PL123731B1 - Process for manufacturing nitroaryl derivatives of acetonitrile - Google Patents

Process for manufacturing nitroaryl derivatives of acetonitrile Download PDF

Info

Publication number
PL123731B1
PL123731B1 PL21463979A PL21463979A PL123731B1 PL 123731 B1 PL123731 B1 PL 123731B1 PL 21463979 A PL21463979 A PL 21463979A PL 21463979 A PL21463979 A PL 21463979A PL 123731 B1 PL123731 B1 PL 123731B1
Authority
PL
Poland
Prior art keywords
group
carbon atoms
alkyl
formula
naphthyl
Prior art date
Application number
PL21463979A
Other languages
English (en)
Other versions
PL214639A1 (pl
Inventor
Mieczyslaw Makosza
Jerzy Winiarski
Original Assignee
Politechnika Warszawska
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Politechnika Warszawska filed Critical Politechnika Warszawska
Priority to PL21463979A priority Critical patent/PL123731B1/pl
Publication of PL214639A1 publication Critical patent/PL214639A1/xx
Publication of PL123731B1 publication Critical patent/PL123731B1/pl

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarzania nitroarylowych pochodnych acetonitrylu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza atom wodoru, gru¬ pe alkilowa zawierajaca 1—12 atomów wegla, gru¬ pe fenylowa, naftylowa, Ar oznacza pierscien ben¬ zenowy lub naftalenowy niepodstawiony lub pod¬ stawiony jedna lub wiecej grupami takimi jak al¬ kilowa, alkoksylowa, alkilotiolowa, dwualkiloamino- wa, z których kazda zawiera 1—12 atomów wegla w czesci alkilowej, grupa arylowa, aryloksylowa, arylotiolowa, arylosulfonowa, w których czesc ary¬ lowa stanowi grupa fenylowa, naftylowa, grupa cy- janowa, karboalkoksyIowa, w której czesc alkilowa zawiera 1—12 atomów wegla, nitrowa lub atom chlorowca. Wiekszosc pochodnych o wzorze ogól¬ nym 1 jest zwiazkami nowymi, które wytwarzane sa nowym sposobem.Nitroarylowe pochodne acetonitrylu o wzorze 1 stanowia surowce do otrzymywania pochodnych za¬ wierajacych grupy aminowe, hydroksylowe i inne oraz do otrzymywania zwiazków heterocyklicznych, pochodnych indoleminy i akrydyny znajdujacych zastosowanie w syntezie leków o dzialaniu bakte¬ riobójczym i pierwotniakobójczym takich jak riva- nol, acranil lub atebryna oraz w syntezie pestycy¬ dów. Dotychczasowe metody otrzymywania zwiaz¬ ków* o wzorze 1, polegaja na reakcji cyjanków me¬ tali z trudnodostepnymi halogenkami nitrobenzylo- wymi. Proces ten jest wieloetapowy i trudny tech¬ nologicznie do prowadzenia. 10 15 20 25 30 Sposób wedlug wynalazku polega na reakcji po¬ chodnych acetonitrylu o ogólnym wzorze 2, w któ¬ rym R ma wyzej podane znaczenie, X oznacza atom siarki lub tlenu a Y oznacza grupe alkilowa zawie¬ rajaca 1—12 atomów wegla, pierscien benzenowy, naftylowy lub grupe dwualkiloaminotiokarbonyIo¬ wa, w której czesc alkilowa zawiera 1—12 atomów wegla, z aromatycznymi zwiazkami nitrowymi o wzorze 3, w którym Ar ma wyzej podane znacze¬ nie. Reakcje prowadzi sie w rozpuszczalnikach orga¬ nicznych wobec czynników zasadowych.W reakcji tej anion wodorkowy w aromatycznych zwiazkach nitrowych o wzorze 3 jest podstawiony przez karboaniony wytworzone wskutek oderwania protonu przez czynniki zasadowe z pochodnych ace¬ tonitrylu o wzorze 2. Jako czynniki zasadowe w re¬ akcji stosuje sie wodorotlenki, alkoholany lub wo¬ dorki metali alkalicznych, a jako rozpuszczalniki dwumetylosulfotlenek N, N — dwumetyloformamid szesciometyloamid kwasu fosforowego lub ciekly amoniak.Otrzymane sposobem wedlug wynalazku nitro¬ arylowe pochodne acetonitrylu wydziela sie zazwy¬ czaj na drodze krystalizacji.Przedmiot wynalazku jest blizej objasniony w przykladach wykonania.Przyklad I. 2g (0,01 mola) 4-nitrodwufenylu, 1,5 g (0,01 mola) fenylotioacetonitrylu, 4g sproszko¬ wanego wodorotlenku sodowego i 20 ml dwumetylo- sulfotlenku miesza sie 1,5 godziny w temperaturze 123 7313 123 731 4 30°C. Nastepnie roztwór wylewa sie do 200 ml wo- fjy i zakwaszak wasem octowym. Roztwór wodny ekstrahuje sie 100 ml benzenu. Ekstrakt suszy sie bezwodnym siarczanem magnezowym i odparowuje rozpuszczalnik. Pozostalosc krystalizuje sie z alko¬ holu. Otrzymuje sie 1,75 g 3-cyjanometylo-4-nitro- dwufenylu o temperaturze topnienia 123—124°C, co stanowi 73,5% wydajnosci teoretycznej.Przyklad II. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z. 1,75 g (0,01 mola 1-nitronaftalenu, 2,44 g (0,01 mola) (4-chlorofenoksy-)-fenyloacetoni- tryiu 4g sproszkowanego wodorotlenku sodowego { 20 ml dwumetylosulfotlenku otrzymuje sie 2,2 g nrtronaftyloieriylaacetonitrylu o temperaturze top- nieWia 115^-H9°C co stanowi 76% wydajnosci teo¬ retycznej.Przyklad lii. Postepujac jak w. przykladzie I , z 2,8 g (0,01 mola) (2,4-dwuchlorofenoksy)-fenyloace- *" tonitrylu, l-,23 g (Osmola) nitrobenzenu, 4 g sprosz- kowanego wodorotlenku sodowego i 20 ml dwume¬ tylosulfotlenku otrzymuje sie 1,35 g 4-nitródwufe- nyloacetonitrylu o temperaturze topnienia 67—70°C co stanowi 57% wydajnosci teoretycznej.Przyklad IV. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z 1,57 g (0,01 mola) 4-chloronitroben- zenu i 2,4 g (0,015 mola) N,N-dwumetylodwutioka- rarbaininianu cyjanometylu, 4g sproszkowanego wodorotlenku sodowego i 20 ml dwumetylosulfotlen- ku otrzymuje sie 1,1 g 2-nitro-5-chlorofenyloaceto- nitrylu o temperaturze topnienia 93—95°C co sta¬ nowi 56% wydajnosci teoretycznej.Przyklad V; Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z 1,47 g (0,01 mola) a-(metoksy)-feny- loacetonitrylu^ 1,23 g (0,01 mola) nitrobenzenu, 4g sproszkowanego wodorotlenku sodowego i 20 ml dwumetylosulfotlenku otrzymuje sie 1,0 g 4-nitro- fenylofenyloacetonitryltl o temperaturze topnienia 69—71°C co stanowi 42% wydajnosci teoretycznej.Przyklad VI. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z 1,5 g (0,01 mola) fenylotioacetonitry- lu, 2,81 g (0,01 mola) siarczku 4-nitrofenylowo-feny- lowegó, 4 g sproszkowanego wodorotlenku sodowego 1 20 ml dwumetylosulfotlenku otrzymuje sie 2,0 g siarczku 3-cyjanometylo-4-ndtrofenylowo-fenylowe- go o temperaturze topnienia 123—124°C co stanowi 74% wydajnosci teoretycznej.Przyklad VII. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I^z 0,97 g (0,01 mola) metylotioacetoni- trylu, 1,60 g (0,01 mola) 4-nitrotioanizolu, 4 g wodo¬ rotlenku sodowego i 20 ml dwumetylosulfotlenku otrzymuje sie 0,82 g 3-cyjanometylo-4-nitrotioanizo- lu o temperaturze topnienia 09—92°C co stanowi 39% wydajnosci teoretycznej.Przyklad VIII. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z 1,6 g (0,01 mola) N,N dwumetylo- dwutlokarbaminianu cyjanometylu, 1,53 g (0,01 mo¬ la) 4-nitroanizolu, 4 g sproszkowanego wodorotlen- lai sodowego i 20 ml dwumetylosulfotlenku otrzy-' muje sie 0,6 g 3-cyjanometyio-4-nitroanizolu o tem¬ peraturze topnienia 82—84°G co stanowi 31% wy¬ dajnosci teoretycznej.Przyklad IX. