KR970707081A - 디아미노사이클로부텐-3, 4-디온(Diaminocyclobutene-3, 4-diones) - Google Patents

디아미노사이클로부텐-3, 4-디온(Diaminocyclobutene-3, 4-diones)

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KR970707081A
KR970707081A KR1019970703281A KR19970703281A KR970707081A KR 970707081 A KR970707081 A KR 970707081A KR 1019970703281 A KR1019970703281 A KR 1019970703281A KR 19970703281 A KR19970703281 A KR 19970703281A KR 970707081 A KR970707081 A KR 970707081A
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cyclobut
dioxo
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KR1019970703281A
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마들린 미요코 안탄
존 안토니 버터라
브래드포드 해먼드 허쓰
슈일러 아담 안탄
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슬레이터 티모시 티.
아메리칸 홈 프러덕츠 코포레이션
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Abstract

화학식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염은 평활근 이완제이다.
상기 화학식(I)에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-10직쇄 알킬, C1-10측쇄 알킬, C3-10사이클릭 알킬 또는 C3-10비사이클릭 알킬이고; R3은 포르밀, 탄소수 2내지 7의 알카노일, 탄소수 3내지 7의 알케노일, 탄소수 1내지 7의 알킬설포닐, 탄소수 7 내지 12의 아로일, 탄소수 9 내지 20의 아릴알케노일, 탄소수 6 내지12의 아릴설포닐, 탄소수 8 내지 12의 아릴알카노일 및 탄소수 7 내지 12의 아릴알킬설포닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 아실 치환체이며; A는 화학식
로 이루어진 그룹(여기서, R4는 수소, C1-6알킬, C1-6퍼플루오로알킬, C1-6알콕시, C1-6퍼플루오로알콕시, 아미노, C1-6알킬아미노, C2-12디알킬아미노, C1-6알킬설폰아미도, 탄소원자를 2 내지 7개 함유하는 알킬 카복스아미도, 니트로, 시아노 또는 카복실이다)으로부터 선택되거나, 화학식(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 시아노, 니트로, 아미노, C1-6알킬, C1-6퍼플루오로알킬, C1-6알콕시, C1-6퍼플루오로알콕시, C1-6알킬아미노, C2-12디알킬아미노, 설파밀, C1-6알킬설폰아미도, C6-12아릴설폰아미도, 탄소원자를 2 내지 7개 함유하는 알킬카복수아미도, 탄소원자를 7 내지 13개 함유하는 아릴카복스아미도, C2-6알카노일, C1-6알킬설포닐, C1-6퍼플루오로알킬설포닐, C6-12 아릴설포닐, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오도, 1-이미다졸릴, 카복실 및 수소로부터 선택된다)의 페닐 그룹이다.

Description

디아미노사이클로부텐-3,4-디온(Diaminocyclobutene-3,4-diones)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (44)

