MXPA97004222A - Formulaciones de parasiticidas administrables porvia dermica - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a composiciones para el control dérmico de insectos parásitos en animales, caracterizadas por un contenido de:- agonistas o antagonistas de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos, en una concentración desde 0.1 a 20%en peso, con base en el peso total de la formulación;- solvantes del grupo alcohol bencílico o pirrolidonas opcionalmente sustituidas, en una concentración de al menos 20%en peso con base en el peso total de la formulación;- solvantes del grupo de carbonatos cíclicos o lactonas, en una concentración desde 5.0 a 50%en peso con base en el peso total de la formulación;- si se desea, auxiliares adicionales del grupo de espesantes, agentes extensores, colorantes, antioxidantes, propelentes, conservantes, adhesivos, emulsionantes, en una concentración desde 5.0 a 50%en peso con base en el peso total de la formulación;si se desea,auxiliares adicionales del grupo de espesantes, agentes extensores, colorantes, antioxidantes, propelentes, conservantes, adhesivos, emulsionantes, conservantes, adhesivos, emulsionantes, en una concentración desde 0.025 a 10%en peso con bas en el peso total de la formulación.

Description

Formulaciones de parasiticidas administrables por vía dérmica DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a formulaciones para combatir los insectos parásitos en animales por vía dérmica, mediante agonistas o antagonistas de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos. Los agonistas o antagonistas de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos son conocidos. A ellos pertenecen, especialmente, los insecticidas nicotinílicos y, muy especialmente, los insecticidas cloronicotinílieos. Por la solicitud de patente PCT WO 93/24 002 es conocido que determinados derivados de l-(N-(halo-3~ piridilmetil) ) -N-metilamino-l-alquilamino-2-nitroetileno son adecuados para la administración sistémica contra las pulgas en animales domésticos. Según el documento WO 93/24 002, la vía de administración no sistémica, ésto es, dérmica, se representa como inadecuada para combatir las pulgas en animales domésticos. Se encontraron ahora nuevas formulaciones para la administración dérmica de agonistas o antagonistas de receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos, que se adecúan especialmente para la lucha, por vía dérmica, REF: 24857 contra insectos parásitos de animales como pulgas, piojos o moscas. Las formulaciones conforme a la invención tienen la siguiente composición: - Agonistas o antagonistas de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos, en una concentración del 1 al 20% en peso, referido al peso total de la formulación; Disolvente del grupo del alcohol bencílico o, dado el caso, pirrolidonas sustituidas, en una concentración de, por lo menos, el 20% en peso, referido al peso total de la formulación; Dado el caso, otros disolventes del grupo de los carbonatos o lactonas cíclicos, en una concentración del 5,0 al 80% en peso, referido al peso total de la formulación; Dado el caso, otros agentes coadyuvantes del grupo de los espesantes, agentes extensores, colorantes, antioxidantes, agentes propelentes, conservantes, adhesivos, emulsionantes, en una concentración del 0,025 al 10% en peso, referido al peso total de la formulación. Los agonistas o antagonistas de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos