MXPA97001481A - Composiciones tipicamente efectivas - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a composiciones tópicamente efectivas en una bola giratoria o gel que comprenden un compuesto tópicamente activo, sin silicona o una mezcla tensioactiva sin silicona que tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10, una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil o un compuesto hidrocarburo volátil y agua.

Description

COMPOSICIONES TÓPICAMENTE EFECTIVAS CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención está dirigida a composiciones tópicamente efectivas, que comprenden un compuesto tópicamente activo; un tensioactivo sin silicona, o una mezcla de tensioactivos sin silicona que tienen un valor HLB de aproximadamente 10 o menos; una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil o un compuesto hidrocarburo volátil; y agua. Las composiciones tópicamente efectivas, como las composiciones antitranspirantes y productos para el cuidado de la piel, son emulsiones agua en aceite y de preferencia son transparentes. Las composiciones son líquidas o como gel en consistencia; son de fase estable; suministran efectivamente el compuesto tópicamente activo a la piel; y presentan excelentes propiedades sensoriales. La presente invención también está relacionada con métodos de utilización de las composiciones tópicamente efectivas.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Una composición ideal para el suministro de un compuesto tópicamente activo para la piel o el cabello es de fase estable y suministra el compuesto tópicamente activo, de tal manera que se adhiere a la piel o al cabello, mientras que los ingredientes tópicamente inactivos se evaporan o son eliminados en cualquier otra forma del sitio de aplicación. Los compuestos activos suministrados tópicamente, tales como un compuesto antitranspirante, un compuesto para el cuidado de la piel o un medicamento tópico, convencionalmente se han preparado ya sea como emulsiones aceite en agua o emulsiones agua en aceite. Sin embargo, las composiciones tópicamente efectivas anteriores preparadas como emulsiones, típicamente se sienten húmedas cuando se aplican a la piel. Además, muchas composiciones de tipo de emulsión dejan un residuo de mancha blanca sobre el contacto de la piel o la ropa. Por ejemplo, las composiciones antitranspirantes están disponibles en una diversidad de formas, tales como suspensiones para aerosol, aspersores de bomba; polvos en una bola giratoria; emulsiones o suspensiones; y geles sólidos, ceras o suspensiones. Las composiciones antitranspirantes emulsificadas de estas diversas formas son bien conocidas en la técnica cosmética. Las composiciones antitranspirantes preparadas ya sea como emulsiones aceite en agua o emulsiones agua en aceite, típicamente tienen una apariencia lechosa u opaca y son fabricadas por métodos complejos. Una composición antitranspirante emulsificada ideal es estable para la duración de la composición, suministra efectivamente el compuesto antitranspirante a la piel, no deja un residuo blanco visualmente observable sobre la piel o la ropa y es estéticamente agradable para el consumidor. Las composiciones tópicamente efectivas del tipo de emulsión gelificada y en bola giratoria, se utilizan para frotar un área del cuerpo, tal como la axila, para aplicar una capa de la composición a la piel. Las composiciones tópicamente efectivas en gel y en bola giratoria de preferencia poseen las propiedades estéticas de uniformidad, no grasas y no pegajosas. Las composiciones tópicamente efectivas no deben tener un tacto húmedo. La claridad, o transparencia de las composiciones tópicamente efectivas también es una propiedad estética deseable mucho tiempo buscada. Otra propiedad estética altamente ventajosa, pero difícil de lograr es evitar un residuo visible, por ejemplo una capa blanca, que se deja sobre la piel o la ropa después de que se aplica la composición tópicamente efectiva. Las composiciones tópicamente efectivas no emulsificadas también se conocen en la técnica, pero muestran serias desventajas. Las composiciones no emulsificadas con frecuencia requieren agitación antes de cada uso para redispersar el compuesto tópicamente activo, insoluble que se ha separado de la composición. Las composiciones tópicamente efectivas, no emulsificadas que no requieren agitación antes de cada uso, tal como una crema o pasta antitranspirante, incluyen usualmente porcentajes relativamente elevado de agentes de suspensión, como una organoarcilla. La presencia de una organoarcilla en una composicidn antitranspirante es una fuente principal de blanqueamiento y manchado de la piel y la ropa. Los investigadores han buscado composiciones tópicamente efectivas, y especialmente composiciones antitranspirantes transparentes, que superen las desventajas descritas en lo anterior. Un antitranspirante en una bola giratoria, sin embargo, es difícil de formular y fabricar debido a que la composición requiere una viscosidad suficiente para adherirse a la piel y resistente al goteo o desplazamiento hacia abajo en la piel y que aún no sea viscosa o pegajosa. Una composición antitranspirante en gel es difícil de formular y fabricar debido a los parámetros de formulación tales como firmeza, control de la viscosidad, falta de sinéresis y sin pegajosidad. Las composiciones antitranspirantes en gel o en bola giratoria, transparentes son más difíciles de formular, debido al requisito aumentado de transparencia. Una composición antitranspirante en gel o en una bola giratoria, transparente, la cual tenga propiedades estéticas y funcionales aceptables por el consumidor es comercialmente muy deseada. Las composiciones antitranspirantes, transparentes, especialmente en forma de gel o en una bola giratoria, son favorecidas particularmente por los consumidores, debido a que tales productos transparentes son estéticamente llamativos y proyectan la apariencia de pureza, seguridad, buen funcionamiento del producto y sin blanqueamiento. Sin embargo, proporcionar una composición antitranspirante en gel o en bola giratoria transparente, comercialmente aceptable, requiere superar varios problemas de formulación y fabricación. En forma similar, las composiciones tópicamente efectivas en gel o en una bola giratoria, especialmente composiciones transparentes, las cuales incluyen un compuesto tópicamente activo no están fácilmente disponibles debido a los problemas de formulación idénticos encontrados en la fabricación de una composición antitranspirante en gel o en una bola giratoria. Las composiciones tópicamente efectivas, tales como los productos para el cuidado de la piel, lociones bronceadoras, medicamentos tópicos y filtros solares requieren muchas de las mismas propiedades estéticas y funcionales como una composición antitranspirante. Por lo tanto, superando los problemas de formulación y fabricación asociados con las composiciones antitranspirantes en una bola giratoria o gel, también superan muchos de los problemas asociados con otras composiciones tópicamente efectivas relacionadas. La siguiente discusión, la cual está dirigida principalmente a los compuestos antitranspirantes, por lo tanto está relacionado en forma similar con composiciones tópicamente efectivas en gel o en una bola giratoria en general . Las composiciones antitranspirantes sólidas se dividen en tres clases principales, es decir barras de polvo comprimido, barras de gel y barras de cera. Cada una de esas clases tiene ventajas, pero cada clase también tiene desventajas particulares. Las barras de polvo comprimido, por ejemplo, frecuentemente son quebradizas y duras y dejan residuos en polvo cosméticamente inaceptables después de la aplicación. Los productos a base de cera frecuentemente son cosméticamente inaceptables, debido a la dureza, sensación de grasa y pegajosidad. La opacidad de las barras de cera y el residuo blanco visualmente observable que permanecen después de la aplicación, también son estéticamente indeseables. Las composiciones antitranspirantes sólidas de tipo de gel, tienen varias ventajas sobre ambas de las barras de polvo comprimido y barras de cera. Por ejemplo, las composiciones antitranspirantes en gel dejan menos residuo o polvo sobre la piel. Las composiciones antitranspirantes en gel también se desliza fácilmente sobre la superficie de la piel resultando en una aplicación fácil y confortable de la composición. Las composiciones antitranspirantes en gel, transparentes anteriores también se dividían típicamente en tres clases principales. Una de estas clases es la de las composiciones en emulsión gelificada ópticamente transparente. Estas composiciones incluyen una fase de agua y una fase de aceite. La fase de aceite frecuentemente es suspendida en la fase de agua (es decir, una emulsión aceite en agua) utilizando una cantidad suficiente de un emulsificador o emulsificadores apropiados. Los productos en emulsión aceite en agua tienen una sensación húmeda debido a que la fase externa continua es acuosa. Las emulsiones agua en aceite, en las que la fase externa continua es orgánica por naturaleza, también son conocidas. Las emulsiones contienen convencionalmente ceras, siliconas, arcillas y emolientes. Las composiciones en emulsión gelificadas, incluyen composiciones ópticamente transparentes, están ilustradas en las Patentes de los Estados Unidos Nos. 4,673,570, 4,268,499 y 4,350,605; y en "Deodorant and Antiperspirant Formulary", Cosmetics & Toiletries. Dec. 12, 1985, vol. 100. p. 65-75. Las composiciones en emulsión gelificadas ópticamente transparentes, con frecuencia presentan la desventaja de inestabilidad de la composición durante el almacenamiento; el desarrollo de una apariencia turbia o lechosa durante el almacenamiento; una consistencia viscosa, pegajosa, grasosa y otras propiedades estéticas indeseables. Además, las composiciones de gel en emulsión con frecuencia dejan un residuo visible sobre la piel o la ropa en la forma de una capa blanca. Otra desventaja de las composiciones en emulsión gelificadas, ópticamente transparentes, es el método complejo de preparar una composición en emulsión gelificada tópicamente transparente. El método requiere tradicionalmente velocidades de esfuerzo cortante elevadas durante el mezclado, altas temperaturas de procesamiento y una serie de etapas del proceso de enfriamiento y calentamiento. En una modalidad de la presente invención, las composiciones en emulsión similares a un gel ópticamente transparente, se preparan por una técnica de acoplamiento del índice de refracción sencilla para proporcionar composiciones tópicamente efectivas, que superan las desventajas descritas en lo anterior de las composiciones en emulsión gelificadas ópticamente transparentes anteriores. Los problemas asociados con los antitranspirantes en gel pueden ser superados parcialmente por formulación de un antitranspirante en una bola giratoria. Los antitranspirantes en una bola giratoria, típicamente son líquidos viscosos a semisólidos. Sin embargo, los antitranspirantes en una bola giratoria con frecuencia imparten una sensación pegajosa y aún tienen una tendencia para dejar un residuo blanco indeseable sobre la piel.

Numerosas patentes y publicaciones describen los intentos para proporcionar una composición en una bola giratoria o en gel tópicamente efectiva y especialmente una composición antitranspirante. La EP 0 396 137 describe una composición antitranspirante, anhidra, transparente en la que la transparencia es realizada por acoplamiento del índice de refracción del vehículo anhidro con un compuesto antitranspirante en partículas. La EP 0 435 483 describe una emulsión de silicona agua en aceite, que incluye un alcanodiol y un electrolito inorgánico. La WO 91/08732 y la WO 92/05767 describen composiciones antitranspirantes agua en aceite, emulsificadas que tienen una viscosidad de menos de aproximadamente 1,000 cps (centipoise) o por lo menos de aproximadamente 50,000 cps, respectivamente. Las Patentes de los Estados Unidos No. 4,311,695, 4,980,156, 4,988,504 y 5,066,756, describen emulsiones antitranspirantes agua en aceite, opacas. Cada referencia se basa en un emulsificador que contiene silicona para proporcionar la emulsión agua en aceite. La Patente de los Estados Unidos No. 4,948,578 describe barras antitranspirantes ópticamente transparentes, que comprenden hasta 50% de agua y un tensioactivo que tiene un valor HLB elevado. La Patente de los Estados Unidos No. 5,258,174 también describe composiciones antitranspirantes en barra, transparentes. La Patente de los Estados Unidos No. 4,499,069 describe una composición antitranspirante que tiene una combinación específica de un tensioactivo con HLB elevado y un tensioactivo con HLB bajo, para proporcionar una mezcla tensioactiva que tiene un HLB de aproximadamente 7.5 a menos de 9.9. La Patente de los Estados Unidos No. 5,216,033 describe una emulsión agua en aceite transparente, preparada a partir de un tensioactivo de silicona, en el que el índice de refracción está acoplado utilizando un alcohol polihídrico. La Patente de los Estados Unidos No. 4,944,938 describe un gel antitranspirante, transparente que incluye solamente de 15% a 20% de agua. La GB 2,079,300 describe emulsiones aceite en agua que contienen silicona, transparentes preparadas por la adición de un poliol. Las emulsiones incluyen tensioactivos con HLB elevado. La Patente de los Estados Unidos No. 4,784,844 describe emulsiones de silicona de opacas a transparentes, agua en aceite que incluyen hasta 80% de la fase interna. Las otras patentes que describen emulsiones aceite en agua que contienen silicona, incluyen las Patentes de los Estados Unidos Nos. 4,122,029, 4,732,754 y 5,162,378. Las patentes que describen los tensioactivos de silicona utilizados en composiciones tópicamente efectivas incluyen las Patentes de los Estados Unidos Nos. 4,988,504 y 5,008,103.

