LU86396A1 - COMPOSITIONS FOR THE TREATMENT OF Baldness and Alopecia - Google Patents
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Description
1.1.
- 1 ' *- 1 '*
La présente invention concerne le domaine· du traitement préventif ou curatif de la calvitie et des alopécies.The present invention relates to the field of preventive or curative treatment of baldness and alopecia.
Elle a en particulier pour objet de nouvelles compositions destinées à prévenir la chute des cheveux, voire 5 même à favoriser leur repousse.It relates in particular to new compositions intended to prevent hair loss, or even to promote their regrowth.
. -- Les compositions selon l'invention sont également efficaces^dans le traitement des alopécies diffuses, en par-ticulier les alopécies androgéniques, les alopécies témoins d'une pathologie générale (hypothyroïdie, insuffisance anti-'10 hypophysaire, diabète sucré, anémie hypochrome, lupus érythémateux systémique, carences alimentaires ...), les alopécies de stress (accouchement, intervention chirurgicale, choc psycho-affectif) et autres affections du même type.. - The compositions according to the invention are also effective ^ in the treatment of diffuse alopecia, in particular androgenic alopecia, alopecia witness to a general pathology (hypothyroidism, anti-'10 pituitary insufficiency, diabetes mellitus, hypochromic anemia , systemic lupus erythematosus, nutritional deficiencies ...), stress alopecia (childbirth, surgery, psycho-emotional shock) and other similar ailments.
Les alopécies androgéniques dites séborrhéiques . 15 sont considérées comme responsables de la calvitie commune. Elles atteignent fréquemment l'homme entre 25 et 40 ans.Androgenic alopecia called seborrheic alopecia. 15 are considered responsible for common baldness. They frequently affect humans between 25 and 40 years of age.
Elles débutent par un éclaircissement des golfes temporaux et évoluent en quelques années vers l'alopécie hypocratique.They begin with a clarification of the temporal gulfs and evolve in a few years towards hypocratic alopecia.
Beaucoup plus rares chez la femme, elles présentent 20 un aspect diffus avec absence de zones complètement chauves.Much rarer in women, they present a diffuse appearance with the absence of completely bald areas.
La séborrhée est généralement importante.Seborrhea is generally important.
L'invention a pour objet des compositions cosmétiques et pharmaceutiques présentées en vue de l'application topique et contenant, à titre d'agent actif, l'un au moins des 25.produits connus sous les Dénominations Communes Internationales (DCI) Phenytoin (ou Phenytoine) et Diazoxide (ou Diazoxy-.de)ainsi que leurs sels acceptables du point de vue-cosmétique ou pharmaceutique.The subject of the invention is cosmetic and pharmaceutical compositions presented for topical application and containing, as active agent, at least one of the 25 products known under the International Common Names (INNs) Phenytoin (or Phenytoine) and Diazoxide (or Diazoxy-.de) as well as their acceptable salts from the cosmetic or pharmaceutical point of view.
Lê Diazoxyde (voir The Merck Index. 9ème Edition, 30 1976, page 395, n° 2968) est un composé correspondant.à la formule suivante ·.Diazoxide (see The Merck Index. 9th Edition, 30 1976, page 395, No. 2968) is a compound corresponding to the following formula ·.
A.AT.
CH 3CH 3
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' t .2-.- de nomenclature chloro-7 méthyl-3 benzothiadiazine-1/2,4 dioxyde-1,1.'t .2 -.- nomenclature 7-chloro-3-methyl-benzothiadiazine-1 / 2,4 dioxide-1,1.
Ce composé de formule brute Cg Cl N2 0^ S (PM: 230/70) se présente sous forme de cristaux/ de point de fu-5 sion voisin de 331°C/ insolubles dans l'eau, solubles dans l'alcool"'jet les solutions alcalines. Le diazoxyde a déjà été proposé ""comme médicament antihypertenseur.This compound of crude formula Cg Cl N2 0 ^ S (MW: 230/70) is in the form of crystals / melting point close to 331 ° C / insoluble in water, soluble in alcohol " 'alkaline solutions. Diazoxide has already been proposed "" as an antihypertensive drug.
