MXPA05013820A - Composiciones reestructuradoras de unas para aplicacion topica. - Google Patents

Abstract

La presenten invencion se dirige a composiciones que contienen una combinacion de una hierba del genero Equisetum junto con un agente formador de pelicula y su uso como una formulacion topica para unas, como barniz, crema, gel, locion o espuma de unas. La presente invencion se dirige adicionalmente al uso de un agente formador de pelicula soluble en agua como un aditivo en una formulacion topica para unas. Estas composiciones pueden usarse para tratar alteraciones especificas de la estructura ungular, como fuerza reducida, onychoschizia y fragilidad ungular.

Description

COMPOSICIONES REESTRUCTURADORAS DE UÑAS PARA APLICACION TOPICA La presente invención se refiere a una composición que comprende al menos una hierba del género Equisetum y un agente formador de película y su uso como una formulación tópica de uñas. La presente invención se dirige además al uso de un agente formador de película soluble en agua como un aditivo en una formulación tópica de uñas. Estas composiciones pueden usarse para tratar alteraciones específicas de la estructura ungular, como fuerza reducida, onychoschizia y fragilidad ungular. La fuerza y carácter físico de la placa de uña es atribuíble tanto a sus constituyentes como a su diseño. Las características de diseño que valen la pena notar son la doble curvatura, en ejes transversal y longitudinal, y la flexibilidad de la placa ventral comparada con el aspecto dorsal. La primera proporciona rigidez, mientras que el último permite una deformidad de flexión moderada y ligeramente menos extensión. El componente más proximal de la matriz proporciona los corneocitos de la superficie dorsal de uña. Usualmente éstos proporcionan una superficie brillante. Cuando la matriz es alterada por enfermedad o la superficie de la uña es sometida a trama, este brillo se pierde. Es bien sabido que la tensión de la uña, la fuerza flexional y de rasgado cambian con la edad, sexo y el dedo de la cual se deriva la uña. El dedo es 100 veces más permeable al agua que la piel y en consecuencia la estructura de la uña reacciona a contacto prolongado o repetido con el agua. La inmersión de la uña en agua durante una hora aumenta su peso por alrededor de 20%, más aún hace a la uña más flexible. Después de 2 horas, la flexibilidad todavía está aumentando, mientras q ue el contenido de agua no aumenta más. El análisis de uña in vivo mediante espectroscopia de Raman sugiere que después de remojar en agua durante 1 0 mi nutos, la conformación de prote ína -helicoidal de la uña distal se h ace más suelta, con mayor separación entre las proteínas conforme el agua ocupa los intersticios. La uña próxima! , por el contrario, todavía está manifestando un alto grado de hidratación antes de la inmersión. La onychoschizia y frag ilidad ungu lar es una condición muy esparcida que afecta principalmente a amas de casa , trabajadores, trabajadoras , costureras, enfermeras, pero tam bién a empleados. Las ranuas longitudinales representan condiciones duraderas q ue pueden ocurrir fisiológ iamente como surcos someros y delicados, usua lmente paralelos y separados por bordes proyectores , bajos . Se vuelven más prominentes con la edad y en ciertas condiciones patológ icas.

Los bordes longitudinales son pequeñas proyecciones rectilíneas que se extienden desde el doblez de uña proximal hasta el borde libre de la uña, o pueden detenerse más cortos. Las l íneas oblicuas (líneas cabrías) son m ás comunes en n iños q ue en adultos y su significancia todavía es debatible. Las líneas transversales en forma de canales, lim itadas proxi malmente por bordes ligeramente elevados y q ue afectan la superficie de todas las u ñas en el nivel correspondiente, han sido descritas como indicadores retrospectivos de una variedad de estados patológicos. Reflejan una reducción temporal en la actividad de matriz de la uña. La separación lamelar (onychoschizia) es una condición encontrada en 27-35% de las mujeres adultas normales. La porción distal de la uña se separa horizontalmente en esta condición. La uña es formada en capas análogas a la formación de escamas en la piel: las láminas delgadas se rompen entonces. Los factores exógenos contribuyen al defecto. Es común en personas que realizan una gran parte de trabajo del hogar, cuyas uñas son remojadas repetidamente en agua y entonces son secadas. Los cambios en las uñas de los dedos de las manos de las personas mayores están relacionadas mayormente a la reparación de tejido disminuida y cambios inflamatorios o degenerativos de la articulación interfalangeal distal. Estas influencias están asociadas con velocidad reducida de crecimiento longitudinal de uñas, adelgazamiento de la placa de la uña y acentuación de bordes longitudinales. Las variaciones en espesor y consistencia de las uñas de los dedos de los pies ocurren con la edad avanzada y son atribuíbles mayormente a cambios en la circulación periférica. Las uñas que se ven saludables deben ser suaves, curveadas, vacías de cualquier mancha y no deberían tener huecos o bordes. Las uñas en malas condiciones pueden ser muy dañinas para la imagen personal, si se descuidan pueden provocar infecciones crónicas, asociadas con vergüenza duradera y dolor. Vale la pena notar que pueden considerarse un problema social y/o una enfermedad profesional. El hecho de mojarse y secarse las uñas de los dedos de las manos de manera repetitiva y prolongada es la causa más común simple de separación y bordes de las uñas. La separación de las uñas es provocada rara vez por enfermedad interna o deficiencia de vitaminas, el removedor de barniz de uñas provoca onychoschizia (separación lamelar), finalmente un trauma a los dedos contribuye a onychoschizia. Entre los daños cosméticos de las uñas, pueden incluirse los siguientes: ruptura, separación, fractura, fragilidad, manchas blancas o bordes, pobre crecimiento de las uñas, cambios de color o forma. El aceite mineral no tiene efecto sobre la flexibilidad, aunque puede actuar para mantener alguna de la flexibilidad imbuida por el agua. Este principio es aplicado en el tratamiento de la onychoschizia, donde la hidratación y secado repetidos de la placa de la uña resultan en separación en el borde libre. La separación puede superarse parcialmente mediante aplicaciones de emolientes después de remojar las uñas en agua. El uso de un barniz de uñas, normalmente una película de resina de polivinilo insoluble en agua, también puede disminuir la pérdida de agua: la desventaja de ese procedimiento es que la remoción del barniz de uñas por un solvente orgánico puede dañar adicionalmente la estructura de la uña al incrementar la fragilidad y la separación. Por lo tanto, el objetivo de la presente invención es proporcionar una formulación tópica para uñas, la cual supere las desventajas notadas antes, la cual pueda ser fácilmente formulada, preparada y almacenada y proporcione buena reestructuración, de uñas, endurecimiento y efecto fortalezador.