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z 1,6 g (0,01 mola) N,N-dwumetylodwu- tiokarbaminianu cyjanometylu, 1,C7 g (0,01 mola) 4- -nitrofenetolu, 4g sproszkowanego wodorotlenku sodowego i 20 ml dwumetylosulfotlenku otrzymuje sie 1,0 g 3-cyjanometylo-4-nitrofenetolu o tempera¬ turze topnienia 78^81°C co stanowi 49% wydajnosci teoretycznej. *' ' Przykiad X. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z 1,5 g (0,01 mola) fenylotioacetonitry- lu, 1,79 g 4-t-butylonitrobenzenu, 4g wodorotlenku sodowego i 20 ml dwumetylosulfotlenku otrzymuje sie 1,26 g 2-cyjanometylo-4-t-butylonitfobenzenu 10 o temperaturze topnienia 58—60°C co stanowi 58% wydajnosci teoretycznej.Przyklad XI. Postepujac analogicznie jak w przykladzie I z 163 g (0,01 mola) a-(fenylotio)-pro- pionitrylu, 1,23 g (0,01 mola) nitrobenzenu, 4g 15 sproszkowanego wodorotlenku sodowego i 20 ml . dwumetylosulfotlenku otrzymuje sie 0,81 g trofenylo)ipropionitrylu o temperaturze topnienia 70—72,5°C co stanowi 48% wydajnosci teoretycznej.Przyklad XII. 1,91 g . (0,01 mola) a-(fenylotio) 2° izowaleronitrylu, 1,57 g (0,01 mola) 3-chloronitroben- zenu, 1 g wodorku sodowego i 20 ml dwumetylofor- mamidu miesza sie przez 1 godzine w temperaturze 30°C. Nastepnie roztwór wylewa sie na lód i zakwa¬ sza kwasem solnym. Calosc ekstrahuje sie 100 ml 25 chlorku metylenu. Ekstrakt suszy sie bezwodnym siarczanem magnezowym i odparowuje rozpuszczal¬ nik. Pozostalosc oczyszcza sie za pomoca chromato¬ grafii kolumnowej. Otrzymuje sie 1,55 g a-(2-chloro- -4-nitrofenylo)-izowaleronitrylu jo temperaturze top- * nienia 84—86°C co stanowi 65% wydajnosci teore¬ tycznej.Przyklad XIII. 1,73g (0,01 mola) lnnitronaf- talenu, 1,5 g (0,01 mola) fenylotioacetonitrylu, 3g sproszkowanego wodorotlenku sodowego i 20 ml *¦ cieklego amoniaku miesza sie w temperaturze wrze¬ nia 1,5 godziny. Nastepnie odparowuje sie amoniak, pozostalosc rozpuszcza sde w 100 ml wody i zakwa¬ sza kwasem solnym. Odsacza sie wydzielony osad, który krystalizuje sie z alkoholu. Otrzymuje sie 40 1,8 g 4-nitronaftyloacetonitrylu o temperaturze top¬ nienia 118—121°C co stanowi 85% wydajnosci teor¬ etycznej.Zastrzezenia patentowe 4* 1. Sposób wytwarzania nitroarylowych pochod¬ nych acetonitrylu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza atom wodoru, grupe alkilowa zawiera¬ jaca 1—12 atomów wegla, grupe fenylowa lub naf- tylowa, Ar oznacza pierscien benzenowy lub nafta- 50 lenowy niepodstawiony lub podstawiony jedna lub wiecej grupami takimi jak alkilowa, allioksylowa, alkilotiolowa, dwualkiloaminowa, z których kazda zawiera 1—12 atomów wegla w czesci alkilowej, grupa arylowa, aryloksylowa, arylotiolowa, arylo- 58 sulfonowa, w'których czesc arylowa stanowi grupa fenylowa, naftylowa grupa cyjanowa, karboalkoksy- lowa, w której czesc alkilowa zawiera 1—12 ato¬ mów wegla, nitrowa lub atom chlorowca, zn*mton~ ny tym, ze podstawione pochodne acetonitrylu 60 o wzorze ogólnym 2, w którym R ma wyzej podane znaczenie, X oznacza atom siarki lub tlenu a Y oznacza grupe: alkilowa zawierajaca 1—12 atomów wegla, pierscien benzenowy, naftylowy lub grupe dwualkiloaminotiokarbonylowa, w której czesc al- 65 kilowa zawiera 1—12 atomów wegla poddaje sie re-5 123 731 6 2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako czynniki zasadowe stosuje sie wodorotlenki, alkoholany lub wodorki metali alkalicznych.CH-CN R WZOR 1 Y-X-CH-CN R WZOR 2 02N-Ar-H WZOR 3 akcji z aromatycznymi zwiazkami nitrowymi o wzo¬ rze ogólnym 3, w którym Ar ma wyzej podane zna¬ czenie wobec czynników zasadowych w rozpuszczal¬ nikach organicznych. 02N-Ar- PL

