MX2011009963A - Formulacion que comprende capsaicina. - Google Patents

Abstract

Se presenta una formulación para uso oral, que comprende como ingrediente activo un compuesto de capsaicina extraído a partir del fruto de chile de árbol (Capsicum annuum var grossum ), que se suministra en forma de pastillas o cápsulas principalmente, y se ha encontrado utilidad como estimulante en problemas gastrointestinales. Se presentan testimonios de personas quienes han utilizado el producto contra acidez estomacal, reflujo gástrico y estreñimiento, principalmente.

Description

FORMULACIÓN QUE COMPRENDE CAPSAICINA CAMPO TECNICO DE LA INVENCIÓN: La presente invención se refiere a una formulación que comprende capsaicina como producto derivado de la planta del chile con el fin de incrementar la producción de secreciones que protegen el estómago, así como también como estimulante en problemas gastrointestinales.

La formulación se encuentra en diversas formas de dosificación de unidades múltiples que comprenden unidades de capsaicina de un modo más especifico las unidades pueden comprender un material de núcleo de una mezcla de capsaicina con otras sustancias farmacéuticamente aceptables, tales como agentes aglomerantes, agentes de carga, o agentes integradores.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La capsaicina (cap) es el más abundante de los capsaicinoides presente en el chile y el principal responsable de la pungencia de éste. Aunque el compuesto se aisló por primera vez en 1846 y su estructura química se determinó en 1919 (Szallasi y Blumberg, 1999) su empleo en actividades no culinarias es mucho más antigua. Se dice que los incas quemaban chiles secos para combatir a los invasores españoles (naj, 1992), mientras que otros pueblos nativos americanos usaron el chile para tratar afecciones como el asma, la tos y el dolor de garganta, o como analgésico para aliviar los dolores de muelas.

La capsaicina modula la liberación de neurotransmisores como la sustancia P, la somatostatina y el péptido relacionado al gen de la calcitonina, también se ha encontrado que previene enfermedades cancerígenas, pues se ha descubierto que posee un efecto de inducción de la apoptosis, la cual es la muerte celular programada, pero esto de manera selectiva, es por ello que también se le podría relacionar al tratamiento de diversos tipos de cáncer. Aunque los efectos del compuesto capsaicina están lejos de conocerse ampliamente, y que conforme se estudia se descubren nuevas propiedades, es bien sabido que su manera de acción es de manera selectiva, uniéndose a un receptor específico en la superficie de las células sobre las cuales actúa.

Dentro de las propiedades principales de éste, es que actúa a nivel de tubo digestivo, en la mucosa del estomago, produce aumento de ácidos estomacales, así como mejora la irrigación sanguínea del mismo, esto último por ser un excelente vasodilatador.

En cuadros de acides estomacal, de reflujo, así como de estreñimiento se ha comprobado que el producto actúa de manera inmediata, demostrando que suprime la sintomatología y le mejora las condiciones de vida a los pacientes que lo han utilizado.

La capsaicina estimula la membrana mucosa de la boca y del estómago, incrementando la secreción salival y la perístasis, lo que estimula el apetito y ayuda a tragar los alimentos secos e insípidos. Además, los chiles intensifican la secreción, tanto nasal y lagrimal como de jugos gástricos. De esta manera, los chiles ayudan a la digestión al intensificar la secreción mediante la estimulación del movimiento intestinal.

El Omeprazol es conocido normalmente por su utilidad para inhibir la secreción de acido gástrico en los mamíferos y el hombre, sin embargo, el omeprazol es sensible a la degradación o transformación en medios ácidos neutros. La degradación es catalizada por los compuestos ácidos y se estabiliza en mezclas con compuestos alcalinos. La estabilidad química de Omeprazol se ve afectada también por la humedad, el calor, los disolventes orgánicos, y en cierto grado por la luz. El Omeprazol tiene que transferirse en forma intacta a aquella parte del tracto gastro intestinal en la cual el PH es prácticamente neutro y en la cual puede producirse una absorción rápida.

Por ejemplo, el documento EP 247 983 describe formulaciones de Omeprazol provistas de recubrimiento entérico. Una formulación semejante contiene omeprazol en la forma de una unidad de núcleo que lo contiene junto con una sal alcalina. En el documento WO 96/01623 se describe una formulación de dosificación en tabletas de unidades múltiples que comprende omeprazol.