La Phenytoine (voir The Merck Index 9ème Edition, 1976, page 952, n° 7130), également appelée Diphénylhydan-10 toine, est un composé correspondant à la formule :Phenytoine (see The Merck Index 9th Edition, 1976, page 952, n ° 7130), also called Diphenylhydan-10 toine, is a compound corresponding to the formula:
HH
15 c H ^ ' C6H515 c H ^ 'C6H5
Y NHY NH
0 de nomenclature diphényl-5,5 imidazolidinedione-2,4. La phe-20 nytoxne a déjà été proposée comme médicament anticonvulsivant et antiépileptique.0 of nomenclature 5,5-diphenyl imidazolidinedione-2,4. Phe-20 nytoxne has already been proposed as an anticonvulsant and antiepileptic drug.
Ce composé de formule brute C^g H12 N2 °2 (PM : 252,26) se présente sous la forme de poudre de point de fu-• sion compris entre 295 et 298°C, pratiquement insoluble dans 25 l'eau, soluble dans l'alcool (1 g/60 ml) et dans l'acétone ( 1 g/ 30 ml ) .This compound of crude formula C ^ g H12 N2 ° 2 (MW: 252.26) is in the form of powder with a melting point between 295 and 298 ° C, practically insoluble in water, soluble in alcohol (1 g / 60 ml) and in acetone (1 g / 30 ml).
L'invention concerne également les sels des produits précités, qui conviennent à l'application locale. On connaît notamment les sels alcalins et alcalino-terreux de 30 la phénytoine, en particulier les sels de sodium et de calcium. A titre illustratif, le diphënylhydantô'inâte de sodium est un composé correspondant à la formule :The invention also relates to the salts of the above products, which are suitable for local application. Particularly known are the alkaline and alkaline earth salts of phenytoin, in particular the sodium and calcium salts. By way of illustration, sodium diphenylhydantonate is a compound corresponding to the formula:
- C,Hc NH ^»ON- C, Hc NH ^ »ON
.6 /' -s. 3..6 / '-s. 3.
IfIf
C-NC-N
. /. /
. 9755 LU. 9755 LU
• .... 3.- • Ce sel se présente sous forme d'une poudre blanche, légèrement hygroscopique un peu soluble à l'eau, l'alcool, soluble en milieu, alcalin, insoluble dans l'éther, le chloroforme.• .... 3.- • This salt is in the form of a white powder, slightly hygroscopic, slightly soluble in water, alcohol, soluble in medium, alkaline, insoluble in ether, chloroform.
: Les nouvelles compositions sont adaptées à l'ap- 5 plication topique sur le cuir chevelu. A côté du ou des agents.actifs (phénytoïne et/ou diazoxyde), la composition contient un excipient qui peut être choisi par l'homme du me-’ tier parmi les excipients et véhicules traditionnels pour ’ ce type d'application. Ainsi, selon l'invention, la composi-10 tion peut se présenter’ sous différentes formes, notamment sous forme de lotion, de gel, d'émulsion, de pommade.: The new compositions are suitable for topical application to the scalp. Besides the active agent (s) (phenytoin and / or diazoxide), the composition contains an excipient which can be chosen by a person skilled in the art from traditional excipients and vehicles for this type of application. Thus, according to the invention, the composition can be presented in different forms, in particular in the form of a lotion, gel, emulsion, ointment.
Le terme "pommade" couvre des formulations compre-. nant des bases oléagineuses absorbables, par exemple la vase line, la lanoline, les polyéthylèneglycols ainsi que leurs 15 dérivés et leurs mélanges.The term "ointment" covers compressed formulations. nable absorbable oil bases, for example mud line, lanolin, polyethylene glycols and their derivatives and mixtures.
Ces pommades peuvent être préparées par dispersion du diazoxyde, de la phényto'ine ou de leurs sels ou par solubilisation desdits produits à l'aide d'un tiers solvant.These ointments can be prepared by dispersing diazoxide, phenytoin or their salts or by dissolving said products using a third solvent.
Les émulsions, qu'elles soient du type huile dans 20'eau ou eau dans huile, sont préparées en dispersant le· diazoxyde dans la phase aqueuse et la phénytoïne est dispersée en fonction de son affinité, soit dans la phase grasse soit dans la phase aqueuse avant la mise en émulsion. En variante, on peut également solubiliser les agents actifs à l'aide d'un 25 tiers solvant.The emulsions, whether of the oil in water or water in oil type, are prepared by dispersing the diazoxide in the aqueous phase and the phenytoin is dispersed according to its affinity, either in the fatty phase or in the phase aqueous before emulsification. Alternatively, the active agents can also be dissolved using a third solvent.