DESC RI PCI ON DE LA I NVE N CION El objetivo de la presente invención es proporcionar u na novedosa form ulación tópica para uñas que com prende: a) al menos un extracto herbal del género Equisetum , b) al menos un agente formador de pel ícula. Más a ún , la presente invención se dirige al uso de dicha composición como una formulación tópica para uñas, tal como barniz, crema, gel , loción o espuma. La composición de acuerdo con la presente invención comprende como u n componente a) al menos un extracto herbal del género Equisetum . El extracto herbal puede ser seleccionado de cualquier especie perteneciente al género Equisetum , además puede ser un extracto seco, o un extracto alcohólico, o un extracto h idro-alcohólico, o u n extracto glicólico. Ejem plos i ncluyen : - Equisetum arvense en forma de planta o parte de planta, jugo, extracto seco, extracto h idro-alcohólico o extracto glicólico - Equisetum hiemale en forma de planta o parte de planta, jugo, extracto seco, extracto hidro-alcohólico o extracto glicólico El extracto herbal es seleccionado de preferencia de Equisetum arvense. El extracto herbal puede ser usado solo o puede ser una mezcla de diferentes extractos. La cantidad preferida de com ponente a) en la composición está en el rango de 0. 1 a 1 5% en peso, más preferiblemente 0.3 a 15% en peso, muy preferiblemente 0.5 a 1 0% en peso, en peso de la composición total .

