MX2013007038A - Composicion para el cuidado oral no acuosa que contiene activos de oclusion dental. - Google Patents

Abstract

Una composición para el cuidado oral incluye: (a) un polímero formador de película hidrofílico; y (b) un portador hidrofóbico, en donde el polímero formador de película hidrofílico es un polímero formado de película efectivo para ocluir los túbulos dentinarios y la composición para el cuidado oral contiene 0-10% en peso de agua. El polímero formador de película hidrofílico es de manera preferente GANTREZ S. El portador hidrofóbico es de manera preferente un aceite vegetal. Un método para limpiar dientes incluye aplicar a los dientes la composición para él cuidado oral tal que el polímero formador de película hidrofílico ocluye los túbulos dentinarios. Un cepillo dental incluye: una asidera; cabeza montada sobre la asidera, la cabeza que comprende una superficie exterior y una pluralidad de elementos limpiadores de dientes que se extienden hacia afuera desde la superficie exterior; y una cápsula de gelatina que contiene la composición para el cuidado oral colocada sobre la cabeza.

Description

COMPOSICIÓN PARA EL CUIDADO ORAL NO ACUOSA QUE CONTIENE ACTIVOS DE OCLUSION DENTAL CAMPO DE LA INVENCION La invención se refiere a composiciones para el cuidado oral para el tratamiento y/o profilaxis de la hipérsensibilidad dentinaria y dispositivos para el cuidado oral que incluyen las mismas.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN El documento PCT/US2010/039677 da a conocer ', el uso de arginina y. un . polímero formador de película de éter metilvinílico/anhidrido maleico (GANTREZ SMR) en un enjuague bucal de fase doble (acuoso/no acuoso) para formar una película altamente adherente, que es efectiva para ocluir los túbulos dentinarios y reducir en consecuencia la sensibilidad de los dientes.

Otras publicaciones que dan a conocer : el ¡ uso de arginina y/o GANTREZ en las composiciones para el cuidado oral incluyen los documentos US 20090202456 Al, US 20090311200 Al y US 20100135932 Al.

··. Schif.f y colaboradores, "Efficacy of a oral care containing potassium nitrate, soluble' pyrophosphate, [ PVM/MMA copolymer, and sodium fluoride on dentinal hypersensitivity : a twelve-week clinical study". J Clin Dent. 1994;5 Spec No: 87-92, da a conocer que una composición para el cuidado oral que contiene. 5.0% de nitrato de potasio, 1.3% de pirofosfato soluble, 1.5% de copolimero de PVM/MA, y 0.243% de cloruro de. sodio en una base de sílice proporciona una mejora significativa en la hipersensibilidad dentinaria relativa con un placebo que carece de nitrato de potasio.

Las composiciones para, el cuidado oral no acuosas son conocidas en el campo. Véase, . por ejemplo, US 4292304, que da a conocer composiciones encapsuladas para el cuidado oral a base de aceite, que son sustancialmente anhidras; US 5571502, que da a conocer una pasta dentífrica no acuosa o qel que comprende activos para el cuidado oral solubles en agua en un vehículo no acuoso, hidrofilico que es soluble en agua; US 6696045, que da a conocer composiciones para el cuidado oral que comprenden activos inestables en agua y/o co-reactivos y menor que aproximadamente 10% en agua!; y US 7087219, qúe da a conocer una pasta dentífrica que consiste de activos para el cuidado oral en un portador: de I aceite mineral. . ¦ · A pesar .de los desarrollos' anteriores/ se desea proporcionar composiciones para el cuidado oral no acuosas mejoradas, que. sean efectivas para tratar p prevenir la hipersensibilidad dentinaria. ' :. ; SUMARIO DE LA INVENCIÓN Varias modalidades descritas en este documento cumplen con las necesidades mencionadas en lo anterior, al proporcionar composiciones para el cuidado oral no acuosas que contienen activos de oclusión dental.

De acuerdo con. un aspecto de la invención, ' una composición para el cuidado oral comprende: (a) un polímero formador de película hidrofilico; y (b) un. portador hidrofóbico, en donde el polímero formador de película hidrofílico es un polímero formado de película efectivo para ocluir los túbulos . dentinarios y la composición para el cuidado oral contiene menos que 10% en peso de agua, En ciertas modalidades, la composición para el cuidado oral contiene menos que 1% en peso de agua, En ciertas modalidades, el polímero formador de película hidrofílico constituye 2-5% en peso de la composición para el cuidado oral. : i En ciertas modalidades, el polímero formador de película hidrofílico es una forma de ácido de un copolímero de éter metilvinílico y anhídrido maleico. ¦ En ciertas modalidades, el portador hidrofóbico comprende por lo menos un miembro seleccionado del: grupo que consiste de un aceite, una cera y silicona.