' . „ Le rapport en poids de la phase grasse à la phase aqueuse est généralement compris entre 95/5 et 25/75.'. „The weight ratio of the fatty phase to the aqueous phase is generally between 95/5 and 25/75.
Parmi les différentes huiles susceptibles de constituer la phase grasse, on peut utiliser divers produits, 30 tels que : .- des huiles animales comme la lanoline, le perhy-drosqualène - des huiles vëgétables comme l'huile d'amande douce, l'huile d'avocat, l'huile de ricin, l'huile d'olive, 35 l'huile de pépins de raisin, l'huile d'oeillette, l'huile de colza, l'huile d'arachide, l'huile de maïs/ l'huile de noisette, l'huile de jojoba, l'huile de carthame, l'huile deAmong the different oils capable of constituting the fatty phase, it is possible to use various products, such as: animal oils such as lanolin, perhy-drosqualene - vegetable oils such as sweet almond oil, oil avocado, castor oil, olive oil, 35 grape seed oil, flaxseed oil, rapeseed oil, peanut oil, corn / hazelnut oil, jojoba oil, safflower oil,
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4 . ' . germes de blé, le beurre de karité et la graisse de Shorea robusta, - des huiles minérales comme par exemple l'huile de paraffine 5 ; - des huiles de silicone solubles dans les autres huiles.4. '. wheat germ, shea butter and Shorea robusta fat, - mineral oils such as paraffin oil 5; - silicone oils soluble in other oils.
On 'peut également utiliser certains produits syn- ' thétiques tels que par exemple, des esters saturés et notam-• ment le palmitate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, 10 de'butyle et de cétyle, le stéarate d'hexadécyle, le palmi-. tatè d'éthyle ainsi que des'triglycérides des acides octa-noïque et dêcanoïque et le ricinolë.ate de cétyle., l'huile de . ’ purcellin et le polyisobutène hydrogéné.It is also possible to use certain synthetic products such as, for example, saturated esters, in particular isopropyl palmitate, isopropyl, butyl and cetyl myristate, hexadecyl stearate, the palm. ethyl tate as well as triglycerides of octanoic and decanoic acids and cetyl ricinoleate. ’Purcellin and hydrogenated polyisobutene.
La phase grasse des émulsions peut également con-15 tenir certaines cires et notamment de la cire de carnauba, de la cire d'abeille, de l'ozokérite ou de la cire de can-dellila.The fatty phase of the emulsions can also contain certain waxes and in particular carnauba wax, beeswax, ozokerite or can-dellila wax.
Les lotions sont des solutions ou des dispersions de diazoxyde qui lui est associé dans un support approprié.Lotions are solutions or dispersions of diazoxide associated therewith in an appropriate carrier.
20 Comme support approprié, on peut citer les alcools tels que l'éthanol, les polyols tels que la glycérine, les (poly)alky-lèneglycols, les solvants organiques compatibles avec la peau, ainsi que l'eau et les mélanges de ceux-ci.As suitable carrier, there may be mentioned alcohols such as ethanol, polyols such as glycerin, (poly) alkylene glycols, organic solvents compatible with the skin, as well as water and mixtures thereof. this.
Les gels sont des préparations semi-solides obte-25 nues par gélification d'une solution ou. d'une suspension de diazoxyde, à l'aide d'agents gélifiants tels que les montmo-rillonites organophilées (Bentone), pour une phase grasse, ou l'acide polyacrylique réticulé pour une phase aqueuse, les dérivés de cellulose., les gommes d'origine naturelle ou syn-.The gels are semi-solid preparations obtained by 25 gelation of a solution or. of a suspension of diazoxide, using gelling agents such as organophilic montmo-rillonites (Bentone), for a fatty phase, or cross-linked polyacrylic acid for an aqueous phase, cellulose derivatives., gums of natural or syn- origin.
30 thétique.30 thetic.
