Claims (5)
다음 일반식(Ⅰ) 표시되는 신규한 퀴놀론계 화합물 및 그 염.The novel quinolone compound represented by the following general formula (I) and its salt.
상기 식에서, R1은 수소 또는 보호기이고, R2는 수소, 아미노, 탄소수 1~4의 알킬아미노, 히드록시, 탄소수 1~4의 알콕시, 머캅토, 탄소수 1~4의 알킬티이기 또는 할로겐이고, R3는 탄소수 1~4의 알킬, 탄소수 2~4의 알케닐, 탄소수 3~6의 시클로알킬, 할로알킬, 탄소수 2~4의 히드록시알킬, 메톡시, 아미노, 탄소수 1~2의 알킬아미노, 디메틸아미노, 또는 하나이상의 할로겐이나 탄소수 1~3의 알킬에 의해 임의로 치환되는 페닐기이고, Z는 다음 구조식의 아민 화합물이고,Wherein R 1 is hydrogen or a protecting group, R 2 is hydrogen, amino, alkylamino having 1 to 4 carbon atoms, hydroxy, alkoxy having 1 to 4 carbon atoms, mercapto, alkylthio having 1 to 4 carbon atoms or halogen , R 3 is alkyl having 1 to 4 carbons, alkenyl having 2 to 4 carbon atoms, cycloalkyl having 3 to 6 carbon atoms, haloalkyl, hydroxyalkyl having 2 to 4 carbon atoms, methoxy, amino, alkyl having 1 to 2 carbon atoms. Amino, dimethylamino, or a phenyl group optionally substituted by one or more halogens or alkyl having 1 to 3 carbon atoms, Z is an amine compound of the following structural formula,
(여기서, R4는 수소 또는 탄소수 1~4의 알킬기이고, R5는 수소 또는 탄소수 1~2의 알킬기이다.) X는 N 또는 C-R6이다. (여기서, R6는 수소, 히드록시, 메틸, 시아노, 니트로, 메톡시기 또는 할로겐이거나, R3와 함께 -또는의 구조식을 갖는 다리를 형성할 수 있다.)(Wherein R 4 is hydrogen or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, and R 5 is hydrogen or an alkyl group having 1 to 2 carbon atoms.) X is N or CR 6 . Wherein R 6 is hydrogen, hydroxy, methyl, cyano, nitro, methoxy or halogen, or together with R 3- or It can form a bridge having a structural formula of.)
다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 다음 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 아민 화합물 또는 그의 산 부가염을 염기 존재하에 용매중에서 반응시켜서 제조하는 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 퀴놀론계 화합물 및 그 염의 제조방법.A novel compound represented by the general formula (I), which is prepared by reacting a compound represented by the following formula (II) with an amine compound represented by the following formula (III) or an acid addition salt thereof in a solvent in the presence of a base: Method for preparing a quinolone compound and its salt.
상기 식에서, R1, R2, R3, Z 및 X는 각각 상기 정의한 바와 같고, Y는 할로겐을 나타낸다.Wherein R 1 , R 2 , R 3 , Z and X are as defined above and Y represents halogen.
제2항에 있어서, 상기 용매로는 아세토니트릴, N,N-디메틸포름아미드, 디메틸술폭시드, 알코올, 물, 피리딘, 피콜린중에서 1종이상 선택하여 사용함을 특징으로 하는 퀴놀론계 화합물 및 그 염의 제조방법.The quinolone compound and salt thereof according to claim 2, wherein the solvent is one or more selected from acetonitrile, N, N-dimethylformamide, dimethyl sulfoxide, alcohol, water, pyridine and picoline. Manufacturing method.
제2항에 있어서, 상기 염기로는 수산화나트륨, 수산화칼륨, 트리에틸아민, 피리딘, 피콜린, 루티딘, 1,4-디아자비시클로[2,2,2]옥탄(DABCO), 1,8-디아자비시클로[5,4,0]운데-7-센(DBU), 1,5-디아자비시클로[4,3,0]논-5-엔(DBN)중에서 1종이상 선택하여 사용함을 특징으로 하는 퀴놀론계 화합물 및 그 염의 제조방법.The method of claim 2, wherein the base includes sodium hydroxide, potassium hydroxide, triethylamine, pyridine, picoline, lutidine, 1,4-diazabicyclo [2,2,2] octane (DABCO), 1,8 -At least one of diazabicyclo [5,4,0] unde-7-cene (DBU) and 1,5-diazabicyclo [4,3,0] non-5-ene (DBN). A quinolone compound and a method for producing a salt thereof.
활성물질로서 일반식(Ⅰ)로 표시되는 퀴놀론계 화합물 또는 그것의 약학적으로 허용되는 염을 적어도 1종이상 함유하는 것을 특징으로 하는 항균제 조성물.An antimicrobial composition comprising at least one quinolone compound represented by the general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active substance.
상기 식에서, R1, R2, R3, Z 및 X는 각각 상기 정의한 바와 같다.Wherein R 1 , R 2 , R 3 , Z and X are each as defined above.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.