Sorprendentemente se ha encontrado que la capsaicina presenta gran utilidad para inhibir la secreción de acido gástrico en un sentido más general, la capsaicina se puede usar para la prevención y tratamiento de enfermedades relacionadas con el ácido gástrico en mamíferos y el hombre que incluyen por ejemplo, esofagitis por reflujo, gastritis, duodenitis, úlcera gástrica, úlcera duodenal.

DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN La presente invención proporciona una formulación a base de capsaicina en forma de cápsulas, pastillas o pequeños comprimidos revestidos con una membrana semipermeable. La composición de material central protege al ingrediente activo frente al fluido gástrico que atraviesa por permeación al revestimiento semipermeable al paso de la capsula o pastilla a través del estómago. El material principal se puede producir a partir del procesamiento del chile de árbol (Capsicum annuum var grossum), con algunos diluyentes como el polvo de soya texturizado, el material central debe tener una distribución homogénea del agente activo y de los excipientes y se puede preparar por ejemplo, mediante encapsulado, mediante extrusión o mediante compresión.

El material central puede estar en forma de cápsulas, peletes, esferoides, o pequeños comprimidos. El tamaño de los materiales es aproximadamente entre uno y cuatro milímetros. El ingrediente activo se selecciona a partir del chile de árbol (Capsicum annuum var grossum ) que es sometido a los siguientes pasos: Secado de chile de árbol (Capsicum annuum var grossum ) con aire caliente; molienda de chile de árbol (Capsicum annuum var grossum ) a un tamaño de grano de 1 a 2 mm; calentamiento sobre una lámina metálica a una temperatura entre 150 a 200 °C, durante 2 a 4 minutos, y molienda a un tamaño de grano de 0.2 a 0.8 mm El ingrediente activo se puede mezclar con componentes adicionadas para obtener propiedades de manipulación y procesamiento referidas y de una concentración adecuada del ingrediente activo en la mezcla final.

Tales componentes adicionales pueden ser aglutinantes, tenso activos, cargas, u otros ingredientes farmacéuticamente aceptables, solos o en mezclas. Los aglutinantes son por ejemplo, derivados de la soya, de la avena, gelatinas, azúcares, almidones o también pueden ser polvos de plantas secas como la moringa y el neem.

El material preparado se rellena en una cápsula (de gelatina o HPMC) o se mezcla opcionalmente con excipientes para poder ser comprimidos, y se comprimen en una forma de dosificación de múltiples unidades.

Los comprimidos preparados se cubren opcionalmente con agentes formadores de películas, para obtener una superficie lisa del comprimido y/o para mejorar adicionalmente la estabilidad del comprimido durante el envasado y el transporte. La capa de revestimiento del comprimido puede comprender además, aditivos como colorantes y pigmentos u otros aditivos para obtener un comprimido con un buen aspecto.

Las formas de dosificación deben ser apropiadas para una administración oral, la dosis dependerá de la naturaleza y la gravedad del padecimiento a tratar. La dosis también puede variar la edad, el peso corporal y la respuesta del paciente individual.

EJEMPLOS Los siguientes ejemplos describen la invención con más detalle y además dan testimonio de su utilidad.

Ejemplo 1.- Materiales en forma de cápsulas, se propone la siguiente composición: Nombre del ingrediente Fórmula (miligramo por cápsula) Fórmula 1 Fórmula 2 Fórmula 3 Polvo de chile de árbol 300 100 a 200 100 a 200 Polvo de Soya texturizada - 100 a 200 Polvo de Moringa - - 100 a 200 Para la preparación del polvo del chile de árbol, primero se sometió a un proceso de secado con aire caliente, enseguida se molió a un tamaño de grano de uno a dos milímetros, enseguida se coloca sobre una lámina caliente a una temperatura entre 150 y 200° C , durante 2 a 4 minutos. Finalmente se muele hasta un tamaño de granulación o partícula de .2 a .8 milímetros, se encapsula y coloca en frascos.