son conocidos, por ejemplo, por las publicaciones para información de solicitud de patente europea na 464830, 428941, 425978, 386565, 383 091, 375 907, 364 844, 315 826, 259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192 060, 163 855, 154 178, 136 636, 303 570, 302 833, 306 696, 189 972, 455000, 135956, 471 372, 302 389; publicaciones para información de solicitud de patente alemana ns 3 639 877, 3 712 307; publicaciones para información de solicitud de patente japonesa na 03 220 176, 02 207 083, 63 307 857, 63 287 764, 03 246.283, 04 9371, 03 279 359, 03 255 072; publicaciones de patente US ns 5 034 524, 4 948 798, 4 918 086, 5 039 686, 5 034 404; solicitudes PCT na WO 91/17 659, 91/4965; solicitud francesa na 2 611 114; solicitud brasileña na 88 03 621. Con ésto, se toma referencia expresa de los compuestos descritos en estas publicaciones y de su obtención. Estos compuestos pueden representarse, preferiblemente, mediante la fórmula general (I) (A) N? /^ (I). C II X E en la cual R representa hidrógeno, resto del grupo acilo, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o het.eroarilalquilo, dado el caso sustituido; A representa un grupo onofuncional de la serie hidrógeno, acilo, alquilo, arilo o representa un grupo bifuncional que está enlazado con el resto Z ; E representa un resto aceptor de electrones; X representa los restos -CH= ó =N-, pudiendo estar el resto -CH= enlazado con el resto Z en lugar de con un átomo de H; Z representa un grupo monofuncional de la serie alquilo, -0-R, -S-R, N R o representa un grupo bifuncional que está enlazado con el resto A o con el resto X. Son preferidos especialmente compuestos de fórmula (I) , en la cual los restos tienen el significado siguiente: R representa hidrógeno, así como restos, dado el caso sustituidos, de la serie acilo, alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo. Como restos acilo son de mencionar: formilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, (alquil-) (aril-) -fosforilo que, por su parte, pueden estar sustituidos. Como alquilo son de mencionar: (C,-C,0) alquilo, especialmente (C,-C4) alquilo, en particular metilo, etilo, i-propilo, s- o t-buti"io que, por su parte, pueden estar sustituidos. Como arilo son de mencionar: fenilo, naftilo, especialmente fenilo. Como arilalquilo son de mencionar: fenilmetilo, feniletilo .

Como heteroarilo son de mencionar: heteroarilo con hasta 10 átomos en el anillo y N, O, S, especialmente N, como heteroátomos . Son de mencionar en particular tienilo, furilo, tiazolilo, imidazolilo, piridilo, benzotiazolilo. Como heteroarilalquilo son de mencionar: heteroarilmetilo, heteroariletilo con hasta 6 átomos en el anillo y N, 0, S, especialmente N, como heteroátomos. Como sustituyentes se indican, a título de ejemplo y preferiblemente: Alquilo con 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2, como metilo, etilo, n- e i- propilo y n-, i- y t-butilo; alcoxi con 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2, como metoxi, etoxi, n- e i-propiloxi y n-, i- y t- butiloxi; alquiltío con 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2, como metiltío, etiltío, n- e i-propiltío y n-, i- y t-butiltío; halogenuro de alquilo con 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2, y preferiblemente 1 a 5 átomos de halógeno, especialmente 1 a 3, pudiendo ser los átomos de halógeno iguales o distintos y, como átomos de halógeno se