Otras patentes y publicaciones que describen composiciones antitranspirantes emulsificadas incluyen las Patentes de los Estados Unidos Nos. 4,695,451 y 4,650,671; la EP 0 295 070 y EP 0 448 278; R.L. Golemberg et al., "Silicones in Clear Formulations" , D&CI, Febrero, 1986, páginas 34, 38, 40 y 44; y N. Garti et al., "Transparent Microemulsions for Cosmetic Preparations" , Internat . J. Cosmet . Sci . , 8, pp. 1-8 (1986) . Aunque numerosas patentes describen composiciones antitranspirantes transparentes, las composiciones designadas como claras o transparentes con frecuencia carecen de la claridad o el tacto seco deseado por los consumidores. Algunas composiciones antitranspirantes, transparentes también presenta un grado inaceptable de sinéresis, o separación de fase durante el almacenamiento. Además, muchas de las composiciones transparentes de la técnica anterior, se vuelven turbias o nebulosas después del reposo durante un período de tiempo. Típicamente, la turbiedad aumenta a tal extensión que la composición es turbia y tiene poca o ninguna transparencia aproximadamente un mes después de la preparación. Las composiciones antitranspirantes convencionalmente tienen una duración del producto en exceso de un mes. Por lo tanto, la duración del tiempo en que la composición retenga su transparencia es una propiedad de estética importante.

Los investigadores continuamente han buscado proporcionar composiciones tópicamente efectivas de gel o en bola giratoria del tipo de emulsión, que tengan ambas estabilidad a largo plazo y suficientes propiedades estéticas y funcionales para aceptación del consumidor. Estas propiedades estéticas y funcionales incluyen transparencia, sin blanqueamiento visualmente observable de la piel y la ropa y la capacidad para suministrar efectivamente el compuesto tópicamente activo a la piel, sin irritación de la piel o impartir una sensación viscosa o pegajosa. La presente invención está dirigida para proporcionar composiciones tópicamente efectivas en gel en bola giratoria y de preferencia composiciones transparentes, que presentan propiedades estéticas y funcionales aceptables para el consumidor.

BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención está relacionada con composiciones tópicamente efectivas en una bola giratoria o gel que tienen eficacia y estética mejorada y con métodos de utilización de las composiciones tópicamente efectivas. Más particularmente, la presente invención está relacionada con una composición tópicamente efectiva en una bola giratoria o gel que comprende un compuesto tópicamente activo, como un compuesto antitranspirante, un compuesto para el cuidado de la piel o un medicamento tópico; un tensioactivo sin silicona o una mezcla tensioactiva que tenga un valor de HLB de aproximadamente 10, de preferencia de aproximadamente 7, o menos; una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil o un compuesto hidrocarburo volátil; y agua. De preferencia, las composiciones tópicamente efectivas son transparentes . El "valor HLB" o valor del balance hidrofóbico-lipofílico de un tensioactivo, es un término bien conocido para aquellos con habilidad en la técnica. El valor HLB está relacionado con la solubilidad del tensioactivo, en el que un tensioactivo con un valor HLB bajo, por ejemplo de aproximadamente 10 o menos, tiende a ser soluble en aceite y un tensioactivo con un valor HLB elevado, por ejemplo mayor que aproximadamente 10, tiende a ser soluble en agua. En particular, las composiciones tópicamente efectivas en una bola giratoria o gel comprende: (a) de aproximadamente 65% a aproximadamente 99.5% por peso de una fase acuosa que comprende (i) un compuesto tópicamente activo y (ii) agua; (b) de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 35% por peso de una fase orgánica, que comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto de hidrocarburo volátil, o una mezcla de los mismos; y (c) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15% por peso de una fase tensioactiva que consiste esencialmente de un tensioactivo o una mezcla tensioactiva, en las que el tensioactivo o la mezcla tensioactiva está libre de silicona y tiene un valor HLB de aproximadamente 10 o menos. Las composiciones tópicamente efectivas incluyen opcionalmente un compuesto y usualmente un compuesto soluble en agua para ajustar el índice de refracción de la primera fase (por ejemplo, la fase acuosa) para acoplar el índice de refracción de la segunda fase (por ejemplo la fase orgánica) , y por lo tanto proporcionar una composición transparente. Las composiciones tópicamente efectivas en gel o una bola giratoria mantienen la claridad de la composición aún a períodos prolongados de almacenamiento, pueden ser esencialmente sin manchado y sin blanqueamiento para la piel y la ropa, suministran efectivamente el compuesto tópicamente activo a la piel, y presentan propiedades estéticas y funcionales excelentes, incluyendo propiedades sensoriales, para aceptación del consumidor. Las presentes composiciones tópicamente efectivas permanecen transparentes durante por lo menos seis meses cuando se almacenan a temperatura ambiente. Para lograr la transparencia, una cantidad suficiente de un compuesto que ajusta el índice de refracción que incluye ya sea en la fase acuosa o en la fase orgánica, para acoplar los índices de refracción de la fase acuosa y la fase orgánica. En general, el compuesto que ajusta el índice de refracción es soluble en agua y está incluido en la fase acuosa . Si los índices de refracción de la fase acuosa y la fase orgánica son acoplados esencialmente a todas las longitudes de onda, la composición tópicamente efectiva es transparente. Si la dispersión óptica difiere entre las dos fases y los índices de refracción de las dos fases son acoplados esencialmente en una sola longitud de onda, entonces la composición tópicamente efectiva es transparente, pero transmite luz de una longitud de onda particular y por consiguiente es de color. En ausencia del acoplamiento del índice de refracción, las presentes composiciones son opacas, pero sin embargo presentan todas las otras ventajas de la presente invención. En una modalidad importante, los índices de refracción de la fase acuosa y la fase orgánica son acoplados agregando cloruro de calcio a la fase acuosa. Sorprendentemente, la incorporación de cloruro de calcio en la fase acuosa de una composición tópicamente efectiva de la presente invención, reduce el potencial de hibridación de la piel de la composición tópicamente efectiva. Una composición tópicamente efectiva de la presente invención, es un líquido o una composición semisólida fluible que comprende un compuesto tópicamente activo y que tiene una viscosidad de aproximadamente 1,000 cps a aproximadamente 100,000 cps (centipoise), y de preferencia de aproximadamente 1,500 a aproximadamente 40,000 cps. Para lograr la ventaja completa de la presente invención, la composición tópicamente efectiva tiene una viscosidad de aproximadamente 1,500 a aproximadamente 5,000 cps. Comparada con las composiciones en gel y en bola giratoria, las presentes composiciones tópicamente efectivas, resisten efectivamente la coalescencia y la separación de fase, o sinéresis durante un período de almacenamiento prolongado. Otras propiedades estéticas indeseables, las cuales son reducidas o eliminadas por una composición de la presente invención, incluyen un tacto de humedad y tiempos de secado prolongados provocados por los altos porcentajes de emolientes tradicionales y polioles y blanqueamiento y manchado de la piel y la ropa provocado por los agentes de suspensión de organoarcilla. En una modalidad importante, una composición tópicamente efectiva de la presente invención, incorpora una sal astringente como el compuesto tópicamente activo para formar una composición antitranspirante estable y eficaz. En otras modalidades de la presente invención, la composición tópicamente efectiva incorpora fármacos y medicamentos tópicamente efectivos; anestésicos tópicos; agentes de filtro solar; agentes para el cuidado de la piel; aliviar la piel y otros compuestos cosméticos tópicos; antiinflamatorios tópicos; y similares. El compuesto tópicamente activo incorporado en las composiciones de la presente invención, de preferencia se incorporan en la fase acuosa, pero puede ser incorporado en la fase orgánica. En una modalidad preferida, una composición tópicamente efectiva en gel o en una bola giratoria, transparente comprende : (a) de aproximadamente 80% a aproximadamente 98% por peso de una fase acuosa, la fase acuosa comprende (i) agua y (ii) una cantidad tópicamente efectiva de un compuesto tópicamente activo, típicamente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 40% por peso en base al peso total de la composición tópicamente efectiva; (b) de aproximadamente 2% a aproximadamente 20% por peso de una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto hidrocarburo volátil, o una mezcla de los mismos; (c) de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5% por peso de una fase tensioactiva que consiste esencialmente de un tensioactivo sin silicona, o una mezcla tensioactiva sin silicona, que tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 7; y (d) opcionalmente, una cantidad suficiente de un compuesto que ajusta el índice de refracción, para ajustar y acoplar los índices de refracción de la fase acuosa y la fase orgánica. En otra modalidad preferida, la composición tópicamente efectiva, transparente, es una composición antitranspirante agua en aceite, en una bola giratoria o en gel, la cual incorpora cloruro de calcio como el compuesto que ajusta el índice de refracción y la cual tiene un potencial de irritación para la piel reducido. Otros aspectos de la presente invención, incluyen proporcionar una composición tópicamente efectiva para la administración de compuestos tópicamente activos, tales como fármacos y medicamentos tópicos, anestésicos tópicos, agentes de filtro solar, agentes para el cuidado de la piel y otros compuestos cosméticos tópicos, antiinflamatorios tópicos y similares por la incorporación del compuesto tópicamente activo en composiciones de la presente invención. Las ventajas anteriores y otras ventajas y características nuevas de la presente invención, se volverán aparentes de la siguiente descripción detallada de las modalidades preferidas.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LAS MODALIDADES PREFERIDAS Una composición tópicamente efectiva, estable de la presente invención, es una emulsión agua en aceite que comprende un compuesto tópicamente activo, tal como un cop.puesto antitranspirante, como una sal astringente; un tensioactivo sin silicona, o una mezcla tensioactiva sin silicona, que tiene un valor HLB de aproximadamente 10 o menos y de preferencia de aproximadamente 7 o menos; una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto hidrocarburo volátil, o una mezcla de los mismos; y agua. La composición tópicamente efectiva es un líquido o una composición semisólida fluible que tiene una viscosidad en el rango de aproximadamente 1,000 a aproximadamente 100,000 cps y que se aplica a la piel o al cabello. La fase orgánica y el agua se evaporan dejando el compuesto tópicamente activo y otros ingredientes de la composición no volátiles en contacto con la piel o el cabello. De acuerdo con una característica importante de la presente invención, la composición semisólida líquida o fluible es una emulsión estable que resiste efectivamente la coalescencia y la separación de fase, o sinéresis, durante períodos prolongados de almacenamiento. Por lo tanto, la composición tópicamente efectiva está disponible para la aplicación inmediata a la piel o al cabello sin la necesidad de mover o agitar vigorosamente la composición para redispersar los ingredientes de la composición en toda la composición antes de utilizarla.