Los productos de la presente invención fueron probados con pacientes con manifiestos sintomatologías de malestares estomacales y algunos cuadros de gastritis entre otras cosas. Los testimonios que considera la presente invención son los siguientes: TESTIMONI01.- masculino de 33 años, sin antecedentes personales de importancia, empresario, el cual maneja diariamente alta cantidad de estrés, refiere inicia hace 4 años con malestar estomacal recurrente, sin tratar, refiere hace 2 años inicia con reflujo gástrico, hasta llegar a la expulsión del mismo por vía nasal, tratado en múltiples ocasiones con inhibidor de la bomba de protones, omeprazol, hasta en un tiempo de 2 años, así como ranitidina, magnesio en jarabe, sin mostrar mejoría clínica, paciente el cual se le administra tratamiento con capsaicina en cápsulas, muestra mejoría en 2 días posterior a su ingesta, continua con tratamiento durante 12 días y actualmente refiere no sentir malestar gástrico, ni reflujo.

TESTIMONIO 2.- Femenina de 49 años de edad, de complexión regular, la cual es ama de casa, sin antecedentes personales de importancia, la cual refiere sintomatología de largo tiempo de evolución, la cual incluye, acidez estomacal, reflujo, así como malestar al momento de ingerir cualquier tipo de alimento irritante, principalmente harinas, alimentos condimentados, refiere sensación de ardor a su ingesta. Multitratada con medicamentos anti acidez, tales como omeprazol, ranitidina, sin lograr mejoría. Inicia la ingesta de extracto de capsaicina, durante 5 días, por la mañana y por la tarde, refiere desde la primera toma se inicia mejoría en la sintomatología, desaparecen datos de irritación, así como también presenta mejoría en la cuestión de las evacuaciones, por lo que refiere sensación de satisfacción.

TESTIMONIO 3.- Femenina de 35 años, la cual no refiere antecedentes personales de importancia, de oficio vendedora, maneja stress, refiere alcohol cada fin de semana, inicia con su sintomatología desde hace 5 años, presentando ardor intenso así como nausea y en ocasiones vómito, también estreñimiento, usa en múltiples ocasiones medicamento inhibidor de la bomba de protones.

Toma el extracto de capsaicina por la mañana y por la tarde. Presenta mejoría diaria y también refiere disminución de la sintomatología.

TESTIMONI04.- Masculino de 43, sin antecedentes de importancia, de oficio técnico-instalador de equipo satelital, refiere alcoholismo y tabaquismo positivo, Inicia con estreñimiento de larga evolución, con evacuaciones de cantidad mínima, y refiere no presentar mejoría, sin utilizar algún tratamiento. Refiere tomar tratamiento con capsaicina, 2 cápsulas al día, mejorando así la motilidad intestinal, con aumento en el numero de evacuaciones, así como en la consistencia de las mismas.

TESTIMONIO 5.- Masculino 34, sin antecedentes personales de importancia, de oficio comerciante, niega tabaquismo, alcoholismo, inicia con sintomatología compatible con gastritis 8 años, refiere malpasadas a la hora de alimentarse, refiere agruras, acidez, vacio estomacal, reflujo gástrico, refiere también estreñimiento tratado con inhibidor de la bomba de protones, sin lograr mejoría clínica.

Refiere tomar tratamiento durante 1 mes y medio, 2 cápsulas de capsaicina al día, mostrando mejoría clínica significativa, desaparición de los mismos aun así dejado de tomar el tratamiento.

TESTIMONIO 6.- paciente femenino 56 años, niega enfermedades crónico degenerativas, la cual se refiere como paciente que inicia su padecimiento actual con malestar estomacal del tipo agrura y acidez de manera constante por más de un año y el cual era insoportable, no lo atribuye a algo en especial, solamente refiere consumo diario de picante como sazonador de los alimentos, así como alimentos con altas cantidades de condimentos y de manera ocasional líquidos como café, inicia de manera empírica tratamiento con productos caseros como tés de herbolaria, medicamentos como omeprazol, sin visitar al médico. Tratamiento con capsaicina.

Se inicia tratamiento con cápsulas cuyo extracto es de capsaicina, 1 una vez al día, con pantoprazol, con mejoría de sintomatología, sin recurrencia de los mismos, por lo que la paciente menciona querer completar el tratamiento.