representa, preferiblemente, flúor, cloro o bromo, especialmente flúor, como triflúormetilo; hidroxilo; halógeno, preferiblemente flúor, cloro, bromo y yodo, especialmente flúor, cloro y bromo; ciano; nitro; amino; monoalquil- y dialquilamino con 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2, cada grupo alquilo, como metilamino, metil-etil-amino, n- e i-propilamino y metil-n-butilamino; carboxilo; carbalcoxi con 2 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 2 ó 3, como carbometoxi y carboetoxi; sulfo (-S03H) ; alquilsulfonilo con 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2, como metilsulfonilo y etilsulfonilo; arilsulfonilo con 6 ó 10 átomos de carbono arílieos preferiblemente, como fenilsulfonilo así como heteroarilamino y heteroarilalquilamino como cloropiridilamino y cloropiridil etilamino. representa, con especial preferencia, hidrógeno, así como restos, dado el caso sustituidos, de la serie acilo, alquilo, arilo que tienen, preferiblemente, los significados indicados para R. Además, A representa un grupo bifuncional. Son de mencionar alquílenos, dado el caso sustituidos, con 1-4 átomos de C, especialmente 1-2, mencionándose como sustituyentes los sustituyentes ya enumerados más arriba y pudiendo estar interrumpidos los grupos alquileno por heteroátomos del grupo N, O, S. y Z pueden formar, junto con los átomos a que están unidos, un anillo heterocíclico saturado o insaturado. El anillo heterocíclico puede contener otros 1 ó 2 heteroátomos y/o heterogrupos iguales o distintos. Se representan como heteroátomos, preferiblemente, oxígeno, azufre o nitrógeno y como heterogrupos N-alquilo, pudiendo contener el alquilo del grupo N-alquilo 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2. Son de mencionar como alquilo metilo, etilo, n- e i-propilo y n-, i- y t-butilo. El anillo heterocíclico contiene 5 a 7 eslabones en el anillo, preferiblemente 5 ó 6. Como ejemplos para el anillo heterocíclico son de mencionar pirrolidina, piperidina, piperazina, hexametilenimina, hexahidro-1, 3 , 5-triazina, morfolina que, dado el caso, pueden estar sustituidos preferiblemente por metilo. E representa un resto aceptor de electrones, siendo de mencionar especialmente N02, CN, alquilcarbonilo halogenado como 1 , 5-halógeno- (C,-C4) carbonilo, especialmente C0CF3 X representa -CH= ó -N=, Z representa restos alquilo, -OR, -SR, -NRR, dado el caso sustituidos, teniendo R y los sustituyentes, preferiblemente, el significado mencionado más arriba .

Z puede formar, además del anillo mencionado más arriba, junto con el átomo al cual está unido, y el resto = C - en el lugar de X, un anillo heterocíclico saturado o insaturado. El anillo heterocíclico puede contener otros 1 ó 2 heteroátomos y/o heterogrupos iguales o distintos. Se representan preferiblemente como heteroátomos oxígeno, azufre o nitrógeno y como heterogrupos N-alquilo, conteniendo el grupo alquilo o N-alquilo 1 a 4 átomos de carbono preferiblemente, especialmente 1 ó 2. Son de mencionar como alquilo metilo, etilo, n- e i-propilo y n-, i- y t-butilo. El anillo heterocíclico contiene 5 a 7 eslabones en el anillo, preferiblemente 5 ó 6. Como ejemplos para el anillo heterocíclico son de mencionar pirrolidina, piperidina, piperazina, hexametilenimina, morfolina y N-metilpiperazina. Como compuestos utilizables con muy especial preferencia conforme a la invención, son de mencionar compuestos de fórmulas generales (II) y (III) sust. en las