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Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur
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Abstract
내용 없음No content
Description
티에노-트리아졸로-디아제핀 유도체의 제조 방법Process for preparing thieno-triazolo-diazepine derivatives
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음Since this is an open matter, no full text was included.
제1도 및 제2도는 본 발명 화합물의 제조 방법을 요약한 반응도임.1 and 2 are schematic diagrams summarizing the process for preparing the compounds of the present invention.
Claims (2)
하기 일반식(B)의 티에노-트리아졸로-디아제핀 화합물 0°-60℃의 온도에서 화학양론적 으로 약간 과량의 디쿨로헥실 카르보디아민의 존재하에 비양자성 용매 중에서 화학양론적 양의식 (C) RSCH2COOH의 유도체와 반응 시키고, 이어서 생성된 하기 일반식 (D)의 화합물을 실온 내지 50℃의 온도에서 양자성 용매 중에서 화학양론적 당량의 3 내지 5배량의 수소화 히드라진과 반응시키고, 최종적으로 이와 같이 생성된 하기 일반식(E)의 화합물을 양자성 용매중에서 실온 내지 반응혼합물의 환류 온도에서 화학양론적 당량의 1 내지 3배량의 트리오르토-아세테이트로 고리화 시켜서 하기 일반식(A) (여기에서 Y는 산소 원자임)의 티에노-트리아졸로-디아제핀유도체를 얻고, 임의적으로 하기 일반식(D)의 티에노-디아제핀 유도체를 10℃ 내지 반응 혼합물의 환류 온도에서 비양자성 용매 중에서 화학양론적 당량의 3 내지 5배량의 오황화인과 반응시켜서 대응하는 하기 일반식(A)의 티에노-트리아졸로-디아제핀(여기에서 Y는 황원자를 나타낸다)을 얻는 것으로 이루어지는 훈황 반응 과정[D→D')을 수행함을 특징으로 하는, 하기 일반식(A)의 티에노-트리아졸로-디아제핀 유도체의 제조방법.The thieno-triazolo-diazepine compound of formula (B) is a stoichiometric formula in an aprotic solvent in the presence of a stoichiometric slightly excess of diculohexyl carbodiamine at a temperature of 0 ° -60 ° C. C) reacting with a derivative of RSCH 2 COOH, and then reacting the resulting compound of formula (D) with a hydrogenated hydrazine of 3-5 times the stoichiometric equivalent in a protonic solvent at a temperature from room temperature to 50 ° C., Finally, the compound of the following general formula (E) thus produced is cyclized to 1 to 3 times the amount of stoichiometric equivalent of triortho-acetate at room temperature to the reflux temperature of the reaction mixture in a proton solvent to give the following general formula (A ), Where Y is an oxygen atom, to obtain a thieno-triazolo-diazepine derivative, optionally wherein the thieno-diazepine derivative of the general formula (D) is from 10 ° C. to the reflux temperature of the reaction mixture Reacting with 3 to 5 times phosphorus pentasulfide in stoichiometric equivalents in an aprotic solvent to yield the corresponding thieno-triazolo-diazepines of the general formula (A), wherein Y represents a sulfur atom A method for preparing a thieno-triazolo-diazepine derivative of the general formula (A), which is characterized by performing a turbid reaction process [D → D ′).상기 식에서, Y는 산소 또는 황 원자를 나타내고, R은 1 내지 20개의 탄소 원자수를 가진 직쇄 또는 분지쇄 알킬기, 비치환 또는 1 내지 5개의 탄소 원자수를 가진 직쇄 또는 분지쇄 알킬기, 1 내지 5개의 탄소 원자수를 가진 알콕시기, 할로겐 원자, 트리플루오로 메틸기 또는 임의 치환된 페녹시기로 치환된 페닐기, 또는 푸란 또는 티오펜 고리를 나타낸다.Wherein Y represents an oxygen or sulfur atom, R is a straight or branched chain alkyl group having 1 to 20 carbon atoms, an unsubstituted or a straight chain or branched chain alkyl group having 1 to 5 carbon atoms, 1 to 5 An alkoxy group having 3 carbon atoms, a halogen atom, a trifluoro methyl group or a phenyl group substituted with an optionally substituted phenoxy group, or a furan or thiophene ring.제1항에 있어서, 반응 단계를 건조 및 무수 매질중에서 수행함을 특징으로 하는 방법.The process according to claim 1, wherein the reaction step is carried out in a dry and anhydrous medium.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.※ Note: This is to be disclosed by the original application.
KR1019900006791A1990-05-121990-05-12
Process for preparing thieno-triazolo-diazepine derivatives
KR910020017A
(en)