On peut si on le désire, introduire dans le gel un tensio-actif, ce qui permet une meilleure dispersion et disponibilité du diazoxyde. On peut' également incorporer un alcool aliphatique inférieur tel que de l'éthanol et éventuel-35 lernent une huile de silicone, des glycols tels que les poly-propylène- ou polyéthylène glycols.It is possible, if desired, to introduce a surfactant into the gel, which allows better dispersion and availability of the diazoxide. It is also possible to incorporate a lower aliphatic alcohol such as ethanol and optionally a silicone oil, glycols such as polypropylene or polyethylene glycols.
Les formulations des compositions de l'inventionThe formulations of the compositions of the invention
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5.5.
peuvent être diverses et leur mise au point pour des besoins spécifiques, appartient aux connaissances acquises par l'homme . du métier,can be diverse and their development for specific needs, belongs to the knowledge acquired by man. of career,
Selon l'invention, la concentration du ou des .5 principes actifs au sein de la composition peut varier assez largement-‘en fonction, notamment, dé la forme de présentation de la composition. En général, cependant, cette concentration se situe entre 0,1 et 15 % en poids par rapport au poids total de la composition, et en particulier entre 0,5 et 5 % en 10 poids. Des exemples illustratifs de compositions conformes à l'invention sont donnés ci-après.According to the invention, the concentration of the active ingredient (s) within the composition can vary quite widely, depending, in particular, on the form of presentation of the composition. In general, however, this concentration is between 0.1 and 15% by weight relative to the total weight of the composition, and in particular between 0.5 and 5% by weight. Illustrative examples of compositions in accordance with the invention are given below.
L'activité du diazoxyde, de la phényto'ine ou de ^ · • leurs sels se manifeste par une prévention de la chute des cheveux et une repousse lorsque le bulbe capillaire n'est pas 15 atrophié. Les compositions selon l'invention sont donc utiles pour le traitement préventif ou curatif de la calvitie et des alopécies.The activity of diazoxide, phenytoin or their salts is manifested by prevention of hair loss and regrowth when the hair bulb is not atrophied. The compositions according to the invention are therefore useful for the preventive or curative treatment of baldness and alopecia.
Les compositions de l'invention peuvent contenir une association de diazoxyde et de phényto'ine. Egalement, 20 l'invention a pour objet des compositions dans lesquelles les agents actifs précités (diazoxyde et/ou phénytolne) sont associés à une ou plusieurs substances capables de potentialiser leur effet. On citera ci-après des catégories de substances appropriées, avec l'indication (en poids, par rapport au 25 total de la composition) de leur gamme de pourcentage pour obtenir l'effet de potentialisation désiré. . ^ - Dérivés dfacides aminés, tels que l'acide octa-noylcollagénique (lipoaminoacide caprylyl collagénique) , qui 'est le produit de condensation du chlorure d'octanoyle sur un 30 hydrolysat alcalin de collagène, ou le "Lipacide C^HP" (buty-ryl hydroxyproline), qui est obtenu par acylation de l'anhydride butyrique sur la fonction amine de 1’hydroxyproline, ces dérivés étant utilisables dans la gamme de 0,1'à 5 %.The compositions of the invention may contain a combination of diazoxide and phenytoin. Also, the subject of the invention is compositions in which the abovementioned active agents (diazoxide and / or phenytoline) are associated with one or more substances capable of potentiating their effect. The following are suitable categories of substances, with an indication (by weight, relative to the total of the composition) of their percentage range to obtain the desired potentiating effect. . ^ - Amino acid derivatives, such as octa-nucleus collagenic acid (lipoamino acid caprylyl collagen), which is the condensation product of octanoyl chloride on an alkaline hydrolyzate of collagen, or "Lipacid C ^ HP" (buty -ryl hydroxyproline), which is obtained by acylation of butyric anhydride on the amine function of hydroxyproline, these derivatives being usable in the range from 0.1% to 5%.