cuales n representa 1 ó 2 , Sust. representa uno de los sustituyentes indicados más arriba, especialmente halógeno, muy especialmente cloro, A, Z, X y E tienen los significados indicados más arriba, En particular, son de mencionar los siguientes compuestos: CH, NO, Las formulaciones conforme a la invención contienen la sustancia activa en concentraciones del 0,1 al 20% en peso, preferiblemente del 1 al 12,5% en peso. Los preparados que se diluyen antes de la administración contienen la sustancia activa en concentraciones del 0,5 al 90% en peso, preferiblemente del 1 al 50% en peso. En general, se ha encontrado ventajoso administrar cantidades de unos 0,5 a unos 50 mg de sustancia activa por día, preferiblemente de 1 a 20 mg, según el peso corporal, para alcanzar resultados eficaces. Se toman en consideración como disolvente: Alcohol bencílico o pirrolidonas, dado el caso sustituidas como pirrolidona-2 , l-( (C2-C20) -alquilo) -pirrolidona-2, especialmente 1-etilpirrolidona, 1-octilpirrolidona, 1-dodecilpirrolidona, 1-isopropil-pirrolidona, l-(s- ó t- ó n-butil) -pirrolidona, 1-hexilpirrolidona, 1- ( (C2-C,0) alquenil) -pirrolidona-2 como 1- vinilpirrólidona-2 , l-( (C3-C¡¡) cicloalquil) -pirrolidona-2 como 1-ciclohexilpirrolidona, l-( (C,-C6) -hidroxialquil) - pirrolidona-2 , l-( (C,-C6) alcoxi- (C,-C6) alquil) -pirrolidona- 2, como l-(2-hidroxietil) -pirrolidona, l-(3-hidroxipropil) - pirrolidona, 1- (2-metoxietil) -pirrolidona, l-(3-metoxi- propil) -pirrolidona, además 1-bencilpirrolidona. Son de mencionar especialmente alcohol bencílico o n-dodecil- ó n-octil-pirrolidona. Estos disolventes pueden emplearse bien en solitario o en mezcla con otros disolventes (codisolventes) . Están presentes en una concentración de, por lo menos, el 20% en peso, preferiblemente del 40 al 90% en peso, con especial preferencia del 50 al 90% en peso. Como otro disolvente o codisolvente se toman en consideración: carbonatos o lactonas cíclicos. Son de mencionar como tales carbonato de etileno, carbonato de propileno, ¿f-butirolactona . Están presentes en una concentración del 5,0 al 80% en peso, preferiblemente del 7,5 al 50% en peso, con especial preferencia del 10 al 50% en peso. Como otros agentes coadyuvantes se toman en consideración conservantes como alcohol bencílico (no necesario en el caso de estar ya presente como disolvente) , triclorobutanol, esteres del ácido p-hidroxibenzoico, n-butanol . Espesantes como: espesantes inorgánicos como bentonita, ácido silícico coloidal, monoestearato de aluminio, espesantes orgánicos como derivados de celulosa, alcoholes polivinílicos, polivinilpirrolidonas y sus copolímeros, acrilatos y metacrilatos. Como colorantes son de mencionar todos los colorantes permitidos para la administración en animales, que pueden ser disueltos o suspendidos. Son también sustancias coadyuvantes, aceites extensores como adipato de di- (2-etilhexilo) , miristato de isopropilo, pelargonato de dipropilenglicol, aceites de silicona cíclicos y acíclicos como Dimetikone y, además, sus co- y terpolimerizados con óxido de etileno, óxido de propileno y formalina, esteres de ácidos grasos, triglicéridos, alcoholes grasos. Son antioxidantes sulfitos o metabisulfitos como met abi su 1 f i to potásico, ácido ascórbico, butilhidroxitolueno, butilhidroxianisol, tocoferol. Son agentes fotoprotectores, por ejemplo, sustancias de la clase de las benzofenonas o ácido Novantisol. Son adhesivos, por