LV10391B - Use of derivatives of alkylphosphoric acid for healing of psoriasis - Google Patents

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LV10391B
LV10391B LVP-92-169A LV920169A LV10391B LV 10391 B LV10391 B LV 10391B LV 920169 A LV920169 A LV 920169A LV 10391 B LV10391 B LV 10391B
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Asta Medica Ag
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Description

6 6LV 103916 6LV 10391

Verwendung von A1ky1phosphorsāure-Verb1 πdungen zur Bekāmpfung von Psorlasls-Erkrankungen AIkylphosphorsāure-Verblndungen der Formel I s1nd bekannte Substanzen, d1e Ant1tumorw1rkuπg besltzen.Verwendung von A1ky1phosphorseasure-Verb1 πdungen zur Bekāmpfung von Psorlasls-Erkrankungen AIkylphosphorsāure-Verblndungen der Formel I s1nd bekannte Substanzen, d1e Ant1tumorw1rkuπg besltzen.

Es wurde nun gefunden, da(3 solche Verblndungen der Formel I beziehungsve1se deren Salze mīt phys1 ο 1og1sch vertrSgl1chen Sāuren auch gegen Psorlasls und hlermlt verwandte Erkrankungen w1rksam s1nd.I wurde nun gefunden, da (3 solche Verblndungen der Formel I undefiled deren salen dies phys1 ο 1og1sch vertrSgl1chen Suren auch gegen Psorlasls und hlermlt verwandte Erkrankungen w1rksam s1nd.

Die Erflndung betrlfft Hlttel zur Bekāmpfung von Psor1asis-Erkrankungenen w)e Psorlasls und psorlasls-verwandten Erkrankungen.The reaction was carried out with Hlttel zur Bekāmpfung von Psor1asis-Erkrankungenen w) e Psorlasls und psorlasls-verwandten Erkrankungen.

Unter P so r i as i s - E r k r an ku n ge n vierden 1m S1nne der Erflndung Hauterkrankungen verstanden, die mīt Hyperkeratosen elnhergehen wle Insbesondere Psorlasls, Arthropathla psorlatlca, Par apsor1asis-Erkrankungen. 7Unter P ar i s i s - E r k r a n m e n s 1 m S1nne der Erflndung Hauterkrankungen verstanden, die Hyperkeratosen elnhergehen wle Insbesondere Psorlasls, Arthropathla psorlatlca, Par apsor1asis-Erkrankungen. 7

Zur Behandlung von Psorlasls werden zur Zelt hauptsāch-llch Cort1costero1de elngesetzt , In schweren Γ a1 1e n von Psorlasls werden sogar Zytostat1ka (zum Belsplel Metho-trexat) verwendet. Aile dlese Substanzen besltzen Jedoch starke und schwerw1egende Nebeπw1rkungen,Zur Behandlung von Psorlasl werden zur Zelt hauptsāch-llch Cort1costero1de elngeset, In schweren 1 a1 1 n von Psorlass werden sogar Zytostat1ka (zum Belsplel Metho-trexat) verwendet. Aile dlese Substanzen besltzen Jedoch starke und schwerw1egende Nebeπw1rkungen,

OemgegenUber zelgen dle Verbindungen der Formē! I 1n den angewendeten Doslerungen kelne bez 1 ehungswe1se zu νέτη ach13ss1gende Nebenwi rkungen . Be1spie1swe1se 1st d1e W1rkung der toplschen Theraple unter Verwendung von Verbi ndungen der Formel I derjenigen der Ublichen Derma-t1ka, die be1 Psorlasls zur Anwendung kommen (Keratoly-t1ka und Kortikoide), deutlich iiberlegen. D1e pharmazeutlschen Zuberei tungen fUr d1e Anwendung bel Psorlasts-Erkrankungen und nlermlt verwandten Erkran-kungen enthalten im allgemeinen zwlschen 1 bis 1000 vor-zugswe1se 5 bis 500 mg insbesondere 10 bis 100 mg pro Einzeldosls an Komponente I (Komponente I = Summē der Gew1chtsmengen der E1nze1verbindungen der Formē! I) bei oraler, parenteraler, rēktaier , vaginaier oder inhala-ti ver Applikation.OemgegenUber zelgen dle Verbindungen der Forme! I 1n den angewendeten Doslerungen Knee without 1 ehungswe1se zu νέτη ach13ss1gende Nebenwi rkungen. Be1spie1swe1The first d1e of W1-shoWe to the Theraple unter Verwendung von Verb ndungen Formel I derjenigen der Ublichen Derma-t1ka, die be1 Psorlass zur Anwendung (Keratoly-t1ka und Kortikoide), deutlich iiberlegen. D1e pharmazeutlschen Zuberei tungen fur d1e Anwendung bel psorlasts-erkrankungen und nlermlt verwandten erkranen enthalten im allgemeine zwlschen 1 bis 1000 vor-zugswe1se 5 bis 500 mg insbesondere 10 bis 100 mg pro Einzeldosls an Component I (Component I = Sum der Gew1chtsmengen der E1nze1verbindungen der Formen! I) and oraler, parenteraler, rooster, vaginaier or inhala-ti ver applique.

Fails el ne Zubereitung 2 oder mehr Elnzelverblndungen der Formel I enthālt, gelten solche Zahlen stets fUr d1e Gesamtmenge an der Komponente I. Dies gllt analog fUr die folgenden Mengenangaben, d1e s1ch auf dle Komponente I (Komponente I = Summē der Elnzelverblndungen der Formel I) 1m Zusammenhang mit Dos i erungs-angaben und 1hrer Gew1chtsmenge 1n den entsprechenden pharmazeutlschen Zubereitungen bezi ehen sow1e ent-sprechende Mengenangaben 1n den AnsprUchen. Unter Yerb1ndung I w1rd jewe1ls dle durch die Formel I ausgedrUckte Elnze!substanz oder deren phys1 ο 1og1sch vertrāg11ches Salz verstanden. 8 LV 10391File el Zubereitung 2 oder mehr Elnzelverblndungen der Formel I enthalt, gelten solche Zahlen stets fUr d1e Gesamtmenge an der Component I. Dies gllt analog fUr die folgenden Mengenangaben, d1e s1ch auf dle Component I (Component I = Summa der Elnzelverblndungen der Formel I) 1m Zusammenhang mit Dos i erungs-angaben und 1hrer Gew1chtsmenge 1n den entsprechenden pharmazeutlschen Zubereitungen uni ehen sow1e ent-sprechende Mengenangaben 1n den AnsprUchen. Unter Yerb1ndung I w1rd jewe1ls dle durch die Formel I ausgedrUckte elnze! Substanz oder deren phys1 ο 1og1sch vertrāg11ches Salz verstanden. 8 EN 10391

Bel Zuberettungen zur lokalen Application auf dle Haut und Schlelmhaute betrāgt d1e Menge an der Komponente I zum Belsplel zwlschen 0,1 mg und 1000 mg vorzugswe1se 0,1 b1s 500 mg. D1e Verabre1chung kann be1sp1e1swe1se 1n Form von Tabletten, Kapseln, Plllen, Dragees, Zāpfchen, Salben, Gelees, Cremes, Puder, Stāubepulver, Aerosolen oder in flUssIger Form erfolg'en. Als flUssIge Anv/endungsformen kommen zum Belsplel 1n Frage: Ol/lge oder alkohollsche bez 1ehungswe1se vvāssrlge Losungen sow1e Suspenslonen und Emulslonen. Bevorzugte Anwendungsformen s1nd Tabletten, d1e zw1schen 10 und 100 mg oder Losungen, d1e zw1schen 0,01 bis 10 Gewlchtsprozent der Komponente I enthalten. 9 D1 e E1 nzeldosi s an der Komponente I (das he1(3t Gesamt-menge an Verbindungen I) kann be1sp1e1swe1se llegen a) be1 oralen Arznelformen zw1schen 1 - 1000 mg, vorzugsw1ese 10 - 500 mg; b) be1 parenteralen Arznelformen (zum Belsplel Intravends, 1ntramuskular) zw1schen 1 - 1000 mg, vorzugswe1se 10 - 500 mg; c) be1 Arznelformen zur Inhalatlon (Losungen oder Aerosole) zw1schen 1 - 1000 mg; vorzugswe1se 10 - 500 mg; d) be1 Arznelformen zur rēktaien oder vaglnalen Appllkatlon zw1schen 1 - 1000 mg, vorzugswe1se 10 - 500 mg; e) be1 Arznelformen zur lokalen Applikatlon auf die Haut und SchleimhSute (zum Belsplel 1n Form von Losungen, Lotionen, Emulsionen, Salben und so weiter) zwi schen 0,1 mg - 1000 mg, vorzugswe1se 0,1 - 500 mg wobe1 die Konzentrat1on an der Komponente I (das he1&t Gesamt-menge an Verblndungen I) 1n solchen Zubere1tungen zum Belsplel 0,01 bis 12, 1nsbesondere 0,1 - 8 Gew1chts% 1 s t.[0146] The application is performed with 0.1 mg and 1000 mg of vorzugswe1 0.1 b1s of 500 mg. D1e Verabre1chung Kettle be1sp1e1swe1se 1n Form von Tableten, Capsule, Plenen, Dragees, Zapfchen, Salben, Gel, Cremes, Powder, Stubble Pulver, Aerosolen or in FlUssIger Form erfolg'en. Als flUssIge Anv / endungsformen com- munication Belsplel 1n Frage: Ol / lge oder alcoholollsche without 1ehungswe1se llge Losungen sow1e Suspenslonen und Emulslonen. Ingested Anwendungsformen s1nd Tablet, d1e zw1schen 10 and 100 mg or Losungen, d1e zw1schen 0.01 bis 10 Gewlchtsprozent der Komponente I enthalten. 9 D1 e E1 nzeldos a s der Component I (das he1 (3t Gesamt-menge an Verbindungen I) strain be1sp1e1swe1e) a1 oral or Arznelformen zw1schen 1 to 1000 mg, vorzugswes 10 to 500 mg; b) be1 parenteralen Arznelformen (zum Belsplel Intravends, 1ntramuskular) zw1schen 1 - 1000 mg, vorzugswee 10 - 500 mg; c) be1 Arznelformen zur Inhalatlon (Losungen oder Aerosole) zw1schen 1 - 1000 mg; vorzugswe1 10 - 500 mg; d) be1 Arznelformen zur rektaien oder vaglnalen Appllkatlon zw1schen 1 - 1000 mg, vorzugswe1 10 - 500 mg; e) be1 Arznelformen zur lokalen Appli cation and application (zum Belsplel 1n Form von Losungen, Lotion, Emulsion, Salben und soiter) zwi schen 0.1 mg - 1000 mg, vorzugswe1 0.1 - 500 mg wobe1 die Konzentrat1on an der Component I (das he1 & t Gesamt-menge an Verblndungen) 1n solchen Zubere1tungen zum Belsplel 0.01 bis 12, 1nsbesondere 0.1 - 8 Gew1chts% 1 s t.

Be1sp1e1swe1se kānnen 3mal tāgllcb 1 bis 3 Tabletten mit elnem Gehalt von 1 bis 100 mg Komponente I (das he1Bt Gesamtmenge I) oder zum Belsplel bel 1ntravenbser Injek-t1on 1 bis 3mal tāgllch e1ne Ampulle von 1 bis 10 ml Inhalt mīt 1 bis 100 mg Komponente I (das he1(3t Gesamtmenge I) empfohlen werden. Bel oraler Verabre1chung Ist d1e mlnlmale tāgllche Dosls be1sp1elswe1se 1 mg; d1e max1male tāgllche Dosls bel oraler Verabrelchung soli nlcht llber 1000 mg llegen. LV 10391 ī ο FUr d1e Behandlung von Hunden und Katzen liegt dle orale Elnzeldosls der Komponente I 1m allgemelnen zw1schen ungefāhr 0,0t und 60 mg/kg Korpergew1cht; d1e paren-terale Dosls ungefāhr zw1schen 0,01 und 60 mg/kg Kdrpergew1cht. FUr d1e Behandlung von Pferden und Vleh liegt d1e orale Elnzeldosls der Komponente I 1m allgemelnen zw1schen ungefāhr 0,05 und 100 mg/kg; d1e parenterale Elnzeldosls ungefāhr zw1schen 0,05 und 100 mg/kg Korpergew1cht. D1e akute Tox1z1tāt der Verbindungen I an der Maus (aus-gedrUckt durch d1e LD 50 mg/kg; Methode nach Mlller und Talnter: Proc. Soc. Exper. B1ol. a. Med. 5 7 ( 1 94 4) 26 1 ) liegt be1sp1elswe1se bel oraler Appllkatlon zw1schen 300 und 1000 mg/kg. D1e erf1ndungsgemāReη Arzne1m1tte1 s1nd dadurch gekenn-zelchnet, daB s t e al s VMrkstoff wen1gstens elne Verbln-dung der allgemeinen Formel I gemāB dem Anspruch 1 R - Y - Pof - X - Rt oder eln phys1 ο 1og 1 sch vertrāg11ches Salz hlervon, gege-benenfalls zusammen mīt Ubllchen pharmakο 1og 1 schen Zu-satz- und VerdUηnungsm1tte1n enhalten. Vorzugswe1se kommen als W1rkstoffe 1n Frage: Hexadecy1phosphochο 11 π, 01eylphosphochol1 n , Hexadecylphosphorsāure-(N,N)-b1s-(2-ch1orethyl)-am1d. D1e Formel I umfa(3t auch d1e mogllchen Enantlomere und D1astereomere. Fails d1e Verblndungen Racemate s1nd, kbnnen dlese 1 π an s1ch bekannter Weise, zum Belspiel mlttels elner optlsch aktiven SSure, 1n die optlsch aktlven Isomere gespalten werden. Bevorzugt werden jedoch von vornherelπ enantlomere oder gegebenenfal1s d1astereomere Ausgangsstoffe elngesetzt, wobel dann als Endprodukt elne entsprechende relne optlsch aktive bezlehungsweise d1astereomere Verbindung erhalten w1rd.Be1sp1e1swe1se asnnen 3mgggbb 1 bis 3 Tablets What I Have Gehalt von 1 bis 100 mg Component I (das he1Bt Gesamtmenge I) or zum Belsplel bel 1ntravenbser Injek-t1on 1 bis 3mggg Ampulle von 1 bis 10 ml Inhalt home 1 bis 100 mg Component I (das he1 (3t Gesamtmenge I) empfohlen werden. Bel oraler Verabre1chung Ist d1e millionlmgg dosl be1sp1elswe1se 1 mg; dle orale Elnzeldosls der Component 1m 1mg zw1schen ungefhr 0.0t and 60mg / kg Korpergew1cht; d1e parenteral Dosls ungefāhr zw1schen 0.01 and 60mg / kg Kdrpergew1cht. Im 1mg of zw1schen ungefield 0.05 and 100mg / kg; d1e parenteral Elselostel Ungeflag zw1schen 0.05 and 100mg / kg Korpergew1cht. D1e Acute Tox1z1tat der Verbindungen I an der Maus (aus-gedrUckt) durch d1e LD 50 mg / kg; Methode nach Mlller und Talnter: Proc. Soc. Exper. B1ol. a. Med. 5 7 (1 94 4) 26 1) limp be1sp1elswe1se bel oraler Appllkatlon zw1schen 300 und 1000 mg / kg. D1e erf1ndungsgemāReη arzne1m1tte1 s1nd dadurch gekenn-zelchnet, daB ste al s VMrkstoff wen1gstens elne Verbln-dung der allgemeinen Formel I gemba dem Anspruch 1 R - Y - Pof - X - Rt oder eln phys1 ο 1og 1 sch vertrāg11ches Salz hlervon zusammen mamma Ubllchen pharmakο 1og 1 schen Zu-satz- und VerdUηnungsm1tte1n enhalten. Vorzugswe1e comma W1rkstoffe 1n Frage: Hexadecy1phosphochο 11 π, 01eylphosphochol1 n, Hexadecylphosphorseasure- (N, N) -b1s- (2-chlethyl) -am1d. D1e Formel I umfa (3t of the Enzymer and D1stereomers. Files d1e Verblndungen Racemate s1nd, kbnnen dlese 1 π an s1ch becannter Weise, zum Belspiel mlttels elder optlsch active SSure. or gegebenenfal1s d1astereomer Ausgangsstoffe elngesetzt, wobel dann als Endproduct elne entsprechende relle optlsch active bezlehungsweise d1astereomere Verbindung erhalten w1rd.