En particular, las composiciones tópicamente efectivas en gel o en bola giratoria, comprenden: (a) de aproximadamente 65% a aproximadamente 99.5% por peso de una fase acuosa, que comprende (i) agua y (ii) una cantidad tópicamente efectiva de un compuesto tópicamente activo, típicamente de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 40% por peso en base al peso total de la composición tópicamente efectiva; (b) de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 35% por peso de una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto hidrocarburo volátil, o una mezcla de los mismos; (c) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15% por peso de una fase tensioactiva que consiste esencialmente de un tensioactivo, o una mezcla tensioactiva, que tiene un valor HLB de aproximadamente 10 o menos y de preferencia de aproximadamente 7 o menos, en la que el tensioactivo o la mezcla tensioactiva está libre de silicona; y (d) opcionalmente, una cantidad suficiente de un compuesto que acopla el índice de refracción, capaz de acoplar el índice de refracción de la fase acuosa y el índice de refracción de la fase orgánica. De preferencia, el compuesto que acopla el índice de refracción es soluble en agua y las composiciones tópicamente efectivas son transparentes.

Como se utilizará aquí y en lo siguiente, el término "transparente" se define como por lo menos 50% de transmitancia determinada espectrofotométricamente a 700 nm (nanómetros) . La transparencia de las composiciones tópicamente efectivas pueden ser determinadas espectrofotométricamente por la medición del % de transmitancia a 700 nm (nanómetros) , utilizando agua como el estándar para el 100% de transmitancia. Las composiciones tópicamente efectivas en bola giratoria o en gel transparentes son estables a la separación de fases, no se vuelven turbias o lechosas durante el almacenamiento y presentan propiedades estéticas y funcionales excepcionales. Las composiciones tópicamente efectivas, son líquidos o semisólidos fluibles, son capaces de suministrar efectivamente el compuesto tópicamente activo a la piel y en las modalidades preferidas están esencialmente sin blanqueamiento, es decir, no dejan un residuo blanco visualmente observable en la piel o la ropa.

I. La Fase Acuosa La fase acuosa de las presentes composiciones tópicamente efectivas comprenden agua y un compuesto tópicamente activo. La fase acuosa puede consistir además de un compuesto soluble agua opcional, capaz de acoplar el índice de refracción de la fase acuosa al índice de refracción de la fase orgánica. La fase acuosa es de aproximadamente 65% a aproximadamente 99.5% y de preferencia de aproximadamente 80% a aproximadamente 98% por peso de la composición. La fase acuosa es la fase interna de una emulsión agua en aceite de la presente invención. Sorprendentemente, aunque la fase acuosa interna constituye del 65% al 99.5% por peso de las presentes composiciones tópicamente efectivas, la cantidad de la fase orgánica externa relativamente pequeña, da a las composiciones el tacto estético de una composición basada en aceite durante la aplicación. Por lo tanto, las presentes composiciones proporcionan los beneficios estéticos de una composición a base de aceite, aún son sustancialmente más económicas, debido al porcentaje elevado de la fase acuosa en la composición. a. Compuestos Tópicamente Activos De acuerdo con una característica importante de la presente invención, una amplia variedad de compuestos tópicamente activos pueden ser incorporados en una composición tópicamente efectiva de la presente invención. Tales composiciones tópicamente activas incluyen ambos de los compuestos cosméticos y medicinales que actúan por el contacto con la piel o el cabello. El compuesto tópicamente activo está presente en una cantidad suficiente para realizar su función destinada, típicamente en una cantidad de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 40% por peso de la composición. De acuerdo con otra característica importante de la presente invención, el compuesto tópicamente activo puede ser incorporado en la fase acuosa o en la fase orgánica de la composición. Si un compuesto tópicamente activo particular se incorpora en la fase acuosa o la fase orgánica de la composición, está relacionado con la solubilidad de la composición tópicamente activa en agua. En una modalidad preferida, el compuesto tópicamente activo se incorpora en la fase acuosa. Además, un primer compuesto tópicamente activo puede ser incorporado en la fase acuosa y un segundo compuesto tópicamente activo puede ser incorporado en la fase orgánica para lograr la eficacia aumentada (por ejemplo, la composición incluye un medicamento en cada fase) o para proporcionar beneficios diferentes (por ejemplo, la composición incluye un medicamento en una fase y un anestésico tópico en la segunda fase) . En cada modalidad, la composición tópicamente efectiva de la presente invención, es resistente a la separación de la composición y aplica efectivamente el compuesto tópicamente activo a la piel o al cabello. El compuesto tópicamente activo puede ser un compuesto cosmético, un compuesto médicamente activo o cualquier otro compuesto que sea útil por la aplicación a la piel o al cabello. Tales compuestos tópicamente activos incluyen antitranspirantes, compuestos para el cuidado de la piel, compuestos antibacterianos, compuestos antifúngicos, compuestos antiinflamatorios, anestésicos tópicos, filtros solares y otros compuestos tópicamente efectivos, cosméticos y médicos. De acuerdo con una característica importante de la presente invención, la composición tópicamente efectiva es una composición antitranspirante que incluye cualquiera de los compuestos antitranspirantes conocidos en el arte, tales como las sales astringentes. Las sales astringentes incluyen sales orgánicas e inorgánicas de aluminio, zirconio, zinc y sus mezclas. El anión de la sal astringente puede ser, por ejemplo sulfato, cloruro, clorohidróxido, alumbre, formiato, lactato, sulfonato de bencilo o sulfonato de fenilo. Las clases ejemplares de sales astringentes antitranspirantes incluyen haluros de aluminio, hidroxihaluros de aluminio, oxihaluros de zirconilo, hidroxihaluros de zirconilo y sus mezclas .

Las sales de aluminio ejemplares incluyen cloruro de aluminio y los hidroxihaluros de aluminio que tienen la fórmula general Al2 (OH) ?Q -XH20, en la que Q es cloro, bromo o yodo; x es de aproximadamente 2 a aproximadamente 5; x+y es de aproximadamente 6, en el que x e y no son necesariamente números enteros; y X es de aproximadamente 1 a aproximadamente 6. Los compuestos de zirconio ejemplares incluyen sales de oxizirconio y sales de hidroxizirconio, también mencionadas como sales de zirconilo y sales de hidroxizirconilo y representadas por la fórmula empírica general ZrO (OH) 2-nzLz' en ^a c?ue z var^a de aproximadamente 0.9 a aproximadamente 2 y no es necesariamente un número entero; n es la valencia de L; 2-nz es mayor que o igual a 0; y L se selecciona del grupo que consiste de haluros, nitrato, sulfamato, sulfato y sus mezclas. El compuesto antitranspirante está presente en la composición antitranspirante gelificada o en una bola giratoria, en una cantidad de aproximadamente 1% a aproximadamente 40% y de preferencia de aproximadamente 5% a aproximadamente 30% por peso de la composición. Para lograr la ventaja total de la presente invención, el compuesto antitranspirante está presente en una cantidad de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% por peso de la composición antitranspirante.

Los compuestos antitranspirantes son solubles en agua. Por lo tanto los compuestos antitranspirantes ejemplares incluyen, pero no están limitados a, bromohidrato de aluminio, alumbre potásico, clorohidroxilactato de sodio y aluminio, sulfato de aluminio, clorhidrato de aluminio, tetraclorhidrato de aluminio-zirconio, un policlorhidrato de aluminio-zirconio acomplejado con glicina, triclorhidrato de aluminio-zirconio, octaclorhidrato de aluminio-zirconio, sesquiclorhidrato de aluminio, sesquiclorohidrex de aluminio PG, clorohidrex de aluminio PEG, complejo de octaclorohidrex de aluminio-zirconio glicina, complejo de pentaclorohidrex de aluminio-zirconio-glicina, complejo de tetraclorohidrex de aluminio-zirconio glicina, complejo de triclorohidrex de aluminio-zirconio glicina, clorohidrex de aluminio PG, clorhidrato de zirconio, diclorhidrato de aluminio, diclorohidrex de aluminio PEG, diclorohidrex de aluminio PG, sesquiclorohidrex de aluminio PG, cloruro de aluminio, pentaclorhidrato de zirconio y aluminio y sus mezclas. Otros numerosos compuestos antitranspirantes útiles están listados en la WO 91/19222 y en Cosmetic and Toiletry Fraqrance Handbook, The Cosmetic, Toiletry and Fragrance Association, Inc., Washington, DC, p. 56, 1989, de aquí en adelante el Libro de texto CTFA, incorporado en la presente para referencia .