ejemplo, derivados de celulosa, derivados de almidón, poliacrilatos, polímeros naturales como alginatos, gelatina. Son también sustancias coadyuvantes los emulsionantes, como tensioactivos no ionógenos, por ejemplo, aceite de ricino polioxietilado, monooleato de sorbitán polioxietilado, monoestearato de sorbitán, monoestearato de glicerol, poli ( estearato de oxietilo), alquilfenolpoliglicoléter; Tensioactivos anfolíticos como N-lauril-ß-iminodipropionato disódico o lecitina; Tensioactivos aniónicos, como laurilsulfato sódico, eterosulfatos de alcoholes grasos, esteres ortofosfóricps de mono-/dialquilpoliglicoléter-sal monoetanolamina; Tensioactivos catiónicos como cloruro de ceti1trimetilamonio. Otras sustancias coadyuvantes son agentes con los cuales pueden rociarse o pulverizarse sobre la piel las formulaciones conforme a la invención. En ésto, se trata de los gases propelentes habituales necesarios para los envases de espray como propano, butano, dimetiléter, C02 o alcanos halogenados de bajo peso molecular o, bien, sus mezclas de unos con otros. Las formulaciones conforme a la invención son adecuadas por su toxicidad favorable en animales de sangre caliente para la lucha contra insectos parásitos que se presentan en el cuidado y en la cría de animales, en animales domésticos y animales útiles, así como en animales de zoológico, de laboratorio, de investigación y de recreo. En éstos son activas contra todos o contra algunos de los estadios de desarrollo del animal dañino, así como contra especies resistentes y de sensibilidad normal del animal dañino. A los animales dañinos pertenecen: Del orden de los anopluros, por ejemplo, especies Haematopinus, especies Linognathus, especies Solenopotes, especies Pediculus, especies Pthirus; Del orden de los malófagos, por ejemplo, especies Trimenopon, especies Menopon, especies Eomenacanthus, especies Menacanthus, especies Trichodectes, especies Felicola, especies Damalinea, especies Bovicola; Del orden de los dípteros, por ejemplo, especies Chrysops, especies Tabanus, especies Musca, especies Hydrotaea, especies Muscina, especies Hae atobosca, especies Haematobia, especies Stomoxys, especies Fannia, especies Glossina, especies Lucilia, especies Calliphora, especies Auchmeromyia, especies Cordylobia, especies Cochliomyia, especies Chysomyia, especies Sarcophaga, especies Wohlfartia, especies Gasterophilus, especies Oesteromyia, especies Oedemagena, especies Hypoderma, especies Oestrus, especies Rhinoestrus, especies Melophagus, especies Hippobosca. Del orden de los sifonápteros, por ejemplo, especies Ctenocephalides, especies Echidnophaga, especies Ceratophyllus . Se destaca especialmente la actividad frente a sifonápteros, especialmente contra pulgas. A los animales útiles y de cria pertenecen mamíferos como, por ejemplo, vacas, caballos, ovejas, cerdos, cabras, camellos, búfalos, asnos, conejos, gamos, renos, animales de piel fina como, por ejemplo, visones, chinchillas, mapaches, aves como, por ejemplo, gallinas, gansos, pavos, patos. A los animales de laboratorio y de investigación pertenecen ratones, ratas, cobayas, hámster dorado, perros y gatos. A los animales de recreo pertenecen perros y gatos. La administración puede efectuarse tanto profiláctica como, también, terapéuticamente. En las formulaciones conforme a la invención pueden estar contenidas también otras sustancias activas. A las otras sustancias activas pertenecen insecticidas como compuestos fosforados, ésto es, esteres fosfóricos o fosfónicos, piretroides naturales o sintéticos, cabamatos, amidinas, hormonas juveniles y sustancias activas rejuvenecedoras sintéticas, así como inhibidores de la síntesis de quitina, como diariléteres y benzoílureas.