Im Rahmen der Erflndung 1st R vorzugswe1se elne Alkyl-gruppe der angegebenen Kettenlānge, d1e mīt dem Sauer-stoff des Glykolrestes ūber eln endstāndlges C-Atom oder auch Uber eln C-Atom Innerhalb der Alkylkette verknUpft 1st (zum Belspiel ūber das C-Atom 2 oder C-Atom 3 oder eln anderes mlttleres C-Atom). Dlese Alkylkette kann geradkettlg oder verzwe1gt se1n. D1e Alkylkette R kann elne, zwe1 oder drel Koh1enstoff-Doppe1b1ndungen oder Oreifachbl ndungen, d1e auch gemlscht vorl1egen konnen, enthalten und/oder Ha1ogensubs11tuenten aufwet sen. Als Halogenatome kommen 1n Frage: Fluor, Chlor oder Brom. In der Kette R konnen eln bis drel solcher Halogenatome vorli egen , wobe1 dlese s1ch an elnem oder an ver-schledenen C-Atomen des Restes R bef1nden kdnnen.Im Rahmen der Erflndung 1st R vorzugswe1 of the Elder-group-der Angegebenen Kettenlänge, d1e dn Sauer-stoff des Glykolrestes Uber eln endstandlges C-Atom oder auch Uber eln C-Atom or C-Atom 3 or eln ander mlttleres C-Atom). Dlese Alkylkette kettle geradkettlg oder verzwe1gt se1n. D1e Alkyl chains R kan elne, zwe1 oder drel Koh1enstoff-Doppe1b1ndungen or Oreifachbl ndungen, d1e auch gemlscht vorlagen, enthalten und / oder Ha1ogensubs11tuenten aufwet sen. Als Halogenatome Command 1n Frage: Fluor, Chlor oder or Brom. In der Kette R nen nn bis el el cher cher cher cher cher cher ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen ogen obe obe obe obe obe obe obe

Bevorzugt werden neben den gesāttlgten geradkett1gen A1ky1resten solche mīt eln oder zvel K o h 1 e n s t o f f dopp e 1-blndungen 1m HolekUI. Besonders bevorzugt verden solche Subst1tueπten R, welche elnen Alkylrest mīt 14 bis 20, vorzugsvelse 15 bis 20, 1nsbesondere 16 b1s 20 C-Atomen oder elnen entsprechenden Alkenylrest mīt 14 bis 20, vorzugsvelse 15 bis 20, Insbesondere 16 bis 20 C-Atomen enthalten.Dust Wire Welded Welded Into Abrasive A1ky1resten solche with a 1-bldung 1m Holder. Besonders bevorzugt verden solche Subst1tueπten R, welche elne Alkylrest lives in 14 bis 20, vorzugsvelse 15 bis 20, 1nsbesondere 16 b1s 20 C-Atom or elen entsprechenden Alkenylrest lives in 14 bis 20, vorzugsvelse 15 bis 20, Insbesondere 16 bis 20 C-Atom enthalten.

Belsplele fUr ha1ogensubs11 tu 1 erte Reste R s1nd: Chlorhexadecyl, Bromhexadecyl, F1uorhexadecyl, 9,10 — D1 — bromoctadecy1, 2,3-01bromoctadecyl , 15,16-D1bromhexa-decyl , Bromtetradecy1.Belsplele fUr ha1ogensubs11 tu 1 erte Reste R s1nd: Chlorhexadecyl, Bromhexadecyl, F1uorhexadecyl, 9.10 - D1 - bromoctadecy1, 2.3-01bromoctadecyl, 15.16-D1bromhexa-decyl, Brometetradecy1.

Belsplele fUr ungesāttigte Reste R slnd: 9-0ctadecenylrest (01eylal kohol rest, 1nsbesondere bedeutet 1n der Formē! I R diesen 9-Octadeceny1rest), 15-Hexadecenylrest, 9, 12-0ctadecadienylrest (L1noleylrest) .Belsplele fUr ungesatestigte Rest R slnd: 9-0ctadecenylrest (01eylal kohol, 1nsbesondere bedeutet 1n der Forme! R diesen 9-Octadeceny1rest), 15-Hexadecenylrest, 9, 12-0ctadecadienylrest (L1noleylrest).

Fails mehr als eine Ooppel- oder 0re 1fachbindung vor-llegt, slnd d1ese konjungiert.File mehr als eine Ooppel- oder 0re 1fachbindung form, slnd d1ese connector.

Belsplele fUr gesattlgte und unsubst1tu1erte Reste R slnd: Tetradecy1rest, Hexadecy1rest, 0ctadecy1rest. R bedeutet zum Belsplel vorzugsvelse d1e Gruppe -CH2-CHR3-CH2"Z-R4 , venn Y und X Sauerstoff slnd und Rj eine Cļ-Cg-Tr1alky1am1nogruppe (1nsbesοndere Tr1methyl-amlno) 1st, d1e mīt X Uber eine C2“C3-A1ky1ke11e ver-knUpft 1st und wobe1 d1e posltlve Ladung des Tr1alkyl-amlnkations durch das Phosphorsāurean1on neutral1s1ert w 1 r d .Belsplele fUr gesattlgte und unsubst1tu1erte Reste R slnd: Tetradecy1rest, Hexadecy1rest, 0ctadecy1rest. R bedeutet zum Belsplel vorzugsvelse d1e Groups -CH2-CHR3-CH2 " Z-R4, venn Y < / RTI > X < / RTI > und Rj eine Cl-Cg-Tr1alky1am1nogruppe (1nsbesοndere Tr1methyl-amlno) 1st, d1e ver-knUpft 1st and wobe1 d1e posltlve Ladung des Tr1alkyl-amlnkations durch das Phosphorsāurean1on neutral1s1ert w 1 rd.

Bel den A1k0xygruppen R3 und R4 handelt es slch vor-zugsvelse um Methoxygruppen. Der C^-C24-A1ky1rest R4 besteht vorzugsvelse aus 10 bis 20, 1nsbesondere 12 bis 18 C-Atomen und 1st vorzugsvelse unverzvelgt.Bel den A1k0xygruppen R3 and R4 are derived from the Methoxygruppen. It is preferred that the C242424kyky R4kyest R4 best R4 be the best form of a 10 bis, 1nsbesondere 12 bis 18 C-Atomen und 1st vorzugsvelse unverzvelgt.

Fails Rļ bez 1 ehungsv/el se R2 el ne unsubs11tu 1 erte Ai kyl gruppe bedeuten, besteht dlese zum Belsplel aus ļ - 6, vorzugswe1se 1 - 4 C-Atomen. Fails Rļ bezlehungs-we1se R2 elne ungesāttlgte Alkylgruppe bedeutet, besteht Sle Insbesondere aus 3 bis 6-C-Atomen, wobel zw1schen der ungesāttlgten Funktlon einer solchen ungesātt1gten Alkylgruppe und X mlndestens e1ne elnfache C-C-B1ndung vorllegen mu|3, Insbesondere handelt es s1ch um C 3 - C g -•Alkenylgruppen. Belsplele hlerfUr s1nd: A 1 1 y 1 , Butenyl, Pentenyl , Hexenyl .File REL without 1 ehungsv / el se R2 el ne unsubs11tu 1 erte Ai kyl gruppe bedeuten, besteht dlese zum Belsplel aus - 6, vorzugswe1se 1 - 4 C-Atomen. File Rele unlehungs-we1se R2 elne unttāttlgte Alkylgruppe bedeutet, besteht Sle Insbesondere aus 3 bis 6-C-Atomen, wobel zw1schen der ungesāttlgten Funklon einer solchen ungesatengten Alkylgroup and X mlndestens e1ne elnfache CC-B1ndung vorllegen | 3, Insbesondere handelt es s1ch um C 3 - C g - • Alkenylgruppen. Belsplele hlerfUr s1nd: A 1 1 y 1, Butenyl, Pentenyl, Hexenyl.

Fails Rļ bez 1ehungswe1se R2 substltulert slnd, handelt es sieti Insbesondere um geradkettige Alkyl- oder Alke-nylreste, vorzugsweise besteht Rļ in diesem Fall aus 2 -6 c-Atomen, wobei die angegebenen Subst 1 tuenten vorzugs-we1se 1n der u-Stellung der Alkyl- beziehungs-we1se AIkenylgruppe Rļ bez1ehungsweise R2 stehenj be1-sp1elsweise handelt es s1ch um den Ethyl- oder geraden Propy1rest mīt elnem der angegebenen Substituenten in ω-Stellung (das heipt In 2-Stellung bei Ethyl und 3-Stellung be1 Propyl).File Rļ without 1ehungswe1se R2 substltulert slnd, handel and sieves Insbesondere um geradkettige Alkyl oder Alke-nylreste, vorzugsweise besteht Rļ in diesem Fall aus 2 -6 c-Atomen, wobei die angegebenen Subst 1 support derzug-we1se 1n der u-Stellung der Alkyl-undehyde-1-ene-ene-R 1 -hydroxyethylene R 2 -cyclopentyl-propylpyrrolidinyl-propylene glycol (Das heipt In 2-Stellung and Ethyl and 3-Stellung be1 Propyl).

Fails Rļ eln 2-1ert.-Buty1oxycarbony1amiηoethy1-Rest oder eln 2-1ert.-8uty1oxycarbοny1ethy1 -Rest 1st, handelt es s1ch vorzugsweise um d1e D- oder L-Form.File Rļ eln 2-1ert.-Buty1oxycarbony1amiηoethy1-Rest or else 2-1ert.-8uty1oxycarbοny1ethy1 -Rest 1st, handel es s1ch vorzugsweise um d1e D-oder L-Form.

Unter den Substituenten von Rļ werden d1e Tr1alkyl-ammon1umethylreste bevorzugt, Insbesondere wenn X eln Sauerstoffatom 1st, wobe1 d1e Tr1a1ky1reste vorzugswe1se Jewe11s aus elnem, zwei oder drel C-Atomen bestehen, vorzugswe1se handelt es s1ch um Methylgruppen. Besonders bevorzugt Ist daher der Tr1methy1ammon1um-ethy1rest. In dleser besonders bevorzugten AusfUhrungsform handelt es s1ch be1 den Verbindungen der Formel I um Phosphat1dy1-chol1nderi vate. LV 10391 1 4Unter den Substituenten von Rl werden d1e Tr1alkylammonoethylreste is shaved, Insbesondere Wen X el. Besonders bevorzugt Ist daher der Tr1methy1ammon1um-ethy1rest. In dleser besonders enthusiastic AusfUhrungsform handel and s1ch be1 den Verbindungen der Formel I um Phosphat1dy1-chol1nder wool. EN 10391 1 4

Im Falle des C3-Cg-Cycloalkyl-Subst1tuenten besteht dleser Insbesondere aus 3-6 C-Atomen (zum Belsplel Cyclopropyl bis Cyclohexyl). 0e1 der 2,3-D 1 hydroxy-propy1 -(1)-gruppe handelt es s 1 ch Insbesondere um d1e sη - 1 ,2-d1hydrοxy-propy1am1 ηo-(3)-Struktur oder um d1e sn-2,3-d1hydroxy-propy1am1no-(l)-Struktur.Im Falle des C3-Cg-Cycloalkyl-Subst1tenten Besteth Dleser Insbesondere aus 3-6 C-Atomen (zum Belsplel Cyclopropyl bis Cyclohexyl). 0e1 der 2,3-D 1-hydroxy-propy1 - (1) -group handel es 1 ch Insbesondere um d1e sη - 1, 2-d1hydrοxy-propy1am1 ηo- (3) Structure oder um d1e sn-2,3- d1hydroxy-propyam1no- (1) -Structur.

We1tere B e 1 s p 1 e 1 e fUr bev.orzugte Verbt ndungen der Formel I s 1 n d :We1tere B e 1 s p 1 e 1 e fUr bev.orzugte Verbt ndungen der Formel I s 1 n d:

Oleyl-phospho-(N,N,N-tr1methyl)-propanolam1n, 01eyl-phospho-(N,N,N-trimethyl)-butanolamin, 0leyl-phospho-(N,N,N-trimethyl)-pentanolam1n, 01eyl-phosphoseri n, Oleyl-phosphoethanolam1n, 01ey1-phosphopropanolam1n, 01eyl-phosphobutanolami n, 01ey1-phosphoglyper1n , Hexadecyl-phospho-(N,N,N-tr1-methyl)-propanolam1n, l-0ctadecyl-2-methyl-sn-glycero-3-phosphocholin (zumOleyl-phospho- (N, N, N-trimethyl) -propanolamn, 01-ethyl phospho- (N, N, N-trimethyl) butanolamine, 0-yl-phospho- (N, N, N-trimethyl) pentanolamine, phosphoseri n, Oleyl phosphoethanolamn, 01ey1-phosphopropanolamn, 01eylphosphobutanolamine, 01ey1-phosphoglyper1n, Hexadecyl phospho- (N, N, N-tr1-methyl) -propanol amine, 1-Octecyl-2-methyl-sn-glycero- 3-phosphocholin (zum

Belsplel ET-I8-OCH3, slehe Deutsches Patent 26 19 685). l-Hexadecylmercapto-2-methoxymethyl-propanol-3-phospho- c ho1 1 n ( 11mo f0 s1n )Belsplel ET-I8-OCH3, slehe Deutsches Patent 26 19 685). 1-Hexadecylmercapto-2-methoxymethyl-propanol-3-phospho- ho1 1 n (11mo f0 s1n)

Als Salze kommen 1 η ή e r e Salze 1 n Frage (zum Belsplel wenn e1ne Tr1metby1ammon10-A1ky1gruppe bedeutet) oder Salze mīt phys1010g1sch vertrāg11chen Katlonen. D1e erf1 ndungsgemā(3en Arznelmlttel bez1ehungswe1se d1e Verbindungen I konnen als Innere Salze vorllegen, zumAls Salze Commemorate 1 n Frage (zum Belsplel wenn e1ne Tr1metby1ammon10-A1ky1gruppe bedeutet) oder Salze lives phys1010g1sch vertrāg11chen Katlonen. D1e erf1 ndungsgemā (3en Arnelmlied with no1hungswe1 d1e Verbindungen I conne als Innere Salze

Belsplel wenn elne Amlnogruppe enthālt. Fails kelne 1nneren Sal ze vorllegen, bez1ehungswe1se der Rest Rļ kelne baslsche Gruppe enthālt, w1rd dle negatlve Ladung der Phosphorsauregruppe durch e1n pbys1 ο 1og1sch vertrāg-llches Katlon ab ge s '& t11 g t. Als solche p hy s 1 ο 1 o g 1 s c h vertrāg11chen Katlonen kommen zum Belsplel 1n Frage: AI kal 1kat1onen (Na, K), Erdalkal 1kat1onen (Mg, Ca) oder d1e Katlonen von orgānischen Amlnen, w1e zum Belsplel Guan1d1n1um-, Μorphο 11 π 1um, Cyc1ohe*y1ammon1umka11 οn,Belsplel wenn elne Amlnogruppe enthālt. Knee pads 1nneren Sal ze vorllegen, un1ehungswe1 der Rest Röle baslsche Group with enthals, w1rd dle negatlve Ladung der Phosphorsauregruppe durch e1n pbys1 ο 1og1sch vertrāg-llches Katlon ab ge s' & t11 g t. Als solche p 1 ο 1 og 1 sch vertrāg11chen Katlonen Command Belsplel 1n Frage: AI kal 1 cat1 (Na, K), Erdalkal 1 cat1 (Mg, Ca) or d1e Katlonen von organischen Amlne, w1e zum Belsplel Guan1d1n1um-, phorphο 11 π 1um, Cyc1ohe * y1ammon1umka11 οn,

Ethy1end1ammoniumka11 ο η, Piperazon 1 umkation (1n beiden letzteren Fāllen ein- oder zweibasisch) oder das Katlon, welches s1ch von einem Am1n der Formel NRaRbRc ableltet, worin d1e Reste Ra bis Rc glelch oder verschieden s1nd und Wasserstoff, C±-C2-A1kylgruppen oder Oxyethylgruppen bedeuten .Ethy1end1ammoniumka11 ο η, Piperazon 1 umkation (1n beiden letzteren Fallen ein oder zweibasisch) or Katlon, welches s1ch von Am1n der Formel NRaRbRc abl, worin d1e Reste Ra bis Rc glelch oder verschieden s1nd und Wasserstoff, C ± -C2-A1kylgruppen oder Oxyethylgruppen bedeuten.