La composición de la presente invención también comprende como un componente b) al menos un agente formador de película, de preferencia un agente formador de película soluble en agua. El agente formador de película soluble en agua puede ser seleccionado de cualquier agente formador de película soluble en agua conocido en la técnica. Los agentes formadores de película son por definición (ver, por ejemplo, DIN 55945 (12/1988)), componentes de un ligante los cuales son esenciales para formar una película, es decir, una capa delgada o cubierta. El término "soluble en agua" quiere decir en este contexto que el agente formador de película es completamente compatible con agua, de manera que a 20°C una parte del agente formador de película es soluble en 100 partes o menos, de preferencia 50 partes o menos, más preferiblemente 30 partes o menos, muy preferiblemente 10 partes o menos. Debido a la presencia de un agente formador de película soluble en agua, el uso de una amplia variedad de agentes es posible, asegurando, de esta manera, una fácil aplicación del medicamento y simplificando también el almacenamiento de la formulación. Debido a que el agente formador de película puede usarse con una amplia variedad de solventes, la formulación puede elegirse en una manera que la composición de formulación tópica para uñas de acuerdo con la presente invención no queme ni cause irritación y sea fácilmente removible sin el uso de solventes orgánicos. Adicionalmente, el agente formador de película soluble en agua usado en la composición de acuerdo con la presente invención proporciona una película no brillante, no pegajosa y muy plástica, la cual posee una apariencia mate y natural favorecida tanto para mujeres como hombres. Como el agente formador de película usado de acuerdo con la presente invención, pueden usarse normalmente compuestos macromoleculares de origen sintético o natural, los cuales sean solubles en agua o hayan sido derivados por grupos funcionales con el fin de impartir solubilidad en agua. De preferencia, se emplean los derivados solubles en agua de polímeros que ocurren de manera natural o derivados de polímeros que ocurren de manera natural. Se prefiere en particular usar derivados solubles en agua de quitosán, siendo el último el producto de deacilación de quitina y siendo por sí mismo insoluble en agua. La quitina es una substancia natural que constituye, por ejemplo, el caparazón de crustáceos y muchos insectos. Son particularmente adecuados los hidroxialquil quitosanes y carboxialquil quitosanes. Los hidroxialquil quitosanes incluyen quitosanes, los cuales son derivados de grupos alquilo de C1-6 que poseen 1 a 3 grupos hidroxi. Como un ejemplo, puede mencionarse hidroxipropil quitosán. Los carboxialquil quitosanes incluyen quitosanes los cuales son derivados con grupos alquilo de C1-6 que poseen 1 a 3 grupos hidroxi. Como un ejemplo, puede mencionarse carboximetil quitosán. El agente formador de película soluble en agua (componente b)) puede ser usado en una cantidad siempre y cuando se pueda proporcionar la formación de una película de la composición reclamada. Normalmente, la cantidad del componente b) está en el rango de .0.1 a 10% en peso, más preferiblemente 0.3 a 8% en peso, muy preferiblemente 0.5 a 5% en peso, en peso de la composición total. La composición de acuerdo con la presente invención comprende además usualmente como un com ponente c) al menos un portador fisiológ icamente aceptable, de preferencia un solvente. El solvente es normalmente un solvente basado en ag ua con el fin de evitar una exposición frecuente y repetida de las uñas y la piel adyacente a los solventes orgánicos agresivos. De esta manera, el solvente fisiológ icamente aceptable incluye agua y mezclas de agua con co-solventes. El co-solvente q ue puede ser usado en com binación con agua en la composición de acuerdo con la presente invención , no es particularmente crítico pero es seleccionado a partir de los solventes orgánicos fisiológ icamente seg uros usuales conocidos en la técnica. Normalmente, el co-solvente es u n solvente hidrofílico y de preferencia es seleccionado de alcoholes. Los alcoholes adecuados son alcoholes ram ificados o lineales teniendo 1 a 3 grupos hidroxi y 2 a 6 átomos de carbono, por lo cual los grupos hidroxi pueden ser convertidos parcialmente a éteres. Los alcoholes particul armente adecuados son etanol , 1 -propanol, 2-propanol (isopropanol) . Son particularmente adecuados etanol o isopropanol. De preferencia , la cantidad total de co-solvente usada en com binación con agua presente en la com posició n de acuerdo con la presente invención, es suficientemente volátil para proporcionar tiem pos de secado aceptables de la formulación tópica para uñas. Los tiempos de secado usuales , es decir, el tiem po que toma estar seco al tacto, son menos de aproximadamente cinco minutos, de preferencia menos de aproximadamente dos minutos. Cuando se usa agua en combinación con uno o más co-solventes, es importante que los solventes individuales sean compatibles unos con otros formen una solución transparente la cual sea estable contra separación de fases con el tiempo. Además, los sistemas de solventes usados de acuerdo con la presente invención no deberían proporcionar solamente velocidades de evaporación uniformes y buena estabilidad sino también permitir buenas características de viscosidad de flujo con el fin de facilidad de aplicación de la formulación tópica para las uñas. El al menos un solvente fisiológicamente aceptable (componente c)) es usualmente empleado en una cantidad adecuada con el fin de impartir las propiedades notadas antes. Se prefiere que el componente c) esté presente en la composición de acuerdo con la presente invención en una cantidad de 40 hasta 99.8% en peso, más preferiblemente 60 hasta 99% en peso, muy preferiblemente 80 hasta 95% en peso, en peso de la composición total. El contenido de agua en el componente c) es normalmente 15 hasta 70% en peso, de preferencia 30 hasta 65% en peso, en peso de com ponente c) con el fin de impartir las propiedades deseadas .

En consecuencia, el co-solvente usado en combinación con agua está normalmente presente en una cantidad de 30 hasta 85% en peso, de preferencia 35 hasta 70% en peso, en peso de componente c) con el fin de impartir las propiedades notadas antes. La composición de acuerdo con la presente invención puede contener además otros agentes activos además del extracto herbal Equisetum , por ejemplo, donadores de azufre, agentes antimicóticos, agentes antibióticos, agentes anti-inflamatorios, agentes antisépticos y/o agentes anestésicos locales. Los donadores de azufre pueden interactuar con la formación y/o el proceso de recosntrucción de la queratina de la uña. Ejemplos de donadores de azufre que pueden ser incluidos en la composición de acuerdo con la presente invención incluyen aminoácidos sulfatados y derivados, 1 -metionina, 1 -cisteína, 1 -cistina, taurina, ácido 4-tiazolidincarboxílico, metilsulfonilmetano. Estos agentes pueden ser usados en las cantidades respectivas acostumbradas en la técnica. Usualmente son empleados en una cantidad desde 0.1 hasta 20% en peso, de preferencia desde 0.2 hasta 10% en peso. Ejemplos de agentes antimicóticos que pueden ser incluidos en la composición de acuerdo con la presente invención son derivados de imidazol y sus sales; derivados de triazol y sus sales; derivados de piridona similares a ciclopirox, octopirox y sus sales; derivados de polieno y sus sales; derivados de alilamina como terbinafina y sus sales; derivados de morfolina como amorolfina y sus sales; derivados de bromsalan y sus sales; nistatina y compuestos relacionados; griseofulvina y compuestos relacionados, clorofenesina y compuestos relacionados; clodantoína y compuestos relacionados; ácido undecilénico y sus sales y los agentes antimicóticos descritos en WO 02/07863A1 . Estos agentes pueden ser usados en las cantidades respectivas acostumbradas en la técnica. Son empleados usualmente en una cantidad desde 0.1 hasta 15% en peso.

