Claims (8)
일반식(Ⅱ)의 화합물을Compound of general formula (II)
1-브로모-4-(프로모메틸) 벤젠 또는 4-브로모벤즈 알데히드와 반응시키고, 형성된 화합물을 환원시켜 일반식(Ⅲ)의 화합물을 얻고, 이를 일반식(Ⅳ)(Ⅳ)의 아미딘과 반응시켜 일반식(Ⅴ)의화합물 을 얻고, 이를 일반식(Ⅵ)의 화합물과 반응시켜 일반식(Ⅶ)의 화합물을 얻고, 이를 일반식(Ⅰ)의 화합물로 탈보호시키는 것으로 이루어지는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물의 제조방법.Compound of general formula (III) by reacting with 1-bromo-4- (promomethyl) benzene or 4-bromobenz aldehyde and reducing the formed compound To obtain general formula (Ⅳ) Reacted with amidine of (IV) To obtain a compound, which is a compound of formula Reacted with a compound of general formula To obtain a compound of formula (I) Method for producing a compound of formula (I), characterized in that the deprotection by.
일반식(Ⅰ)에서 R1은 비분지 또는 분지된(C1-7) 알킬기, 또는 비분지 또는 분지된(C3-9)알케닐기, 또는 시클로(C3-7)알킬 (C1-5) 알킬기를 나타내고, R2는 수소원자 또는 비분지 또는 분지된(C1-7) 알킬기, 또는 시클로(C3-7) 알킬 (C1-3) 알킬기, 또는 고리시스템상에 선택적으로 치환된 아릴(C1-3) 알킬기, 또는 고리시스템상에 선택적으로 치환된 아릴록시(C1-3) 알킬기, 또는 고리시스템상에 선택적으로 치환된 아릴티오(C1-3) 알킬기, 또는 고리시스템상에 선택적으로 치환된 아릴술포닐(C1-3) 알킬기, 또는 고리시스템상에 선택적으로 치환된 헤테로아릴(C1-3) 알킬기를 나타낸다.R 1 in formula (I) is an unbranched or branched (C 1-7 ) alkyl group, or an unbranched or branched (C 3-9 ) alkenyl group, or cyclo (C 3-7 ) alkyl (C 1- 5 ) an alkyl group, R 2 is a hydrogen atom or an unbranched or branched (C 1-7 ) alkyl group, or a cyclo (C 3-7 ) alkyl (C 1-3 ) alkyl group, or optionally substituted on a ring system aryl (C 1-3) alkyl group, or a ring system optionally substituted on the aryl hydroxy (C 1-3) alkyl, or optionally substituted arylthio (C 1-3) alkyl group substituted with on the ring system, or a ring Arylsulfonyl (C 1-3 ) alkyl group optionally substituted on the system, or heteroaryl (C 1-3 ) alkyl group optionally substituted on the ring system.
제1항에 있어서, 디메틸포름아미드와 같은 용매중 칼류 1,1-디메틸에틸레이트와 같은 염기의 존재 및 브롬화리븀과 같은 촉매의 선택적 존재하에 화합물(Ⅱ)와 1-브로모-4-(브로모메틸)벤젠의 반응을 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.2. Compounds (II) and 1-bromo-4- (bro) in the presence of a base such as calci 1,1-dimethylethylate in a solvent such as dimethylformamide and a selective presence of a catalyst such as lithium bromide Mother methyl) benzene.
제1항에 있어서, 톨루엔과 같은 용매중 피페리딘과 같은 염기존재하에 화합물(Ⅱ)와 4-브로모벤즈알데히드의 반응을 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.A process according to claim 1, wherein the reaction of compound (II) with 4-bromobenzaldehyde is carried out in the presence of a base such as piperidine in a solvent such as toluene.
제1항에 있어서, 화합물(Ⅲ)을 산출하는 환원을 메탄올과 같은 용매중에서 마그네슘에 의해 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.A process according to claim 1, wherein the reduction to yield compound (III) is carried out with magnesium in a solvent such as methanol.
제1항에 있어서, 화합물(Ⅲ) 및 화합물(Ⅳ)와의 반응을 톨루엔과 같은 용매중에서 마그네슘에 의해 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.A process according to claim 1, wherein the reaction with compound (III) and compound (IV) is carried out with magnesium in a solvent such as toluene.
제1항에 있어서, 화합물(Ⅴ) 및 화합물(Ⅵ)과의 반응을 톨루엔과 같은 용매중, 탄산나트륨과 같은 염기 및 테트라키스(트리페닐포스핀) 팔라듐과 같은 촉매존재하에서 수행하는 것을 특징으로 하는 방법.The reaction according to claim 1, wherein the reaction with compound (V) and compound (VI) is carried out in a solvent such as toluene, in the presence of a base such as sodium carbonate and a catalyst such as tetrakis (triphenylphosphine) palladium. Way.
제1항의 방법의 합성중간체로서 R1및 R2가 제1항에서 정의한 바와같은 일반식(Ⅴ)의 화합물.A compound of formula (V) wherein R 1 and R 2 as defined in claim 1 are intermediates of the process of claim 1.
제1항의 방법의 합성중간체로서 R1및 R2가 제1항에서 정의한 바와같은 일반식(Ⅶ)의 화합물.A compound of general formula R 1 and R 2 as defined in claim 1 as a synthetic intermediate of the method of claim 1.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.