Fails es s1ch um Katlonen handelt, welche s1ch von einem Am1n der Formel NRaRbRc ablelten, handelt es sich vor-zugswe1se um das Ammoniumkation oder um e1n mit ein bis drei C^-C2-A1ky1gruppen substituiertes Ammoniumkation oder um ein mit ein bis drei 2-Hydroxyethy1gruppen subst1 tu 1ertes Ammon1umkat1 οn.Files and s1ch um Katlonen handeled, welche s1ch von ammn forme NRaRbRc ablated, handmade and s c a nd ed i n c e n c i n C 1 -C 2 -Alk1 moiety substituted by Ammonium cation or um ein bis drei 2- Hydroxyethy1gruppen subst1 tu 1ertes Ammon1umkat1 οn.

Die negative Ladung der Verbindungen der Formel I w1rd also be1sp1elsweise durch elne im MolekUl vorhandene basische Aminogruppe oder eine niedrigmolekulare Hono-, 01- oder Tr1-Cj-Cg-alkylaminogruppe oder durch e1n zusātzllches phys101og1sch vertragl1ches Katlon abgesātt1gt .Die Negative Membrane Verbindungen der Formel W1rd also be1sp1elsweise durch elne im Molecule vorhandene basische Aminogruppe barley meal Reed, 01- or Barley Tr1-C1-Cg-alkylaminogroups or durch e1n zusatzllches phys101og1sch vertragl1ches Cathlon abgesātt1gt.

Dle Herstellung der VMrkstoffe gemāB der allgemelnen Formel I Ist grundsātzl1ch bekannt und kann zum Belsplel nach an s1ch bekannten Methoden bez 1 ehungswe1se analog hlerzu erfolgen . Das Grundgerllst lāpt sich lelcht durch Umsetzung einer Verblndung der Formel ROH oder einem funkt1onel1en Derlvat davon mīt Phosphoroxychlor1d und Triethylam1n , Umsetzung des Produktes mīt einer Verblndung HXRļ und saure Spaltung, wobe1 R, R ^ und X dle oblge Bedeutung besltren, erhalten. 16 LV 10391 D1e erf 1 ndungsgemāBen pharmazeut 1 schen 2usammensetzungen bez1ehungswe1se Arznelmlttel enthalten als Ulrkstoff mlndestens e1ne Verblndung (Komponente) der Formel I gegebenenfa11s 1n Mlschung mīt anderen pharmakο 1og1sch bez 1ehungswe1se pharmazeut1sch vlrksamen Stoffen. Dle Herstellung der Arznelmlttel erfolgt 1n bekannter We1se, wobe1 d1e bekannten und Ubllchen pharmazeut1schen Hllfsstoffe sow1e sonstlge Ubllche Trāger- und VerdUηnuπgsm1tte1 vervendet werden kdnnen.Dle Herstellung der VMrkstoffe gemba der der allgemelnen Formel I Ist grundsatzl and the zum Belsplel nach an s1ch bekannten Methoden without 1 ehungswe1se analog hlerzu erfolgen. Das Grundgerllst hurl sich lelcht durch Umsetzung einer Verblndung der Formel Rohr ortnonelenen Derlvat davon is the home of Phosphoroxychlor1d and Triethylam1n, Umsetzung des Produktes, is the einer Verblndung HXRl and saure Spaltung, wobe1, R, and X dle oblge Bedeutung besltren, erhalten. 16 EN 10391 D1e erf 1 ndungsgembaBen pharmazeut 1 schen 2usammensetzungen bez1ehungswe1se Anthropologically enthalten alndsens e1ne Verblndung (Component) der Formel I gegebenenfa11s 1n Mlschung dies anderen pharmakο 1og1sch without 1ehungswe1se pharmazeut1sch vlrksamen Stoffen. Dle Herstellung der Arznelmltt erfolgt 1n Cannabis We1se, wobe1 d1e bannannten und Ubllchen pharmazeut1schen Hllfsstoffe sow1e sonstlge Ubllche Träger- und VerdUηnuπgsm1tte1 vervendet werden kdnnen.

Als derartlge Trāger- und Hllfsstoffe kommen zum Be1-splel solche Stoffe 1n Frage, d1e 1n folgenden Lltera-turstellen als Hllfsstoffe fUr Pharmazie, Kosmetlk und angrenzende Geblete empfohlen bezlehungsvelse angegeben s1n d: Ullmanns Encyklopādle der technlschen Chemle, Band 4 (1953), Selte 1 bis 39; Journal of Pharmaceutlcal Sciences, Band 52 (1963), Selte 918 und f f. ; H . v . C z e t s c h-L1 n de n wa 1 d , Hllfsstoffe fiir Pharmazie und angrenzende Geblete; Pharm. Ind., Heft 2 (1961), Selte 72 und f f.| Dr. H.P. Fledler, L e x 1 k ο n der Hllfsstoffe fUr Pharmazie, Kosmetlk und angrenzende Geblete Cantor KG. Aulendorf 1n VUrttemberg 1981. B e 1 s ρ 1 e 1 e hlerfUr s1nd Gelatlne, natUrllche Zucker w1e Rohrzucker oder H1Ichzucker, Leclthln, Pektln, Stārke (zum Belsplel Hal sstārke) , Cyclodextrlne und Cyclodex-tr1nder1vate , Polyv1ny1pyrrol 1don, p01yv1ny1acetat, Gelatlne, Gumml arablcum, Alglnsāure, Tylose, Talkum, Lycopod1um, K1eselsāure (zum Belsplel kolloldale), Cellulose, Cel 1 ul osederl vate (zum Belsplel Cel.lulose-ether, be1 denen d1e Ce11u1ose-Hydroxygruppen te1lwelse mlt η 1ederen gesāttlgten a 1 1pha11schen Alkoholen und/oder niederen gesattlgten al 1 phatl sctien Oxyalko-holen verethert s1nd, zum Belsplel Methy1oxypropy 1 -cellulose, Methy1ce11u1ose, Hydroxypropy1methyl-cellulose, Hydroxypropylmethylcellulosephthalat); Fettsāuren sow1e Hagneslum-, Calclum- oder Alumlnlum-salze von FettsSuren mīt 12 bis 22 C-Atomen, Insbeson-dere der gesattlgten (zum Belsplel Stearate), Emulga-toren, Ole und Fette, i nsbesondere pflanzliche (zum Belsplel ErdnuBol, R1z1nusol, Ollvenol, Sesamol, Baum-wollsaatBl, Malsol, We1zenkeimol, Soηnenb1umensameη δ 1 , Kabeljau-Leberol, Jeweils auch hydr1ert; Hono-, Di- und Tr1glycer1de von gesāttlgten Fettsāuren C12H24°2 LV 10391 1 8 bis CjgH^gOj und deren Gemlsche, pharmazeutlsch vertrāg-llche eln- oder mehrwert1ge Alkohole und Polyglykole w1e Po1yethy1eng1ykο 1e sow1e Deri vate Mervon, Ester von al1phat1schen gesāttlgten oder ungesātt1gten Fettsāuren (2 bis 22 C-Atome, Insbesondere 10 - 18 C-Atome) mīt e1nwert1gen a11phat1schen Alkoholen (1 bis 20 C-Atome) oder mehrwertlgen Alkoholen w1e Glykolen, Glycer1n, D1ethy1englyko1 , Pentaerythr1t, Sorblt, Mannlt und so w e 1 t e r , d1e gegebeπenfa11s auch verethert se1n konnen, Ester der Z1tronensāure mīt pr1māren'A1kohο 1en, Esslg-sāure, Benzy1beηzoat, D1oxolane, G1yzer1nforma1e, Tetra-hydrofurfury1a1kohο 1 , Polyglykolether mīt Cļ-Cļ2”Alkoho-len, D1 methy1acetam1d, Lactamlde, Lactate, Ethylcarbo-nate, S1l1cone (Insbesondere m111e1v1skοse Pο 1yd1methy1 -slloxane), Calclumcarbonat, Natr1umcarbonat, Calclum-phosphat, Natriumphosphat, Magnes1umcarbοnat und āhnl1che.Als derartlge Träger- und Hllfsstoffe com- munication Be1-splel solche Stoffe 1n Frage, d1e 1n folgenden Lltera-turstellen als Hllfsstoffe Farmazie, Kosmetlk and angrenzende 1bis 39; Journal of Pharmaceutical Sciences, Band 52 (1963), Selte 918 und f f. ; H. v. C z e t s c h-l1 n de n wa 1 d, Hllfsstoffe fi Pharmazie und angrenzende Geblete; Pharm. Ind., Heft 2 (1961), Selte 72 und f. | Dr. H.P. Fledler, L e x 1 k ο n der Hllfsstoffe Pharmazie, Kosmetlk und angrenzende Geblete Cantor KG. Aulendorf 1n VUrttemberg 1981. B e 1 s ρ 1 e 1 e hlerfUr s1nd Gelatlne, naturllche Zucker w1e Rohrzucker or H1Ichzucker, Leclthln, Pektln, Stark (zum Belsplel Halter), Cyclodextrlne und Cyclodex-tr1nder1vate, Polyv1ny1pyrrol 1don, p01yv1ny1acetat, Gelatlne, Gumml arablcum, Alglnsaure, Tylose, Talkum, Lycopod1um, Kumelselum (zum Belsplel collagen), Cellulose, Cel 1 ul osederl wadding (zum Belsplel Cel.lulose-ether, be1 denen dee 1e gene hlgte a 1pha11schen Alcoholic und / oder niederen gesattlgten al 1 phatl sctien Oxyalko-holen verethert s1nd, zum Belsplel Methy1oxypropy 1 -cellulose, Methy1ce11u1ose, Hydroxypropy1methyl-cellulose, Hydroxypropylmethylcellulosephthalat); Fettsāuren sow1e Hagneslum-, Calclum-oder Alumlnlum-salze von FettsSuren is home to 12 bis 22 C-Atomen, the inser- dere der gesattlgten (zum Belsplel Stearate), Emulga-toren, Ole und Fette, i nsbesondere pflanzliche (zum Belsplel ErdnuBol, R1z1nusol, Ollvenol, Sesamol, Baum-wollsaatBl, Malsol, We1zenkeimol, Soηnenb1umensameη δ1, Cabeljau-Leberol, Jeweils auch hydr1ert; vertrāg-llche eln-oder mehrwert1ge Alcohol and Polyglycke w1e Po1yethy1eng1ykο 1e sow1e Deri Wool Mervon, Ester von al1phat1schen gesättlgten oder ungesātt1gten Fettsāuren (2 bis 22 C-Atome, Insbesondere 10 - 18 C-Atome) dwell e1nwert1gen a11phat1schen Alcohol (1 bis 20 C -Atome) oder mehrwertlgen Alcohol w1e Glycolen, Glycer1n, D1ethy1englyko1, Pentaerythr1t, Sorblt, Mannlt and so we 1 ter, d1e gegebeπenfa11s auch verethert se1n konnen, Ester der Z1tronensure ohο 1en, Esslg-salt, Benzy1beηzoat, D1oxolane, G1yzer1nforma1e, Tetra-hydrofurfury1a1kohο 1, Polyglykolether dwells Cli-Cl2 'Alcoholic, D1 methy1acetam1d, Lactamlde, Lactate, Ethylcarboate, S1l1cone , Natr1umcarbonat, Calclum-phosphat, Natriumphosphat, Magnes1umcarbοnat und āhnl1che.

Als vveitere Hilfsstoffe kommen auch Stoffe 1n Frage, d1e den Zerfall bevvlrken (sogenannte Sprengmittel) w1 e; quervernetztes Pο 1yv1ny1pyrrο 11doπ, Nātri umcarboxy-methy1stārke, Natriumcarboxymethy!cel 1ulose oder mlkro-k r 1 s t a111n e Cellulose. Ebenfalls konnen bekannte HU11-stoffe verwendet werden. Als solche kommen be1sp1e1swe 1-se 1n Frage: Po1ymer1sate sowie Cοpο 1ymer1sate der Acry1sāure und/oder Methacry1sāure und/oder deren Ester; Copolymer1sate aus Acryl- und Hethacry1sāureestern mīt elnem gerlngen Gehalt an Ammon1umgruppen (zum Belsplel Eudrag1t® RS), Copolymer1sate aus Acryl- und Methacrylsāureestern und Tr1methy1ammon1ummethacry1at (zum Belsplel Eudraglt® RL)j Polyv1nylacetat; Fette, Ο 1e, Wachse, Fettalkohole; Hydroxypropylmethylcellulose-phthalat oder -acetatsucclnat; Cellulose-, S 13 r k e - sow1e Polyv1nylacetatphthalat; Carboxymethylcellulose; Methy1cellulose-phthalat, -succlnat, -phthalatsucc. 1nat sow1e -phthalatsžurehalbester; Zei n ; Ethylcellulose s o w 1 e -succlnat; Schellack, Gluten; Ethylcarboxyethyl-cellulose; Ethacrylat-Male1nsāureanhydrtd-Copolymer;Als vveitere Hilfsstoffe Candy Stoffe 1n Frage, d1e den Zerfall bevvlrken (sogenannte Sprengmittel) w1 e; quervernets Pο 1yv1ny1pyrrο 11doπ, Sodium Carboxy-methy1starch, Sodium Carboxymethyl, 1ulose or mlcr 1 s t111n Cellulose. Ebenfalls konnen bekannte HU11-stoffe verwendet werden. Als solche comma1e1swe 1-s 1n Frage: Po1ymer1sate sowie C 1p 1 st 1 s der der Acryl salt and / or Methacryl salt and / or deren Ester; Copolymeric Acrylic and Hethacryl-Aesthetic Hormone Non-Gehalt An Ammon1umgruppen (zum Belsplel Eudrag1t® RS), Copolymeric Acryl and Methacryl-Esterester and Tr1methy1ammon1ummethacryl (zum Belsplel Eudraglt® RL) j Polyv1nylacetate; Fette, Ο 1e, Wachse, Fettalohol; Hydroxypropylmethylcellulose-phthalat oderacetatsucclnat; Cellulose, S 13 r k e - sow1e Polyv1nylacetatphthalat; Carboxymethylcellulose; Methy1cellulose-phthalat, -succlnat, -phthalatsucc. 1nat sow1e -phthalaczurehalbester; Zei n; Ethylcellulose s o w 1 e -succlnat; Schellack, Gluten; Ethylcarboxyethyl cellulose; Ethacrylat-Male1nsāureanhydrtd-Copolymer;

Malelnsāureanhydr1d-V1nylmethylether-Copolymer;Malelnsāureanhydr1d-V1nylmethylether-Copolymer;

Styrol-Male1nsaure-Copolymer1 sate; 2-Ethyl-hexyl-acrylatmale1nsāureanhydr1d; Crotonsāure-V1nylacetat-Copolymer ; Glutam1nsāure/Glutam1nsāureester-Copolymer; Carboxymethylethyl-celluloseglycer1nmonooctanoat; Celluloseacetatsucclnat; Polyarg1n1n.Styrol-Male1nsaure-Copolymer1 rain; 2-Ethyl-hexyl-acryl-1-azaureanhydr1d; Crotonsacure-V1nylacetat-Copolymer; Glutam-1Acture / Glutam-1-Aureester-Copolymer; Carboxymethylethyl-celluloseglycer1nmonooctanoate; Celluloseacetatsucclnat; Polyarg1n1n.