' - Dérivés de l'acide nicotinique, tels que nicoti- 35 nate de benzyle : 0,1 à 5 % (voir Merck Index, lOème Edition p. 935, n° 6367) - Dérivés soufrés, tels que carbocystéine (voir'- Nicotinic acid derivatives, such as benzyl nicotinate: 0.1 to 5% (see Merck Index, 10th Edition p. 935, n ° 6367) - Sulfur derivatives, such as carbocysteine (see
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' . . · 6.· ♦ t'. . · 6. · ♦ t
Merck Index, lOème Edition, p. 249, n° 1785), Lipoaminoacide - / caprylylcystinique : 0,1 à 5 % - Enoxolone : 0,2 à 5 % (Voir Merck index, lOème . Edition, p. 518, n° 3545) .5 - Adjuvants favorisant la pénétration des princi pes actifs.tels que : DMSO : 0,1 à 3 % - Dérivés terpéniques tels que Menthol : 0,005 à 0,5 %, Thymol : 0,005 à 0,5 % (Voir Merck Index, lOème Edition, p. 1347, n° 9246) 10 - Dérivés vitaminiques tels que : acide panthothé- nique : 0,02 à 1 % (Voir Merck Index, lOème Edition, p. 1007, • n° 6877), vitamine E, B6 ...Merck Index, 10th Edition, p. 249, n ° 1785), Lipoaminoacid - / caprylylcystinique: 0.1 to 5% - Enoxolone: 0.2 to 5% (See Merck index, lOème. Edition, p. 518, n ° 3545) .5 - Adjuvants favoring penetration of active principles such as: DMSO: 0.1 to 3% - Terpene derivatives such as Menthol: 0.005 to 0.5%, Thymol: 0.005 to 0.5% (See Merck Index, 10th Edition, p. 1347 , n ° 9246) 10 - Vitamin derivatives such as: panthothenic acid: 0.02 to 1% (See Merck Index, 10th Edition, p. 1007, • n ° 6877), vitamin E, B6 ...
L'invention sera encore illustrée, sans être aucunement limitée, par les exemples suivants, qui décrivent di-15 verses formes de présentation des nouvelles compositions. EXEMPLE 1 Lotion anhydre phénytoïne 0,7 g éthanol 95 % 70,0 g 20 ' monopropylène glycol qs 100 g EXEMPLE 2The invention will be further illustrated, without being in any way limited, by the following examples, which describe various forms of presentation of the new compositions. EXAMPLE 1 Phenytoin anhydrous lotion 0.7 g 95% ethanol 70.0 g 20 'monopropylene glycol qs 100 g EXAMPLE 2
Gel hydroalcool·ique phénytoïne 0,5. gPhenytoin hydroalcoholic gel 0.5. g
Veegum R (gélifiant à 25 base de silicate Al-Mg) 1,2 g ' „ méthylhydroxy propyl- eellulose (20,000 cps) 1,6 g éthanol . 20,0 g eau purifiée qs 100 g , 30 EXEMPLE 3'Veegum R (gelling agent based on Al-Mg silicate) 1.2 g 'methylhydroxy propyl-eellulose (20,000 cps) 1.6 g ethanol. 20.0 g purified water qs 100 g, 30 EXAMPLE 3 '
Crëme émulsion huile dans l'eau •phénytoïne 2,0 g : mono- et di-palmitate de polyéthylène glycol 10,0 g • 35 acide stéarique 3,0 g glycérides saturés C^ à polyoxyëthylénés 3,0 gOil-in-water emulsion cream • phenytoin 2.0 g: polyethylene glycol mono- and di-palmitate 10.0 g • 35 stearic acid 3.0 g saturated C ^ to polyoxyethylenated glycerides 3.0 g
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7.7.