Los compuestos antitranepirantes preferidos son los cloruros de aluminio-zirconio formando un complejo con un aminoácido, como glicina y los clorhidratos de aluminio. Los complejos de cloruro de aluminio-zirconio-glicina preferidos tienen una relación de aluminio (Al) a zirconio (Zr) de aproximadamente 1.67 a aproximadamente 12.5 y una relación de metal total (Al-Zr) a cloro (metal a cloro) de aproximadamente 0.73 a aproximadamente 1.93. Además de los compuestos antitranspirantes, otros compuestos tópicamente activos pueden estar incluidos en las composiciones de la presente invención en una cantidad suficiente para realizar su función destinada. Por ejemplo, si la composición tópicamente efectiva está destinada para ser un filtro solar, entonces los compuestos tales como benzofenona-4, metoxicinamato de dietanolamina, ácido p-aminobenzoico, ácido fenilbenzimidazolsulfónico o salicilato de trietanolamina, pueden ser incorporados en la fase acuosa. Además, los compuestos de filtros solares tales como dioxibenzona, 4- [bis (hidroxipropil) ] a inobenzoato de etilo, aminobenzoato de glicerilo, homosalato, antranilato de mentilo, octocrileno, metoxicinamato de octilo, salicilato de octilo, oxibenzona, padimate 0, petrolato rojo, dióxido de titanio, 4-mentilbencilidencanfor , benzofenona-1, benzo-fenona-2, benzofenona- 6 , benzofenona- 12 , isopropil-dibenzoilmetano, butilmetoxidibenzoilmetano, zotocrileno u óxido de zinc pueden incorporarse en la fase orgánica. Otros compuestos de filtro solar solubles ya sea en la fase acuosa o la fase orgánica están listados en CTFA Cosmetic Ingredient Handbook. , First . Ed. , The Cosmetic, Toiletry and Fragrance Assn., Inc. Washington, DC (1988), páginas 86 y 87 (de aquí en adelante Libro de texto CTFA) , incorporado en la presente para referencia. En forma similar, los fármacos tópicamente activos, como compuestos antifúngicos; compuestos antibacterianos; compuestos antiinflamatorios, anestésicos tópicos; medicamentos para el rash de la piel, enfermedad de la piel y dermatitis; y compuestos que reducen la irritación y antiprurito pueden incluirse en las composiciones de la presente invención. Por ejemplo, los analgésicos tales como benzocaína, clorhidrato de diclonina, aloe vera y similares; los anestésicos tales como picrato de butambeno, clorhidrato de lidocaína, xilocaína y similares; antibacterianos y antisépticos, tales como povidone-yodo, sulfato de polimixina b-bacitracina, zinc-sulfato de neomicina-hidrocortisona, cloranfenicol, cloruro de metilbencetonio y eritromicina y similares; antiparasitarios, tales como lindane; desodorantes tales como complejo de clorofila-cobre, cloruro de aluminio, cloruro de aluminio hexahidratado, y cloruro de metilbencetonio; esencialmente todos los dermatológicos, como preparaciones solas, tales como peróxido de benzoilo, eritromicina-peróxido de benzoilo, fosfato de clindamicina, 5, 7-dicloro-8-hidroxiquinolina y similares; agentes antiinflamatorios, tales como dipropionato de alclometasona, valerato de betametasona y similares; ungüentos para aliviar quemaduras, tales como monoacetato de o-amino-p-toluensulfonamida y similares; agentes de despigmentación, tales como monobenzona; agentes para aliviar la dermatitis, tales como el esteroide activo amcinonida, diacetato de diflorasona, hidrocortisona y similares; agentes para mitigar el rash por pañal, tal como cloruro de metilbenzetonio y similares; emolientes y humectantes, tales como aceite mineral, dilaurato PEG-4, aceite de lanolina, petrolato, cera mineral y similares; fungicidas tales como nitrato de butocouazole, haloprogin, clotrimazol y similares; fármacos para el tratamiento de herpes, tal como 0-[(2-hidroxietoxi) etil] guanina; medicamentos pruríticos tales como dipropionato de alclometasona, valerato de betametasona, miristato de isopropilo MSD y similares; agentes para la psoriasis, seborrea y escabicidas, tales como antralina, metoxsalen, brea de hulla y similares; esteroides tales como 2- (acetiloxi) -9-fluoro-1 ' , 2 ' , 3 ' , 4 ' -tetrahidro-11-hidroxipregna-1, 4-dieno [16 , 17-b] naf alen-3 , 20-diona y 21-cloro-9-fluoro-1 ' , 2 ' , 3 ' ,4 ' -tetrahidro-llb-hidroxi-pregna-1 , 4-dieno [16z, 17-b] naftalen-3, 20-diona . Cualquier otro medicamento capaz de la administración tópica también puede ser incorporado en una composición de la presente invención en una cantidad suficiente para realizar su función destinada. Otros compuestos tópicamente activos están listados en Reminqton's Pharmaceutical Sciences, 17th Ed. , Merck Publishing Co., Easton, PA (1985), páginas 773-791 y páginas 1054-1058 (de aquí en adelante Reminqton' s) , incorporado en la presente para referencia. b. Aqua Suficiente agua está presente en la fase acuosa, de tal manera que la fase acuosa comprende de aproximadamente 65% a aproximadamente 99.5% por peso de la composición tópicamente efectiva. Por lo tanto, el agua está presente en la composición tópicamente efectiva en una cantidad de aproximadamente 25% a aproximadamente 99.4% y típicamente en una cantidad de aproximadamente 40% a aproximadamente 95% por peso de la composición. La inclusión de un compuesto soluble en agua, en la fase acuosa para acoplar los índices de refracción de la fase acuosa y la fase orgánica, generalmente disminuye la cantidad de agua en la composición a aproximadamente 35% a aproximadamente 80% por peso de la composición. c. Ingredientes Opcionales La fase acuosa también puede incluir ingredientes opcionales incluidos tradicionalmente en las composiciones tópicamente efectivas. Estos ingredientes opcionales incluyen, pero no están limitados a, colorantes, fragancias, conservadores, antioxidantes, agentes para eliminar la pegajosidad, agentes desodorantes y tipos similares de compuestos. Los ingredientes opcionales están incluidos en las composiciones tópicamente efectivas en una cantidad suficiente para realizar su función destinada. Como se discute en detalle en lo siguiente, la fase acuosa también puede incluir un compuesto que aumenta el índice de refracción de la fase acuosa, para acoplar el índice de refracción de la fase orgánica. Por consiguiente, la composición tópicamente efectiva entonces es transparente y puede ser de color debido al efecto Christiansen descrito en Christiansen, Annalen der Physik. (Nov. 1884) , pp . 298-306.

II. La Fase Orgánica Una composición tópicamente efectiva de la presente invención, también consiste de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 35% y de preferencia de aproximadamente 2% a aproximadamente 20% por peso de una fase orgánica. Los componentes de la fase orgánica mejoran la sensación de la composición tópicamente efectiva sobre la piel, permitiendo la aplicación más fácil de la composición tópicamente efectiva a la piel y permite que la piel se seque más rápidamente después de la aplicación de la composición tópicamente efectiva. Otros compuestos incluidos en la fase orgánica pueden reducir o eliminar la presentación de un residuo blanco, visible sobre la piel después de la aplicación tópica. Como se describe en mayor detalle en lo siguiente, la fase orgánica es la fase continua de una emulsión agua en aceite de la presente invención y por lo tanto da a la composición tópicamente efectiva una sensación seca durante la aplicación. La fase orgánica se evapora, dejando el compuesto tópicamente activo y otros componentes no volátiles en contacto con la piel. La fase de aceite imparte una sensación seca aún cuando la fase orgánica constituye solamente de 0.5% a 35% por peso de la composición. La fase orgánica comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto hidrocarburo volátil o una mezcla de los mismos. De preferencia, la fase orgánica comprende un compuesto de silicona volátil. La fase orgánica también puede incluir un compuesto orgánico no volátil o un compuesto tópicamente activo en una cantidad suficiente para impartir un efecto funcional o estético particular (por ejemplo, emoliente) ein afectar adversamente la composición tópicamente efectiva (por ejemplo, que imparte inestabilidad a la emulsión) . Aunque la fase orgánica puede incorporar un compuesto tópicamente activo, el compuesto tópicamente activo de preferencia se incorpora en la fase acuosa. • Los compuestos orgánicos volátiles ejemplares presentes en la fase orgánica de la presente invención, incluyen compuestos de polidimetilsiloxano volátil, de bajo peso molecular. El compuesto polidimetilsiloxano de bajo peso molecular, volátil puede ser ya sea un compuesto polidimetilsiloxano lineal o cíclico, mientras que el compuesto polidimetilsiloxano tiene suficiente volatilidad para volatilizarse de la piel después de la aplicación tópica de la composición sobre la piel. De preferencia, el polidimetilsiloxano es un siloxano cíclico, similar a la ciclometicona. Las siliconas volátiles tienen una sensación muy rica a medida que se aplican a la piel, pero luego se evapora en forma relativamente rápida para dejar solamente los componentes no volátiles de la composición en la piel. En general, los compuestos polidimetilsiloxano volátiles útiles en las composiciones de la presente invención, incluyen compuestos de polidimetilsiloxano que tienen una viscosidad de aproximadamente 0.5 cs (centistokes) a aproximadamente 10 cs. Los polidimetilsiloxanos volátiles preferidos tienen una viscosidad en el rango de aproximadamente 0.5 cs a aproximadamente 6 cs . Los polidimetilsiloxanos volátiles de bajo peso molecular, cíclicos designados en la CTFA International Cosmetic Ingredient Dictionary, 4th Ed. , Cosmetic, Toiletry and Fragrance Assocciation, Washington, DC (1991) (de aquí en adelante Diccionario CTFA) como ciclometiconas, son los siloxanos preferidos utilizados en una composición de la presente invención. Para lograr la ventaja total de la presente invención, una ciclometicona utilizada en una composición de la presente invención es un compuesto cíclico insoluble en agua, de bajo peso molecular, de baja viscosidad que tiene un promedio de aproximadamente 3 a aproximadamente 6 unidades del grupo periódico - [O-Si (CH3) 2] - por molécula (hexametilciclotrisiloxano, octametilciclotetrasiloxano, decametilciclopentasiloxano, dodecametilciclohexasiloxano y sus mezclas) ; ebullición a presión atmosférica a aproximadamente 150°C a aproximadamente 250°C; y tienen una viscosidad a 25 °C de aproximadamente 2 a aproximadamente 6 centistokes. Los polidimetilciclosiloxanos tienen un promedio de aproximadamente 4 a aproximadamente 5 unidades periódicas por molécula, es decir el tetrámero y el pentámero son especialmente preferidos. Las ciclometiconas adecuadas están disponibles comercialmente bajo los nombres comerciales DOW CORNING 245 FLUID, DOW CORNING 344 FLUID y DOW CORNING 345 FLUID de Dow Corning Corporation, Midland, Mich., y SILICONE SF-1173 y SILICONE SF-1202 de General Electric, Waterford, N.Y. Un ejemplo de un compuesto polidimetilsiloxano volátil, de bajo peso molecular, lineal útil en la composición y método de la presente invención, es el compuesto designado en el Diccionario CTFA como hexametildisiloxano, disponible comercialmente bajo el nombre comercial DOW CORNING 200 FLUID de Dow Corning Corp., Midland, Mich. El hexametildisiloxano tiene una viscosidad de 0.65 cs, es altamente volátil, no es grasoso y proporciona lubricación para la aplicación tópica a la composición de la presente invención a la piel. Otros polidimetilsiloxanos lineales, tales como decametiltetrasiloxano, que tiene un punto de ebullición de aproximadamente 195° y una viscosidad de 1.5 cs; octametiltrisiloxano; y dodecametilpentasi-loxano, también tienen suficiente volatilidad para ser útil en la composición de la presente invención. Otro siloxano lineal útil es la bisfenilhexameticona. En general, se ha encontrado que el compuesto polidimetilsiloxano volátil de bajo peso molecular, lineal que tiene una viscosidad a 25°C y presión atmosférica de aproximadamente 0.5 cs a aproximadamente 5 cs y un punto de ebullición a la presión atmosférica de aproximadamente 100 °C a aproximadamente 250 °C, es preferido para utilizarse en la composición y método de la presente invención. La fase orgánica de una composición de la presente invención, también puede consistir de un compuesto hidrocarburo volátil, tal como un hidrocarburo que tiene de aproximadamente 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono, que tiene suficiente volatilidad para volatilizarse lentamente de la piel o el cabello después de la aplicación de la composición tópicamente efectiva. Los compuestos hidrocarburo volátiles proporcionan esencialmente los mismos beneficios que los compuestos de silicona volátiles, tales como lubricación y una rica sensación durante la aplicación. Los compuestos hidrocarburo volátiles incorporados en la composición antitranspirante, transparente incluyen, por ejemplo, isododecano e isohexadecano, es decir, PERMETHYL 99A, PERMETHYL 101A y PERMETHYL 102A, disponibles de Presperse, Inc., South Plainfield, NJ. Un compuesto hidrocarburo volátil preferido es un hidrocarburo alifático que tiene de aproximadamente 12 a aproximadamente 24 átomos de carbono y que tiene un punto de ebullición de aproximadamente 100 °C a aproximadamente 250°C. Uno de tales compuestos es ISOPAR M (una isoparafina de C13-C14 disponible de Exxon Chemical Co., Baytown, TX) . Otros compuestos hidrocarburos volátiles ejemplares están representados en la fórmula estructural general (I) , en la que n está en el rango de 2 a 5. CH3 CH3 I I H3C* (C-CH2)m-CH-CH3 0) I CH3 Los compuestos orgánicos no volátiles también pueden ser incorporados en la fase orgánica. El compuesto orgánico no volátil puede ser un compuesto tópicamente activo, puede proporcionar un efecto estético o puede ajustar el índice de refracción de la fase orgánica para acoplar el índice de refracción de la fase acuosa. Por ejemplo, un aceite mineral puede ser incorporado en la fase orgánica para reducir o eliminar un residuo blanco visible sobre la piel después de la aplicación tópica. Puede agregarse una feniltrimeticona o un polidimetilsiloxano que tiene una viscosidad a 25°C de aproximadamente 6 a aproximadamente 400 cs, tal como DOW CORNING 556 FLUID o DOW CORNING 200 FLUID, respectivamente, disponible de Dow Corning Corp., Midland, Mich., a la fase orgánica para ajustar el índice de refracción de la fase orgánica. Otros compuestos orgánicos no volátiles ejemplares que pueden ser incorporados en la fase orgánica incluyen, pero no están limitados a, (1) oligómeros de 1 -deceno ramificados, como el dímero 1-deceno o un polideceno; o (2) emolientes insolubles en agua, tales como un éster que tienen por lo menos aproximadamente 10 átomos de carbono, y de preferencia de aproximadamente 10 a aproximadamente 32 átomos de carbono. Los esteres adecuados incluyen aquellos que comprenden un alcohol alifático que tiene de aproximadamente ocho a aproximadamente veinte átomos de carbono y un ácido carboxílico aromático o alifático incluyendo de dos a aproximadamente doce átomos de carbono, o por el contrario, un alcohol alifático que tiene de dos a aproximadamente doce átomos de carbono con un ácido carboxílico alifático o aromático incluyendo aproximadamente de ocho a aproximadamente veinte átomos de carbono. El éster es ya sea de cadena lineal o ramificada. De preferencia, el éster tiene un peso molecular de menos de aproximadamente 500 y proporciona propiedades emolientes. Por lo tanto, los esteres adecuados incluyen, por ejemplo pero no están limitados a: (a) esteres de alcohol monohídrico alifático incluyendo pero no limitados a: propionato de miristilo, isoestearato de isopropilo, miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, acetato de cetilo, propionato de cetilo, estearato de cetilo, neopentanoato de isodecilo, octanoato de cetilo, estearato de isocetilo; (b) di- y tri-ésteres alifáticos de los ácidos policarboxílicos, incluyendo pero no limitados a: adipato de diisopropilo, fumarato de diisoestearilo, adipato de dioctilo, y citrato de triisoestearilo; (c) esteres del alcohol polihídrico alifático, incluyendo pero no limitados a: dipelargonato de propilenglicol; (d) esteres alifáticos de los ácidos aromáticos, incluyendo pero no limitados a: esteres del alcohol de Ci2-Ci5 ^el ácido benzoico, salicilato de octilo, benzoato de sacarosa, y ftalato de dioctilo. Otros numerosos esteres están listados en el Libro de texto CTFA en las páginas 24 a 26, incorporado en la presente para referencia.