Ejemplos de agentes antibióticos los cuales pueden ser listados en la composición de acuerdo con la presente invenciónn incluyen aminoglicósidos y sus sales; antimicobacterianos y sus sales; cefalosporinas y beta lactamas relacionadas y sus sales; cloranfenicol y compuestos relacionados; glicopéptidos y sus sales; derivados de fusidano y sus sales; lincosamidas y sus sales; macroluros y sus sales; mupirocina y compuestos relacionados; derivados de nitrofurano y sus sales; derivados de oxazolidinona y sus sales; penicilinas y sus sales; derivados de ácido fosfónico y sus sales; polimixinas y sus sales; antibacterianos de polipéptidos y compuestos relacionados; quinolonas y sus sales; sulfonamidas y diaminopirimidinas y sus sales; tetraciclinas y sus sales. Estos antibióticos pueden ser usados en las cantidades respectivas acostumbradas en la técnica. Los agentes antibióticos son empleados usualmente en una cantidad desde 0. 1 hasta 10% en peso. El agente anti-inflamatorio que puede ser usado en la composición de acuerdo con la presente invención incluye agentes anti-inflamatorios esteroidales y no esferoidales. Ejemplos de agentes anti-inflamatorios esteroidales incluyen 21 -acetoxipregnenolona, alclometasona o su sal de dipropionato, algestona, amcinonida, beclometasona o su sal de dipropionato, betametasona y sales de la misma, incluyendo por ejemplo, benzoato de betametasona, dipropionato de betametasona, fosfato sódico de betametasona, acetato y fosfato sódico de betamestasona y valerato de betametasona; clobetasol o su sal de propionato, pivalato de clocortolona, hidrocortisona y sales de la misma, incluyendo por ejemplo, acetato de hidrocortisona, butirato de hidrocortisona, cipionato de hidrocortisona, fosfato de hidrocortisona, fosfato sódico de hidrocortisona, succinato sódico de hidrocortisona, tebutato de hidrocortisona y valerato de hidrocortisona; acetato de cortisona, budesonida, desonida, desoximetasona, dexametasona y sales de la misma, por ejemplo, acetato y fosfato sódico; diacetato de diflorasona, acetato de fludrocortisona, flunisolida, fluocinolona acetonida, fluocinonida, fluorometolona, flurandrenolida, halcinonida, medrisona, metilprednisolona y sales de la misma, por ejemplo acetato, succinato de sodio; furoato de mometasona, acetato de parametasona, prednisolona y sales de la misma, por ejemplo, acetato, dietilaminoacetato, fosfato sódico, succinato sódico, tebutato, trimetilacetato; prednisona, triamcinolona y derivados de la misma por ejemplo, acetonida, benetonida, diacetato, hexacetonida. Ejemplos de agentes anti-inflamatorios no esferoidales incluyen ácido acetilsalicílico, butilpirazolidinas y sus sales; derivados de ácido acético y sus sales; derivados de oxicam y sus sales; derivados de ácido propiónico y sus sales; fenamatos y sus sales; coxibs y sus sales; nimesulida y compuestos relacionados. Estos agentes anti-inflamatorios pueden ser usados en las cantidades respectivas acostmbradas en la técnica. Los agentes antiinflamatorios son empleados usualmente en una cantidad desde 0.1 hasta 5% en peso. Ejemplos de agentes antisépticos que pueden ser usados en la composición de acuerdo con la presente invención incluyen benzalconiociorida, benetonicolorida, cetrimoniobromida, clorhexidina, decuallnioclorida , triclocarbán , triclosán , ácido salicílico, ácido benzoico, ácido sórbico y sus sa les, ácido p-hidroxibenzoico y sus ésteres. Estos agentes antisépticos pueden ser usados en las cantidades respectivas acostum bradas en la técn ica. Los agentes antisépticos son empleados usualmente en una cantidad desde 0.01 hasta 5% en peso . Ejemplos de agentes anestésicos locales los cuales pueden ser usados en la composición de acuerdo con la presente invención, incluyen benzocaína , butambeno y su picrato , hidrocloruro de piperocaína, hidrocloruro de oxibuprocaína, hidrocloruro de tetracaína, hidrocloruro de l idoca ína, hidrocloruro de cincoca ína , oxetacaína , h idrocloruro de propiocaína , hidrocloruro de bupivacaína, hidrocloruro de mepivacaína, hidrocloruro de dicl on ina, hid rocloruro de fomoca ína , h idrocloruro de qu inosoca ína, polidocanol y alcohol bencílico. Estos agentes anestésicos locales pueden ser usados en las cantidades respectivas acostumbradas en la técnica. Los agentes anestésicos locales son empleados usualmente en una cantidad desde 0.3 hasta 1 0% en peso. Además , la composición de acuerdo con la presente invención puede contener otros aditivos convenciona les q ue se acostumbra estén presentes en lacas cosméticas o medicinales para uñas , en particular intensificadores de penetración . Los intensificadores de penetración incluyen cualquier compuesto co nocido en la técn ica el cual pueda intensificar la penetración del com puesto farm acológicamente activo a través de la piel o a través de la uña . En otras palabras, el intensificador de penetración mejora la difusión profunda del medicamento. Los intensificadores de penetración adecuados incluyen ácido salílico, urea, monotioglicerol, N-acetilcisteína, acetato de etilo, sulfóxido de dimetilo (DMSO), dimetilacetamida y los intensificadores de penetración descritos en WO 99/39680. Los intensificadores de penetración pueden usarse en una cantidad de 0 hasta -10% en peso, de preferencia 0.1 hasta 8% en peso, muy preferiblemente 1 hasta 5% en peso, en peso de la composición total. Otros aditivos convencionales que se acostumbra estén presentes en formulaciones cosméticas o medicinales para uñas pueden incluir retardadores de sedimentación, agentes quelantes, antioxidantes, silicatos, substancias de aroma, agentes humectantes, derivados de lanolina, estabilizantes a la luz y substancias antibacterianas. La composición de acuerdo con la presente invención puede prepararse de acuerdo con los procedimientos típicos normalmente empleados en el campo de formulación para reparaciones íquidas, como soluciones, barniz de uñas, loción o espuma, o para preparación semi-sólidas, como crema o gel. Para preparaciones líquidas, el al menos un extracto herbal del género Equisetum y el al menos un agente formador de película soluble en agua pueden llevarse a contacto con un solvente o una mezcla de solventes y otros componentes líquidos ya sea de manera simultánea o por separado, mediante técnicas de mezclado normales. Ningún orden particular de adición de los ingredientes respectivos es requerido. Se prefiere proporcionar agitación con el fin de asegurar la disolución completa de los ingredientes. Si cualquiera de los ingredientes está en la forma sólida, se prefiere en particular adicionar tal ingrediente gradualmente a los componentes líquidos con el fin de prevenir la formación de grumos. Para preparaciones semi-sólidas, el al menos un extracto herbal del género Equisetum y el al menos un agente formador de película soluble en agua puede mezclarse con excipientes adecuados, como solventes, emulsificantes, surfactantes y/o agentes endurecedores, ya sea de manera simultánea o por separado mediante técnicas de mezclado normales. Se prefiere proporcionar agitación bajo calentamiento y recargar el solvente con el fin de evitar pérdidas de evaporación. La composición de acuerdo con la presente invención es aplicada como una película o como una capa delgada en la superficie de las uñas, con el fin de prevenir y/o tratar alteraciones específicas de la estructura ungular, como fueza reducida, onychoschizia y fragilidad ungular. Usualmente, la composición será aplicada repetidamente sobre un periodo de varias semanas o meses, dependiendo del estado ungular. Generalmente, la composición aplicada contendrá suficiente principio activo para ser difundido hacia la uña, de manera que la aplicación debería ser repetida solo una vez o dos veces por día, con el fin de asegurar su efectividad. Los agentes formadores de película preferidos de la presente invención muestran un efecto de potenciación sorpredente cuando se emplea con extractos herbales de Equisetum . Este efecto es pronunciado particularmente con hidroxialquil quitosanes y carboxiaiquil quitosanes. Aunque los agentes formadores de película por ellos mismos no muestran algún efecto endurecedor o rectonstructor de las uñas cuando se prueban en sistemas apropiados, el efecto del Equisetum por sí mismo es intensificado cuando se emplea en combinación con los agentes formadores de película en la presente invención. La composición de la presente invención y su uso como una formulación reestructuradora y endurecedora de uñas es ilustrada, pero no limitada a, los siguientes ejemplos. Todas las cantidades en % son % en peso.