En ciertas modalidades, . el portador hidrofóbico comprende por lo menos uno de un aceite vegetal y aceite de silicona.

En ciertas modalidades, el portador hidrofóbico comprende un triglicérido de C6 a C12.

En ciertas' modalidades, el portador hidrofóbico constituye 55-85% en peso' de la composición para el cuidado oral.

En ciertas modalidades, la composición para el cuidado oral comprende además un polifosfato, que : es de manera preferente por lo menos uno de Pirofos-f-ato de Tetra-potasio (TKPP) y Pirofosfato de Tetra-sodio (TSPP) . En tales modalidades, el polifosfato constituye de manera preferente 1-7% en peso de la composición para el cuidado oral.

. En ciertas ' modalidades, la composición para el cuidado oral está libre de sales de potasio y/o está libre de guanidinas.

En ciertas modalidades, la composición para el cuidado oral tiene una reducción de flujo mayor que 60% como es medido con un medidor de flujo unido a - una celda de Pashley. · En ciertas modalidades, la composición para el cuidado oral comprende además 5-25% en peso de un agente saborizante y 0.1-5%' en peso de un agente edulcorante En ciertas modalidades, la composición para el cuidado comprende además por lo menos un miembro seleccionado del grupo que consiste de un abrasivo, un agente antibacteriano, un agente espumante, un agente blanqueador, un agente anti-cálculos, un agente de. control, de sarro, un agente anti-inflamatorio, un agente anti-caries, un agente saborizante, un agente edulcorante y un colorante.

En ciertas . modalidades, la composición para el cuidado oral se encapsula dentro de. una cápsula que comprende gelatina .

En ciertas modalidades-, la composición para el cuidado oral es un sólido a 21°C.

De acuerdo con otro aspecto de la invención, un método . para limpiar dientes comprende- aplicar a los dientes la composición para el cuidado oral de la invención tal que el polímero formádor de película hidrofílico ocluye los túbulos dentinarios ..

De acuerdo con aún otro aspecto de la invención, un cepillo dental comprende: una asidera; una cabeza montada a la asidera, la. cabeza que comprende una superficie exterior y una pluralidad de elementos de limpieza de dientes; que se extienden hacia afuera desde la superficie exterior;, y una cápsula de gelatina que contiene . la composición ara el cuidado oral de la' invención colocada sobre la cabeza DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Tal como se usa en todo, los intervalos se usan como abreviación, para describir todos y cada valor que está dentro del intervalo. Cualquier valor dentro del intervalo se puede seleccionar como el término del intervalo. Además, todas las referencias citas en este documento se incorporan por este acto a manera de referencia en sus totalidades. En caso de un conflicto en una definición en la' presente descripción y aquel de una referencia citada, la presente descripción lo . controlará. Además, las composiciones ¦ y métodos pueden comprende, consisten esencialmente , de o consisten de los elementos, descritos en este documento.

A menos que se especifique de otra manera, todos los porcentajes y cantidades expresados en este documento en cualquier luqar en la . especificación sé deben entender para referirse a porcentajes en peso. Las cantidades dadas se basan en el peso activo del material. La citación de un valor especifico en este- documento se propone para indicar; que el valor, más o menos un grado de variabilidad para dar cuenta de los errores en las. mediciones. Por ejemplo, una cantidad de 10% puede incluir 9.5% o 10.5%, . dado el grado de error en la medición que se apreciará y entenderá pór aquellas personas que tienen experiencia ordinaria en el campo ¿ Como se usa en este documénto, los · términos "tratamiento" o "que trata" se proponen para incluir profilaxis de una condición, asi como mejora .parcial y/o completa de la condición. Las personas de experiencia ordinaria en el campo de . las composiciones para el cuidado oral (a los cuales las reivindicaciones del presente método se dirigen) reconocen que el término "previene" no es un término absoluto. Más bien, el término se entiende para referirse a la administración profiláctica de una composición para disminuir la probabilidad o seriedad de una cóndi'ción, y esto es el sentido propuesto.

Una "cantidad oralmente aceptable" de un compuesto es una cantidad . que no.es perjudicial a un mamífero cuando una composición que contiene tal cantidad es retenida en la boca, sin deglución, durante un período suficiente para permitir la aplicación a una . superficie oral como se proporciona en este documento. En general, tal cantidad del compuesto no es perjudicial aún si la composición se : deglute no int.encionalmente . Un "portador oralmente aceptable" indica cualquier vehículo o portador que no sea perjudicial a un mamífero cuando tal portador se use en una composición que es retenida en la boca, sin deglución. .