Als P1ast1fizierungsmitte1 fUr HUllstoffe konnen 1n Frage kommen :Als P1ast1fizierungsmitte1 fUr HUllstoffe 1n Frage Comma:

Citronen- und We1nsSureester (Acetyltr1ethyl-, A c e t y 1 -tr1butyl-, Tr1butyl-, Tr1ethyl-citrat);Citronen and We1nsSureester (Acetyltrethyl, A, c-1-tert-butyl, Tr1-butyl, Tr1ethyl citrate);

Glycer1n und G1ycer 1 nester (G1ycerindiacetat, -trlace-tat, acetylierte Monoglyceride, Rizinusol);Glycer1n und G1ycer 1 nester (G1ycerindiacetat, -trlace-tat, acetylierte Monoglyceride, Rizinusol);

Phthalsāureester (D1butyl-, Dlarayl-< D1ethyl-, D1me-thyl-, D1propyl-phthalat), D-(2-Methoxy- oder ethoxy-ethyl )-phthalat, Ethylphthalyl-, Buty1phtha1y1ethy1 - und Butylglycolat; Alkohole (Propy1eng1ycο 1 , Polyethy-lenglycol versch1edener Ke11eη 1āngen ) , Adlpate {D1 — ethyl-ad1pat( D1(2-Methoxy- oder ethoxyethylad1pat); Benzophenon; D1ethyl- und D1butylsebacatJ -succlnat, -tartrat; D1ethylenglycoldlproplonat; Ethylenglykol-dlacetat, -d1butyrat, - d1prop1 οnat ; Tr1buty1phosphat,Phthalic acid ester (D1butyl, Dlarayl < D1ethyl, D1styl, D1propyl phthalate), D- (2-Methoxy-ethoxy-ethyl) -phthalate, Ethylphthalyl, Buty1phtha1y1ethy1 - and Butylglycolat; Alcohol (Propy1eng1ycο 1, Polyethy-Lenglycol versch1edener Ke11eη 1angen), Adlpate {D1-ethyl-ad1pat (D1 (2-Methoxy-odorethoxyethylad1pat); Benzophenone; d1butyrat, - d1prop1 οnat; Tr1buty1phosphat,

Tr1butyr1n; Polyethylenglykolsorbltanmonool eat (Polysorbate wle Polysorbat 80); Sorb1tanmoπoo1eat. 20 LV 10391Tr1butyr1n; Polyethylenglycolsorbltanmonol eat (Polysorbate wle Polysorbat 80); Sorb1tanmoπoo1eat. 20 EN 10391

Zur Herstellung von Losungen oder Suspensionen kommen be 1 sp1e1swe 1 se Wasser oder phys1 ο 1og1sch vertrāgllche organische Losungsm1tte1 1n Frage, w1e zum BelspielZur Herstellung von Losungen oder Suspension, 1 sp1e1swe 1 se Wasser or phys1 ο 1og1sch vertrāgllche organische Losungsm1tte1 1n Frage, w1e zum Belspiel

Ethanol, Propanol, Isopropanol, 1 , 2-Propy1eng1ykο 1 , G1ycer1n-Cļ-Cj2-a1ky1ether, 1nsbesondere 1-Glycerin-Ethanol, Propanol, Isopropanol, 1,2-propylengine 1, G1cer1n-C--C22-α1k1ether, 1nsbesondere 1-Glycerin

Cj-Cg-a1ky1ether w1e zum 8e1sp1el G1ycer1 η - 1 -n-propy1 -ether, G1ycer1 η - 1 -n-hexy1ether , G1ycer1 η - 1 - π - η οny1ether Polyglykole und deren Derivate, D1methy1su1fοx1d, Fett-a.l k o h ο 1 e , Tr1g1ycer1de, Partlalester des Glycer1ns, Para'ffine und ahnllche. FUr 1njiz1erbare Losungen oder Suspensionen kommen zum Beisplel n1cht-tοx1sche parenteral vertragllche Ver-dUnnungsmi ttel oder L o s u n g s m i 11 e 1 in Frage,. wie zum Beisplel: Vasser, 1 ,3-Butandiο 1 , Ethanol, 1 ,2-Propylen-glykol, Polyglykole in Mlschung mit Uasser, Rlnger's Losung, 1soton i sche Kochsalzlosung oder auch gehartete Ūle e i n s c h 1 i e (31 i c h sy n t h e 11 s c h e r Mono- oder Diglycer1de oder Fettsauren wle Oleinsāure.Cj-Cg-a1ky1ether w1e zum 8e1sp1el G1ycer1 η - 1-n-propy1-ether, G1ycer1 η - 1 -n-hexy1ether, G1ycer1 η - 1 - π - η οny1ether Polyglycole und deren Derivate, D1methy1su1fοx1d, Fett-al koh ο 1 e, Tr1g1ycer1de, Partlalester des Glycer1ns, Para'ffine und ahnllche. FUr 1njiz1erbare Losungen oder Suspension of the Beisplel n1cht-tοx1sche parenteral vertragllche Ver-dUnnungsmi t or od o u u s 11 e 1 in Frage ,. wie zum Beisplel: Vasser, 1, 3-Butandi-1, Ethanol, 1,2-Propyleneglycol, Polyglycol in Mlschung mit Uasser, Rlnger's Losung, 1soton i sche Kochsalzlosung od or auch gehartete Ule einsch 1 i (31 ich sy nthe 11 scher Monoer Diglycer1de or Fettsauren wle Olein.

Bei der Herstellung der Zubereitungen konnen bekannte und Ubliche Losungsvermittler, beziehungsweise Emul-gatoren, verwendet werden. Als Losungsvermittler und Emulgatoren kommen be1sp1e1swe1se in Frage: Pο 1yv1ny1pyrrο 11dοn, Sorb1tanfe11sāureester w1e Sor-b 1 tantriο 1eat, Phosphatlde, w1e Lecithin, Acacia, Tra-ganth, pο 1yoxyethy11ertes Sorb1tanmoη ο ο 1eat und andere ethoxyl1erte Fettsāureester des Sorbltan, polyoxyethy-1 1 erte Fette, polyoxyethyl1erte 01eotriglycer1de, Hnolisierte 01eotr1g1ycer1de, Polyethylenoxyd-Konden-sa11 οnsprodukte von Fettalkoholen, AIky1phenolen oder Fettsāuren oder auch l-Methyl-3-(2-hydroxyethyl)-1m1dazol1don-(2). Polyoxyethy11ert bedeutet hlerbel, da(3 dle betref fenden Stoffe P ο 1 y ο x y e t h y 1 e n k e 11 e n enthal-ten, deren Pο 1ymer1sat1 οnsgrad 1m al1gerae1nen zwlschen 2 bis 40 und ļnsbesondere zvil schen 10 bis 20 liegt.Bei der Herstellung der Zubereitungen konnen bekannte und Ubliche Losungsvermittler, beziehungsweise Emul-gatoren, verwendet werden. Als Losungsvermittler und Emulgatoren Commodity1r1e1swe1 in Frage: Pο 1yv1ny1pyrrο 11dοn, Sorb1tanfe11aestherester w1e Sor-b 1 tantriο 1eat, Phosphatlde, w1e Lecithin, Acacia, Tra-ganth, pο 1yoxyethy11ertes Sorb1tanmo ο ο erte Fette, polyoxyethyl1eotriglycer1de, Hnolisierte 01eotr1g1ycer1de, Polyethylenoxyd-Konden-sa11product von Fettalcohol, Aiky1phenolen or Fettsuren oder or 1-Methyl-3- (2-hydroxyethyl) -1m1dazol1don- (2). Polyoxyethy11ert bedeutet hlerbel, da (3 dle betref fenden Stoffe P 1 1 y ο x y e t 1 e n e e e e e n hal hal hal hal hal hal hal hal hal, der der der der ad ad m

Solche pο 1yoxyethy1 1erten Stoffe konnen be 1 sp1e1swe 1 se durch Umsetzung von hydrοxy1gruppenha1t1gen Verblndungen ( be 1 sp1e1swe1se Mono- oder D1glycerlde oder ungesāttlgte Verblndungen w1e zum Belsplel solchen, dle Olsāurereste enthalten) mīt Ethylenoxyd erhal ten werden (zum Belsplel 40 Mol E.thylenoxyd pro Mol Glyoer1d).Solche pο 1yoxyethy1 1erten Stoffe en 1 sp1e1swe 1 se durch Umsetzung von hydrοxy1gruppenha1t1gen Verblndungen (without 1 sp1e1swe1 Monoer D1glycerlde odels untestedgle Verblndungen w1e zum Belsplel solchen, dle Olsurerer enthalten) (zum Belsplel 40 Mol E.thylenoxyd pro Mol Glyoer1d).

Belsplele fUr 01eotrig1yceride sind Olivenol, ErdnuBol, R1z1nusSl i Sesamol, Baumwol1saatol , Malsol . S1ehe auch Dr. Η. P. Fledler " L e x 1 k ο n der Hllfsstoffe fUr Pharmazle, K o s m e 11 k und angrenzende Geblete" 1971, S. 191-195.Belsplele fUr 01eotrig1yceride you at Olivenol, ErdnuBol, R1z1nusSl iSamamol, Baumwol1saatol, Malsol. S1's auch Dr. . P. Fledler " L e x 1 k ο n der Hllfsstoffe f u r Pharmazle, K e s e u 11 k und angrenzende Geblete " 1971, 191-195.

OarUberh1naus ist der Zusatz von Konserv1erungsmittel n ,OarUberh1naus ist der Zusatz von Konserv1erungsmittel,

Stab111satoreη, Ρμίfersubstanzen , zum Belsplel Calclum-hydrogenphosphat, kolloldales A1um1n1umhydroxyd, Ge-schmackskorrl gent 1 en , SLiGmitteln, Farbstoffen, Ant1oxy-dantlen und Komp1exb11dnern (zum Beisplel Ethylend1-am1 ηotetraess1gsāure) und dergleichen mogllch.Stab111satoreη, Ρμίfersubstanzen, zum Belsplel Calclum-hydrogenphosphat, colloidal A1um1n1umhydroxyd, Ge-schmackskorrl gent 1, SLiGmitteln, Farbstoffen, Ant1oxy-danlene und Komp1exb11dnern (zum Beisplel Ethylend1-am1 ηotetraess1gsāure) und dergleichen mogllch.

Gegebeπenfa11s Ist zur Stab111s1erung des W1rkstoffmo 1 e-kUls mīt phys1 ο 1og1sch vertrāgl1chen Sauren oder Puffern auf elnen pΗ-Bere 1 ch vοn ca. 3 bis 7 e1nzuste11en. Im allgemelnen w1rd ein mogllchst neutraler bis schwach saurer (b1s pH 5) pH-Wert bevorzugt.Gegebeπenfa11s Ist zur Stab111s1erung des W1rkstoffmo 1 e-kUls home phys1 ο 1og1sch vertrāgl1chen Sauren od or Puffern auf el pnen-Bere 1 ch vnn ca. 3 bis 7 e1nzuste11en. Im in the first place neutralized bis schwach saurer (b1s pH 5) pH-Wert.

Zur Herstellung von dermal anzuwendendeη Zubere1tungen kommen 1 n Frage dle vorgenannten Substanzen und strelch-fāhlge oder flUssIge Koh1enwasserstoffe w1e Vaselln oder Paraffln oder Gele aus Paraff1nkohlenwasserstoffen und Polyethylen, Fette und Ole pflanzllchen oder tlerlschen Ursprungs, dle zum Te11 auch hydr1ert se1n konnen oder 22 LV 10391 synthet t sche Fette w1e Glycer1de der Fettsāuren Cg-Cj8, sodann B1enenwachs, Cetyl palmltat, Wo1 1wachs, Wollwachs-alkohole; Fettalkohole w1e Cetylalkohol, Stearylalkohol, Polyethylenglykole vom Molekulargew1cht 200 bis 20 000; flllsslge Wachse w1e I s op r o py 1 my r 1 s t a t, I s o p r o py 1 s t e a r a t, Athyloleat; Emulgatoren w1e N a t r 1 u m - , Kal lum-, Ammonlum-salze der Steartnsāure oder Pa1m1t1nsāure sowle Trletha-nol am1 nstearat, Alkal.isalze der Olsāure, Ric1 nol sāure, Salze von sulfurlerten Fe11a1kohο 1en w1e Nātriu m 1a u r y 1-sulfat, Nātriumcetylsulfat, Na t r 1 ums t ea r y 1-s u 1 f a t, Salze der Gallensāure, Sterole w1e Cholesterol, Partlalfett-sāureester mehnvertlger Alkohole w1e Ethylenglykolmono-stearat, G1 ycerol monostearat, Pentaerythr 1-tmonostearat, Part1alfettsāureester des Sorbltans, Part1a1fettsΆure-ester des Pο 1 yοxyethy1ensorb1tans, Sorbitο 1ether des Pο 1 yoxyethy1eπs, Fettsāureestsr des Pο 1yοxyethy1ens, Fettalkoholether des Polyoxyethylens, Fettsāureester der Saccharose, Fettsāureester des Po1yg1ycerο 1s , Leclthln.Zur Herstellung von dermal anzuwendendeη Zubere1tungen kommen 1 n Frage dle vorgenannten Substanzen und strelch-fāhlge oder flUssIe Koh1enwasserstoffe w1e Vaselln oder Paraffln oder Gele aus Paraff1nkohlenwasserstoffen und Polyethylen, Fette und Ole pflanzllchen oder tenslschen Ursprungs, dle zum Te11 auch synthet t sche Fette w1e Glycer1de der Fettsāuren Cg-Cj8, sodan B1enenwachs, Cetyl palmltat, Wo1 1wachs, Wollwachs Alcohol; Fettal alcohol w1e Cetyl alcohol, Stearyl alcohol, Polyethylenglykole vom Moleculargew1cht 200 bis 20,000; flllsslge Wachse w1e I s op r o p r i s t r i t, i s o p r i t r i t, Athyloleat; Emulgatoren w1e N atr 1 µm -, Kal lum-, Ammonium-salze der Stearnast oder or Pa1m1t1 sore sowle Trletenol am1 nstearat, Alkali saline der Olsala, Ric1 salt, Salze von sulfurlerten Fe11a1kohο 1en w1e Sodium m 1a ury 1-sulfate, Sodium cetylsulfate, Na tr 1 s 1 ft 1 fat, Salze der Gallensure, Sterole w1e Cholesterol, Partalfett-sureur mehnvertlger Alcohol w1e Ethylenglycolmonolate, G1 yolol monostearate, Pentaerythr 1-tmonostearat, Part1a1fettsΆure-ester des Pο 1 yοxyethy1ensorb1tans, Sorbitο 1ether des Pο 1 yoxyethy1eπs, Fettsureher des Pο 1yοxyethy1ens, Fettalkoholether des Polyoxyethylens, Fettsāureester der Saccharose, Fettsāureester des Po1yg1ycerο 1s, Leclthln.

