MD4810C1 - Utilizarea cloro-{N-prop-2-en-1-il-N`-[1-(piridin-2-il)etiliden]-carbamohidrazontioato}cupru în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii - Google Patents
Utilizarea cloro-{N-prop-2-en-1-il-N`-[1-(piridin-2-il)etiliden]-carbamohidrazontioato}cupru în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii Download PDFInfo
- Publication number
- MD4810C1 MD4810C1 MDA20200063A MD20200063A MD4810C1 MD 4810 C1 MD4810 C1 MD 4810C1 MD A20200063 A MDA20200063 A MD A20200063A MD 20200063 A MD20200063 A MD 20200063A MD 4810 C1 MD4810 C1 MD 4810C1
- Authority
- MD
- Moldova
- Prior art keywords
- bacteria
- acinetobacter baumannii
- copper
- carbamohydrazonthioato
- ethylidene
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Invenţia se referă la chimie şi medicină, în particular la utilizarea unui compus coordinativ de cupru din clasa tiosemicarbazonaţilor metalelor de tranziţie. Acest complex manifestă activitate antimicrobiană înaltă faţă de bacteriile din specia Acinetobacter baumannii şi poate găsi aplicare în medicină şi veterinărie în calitate de preparat antimicrobian.Esenţainvenţiei constă în utilizarea compusului coordinativ cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru cu formula:în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii.
Description
Invenţia se referă la chimie şi medicină, şi anume la utilizarea unui compus coordinativ de cupru din clasa tiosemicarbazonaţilor metalelor de tranziţie. Acest complex manifestă activitate antimicrobiană înaltă faţă de bacteriile din specia Acinetobacter baumannii şi datorită acestor proprietăţi poate găsi aplicare în medicină şi veterinărie în calitate de preparat antimicrobian.
Acinetobacter baumannii - reprezintă o specie de bacterii gram-negative, care se caracterizează de o rezistenţă înaltă la antibiotice şi este responsabilă de multe infecţii ale oamenilor. Ea provoacă meningită, pneumonie, infecţii urologice, ale rănilor şi fluxului sanguin şi din acest motiv prezintă un risc pentru persoanele sănătoase, atacând în primul rând pe cei, a căror imunitate este redusă.
În practica medicală şi veterinară pentru tratarea şi profilaxia bolilor provocate de bacteriile date se utilizează medicamentul gentamicina (prototipul) [1] - antibiotic din clasa aminoglicozidelor, pe care o produce Micromonospora purpurea şi care reprezintă un amestec de gentamicine C1 (20-40%), C1a (10-30%) şi C2 (40-60%) cu formula generală:
Gentamicina C1: R = -CH(CH3)NHCH3; C1a: R = -CH2NH2; C2: R = -CH(CH3)NH2.
Acest antibiotic inhibă creşterea şi multiplicarea majorităţii microorganismelor gram-negative în diapazonul concentraţiilor 16,0...32,0 µg/mL, însă nu poate fi utilizat în cazurile, când este necesară o activitate antimicrobiană mai înaltă a preparatului.
Din compuşii chimici, care conţin în componenţa sa fragmentul tiosemicarbazidic şi care inhibă creşterea şi multiplicarea bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii, cel mai înalt efect bacteriostatic a fost obţinut în cazul dicloro(3-tiofenaldehidtiosemicarbazon)cadmiu (analogul structural) [2] cu formula:
După activitatea antimicrobiană faţă de bacteriile din specia Acinetobacter baumannii acest compus este de 1,3-2,5 ori mai puţin activ decât gentamicina, utilizată actualmente în medicină.
Problema pe care o rezolvă prezenta invenţie constă în propunerea în calitate de inhibitor al bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii a unui compus coordinativ, care posedă activitate bacteriostatică şi bactericidă înaltă.
Esenţa invenţiei constă în utilizarea în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru cu formula:
Compusul dat, procedeul de obţinere, proprietăţile lui fizico-chimice şi antiradicalice sunt descrise în literatură (Zeglis B. M., Divilov V. and Lewis J. S. Role of metalation in the topoisomerase IIα inhibition and antiproliferation activity of a series of α-heterocyclic-N4-substituted thiosemicarbazones and their Cu(II) complexes. Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 54, pp. 2391-2398, dx.doi.org/10.1021/jm101532u).
Rezultatul tehnic al invenţiei constă în propunerea în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii a unui compus coordinativ, care manifestă o activitate bacteriostatică şi bactericidă faţă de aceste bacterii de 16,3 ori mai înaltă decât prototipul [1] utilizat în medicină şi de 40,8 ori mai înaltă decât analogul structural [2]. Proprietatea stabilită a cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru sus-numit este nouă, fiindcă până acum nu este descrisă utilizarea lui în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii.
