Claims (5)
하기 일반식(I)으로 표시되는 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.Triazole derivative represented by the following general formula (I) or its pharmaceutically acceptable salt.
여기서 X 및 Y는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소 또는 할로겐을 나타내고, R은 구조식(II-a) 또는 (II-b)로 표시되는 치환된 티아디아졸을 나타낸다. 여기서 R1은 수소, C1-C3의 저급알킬, 페닐, 치환된 페닐, 몰포린, 피롤리딘, 티오몰포린 또는 피페리딘이다.Wherein X and Y may be the same or different from each other, represent hydrogen or halogen, and R represents substituted thiadiazole represented by the formula (II-a) or (II-b). Wherein R 1 is hydrogen, lower alkyl of C 1 -C 3 , phenyl, substituted phenyl, morpholine, pyrrolidine, thiomorpholine or piperidine.
제1항에 있어서, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-(1,2,3-티아디아졸-5-일)티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(4-클로로세닐)-3-(1,2,3-티아디아졸-5-일)티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디클로로페닐)-3-(1,2,3-티아디아졸-5-일)티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-(4-메틸-1,2,3-티아디아졸-5-일)티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-(4-페닐-1,2,3-티아디아졸-5-일)티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-[4-(2,4-디플루오르페닐)-1,2,3-티아디아졸-5-일]티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-[3-(N-몰포리닐)-1,2,5-티아디아졸-4-일]티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-[3-(N-티오몰포리닐)-1,2,5-티아디아졸-4-일]티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-[3-(피페리딘-1-일)-1,2,5-티아디아졸-4-일]티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, (2R*,3R*)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-[3-(피롤리딘-1-일)-1,2,5-티아디아졸-4-일]티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올, 또는 (2R,3R)-2-(2,4-디플루오르페닐)-3-[3-(N-티오몰포리닐)-1,2,5-티아디아졸-4-일]티오-1-(1H-1,2,4-트리아졸-1-일)-2-부탄올로 구성된 군으로부터 선택된 것을 특징으로하는 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염.The compound of claim 1, wherein (2R * , 3R * )-2- (2,4-difluorophenyl) -3- (1,2,3-thiadiazol-5-yl) thio-1- (1H- 1,2,4-triazol-1-yl) -2-butanol, (2R * , 3R * )-2- (4-chlorosenyl) -3- (1,2,3-thiadiazole-5- Yl) thio-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2-butanol, (2R * , 3R * )-2- (2,4-dichlorophenyl) -3- (1 , 2,3-thiadiazol-5-yl) thio-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2-butanol, (2R * , 3R * ) -2- (2 , 4-difluorophenyl) -3- (4-methyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl) thio-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl)- 2-butanol, (2R * , 3R * )-2- (2,4-difluorophenyl) -3- (4-phenyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl) thio-1- ( 1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2-butanol, (2R * , 3R * )-2- (2,4-difluorophenyl) -3- [4- (2,4- Difluorophenyl) -1,2,3-thiadiazol-5-yl] thio-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2-butanol, (2R * , 3R * ) -2- (2,4-difluorophenyl) -3- [3- (N-morpholinyl) -1,2,5-thiadiazol-4-yl] thio-1- (1H-1, 2,4-triazol-1-yl) -2-butanol, (2R * , 3R * )-2- (2,4-difluoro Lephenyl) -3- [3- (N-thiomorpholinyl) -1,2,5-thiadiazol-4-yl] thio-1- (1H-1,2,4-triazole-1- Yl) -2-butanol, (2R * , 3R * )-2- (2,4-difluorophenyl) -3- [3- (piperidin-1-yl) -1,2,5-thiadia Zol-4-yl] thio-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2-butanol, (2R * , 3R * )-2- (2,4-difluorophenyl) -3- [3- (pyrrolidin-1-yl) -1,2,5-thiadiazol-4-yl] thio-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) 2-butanol, or (2R, 3R) -2- (2,4-difluorophenyl) -3- [3- (N-thiomorpholinyl) -1,2,5-thiadiazole-4- Triazole derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, characterized in that selected from the group consisting of il] thio-1- (1H-1,2,4-triazol-1-yl) -2-butanol.
일반식(III)의 화합물과 일반식(IV-a)의 화합물을 염기 존재하에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(I)로 표시되는 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법.A method for producing a triazole derivative represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound of formula (III) is reacted with a compound of formula (IV-a) in the presence of a base.
여기서 X 및 Y는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소 또는 할로겐을 나타내고, R1은 수소, C1-C3의 저급알킬, 페닐, 치환된 페닐, 몰포린, 피롤리딘, 티오몰포린 또는 피페리딘이다.Wherein X and Y may be the same as or different from each other, and represent hydrogen or halogen, R 1 is hydrogen, lower alkyl of C 1 -C 3 , phenyl, substituted phenyl, morpholine, pyrrolidine, thiomorpholine or pi Ferridine.
일반식(V)의 화합물과 일반식(IV-b)의 화합물을 리튬퍼클로레이트(LiClO4) 존재하에서 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(I)로 표시되는 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용가능한 염의 제조방법.A triazole derivative represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable compound thereof, characterized by reacting a compound of formula (V) with a compound of formula (IV-b) in the presence of lithium perchlorate (LiClO 4 ) Preparation of Salts.
여기서 M은 알칼리 금속염이고, X 및 Y는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소 또는 할로겐을 나타내고, R1은 수소, C1-C3의 저급알킬, 페닐, 치환된 페닐, 몰포린, 피롤리딘, 티오몰포린 또는 피페리딘이다.Wherein M is an alkali metal salt, X and Y may be the same or different and represent hydrogen or halogen, R 1 is hydrogen, lower alkyl of C 1 -C 3 , phenyl, substituted phenyl, morpholine, pyrrolidine , Thiomorpholine or piperidine.
하기 일반식(I)으로 표시되는 트리아졸 유도체 또는 그의 약제학적으로 허용 가능한 염 및 약제학적으로 허용 가능한 담체를 함유하는 항진균조성물.An antifungal composition containing the triazole derivative represented by the following general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier.
여기서 X 및 Y는 서로 같거나 다를 수 있으며, 수소 또는 할로겐을 나타내고, R은 구조식(II-a) 또는 (II-b)로 표시되는 치환된 티아디아졸을 나타낸다. 또한, R1은 수소, C1-C3의 저급알킬, 페닐, 치환된 페닐, 몰포린, 피롤리딘, 티오몰포린 또는 피페리딘이다.Wherein X and Y may be the same or different from each other, represent hydrogen or halogen, and R represents substituted thiadiazole represented by the formula (II-a) or (II-b). R 1 is also hydrogen, lower alkyl of C 1 -C 3 , phenyl, substituted phenyl, morpholine, pyrrolidine, thiomorpholine or piperidine.
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