Als Antioxyda πtien kommen beisp1e1sweise Natr1ummetab1-s u1f1t, Ascorbinsāure, Gallussāure, Gal1ussāure-alkyl-ester, 6uty1hydroxyan1sο 1, Nord1hydroguajaretsāure, Tocopherole sow1e Tocopherole + Synergisten (Stoffe, d1e Schwermetal1e durch Komplexb11dung binden, belsplels-we1 se Lecithln, Ascorbinsāure, Phosphorsāure ) zur Anwen-dung. Der Zusatz der Synerg1sten stelgert d1e ant1oxy-gene W1rkung der Tocopherole erhebllch.Als Antioxyda πtien kommen beisp1e1sweise Natr1ummetab1-s u1f1t, Ascorbinsāure, Gallussāure, Gal1ussāure-alkyl-ester, 6uty1hydroxyan1sο 1 Nord1hydroguajaretsāure, Tocopherol sow1e Tocopherol + Synergisten (Stoffe, D1E Schwermetal1e durch Komplexb11dung binden, Example-WE1 se Lecithln, Ascorbinsāure, Phosphorsāure) zur Anwen-dung. Der Zusatz der Synerg1sten stelgert d1e ant1oxy-gene W1rkung der Tocopherole erhebllch.

Als Kοnserv1erungsm1tte1 kommen be1sp1e1swe1se Sorbln-sāure, p-Hydrοxybeηzoesāureester (zum Belsplel Nleder-alkylester), Benzoesāure, Nātriumbenzoat, Trlchlor-1 sobuty1a1kohο 1 , Phenol, Kresol, Benzethon1umchlorid und Formai 1nder 1 vate 1n Betracht. D1e pharmazeutlsche und galen1sche Handhabung der Ver-blndungen der Formel I erfolgt nach den Ubllchen Stan-dardmethoden . Be1sp1e1swe1se werden W1rkstoff(e) und H1lfs- bez1ehungswe1se Tragerstoffe durch RUhren oder Homogen1s1eren (zum Belsplel mlttels Ubllcher Mlschgerā-te) gut vermlscht, wobe1 1m a]1gemelnen be1 Temperaturen zw1schen 20 und 80° C, vorzugswe1se 20 bis 50° C, Insbe-sondere be1 Raumtemperatur gearbeltet w1rd. Im Ubrlgen w1rd auf das folgende Standardwerk verw1esen: Sucker, Fuchs , Spelser, Pharinazeutl sche Technologle, Thleme-Ver-lag Stuttgart, 1978.Als Kοnserv1erungsm1tte1 k1 com1sp1e1swe1se Sorbln-salt, p-Hydrοxybeηzoesāureester (zum Belsplel Nleder-alkylester), Benzoic acid, Sodium benzoate, Trlchlor-1 sobuty1a1kohο 1, Phenol, Kresol, Benzethon1umchlorid and Forma 1nder 1 watt 1n Betracht. D1e pharmazeutlsche und galen1sche Handhabung der Ver-blndungen der Formel I erfolgt nach den Ubllchen Stan-dardmethoden. W1r1d1e1swe1 W1rkstoff (e) and H1lfs-bez1ehungswe1e Tragerstoffe Durch RUhren or Homogen 1s (zum Belsplel mlttels Ubllcher Mlschgera-te) gut vermlscht wobe1mm] 1 gem be1 temperature zw1schen 20 und 80 ° C, vorzugswe1 20 bis 50 ° C, Ins. sondere be1 Raumatemperatur gearbelt w1rd. Im Ubrlgen w1rd auf das folgende Standardwerk verw1esen: Sucker, Fuchs, Spelser, Pharinazeutl sche Technologle, Thleme-Ver-lag Stuttgart, 1978.

Dle Appllkatlon kann auf d1e Haut oder Schlelmhaut oder 1n das Korperlnnere erfolgen, be1splelswe1se oral, ente-ral, pulmonal, rectal, nasal, vaginai, 1 1ngual, Intra-venos, 1ntraarteri el 1 , 1ntrakard1a1, intramusku1ar, 1ntraper1toneal, Intracutan, subcutan.Dle Appllkatlon Auf d1e Haut or Schlelmhaut or 1n das Korperlnnere, be1splelswe1se oral, ente, pulmonal, rectal, nasal, vaginal, 1 1ngual, Intra-venous, 1traarter el 1, 1tracard1a1, intramuscular, 1ntraper1toneal, Intracutan, subcutaneous.

Bei den parenteralen Zubereltungsformen handelt es s1ch 1nsbesondere um sterile bez1ehungswe1se steri11sierte Erzeugnlsse. D1e Konzentratlon an der Verblndung I (Komponente I, das helpt Gesamtmenge) 1 n den Arznet formen zur lokalen Appllkatlon betrāgt 0,01 bis 12, vorzugswe1se 0,05 bis 10, t nsbesondere 0,1 bis 8 oder auch 0,5 bis 6 Gew1chts%,Bei den parenteralen Zubereltungsformen handel es s1ch 1nsbesondere um sterile bez1ehungswe1se steri11sierte Erzeugnlsse. D1e Concentrate an der Verblndung I (Component I, das helpt Gesamtmenge) 1 n den Arznet formen zur lokalen Appllkatlon betrāgt 0.01 bis 12, vorzugswe1 0.05 bis 10, t nsbesondere 0.1 bis 8 oder auch 0.5 bis 6 Gew1chts%

Zur Behandlung der Psorlas1s werden dle Verbindungen I (Komponente I) 1nsbesondere lokal, zum Belsplel 1n Form von Losungen, T1nkturen, Suspens1 οnen, Emulslonen, Salben, Gelen, Cremes, Pasten, Lotlonen oder Shampoos elngesetzt. Bevorzugt werden wasserfre1e Zubere1tungen vervendet, wodurch dle g1e1chze1t1ge Anwendung von Sal1cylsaure und/oder Harnstoff ermogllcht wlrd. Der-arttge Zubereltungen , dle durch den Zusatz von Tenslden LV 10391 2 4 auch abwaschbar gemacht werden konnen, s 1 nd belsplels-we1se 1n der Deutschen 0ffeη 1egungsschr 1 ft 3 6 0 3 3 5 9 beschrleben. Der Harnstoff kann entveder als Tensld-H ar n s t o f f - E 1 n s c h 1 u (5 v e r b 1 n d u n g oder auch 1 π freler Form vorllegen. Zubere1tungen, d1e weder Harnstoff noch Sal1cylsāure enthalten, konnen s e 1 b s t v e r s t ā n d 1 1 c h auch Vervendung flnden. D1e E1nsatzkοnzentrat1 οnen an der Verblndung I (Jewe1ls Gesamtmenge) betragen hierbel be1sp1e1swe1se 0,1 bis 10 % (Gew1cht/Gew1cht), vorzugswe1se 0,5 bis 8 %, Insbesondere 1 bis 6 %, Dle E 1 n satzkon ze nt'rat 1 one n an Sal1cylsāure betragen belspielswe1se 0,1 bis 10 %, vorzugswe1se 0,2 b1s 8 %, Insbesondere 0,5 bis 5 %. D1e E1nsatzkοnzentra11 οnen an Harnstoff betragen be1sp1e1swe1se 1 bis 20 %, v'orzugswe1se 3 bis 18 %, Insbesondere 5 bis 15 %. FUr dle toplsche Appl 1kat1on, hat es slch be1sp1e1swe1se als gUnst1g herausgeste11t, d1e Verblndungen I (Komponente I) zusammen mīt wen1gstens elnem A1ky1g1ycer1n mīt 2 bis 12 Kohlenstoffatomen 1m Alkylrest, der 1n Form elner Ethergruppe an e1ne der prlmāren oder sekundaren OH-Gruppen des Glycer1ns gebunden vorllegen kann, elnzusetzen. Derartlge Alkylglycer1ne stelge'rn bez1ehungswetse verbessern d1e W1rkung den Verblndungen I. Bevorzugt werden hierbel AIkylglycer1ne mīt 3 bis 9 C-Atomen alleln oder 1 n Mlschung vervendet.Zur Behandlung der Psorlas1s werden dle Verbindungen I (Components I) 1nsbesondere local, zum Belsplel 1n Form von Losungen, T1nkturen, Suspens1, Emulslonen, Salben, Gelen, Cremes, Pasten, Lotlonen or Shampoos. Welded Welded Wire Wraps, Wodurch dle g1e1chze1t1ge Anwendung von Sal1cylsaure und / Harnstoff ermogllcht wlrd. Der-arttge Zubereltungen, dle durch den Zusatz von Tenslden EN 10391 2 4 ach abwaschbar gemacht werden, 1 nd belsplels-we1se 1n der Deutschen 0ffeη 1egungsschr 1 ft 3 6 0 3 3 5 9 beschrleben. Harnstoff heel entveder als Tensld-H ar nstoff - E 1 nsch 1 u (5 verb 1 ndung or auch 1 π freler Form. Zubere1tungen, d1e weder Harnstoff noch Sal1cylsāure enthalten, konnen se 1 bstverst a nd 1 1 ch auch Vervendung flnden D1e E1nsatzkοnzentrat1 οn an der Verblndung I (Jewe1ls Gesamtmenge) betragen rubbing be1sp1e1swe1 to 0.1 bis 10% (Gew1cht / Gew1cht), vorzugswe1 0.5 bis 8%, Insbesondere 1 bis 6%, Dle E 1 n satzkon ze nt'rat 1 1 n a SalIcylsure betragen belspielswe1se 0.1 bis 10%, vorzugswe1 0.2 b1s 8%, Insbesondere 0.5 bis 5% D1e E1nsatzkοnzentra11 οn an Harnstoff betragen be1sp1e1swe1se 1 bis 20%, v'orzugswe1se 3 bis 18%, Feb. dle toplsche Appl 1kat1on, six and slx be1sp1e1swe1s als gUnst1g herausgeste11t, d1e Verblndungen I (Component I) zusammen dwell wen1gstens nj A1ky1g1ycer1n home 2 bis 12 Kohlenstoffatomen 1m Alkylrest, der 1n Form elner Ethergruppe an e1ne der prlmāren oder for a second daren OH-Gruppen des Glycer1ns is a helpless pitcher, slack. Derartlge Alkylglycer1ne stelge'rn bez1ehungswetse verbessern d1e W1rkung den Verblndungen I. Introducing the AIkylglycer1ne 3 bis 9 C-Atomen alleln oder 1 n Mlschung vervendet.

Besonders gllnstlge W1rkungen besltzt daher e1n Arznel-mlttel, welches a) eine oder mehrere Verblndungen der Formel I (Komponente I) undBesonders gllnstlge W1rkungen besltte daher e1n arznel-mltt, welches a) eine oder mehrere Verblndungen der Formel I (Component I) und

b) e1n A1ky1g1ycer1n der allgemeinen Formel II H 5 C * I - 0 - R5 1 HC I - 0 - R6 1 h2c - OH, 1n welctier elner der Reste R5 und R6 eine Alkylgruppe mīt 2 bis 12 C-Atomen und der andere Rest eln H-Atom bedeutet, enthālt, sow1e gegebenenfal1s we1tere Ubllche pharmakο 1og1sche Zusatz- und VerdUηnungsm111e1 . LV 10391 2 6b) e1n A1ky1g1ycer1n der allgemeine Formel II H5 C * I - 0 - R5 1 HCI - 0 - R6 1 h2c - OH, 1n welctier elner der Rest R5 and R6 Alkylgroup home 2 bis 12 C-atom and der andere el H-Atom bedeutet, enthalt, sow1e gegebenenfal1s we1tere Ubllche pharmakο 1og1sche Zusatz- und VerdUηnungsm111e1. EN 10391 2 6

Yorzugswe1se kommt e1n Gemlsch aus Uasser und elner A 1 ky 1 g 1 yc e r 1 η -M 1 s c h u n g von Nonyl- bezlehungsvelse 0ctyl-glycer1n, Hexyl- bezlehungsvelse Penty1g1ycer1n und Propyl- bezlehungsvelse E t h y 1 g 1 y c e r 1 n 1n Frage.Yorzugswe1 et al. Gemlsch aus Uasser und elner A 1 c 1 g 1 yc e r 1 η -M 1 s c h u n g von Nonyl-lelehungsvelse O ctyl glycerin, Hexyl-unleavened Penty1g1ycer and Propyl-unbleached E t h y 1 g 1 y c e r 1 n 1n Frage.

Be 1 sp1e1swe1se enthMlt elne entsprechende Forraul1erung fUr d1e toplsche Anvendung 1 bis 100 mg Verblndung I (Komponente I, das he18t Gesamtmenge I) pro ml Alkylgly-cerl n der Formel II bezlehungsvelse elner entsprechenden A1ky1g1ycer1 η-M1schung m1t Vasser. E1ne derartlge Mlschung wlrd 1m folgenden auch als Kaskade bezelchnet.Being 1 sp1e1swe1 en g of the enzyme for 1 µl 100 mg of Verblndung I (Components I, das he18t Gesamtmenge I) pro ml of Alkyl-cerl n der Formel II without leech amber εprinchi A1ky1g1ycer1 η-M1schung mt t Vasser. E1ne derartlge Mlschung wlrd 1m folgenden auch als Kaskade bezelchnet.

Der Gehalt an Komponente I in mg/ml Kaskade w1rd durch elnen nachgesetzten Index bezelchnet, derart, da0 zum Beisplel ein Kaskadengemi sch, welches 10 mg/ml Komponente I enthālt, als Kaskade 10 e1n Gemlsch mit 60 mg Komponente I pro ml Kaskade als Kaskade 60 bezelchnet w i r d . D1e Herstellung der A1ky1g1ycer1ne 1st bekannt, bei-sp1elswe1se aus der DE-0S 33 43 530.8.Complex Components I mg / ml Cascade w1rd Durch el nggesetzten Index bezelchnet, derart, da0 zum Beisplel ein Kaskadengemi sch, welches 10 mg / ml Component I enthalt, als Kaskade 10 e1n Gemlsch mit 60 mg Components I pro ml Kaskade als Kaskade 60 bezelchnet wird. D1e Herstellung der A1ky1g1ycer 1 st, 1 st, 1-d1e 1 a der der DE-0S 33 43 530.8.