Rezultatul tehnic obţinut se datorează faptului, că în inhibitorul bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii propus în invenţie se realizează o combinare nouă de legături chimice deja cunoscute.
Determinarea activităţii antimicrobiene a cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru a fost efectuată în mediul nutritiv lichid [bulion peptonat din carne de 2 %, pH 7,0] prin metoda diluţiilor succesive. În calitate de cultură de referinţă în experimentul ,,in vitro” a fost folosită tulpina standard de Acinetobacter baumannii ATCC BAA-747. Dizolvarea substanţei studiate în dimetilformamidă, cultivarea microorganismului, obţinerea suspensiei, determinarea concentraţiei minime de inhibare (CMI) şi concentraţiei minimale bactericide (CMB) au fost efectuate după metoda standard descrisă în literatură (CLSI, Methods for Dilution Antimicrobial Susceptibility Tests for Bacteria that Grow Aerobically, Approved Standard, 9th ed., CLSI document M07-A9. Clinical and Laboratory Standards Institute, 950 West Valley Road, Suite 25 2500, Wayne, Pennsylvania 19087, USA, 2012).
Rezultatele studiului activităţii antimicrobiene a cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru sunt prezentate în tabel, din care se observă, că compusul declarat posedă activitate bacteriostatică şi bactericidă în diapazonul concentraţiilor 0,98...1,95 µg/mL. Pentru comparaţie, în acelaşi tabel, sunt prezentate rezultatele cercetării activităţii antimicrobiene caracteristice gentamicinei (prototipului) [1] şi dicloro(3-tiofenaldehidtiosemicarbazon)cadmiului [2] - analogului structural al compusului declarat, care manifestă cea mai înaltă activitate dintre substanţele şirului tiosemicarbazonic, descrise în literatură. Datele experimentale obţinute demonstrează, că cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru, declarat în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii, manifestă o activitate bacteriostatică şi bactericidă faţă de aceste bacterii de 16,3 ori mai înaltă decât prototipul [1], utilizat în medicină şi de 40,8 ori mai înaltă decât analogul structural [2].
Proprietăţile depistate ale compusului nominalizat prezintă interes din punct de vedere al extinderii arsenalului de remedii antimicrobiene şi poate fi utilizat în cazul rezistenţei microorganismelor faţă de medicamentele tradiţionale.
Tabel
Concentraţia minimă de inhibare (CMI) şi concentraţia bactericidă minimală (CBM) a compusului declarat faţă de bacteriile din specia Acinetobacter baumannii ATCC BAA-747 în comparaţie cu prototipul şi analogul structural, (µg/mL)
Compusul CMI CBM Gentamicina (prototipul) 16,0 32,0 Dicloro(3-tiofenaldehidtiosemicarbazon)cadmiu (analogul structural) 40,0 a* Cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru 0,98 1,95;*Notă: a) CBM pentru analogul structural în [2] nu a fost stabilită
1. Машковский М. Д. Лекарственные средства, М.: Новая волна, 2012, p. 795-796.
2. Alomar K., Landreau A., Kempf M., Khan M. A., Allain M., Bouet G. Synthesis, crystal structure, characterization of zinc(II), cadmium(II) complexes with 3-thiophene aldehyde thiosemicarbazone (3TTSCH). Biological activities of 3TTSCH and its complexes. Journal of Inorganic Biochemistry, 2010, vol. 104 (4), p. 397-404.