A los esteres fosfóricos o fosfónicos pertenecen: 0-etil-0-(8-quinolil) fenil-tiofosfato (Quintiofos) , 0,0-dietil-0-( 3-cloro-4-metil-7-cumarinil) -tiofosfato (Coumaphos) , 0 , O-dietil-0-fenilglioxilonitrilo-oxima-tiofosfato (Phoxim) , 0 , O-dietil-0-cianoclorobenzaldoxima-tiofosfato (Chlorphoxim) , 0, O-dietil-0- (4-bromo-2 , 5-diclorofenil) -fosforo tionato (Bro ophos-ethyl) , 0,0,0' ,0 ' -tetraetil-S,S ' -metileno-di (fosforo ditionato) , (Ethion) , 2 , 3 -p-dioxanoditiol-S , S-bis (0 , 0-dietilfosforoditionato) , 2-cloro-l- (2 , 4-diclorofenil) -vinildietilfosfato (Chlorfenvinphos) , 0 , 0-dimetil-O- (3-metil-4-metiltíofenil) -tionofosfato (Fenthion) . A los carbamatos pertenecen: carbamato de 2-isopropoxifenilmetilo (Propoxur) , carbamato de 1-naftil-N-metilo (Carbaryl) . En los piretroides sintéticos cuentan: 3- (2- (4-clorofenil) -2-clorovinil) -2 , 2-dimetil- ciclopropanocarboxilato de (a-ciano-4-flúor-3-fenoxi) - bencilo (Flumethrin) , 2 , 2-dimetil-3- (2 , 2-diclorovinil) -ciclopropanocarboxilato de a-ciano- (4-flúor-3-fenoxi) -bencilo (Cyfluthrin) y sus enantiómeros y estereómeros, (±)-cis, trans-3-(2, 2-dibromovinil ) -2,2-dimetil-ciclopropanocarboxilato de a-ciano-3-fenoxibencilo (Delta ethrin) , 2 , 2-dimetil-3- (2 , 2-diclorovinil) -ciclopropanocarboxilato de a-ciano-3-fenoxibencilo (Cypermethrin) (±)-cis, trans-3-(2,2-diclorovinil)-2, 2 -dimet i 1-ciclopropanocarboxilato de 3-fenoxibencilo (Permethrin) , - (p-cloro-fenil) -isovalerianato de a-ciano-3-fenoxi- bencilo (Fenvalerate) , 2- (2-cloro-a, , a-triflúor-p-toluidino) -3-raetilbutirato de 2-ciano-3-fenoxibencilo (Fluvalinate) . A las amidinas pertenecen: 3-metil-2-(2 , 4-dimetil-fenili ino) -tiazolina, 2- (4-cloro-2-metilfenili ino) -3-metiltiazolidina, 2- (4-cloro-2-metilfenilimino) -3-( isobuti 1-1-enil ) - tiazolidina, 1,5-bis- (2 , 4-dimetilfenil) -3-meti1-1, 3 , 5-triazapenta-l, 4- dieno (Amitraz) . Macrólidos cíclicos como Iver ectine y Abamectine. Para éstos son de mencionar, por ejemplo, 5-0-dimetil- 22 , 23-dihidroavermectine-A , -22 , 23-dihidroavermectine-Bla y 22 , 23-dihidroavermectine-Bbl (véase, por ejemplo, WHO. F.A. Series 27, páginas 27-73 (1991)). A las hormonas juveniles y sustancias activas rejuvenecedoras sintéticas pertenencen, especialmente, compuestos de las siguientes fórmulas: A los diariléteres sustituidos pertenecen especialmente las benzoílureas pertenecen compuestos de fórmula A las triazinas pertenecen compuestos de fórmula (continuación) (continuación) R, , R, Ciclopropilo H COCp-H23-n Ciclopropilo COCH, COC,H, Ciclopropilo COC3H7-n COC6H13-n Ciclopropilo COCH, COC3H7-n Ciclopropilo COC2H5 COC3H7-n Ciclopropilo H CO ciclopropilo Cicloprópilo CO ciclopropilo CO ciclopropilo Ciclopropilo COCH, COCH, Isopropilo H H Isoopropilo H COCH, Isopropilo H COC3H7-n Ciclopropilo H CONHCH, Ciclopropilo H CONHC3H7-i Ciclopropilo CONHCH, CONHCH, Ciclopropilo H SCNHCH, Ciclopropilo H CONHCH2CH=CH, Ciclopropilo CONHCH,CH=CH. CONHCH,CH=CH, Ciclopropilo CSNHCH, CSNHCH, Son de destacar especialmente las otras sustancias activas con los nombres comunes de Propoxur, Cyfluthrin, Flu ethrin, Pyriproxyfen , Methoprene, Diazinon, Amitraz, Fenthion y Leva isol.