Beispie1swe1se werden A1ky1g1ycer1n-Wasser-Mischungen, welche zum Beisplel Nοny1g1ycer1n, 0cty1g1ycer1n, Hexyl-glycer1n, Pentylglycer1 η, Propy1g1ycer1n und Ethylglyce-r1n enthalten, bevorzugt. Vorzugswe1se enthalten solche wā(3Mgen Mlschungen 3 der genannten G1ycer1nether, und zwar elnen nlederen (Ethyl, Propyl), einen mlttleren (Pentyl, Hexyl) und elnen hoheren (0cty1 , Nonyl), wobe1 d1e Gewichtsmenge an dem n1ederen Ether etwa so groB 1 s t wie d1e Summē der Gew1chtsmengen an den belden anderen G1ycer1nethern. Dle Wassermenge 1st etwa glelch der Menge an dem nlederen Glycer1nether und betrāgt be1-sp1elswe1se dle Hālfte der Gesamtmenge an den vorl1egen-den G1ycer1nethern. Belsplele fUr solche Glycer1nether-Wasser-M1schungen s1nd 1m folgenden angefūhrt: 27Beispie1swe1 Werer-Mischungen, welche zum Beisplel Nyny1g1ycer1n, 0cty1g1ycer1n, Hexylglycer1n, Pentylglycer1 η, Propy1g1ycer1n and Ethylglyce-r1n enthalten. Vorzugswe1 enthalten solche wa (3Mgen Mlschungen 3 der genannten G1ycer1nether, und zwar eldeneren (Ethyl, Propyl), et al. wie d1e Summe der Gew1chtsmengen an den belden G1ycer1nethern. Dle Wassermenge 1st etwa glelch der Menge an dem nlederen Glycer1nether und betrett be1-sp1elswe1se dle Häfte der Gesamtmenge an den vorl1egen-den G1cer1nethern. : 27

Wasser Glycerin-Propyl- ether Glycerin-Hexyl- ether Glycerin-Nonyl- ether Gevichts- teile 2 : 2 : 1 1 Wasser Glycerin-Ethyi- ether Glyceriņ-Pentyl-ether Glycerin-Octyl- ether Gevichts- teile 2 : 2 : 1 : XWasser Glycerin-Propyl ether Glycerin-Hexyl ether Glycerin-Nonyl ether Gevichts- 2: 2: 1 1 Wasser Glycerin-Ethyl ether Glycerin-Pentyl ether Glycerin-Octyl ether Gevichts- 2: 2: 1: X

Zur toplschen Appllkatlon s1nd dle Arznelmittel mīt den A1 ky 1 g1ycer1nen der Formel II 1n besonderem Ma0e geelgnet. Um be1sp1e1swe1se Psori asis und hlermlt verwandte Erkrankungen zu behandeln, werden d1e betroffenen Hautbezlrke be1sp1e1swe1se mīt Kaskade 10 bis Kaskade 80 zwe1- bis drelmal tāgllch elngerleben. Sch3dl1cbe Nebenw1rkungen konnten bisher nlcht beobachtet werden. LV 10391 2 8Zur toplschen Appllkatlon s1nd dle Arznelmittel home den A1 g 1 g1ycer1ne der Formel II 1n besonderem Ma0e geelgnet. Um be1sp1e1swe1se Psori asis und hlermlt verwandte Erkrankungen zu behandeln, werden d1e betroffenen Hautbezlrke be1sp1e1swe1se in Kaskade 10 bis Kaskade 80 zwe1- bis drelmal sengllch elngerleben. Sch3dl1cbe Nebenw1rkungen konnten bisher nlcht beobachtet werden. EN 10391 2 8

Dle Zubereltungsart der Verblndungen I (Komponente I) In Form der Kaskade (zum Belsptel 1n Form der Losungen Kaskade 10 bis Kaskade 100, 1nsbesondere Kaskade 40 bis 60) eignet s1ch auch gut fUr d1e Herstellung von Suppos1tor1en fUr die rektale ElnfUhrung. Auch hlermlt lā(3t sich Psorlasl s bez 1 ehungswe 1 se Psoriasis-Erkran-kungen gut behandeln. E1ne besonders gūnstlge Tragermischung fUr d1e Komponente ī besteht aus elner Mlschung von etwa 4 Gewichts-tellen Wasser, 4 Gew1chtste11en Propylglycer1n und Je 2 Gew1chtstel1en Hexy1glycer1n und Nonylglycer1 π .Dle Zubereltungsart der Verblndungen I (Components I) In the form der Kaskade (zum Belsptel 1n Form der Losungen Cascade 10 bis Kaskade 100, 1nsbesondere Cascade 40 bis 60) eignet s1ch au g g fu r d1e EllfUhrung. Auch hlermlt lā (3t sich Psorlasl s without 1 ehungswe 1 se psoriasis-erkran-kungen gut behandeln. Nonylglycer1 π.

Zur Herstellung der Arzne1m1tte1, d1e dle Komponente I 1n Gegenwart von elnem Glycer1nether der Formel II oder elner Mlschung von solchen Glycer1nethern der Formel II enthalten, wird die Komponente I beispie1sweise mit 10 000 bis 7, i nsbesondere 100 bis 10, vorzugsveise 30 bis 16 Gewichtstei1en (bezogen jeweils auf einen Ge-w1chtste1l) von mindestens einem G1ycerinether der Formel II oder einem Gemisch solcher G1ycerinether sowie gegebenenfa11s 7 7 00 bis 0,05, i nsbesondere 400 bis 2, vorzugsweise 20 bis 3 Gew1chtste11en Vasser (ebenfalls bezogen auf einen Gew1chtste1l Komponente I, das he1(3t Jewe1ls Gesamtmenge der Verbindungen I) vervendet. Dlese Vermlschung mit den Glycer1nethern kann be1 der Herstellung der entsprechenden Arzne1m1ttel am Anfang erfolgen, aber gegebenenfal1s auch 1n einem spāteren Herstellungs-s t ad1um. B e 1 s p 1 e 1 e :Zur Herstellung der Arzne1m1tte1, d1e dle Component I 1n Gegenwart von Glycer1nether der Formel II or Elner Mlschung von solchen Glycer1nethern der Formel II enthalten (bezogen jeweils auf einen Ge-w1chtste1l) von mindestens einem G1ycerinether der Formel II or eeem Gemisch solcher G1ycerinether sowie gegebenenfa11s 7 7 00 bis 0.05, i nsbesondere 400 bis 2, vorzugsweise 20 bis 3 Gew1chtste11en Vasser (ebenfalls bezogen auf einen Gew1chtste1l Component I, das he1 (3t Jewe1ls Gesamtmenge der Verbindungen I) vervendet. :

Belsplel 1 (Losung fUr toplsche Anv/endung)Belsplel 1 (Losung fUr toplsche Anv / endung)

Hexadecy1phosphochο 11n Losung wlrd durch Auflosen von Hexadecylphosphochol1 η In elnem als Kaskade 0 bezel chneten LosungsmUtel hergestellt.Hexadecy1phosphochi 11n Losung wlrd durch Auflosen von Hexadecylphosphochol1 η In elnem als Kaskade 0 bezel chneten LosungsmUtel hergestellt.

Herstellung Kaskade 0Herstellung Cascade 0

In elnem geelgneten BehSlter werden 1000 g V/asser, 1000 g Glycer1n-l-n-propylether, 500 g Glycer1n-i-n-hexylether und 500 g G 1 ycer 1 n- 1 - η - ηony1ether gemlscht.In Gel Gel 1000 g V / asser, 1000 g Glycer1n-1-n-propylether, 500 g Glycer1n-i-n-Hexylether and 500 g G 1 ycer 1 n- 1 - η - ηony1ether gemlscht.

Herstellung der LosungHerstellung der Losung

In elnem geeignetēn Behālter verden ca. 2 L1ter Kaskade 0 vorgelegt und 180 g Hexadecylphosphocholin unter RUhren gelost. SchlleBlich w1rd mit Kaskade 0 auf 3 L1ter aufgefUllt. D1e Dlchte der Losung betrāgt 1,003 g/ml be1 26°C. D1ese Losung wlrd unter aseptlschen Bedlngungen 1n e1n sterlles V o r 1 ag e g e f ā(l durch e1n Membr an f 1 1 ter mīt einer PorengroBe von 0,2 pm flltrlert und 1n sterlle Tropfflaschen zu 10 ml abgefUllt. 1 ml der Losung enthālt 60 mg Hexadecylphosphochol1n. 30 LV 10391In I am not a geeigneteen Behalter verden ca. 2 L1ter Cascade 0 Diaphragm und 180 g Hexadecylphosphocholin unter RUhren gelost. SchlleBlich w1rd mit Kaskade 0 auf 3 L1ter aufgefUllt. D1e Dlchte der Losung to clear 1.003 g / ml be1 26 ° C. D1ese Losung wlrd unter aseptlschen 1n e1n sterile V or 1 ag (l durch e1n Membr an f 1 1 ter einer PorengroBe 0.2 µml / ml and 1 µl Tropfflaschen 10 ml abgefu 1 ml der Losung enthal 60 mg) Hexadecylphosphochol1 30 LV 10391

Be1sp1el 2 (Kapseln )Be1sp1el 2 (Kapseln)

Hexadecylphosphochol1n Hartgelat1ne-Kapseln 50 mg 250 g Hexadecy1phosphochο 11n, 4 35 , 5 g Lactosemoηohydrat DAB 9, 241,5 g m1kr0kr1sta111ne Cellulose DAB 9, 14 g Talkum DAB 9, 7 g hochdlsperses S111c1umd1 οx1d DAB 9 und 2 g Magneslumstearat DAB 9 werden durch e1n S 1 e b der Maschenwe1te 0,8 mm gegeben und anschlleBend 1n elnem gee1gneten Mlscher 30 M1n. homogen1s1ert. D1ese Kapselmasse w1rd auf elner KapselfUl1maschlne zu 190 mg 1n Hartgelat1nesteckkapseln der GroBe 2 dosiert. 1 Kapsel enthālt 50 mg Hexadecylphosphocholin .Hexadecylphosphochol1n Hartgelat1ne-Kapseln 50 mg 250 g Hexadecy1phosphochi 11n, 4 35, 5 g Lactosemoηohydrat DAB 9, 241.5 g m1kr0kr1111 Cellulose DAB 9, 14 g Talkum DAB 9, 7 g admixture S111c1umd1? e1n S 1 eb der Maschenwe1te 0.8 mm gegeben und anschlleBend 1n I have not gotten any Mlscher 30 M1n. homogen1s1ert. D1ese Capsule w1rd auf Elner KapselfUl1maschlne zu 190 mg 1n Hartgelat1nesteckkapseln der GroBe 2 Doser. 1 capsule enthalt 50 mg Hexadecylphosphocholin.

Beispiel 3 (Tabletten)Beispiel 3 (Tabletten)

Hexadecylphosphochol1n Tabletten 100 mg 300 g Hexadecylphosphocholin und 600 g Lactosemonohydrat DAB 9 vverden durch el n 0,8 mm S1eb gegeben, in einem W1rbe1sch1chtgranu11ergerāt gemlscht und mit 180 g elner I0%1gen Ge1at1ne18sung granullert.Hexadecylphosphochol1n Tablet 100 mg 300 g Hexadecylphosphocholine und 600 g Lactose monohydrates DAB 9 vverden durch el n 0.8 mm S1eb gegeben, in W1rbe1sch1chtgranu11erger gemlscht and 180g elner I0% 1gen Ge1at1ne18sung granuller.

Das W1rbelsch1chtgranulat, 82,8 g m1krokr1sta111neDas W1rbelsch1chtgranulat, 82.8 g m1krokr1sta11ne

Cellulose DAB 9, 120 g Malsstārke, 16,8 g Talkum und 2,4 g Magneslumstearat werden durch e1n S1eb 0,8 mm Maschlnenwe1te gegeben. D1ese Tab1ettenmasse w1rd auf elner geelgneten Tablettenpresse zu Tabletten von 380 mg Gewicht und einem Durchmesser von 10 mm verpreBt. 1 Tablette enthālt 100 mg Hexadecy1phosphochο 11n .Cellulose DAB 9, 120 g Malsstarg, 16.8 g Talkum and 2.4 g Magneslumstearat werden durch e1n S1eb 0.8 mm Maschlnenwe1te gegeb. Tabletenpresse zu Tablet von 380 mg Gewicht und einem Durchmesser von 10 mm verpreBt. 1 Tablette enthālt 100 mg Hexadecy1phosphochο 11n.

Vervvendung Bekampfung ν ο η ν ο ηVervvendung Bekampfung ν ο η ν ο η

Aik y Ίphosphorsāure-Verblndungen Psor1as1s-Erkrankungen zurAik y Ίphosphorsāure-Verblndungen Psor1as1s-Erkrankungen zur

ZusammenfassungZusammenfassung

Verwendung von AIkylphosphorsāure-Verblndungen der Fo r me1 IVerwendung von AIkylphosphorseasure-Verblndungen der Fo r me1 I

R - Y - PO® - X - Rļ IR - Y - PO® - X - Ray I

wobei 1n der Formel I R einen gesāttlgten oder ungesattigten Kohlenwasser-stoffrest mīt 12 bis 24 C-Atomen bedeutet oder wobe1 R d1e Gruppe -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 bedeutet und R3 eine C1-C6-Alkoxygruppe oder e1n Cj-C6-A1koxymethylgruppe 1 5 t , Z Sauerstoff oder Schwefel bedeutet und R4 einen C 1 -C24-A1ky1rest darstel1t, X eln Sauerstoffatom, NH oder NR2 und Y ein Sauerstoff atom oder NH 1st, Rj eine C1-Cg-Alkylgruppe ist, oder wor1n Rļ elne C2-C8-A1ky1gruppe darstellt, d1e ungesāt t1gt und/oder mīt Halogen, Am1no, Cļ-C6-A1ky1am1n0, D1-Ci-Cg-alky1āmi no, Tr1-Cl-C6-a1ky1am1n0, Hydroxy, Carboxy, C3-C8-Cycloalkyl oder Phenyl substltulert 1st fUr d1e Herstellung elnes Arzne1m1tte1s zur Bekāmpfung von Ps0r1as1s-Erkrankungen .wobei 1n der Formel IR einen gesāttlgten oder ungesattigten Kohlenwasser-stoffrest 12 bis 24 C-Atoms bedeutet or wobe1 R d1e Groups -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 bedeutet and R3-C1-C6-Alkoxygruppe or e1n C1-C6- Alkoxymethylgruppe 1 5 t, Z Sauerstoff or Schwefel bedeutet und R4 et al., C 1 -C 24 -Alk1rest darstel, X elu Sauerstoffatom, NH oder NR 2, and Yu. C2-C8-Alky1group darstellt, d1e ungesat t1gt und / oder Halogen, Amnno, C1-C6-Alkylam1n0, D1-C1-C8-alkynyl of, Tr1-C1-C6-alpha1am1n0, Hydroxy, Carboxy, C3-C8-Cycloalkyl or Phenyl substltulert 1st fUr d1e Herstellung elnes Arzne1m1tte1s zur Bekāmpfung von Ps0r1as1s-Erkrankungen.