  1. 화학식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기 화학식(I)에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-10직쇄 알킬, C1-10측쇄 알킬, C3-10사이클릭 알킬 또는 C3-10비사이클릭 알킬이고; R3은 포르밀, 탄소수 2 내지 7의 알카노일, 탄소수 3 내지 7의 알케노일, 탄소수 1 내지 7의 알킬설포닐, 탄소수 7 내지 12의 아로일, 탄소수 9 내지 20의 아릴알케노일, 탄소수 6 내지 12의 아릴설포닐, 탄소수 8 내지 12의 아릴알카노일 및 탄소수 7 내지 12의 아릴알킬설포닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 아실 치환체이며; A는 화학식
    로 이루어진 그룹(여기서, R4는 수소, C1-6알킬, C1-6퍼플루오로알킬, C1-6알콕시, C1-6퍼플루오로알콕시, 아미노, C1-6알킬아미노, C2-12디알킬아미노, C1-6알킬설폰아미도, 탄소원자를 2 내지 7개 함유하는 알킬카복스아미도, 니트로, 시아노 또는 카복실이다)으로부터 선택되거나, 화학식(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 시아노, 니트로, 아미노, C1-6알킬, C1-6퍼플루오로알킬, C1-6알콕시, C1-6퍼플루오로알콕시, C1-6알킬아미노, C2-12디알킬아미노, 설파밀, C1-6알킬설폰아미도, C6-12아릴설폰아미도, 탄소원자를 2 내지 7개 함유하는 알킬카복수아미도, 탄소원자를 7 내지 13개 함유하는 아릴카복스아미도, C2-6알카노일, C1-6알킬설포닐,C1-6퍼플루오로알킬설포닐, C6-12아릴설포닐, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오도, 1-이미다졸릴, 카복실 및 수소로부터 선택된다)의 페닐 그룹이다.
  2. 제1항에 있어서, A가 화학식
    (여기서, R4는 제1항에서 정의한 바와 같다)로부터 선택되거나, 화학식(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 시아노, 니트로, 아미노, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오도, 1-이미다졸릴, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 탄소수 1 내지 6의 퍼플루오로알킬, 탄소수 2 내지 6의 알카노일, 카복실 및 수소로부터 선택된다)의 페닐 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 제1항에 있어서, A가 화학식
    (여기서, R4는 제1항에서 정의한 바와 같다)으로부터 선택되거나 화학식(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 시아노, 니트로, 아미노, 클로로, 브로모, 플루오로, 1-이미다졸릴, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 탄소수 1 내지 6의 퍼플루오로알킬, 탄소수 2 내지 6의 알카노일, 카복실 및 수소로부터 선택된다)의 페닐 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 알킬 그룹이 탄소원자를 1 내지 6개 함유하고 페닐 그룹이 시아노, 니트로, 아미노, 할로, 탄소수 1 내지 6의 알킬, 탄소수 1 내지 6의 알콕시, 탄소수 1 내지 6의 트리플루오로알킬, 탄소수 2 내지 6의 알카노일 및 카복실 그룹으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환체로 치환되고 사이클로부트-3-엔-1,2-디온의 4-위치 아미노 그룹이 탄소수 2 내지 6의 알킬카보닐, 탄소수 3 내지 6의 알케닐카보닐 및 탄소수 7 내지 12의 아릴카보닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 1개의 치환체로 치환된 3-알킬아미노-4-〔(치환된 페닐)아미노〕-사이클로부트-3-엔1, 2-디온.
  5. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-프로피온아미드인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-벤즈아미드인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-메탄설폰아미드인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-포름아미드인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, 핵산산N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-아미드인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-이소부티르아미드인 화합물.
  11. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐아미노〕-3-페닐-아크릴아미드인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐아미노〕-카밤산 에틸 에스테르인 화합물.
  13. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물.
  14. 제1항에 있어서, (R)-(-)-N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물.
  15. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-이소프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물.
  16. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-페닐)-N-〔2-(1,2-디메틸-프로필아미노)-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물.
  17. 제1항에 있어서, N-(3-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물.
  18. 제1항에 있어서, (R)-N-(4-시아노-페닐)-N-〔2-(1-사이클로헥실-에틸아미노)-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물.
  19. 제1항에 있어서, N-(2-부틸아미노-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐)-N-(4-시아노-페닐)-아세트아미드인 화합물.
  20. 제1항에 있어서, N-(앤도)-〔2-(비사이클로〔2. 2. 1〕헵트-2-일아미노)-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐〕-N-(4-시아노-페닐)-아세트아미드인 화합물.
  21. 제1항에 있어서, N-(2-3급-부틸아미노-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐)-N-(이소퀴놀린-5-일)-아세트아미드인 화합물.
  22. 제1항에 있어서, N-(2-3급-부틸아미노-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐)-N-(피리딘-3-일)-아세트아미드인 화합물.