palmitate. d'isopropyle 4,0 g monopropylëne glycol 3,0 g conservateurs eau purifiée · qs 100 g ~; 5 EXEMPLE 4palmitate. isopropyl 4.0 g monopropylene glycol 3.0 g preservatives purified water · qs 100 g ~; 5 EXAMPLE 4
Crème émulsion huile dans l'eau phénytoïne- 2,0 g ester d'acides gras polyoxyéthyléné (HLB:8,7) 6,0 g 10 . alcool cëtylique 2,0 g acide stéarique 5,0 g huile de'paraffine- 3,0 g 2-octyl dodécanol 6,0 g diméthicone 200 (silicone) 1,0 g 15 propylène glycol 10,0 g conservateurs eau purifiée qs 100 g EXEMPLE 5Emulsion cream oil in water phenytoin- 2.0 g polyoxyethylenated fatty acid ester (HLB: 8.7) 6.0 g 10. cetyl alcohol 2.0 g stearic acid 5.0 g paraffin oil- 3.0 g 2-octyl dodecanol 6.0 g dimethicone 200 (silicone) 1.0 g 15 propylene glycol 10.0 g purified water preservatives qs 100 g EXAMPLE 5
Lotion anhydre 20 nicotinate de benzyle 0,2 g phénytoïne 0,7 g éthanol 95 % 70,0 g monopropylëne glycol qs 100,0 g EXEMPLE 6 25.Gel hydroalcooligue phénytoïne - 0,5g butyryl hydroxyproline 1,0 g veegum R (gélifiant à base de silicate Al-Mg) 1,2,g 30 mëthyl hydroxypropyl cellulose (20 000 cps) 1,6 g éthanol 20,0 g eau purifiée ' qs 100,0 g .EXEMPLE 7 ' 35'Crëme émulsion huile dans eau phénytoïne 2gAnhydrous lotion 20 benzyl nicotinate 0.2 g phenytoin 0.7 g ethanol 95% 70.0 g monopropylene glycol qs 100.0 g EXAMPLE 6 25. Hydroalcoholic phenytoin gel - 0.5 g butyryl hydroxyproline 1.0 g veegum R (gelling agent based on silicate Al-Mg) 1.2, g 30 methyl hydroxypropyl cellulose (20,000 cps) 1.6 g ethanol 20.0 g purified water 'qs 100.0 g. EXAMPLE 7' 35 'Cream emulsion oil in water phenytoin 2g
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. 8.. 8.
lipoaminoacide caprylyl- collagénique 2,0 g mono di-palmitate de polyéthylène glycol 10,0 g . . 5 acide stéarique 3,0 g glycérides saturés C^ à C^g polyoxyéthylènés 3,0 g palmitate d'isopropyle 4,0 g monopropylène glycol 3,0 g '10 conservateurs eau purifiée r qs 100,0 g • EXEMPLE 8caprylyl-collagenic lipoamino acid 2.0 g polyethylene glycol mono di-palmitate 10.0 g. . 5 stearic acid 3.0 g saturated glycerides C ^ to C ^ g polyoxyethylenes 3.0 g isopropyl palmitate 4.0 g monopropylene glycol 3.0 g '10 preservatives purified water r qs 100.0 g • EXAMPLE 8
Crème émulsion huile dans eau phényto'ine 2 g 15 lipoaminoacide caprylyl- cystinique 2,0 g enoxolone 1,0 g esters d'acides gras polyoxyéthylènés (HLB 8,7) . 6,0 g 20 ' alcool cétylique 2,0 g acide stéarique 5,0 g huile de paraffine 3,0 g 2-octyl dodécanol 6,0 g diméthicone 200 (silicone) 1,0 g 25 propylèrie glycol 10,0 g . conservateurs · eau purifiée qs 100,0 g EXEMPLE 9 -Oil-in-water emulsion cream phenytoin 2 g 15 caprylylcystinic lipoamino acid 2.0 g enoxolone 1.0 g polyoxyethylene fatty acid esters (HLB 8.7). 6.0 g 20 'cetyl alcohol 2.0 g stearic acid 5.0 g paraffin oil 3.0 g 2-octyl dodecanol 6.0 g dimethicone 200 (silicone) 1.0 g 25 propylene glycol 10.0 g. preservatives · purified water qs 100.0 g EXAMPLE 9 -
Gel alcoolique 30. phénytoïne de sodium 0,75 g DMSO 1,00 g éthanol 70,00 g méthyl cellulose 0,5 g • _ monopropylène glycol qs 100,00 g 35 EXEMPLE 10Alcoholic gel 30. sodium phenytoin 0.75 g DMSO 1.00 g ethanol 70.00 g methyl cellulose 0.5 g • _ monopropylene glycol qs 100.00 g 35 EXAMPLE 10
Lotion anhydre phénytoïne 1,5 gPhenytoin anhydrous lotion 1.5 g
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... · 9.... · 9.