EJEMPLO 1 Se prepara una formulación de laca de uñas teniendo la siguiente composición en peso: 1 . Agua purificada 52.5% 2. Etanol 40.0% 3. Extracto glicólico de Equisetum 5.0% 4. Hydroxipropil quitosán (HPCH) 1 .0% 5. L-metionina 1 .0% 6. Dietilenglicol monometiléter 0.5% La formulación se preparó al usar un recipiente cerrado adecuado provisto con un agitador. A este recipiente se adicionaron etanol, agua deionizada y dietilenglicol-monometiléter para formar una mezcla. Posteriormente, después de la disolución de los mismos, se adicionaron extracto glicólico de Equisetum arvense y L-metionina. Finalmente, se adiciona hidroxipropil quitosán y la mezcla resultante se agitó durante 24 horas o hasta disolución. La composición de laca para uñas obtenida tuvo una apariencia transparente y homogénea y un color amarillento aún después de almacenamiento prolongado. Más aún, la laca fue capaz de formar una película mate, no pegajosa y plástica, la cual pudo adherirse fuertemente a las uñas. Cuando se aplica, la humedad y laca permeable al aire no quemó o provocó irritación en la piel adyacente o el lecho perinungular.

EJEMPLO 2 Se prepara una formulación de laca para uñas que tiene la siguiente composición en peso: 1. Agua purificada 50.5% 2. Etanol 40.0% 3. Extracto glicólico de Equisetum 4.0% 4. Aroma de cereza 3.0% 5. Hidroxipropil quitosán (HPCH) 1.0% 6. Acido 4-tiazolidincarboxílico 1.0% 7. Alcohol cetoestearílico 0.5% La formulación se preparó como se muestra en el Ejemplo 1 y la laca para uñas resultante exhibió las mismas propiedades como se menciona en el Ejemplo 1.

EJEMPLO 3 Se prepara una formulación para uñas que tiene la siguiente composición: 1. Agua purificada 51.0% 2. Etanol 40.0% 3. Extracto glicólico de Equisetum 5.0% 4. Aroma tropical 3.0% 5. Hidroxipropil quitosán 0.5% 6. Acetato de etilo 0.5% La formulación se preparó como se muestra en el Ejemplo 1 y la laca para uñas resultante exhibió las mismas propiedades como se menciona en el Ejemplo 1 .