En los ejemplos siguientes se emplea como sustancia activa 1- ( (6-cloro-3-piridinil)metil) -N-nitro-2-imidazolidinio (nombre comercial Imidacloprid) . Ejemplo l Imidacloprid 10 g Carbonato de propileno 45 g Alcohol bencílico 45 g RBelsil DMC 6031 1 g (Un copolimerizado de polisiloxanos de la firma Wacker GmbH, D-81737 München) Ejemplo 2 Imidacloprid 10 g n-Octilpirrolidona-2 44,5 g f-Butirolactona 44,5 g RBelsil L 066 1 g (Un copolimerizado de polisiloxanos de la firma Wacker GmbH, D-81737 München) Ejemplo 3 Imidacloprid 8,5 g n-Dodecilpirrolidona 45,25 g v-Butirolactona 45,25 g RBelsil L 066 1 g (Copolimerizado de polisiloxanos como agente extensor) Ejemplo 4 Imidacloprid 10 g Alcohol bencílico 89,9 g RBelsil DMC 6031 0,1 g (Copolimerizado de polisiloxanos como agente extensor) Ejemplo 5 Imidacloprid 12,5 g Alcohol bencílico 70,0 g Carbonato de propileno 17,5 g Ejemplo 6 Imidacloprid 10,0 g l-Ciclohexilpirrolidona 80,0 g Carbonato de propileno 10,0 g Ejemplo 7 Imidacloprid 11,0 g Alcohol bencílico 70,0 g Carbonato de propileno 15,0 g Miristato de isopropilo 4,0 g Ejemplo 8 Imidacloprid 12,5 g Alcohol bencílico 70,0 g Carbonato de propileno 17,4 g Butilhidroxitolueno 0,1 g Ejemplo 9 Imidacloprid 10,0 g Alcohol bencílico 70,0 g Carbonato de propileno 17,5 g Adipato de di- (2-etilhe ilo) 2,5 g Ejemplo 10 Imidacloprid 12,5 g Pirrolidona-2 70,0 g Carbonato de propileno 17,5 g Ejemplo 11 Imidacloprid 10,0 g Pyriproxyfen 1,0 g Alcohol bencílico 70,0 g Carbonato de propileno 18,9 g Butilhidroxitolueno 0,1 g Ejemplo 12 Imidacloprid 12,5 g Triflumuron 2,5 g Alcohol bencílico 60,0 g Carbonato de propileno 27,5 g Ejemplo 13 Imidacloprid 10,0 g Flumetrin 2,0 g Alcohol bencílico 60,0 g Carbonato de propileno 28,0 g Ejemplo 14 Imidacloprid 10,0 g Alcohol bencílico 60,0 g Carbonato de etileno 15,0 g Carbonato de propileno 15,0 g Ejemplo de aplicación A Se derramaron 2 mi de la formulación descrita en el ejemplo l sobre el lomo de un perro de 20 kg de peso que había sido infectado con pulgas. Se obtuvieron los resultados siguientes: Ejemplo de aplicación B Se aplicó 1 mi de la solución conforme al ejemplo 4 sobre la paleta de un perro de 20 kg de peso. 2 días y 6 días después del tratamiento, se infectó al animal con 200 pulgas. Al 32 día y al 72 dia, respectivamente, después del tratamiento, se contaron las pulgas que permanecían en el perro. No pudo encontrarse ninguna pulga viva. La actividad fué del 100%. Se hace constar que, con relación a esta fecha, el mejor método conocido por el solicitante para llevar a la práctica la citada invención es el que resulta claro de la presente descripción de la invención. Habiéndose descrito la invención co o antecede, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes:

Claims (1)

1. REIVINDICACIONES l. Composición para combatir los insectos parásitos en animales, por vía dérmica, caracterizado por un contenido en - Agonistas o antagonistas de los receptores nicotinérgicos de acetilcolina de insectos, en una concentración del 1 al 20% en peso, referido al peso total de la formulación; Disolvente del grupo del alcohol bencílico o, dado el caso, pirrolidonas sustituidas, en una concentración de, por lo menos, el 20% en peso, referido al peso total de la formulación; Dado el caso, otros disolventes del grupo de los carbonatos o lactonas cíclicos, en una concentración del 5,0 al 80% en peso, referido al peso total de la formulación; Dado el caso, otros agentes coadyuvantes del grupo de los espesantes, agentes extensores, colorantes, antioxidantes, agentes propelentes, conservantes, adhesivos, emulsionantes, en una concentración del 0,025 al 10% en peso, referido al peso total de la formulación. . Procedimiento para la producción de la composición conforme a la reivindicación 1, caracterizado porque se mezcla la sustancia activa con el o los disolventes indicados y, dado el caso, se añaden los demás auxiliares.