III. La Fase Tensioactiva La composición tópicamente efectiva de la presente invención, también incluye de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15% y de preferencia de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10% de una fase tensioactiva. Para lograr la ventaja total de la presente invención, la composición tiene de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5% de la fase tensioactiva. La fase tensioactiva consiste esencialmente de un tensioactivo, o una mezcla de tensioactivos que tienen un valor HLB de aproximadamente 10 o menos (es decir, un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10) . De preferencia, la fase tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 7. Para lograr la ventaja total de la presente invención, la fase tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 3 a aproximadamente 6. De acuerdo con una característica importante de la presente invención, la fase tensioactiva está libre de silicona. Por lo tanto, la fase tensioactiva consiste esencialmente de un tensioactivo sin silicona que tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10, o una mezcla de tensioactivos sin silicona que tienen diferentes valores HLB de tal manera que la mezcla tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 10. Una fase tensioactiva que tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10 proporciona una emulsión agua en aceite. Un tensioactivo sin silicona que tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10 puede utilizarse solo como la fase tensioactiva de la presente invención. La fase tensioactiva también consiste de una mezcla de tensioactivos sin silicona que tienen cada uno un valor HLB de menos de 10. Además, los tensioactivos sin silicona que tienen un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10, también pueden utilizarse como el primer tensioactivo de una mezcla t'ensioactiva sin silicona que tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 10, luego un tensioactivo sin silicona que tiene un HLB mayor de aproximadamente 10 es el segundo tensioactivo de la mezcla tensioactiva sin silicona, que tiene un HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 10. Típicamente, los tensioactivos no iónicos que tienen un valor HLB de aproximadamente 10 o menos tienen una porción hidrofóbica, tal como un grupo alquilo de cadena larga o un grupo arilo alquilado y una cadena hidrofílica que comprende un número pequeño (es decir, de uno a aproximadamente seis) de porciones etoxi y/o propoxi. Los tensioactivos sin silicona que tienen un HLB de más de aproximadamente 10, típicamente tienen el mismo tipo de porción hidrofóbica que los tensioactivos con HLB bajo, pero incluyen más porciones etoxi y/o propoxi. Los valores HLB de un tensioactivo particular pueden encontrarse en McCutcheon 's Emulsifiers and Detergents, North American and International Editions, MC Publishing Co., Glen Rock, NJ (1993) (de aquí en adelante McCutcheon' s) . Alternativamente, el valor HLB de un tensioactivo particular puede ser calculado dividiendo el por ciento en peso del oxietileno en el tensioactivo entre cinco (para tensioactivos que incluye solamente porciones etoxi) . Además, el valor HLB de una mezcla tensioactiva puede ser determinado por la siguiente fórmula: HLB = (% en peso de A) (HLBA) + (% en peso de B) (HLBß) , en la que % en peso de A y % en peso de B son el por ciento en peso de los tensioactivos A y B en la mezcla tensioactiva sin silicona y HLBA y HLBß son los valores HLB para los tensioactivos A y B, respectivamente. Las clases ejemplares de tensioactivos no iónicos incluyen, pero no están limitados a, polioxietilenéteres de alcoholes grasos (Cg-C22) . polioxipropilenéteres de alcoholes grasos (Cg-C22) . alquilfenoles etoxilados, polietilenglicol-éteres de metilglucosa, polietilenglicoléteres de sorbitol y sus mezclas.

Las emulsiones agua en aceite anteriores que incorporan un compuesto tópicamente activo, se basan en un tensioactivo que contiene silicona para servir como un emulsificador. Convencionalmente, las emulsiones agua en aceite anteriores incorporaron FORMULACIÓN AUXILIAR DOW CORNING 3225C disponible de Dow Corning Co . , Midland, MI. Este tensioactivo que contiene silicona es un copoliol de dimeticona, el cual es un polímero de dimetilsiloxano que tiene cadenas laterales polioxietileno y/o polioxipropileno. Los polioles de dimeticona convencionalmente se utilizan en composiciones tópicamente efectivas, debido a que los tensioactivos que contienen silicona tienen bajo potencial de irritación para la piel. Por el contrario, algunos tensioactivos con HLB bajo, presentan un potencial de irritación de la piel elevado, y por lo tanto no han sido utilizados como un emulsificador primario para emulsiones agua en aceite dirigidos para productos aplicados tópicamente . De acuerdo con una característica importante de la presente invención, los tensioactivos que contienen silicona no son un ingrediente necesario en una composición tópicamente efectiva que tiene un potencial de irritación de la piel bajo. Las emulsiones agua en aceite altamente estables que tienen un contenido de agua elevado y un potencial de irritación para la piel bajo, pueden prepararse incorporando una fase tensioactiva que consiste esencialmente de tensioactivos no iónicos sin silicona, o sus mezclas que tienen un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10. Los tensioactivos no iónicos, sin silicona ejemplares son alcoholes etoxilados que tienen un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10. Un alcohol etoxilado especialmente preferido es lauret-1, es decir alcohol laurílico etoxilado con un promedio de una mol de óxido de etileno. Otros alcoholes etoxilados adecuados incluyen lauret-2, lauret-3 y lauret-4. Otros numerosos tensioactivos no iónicos que tienen un HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10 están listados en McCutcheon' s en las páginas 229-236, incorporados en la presente para referencia. Otros tensioactivos rio iónicos sin silicona ejemplares, que tienen un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10 incluyen, pero no están limitados a, los nonilfenoles etoxilados, octilfenoles etoxilados, dodecilfenoles etoxilados, alcoholes grasos etoxilados (c6~c22^ <3ue t enen 4 ° menos porciones de óxido de etileno, olet-2, estearet-3, estearet-2, cetet-2, olet-3 y sus mezclas . La fase tensioactiva también puede consistir esencialmente de una mezcla tensioactiva sin silicona que tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 10.

