NO950484L - 3- og 5-substituerte 1,2,3,4-oksatriazol-5-iminforbindelser, fremgangsmåte for fremstilling derav, farmasöytisk preparat inneholdende forbindelsene samt anvendelse av slike for fremstilling av medikamenter - Google Patents

Abstract

3- og 5-substituerte 1,2,3,4- oksatriazol-5-iminforbindelser med generell formel I (I) hvori R1 er like eller forskjellige grupper og representerer alkyl- eller alkoksy- grupper med l til 3 karbonatomer, halo- gen, trifluormetyl, nitro, cyano, fenyl- eller alkylsulfonylgrupper, n er l til 3, hvorved R1 ikke er halogen eller alkyl når n = l, X er -S02 eller -C(O)NH-, Y er -(CHR2).-, hvori l til 4 og R2 betegner -CH2-aryl, alkyl, hydrogen eller en direkte binding, og Q betegner 10-kamforyl, -C(0)O-alkyl, aryl, -SO2-alkyl eller -SO2-aryl, hvor aryl betegner fenyl eller 4-alkyl-l,3- tiazol-5-yl og arylgruppen er substitu- ert med l til 3 Z-grupper, hvor Z be- tegner -NH-CfO-Ci.s-alkyl, -CCOO-C^- alkyl eller -O-(CHR3)p-OH, hvori p = l til 4 og R3 betegner H eller OH, og hvor Z ytterligere kan betegne metoksy når arylgruppen i -S02-aryl er en fenylgruppe, fremstilles ved ringlukn- ing av et l-aryltiosemikarbazidderivat med generell formel II (ID NHNH-C-NH2 hvori R1 og n har samme betydning som i formel I, ved behandling med alkyl- nitritt med l til 6 karbonatomer eller alkalimetallnitritt under sure beting- elser ved O til 10 "C, hvoretter det dannede salt omdannes til den tilsvar- ende frie forbindelse som deretter om- settes med en forbindelse av typen C1S02-Y-Q eller O=ON-Y-Q, hvori Y og Q har samme betydning som i formel I. Forbindelsene med generell formel I kan danne en del av et farmasøytisk preparat i forbindelse med en farma- søytisk akseptabel bærer eller fortynn- ingsmiddel. Forbindelsene med generell formel I kan anvendes for fremstilling av et medikament til behandling av astma, et medikament med en inhiberende virkning på blodplateaggregeringen, et medikament som er effektivt mot impotens og et medikament som er effek- tivt mot pre-eclampsia.