  23. 제1항에 있어서, N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-N-(2-메톡시-5-트리플루오로메틸-페닐)-아세트아미드인 화합물.
  24. 제1항에 있어서, (엔도)-N-〔2-(비사이클로〔2. 2. 1〕헵트-2-일아미노)-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐〕-N-(피리딘-4-일)-아세트아미드인 화합물.
  25. 제1항에 있어서, N-(2-2급-부틸아미노-3,4-디옥소-사이클로부트-1-에닐)-N-(4-시아노-페닐)-아세트아미드인 화합물.
  26. 제1항에 있어서, N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-N-(피리딘-3-일)-아세트아미드인 화합물.
  27. 제1항에 있어서, N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-N-(피리딘-4-일)-아세트아미드인 화합물.
  28. 제1항에 있어서, N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-3-메틸-N-(피리딘-4-일)-부티르아미드인 화합물.
  29. 제1항에 있어서, N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노)-사이클로부트-1-에닐〕-N-(피리딘-4-일)-펜틸아미드인 화합물.
  30. 제1항에 있어서, A가 화학식(여기서, R6은 탄소수 1 내지 3의 알킬, 클로로, 브로모, 플루오로 또는 요오드이다)인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  31. 제1항에 있어서, A가 화학식(여기서, R6은 탄소수 1 내지 3의 알킬이다)인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  32. 제1항에 있어서, A가 화학식(여기서, R6은 클로로, 브로모, 플루오로 또는 요오드이다)인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  33. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-2-에틸-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-부티르아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  34. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-2-에틸-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-프로피온아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  35. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-2-에틸-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-크로톤아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  36. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-2-에틸-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  37. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-2-에틸-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-펜탄아미인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  38. 제1항에 있어서, N-(4-시아노-2-에틸-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-사이클로헥산카복수아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  39. 제1항에 있어서, N-(3-클로로-4-시아노-페닐)-N-〔3,4-디옥소-2-(1,2,2-트리메틸-프로필아미노-사이클로부트-1-에닐〕-아세트아미드인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  40. 화학식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을, 이를 필요로 하는 환자에게 경구적으로 또는 비경구적으로 투여하여 평활근 수축의 부작용을 감소시키는 방법.
    상기 화학식(I)에서, R1및 R2는 각각 독립적으로 수소, C1-10직쇄 알킬, C1-10측쇄 알킬, C3-10사이클릭 알킬 또는 C3-10비사이클릭 알킬이고; R3은 포르밀, 탄소수 2 내지 7의 알카노일, 탄소수 3 내지 7의 알케노일, 탄소수 1 내지 7의 알킬설포닐, 탄소수 7 내지 12의 아로일, 탄소수 9 내지 20의 아릴알케노일, 탄소수 6 내지 12의 아릴설포닐, 탄소수 8 내지 12의 아릴알카노일 및 탄소수 7 내지 12의 아릴알킬설포닐로 이루어진 그룹으로부터 선택된 아실 치환체이며; A는 화학식
    로 이루어진 그룹(여기서, R4는 수소, C1-6알킬, C1-6퍼플루오로알킬, C1-6알콕시, C1-6퍼플루오로알콕시, 아미노, C1-6알킬아미노, C2-12디알킬아미노, C1-6알킬설폰아미도, 탄소원자를 2 내지 7개 함유하는 알킬-카복스아미도, 니트 로, 시아노 또는 카복실이다)으로부터 선택되거나, 화학식(여기서, R5및 R6은 각각 독립적으로 시아노, 니트로, 아미노, C1-6알킬, C1-6퍼플루오로알킬, C1-6알콕시, C1-6퍼플루오로알콕시, C1-6알킬아미노, C2-12디알킬아미노, 설파밀, C1-6알킬설폰아미도, C6-12아릴설폰아미드, 탄소원자를 2 내지 7개 함유하는 알킬카복수아미도, 탄소원자를 7 내지 13개 함유하는 아릴카복수아미도, C2-6알카노일, C1-6알킬설폰, C1-6퍼플루오로알킬설폰, C6-12아릴설폰, 클로로, 브로모, 플루오로, 요오도, 1-이미다졸릴, 카복실 및 수소로부터 선택된다)의 페닐 그룹이다.
  41. 제40항에 있어서, 평활근 수축의 부작용이 요실금을 발병시키는 것인 방법.
  42. 제40항에 있어서, 평활근 수축의 부작용이 과민성 대장 증후군을 발병시키는 것인 방법.
  43. 약제학적으로 허용되는 담체와 배합되거나 결합되어 있는 제1항 내지 제39항 중의 어느 한 항에 따르는 화합물을 포함하는 약제학적 조성물.
  44. 화학식(IIa)의 화합물을 화학식(Ⅵ)의 화합물과 반응시킨 다음, 경우에 따라 라디칼 A1을 A로 전환시키거나, 라디칼 Ra1을 R1로 전환시키거나, 라디컬 Ra2를 R2로 전환시킨 후에, 경우에 따라, 재아실화시키며, 경우에 따라, 화학식(I)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 전환시키거나, 화학식(I)의 화합물의 염을 화학식(I)의 화합물로 전환시킴을 포함하는, 제1항에 따르는 화합물의 제조방법.
    상기 화학식(IIa) 및 (Ⅵ)에서, X는 메톡시, 에톡시, 이소프로폭시 및 할로겐과 같은 이탈 그룹 또는 유사한 이탈 그룹이고, A1은 A이며, Ra3은 R3이고, Ra1및 Ra2는 각각 R1및 R2이거나, 이들로 전환될 수 있는 그룹이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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