Claims (2)

1. Zastrzezenia patentowe 4* 1. Sposób wytwarzania nitroarylowych pochod¬ nych acetonitrylu o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza atom wodoru, grupe alkilowa zawiera¬ jaca 1—12 atomów wegla, grupe fenylowa lub naf- tylowa, Ar oznacza pierscien benzenowy lub nafta- 50 lenowy niepodstawiony lub podstawiony jedna lub wiecej grupami takimi jak alkilowa, allioksylowa, alkilotiolowa, dwualkiloaminowa, z których kazda zawiera 1—12 atomów wegla w czesci alkilowej, grupa arylowa, aryloksylowa, arylotiolowa, arylo- 58 sulfonowa, w'których czesc arylowa stanowi grupa fenylowa, naftylowa grupa cyjanowa, karboalkoksy- lowa, w której czesc alkilowa zawiera 1—12 ato¬ mów wegla, nitrowa lub atom chlorowca, zn*mton~ ny tym, ze podstawione pochodne acetonitrylu 60 o wzorze ogólnym 2, w którym R ma wyzej podane znaczenie, X oznacza atom siarki lub tlenu a Y oznacza grupe: alkilowa zawierajaca 1—12 atomów wegla, pierscien benzenowy, naftylowy lub grupe dwualkiloaminotiokarbonylowa, w której czesc al- 65 kilowa zawiera 1—12 atomów wegla poddaje sie re-5 123 731 6
2. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako czynniki zasadowe stosuje sie wodorotlenki, alkoholany lub wodorki metali alkalicznych. CH-CN R WZOR 1 Y-X-CH-CN R WZOR 2 02N-Ar-H WZOR 3 akcji z aromatycznymi zwiazkami nitrowymi o wzo¬ rze ogólnym 3, w którym Ar ma wyzej podane zna¬ czenie wobec czynników zasadowych w rozpuszczal¬ nikach organicznych. 02N-Ar- PL
PL21463979A 1979-04-03 1979-04-03 Process for manufacturing nitroaryl derivatives of acetonitrile PL123731B1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL21463979A PL123731B1 (en) 1979-04-03 1979-04-03 Process for manufacturing nitroaryl derivatives of acetonitrile

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PL21463979A PL123731B1 (en) 1979-04-03 1979-04-03 Process for manufacturing nitroaryl derivatives of acetonitrile

Publications (2)

Publication Number Publication Date
PL214639A1 PL214639A1 (pl) 1980-12-15
PL123731B1 true PL123731B1 (en) 1982-11-30

Family

ID=19995520

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PL21463979A PL123731B1 (en) 1979-04-03 1979-04-03 Process for manufacturing nitroaryl derivatives of acetonitrile

Country Status (1)

Country Link
PL (1) PL123731B1 (pl)

Also Published As

Publication number Publication date
PL214639A1 (pl) 1980-12-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0017767B1 (en) Trifluoromethyl pyridinyl(oxy/thio)phenols
UA79157C2 (en) Method for the synthesis of thiophenecarboxylic acid esters and the use thereof
US6657085B2 (en) Process for the preparation of aniline compounds
Amer et al. The chemistry of nitrilium salts. Part 3. The importance of triazinium salts in Houben–Hoesch reactions catalyzed by trifluoromethanesulphonic acid
PL123731B1 (en) Process for manufacturing nitroaryl derivatives of acetonitrile
EP0068407A1 (en) Aminosulfonylbenzoic acid derivatives
Stanovnik et al. Contribution to the Structm· e of 2, 5-Dimercapto-1, 3, 4-thiadiazole and related compounds
LaMattina et al. Chemoselective reactions of 3-chloroisonicotinonitrile
CA1178287A (en) Derivatives of l-ascorbic acid and d-erythorbic acid
Catsoulacos et al. Thiazo compounds. Derivatives of 4, 5-dihydro-7, 8-dimethoxybenzothiazepin-3-one 1, 1-dioxides
AU617168B2 (en) Production of 3,5,6-trichloropyridin-2-ol and novel intermediates thereof
US6303822B1 (en) Aromatic hydroxythiol synthesis using diazonium salts
PL88905B1 (pl)
IE831130L (en) Cyclic and acyclic polydentate chelating ligands¹as catalysts in nucleophilic substitutions
Moffatt et al. Carbodiimide-sulfoxide reactions. XII. Reactions of sulfonamides
US4107179A (en) Method for preparing ticrynafen
EP0127413A2 (en) Preparation of thiazine derivatives
EP0353944A2 (en) Aminocarbonyl-substituted pyridinesulfinic acid or salts thereof
US4354033A (en) Anthranilic acid esters
TWI241288B (en) Production of thiolcarbamate and thiocyanate compounds
CN118146127A (zh) 2-甲硫基-4-三氟甲基苯腈的制备方法
US4783285A (en) Process for the nucleophilic substitution of unactivated aromatic and heteroaromatic substrates
EP0131472A2 (en) 5-Mercapto-1,2,3-thiadiazoles composition and process for preparing the same
Hoepping et al. An Alternative Synthesis of Sodium Cyanodithioformate and the Disodium Salt of cis‐1, 2‐Dicyanoethylene‐1, 2‐dithiol
EP0062118B1 (en) Process for producing 1,3-dithiol-2-ylidene malonates