La mezcla es una mezcla de una cantidad suficiente de un tensioactivo no iónico sin silicona que tiene un valor HLB bajo, es decir, de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10 y una cantidad suficiente de un tensioactivo no iónico sin silicona que tiene un valor HLB mayor, es decir de aproximadamente 1 a más de aproximadamente 10, de tal manera que la mezcla tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 10. Ejemplares, pero no limitantes, los tensioactivos no iónicos, sin silicona que tienen un valor HLB elevado están listados en McCutcheon 's en las páginas 236-246, incorporado en la presente para referencia . Los tensioactivos no iónicos sin silicona, ejemplares que tienen un valor HLB mayor de aproximadamente 10 son olet-10, octilfenol o nonilfenol etoxilado con seis o más moles de óxido de etileno, estearet-10, tridecet-6, metilglucet-10, dodoxinol-12, cetet-12, paret-20 de C-,-, 15 y sus mezclas. La identidad del tensioactivo con HLB elevado no está limitado, mientras que la fase tensioactiva resultante proporcione una emulsión agua en aceite estable. De acuerdo con una característica importante de la presente invención, la porción hidrofóbica del tensioactivo con HLB bajo, es suficientemente soluble en la fase orgánica, de tal manera que una cantidad suficiente del tensioactivo con HLB bajo, está presente en la fase orgánica, para estabilizar la emulsión agua en aceite. Cuando la fase orgánica comprende un compuesto de silicona, la porción hidrofóbica del tensioactivo con HLB bajo, de preferencia tiene de aproximadamente diez a aproximadamente catorce átomos de carbono. Si la porción hidrofóbica incluye más de aproximadamente 14 átomos de carbono, el tensioactivo sin silicona es insoluble en la fase orgánica y la emulsión agua en aceite es inestable. Si la porción hidrofóbica incluye menos de aproximadamente 10 átomos de carbono, la emulsión agua en aceite tiene una tendencia a la coalescencia, es decir las gotas de la emulsión se fusionan para formar gotas grandes . Una cantidad suficiente de la fase tensioactiva en la composición proporciona una composición de una bola giratoria a gel de consistencia deseada. La cantidad de la fase tensioactiva necesaria para proporcionar una composición de la consistencia deseada, varía con la cantidad de la fase acuosa en la composición y se determina fácilmente por aquellos con habilidad en la técnica. Una composición tópicamente efectiva de la presente invención, tiene una viscosidad de aproximadamente 1,000 a aproximadamente 100,000 cps. Para todas las composiciones antitranspirantes en una bola giratoria, una cantidad suficiente de la fase tensioactiva está presente en la composición tópicamente efectiva, si la composición tiene una viscosidad de por lo menos aproximadamente 1,000 cps y de preferencia de aproximadamente 1,000 a aproximadamente 3,000 cps. Una viscosidad más preferida para una composición tópicamente efectiva para una bola giratoria es de aproximadamente 1,500 a aproximadamente 3,000 cps. Para una composición tópicamente efectiva en gel, una cantidad suficiente de la fase tensioactiva está presente en la composición antitranspirante, si la composición tiene una viscosidad de aproximadamente 3,000 a aproximadamente 100,000 cps y de preferencia de aproximadamente 3,000 a aproximadamente 40,000 cps (como se midió en un Viscosímetro Brookfield con un husillo #6 a 5 rpm) . Por lo tanto, la fase tensioactiva proporciona emulsiones agua en aceite que son útiles como composiciones tópicamente efectivas sin blanqueamiento. Las emulsiones agua en aceite son estables e incluyen un contenido de agua elevado. Las presentes emulsiones agua en aceite son estables, aún cuando la fase acuosa incorpora una concentración elevada de compuestos tópicamente activos, como sales antitranspirantes y/u otras sales y solutos solubles en agua. Estos tensioactivos sin silicona son particularmente adecuados para emulsificar una fase acuosa de fuerza iónica elevada en compuestos volátiles o no volátiles. Las propiedades de flujo de las presentes emulsiones agua en aceite son controladas por una selección juiciosa de la cantidad de tensioactivo, así como también la cantidad de la fase acuosa en la composición. Las presentes composiciones tópicamente efectivas en una bola giratoria o gel, de preferencia son transparentes. Sin embargo, los agentes de opacificación, agentes de perlificación o materiales de relleno (por ejemplo, dióxido de titanio o un copolímero de estireno-acrilamida) que vuelven a la composición no transparente, también pueden estar incluidos en la composición, si se desea una composición opaca. La presencia de tales ingredientes no afectan adversamente la eficacia de la composición y se agregan para lograr un efecto estético deseado. De preferencia, sin embargo, las composiciones tópicamente efectivas se hacen transparentes incorporando intencionalmente un compuesto que ajusta el índice de refracción en la composición, para acoplar los índices de refracción de la fase acuosa y la fase orgánica. Una emulsión agua en aceite transparente, transparente como el agua se prepara acoplando los índices de refracción de las fases acuosa y orgánica a todas las longitudes de onda en el espectro visible. Por el contrario, si la dispersión óptica de las dos fase se hacen para que sea diferente y los índices de refracción se hacen para acoplarse solamente en una longitud de onda en el espectro visible, se prepara una emulsión cromática transparente. Una "emulsión cromática" transmite una banda de longitudes de onda alrededor del punto de acoplamiento del índice de refracción y dispersa el color complementario (es decir, el efecto Christiansen) . El índice de refracción y la dispersión óptica de la fase acuosa se ajusta incorporando un compuesto soluble en agua, adecuado en la fase acuosa o un compuesto soluble en aceite, adecuado en la fase orgánica. El compuesto que ajusta el índice de refracción, sin embargo no debe afectar adversamente la estabilidad de la emulsión. Las sales solubles en agua, tales como cloruro de calcio, cloruro de sodio y cloruro de zinc, son adecuadas para utilizarse en combinación con el compuesto tópicamente activo para ajustar el índice de refracción de la fase acuosa. Otros compuestos solubles en agua, adecuados para acoplar el índice de refracción incluyen yoduro de potasio, fenilsulfonato de zinc y varios azúcares. Una feniltrimeticona, como DOW CORNING 556 FLUID, es adecuada para ajustar el índice de refracción de la fase orgánica. De acuerdo con una característica importante de la presente invención y como se explica en detalle en lo siguiente, cuando se agrega cloruro de calcio a la fase acuosa como el compuesto para acoplar los índices de refracción de las fases acuosa y orgánica, la composición tópicamente efectiva resultante tiene un potencial para irritación de la piel reducido. Por lo tanto, la fase tensioactiva puede estar esencialmente libre de silicona. Convenientemente, los tensioactivos de silicona caros se utilizan para preparar las emulsiones agua en aceite, debido a que los tensioactivos que contienen silicona son menos irritantes para la piel que los tensioactivos sin silicona que tienen un valor de HLB bajo, tal como lauret-1. Las presentes composiciones tópicamente efectivas no son irritantes, las emulsiones agua en aceite preparadas de (a) un tensioactivo con HLB bajo, sin silicona que no tiene solubilidad apreciable en la fase acuosa; o (b) una combinación de un tensioactivo con HLB bajo, sin silicona y un tensioactivo con HLB elevado sin silicona. La ausencia de un tensioactivo de silicona logra ahorros en el costo sin sacrificar un potencial de irritación de la piel bajo. Las composiciones tópicamente efectivas no son blanqueadoras si un compuesto orgánico no volátil está incluido en la fase orgánica. Las presentes composiciones tópicamente efectivas son emulsiones de fase interna muy elevada, que comprende aproximadamente 65% a más de 99% de la fase interna acuosa. Por acoplamiento de índice de refracción, transparente, si se desea, se preparan emulsiones cromáticas para proporcionar una apariencia estética deseada. Hasta ahora, la transparencia ha sido difícil de lograr en composiciones tópicamente efectivas en gel o en bola giratoria, y un efecto cromático se ha logrado agregando un colorante o un pigmento a la composición. El potencial de irritación de la composición tópicamente efectiva transparente, se reduce incorporando cloruro de calcio en la fase acuosa para acoplar los índices de refracción de las fases acuosa y orgánica. Las presentes emulsiones agua en aceite tienen el beneficio de una fase interna acuosa elevada, pero lo cual proporciona los atributos sensoriales de una formulación basada en aceite, mientras que incorpora una pequeña cantidad de la fase orgánica (es decir, la composición no se siente húmeda o pegajosa durante la aplicación) . Por acoplamiento del índice de refracción, se producen emulsiones transparentes aceptables por el consumidor. Sin considerar las propiedades ópticas de las composiciones tópicamente efectivas, la emulsión no se blanquea durante la aplicación a la piel, cuando la composición incluye un compuesto orgánico no volátil. Las composiciones tópicamente efectivas en bola giratoria o gel, transparentes de la presente invención son fabricadas mezclando sencillamente los ingredientes de la composición a la temperatura ambiente. Por el contrario a los métodos anteriores de fabricación de composiciones tópicamente efectivas en bola giratoria o gel, las temperaturas elevadas necesarias para fundir los agentes de espesamiento y los tiempos de enfriamiento prolongados para proporcionar la composición tópicamente efectiva, no son requeridos . Una composición tópicamente efectiva de la presente invención, se prepara mezclando la fase orgánica y la fase tensioactiva. El compuesto tópicamente activo se mezcla con agua para formar la fase acuosa. Si una composición transparente se desea, un compuesto soluble en agua tal como cloruro de calcio o un azúcar, se agrega a la fase acuosa en una cantidad suficiente, de tal manera que el índice de refracción de la fase acuosa acopla al índice de refracción de la fase orgánica. Alternativamente, puede agregarse a la fase orgánica un compuesto que ajusta el índice de refracción. Entonces la fase acuosa se mezcla con las fases orgánica y tensioactiva. La mezcla resultante se agita hasta que se prepara una emulsión agua en aceite estable. La emulsión resultante finalmente es introducida en un recipiente adecuado. Los siguientes ejemplos específicos son ilustrativos de las composiciones tópicamente efectivas de la presente invención. Sin embargo, la presente invención está limitada a los ejemplos específicos establecidos en lo siguiente. Por la variación de las proporciones y el tipo de cada uno de los ingredientes esenciales con los rangos indicados en lo anterior, una composición de la presente invención puede prepararse en un líquido o en una forma semisólida fluible. En los siguientes ejemplos, todas las cantidades de los diversos ingredientes están expresadas por porcentajes por peso a menos de que se especifique en otra forma. Como se demuestra en los siguientes ejemplos, las composiciones tópicamente efectivas fueron transparentes y de fase estable durante la duración del producto; fueron viscosas; y fueron fáciles de aplicar y suministrar efectivamente el compuesto tópicamente activo a la piel. Cada uno de los siguientes ejemplos se preparó por el método descrito en lo anterior.

EJEMPLO 1 i^ la cantidad de cada ingrediente está expresada como % por peso de la composición total, todos los porcentajes establecen la cantidad de cada ingrediente presente en la composición; 2) clorhidrato de aluminio (ACH) , disponible comercialmente como CHLOROHYDROL, de Reheis, Inc. Berkeley Heights, New Jersey agregado como una solución al 50% por peso de ACH en agua ; 3) agregado como un componente del ACH; 4) ciclometicona, disponible comercialmente como DOW CORNING FLUID 344 de Dow Corning Co., Midland, MI., agregado como un material 100% activo; y 5) lauret-1, disponible comercialmente como LIPOCOL-1, de Lipo Chemicals, Inc., Paterson, NJ, agregado como un material 100% activo. La composición del Ejemplo 1 se preparó mezclando los ingredientes de la composición, luego emulsificando los ingredientes en un mezclador vortex. La composición del Ejemplo 1 fue una emulsión transparente que transmite luz roja y dispersa la luz verde. La composición fue una composición similar a un gel, fluible la cual se extiende fácilmente sobre la piel y se seca rápidamente, dejando detrás una película. La película tuvo pegajosidad muy ligera. La composición del Ejemplo 1 fue estable en la fase, aunque algunas gotas de agua emulsificada se asientan dejando una capa de la fase orgánica continua para formar en la parte superior de la composición durante el almacenamiento. Una agitación sencilla redispersa la fase acuosa.

EJEMPLO 2 La composición del Ejemplo 2 se prepara en una forma idéntica que la composición del Ejemplo 1. La composición del Ejemplo 2 presenta esencialmente características estéticas idénticas que la composición del Ejemplo 1. La composición del Ejemplo 2 fue transparente al agua y solamente una película muy pequeña de fase orgánica se observa en la parte superior de la emulsión agua en aceite después del reposo durante la noche . Las composiciones de los Ejemplos 1 y 2 han mostrado que una fase de tensioactivo que consiste esencialmente de lauret-1 (valor HLB de aproximadamente 3.7) resiste adecuadamente la coalescencia de gotas de agua, pero resulta en una película de la fase orgánica que se forma en la parte superior de la emulsión, debido al asentamiento de las gotas de agua. En un intento para superar esta tendencia ligera de las gotas de agua para asentarse, en el Ejemplo 3 el estearet-2 se sustituyó por el lauret-1 utilizado en la composición del Ejemplo 2. El estearet-2, o polioxietileno (2) -esteariléter, es decir BRIJ 72, disponible comercialmente de ICI Americas, Inc., Wilmington, DE, como un material 100% activo, sin embargo fue insoluble en la fase orgánica de ciclometicona a la temperatura ambiente y solamente fue de 0.8% por peso soluble a 90°C. Por lo tanto, la emulsión resultante se separó. Por consiguiente, cuando la fase orgánica comprende una cantidad relativamente elevada de una silicona (es decir, por lo menos 25% por 'peso de la fase orgánica) , la fase tensioactiva entonces consiste esencialmente de un tensioactivo sin silicona que tiene una porción hidrofóbica que comprende de aproximadamente 10 a aproximadamente 14 átomos de carbono y que tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 7.