EJ EM P LO 4 Se prepara una form ulación de laca para uñas que tiene la siguiente composición: 1 . Agua purificada 52.5% 2. Etanol 40.0% 3. Extracto glicólico de Equisetum 5.0% 4. Hidroxipropil quitosán (HPCH) 1 .0% 5. Metilsulfoniimetano 1 .0% 6. Dietilenglicol monometiléter 0.5% La formulación se preparó como se muestra en el Ejemplo 1 y la laca para uñas resultante exhibió las mismas propiedades como se menciona en el Ejemplo .

EJEMPLO 5 Se prepara una formulación de laca para uñas que tiene la siguiente composición: 1 . Agua purificada 49.0% 2. Etanol 40.0% 3. Extracto glicólico de Equisetum 5.0% 4. Aroma de cereza 3.0% 5. Carboximetil quitosán (HPCH) 1 .0% 6. Metilsulfonilmetano 1.0% 7. Alcohol cetoestearílico 0.5% 8. Acetato de etilo 0.5% La formulación se preparó como se muestra en el Ejemplo 1 y la laca para uñas resultante exhibió las mismas propiedades como se menciona en el Ejemplo 1 .

EJEM PLO 6 Se prepara una formulación de laca para uñas que tiene la siguiente composición en peso: 1 . Agua purificada 49.0% 2. Etanol 40.0% 3. Extracto glicólico de Equisetum 5.0% 4. Aroma de cereza 3.0% 5. Hidroxipropil quitosán (HPCH) 1 .0% 6. L-metionina 1 .0% 7. Dietilenglicol monometiléter 0.5% La formulación se preparó como se muestra en el Ejemplo 1 y la laca para uñas resultante exhibió las mismas propiedades como se menciona en el Ejemplo 1 .

EJEMPLO 7 Se prepara una formulación de crema que tiene la siguiente composición en peso: I . Agua purificada 61.5% 2. Al co ho l cetíl i co 5.5% 3. Alcohol estearílico 5.5% 4. 2-octildodecanol 5.5% 5. Extracto glicólico de Equisetum 5.0% 6. Dietanolamida de ácido graso de coco 4.0% 7. Album de vaselina 3.5% 8. Polisorbato 60 3.5% 9. Parafina líquida ligera 2.5% 1 0. Monoestearato de sorbitán 1 .5% I I . Hidroxipropil quitosán (HPCH) 1 .0% 12. Alcohol bencílico 1 .0% La formulación se preparó al usar un tanque de acero inoxidable adecuado, provisto con un sistema termoajustador y agitador. A este tanque se adicionaron alcohol cetílico, alcohol estearílico, 2-octildodecanol, dietanolamida de ácido graso de coco, álbum de vaselina, polisorbato 60, parafina líquida ligera, monoestearato de sorbitán y alcohol bencílico. La mezcla ha sido calentada y mantenida a 70-75°C bajo condiciones de agitación. Posteriormente, se adicionaron bajo agitación el extracto glicólico de Equisetum arvense y el hidroxipropil quitosán. Finalmente, se adicionó agua a 75-80°C y se agitó durante 5 minutos. El agua se recargó por 10% para evitar pérdidas de evaporación. Entonces la mezcla se enfrió a 28-30°C y se descargó en un tanque de acero inoxidable. La composición de crema obtenida tuvo una apariencia clara y homogénea y un color amarillento aún después de almacenamiento prolongado. Cuando se aplica en las uñas, la crema fue capaz de formar una capa plástica, la cual pudo adherirse fuertemente a las uñas, pero no quemó o provocó irritación en la piel adyacente o el lecho periungular.

EJ EMPLO 8 Se prepara una formulación de espuma teniendo la siguiente composición en peso: 1 . Propilenglicol 60.3% 2. Agua purificada 30.0% 3. Extracto glicólico de Equisetum 5.0% 4. Dietanolamida de ácido graso de coco 3.5% 5. Hidroxipropil quitosán (HPCH) 1 .0% 6. p-tolueno sulfonato de trimetilcetilamonio 0.2% La formulación se preparó al usar un tanque de acero inoxidable adecuado, provisto con un agitador. El extracto de Equisetum se disolvió en propilenglicol, entonces se adicionó una solución acuosa conteniendo hidroxipropil quitosán, p-toluenosulfonato de trimetilacetil amonio y dietanolamida de ácido graso de coco. La mezcla se había mantenido a 25-30°C bajo condiciones de agitación. El líquido anterior, una vez puesto en el recipiente equipado con el dispositivo apropiado, suministró una espuma suave y persistente, la cual podía esparcirse en las uñas proporcionando una película mate que se adhirió fuertemente a la superficie de las uñas. El mismo resultado se logró al usar la composición anterior con un propulsor gaseoso a presión ordinaria o uno líquido a aita presión, tal como isobutano en una botella presurizada normal.

EJEMPLO 9 Se preparó una formulación de loción teniendo la siguiente composición en peso: 1 . Polietilenglicol 400 93.89% 2. Extracto glicólico de Equisetum 5.00% 3. Hidroxipropil quitosán (HPCH) 1 .00% 4. Acido láctico 0.10% 5. Butilhidroxianisol 0.01 % La formulación se preparó al usar un tanque de disolución de acero inoxidable adecuado, provisto con un agitador y una chaqueta de calentamiento-enfriamiento. El polietilenglicol se ha calentado hasta 32-35°C al forzar vapor a través de la chaqueta de calentamiento del tanque de disolución. Entonces, mientras que se agita, los ingredientes han sido adicionados y disueltos. Sobre la disolución, la mezcla ha sido agitada durante 3 horas para homogeneizar. La loción anterior, una vez puesta en las uñas, proporcionó una película mate que se adhirió fuertemente a la superficie de las uñas.