Como se plantea en lo anterior, las composiciones de la invención son de manera preferente no acuosas.; Como se usa . en este documento, la expresión "no acuosa"- significa que las. composiciones no incluyen agua en tal cantidad que accionarían prematuramente la actividad del agente (s) activo en la composición, y/o reducen la estabilidad de la composición-. De manera preferente, las composiciones! de la invención incluyen ya sea sin agua o solamente trazas de agua de- las sales con agua de hidratación. De esta manera, en ciertas modalidades, no se agrega agua a la composición antes del uso.

Las composiciones para el cuidado oral formuladas tales como pastas dentífricas y geles contienen una variedad de ingredientes funcionales y activos, cada uno de los cuales contribuye a por. lo menos una propiedad deseable. Las composiciones para el cuidado oral apropiadamente formuladas son adecuadas para usó regular para promover la salud oral. Los aditivos funcionales incluyen agentes espumantes que dispersan otros ingredientes y proporcionan el suministro de los materiales áctivos y funcionales a las superficies orales, y agentes ' de. control de sarro para prevénir la formación de cálculos sobre las superficies de los dientes, así como ingredientes funcionales . estéticos tales como sabores, y pigmentos. Los ingredientes activos incluyen agentes anti-caries que proporcionan una fuente de iones de fluoruro en el uso. Varias composiciones también, contienen compuestos o componentes con propiedades antibacterianas, por ejemplo para reducir lá formación de placas sobre las superficies. Los ingredientes activos adicionales incluyen aquellos con propiedades anti-inflamatorias para la profilaxis y tratamiento de condiciones tal como gingivitis.

Por toda esta descripción, la expresión "activo para el cuidado oral" indica un componente que proporciona un efecto activo durante un tratamiento para el cuidado oral. Las actividades para el cuidado oral incluyen, pero' no se limitan a, agentes espumantes, agentes antibacterianos, agentes blanqueadores, agentes- anti-cálculos, . agentes antimicrobianos,-, agentes de control de sarro, ' agentes antiinflamatorios, agentes anti-hipersensibllidad y similares.

La invención se motivó en parte por un déseo de proporcionar una composición para el cuidado oral no acuosa que contiene activos¦ para el cuidado oral hidrofilicos efectivos para tratar y/o prevenir la hipersensibilidad dentinaria. Aunque tales activos para el cuidado oral hidrofilicos se sabe que son útiles cuando se disuelven en composiciones para el cuidado oral acuosas, fue inesperado que tales activos para el cuidado oral hidrofilicos,. que se creyó convencionalmente que dependen de la movilidad y solubilidad para impartir su modo de acción, · se ; podrían administrar efectivamente a través de una composición no acuosa . | De esta manera, una modalidad básica de la composición para el cuidado oral inventiva comprende un polímero fórmador de película hidrofílico efectivo para tratar la hipersensibilidad dentinaria suspendido ,en un portador hidrofóbico, en donde la composición no' es acuosa.

Los polímeros formadores de película hidrofílicos adecuados pueden . incluir adicionalmente guanidinas .

El polímero fórmador de película es de 'manera preferente copoliméros sintéticos de 1:4 a 4:1 de anhídrido o ácido maleico . con : otro monómero etilénicamente insaturado polimerizable, de manera preferente éter metilvinílico (metoxietileno) que tiene un peso molecular (P.M.) de aproximadamente 30,000 a aproximadamente 1,000,000. Los copoliméros se emplean en general en la forma de sus ácidos libres o un metal alcalino soluble en agua de manera preferente parcialmente o de manera más | pr férente completamente neutralizado (por ejemplo, potasio y de manera preferente sodio) ó sales de amonio. i Un polímero- fórmador de película particularmente preferido es un copolímero sintético que comprende poli (éter metilvinílico/ácido maleico) . En otra modalidad, un copolímero comprende semi-ésteres de poli (éter metilvinílico/ácido maleico). . En otra modálidád, un copolímero comprende sales mezcladas de , poli (éter metilvinílico/ácido maleico) . . ' '. . ·¦ · Se pueden usar polímeros . de cualquier peso molecular, incluyendo, por ejemplo pesos moleculares de 50,000 a 500,000, 500,000 a 2,500,000 o 2,500,000 a 10,000,000 (calculados por ya sea el promedio en número o promedio en peso) . En una modalidad preferida, el copolímero tiene un peso molecular de 130, 000. En^ una modalidad, el polímero tiene un peso molecula de 200,000. En una modalidad, un copolímero tiene un peso molecular de 690,000. En una modalidad, un copolímero tiene un peso molecular de 1,000,000. En- una modalidad,, un copolímero tiene un peso molecular de 1,250, 0C0. En una modalidad, un copolímero tiene un peso molecular de 1,980,000. En otra modalidad, un copolímero tiene un peso molecular de 2,500,000. En todavía otra modalidad, un copolime.ro tiene un peso molecular de 5,000,000. Ejemplos de estos copolimeros están disponibles de ISP Corporation .bajo, el nombre comercial GANTREZ, por ejemplo, GANTREZ AN 139 (P.M. 1, 100, 000), GANTREZ i AN 119 (P.M. 200,000) ; GANTREZ S-97 dé Grado Farmacéutico (P.M. 1,500, .000), GANTREZ AN 169 (P.M. 2, 000, 000), y GANTREZ AN 179 (P.M. 2, 400, 000) ; en donde el copolímero preferido es : GANTREZ S-97 de Grado Farmacéutico (P.M. 1,500, 000) . |· El polímero formador de película se proporciona en una cantidad efectiva para reducir la hipersensibilidad dentinaria, y constituye de manera preferente 0.1-10% en peso o 1-6% en peso o 2-5% en peso de la' composición para el cuidado oral.. . . .