EJEMPLO COMPARATIVO 1 6) Una combinación de 6% de lauret-1 y 5% de copoliol dimeticona, disponible comercialmente como SILWET L-77 de Union Carbide Corp., Tarrytown, NY, como un material 100% activo. La composición del Ejemplo Comparativo 1 se preparó en una forma idéntica que la composición del Ejemplo 1. La composición del Ejemplo Comparativo 1 fue una emulsión agua en aceite transparente, la cual incorpora un tensioactivo de silicona. La composición del Ejemplo Comparativo 1 fue estable después de la centrifugación durante 20 minutos a 2,900 rpm. Después de centrifugar, 1.55% de la composición se extrae como una capa de aceite pequeña en la parte superior debido al asentamiento de la emulsión. Una prueba de estabilidad a la temperatura se realizó en la composición del Ejemplo Comparativo 1 en un baño de agua. La emulsión del Ejemplo Comparativo 1, se rompe completamente a 36.6°C. Una segunda composición comparativa que incorpora 22% de la fase orgánica (ciclometicona), 2.3% de copoliol de dimeticona y 2.5% de lauret-1 se preparó. Este ejemplo comparativo fue opaco e incorpora aproximadamente una mitad como tanto tensioactivo incorporado en el Ejemplo Comparativo 1. Esta segunda emulsión se rompe a 45°C. Por lo tanto, un cambio en la composición tensioactiva mejora la estabilidad de la emulsión a la temperatura. Las composiciones emulsificadas anteriores incorporaron tensioactivos de silicona, debido a que los tensioactivos con HLB bajo, tal como lauret-1 tienen un potencial elevado de irritación de la piel. Como se demuestra en lo siguiente, una composición de la presente invención puede excluir un tensioactivo de silicona y mantener sorprendentemente un potencial bajo de irritación de la piel. También debe entenderse que un tensioactivo de silicona no afecta adversamente una composición de la presente invención y puede ser agregado como un ingrediente opcional . Sin embargo, el tensioactivo de silicona no proporciona ninguno de los beneficios agregados. Los polidimetilsiloxanos terminados en amina (PS510 y PS513, disponibles de Huís America, Piscataway, NJ como materiales 100% activos) se utilizaron solos y en combinación con lauret-1 como la fase tensioactiva. Utilizando el polidimetilsiloxano terminado en amina solo y en una cantidad de 0.1% a 0.8% por peso de la composición, proporcionó una composición emulsificada que tiene una consistencia grumosa. Una fase tensioactiva que consiste esencialmente de PS510 y lauret-1 en varios porcentajes por peso (1% a 6%) produjo emulsiones transparentes, estables cuando la fracción por peso de la fase acuosa (50% de ACH/50% de agua) fue del 85%. Sin embargo, el PS510 no mejora la estabilidad de la emulsión de la composición sobre una composición que utiliza solamente lauret-1 como la fase tensioactiva. Esto se demostró en tres emulsiones que contienen 3.0% de lauret-1 y cualquiera de 0.037%, 0.47% o 0.55% de PS510. Las tres emulsiones fueron todas transparentes y no tuvieron capa de aceite observable durante el asentamiento por tres días. Después de la centrifugación, la capa de aceite observable se tomó en cuenta para aproximadamente 2.5% de la composición total. Una composición que incorpora PS510 o PS513, hasta ahora no mejora la estabilidad de la composición. De acuerdo con una característica importante de la presente invención, el por ciento por peso de la fase acuosa es mantenido a un nivel elevado y la fase acuosa se utiliza para acoplar los índices de refracción de las fases acuosa y orgánica. Varios compuestos solubles en agua se agregaron a la fase acuosa para acoplar los índices de refracción de las fases. La identidad del compuesto soluble en agua no está limitada mientras que la estabilidad, la eficacia y la estética de la emulsión agua en aceite no se acepte adversamente . En un experimento, se preparó una composición que contiene una fase acuosa del 76% (por peso) , una fase orgánica del 21% (polifenilmetilsiloxano) y una fase tensioactiva de 3.4% (lauret-1). La fase acuosa consistió de 17% de agua, 17% del compuesto antitranspirante, 33% de polietilenglicol (PEG-4) y 33% de glicerina. La emulsión fue inestable. Similarmente, una fase acuosa que comprende polietilenglicol, agua y un compuesto antitranspirante fue inestable. La inestabilidad de estas emulsiones se atribuyen al alto contenido de polietilenglicol, el cual afectó la solubilidad de la fase tensioactiva en la fase acuosa. Por consiguiente, un polietilenglicol puede ser utilizado a una concentración baja (es decir, menos de aproximadamente 10%) para acoplar los índices de refracción de las fases acuosa y orgánica, pero es inadecuado a altas concentraciones. Los compuestos solubles en agua ejemplares, pero no limitantes, son azúcares, cloruro de calcio y cloruro de zinc. Utilizando agua por el contrario a un compuesto soluble en agua, para aumentar el por ciento por peso de la fase acuosa resulta en una emulsión estable, opaca que presenta muy baja sinéresis durante el almacenamiento. La composición del Ejemplo 4 es ilustrativo de tal composición.

EJEMPLO 4 Las composiciones que incluyen una cantidad relativamente baja del compuesto antitranspirante se llaman desodorantes por el contrario a antitranspirantes. Las composiciones desodorantes también pueden hacerse aceptables por el consumidor incorporando una cantidad apropiada de la fase tensioactiva y el compuesto soluble en agua en la composición. La adición de un compuesto soluble en agua, adecuado proporciona una composición transparente, como se ilustra en los Ejemplos 5 y 6.

EJEMPLO 5 La composición del Ejemplo 5 se preparó en una forma idéntica que la composición del Ejemplo 1. La composición del Ejemplo 5 fue transparente y estable. La fase acuosa de la composición del Ejemplo 5 tuvo 32.94% del compuesto antitranspirante, 55.12% de agua y 11.94% de cloruro de calcio y tiene un índice de refracción de 1.394. La fase orgánica tuvo un. -índice de refracción de 1.394.

EJEMPLO 6 7) 10.6% de DOW CORNING 344 FLUID y 5.6% de DOW CORNING 200 FLUID (0.65 centistoke) , un fluido polidimetilsiloxano lineal, volátil disponible de Dow Corning Corporation, Midland, MI. La composición del Ejemplo 6 se prepara en una forma idéntica a la composición del Ejemplo 1. La composición del Ejemplo 6 fue transparente y estable, transmitiendo luz amarilla y diseminando luz púrpura. La composición del Ejemplo 6 puede ser bombeada y rociada en un envase sin aerosol. La fase acuosa de la composición del Ejemplo 6 tuvo 36.25% del compuesto antitranspirante, 6.88% de cloruro de calcio y 56.87% de agua. La composición del Ejemplo 6 presentó propiedades estéticas mejoradas sobre la composición del Ejemplo 5. La composición del Ejemplo 6 tuvo pegajosidad y aspecto escamoso reducido. Las características estéticas mejoradas se atribuyeron a una reducción en la cantidad de cloruro de calcio y la inclusión del polimetilsiloxano lineal en la composición. Además de ser estéticamente agradable para el consumidor, una composición tópicamente efectiva también: (1) debe suministrar efectivamente la composición tópicamente activa a la piel o el cabello y (2) no debe irritar el área en contacto de la piel. Típicamente, los tensioactivos con HLB bajo, no se han incluido en las composiciones tópicamente efectivas, debido a que son irritantes para la piel. Los tensioactivos de silicona costosos pueden ser incluidos en las composiciones tópicamente efectivas, debido a que estos tensioactivos tienen un bajo potencial de irritación de la piel. De acuerdo con una característica importante de la presente invención, los tensioactivos no iónicos, sin silicona económicos que tienen un valor de HLB bajo, pueden ser incluidos en las composiciones tópicamente activas, para proporcionar una composición que tiene un bajo potencial de irritación de la piel. En particular, en una prueba de selección para el antebrazo utilizaron para la evaluación de la eficacia antitranspirante, cuatro composiciones diferentes, se aplicaron a los antebrazos de los panelistas de prueba. Las cuatro composiciones probadas fueron: (a) 56% (por peso) de CHLOROHYDROL, 29% de una solución de cloruro de calcio acuosa (35%) , 14% de DOW CORNING 344 FLUID y 1% de lauret-1; (b) 56% (por peso) de CHLOROHYDROL, 29% de una solución de cloruro de calcio acuosa (35%) , 10% de DOW CORNING 344 FLUID y 5% de lauret-1; (c) 56% (por peso) de CHLOROHYDROL, 29% de agua, 14% de DOW CORNING 344 FLUID y 1% de lauret-1; y (d) 56% (por peso) de CHLOROHYDROL, 29% de agua, 10% de DOW CORNING 344 FLUID y 5% de lauret-1. En la prueba estandarizada, no se observó irritación en los sitios de prueba del antebrazo que corresponden a la composición (a) para ningún panelista. Las composiciones (a) y (b) , las cuales incluyen cloruro de calcio presentaron un potencial reducido de irritación de la piel comparado con las composiciones (c) y (d) que no incluyen cloruro de calcio. Por lo tanto, sorprendentemente, una composición de la presente invención que incorpora cloruro de calcio en la fase acuosa para acoplar el índice de refracción de la fase orgánica, demuestra un potencial reducido de irritación de la piel y permite el uso de un tensioactivo sin silicona como la fase tensioactiva. Además de las composiciones antitranspirantes, pueden prepararse otras composiciones tópicamente efectivas. Las composiciones tópicamente efectivas comprenden un compuesto tópicamente activo, tal como un compuesto para el cuidado de la piel, un filtro solar o un medicamento tópico. Las composiciones de los Ejemplos 7 a 23, resumidos en la Tabla 1, ilustran otras composiciones tópicamente efectivas de la presente invención. En los Ejemplos 7 a 23, la fase orgánica fue DOW CORNING 344 FLUID. La fase tensioactiva fue una combinación de lauret-1 y lauret-4. En la preparación de la composición de los Ejemplos 7 a 23, el DOW CORNING 344 FLUID, lauret-1 y lauret-4, en una relación por peso de 7:2:1, respectivamente, se mezcla hasta que están homogéneos. La solución resultante tuvo un índice de refracción de 1.41257, como se midió en un Refractómetro ED/ABBE de Alta Exactitud 60, disponible de Bellingham & Stanley Ltd., England. La fase acuosa incluyó agua, el compuesto tópicamente activo y el azúcar suficiente para acoplar el índice de refracción de la fase orgánica. La fase acuosa fue 80% por peso de la composición. Mezclando la fase acuosa con la solución de la fase orgánica y la fase tensioactiva proporcionó una emulsión agua en aceite estable, transparente. La transparencia se logra acoplando el índice de refracción de las fases acuosa y orgánica. El acoplamiento del índice de refracción se realizó ajustando la cantidad de azúcar en la fase de agua de la composición. La Tabla 1 resume el por ciento por peso final de cada ingrediente presente en las composiciones de los Ejemplos 7 a 23, el uso final de la composición tópicamente efectiva y las propiedades físicas de las composiciones.