EJEMPLO 1 0 Se realizó un estudio clínico en 36 mujeres con alteraciones ungulares como distrofia, onicólisis, onychoschizia y fragilidad ungular como un resultado de enfermedades ungulares previas (onicomicosis, psoriasis, infecciones bacterianas) o causas exógenas (agentes químicos, trauma, humedad), quienes fueron voluntarias para aplicarse durante 28 días una composición obtenida por el mismo método como aquél indicado en el Ejemplo 1 . El estudio fue aleatorizado, control versus sin tratamiento dentro de los sujetos. El producto ha sido aplicado monolateralmente una vez al día, en la superficie comleta de la uña, durante 28 días consecutivos. La mano a ser tratada fue asignada aleatoriamente, y la otra mano sirvió como el control sin tratar. Los parámetros de eficacia de acuerdo con el protocolo han sido registrados en la línea de base y después de 14 y 28 días. Se incluyó una valoración clínica de las uñas tratadas y no tratadas y los moldes de las uñas de los pulgares de ambas manos se hicieron mediante resina de silicio. Los moldes han sido analizados mediante profilometría óptica computarizada de acuerdo con un método validado. Los bordes longitudinales han sido medidos como calificación de dureza promedio en los moldes de uña (Ra). La calificación Ra fue 1 0.96 ± SD 2.58 en la línea de base, 9.46 ± 2.08 después de 14 días y 8.99 + 1 .72 después de 28 días en las uñas tratadas con la composición de acuerdo con el Ejemplo 1 . En promedio, hubo una disminución de 14% en el tiempo de evaluación intermedio y una disminución de 1 8% al fina de la aplicación. Por el contrario, no hubo cambio de dureza en las uñas sin tratar, cuya calificación de Ra fue 9.78 ± 3.37 en la línea de base, 9.82 + 3.31 después de 14 días y 10.32 ± 3.4 al final de periodo de observación. Las diferencias de las calificación de Ra al final comparadas con la línea de base entre uñas tratadas y no tratadas fueron altamente significativas (p<0.001 ) . Los datos se resumen en la figura 1 . Entre los parámetros clínicos, la distrofia, onicólisis, onychoschizia y fragilidad ungular han sido medidos por una escala semi-cuantitativa de 4 puntos. Mientras que no hubo cambio en distrofia u onicólisis en grupo alguno, se registró una mejora definitiva tanto de onychoschizia y fragilidad ungular en uñas tratadas, significativamente mejor (p<0.001 ) para ambos parámetros que los resultados registrados en uñas sin tratar. Los datos se resumen en la tabla 1 : Tabla 1 - Valoración de parámetros clínicos del día 21 comparados con la línea de base en uñas tratadas y controles sin tratar Parámetro clínico Uñas tratadas Uñas de control sin tratar Onychoschizia 1 5% (sin cambio) 91 % (sin cambio) 70% (mejora de 1 grado) 9% (empeoró) 15% (mejora de 2 grados) Fragilidad 30% (sin cambio) 94% (sin cambio) ungular 67% (mejora de 1 grado) 3% (mejora de 1 grado) 3% (mejora de 2 grados) 3% (empeoró) Distrofia 1 00% (sin cambio) 100% (sin cambio) Onicólisis 1 00% (sin cambio) 100% (sin cambio) EJEMPLO 1 1 Se realizó un estudio clínico en 60 mujeres con onychoschizia y fragilidad ungular quienes fueron voluntarias para aplicar durante 4 semanas una composición obtenida mediante el mismo método como aquél indicado en el Ejemplo 1 . El estudio fue aleatorizado, controlado, de doble ciego, grupos paralelos versus: - una composición como aquélla indicada en el Ejemplo 1 , sin extracto herbal de Equisetum una composición similar a aquélla indicada en el Ejemplo 1 , sin hidroxipropil quitosán Cada sujeto recibió un tratamiento, asignado aleatoriamente. El producto ha sido aplicado en las superficies completas de la uña de ambas manos una vez al día, de preferencia en la noche, durante 4 semanas consecutivas. Los parámetros de eficacia de acuerdo con el protocolo han sido registrados en la línea de base y cada semana. I ncluyeron una valoración clínica de las uñas, midiendo onychoschizia y fragilidad ungular por medio de una escala semi-cuantitativa de 5 punots desde 0=ninguna a 4=muy severa. Al final, la impresión global del sujeto fue también registrada, por medio de la siguiente escala: empeoró; sin cambio; mejora; recuperación. Los resultados han sido resumidos en la figura 2. La mejora definitiva tanto de onychoschizia como fragilidad ungular fue registrada en las uñas del grupo 1 , tratadas con la composición obtenida por el mismo método como aquél indicado en el Ejemplo 1. La mejora fue significativamente mejor tanto de aquéllas registradas en el grupo 2, quienes aplicaron una composición como aquélla indicada en el Ejemplo 1 , pero diferentes en que el hidroxipropil quitosán estuvo ausente y en el grupo 3, quienes aplicaron una composición similar a aquélla indicada en el ejemplo 1 , pero diferente porque el extracto hierbal de Equisetum estuvo ausente. La impresión global del sujeto registrada al final del estudio dio los resultados reportados en la tabla 2: Tabla 2 - Impresión global del sujeto después de 4 semanas de tratamiento con la composición de acuerdo con el Ejemplo 1 (grupo 1), una composición similar a aquélla Indicada en el Ejemplo 1, sin hidroxipropil quitosán (grupo 2), y una composición similar a aquélla indicada en el Ejemplo 1, sin extracto herbal de Equisetum (grupo 3): p<0.001 entre grupo 1 y grupo 2; p<0.001 entre grupo 1 y grupo 3. Grupo Empeoró Sin cambio Mejora Recuperación No. sujetos No. sujetos No. sujetos No. sujetos 1 0 0 12 8 2 1 8 1 1 0 3 0 14 6 0