Una guanidina adecuada para el uso con el polímero formador de película hidrofílico efectivo para tratar la hipersensibilidad dentinaria es un compuesto que contiene un grupo guanidina capaz de formar un ión de guanidinio bajo condiciones presentes en la cavidad oral. Los . activos de guanidina adecuados incluyen pero no se .limitan a bicarbonato de arginina, hidróxido de arginina, carbonato de 'arginina, fosfato de arginina, fosfato orgánico de arginina, fitato de arginina, análogos de aminoguanidina y aminoguanidinio . Se prefiere particularmente L-arginina.

El activo de guanidina se proporciona en una cantidad efectiva para reducir la hipersensibilidad dentinaria, y cuando está presente, constituye de .manera preferente 0.1-15% en. peso o 1-10% en peso o 3-7% en peso de la composición para el cuidado oral. Ciertas modalidades de la invención están libres de guanidinas.

El polímero formador de película hidrofílico se proporciona de manera preferente en las composiciones de la invención en una cantidad segura y efectiva. De manera preferente, el polímero formador de película hidrofílico constituye de 0.01 . 0.1 o 1 o 2% en peso a 5 o 6 o 10 o 20% en peso de la composición para el cuidado oral. En ciertas modalidades, el polímero formador de película hidrofílico constituye 0.1-20% en peso o 1-10% en peso o 2-5% en peso de la composición para el cuidado oral.

Además del polímero formador de película hidrofílico, las composiciones para el cuidado oral de la invención comprenden además un portador hidrofóbico, tal como • aceite vegetal y/o aceite de silicona. El portador hidrofóbico constituye de manera preferente 50-90% en peso, de manera más preferente 55-85% . en peso,, y de manera mucho más preferente 60-80% en peso de la composición. Los triglicéridos de; cadena media (MCTs) son · preferidos como el portador hidrofóbico. Los MCT's son típicamente de aproximadamente 6 a aproximadamente 12 carbonos en longitud. Los MCTs pueden ser aceites vegetales. El. triglicérido caprílico/.cáprico es un ejemplo no limitante de un MCT preferido para el uso en la invención.' Además, del polímero formador de película hidrofílico y el portador hidrofóbico, las composiciones para el cuidado oral pueden contener' opcionalmente además uno o •más abrasivos, saborizantes, colorantes, edulcorantes, auxiliares de procesamiento, y agentes modificadores de viscosidad oralmente aceptables. Los modificadores de viscosidad se ilustran por incluir adhesivos de' silicona y resinas de silicona.

En ciertas modalidades, la composición para el cuidado oral comprende, consiste esencialmente de, o consiste de 1 a 10%. en peso, de. manera preferente de 2.5 a.7% en peso, y de manera mucho más preferente de' 5% en peso de abrasivo de alta limpieza, tal que la cantidad total del abrasivo suministrado por aplicación es 2 mg a 8 mg, de manera preferente 3 mg a. 6 mg,- y de manera mucho más preferente aproximadamente 4 .mg . de abrasivo. Una cantidad pequeña de abrasivo de tamaño de partícula pequeña proporciona un efecto de remoción, de manchas y efecto de oclusión mejorados.

