PL119889B1 - Method of preparation of emulsion for manufacture of foam antiallergic agentrotivoallergicheskogo sredstva - Google Patents

Description

Przedmiotem wynalazku jest sposób wytwarza¬ nia emulsji do produkcji pianowego srodka prze¬ ciwalergicznego.Schorzenia dermatologiczne, a szczególnie alergia naleza do najczestszych chorób skóry i sa nastep¬ stwem technizacji i chemizacji zycia codziennego.Przyczynami bezposrednimi jest szybki rozwój no¬ woczesnej chemii, która wytwarza i. wprowadza do obrotu nowe chemikalia obce i nie obojetne dla ustroju ludzkiego, a nadmierne uprzemyslo¬ wienie i urbanizacja doprowadzaja do zachwiania równowagi srodowiska biologicznego wskutek za¬ kazenia gleby, wody i powietrza. Kontakt z przed¬ miotami, takimi jak: farby, lakiery, detergenty, ko¬ smetyki, wyroby z mas plastycznych, wyroby gu¬ mowe, barwniki i inne narazaja na mozliwosc wywolania alergii.Alergia jest to nabyta jakosciowo zmiana odczy- nowosci zywych tkanek wywolana swoistym aler¬ genem. Pojecie alergii odnosi sie do zespolu obja¬ wów chorobowych wystepujacych u osobników uczulonych w wyniku zetkniecia sie ich organi¬ zmów z pewnymi substancjami, zwanymi alerge¬ nami.Znane sa dwie grupy fizjologiczne alergenów.Alergeny zewnatrzpochodne i alergeny wewnatrz- pachodne. Alergeny zewnatrzpochodne wywoluja miedzy innymi pokrzywke objawiajaca sie wyste¬ powaniem na calym ciele osobnika nacisków przy¬ pominajacych oparzenie. Objawom tym towarzyszy 10 swiad i pieczenie lub stany zapalne skóry. Uczu¬ lenie skóry leczy sie trudno i jest czesto powikla¬ ne z zaburzeniami nerwowymi, wyczerpaniem, bez¬ sennoscia, a czesto równiez brakiem laknienia.Powszechne wystepowanie schorzen alergicznych skóry zmusza do stalych poszukiwan metod lecze¬ nia i nowych preparatów leczniczych. Stosowane obecnie zewnetrzne srodki w alergii sporzadzane sa w aptekach wedlug receptur indywidualnych w postaci pudrów plynnych, zasypek lub fabrycz¬ nie w postaci masci i aerozoli. Srodek w postaci tradycyjnej masci zawiera w sobie wiele niedo¬ godnosci, na przyklad wywoluje bolesnosc przy rozprowadzaniu na partie skóry zmienione choro¬ bowo, koniecznosc stosowania opatrunku tradycyj¬ nego i inne.Postac aerozolowa daje wiele korzysci. Stosowa¬ nie jest wygodne i dokladne, srodek leczniczy jest dozowany bezposrednio z pojemnika na okreslona powierzchnie skóry — nie istnieje wiec niebezpie¬ czenstwo zakazenia preparatu, wysychania lub- zmian powodowanych czynnikami atmosferyczny¬ mi. Zapewnia równiez wieksza absorbcje i sku¬ tecznosc podanego preparatu, a sporzadzony w pp- staci emulsji pianowej powoduje dobre wnikanie substancji czynnej do kanalików skóry.Wsród wielu znanych srodków leczniczych, le¬ czacych stany zapalne skóry nalezy wymienie Ari- stoderm Foam, firmy Lederle o nieznanym skla¬ dzie, tej samej firmy Neo-Aristoderm zawierajacy 119 8S9s 119 8J * siarczan neomycyny, preparaty „Polfa" Hydrocor- tison, zawierajacy hydrocortison i oxytetracykline.Jak wynika z powyzszego, znane srodki przeciw- alergiczne zawieraja antybiotyki i sterole, które nie zawsze sa obojetne dla ustroju i w przeciw- 9 wskazaniach producent podaje zakazy stosowania u chorych uczulonych na antybiotyki i sterole.W /leczeniu schorzen dermatologicznych nalezy przyjac jako zasade unikania kazdego srodka mo¬ gacego wywolac dzialanie drazniace lub uczule- 10 niowe.Cel ten osiagnieto dzieki zastosowaniu w sposo¬ bie wedlug wynalazku surowca roslinnego, który stanowi podstawe do wytwarzania emulsji sluza¬ cej dianQwego srodka przeciwaler- 15 giczn^go. f -J - - ' m . .