Claims (10)

REIVINDICACIO N ES

1 . El uso de: a) al menos un extracto herbal del género Equisetum , b) al menos un agente formador de película; para la preparación de una composición tópica para el tratamiento de Onychoschizia.

2. El uso de acuerdo con la reivindicación 1 , en donde dicha composición comprende c) al menos un portador fisiológicamente aceptable.

3. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha composición comprende d) al menos un donador de azufre.

4. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente a) es seleccionado de: Equisetum arvense en forma de planta o parte de planta, jugo, extracto seco, extracto alcohólico, extracto hidro-alcohólico o extracto glicólico, o Equisetum hiemale en forma de planta o parte de planta, jugo, extracto seco, extracto alcohólico, extracto hidro-alcohólico o extracto glicólico.

5. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente a) es un extracto glicólico de Equisetum arvense.

6. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente b) es un agente formador de película soluble en agua.

7. El uso de acuerdo con la reivindicación 6, en donde dicho agente formador de película soluble en agua es un derivado de quitosán.

8. El uso de acuerdo con la reivindicación 7, en donde dicho derivado de quitosán es seleccionado de hidroxialquil quitosanes y/o carboxilaquil quitosanes.

9. El uso de acuerdo con la reivindicación 8, en donde dichos hidroxialquil quitosanes son seleccionados de quitosanes, los cuales son derivados con grupos alquilo de d.6 que poseen 1 a 3 grupos hidroxi, de preferencia hidroxipropil quitosán.

10. El uso de acuerdo con la reivindicación 8, en donde dichos carboxilaquil quitosanes son seleccionados de quitosanes, los cuales son derivados con grupos alquilo de C -6 que poseen 1 a 3 grupos hidroxi, de preferencia carboximetil quitosán. 1 1 . El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente c) es agua o una mezcla de agua con al menos un co-solvente. 12. El uso de acuerdo con la reivindicación 1 1 , en donde dicho co-solvente es un alcohol. 1 3. El uso de acuerdo con la reivindicación 1 2, en donde dicho alcohol es un alcohol ramificado o lineal, que tiene 1 a 3 grupos hidroxi y 2 a 6 átomos de carbono, de preferencia etanol, 1 -propanol y/o isopropanol. 14. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente d) es seleccionado de aminoácidos sulfatados y derivados de los mismos, 1 -metionina, 1 -cisteína, -cistina, taurina, ácido 5-tiazolidincarboxílico y/o metilsulfonilmetano. 15. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha composición comprende intensificadores de penetración, retardadores de sedimentación, agentes quelantes, antioxidantes, silicatos, substancias de aroma, agentes humectantes, derivados de lanolina, estabilizantes a la luz y/o substancias antibacterianas. 16. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha composición comprende un agente activo adicional seleccionado de agentes antimicóticos, agentes antibióticos, agentes anti-inflamatorios, agentes antisépticos y/o agentes anestésicos locales. 17. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente a) está presente en una cantidad de 0.1 a 15% en peso, de preferencia 0.3 a 1 5% en peso, más preferiblemente 0.5 a 10% en peso, en peso de la composición total. 1 8. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente b) está presente en una cantidad de 0.1 a 10% en peso, de preferencia 0.3 a 8% en peso, más preferiblemente 0.5 a 5% en peso, en peso de la composición total. 1 9. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente c) está presente en una cantidad de 40 a 99.8% en peso, de preferencia 60 a 99% en peso, más preferiblemente 80 a 95% en peso, en peso de la composición total. 20. El uso de acuerdo con la reivindicación 19, en donde el contenido de agua en el componente c) es 15 a 70% en peso, de preferencia 30 a 65% en peso , en peso del componente c). 21 . El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde el componente d) está presente en una cantidad desde 0. 1 hasta 20% en peso, de preferencia desde 0.2 hasta 10% en peso, en peso de la com posición total. 22. El uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha composición consiste esencialmente de: a) al menos un extracto herbal del género Eq uisetum, b) al menos un agente formador de película, c) al menos un portador fisiológicamente aceptable, d) al menos un donador de azufre. 23. El uso de la composición de acuerdo con cualquiera de las reivind icaciones precedentes como una form ulación tópica para uñas. RES U MEN La presente invención se dirige a composiciones que contienen una combinación de una hierba del género Equisetum junto con un agente formador de película y su uso como una formulación tópica para uñas, como barniz, crema, gei, loción o espuma de uñas. La presente invención se dirige adicionaimente al uso de un agente formador de película soluble en agua como un aditivo en una formulación tópica para uñas. Estas composiciones pueden usarse para tratar alteraciones específicas de la estructura ungular, como fuerza reducida, onychoschizia y fragilidad ungular.