menthol 0,05 g thymol 0,05 g éthanol 95 % 70,00 g propylène glycol qs 100,00 g 5 EXEMPLE 11 Lotion anhydre • .· diazoxyde 0,25 g • · DMSO ' 1,00 g éthanol· 70,00 g 10 monopropylène glycol qs 100,00 g EXEMPLE 12 Gel alcoolique ' diazoxyde 0,25 g ; éthanol 70,00 g 15 méthyl cellulose 0,50 g acide pantothénique 0,10 g monopropylène glycol qs 100,00 g EXEMPLE 13 20 Crème émulsion huile dans eau diazoxyde 1,00 g enoxolone 1,00 g ester d'acide gras polyoxyéthylëné 6,00 g 25 alcool cêtylique 5,00 g huile de paraffine 5,00 g isostéarate d'isostéaryle 3,00 g propylène glycol 5,00 g conservateurs 30 carbocystëine 1,50 g eau purifiée qs 100,00 gmenthol 0.05 g thymol 0.05 g ethanol 95% 70.00 g propylene glycol qs 100.00 g 5 EXAMPLE 11 Anhydrous lotion •. · diazoxide 0.25 g • · DMSO '1.00 g ethanol · 70.00 g 10 monopropylene glycol qs 100.00 g EXAMPLE 12 Alcoholic gel 'diazoxide 0.25 g; ethanol 70.00 g 15 methyl cellulose 0.50 g pantothenic acid 0.10 g monopropylene glycol qs 100.00 g EXAMPLE 13 20 Oil in water diazoxide emulsion cream 1.00 g enoxolone 1.00 g polyoxyethylenated fatty acid ester 6 0.00 g 25 cetyl alcohol 5.00 g paraffin oil 5.00 g isostearyl isostearate 3.00 g propylene glycol 5.00 g preservatives 30 carbocysteine 1.50 g purified water qs 100.00 g
Les compositions des exemples 1 et 11 ont été respectivement utilisées pour le traitement de deux groupes de dix volontaires, des hommes de 30 à 40 ans, ayant une tendan-35 ce marquée à la chute des cheveux, mais n'ayant pas encore atteint un stade de calvitie totale à la partie supérieure dû cuir chevelu. Chaque volontaire a appliqué quotidiennement laThe compositions of Examples 1 and 11 were respectively used for the treatment of two groups of ten volunteers, men from 30 to 40 years old, having a marked tendency to hair loss, but not yet having reached stage of total baldness at the top of the scalp. Each volunteer applied the
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10 composition sous forme de friction avec massage léger du cuir chevelu. La durée totale du traitement a été de deux mois.10 composition in the form of friction with light massage of the scalp. The total duration of treatment was two months.
De huit à neuf hommes dans chaque groupe ont constaté après ce traitement une amélioration se traduisant par un net ralen-.5 -tassement de la chute des cheveux, qu'ils ont observé en comparant subjectivement le nombre de cheveux retenus par le pei- gne ou ÏITbrosse, ou tombés sur les vêtements, avant et après le traitement.From eight to nine men in each group noted an improvement after this treatment, resulting in a marked slowdown in the amount of hair loss, which they observed by subjectively comparing the number of hairs retained by the comb. or brush, or fallen on clothes, before and after treatment.
. Il va sans dire que la fréquence des applications .10 et la durée-du traitement à l'aide des compositions de l'invention dépendront de la gravité de l'affection à prévoir ou à guérir. Il convient aussi de souligner que la repousse des cheveux n'est possible que si les bulbes capillaires ne sont pas atteints d'une manière irréversible.. It goes without saying that the frequency of the applications and the duration of the treatment with the aid of the compositions of the invention will depend on the severity of the affection to be expected or cured. It should also be emphasized that hair regrowth is only possible if the hair bulbs are not irreversibly affected.
15 On notera également que les produits actifs des compositions de l'invention ont déjà été proposés comme médicaments, mais les compositions pharmaceutiques correspondantes n'ont pas été présentées en vue de l'application topique.It will also be noted that the active products of the compositions of the invention have already been proposed as medicaments, but the corresponding pharmaceutical compositions have not been presented for topical application.
L'invention concerne donc d'une façon générale l'appli-20 cation de la phénytoïne, du diazoxyde ou de leurs sels, à titre de produits pour le traitement de la calvitie et des alopécies. Elle a également pour objet un procédé pour l'obtention desdits produits lorsqu'ils sont destinés à un tel traitement.The invention therefore relates generally to the appli-20 cation of phenytoin, diazoxide or their salts, as products for the treatment of baldness and alopecia. It also relates to a process for obtaining said products when they are intended for such treatment.
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