Claims (1)
- Utilizarea cloro-{N-prop-2-en-1-il-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioato}cupru cu formula:în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| MDA20200063A MD4810C1 (ro) | 2020-06-24 | 2020-06-24 | Utilizarea cloro-{N-prop-2-en-1-il-N`-[1-(piridin-2-il)etiliden]-carbamohidrazontioato}cupru în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| MDA20200063A MD4810C1 (ro) | 2020-06-24 | 2020-06-24 | Utilizarea cloro-{N-prop-2-en-1-il-N`-[1-(piridin-2-il)etiliden]-carbamohidrazontioato}cupru în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| MD20200063A2 MD20200063A2 (ro) | 2021-12-31 |
| MD4810B1 MD4810B1 (ro) | 2022-06-30 |
| MD4810C1 true MD4810C1 (ro) | 2023-01-31 |
Family
ID=80053673
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| MDA20200063A MD4810C1 (ro) | 2020-06-24 | 2020-06-24 | Utilizarea cloro-{N-prop-2-en-1-il-N`-[1-(piridin-2-il)etiliden]-carbamohidrazontioato}cupru în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| MD (1) | MD4810C1 (ro) |
-
2020
- 2020-06-24 MD MDA20200063A patent/MD4810C1/ro not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| MD4810B1 (ro) | 2022-06-30 |
| MD20200063A2 (ro) | 2021-12-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Alheety et al. | Silver nanoparticles anchored 5-methoxy benzimidazol thiomethanol (MBITM): Modulate, characterization and comparative studies on MBITM and Ag-MBITM antibacterial activities | |
| Selem et al. | Antibacterial and antibiofilm effects of silver nanoparticles against the uropathogen Escherichia coli U12 | |
| US7906544B2 (en) | Inhibition of bacterial biofilms with imidazole derivatives | |
| Priyaragini et al. | Biosynthesis of silver nanoparticles using actinobacteria and evaluating its antimicrobial and cytotoxicity activity | |
| Tabassum et al. | Silver nanoparticles synthesized from Pseudomonas aeruginosa pyoverdine: Antibiofilm and antivirulence agents | |
| Fedorov et al. | The anticancer effects of actinoporin RTX-A from the sea anemone Heteractis crispa (= Radianthus macrodactylus) | |
| MD4127C1 (ro) | Utilizare a di(µ-S)-bis{cloro-[1-(piridin-2-il)etanon-4-metiltiosemicarbazonato(1-)]cupru} în calitate de substanţă cu activitate antimicrobiană faţă de Staphylococcus aureus | |
| Tran et al. | Immobilization of antimicrobial silver and antioxidant flavonoid as a coating for wound dressing materials | |
| US9723837B2 (en) | Imidazole derivatives useful for controlling microbial growth | |
| Kadhim et al. | Effect of zinc oxide nanoparticles biosynthesized by leuconostoc mesenteroides ssp. dextranicum against bacterial skin infections | |
| MD4761C1 (ro) | Utilizarea nitrato-[N-ciclohexil-N'-(piridin-2-ilmetiliden)carbamohidrazontioato]cupru în calitate de inhibitor al proliferării bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii | |
| MD4759C1 (ro) | Utilizarea complecşilor clorurii şi bromurii de cupru(II) cu N-(prop-2-en-1-il)-2-(piridin-2-ilmetiliden)-hidrazincarbotioamida în calitate de inhibitori ai bacteriilor din specia Acinetobacter baumannii | |
| Kıray et al. | New Approach to Exopolysaccharides of Post Probiotic Lactobacillus paracasei L1 Strain: Anti-quarum Sensing Activity | |
| MOCHTAR et al. | Inhibitory and eradication activities of 1-monolaurin as anti-biofilm on monospecies and polymicrobial of Staphylococcus epidermidis and Candida tropicalis. | |
| Ndukwe et al. | Antibacterial assay of two synthesized dithiocarbamate ligands | |
| Hirschhorn et al. | Factors influencing the in vitro activity of two new aryl-fluoroquinolone antimicrobial agents, difloxacin (A-56619) and A-56620 | |
| Siddique et al. | Research article effect of silver nanoparticles on biofilm formation and EPS production of multidrug-resistant Klebsiella pneumonia | |
| Subhi | Activity of iron oxide nanoparticles-chitosan composite on bacterial biofilm formation | |
| Faiq et al. | Synergistic inhibitory effect of biosynthesized ZnO-CuO nanocomposite on biofilm formation of Proteus mirabilis | |
| Tutar et al. | Evaluation of Antibiofilm and Antimicrobial Activities of N-heterocyclic Carbene Complexes | |
| Egwu et al. | Green Synthesis and Antimicrobial Potency of Silver Nanoparticles from Ocimum gratissimum Leaf Extract on Clinical Isolates of Escherichia coli and Klebsiella Pneumoniae Isolated from Patients in a Tertiary Health Hospital, Abakaliki, Ebonyi State, Nigeria. | |
| Shakya Hada et al. | Research Trends in Nanotechnology with Microbes in Nepal | |
| MD4921C1 (ro) | Utilizarea (di-µ2-O,O')-[etilendiamin-N,N,N',N'-tetraacetatocupru(II)]-bis-{N-fenil-N'-[1-(piridin-2-il)etiliden]carbamohidrazontioatcupru(II)} heptahidratului în calitate de inhibitor al proliferării fungilor din specia Candida albicans şi microorganismelor gram-pozitive şi gram-negative | |
| Aswathy et al. | Investigating the potential of Bismuth vanadate to combat multidrug-resistant Acinetobacter baumannii and methicillin-resistant Staphylococcus aureus | |
| Kiray et al. | A New Approach to Exopolysaccharides of Post Probiotic Lactobacillus paracasei L1 Strain: Anti-quarum Sensing Activity |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FG4A | Patent for invention issued | ||
| KA4A | Patent for invention lapsed due to non-payment of fees (with right of restoration) |