- Baojania farmakologiczne i kliniczne emulsji sporzacjzgnej, sposobem wedlug wynalazku wykaza¬ ly, zfe *nie -wywoluje onla zadnych uczulen i jest bardzo^Óbree^tedercwaTia przez pacjentów. Jest M równiez w pelni skuteczna w leczeniu objawów pokrzywki u dzieci, daje pozytywne efekty w le¬ czeniu kontaktowego zapalenia skóry, swierzbiacz¬ ki i wyprysku alergicznego, co umozliwia wycofa¬ nie lub ograniczenie stosowania preparatów^ za- x wierajacyeh antybiotyki i sterole, tj. srodków nie obojetnych dla ustroju, szczególnie dzieciecego.Sposób wytwarzania emulsji do produkcji pia¬ nowego srodka przeciwalergicznego wedlug wyna¬ lazku polega na ekstrakcji mieszaniny ziela'skrzy- 30 pu, lisci szalwi, koszyczków nagietka, koszyczków rumianku, kwiatów krwawnika i kory debu w sto¬ sunku wagowym, jak 1:0,7:1,5:1,3:0,8:0,9 woda lub alkoholem etylowym, ewentualnie mieszanina tych rozpuszczalników w stosunku objetosciowym 35 jak 1 :1—2 w temperaturze 50—90°C. Po oddziele¬ niu surowca roslinnego, do ochlodzonego do tem¬ peratury 0—12°C ekstraktu dodaje sie srodki o- chronne, korzystnie estry kwasu hydroksybenzoe- sowego lub czwartorzedowe sole amoniowe. 40 Srodki te stabilizuja zawarte w ekstrakcie sub¬ stancje czynne, takie jak: a-pinen, a-limonen, a- -berneol, a-karoten, azulan, kalendyne, saponozyd, kalenduladiol, kwas kaprylowy, zwiazki garbniko¬ we typu katechinowego, pyrogallowego, kwas ga- 45 lusowy, zwiazki tluszczowe, zywice, ciala gumowe, flawonoidy i inne.Nastepnie calosc doprowadza sie do postaci or¬ ganicznego hydrozelu za pomoca pochodnych celu¬ lozy lub tragakanty lub pektyn, ewentualnie ich 50 mieszanin. Oddzielnie, sposobem wedlug wynalaz¬ ku, stapia sie w temperaturze 60—80°C mieszanine wyzszych kwasów tluszczowych korzystnie kwasu stearynowego, myrystynowego i ewentualnie oleju parafinowego oraz alkoholi trój- i szesciowodoro- 55 tlenowych, korzystnie gliceryne lub sorbit w sto¬ sunku wagowym, jak 3:5 lub ich estrów i po ochlodzeniu homogenizuje sie z otrzymanym uprze¬ dnio hydrozelem.Wytworzona sposobem wedlug wynalazku emulsje OT wzbogaca sie mentolem oraz pochodna kwasu ami- nobenzoesowego w rozpuszczalnikach wspomagaja¬ cych, na przyklad w glikolu propylenowym. Roz¬ puszczalniki wspomagajace spelniaja role srodka przeciwdzialajacego wytracaniu sie z emulsji sub- w 4 stancji czynnych wyekstrahowanych z roslin w czasie dalszej obróbki, tj. podczas wprowadzania do pojemników aerozolowych, zawierajacych doze emulsji gazów wytlaczajacych, na przyklad pochod¬ nych chlorofluoroalkanów.Sposób wedlug wynalazku objasniaja blizej, nie ograniczajac jego zakresu, nastepujace przyklady.Przyklad I. Do szczelnie zamykanego na¬ czynia wprowadza sie 12,0 kg ziela skrzypu, 8,4 kg lisci szalwi, 18,0 kg koszyczków nagietka, 15,6 kg koszyczków rumianku, 9,6 kg kwiatu krwawnika i 10,8 kg kory debu i zalewa 500 kg wody. Calosc podgrzewa sie do temperatury 85°C i utrzymuje te temperature w czasie 4 godz. Nastepnie oddzie¬ la sie ekstrakt i wprowadza do niego 0,02% wa¬ gowych estru metylowego kwasu hydroksybenzoe- sowego i po ochlodzeniu do temperatury 8°C doda¬ je sie porcjami metyloceluloze w ilosci powodu¬ jacej utworzenie hydrozelu.Oddzielnie stapia sie w temperaturze 70°C 6,0 kg kwasu stearynowego, 7,8 kg kwasu myrystynowego, 10,6 kg oleju parafinowego oraz 19,8 kg gliceryny i 19,8 kg sorbitu i homogenizuje ze sporzadzonym uprzednio hydrozelem, po czym wprowadza sie 1,9 kg mentolu i 3,8 kg p-aminobenzoesanu sodu w glikolu propylenowym. Otrzymuje sie emulsje, która charakteryzuje sie jednorodnoscia i stabil¬ noscia. , Przyklad II. Do szczelnie zamykanego na¬ czynia wprowadza sie 6,0 kg ziela skrzypu, 4,2 kg lisci szalwi, 9,0 kg koszyczków nagietka, 7,8 kg koszyczków rumianku, 4,8 kg kwiatu krwawnika, 5,4 kg kory debu i zalewa 50% alkoholem etylo¬ wym w ilosci 250 kg. Calosc podgrzewa sie do temperatury 70°C i utrzymuje te temperature w czasie 3 godz. Nastepnie oddziela sie ekstrakt i wprowadza do niego 0,01% wagowych bromku benzalkoniowego, po czym po oziebieniu do tempe¬ ratury 20°C dodaje sie porcjami mieszanine pek¬ tyn i tragakanty w stosunku wagowym 1 :0,5 w ilosci powodujacej utworzenie hydrozelu. Oddziel¬ nie stapia sie w temperaturze 80°C 16,4 kg steary¬ nianu glicerolu, 18,6 kg myrystynianu izopropylu i homogenizuje sie ze sporzadzonym uprzednio hy¬ drozelem. Nastepnie do emulsji dodaje sie 0,85 kg mentolu i 1,9 kg p-aminobenzoesanu sodu w gliko¬ lu propylenowym.Otrzymuje sie emulsje o wysokiej jednorodnosci i stabilnosci.Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania emulsji do produkcji pia¬ nowego srodka przeciwalergicznego, znamienny tym, ze mieszanine ziela skrzypu, lisci szalwi, ko¬ szyczków nagietka, koszyczków rumianku, kwiatu krwawnika i kory debu w stosunkach wagowych jak 1 : 0,7 :1,5 : 1,3 : 0,8 : 0,9 ekstrahuje sie woda lub alkoholem etylowym, ewentualnie mieszanina tych rozpuszczalników w stosunku objetosciowym jak 1 : 1—2 w temperaturze 50—90°C, po czym ekstrakt oziebia sie i po dodaniu organicznych srodków ochronnych przeprowadza za pomoca pochodnych celulozy lub tragakanty lub pektyn, ewentualnie ich mieszanin w organiczny hydrozel, który na-119 880 5 t stepnie homogenizuje sie ze stopiona uprzednio w temperaturze 60—80°C mieszanina wyzszych kwasów tluszczowych i ewentualnie olejem para¬ finowym z alkoholami trój- i szesciowodorotleno¬ wymi w stosunku wagowym jak 3 :5 lub ich estrami. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, ^znamienny tym, ze jako srodki ochronne stosuje sie estry kwasu hy- droksybenzoesowego lub czwartorzedowe sole amo¬ niowe. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako wyzszych kwasów tluszczowych uzywa sie kwasu stearynowego i myrystynowego. 4. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako alkohole stosuje sie gliceryne i sorbit. 5 PL

Claims (4)

1. Zastrzezenia patentowe 1. Sposób wytwarzania emulsji do produkcji pia¬ nowego srodka przeciwalergicznego, znamienny tym, ze mieszanine ziela skrzypu, lisci szalwi, ko¬ szyczków nagietka, koszyczków rumianku, kwiatu krwawnika i kory debu w stosunkach wagowych jak 1 : 0,7 :1,5 : 1,3 : 0,8 : 0,9 ekstrahuje sie woda lub alkoholem etylowym, ewentualnie mieszanina tych rozpuszczalników w stosunku objetosciowym jak 1 : 1—2 w temperaturze 50—90°C, po czym ekstrakt oziebia sie i po dodaniu organicznych srodków ochronnych przeprowadza za pomoca pochodnych celulozy lub tragakanty lub pektyn, ewentualnie ich mieszanin w organiczny hydrozel, który na-119 880 5 t stepnie homogenizuje sie ze stopiona uprzednio w temperaturze 60—80°C mieszanina wyzszych kwasów tluszczowych i ewentualnie olejem para¬ finowym z alkoholami trój- i szesciowodorotleno¬ wymi w stosunku wagowym jak 3 :5 lub ich estrami.
2. 2. Sposób wedlug zastrz. 1, ^znamienny tym, ze jako srodki ochronne stosuje sie estry kwasu hy- droksybenzoesowego lub czwartorzedowe sole amo¬ niowe.
3. 3. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako wyzszych kwasów tluszczowych uzywa sie kwasu stearynowego i myrystynowego.
4. 4. Sposób wedlug zastrz. 1, znamienny tym, ze jako alkohole stosuje sie gliceryne i sorbit. 5 PL