Se prefiere que el abrasivo se seleccione de sílice de alta limpieza, pirofosfato de . tetrasodio (TSPP) , pirofosfat.o de tetrapotasio (TKPP) , tripolifosfato de sodio (STPP) , y mezclas de los mismos, los abrasivos tienen típicamente un tamaño de partícula medio en peso; en el intervalo de 2 a 18 µ?t? con por lo menos 90% én peso de las partículas que tienen un tamaño por debajo de 20 ym, una Abrasión de Dentina Radioactiva (RDA) determinada en una suspensión acuosa del polvo de sílice de 90 a 230, una Relación de Limpieza de Película (PCR), cuando se ihcorpora en una composición dental a- 10% en peso, mayor que 80, la relación de PCR a RDA que está en el intervalo : de :0.4:1. a menos que 1 : 1 y que tiene un Valor de Abrasión .de Plástico (PAV) en el intervalo de 1 a 20.

Como se ' muestra en los ejemplos posteriores, los polifosfatos, tales como TSPP y TKPP, que. se definen convencionalmente como agentes de control de sarro y/o abrasivos, mejoran inesperadamente la eficacia de los activos anti-hipersensibilidad en las modalidades de la composición par el cuidado oral inventiva. De esta manera, ciertas modalidades preferidas contienen polifosfatos en cantidades sinérgicamente efectivas en combinación con el polímero formador de película . para tratar y/o prevenir la hiperserisibilidad. dentinaria, por ejemplo, en .donde . los polifosfatos constituyen 0.5-10% en peso o 1-6%· en peso o 1-2% en peso o 3-5% en peso de la composición para el cuidado oral, con TSPP que es más preferido en cantidades de 0.5 a 3% en peso y TKPP que es mucho más preferido, en cantidades de 3 a 5% en peso. :' Ciertas modalidades comprenden sílices · que ' tienen una' capacidad particularmente efectiva de limpiar, Ique se muestra por los valores PCR relativamente altos mostrados en los valores RDA convencionales en. los cuidados : orales que contienen una cantidad relativamente pequeña de sílice. Aunque la relación de PCR a RDA es menor que 1, el valor RDA es de manera preferente mayor que las :sílices convencionales con una relación de PCR a RDA más alta, y cuando se comparan con estos productos, una PCR más alta es lograble con la misma cantidad de sílice. Los valores de abrasión de plástico son una medida de la cantidad del rallado que se produce sobre una superficie por la sílice y por lo tanto son indicativos de posible daño a los dientes. Las sílices útiles poseen un PAV moderado pero una PCR alta, lo que indica buena limpieza sin daño excesivo.

Las sílices útiles en la invención tienen de manera preferente una absorción de aceite, que usan : aceite de semilla, de linaza,' en el intervalo de 70 a 150 cm3/100 g y, de. manera más preferente, la absorción de aceite está en el intervalo de 75 a 130 cm3/100 g. También, la sílice tiene de manera preferente un área superficial. BET en- el intervalo de 10 a 450 m2g_1, y, de manera más preferente, el área superficial BET está en el intervalo de 50 a 300 m2g"1.

El tamaño de partícula medio en peso de la. sílice se puede determinar usando un alvern MastersizerMR y un material preferido puede tener un tamaño de partícula medio en peso en el intervalo de 5 a 10 µ??. La distribución de tamaño de partícula, y, por consiguiente, la proporción de las partículas que tienen un tamaño por debajo de cualquier valor particular se puede determinar por la misma técnica. Para la sílice amorfa, por . lo menos 90% de las partículas en peso tienen de manera preferente un tamaño por debajo de 17, pm.

En una modalidad particular, el tamaño de partícula medio en peso de los abrasivos útiles en las modalidades está en el intervalo de 3 a 7 µp?, con por. lo menos 90% de las partículas en peso que tienen un tamaño por debajo de .16 µ??, de manera preferente por debajo de 12 µ??.

En una modalidad particular, la sílice está en una forma de las partículas de un tamaño, tal que ' son efectivas para ocluir los túbulos dentinarios. De esta manera, las partículas de sílice tienen de manera preferente un diámetro promedio de 0.5-10 mieras o 1-9 mieras o 2-7 mieras, con un diámetro promedio por debajo de 5 mieras que es más preferido.

La' Abrasión de Dentina Radioactiva (RDA) de la sílice tiene un valor en el intervalo de 100 a 220. Mas comúnmente, la RDA tiene un valor en el intervalo de; 120 a 200 y, de manera frecuente, la RDA está arriba dé 140. Generalmente, las sílices que tienen un PAV arriba de 15 tendrán, una RDA arriba, de 120 y aquellos que tienen un PAV arriba de 17 tienen una RDA arriba de 140.