Claims (7)

W V I J ALKILFOSFORSKĀBES SAVIENOJUMU IZMANTOŠANA PSORIĀZES TIPA SLIMĪBU ĀRSTĒŠANAI PATENTA FORMULA 1. Savienojumu vai to fizioloģiski saderīgu sāļu ar vispārējo formulu R- Y-P02(')- X-Ri I, kur R ir piesātināts vai nepiesātināts ogļūdeņraža atlikums ar 12 līdz 24 oglekļa atomiem, kas var būt ari aizvietots ar halogēnu, vai kur R ir -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 grupa un R3 ir Ci-C6*alkoksigrupa vai Ci-C6-alkoksimetilgrupa, Z ir skābekļa vai sēra atoms un R4 ir Ci-C24-alkilatlikums, X ir skābekļa atoms, NH- vai NR2-grupa, Y ir skābekļa atoms vai NH-grupa, Rl ir Ci-Cs-alkilgrupa, vai kur Rl ir C2-C8-alkilgrupa, kura ir nepiesātināta un/vai aizvietota ar halogēna atomu, amino-, Ci-C6-alkilamino-, di-Ci-C6-alkilamino-, tri-Ci-C6*alkilamino-, hidroksil-, karboksil-, C3-C8-cikloalkil- vai fenilgrupu, un kur bez tam Rl var būt arī 2-terc-butiloksikarbonilaminoetil-, 2-terc--butiloksikarboniletil-, 2,3-izopropilidendioksi-propil-(l)-, 2,3-diben-ziloksi-propil-(l)-, l,3-dibenziloksi-propil-(2)- vai N-Ci-Ce-alkilamino--C2-C6-alkilgrupa, ja X ir skābekļa atoms, un kur bez tam Rl var būt arī 2,3-dioksipropil-(l)-grupa, ja X ir NH-grupa, un R2 ir 2,3-dioksipropil-(l)-grupa, Ci-Cs-alkilgrupa vai C2-C8--alkilgrupa, kura ir nepiesātināta un/vai aizvietota ar halogēna atomu, amino-, Ci-C6-alkilamino-, di-Ci-Cg-alkilamino-, tri-Ci-C6-alkil-amino-, hidroksil-, karboksil-, C3-C8-cikloalkil- vai fenilgrupu, izmantošana medikamenta iegūšanai psoriāzes tipa slimību ārstēšanai.USE OF WVIJ ALKYLPHOSPHORIC COMPOUNDS FOR TREATMENT OF PSORASAS TYPE DISEASES PATENT FORMULA 1. Compounds or physiologically compatible salts thereof of general formula R-Y-P02 (') - X-R 1, wherein R is a saturated or unsaturated hydrocarbon residue having 12 to 24 carbon atoms, which may also be substituted by halogen, or wherein R is -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 and R3 is C1-C6 * alkoxy or C1-C6 alkoxymethyl, Z is oxygen or sulfur, and R4 is C1-C24 -alkylation, X is oxygen, NH- or NR 2, Y is oxygen or NH, R 1 is C 1 -C 8 -alkyl, or wherein R 1 is C 2 -C 8 -alkyl unsaturated and / or substituted halogen, amino, C1-C6-alkylamino, di-C1-C6-alkylamino, tri-C1-C6 * alkylamino, hydroxy, carboxyl, C3-C8-cycloalkyl or phenyl, and furthermore R 1 can also be 2-tert-butyloxycarbonylaminoethyl, 2-tert-butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-isopropylidenedioxypropyl- (1), 2,3-dibenzyloxy-pro. pil- (1) -, 1,3-dibenzyloxy-propyl- (2) - or N-C 1 -C 6 alkylamino - C 2 -C 6 -alkyl, where X is an oxygen atom and wherein R 1 may also be 2 , 3-dioxopropyl- (1) -group, where X is NH, and R 2 is 2,3-dioxopropyl- (1) -group, C 1 -C 8 -alkyl or C 2 -C 8 -alkyl which is unsaturated and / or substituted by halogen, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 8 alkylamino, tri-C 1 -C 6 alkylamino, hydroxy, carboxyl, C 3 -C 8 cycloalkyl or the use of phenyl groups for the manufacture of a medicament for the treatment of psoriasis-type diseases. 2. Līdzeklis psoriāzes tipa slimību topiskai ārstēšanai, kas kā bioloģiski aktīvo vielu satur vismaz vienu savienojumu vai tā fizioloģiski saderīgu sāli ar vispārējo formulu R - Y - P02('}- X - Ri 1/ kur 2 R ir piesātināts vai nepiesātināts ogļūdeņraža atlikums ar 12 līdz 24 oglekļa atomiem, kas var būt arī aizvietots ar halogēnu, vai kur R ir -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 grupa un R3 ir Ci-C6-alkoksigrupa vai Ci-C6*alkoksimetilgrupa, Z ir skābekļa vai sēra atoms un R4 ir C1 -C 24-alkilatlikums, X ir skābekļa atoms, NH- vai NR2-grupa, Y ir skābekļa atoms vai NH-grupa, Rl ir Ci-Cs-alkilgrupa, vai kur Ri ir C2-C8-alkilgrupa, kura ir nepiesātināta un/vai aizvietota ar halogēna atomu, amino-, Ci-Cg-alkilamino-, di-Ci-C6-alkilamino-, tri-Ci-C6*alkilamino-, hidroksil-, karboksil-, C3-C8-cikloalkil- vai fenilgrupu, un kur bez tam Rl var būt arī 2-terc-butiloksikarbonilaminoetil-, 2-terc--butiloksikarboniletil-, 2,3-izopropilidendioksi-propil-(l)-, 2,3-diben-ziloksi-propil-(l)-, l,3-dibenziloksi-propil-(2)- vai N-Ci-Cg-alkilamino--C2-C6-alkilgrupa, ja X ir skābekļa atoms, un kur bez tam Rl var būt ari 2,3-dioksipropil-(l)-grupa, ja X ir NH-grupa, un R2 ir 2,3-dioksipropil-(l)-grupa, Cļ-Cs-alkilgrupa vai C2-C8--alkilgrupa, kura ir nepiesātināta un/vai aizvietota ar halogēna atomu, amino-, Ci-C6-alkilamino-, di-Ci-C6-alkilamino-, tri-Ci-C6-alkil-amino-, hidroksil-, karboksil-, Cs-Cs-cikloalkil- vai fenilgrupu. 3. Līdzeklis, saskaņā ar 2. punktu, atšķirīgs ar to, ka tas satur parastu farmaceitisku nesēju, palīg- un/vai atšķaidīšanas līdzekli. 4. Līdzeklis, saskaņā ar vienu vai vairākiem iepriekšējiem punktiem, atšķirīgs ar to, ka tas satur kā bioloģiski aktīvo vielu savienojumu, saskaņā ar 1. punktu, kā ari alkilgliceriņu ar vispārējo formulu II H2C - 0 - R5 I HC - 0 - Rg II, I H2C - OH pie kam formulā II viens no atlikumiem R5 un R$ ir alkilgrupa ar 2 līdz 12 oglekļa atomiem un otrs atlikums ir ūdeņraža atoms, kā arī dotajā gadījumā satur vēl parastas farmaceitiskas piedevas, nesējus un/vai atšķaidītājus. LV 10391 32. A topical treatment for psoriasis-type diseases comprising at least one compound or a physiologically compatible salt thereof as a biologically active substance of the general formula R-Y-P02 ('} - X-R 1 / wherein 2 R is a saturated or unsaturated hydrocarbon residue with 12 to 24 carbon atoms, which may also be substituted by halogen, or wherein R is -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 and R3 is C1-C6 alkoxy or C1-C6 * alkoxymethyl, Z is oxygen or sulfur and R 4 is C 1 -C 24 alkyl, X is oxygen, NH- or NR 2, Y is oxygen or NH, R 1 is C 1 -C 8 -alkyl, or wherein R 1 is C 2 -C 8 -alkyl, is unsaturated and / or substituted by halogen, amino, C 1 -C 8 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, tri-C 1 -C 6 alkylamino, hydroxy, carboxyl, C 3 -C 8 cycloalkyl or phenyl, and furthermore, R1 may also be 2-tert-butyloxycarbonylaminoethyl, 2-tert-butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-isopropylidenedioxypropyl- (1), 2,3-dibe. n-zyloxy-propyl- (1) -, 1,3-dibenzyloxy-propyl- (2) - or N-C 1 -C 8 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkyl, where X is an oxygen atom and wherein R 1 is furthermore there may also be 2,3-dioxopropyl- (1) -group when X is NH, and R 2 is 2,3-dioxopropyl- (1) -group, C 1 -C 8 -alkyl or C 2 -C 8 -alkyl, unsaturated and / or substituted with halogen, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, tri-C 1 -C 6 alkylamino, hydroxyl, carboxyl, Cs-C -cycloalkyl or phenyl. 3. A device according to claim 2, characterized in that it comprises a conventional pharmaceutical carrier, auxiliary and / or a diluent. 4. A device according to one or more of the preceding claims, characterized in that it contains as a compound of biologically active substance according to claim 1 an alkyl glycerol of the general formula II H2C - 0 - R5 I HC - 0 - Rg II. , H2C-OH, wherein one of the residues R5 and R $ in the formula II is an alkyl group having 2 to 12 carbon atoms and the second residue is a hydrogen atom, and in this case also contains conventional pharmaceutical additives, carriers and / or diluents. EN 10391 3 3. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daS es iibliche pharmazeutische Trāger-, Hilfs- und/oder Verdūnnungsmittel enthalt.3. Mittel nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daS es iibliche pharmazeutische Trager, Hilfs- und / oder Verdunnungsmittel enthalt. 4. Mittel nach einem oder mehreren der vorangegangenen Anspruche, dadurch gekennzeichnet, daS es als Wirkstoff eine Verbindung gemāS Anspruch 1 sowie ein Alkylglycerin der allgemeinen Formel II H2C - 0 - R5 I HC - 0 - R6 I H2C - OH enthālt, wobei in der Formel II einer der Reste R5 und Rg eine Alkylgruppe mit 2 bis 12 C-Atomen und der andere Rest ein H-Atom bedeutet, sowie gegebenenfalls weitere ūbliche pharmazeutische Zusatz-, Trager- und/oder Verdūnnungsstoffe.4. Mittel nach einem odereren der vorangegangenen Anspruche, dadurch gekennzeichnet, daS i als Wirkstoff meals Verbindung gemas Anspruch 1 sowie ein Alkylglycerin der allgemeinen Formel II H2C - 0 - R5 I HC - 0 - R6 I H2C - OH enthalt, wobei in der Formel II einer der Reste R6 and Rg mn alkyl groups mit 2 bis 12 C-atom and der and H e atom bedeutet, sowie gegebenenfalls weitere ūbliche pharmazeutische Zusatz-, Trager- und / oder Verdunnungsstoffe. 5. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels zur Bekāmpfung von Psoriasis-Erkrankungen, dadurch gekennzeichnet, daS mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel I R - Y - Ρθ2“ - X - Ri 4 oder ein physiologisch vertrāgliches Salz hiervon, wobei in der Formel I R einen gesāttigten oder ungesāttigten Kohlenwasser-stoffrest mit 12 bis 24 C-Atomen bedeutet, der auch halogensubstituiert sein kann, oder wobei R die Gruppe -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 bedeutet und R3 eine C1-C6-Alkoxygruppe oder eine Ci-C6-Alkoxymethylgruppe ist, Z Sauerstoff oder Schwefel bedeutet und R4 einen C1-C24-Alkylrest darstellt, X ein Sauerstoffatom, NH oder NR2 und Y ein Sauer-stoffatom oder NH ist, Ri eine Ci-C8-Alkylgruppe ist, oder worin Ri eine C2-C3-Alkylgruppe darstellt, die ungesāttigt und/oder mit Halogen, Amino, C1-C5-Alkylamino, Di-Ci-C6-alkylamino, Tri-Ci-C6-alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C3-C8-Cycloalkyl oder Phenyl substituiert ist, und worin Ri auSerdem auch 2-tert.-Butyloxycarbonylaminoethyl, 2-tert.-Butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-Isopropylidendioxy-propyl-(1), 2,3-Di-benzyloxy-propyl-(1), 1,3-Dibenzyloxy-propyl-(2) oder N-Ci-C6-Alkylamino-C2-C6-alkyl bedeuten kann, wenn X ein Sauerstoffatom ist, und wcrin Ri auSerdem auch 2,3-Dihydroxypropyl-(1) bedeuten kann, wenn X die NH-Gruppe ist, und R2 eine 2,3-Dihydroxypropyl-(1)-gruppe, eine Ci-C8-Alkylgruppe oder eine C2~C8-Alkylgruppe, die ungesāttigt und/oder mit Halogen, Amino, Ci-Cg-Alkylamino, Di-Ci-C6-alkylamino, Tri-Ci-C$-alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C3-C8-Cycloalkyl oder Phenyl substituiert ist, darstellt, mit ūblichen pharmazeutischen Trāger-, Hilfs- und/oder Verdūnnungsmitteln zu einem Arzneimittel fūr die Behandlung von Psoriasis-Erkrankungen verarbeitet wird.5. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels zur Bekāmpfung von Psoriasis-Erkrankungen, dadurch gekennzeichnet, daS Mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel IR - Y - Ρθ2 “- X - Ri 4 oder ein physiologisch vertrāgliches Salz, wobei in der Formel ungesāttigten Kohlenwasserstoffrest mit 12 bis 24 C-Atomen bedeutet, der auch halogenubstituier wall wall, but wobei R-group -CH2-CHR3-CH2-Z-R4-bedeutet and R3-C1-C6-Alkoxygruppe or ee C1-C6-Alkoxymethylgruppe ist, Z Sauerstoff or Schwefel bedeutet und R4 et al., C1-C24-Alkylrest darstellt, Xeu Sauerstoffatom, NH oder NR2 and YeOr-stoffatom or NH, R1 enriched from C1-C8-alkyl, or worin Ri en C2-C3 -Alkylgruppe darstellt, die ungesāttigt und / oder halogen, Amino, C 1 -C 5 -alkylamino, Di-C 1 -C 6 -alkylamino, Tri-C 1 -C 6 -alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C 3 -C 8 -cycloalkyl or Phenyl substituted substituent, und worin Ri auSerdem auch 2-tert-Butyloxycarbonylamino 2-tert.-butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-isopropyldendioxypropyl- (1), 2,3-di-benzyloxy-propyl- (1), 1,3-dibenzyloxy-propyl- (2) or N C 1 -C 6 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkyl bedeuten, wenn X en Sauerstoffatom, and wc r R auSerdem auch 2,3-Dihydroxypropyl- (1) bedeuten kettle, wenn X die NH-groups, and R2 meal 2 , 3-Dihydroxypropyl- (1) -groups, a C 1 -C 8 -alkyl group, or a C 2 -C 8 -alkyl group, die and / or halogen, Amino, C 1 -C 8 -alkylamino, Di-C 1 -C 6 -alkylamino, Tri C 1 -C 10 -alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C 3 -C 8 -cycloalkyl or Phenyl substituted substituents; 5. Metode medikamenta iegūšanai psoriāzes tipa slimību ārstēšanai, atšķirīga ar to, ka vismaz vienu savienojumu vai tā fizioloģiski saderīgu sāli ar vispārēju formulu R - Y - P02(') - X - Ri I, 5 kur R ir piesātināts vai nepiesātināts ogļūdeņraža atlikums ar 12 līdz 24 oglekļa atomiem, kas var būt arī aizvietots ar halogēnu, vai kur R ir -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 grupa un R3 ir Ci-Cg-alkoksigrupa vai Ci-C6-alkoksimetilgrupa, Z ir skābekļa vai sēra atoms un R4 ir 10 Ci-C24-alkilatlikums, X ir skābekļa atoms, NH- vai NR2-grupa, Y ir skābekļa atoms vai NH-grupa, Rl ir Ci-Cg-alkilgrupa, vai kur Ri ir C2-C8-alkilgrupa, kura ir nepiesātināta un/vai aizvietota ar 15 halogēna atomu, amino-, Ci-C6-alkilamino-, di-Ci-C6-alkilamino-, tri-Ci-Ce-alkilamino-, hidroksil-, karboksil-, Cs-Cs-cikloalkil- vai fenilgrupu, un kur bez tam Rl var būt arī 2-terc-butiloksikarbonilaminoetil-, 2-terc--butiloksikarboniletil-, 2,3-izopropilidendioksi-propil-(l)-, 2,3-diben-20 ziloksi-propil-(l)-, l,3-dibenziloksi-propil-(2)- vai N-Ci-Cg-alkilamino- -C2-C6-alkilgrupa, ja X ir skābekļa atoms, un kur bez tam Rl var būt arī 2,3-dioksipropil-(l)-grupa, ja X ir NH-grupa, un R2 ir 2,3-dioksipropil-(l)-grupa, Ci-Cs-alkilgrupa vai C2-C8--alkilgrupa, kura ir nepiesātināta un/vai aizvietota ar halogēna atomu, 25 amino-, Ci-C6-alkilamino-, di-Ci-C6-alkilamino-, tri-Ci-C6-alkil- amino-, hidroksil-, karboksil-, C3-C8-cikloalkil- vai fenilgrupu, pārvērš medikamentā psoriāzes tipa slimību ārstēšanai, apstrādājot ar parastiem farmaceitiskiem nesējiem, palīglīdzekļiem un/vai atšķaidītājiem.A method for the preparation of a medicament for treating psoriasis-type diseases, characterized in that at least one compound or a physiologically compatible salt thereof of the general formula R - Y - P02 (') - X - R 1, 5 wherein R is a saturated or unsaturated hydrocarbon residue with 12 to 24 carbon atoms, which may also be substituted by halogen, or wherein R is -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 and R3 is C1-C8-alkoxy or C1-C6-alkoxymethyl, Z is oxygen or sulfur and R 4 is C 1 -C 24 alkyl, X is oxygen, NH- or NR 2, Y is oxygen or NH, R 1 is C 1 -C 8 alkyl, or wherein R 1 is C 2 -C 8 -alkyl, is unsaturated and / or substituted with 15 halogen atoms, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, tri-C 1 -C 6 alkylamino, hydroxy, carboxyl, C 5 -C 8 cycloalkyl - or phenyl, and furthermore, R1 may also be 2-tert-butyloxycarbonylaminoethyl, 2-tert-butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-isopropylidenedioxypropyl (1), 2,3-d -20-cyloxy-propyl- (1) -, 1,3-dibenzyloxy-propyl- (2) - or N-C 1 -C 8 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkyl, where X is an oxygen atom and wherein R 1 is furthermore there may also be 2,3-dioxopropyl- (1) -group, when X is NH, and R 2 is 2,3-dioxopropyl- (1), C 1 -C 8 -alkyl or C 2 -C 8 -alkyl, unsaturated and / or substituted by halogen, amino, C 1 -C 6 alkylamino, di-C 1 -C 6 alkylamino, tri-C 1 -C 6 alkylamino, hydroxy, carboxyl, C 3 - C8-cycloalkyl or phenyl is converted into a medicament for treating psoriasis-type diseases by treating with conventional pharmaceutical carriers, auxiliaries and / or diluents. 6. Metode medikamentu iegūšanai, saskaņā ar vienu vai vairākiem no iepriekšējiem punktiem, atšķirīga ar to, ka izgatavošanā papildus vēl izmanto alkilglicerīnu ar formulu II H2C - 0 - R5 I HC - 0 - Re II, I H2C - OH 4 kur viens no atlikumiem R5 un Re ir alkilgrupa ar 2 līdz 12 oglekļa atomiem un otrs atlikums ir ūdeņraža atoms, vai šādu alkilglicerinu maisījumu, kā ari dotajā gadījumā ūdeni, pie kam izmanto 10 000 līdz 7 masas daļas alkilglicerina ar formulu II, 5 attiecīgi atbilstoša alkilglicerinu maisījuma, un dotajā gadījumā 7 700 līdz 0,05 masas daļas ūdens, ikreiz attiecinot uz vienu komponentes I masas daļu. lv iusyi Verwendung von Alkylphosphorsāure-Verbindungen zur Bekāmpfung von Psoriasis-Erkrankungen Patentanspriiche . 1. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel R - Y - P02® - X - Ri I oder einem physiologisch vertrāglichen Salz hiervon, wobei in der Formel I R einen gesāttigten oder ungesāttigten Kohlenwasser-stoffrest mit 12 bis 24 C-Atomen bedeutet, der auch halogensubstituiert sein kann, oder wobei R die Gruppe -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 bedeutet und R3 eine Ci-C6-Alkoxy-gruppe oder eine Ci-C6-Alkoxymethylgruppe ist, Z Sauerstoff oder Schwefel bedeutet und R4 einen C1-C24-Alkylrest darstellt; X ein Sauerstoffatom, NH oder NR2 und Y ein Sauer-stoffatom oder NH ist, Ri eine Ci-C8~Alkylgruppe ist, oder worin Ri eine C2-Cg-Alkylgruppe darstellt, die ungesāttigt und/oder mit Halogen, Amino, Ci-C6-Alkyl-amino, Di-Ci~C6-alkylamino, Tri-Ci-C6-alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C3-C8~Cycloalkyl oder Phenyl substituiert ist, und worin Ri auSerdem auch 2-tert.-Butyloxycarbonylaminoethy 1, 2 -tert.-Butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-Isopropylidendioxy-propyl-(1), 2,3-Di-benzyloxy-propyl-(1), 1,3-Dibenzyloxy-propyl-(2) oder N-Ci-C6-Alkylamino-C2-C6-alkyl bedeuten kann, wenn X ein 2 Sauerstoffatom ist, und worin Ri auSerdem auch 2,3-Dihydroxypropyl-(1) bedeuten kann, wenn X die NH-Gruppe ist, und R2 eine 2,3-Dihydroxypropyl-(1)-gruppe, eine Ci-C8-Alkyl-gruppe oder eine C2-Cg-Alkylgruppe, die ungesāttigt und/oder mit Halogen, Amino, Ci-C6~ Alkylamino, Di-Ci-C6-alkylamino, Tri-Ci-C6-alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C3-C8-Cycloalkyl oder Phenyl substituiert ist, darstellt, fūr die Herstellung eines Arzneimittels zur Bekāmpfung von Psoriasis-Erkrankungen. 2. Mittel zur topischen Behandlung von Psoriasis-Erkrankungen, enthaltend als VJirkstoff mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel R - Y - Ρθ2θ - X - Ri I oder ein physiologisch vertrāgliches Salz hiervon, wobei in der Formel I . R einen gesāttigten oder ungesāttigten Kohlenwasser-stoffrest mit 12 bis 24 C-Atomen bedeutet, der auch halogensubstituiert sein kann, oder wobei R die Gruppe -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 bedeutet und R3 eine C1-C6* Alkoxygruppe oder eine Ci-C6-Alkoxymethylgruppe ist, Z Sauerstoff oder Schwefel bedeutet und R4 einen C1-C24-Alkylrest darstellt, X ein Sauerstoffatom, NH oder NR2 und Y ein Sauerstof fatom oder NH ist, Ri eine Ci-C8~Alkylgruppe ist, oder worin R]_ eine C2-C8~Alkylgruppe darstellt, die ungesāttigt und/oder mit Halogen, Amino, Ci-C6~Alkyl-amino, Di-Ci-C6-alkylamino, Tri-Ci-C6-alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C3-C8_Cycloalkyl oder Phenyl substituiert ist, und worin Rx auEerdem auch 2-tert.-Butyloxycarbonylaminoethyl, 2-tert.-Butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-Isopropylidendioxy-propyl-(1), 2,3-Di-benzyloxy-propyl-(1), 1,3-Dibenzyloxy-propyl-(2) oder N-Ci~C6-Alkylamino-C2-C6-alkyl bedeuten kann, wenn X ein 3 LV 10391 Sauerstoffatom ist, und worin Ri auSerdem auch 2,3-Dihydroxypropyl-(1) bedeuten kann, wenn X die NH-Gruppe ist, und R2 eine 2,3-Dihydroxypropyl-(1) -gruppe, eine Ci-C8-Alkylgruppe oder eine C2-C8-Alkylgruppe, die ungesāttigt und/oder mit Halogen, Amino, Ci-Cg-Alkylamino, Di-Ci-Cg-alkylamino, Tri-Ci-Cg-alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C3-C8-Cycloalkyl oder Phenyl substituiert ist, darstellt.6. A method for the preparation of medicaments according to one or more of the preceding claims, characterized in that further alkylglycerol of formula II H2C - 0 - R5 I HC - 0 - Re II, I H2C - OH 4 is used in the preparation, where one of the residues is used. R5 and Re are alkyl of 2 to 12 carbon atoms and the other is hydrogen, or a mixture of such alkylglycerols, as well as water, in which case 10,000 to 7 parts by weight of alkylglycerol of formula II, respectively, of the corresponding alkylglycerol mixture, and in this case, 7 700 to 0.05 parts by weight of water, each being assigned to one part by weight of component I. lv iusyi Verwendung von Alkylphosphorseas-Verbindungen zur Bekāmpfung von Psoriasis-Erkrankungen Patentanspriiche. 1. Verwendung von Verbindungen der allgemeinen Formel R - Y - P02® - X - Ri I od or einem physiologisch vertrāglichen Salz, wobei in der Formel IR einen gesāttigten oder ungesāttigten Kohlenwasser stoffrest mit 12 bis 24 C-Atomen bedeutet, der auch halogensubstituiert a wall pitcher, or wobei Re-group -CH2-CHR3-CH2-Z-R4 bedeutet and R3 is a C1-C6-Alkoxy group, or a C1-C6-Alkoxymethyl group, Z Sauerstoff or Schwefel bedeutet und R4e C1-C24- Alkylrest darstellt; Xein Sauerstoffatom, NH oder NR2 and Yein Sauer-stoffatom or NH, R1 meal of C1-C8-Alkyl, or worin Ri-C2-C8-Alkyl group doped, doped and / or halogen, Amino, C1-C6 -Alkyl-amino, Di-C 1 -C 6 -alkylamino, Tri-C 1 -C 6 -alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C 3 -C 8 -cycloalkyl or Phenyl substituted, unsubstituted R auSerdem auch 2-tert-Butyloxycarbonylaminoethy 1, 2 - tert.-Butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-Isopropyldendioxy-propyl- (1), 2,3-Di-benzyloxy-propyl- (1), 1,3-Dibenzyloxy-propyl- (2) or N-C1-C6 -Alkylamino-C2-C6 alkyl bedeuten, wenn X en 2 Sauerstoffatom, and worin Ri auSerdem auch 2,3-Dihydroxypropyl- (1) bedeuten, wenn X die NH-groups, and R2 is 2,3- Dihydroxypropyl- (1) -groups, C 1 -C 8 -alkyl groups, or C 2 -C 8 -alkyl groups, doped and / or halogen, Amino, C 1 -C 6 -alkylamino, Di-C 1 -C 6 -alkylamino, Tri- C 1 -C 6 alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C 3 -C 8 Cycloalkyl or Phenyl substituted, darstellt, fur die Herstellung eines Arzneimittels zur Bekāmpfung von Psoriasis-Erkrankungen. 2. Mittel zur topischen Behandlung von Psoriasis-Erkrankungen, enthaltend als VJirkstoff Mindestens Eggs Verbindung der allgemeinen Formel R - Y - Ρθ2θ - X - Ri I oder ein physiologisch vertrāgliches Salz in mouse, wobei in der Formel I. R einen gesāttigten oder ungesāttigten Kohlenwasser stestrest mit 12 bis 24 C-Atomen bedeutet, der auch halogenubstituier wall wall, but wobei R-group -CH 2 -CHR 3 -CH 2 -Z-R 4 bedeutet and R 3 C 1 -C 6 * Alkoxygruppe oder eine Ci -C6-Alkoxymethylgroups, Z Sauerstoff or Schwefel bedeutet und R4 et al., C1-C24-Alkylestre darstell, Xeu-Sauerstoffatom, NH or NR2 and Ye-Sauerstof fatom or NH, R1, C1-C8-Alkylgroup ist, or worin R] meal C2-C8-Alkylgroup darstellt, die ungesatttt / oder mit Halogen, Amino, C1-C6-Alkyl-amino, Di-C1-C6-alkylamino, Tri-C1-C6-alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C3-C8-Cycloalkyl or Phenyl substitution of the unsaturated Rx auEerdem auch 2-tert.-Butyloxycarbonylaminoethyl, 2-tert.-Butyloxycarbonyl-ethyl, 2,3-Isopropyldendioxy-propyl- (1), 2,3-di-benzyloxy-propyl- ), 1,3-Dibenzyloxy-propyl- (2) or N-C 1 -C 6 -alkylamino-C 2 -C 6 -alkyl-bedeuten, wenn X en 3 LV 10391 Sauerstoffatom, und worin R auSerdem auch 2,3-dihydroxypropyl- (1) in deuten kettle, wenn X die NH groups, and R2 is 2,3-dihydroxypropyl- (1) -groups, C 1 -C 8 -alkyl groups, or C 2 -C 8 -alkyl groups, doped and / or halogen, Amino, C 1 -C 8 -alkylamino, Di-C 1 -C 8 -alkylamino, Tri-C 1 -C 8 -alkylamino, Hydroxy, Carboxy, C 3 -C 8 -cycloalkyl or Phenyl substituteduiert, darstellt. 6. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels gemāS einem oder mehreren der vorangegangenen Verfahrens-anspriiche, dadurch gekennzeichnet, 5 5 LV 10391 da& man bei der Herstellung zusatzlich noch ein Alkylglycerin der Formel II H2C - 0 - Rs I HC - 0 - R6 I H2C - OH in der einer der Reste R5 und R6 eine Alkylgruppe mit 2 bis 12 C-Atomen und der andere Rest ein H-Atom bedeutet, oder ein Gemisch solcher Alkylglycerine sowie gegebenen-falls Wasser verwendet, wobei man 10 000 bis6. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels gemam einem oderreren der vorangegangenen, dadurch gekennzeichnet, 5 5 LV 10391 da & Hydrochloric acid for Forme II H2C - 0 - Rs I HC - 0 - R6 I H2C - OH in der einer der Rest R5 and R6 Alkyl mo 2 bis 12 C-atom and der ande Atom bedeutet, oder ein Gemisch solcher Alkylglycerine sowie gegebenen-falls Wasser verwendet, wobei man 10 000 bis 7 Gewichts-teile Alkylglycerin der Formel II beziehungsweise eines entsprechenden Alkylglyceringemisches und gegebenenfalls 7 700 bis 0,05 Gewichtsteile Wasser, jeweils bezogen auf einen Gewichtsteil der Komponente I, verwendet.For 7 Gewichts For Alkylglycerin der Formel II Uncontaminated Oils for Glycolysis and Gegebenenfalls 7 700 bis 0.05 Gewichtsteile Wasser, jeweils without a Gewichtsteil der Komponente I, verwendet.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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NZ505648A (en) 1998-01-22 2002-10-25 Zentaris Ag Hexadecylphosphocholine (HPC) and a flow controlling agent and/or a lubricant and a filler in a daily dosage of 10-250 mg
DE102006004821B4 (en) * 2006-01-30 2020-12-10 Cuma Kilic Collection container for waste and building rubble
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Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4761404A (en) * 1985-07-01 1988-08-02 Merck & Co., Inc. Phospholipid analogs useful as PAF synthesis inhibitors
CA1338627C (en) * 1985-12-04 1996-10-01 Hansjorg Eibl Pharmaceuticals based on phosphoric acid esters for use in tumor therapy, and process for their preparation
DE3829899C2 (en) * 1988-09-02 1994-12-15 Reutter Werner Glycerine glycophosphatides and pharmaceutical compositions containing them for combating skin diseases

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