TABLA 1 s. s. CD Una composición tópicamente efectiva, en una bola giratoria o gel, transparente de la presente invención, demuestra excelentes propiedades estéticas y funcionales, tales como transparencia, compensación (es decir, capacidad para suministrar el compuesto antitranspirante) , viscosidad y falta de pegajosidad. Las composiciones exhibieron una estabilidad excelente a la temperatura ambiente y están esencialmente libres de sinéresis. Las composiciones tópicamente efectivas de la presente invención, presentan propiedades únicas y superiores sobre la aplicación tópica a la piel. Las propiedades físicas y sensoriales mejoradas incluyen viscosidad suficiente para suministrar efectivamente el compuesto tópicamente efectivo a la piel; estabilidad durante el almacenamiento; eliminación del requisito de agitación vigoroso para redistribuir el compuesto tópicamente efectivo antes del uso; blanqueamiento reducido o sin blanqueamiento de la piel y la ropa después de la aplicación tópica; y transparencia para la aceptación aumentada del consumidor. Las composiciones tópicamente efectivas no son grasosas después de la aplicación tópica; se secan rápidamente después de la aplicación tópica; y presentan propiedades de eficacia y sensoriales mejoradas. De entenderse que la descripción detallada en lo anterior será únicamente a modo de ilustración. Obviamente, muchas modificaciones y variaciones de la invención como se establece en lo anterior, pueden hacerse sin apartarse del espíritu y alcance de la misma y por lo tanto solamente tales limitaciones deben ser impuestas como están indicadas por las reivindicaciones anexas.

Claims (42)

REIVINDICACIONES

1. Una composición antitranspirante agua en aceite, emulsificada caracterizada porque comprende: (a) de aproximadamente 65% a aproximadamente 99.5% por peso de la composición de una fase acuosa, la fase acuosa que comprende (i) de aproximadamente 1% a aproximadamente 40% por peso de la composición de un compuesto antitranspirante, y (ii) agua; (b) de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 35% por peso de la composición de una fase orgánica, que comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto de hidrocarburo volátil, o una mezcla de los mismos; y (c) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15% por peso de la composición de una fase tensioactiva que consiste esencialmente de un tensioactivo o una mezcla tensioactiva, en las que el tensioactivo o la mezcla tensioactiva está libre de silicona y tiene un valor HLB de aproximadamente 10 o menos y es libre de silicona.

2. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque además comprende un compuesto que ajusta el índice de refracción para acoplar el índice de refracción de la fase acuosa al índice de refracción de la fase orgánica y proporciona una composición transparente .

3. La composición de conformidad con la reivindicación 2, caracterizada porque la composición tiene un % de transmitancia de 700 nm de por lo menos 50%.

4. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la composición es un líquido o un semisólido fluible que tiene una viscosidad de aproximadamente 1,000 a aproximadamente 100,000 centipoise.

5. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto antitranspirante está presente en una cantidad de aproximadamente 5% a aproximadamente 30% por peso de la composición.

6. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto antitranspirante está presente en una cantidad de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% por peso de la composición.

7. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto antitranspirante es una sal astringente que comprende aluminio, zirconio, zinc o sus mezclas.

8. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto antitranspirante se selecciona del grupo que consiste de bromohidrato de aluminio, alumbre potásico, clorohidroxilactato de sodio y aluminio, sulfato de aluminio, clorhidrato de aluminio, tetraclorhidrato de aluminio-zirconio, un policlorhidrato de aluminio-zirconio acomplejado con glicina, triclorhidrato de aluminio-zirconio, octaclorhidrato de aluminio-zirconio, sesquiclorhidrato de aluminio, sesquiclorohidrex de aluminio PG, clorohidrex de aluminio PEG, complejo de octaclorohidrex de aluminio-zirconio glicina, complejo de pentaclorohidrex de aluminio-zirconio-glicina, complejo de tetraclorohidrex de aluminio-zirconio glicina, complejo de triclorohidrex de aluminio-zirconio glicina, clorohidrex de aluminio PG, clorhidrato de zirconio, diclorhidrato de aluminio, diclorohidrex de aluminio PEG, diclorohidrex de aluminio PG, sesquiclorohidrex de aluminio PG, cloruro de aluminio, pentaclorhidrato de zirconio y aluminio y sus mezclas.

9. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase orgánica está presente en una cantidad de aproximadamente 2% a aproximadamente 20% por peso de la composición.

10. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto de silicona volátil tiene una viscosidad de aproximadamente 0.5 a aproximadamente 6 centistokes.

11. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto de silicona volátil comprende una silicona volátil cíclica que tiene una viscosidad de 25°C de aproximadamente 2 a aproximadamente 6 centistokes y un punto de ebullición de 760 mm de aproximadamente 150°C a aproximadamente 250°C.

12. La composición de conformidad con la reivindicación 11, caracterizada porque la silicona volátil cíclica es una ciclometicona.

13. La composición de conformidad con la reivindicación 12, caracterizada porque la ciclometicona se selecciona del grupo que consiste de hexametilciclotrisiloxano, octametilciclotetrasiloxano, decametilciclopentasiloxano, dodecametilciclohexasiloxano y sus mezclas.

14. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto de silicona volátil comprende una silicona volátil lineal que tiene una viscosidad de 25°C de aproximadamente 0.5 a aproximadamente 5 centistokes y un punto de ebullición de 760 mm de aproximadamente 100°C a aproximadamente 250°C.

15. La composición de conformidad con la reivindicación 14, caracterizada porque la silicona volátil lineal se selecciona del grupo que consiste de hexametildisiloxano, octametiltrisiloxano, decametil-tetrasiloxano, dodecametilpentasiloxano, bisfenilhexameticona y sus mezclas.

16. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto hidrocarburo volátil tiene aproximadamente 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono.

17. La composición de conformidad con la reivindicación 16, caracterizada porque el compuesto hidrocarburo volátil tiene aproximadamente 12 a aproximadamente 24 átomos de carbono y tiene un punto de ebullición de 760 mm de aproximadamente 100°C a aproximadamente 250°C.

18. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto hidrocarburo volátil tiene la fórmula estructural: CH. CH. I I HgC- (C-CH2)n-CH-CH3 I CH- en la que n está en los rangos de ,2 a aproximadamente 5, y sus mezclas.

19. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase orgánica comprende además un compuesto orgánico no volátil.

20. La composición de conformidad con la reivindicación 19, caracterizada porque el compuesto orgánico no volátil se selecciona del grupo que consiste de aceite mineral, feniltrimeticona, un polidimetilsiloxano que tiene una viscosidad de 25°C de aproximadamente 6 a aproximadamente 400 cs, un éster que tiene aproximadamente 10 a aproximadamente 32 átomos de carbono, dímero de 1-deceno, un polideceno, una isoparafina de ci3~ci4/ isoeicosano, un polibuteno hidrogenado y sus mezclas.

21. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva está presente en una cantidad de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 10% por peso de la composición.

22. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva está presente en una cantidad de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 5% por peso de la composición.

23. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10.

24. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 7.

25. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 3 a aproximadamente 6.

26. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva consiste esencialmente de un tensioactivo sin silicona que tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10.

27. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva consiste esencialmente de una mezcla tensioactiva sin silicona que tiene un valor HLB de aproximadamente 1 a aproximadamente 10, la mezcla tensioactiva comprende un primer tensioactivo que tiene un valor HLB de aproximadamente 0.1 a aproximadamente 10 y un segundo tensioactivo que tiene un HLB mayor de aproximadamente 10.

28. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva comprende un tensioactivo no iónico seleccionado del grupo que consiste de polioxietilenéter de un alcohol graso (Cg-C22) . un alquilfenilo etoxilado, un polietilenglicoléter de metilglucosa, un polietilenéter de sorbitol y sus mezclas.

29. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase tensioactiva se selecciona del grupo que consiste de lauret-1, lauret-2, lauret-3, lauret-4, olet-2, estearet-3, estearet-2, cetet-2, olet-3, un nonilfenol etoxilado, octilfenol etoxilado, dodecilfenol etoxilado, alcohol graso (Cg-C22) etoxilado que tiene 4 o menos porciones de óxido de etileno y sus mezclas.

30. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque la fase orgánica comprende un compuesto de silicona volátil y la fase tensioactiva consiste esencialmente de un tensioactivo sin silicona que tiene una porción hidrofóbica que tiene aproximadamente 10 a aproximadamente 14 átomos de carbono.

31. La composición de conformidad con la reivindicación 2, caracterizada porque el compuesto que ajusta el índice de refracción es eoluble en agua.

32. La composición de conformidad con la reivindicación 31, caracterizada porque el compuesto que ajusta el índice de refracción soluble en agua se selecciona del grupo que consiste de cloruro de calcio, cloruro de sodio, cloruro de zinc, yoduro de potasio, fenilsulfonato de zinc, un azúcar y sus mezclas.

33. La composición de conformidad con la reivindicación 2, caracterizada porque el compuesto que ajusta el índice de refracción es soluble en aceite.

34. La composición de conformidad con la reivindicación 33, caracterizada porque el compuesto que ajusta el índice de refracción soluble en aceite comprende una feniltrimeticona.

35. La composición de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque el compuesto antitranspirante comprende clorhidrato de aluminio, la fase orgánica comprende una ciclometicona y la fase tensioactiva consiste esencialmente de lauret-1.

36. La composición de conformidad con la reivindicación 35, caracterizada porque el cloruro de calcio se agrega a la fase acuosa para acoplar el índice de refracción de la fase acuosa al índice de refracción de la fase orgánica.

37. Una composición tópicamente efectiva agua en aceite, emulsificada caracterizada porque comprende: (a) de aproximadamente 65% a aproximadamente 99.5% por peso de la composicidn de una fase acuosa, la fase acuosa que comprende : (i) una cantidad tópicamente efectiva de un compuesto tópicamente activo, y (ii) agua; (b) de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 35% por peso de la composición de una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto hidrocarburo volátil, o una mezcla de los mismos; y (c) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15% por peso de la composición de una fase tensioactiva que consiste esencialmente de un tensioactivo, o una mezcla tensioactiva, en la que el tensioactivo o la mezcla tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 10 o menos y está libre de silicona.

38. La composición de conformidad con la reivindicación 37, caracterizada porque el compuesto tópicamente activo está presente en una cantidad de 0.1% a aproximadamente 40% por peso de la composición.

39. La composición de conformidad con la reivindicación 38, caracterizada porque el compuesto tópicamente activo se selecciona del grupo que consiste de un agente para el cuidado de la piel, un medicamento tópico, un fármaco tópicamente efectivo, un anestésico tópico, un agente de filtro solar, un cosmético tópico, un antiinflamatorio tópico, un compuesto antibacteriano, un compuesto dermatológico, un compuesto antifúngico y sus mezclas.

40. La composición de conformidad con la reivindicación 37, caracterizada porque un compuesto tópicamente activo se incorpora en la fase orgánica.

41. La . composición de conformidad con la reivindicación 37, caracterizada porque además comprende un compuesto que ajusta el índice de refracción para acoplar el índice de refracción de la fase acuosa al índice de refracción de la fase orgánica y proporciona una composición transparente .

42. Un método para el tratamiento o prevención del mal olor asociado con el sudor humano que comprende aplicar tópicamente una cantidad efectiva de una composición antitranspirante a la piel humana, la composición está caracterizada porque comprende: (a) de aproximadamente 65% a aproximadamente 99.5% por peso de la composición de una fase acuosa, la fase acuosa que comprende: (i) de aproximadamente 1% a aproximadamente 40% por peso de la composición de un compuesto antitranspirante, y ( ii ) agua ; (b) de aproximadamente 0.5% a aproximadamente 35% por peso de la composición de una fase orgánica que comprende un compuesto de silicona volátil, un compuesto hidrocarburo volátil, o una mezcla de los mismos; y (c) de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 15% por peso de la composición de una fase tensioactiva que consiste esencialmente de un tensioactivo, o una mezcla tensioactiva, en la que el tensioactivo o la mezcla tensioactiva tiene un valor HLB de aproximadamente 10 o menos y está libre de silicona.