La PCR (medida en una composición dental a :10% en peso) de la sílice amorfa es mayor que 85, de manera preferente mayor que 90 y de manera más preferente mayor que 95. La relación de PCR: RDA está de manera preferente; en el intervalo de 0.5 : 1' a 0.9 : 1. : La sílice ámorfa tiene de manera preferente un valor pH, medido en 5% en peso de una suspensión, en el intervalo de 5 a 8, de manera más preferente en el intervalo de 6 a 7.5. La cantidad de agua presente en la sílice amorfa adecuada para el uso en una composición dental, como es medida por la pérdida de. ignición a 1000 °C, es usualmente hasta 25% en peso y de manera preferente hasta 15% en peso. Usualmente, la pérdida de ignición a 1000°C es más que 4% en peso.

Las composiciones encapsuladas para el cuidado oral y ciertas modalidades no encapsuladas de la composición inventiva para el cuidado oral comprenden un modificador de viscosidad hidrofóbico, que es como el nombre lo implica un ingrediente hidrofóbico, que incrementa la viscosidad del líquido hidrofóbico. Los aceites minerales gelificados son actualmente los ejemplos más preferidos de modificadores de viscosidad hidrofóbic'os adecuados. El aceite mineral gelificado es de^ manera preferente una mezcla de : aceite mineral y poliétileno,, y de manera mucho más . preferente PLASTIGEL 5, que.es una mezcla de 5% de poliétileno en aceite mineral, y está disponible de Pharmaceutical Resources/Lyne Laboratories Inc. of Brockton, A. Otros plastigeles adecuados se pueden preparar de acuerdo con las enseñanzas de Thau y colaboradores, "A New Procedure fór the Preparation of Polyethylene-Mineral Oil Gels". J. Soc. Cosmetic Chemists, 16, 359-363 (1965) . Los modificadores de viscosidad hidrofóbicos adecuados adicionales- a los aceites minerales gelificados, tales como plastigeles, se. pueden identificar al usar la presente descripción como una guia.

Cuando está presente, el modificador de viscosidad hidrofóbico constituye de manera preferente 1-50% en peso o 3-5% en peso o 30-40% en peso de la composición para el cuidado oral .

Los colorantes tales como ·¦ pigmentos · y tintes se pueden usar en la composición. Los pigmentos incluyen pigmentos inorgánicos insolubles en agua, no tóxicos tales como verdes de vedes de dióxido, de titanio y óxido de cromo, azules ultramarinos y rosas y óxidos férricos. Los pigmentos tienen un tamaño de partícula en el intervalo de 5-1000 mieras, de manera preferente 250-500 mieras, y están presentes en una concentración de 0.5 a 3% en peso. ' Los tintes¦ usados son aditivos, de color generalmente alimenticios certificados actualmente bajo la ley de Alimentos-Fármacos y Cosméticos para el uso en los fármacos alimertticios e ingeridos, que incluyen tintes tales como Rojo No.,.3 de FD&C (sal de sodio de tetrayodofluoresceína) , Amarillo No. 5 de FD&C (sal de sodio de ácido 4-p-sulfofenilazo-l-p-sulfofénil-5-hidroxipirazol-3 carboxilico) , Amarillo No. 6 FD&C (sal de sodio de p-sulfofenilazo-B-naftol-6-monosulfonato) , Verde No. 3 FD&C (sal de disodio de' [4- [ [4- [etil- [ (3-sulfoferiil) metil] amino] . fenil] - (4-hidroxi-2-sulfofenil ) metiliden] -l-ciclohexa-2 , 5- dienilideno] - [ (3-sulfofenil) metil] azanio) , Azul No. 1 de FD&C (sal de disodio de ácido dibenzcildietildiaminotrifenil- carbinol-trisulfónico de indigotina) y mezclas dé los mismos en varias proporciones. Las concentraciones de tinte preferidas varían de 0.0005 a ,l% del peso total.

Cualquier agente saborizante o edulcorante adecuado también se puede incorporar en la composición para el cuidado oral. Ejemplos de constituyentes saborizantes · adecuados incluyen aceites saborizantes, como por ejemplo, aceites de menta verde, hierbabuena, gaulteria, sasafrás, clavo, salvia, eucalipto, mejorana, canela, limón, y naranja, y' salicilato de metilo. Los agentes edulcorantes adecuados incluyen sacarosa, sucralosa, lactosa, maltosa, sorbitol, xilitol,'. ciclamato de sodio, perilatina y sacarina de sodio. De manera adecuada, se incluyen los materiales saborizantes en la composición para el cuidado oral en una cantidad de 5% a 25% en peso,, de manera, más preferente de 10% a 20% en peso, y de manera : mucho más preferente aproximadamente 15% en. peso. Los agentes edulcorantes pueden ' comprender de 0.1 a 5% en peso,: de ; manera más preferente 0.25 a 2% en peso, y de manera mucho más preferente aproximadamente 0.5% en peso de los componentes para el cuidado oral.