TESTIMONIO 7.- se trata de paciente femenino de 43 años, ama de casa, la cual niega antecedentes crónico degenerativos, refiere inicia su padecimiento actual con malestar estomacal de tipo agruras, acidez, dolor estomacal así como flatulencias, con estreñimiento crónico, con una evolución de más de 3 años si utilizar nada para mejoría, añade que es una persona la cual consume de manera rutinaria alimentos con altas cantidades de picante por lo que acude con medico hace mas de 1 año por el cuadro previo el cual le refiere es una gastritis, le inicia tratamiento con omeprazol con 30 pastillas tomando una diaria hasta terminarlas, posteriormente lo abandona ya que no mejora totalmente su cuadro clínico. No refiere más datos clínicos.

Tratamiento con capsaicina: Inicia hace 6 meses, con tratamiento tomando una cápsula diaria, refiere paciente con mejoría total de su sintomatología, sin malestar hasta el día de hoy, incluso refiere mejora el estreñimiento, ya que acude de manera regular al baño.

TESTIMONIO 8.- se trata de paciente masculino de 53 años de edad, el cual cuenta con antecedente de consumo de alcohol (cerveza) durante varios años, refiere que abandona el consumo y manifestó sintomatología de malestar estomacal, acidez, además se le agrega malestar en región anal, con prurito, así como sangrado ocasional, ya que mancha el papel al momento de realizar aseo, también como antecedente es una persona con consumo de alimentos condimentados, así como con picante, atribuye sintomatología sus antecedentes, por lo que utiliza remedios caseros y algunos medicamentos sin lograr mejoría. Hace 30 días comienza con el uso de capsaicina en cápsulas, 1 al día, presenta mejoría y además posterior al alimento del mediodía, con mejoría notable, a pesar de continuar con hábitos alimenticios. El cuadro se podría mencionar ha remitido de manera notable, con lo que el paciente siente bienestar, sin reacciones secundarias.

TESTIMONIO 9.- Se trata de paciente femenino de 55 años de edad, no cuenta con antecedentes de enfermedades crónico degenerativas. Menciona 2 varicectomias, así como una Oclusión Tubarica Bilateral desde hace 20 años. Refiere la paciente que cuenta con un diagnóstico desde hace 2 años y medio de Hernia Hiatal establecido por endoscopia. Presenta como sintomatología disnea, con dolor en región epigástrica, también presenta Estreñimiento, así como colitis. Refiere hábitos dietéticos con deficiencia ya que se malpasa y come a deshoras y consumo continuo de alimentos irritantes. Tratada con omeprazol diaria, así como panclasa, refiere mejoría transitoria de su sintomatología, pero esta se vuelve reincidente.

Desde hace 8 días inicia con la administración de Capsaicina en cápsulas, con administración de 1 capsula diaria, antes del desayuno. La paciente menciona que posterior a la administración del producto mejora la motilidad intestinal, con mejor deposición de excretas, así como desaparición de la sintomatología gastrointestinal (agruras, acidez, así como reflujo), mejorando sus condiciones generales, llevando una vida diaria saludable así como mejoría en la calidad del sueño.

Claims (2)

REIVINDICACIONES Habiendo descrito suficientemente mi invención, considero como una novedad y por lo tanto reclamo como de mi exclusiva propiedad, lo contenido en las siguientes cláusulas:

1. - Formulación para uso oral que comprende como ingrediente activo un compuesto de capsaicina, como producto derivado del fruto de chile de árbol (Capsicum annuum var grossum ), para ser utilizado como estimulante en problemas de gastrointestinales, caracterizado por comprender de 40 a 90 % en peso de polvo de chile de árbol procesado, de 10 a 60 % de polvo de soya texturizada, preferentemente, 50 a 100 % en peso de polvo de chile de árbol procesado, de 20 a 50 % de polvo de moringa y 20 a 50 % de polvo de soya texturizada.

2. - Formulación para uso oral conforme a la reivindicación 1 caracterizada por que el ingrediente activo un compuesto de capsaicina se obtiene mediante los siguientes pasos: a) Secado de chile de árbol (Capsicum annuum var grossum ) con aire caliente; b) molienda de chile de árbol (Capsicum annuum var grossum ) a un tamaño de grano de 1 a 2 mm; c) calentamiento sobre una lámina metálica a una temperatura entre 150 a 200 °C durante 2 a 4 minutos; d) molienda a un tamaño de grano de 0.2 a 0.8 mm