Las composiciones para el cuidado oral de la invención no son acuosas y contienen de esta manera cantidades relativamente bajas de. agua. En ciertas modalidades, las composiciones comprenden menor que 10% en peso o menor que 5% en peso o menor que 1 en peso de agua. La cantidad total de agua en las composiciones para el cuidado oral incluye contribuciones de agua intencionalmente agregadas como un componente y agua presente como contaminante, constituyente, o bioproducto o solvente para varios otros componentes. En modalidades preferidas, las composiciones para el cuidado oral se formulan sin agregar agua como un componente separado. El contenido de agua resultante de la composición para el cuidado oral entonces se deriva del agua presente como un contaminante, constituyente, subproducto o solvente para los diversos componentes . _ ; Las composiciones orales contienen opcionalmente uno o más de otros ingredientes no activos .. Ejemplos no limitantes incluyen diluyentes, ' sales de bicarbonato, agentes modificadores de pH, moduladores de espuma, agentes espesantes, modificadores de viscosidad, agentes de pigmentación, agentes edulcorantes, saborizantes y colorantes. Las ; ¡pastas dentífricas, geles dentales y otras composiciones para el cuidado de la salud se formulan con estos y opcionalmente otros aditivos de acuerdo con los principios conocidos.- Ciertas modalidades de' la composición para el cuidado oral se encapsulan en una cápsula de gelatina. Las composiciones liquidas acuosas encapsulantes en una cápsula de gelatina se pueden lograr usando técnicas conocidas en el campo y se describen, por ejemplo., las Patentes de E.U.A. Nos. 4, 422, 985, 4, 426, 337 y 5, 4.78, 570. El proceso implica típicamente formar un chorro de la composición para el cuidado oral y un chorro del material de recubrimiento (por ejemplo, gelatina) coaxial con el chorro de la composición para el cuidado oral, calentar los chorros coaxiales (opcionalmente con un tercer elemento de calentamiento coaxial, o aire caliente) e introducir los componentes en un liquido de enfriamiento para formar cápsulas formadas de la composición par el cuidado oral, recubiertas con la gelatina. Aunque la composición para el cuidado oral se prepara de manera preferente en ausencia de alcohol, cualquier 'alcohol presente en la composición para el cuidado oral.' se; evapora de manera preferente durante, el calentamiento de los componentes respectivos. De manera preferente, la gélatina comprende de 6 a 15% del peso total de la composición para el cuidado oral encapsulada (es decir, la cápsula y la composición para el cuidado oral), de manera más preferente 8' a 12%, y de| manera mucho más preferente aproximadamente ' 9%. Similarmente, la composición para el cuidado oral comprende de · 85 a 94% del peso total de la composición para el .''cuidado! .oral encapsulada, de manera- más preferente 88 a 92, y de manera mucho más preferente de aproximadamente .91%.

La composición se ha descrito en lo anterior con respecto a diversas modalidades preferidas. La descripción no limitante adicional se proporciona en los . ejemplos que siguen.

EJEMPLOS Ejemplo 1 Una cera anti-sensibilidad para el suministro del aplicador de barra se' preparó a partir de los siguientes ingredientes.

TABLA 1 Ingrediente Partes en Peso Cera de abejas 20 Manteca de Karité 20 Aceite de Grano de 15 Palma Aceite de Ricino 37.5 L-Arginina 5 GANTREZ S-97 (BF) 2 Sabor 0.4 Edulcorante 0.1 TOTAL 100 Ejemplo 2 Una . composición anti-sensibilidad en la forma de un el en pintura se preparó a partir de los siguientes ingredientes . . .

TABLA 2 Ejemplos 3-11 Las composiciones se sometieron a prueba para el flujo de fluido déntinario usando los métodos de..reducción hidráulicos. El flujo de fluido déntinario se midió 'con un medidor de flujo (Flodec) unido a los segmentos de dentina. Las composiciones para el cuidado oral se aplicaron usando la punta del dedo sobre la dentina montada sobre un bloque de acrilico durante un minuto. La composición para el cuidado oral en exceso se lavó jde los discos con PBS y él flujo se registró - baj o presión :pulpar simulada de .70 cm de H20.. , Cada disco de muestra se sometió a prueba antes y después de la aplicación para el cuidado oral a fin de proporcionar su propia linea base. Después- del tratamiento, las muestras con reducción de flujo de; 40% y mayor se consideran para el beneficio de : anti-hipersensibilidad a través de la oclusión dentinaria.' ' TABLA 3 TABLA 4 Los ejemplos anteriores muestran' que' las composiciones para el cuidado oral no acuosas de la. invención serán efectivas para tratar y/o prevenir la hipersensibilidad dentinaria. Los datos en la Tabla 4 muestran qúe los polifosfatos mejoran sorprendentemente la eficacia de los activos anti-hipersensibilidad. En particular, . la ,:adiqión de 1.35% en peso de TS-PP a la composición del Ejemplo 8 incrementó el porcentaje de reducción de 7.4% a' 42.07% (véase el Ejemplo 9) la . adición de 4% en peso de TKPP a la composición del Ejemplo 8 incrementó el porcentaje de reducción de 7.4% a 56.5% (véase el Ejemplo 10):, y la adición de 1.35% en pesó de- TSPP y 4% . en peso de TKPP a la composición del : Ejemplo 8 incrementó el porcentaje de reducción de 7.4% a 84.58% (véase el Ejemplo 11).

La invención se ha descrito en lo anterior con respecto a varios aspectos preferidos; sin ' embargo se entenderá que la invención no se limita a las modalidades dadas a conocer.. Las variaciones y modificaciones que se le ocurrirán a la persona, de experiencia en. el campo también son partes de la invención, qµe se define en las reivindicaciones adjuntas.

Claims (17)

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito la presente invención, se considera como novedad, y por lo tanto se reclama como propiedad lo conteñido en las siguientes: REIVINDICACIONES

1. Una composición para . el cuidado oral, caracterizado porque comprende: (a) un polímero . formador de película hidrofílico; y (b) un portador hidrofóbico, en donde el polímero es efectivo para ocluir los túbulos dentinarios y la composición para el cuidado oral contiene menos que 10% en peso de. agua, en donde el polímero formador de película hidrofílico constituye -2-5% en peso de la composición para el cuidado oral y es una forma ácida de un copolímero de anhídrido maleico, en donde el portador hidrofóbico constituye 55-85% · en peso de las composiciones orales, y en donde las composiciones para el cuidado oral comprenden además un polifosfato.

2. La composición para el cuidado oral de conformidad con la reivindicación 1, caracterizada porque · la composición para el cuidado oral contiene menos, que, 1% en peso de agua.

. 3. La composición- para el cuidado oral de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el portador hidrofílico comprende un miembro seleccionado del grupo que consiste de un aceite, una cera y silicona.

4. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el portador hidrofóbico comprende · aceite vegetal y/o aceite.de silicona.

5. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el portador hidrofóbico comprende un triglicérido de C6 a C12.

6. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porqué el polifosfato es. por- lo menos un miembro seleccionado del grupo que consiste de Pirofosfato de Tetra-Potasio (TKPP) y Pirofosfato de Tetra-Sodio (TSPP) .

7. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque el polifosfato constituye' 1-7% en peso dé . la composición para el- cuidado oral.

8. La composición para ' el cuidado or'al de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque la composición. para el cuidado oral está libre de sales de potasio.

9. La. composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier . reivindicación anterior, caracterizada porque l composición para el cuidado oral está libre de guanidinas. '

10. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque tiene una reducción de flujo mayor que 60% cuando es medida- con un medidor de flujo unido a una celda dé Pashley. ,.

11. La composición para el cuidado . oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porque la composición para el cuidado oral comprende además 5-25% en peso de un agente saborizánte y 0.1-5% en peso de un agente edulcorante. ;

12. La composición para el cuidado , oral de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones : 1-10, caracterizada porque la composición para el cuidado · oral comprende además por lo menos un miembro seleccionado del grupo que consiste de un abrasivo, un agente antibacteriano, un agente espumanté, un agente blanqueador, un agente: anticálculos, un agente de control de sarro, un.' agente ; anti-inflamatorio , un agente anti-caries, un agente saborijzante , un agente edulcorante y un colorante.

13. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquier reivindicación anterior, caracterizada porqué la composición para el cuidado oral se encapsula dentro 'de. una cápsula que comprende gelatina.

14. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1.-12, caracterizada porque la composición para el cuidado oral es un sólido a 21°C.

15. La composición para el cuidado oral de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones 1-8, caracterizada porque la composición para el cuidado oral comprende adicionalmente arginina. ¦· '

16. Un método para limpiar dientes, caracterizado porque comprende aplicar a los dientes la composición para el cuidado oral de conformidad con . cualquier reivindicación anterior tal que el polímero formador de película hidrofí.lico ocluye los túbulos dentinarios.

17. Un cepillo dental, caracterizado porque comprende: ¦ una asidera; ; una cabeza montada a la asidera, la cabeza que comprende una superficie exterior y una .pluralidad de elementos limpiadores de dientes que · se extienden hacia fuera desde la superfici exterior; y una cápsula de gelatina que contiene la composición para el cuidado oral de conformidad con. cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, colocadas sobre la cabeza.