Claims (1)
질소 순환하에 양자성 용매 중에서 환류시키면서 30분 내지 24시간동안, 일반식(A)의 티에노-트리아졸로-디아제핀 화합물을 화학양론적 다소량의 적당한 R-N=C-Y 유도체(여기서, R 및 Y는 상기 정의한 바와 동일함)에 반응시키고, 질소 순환하에, 비양자성 용매중에서 0℃내지 실온의 온도로 5분 내지 약 1시간 동안, 생성된 일반식(B)의 화합물을 화학 양론적 다소량의 수화히드라진에 반응시키고, 최종적으로, 질소 순환하에 양자성 용매중에서 실온으로 15분 내지 3시간 이어서, 환류시키면서 30분 내지 5시간 동안, 생성된 일반식 (C)의 화합물을 화학 양론적 4당량의 트리에틸오르토아세테이트로 고리화시키는 것으로 되어 있는 일반식 (Ⅰ)의 티에노-트리아졸로-디아제핀 유도체의 제조 방법.For 30 minutes to 24 hours while refluxing in a protonic solvent under a nitrogen cycle, the thieno-triazolo-diazepine compound of formula (A) is obtained in stoichiometric amount of a suitable amount of suitable RN = CY derivatives, wherein R and Y And a stoichiometric amount of hydration of the resulting compound of formula (B) for 5 minutes to about 1 hour in an aprotic solvent at a temperature of 0 ° C. to room temperature in an aprotic solvent. After reacting to hydrazine and finally, 15 minutes to 3 hours at room temperature in a protonic solvent under a nitrogen cycle, and then 30 minutes to 5 hours with reflux, the resulting compound of formula (C) is stoichiometric 4 equivalents of a tree A process for producing a thieno-triazolo-diazepine derivative of the general formula (I) which is cyclized with ethyl orthoacetate.
상기 식중, Y는 산소 또는 황을 나타내고, R은 최대로 5개의 탄소 원자수를 갖는 직쇄 저급 알케닐기, 최대로 20개의 탄소 원자수를 갖는 직쇄 또는 분지쇄의 알킬기, 또는 최대로 6개의 탄소 원자수를 갖는 알킬기, 최대로 5개의 탄소 원자수를 갖는 직쇄 알킬기에 의해 치환된 아릴 또는 헤테로 아릴(여기서, 아릴은 임의로 메틸 치환됨), 최대로 5개의 탄소원자수를 갖는 1 또는 여러개의 알킬기 또는 저급 알콕시기, 페녹시기, 최대로 5개의 탄소 원자수를 갖는 저급 알킬 술포닐기, 불소 또는 염소 원자, 또는 트리플루오로메틸기에 의해 치환된 페닐기, 헤테로 원자를 함유하는 축합 이환식 잔기, 페닐 또는 헤테로 아릴 또는 축합 이환식 기에 의해 치환된 술포닐기를 나타낸다.Wherein Y represents oxygen or sulfur, R is a straight chain lower alkenyl group having up to 5 carbon atoms, a straight or branched chain alkyl group having up to 20 carbon atoms, or up to 6 carbon atoms Aryl or hetero aryl substituted by a numbered alkyl group, a straight chain alkyl group having up to 5 carbon atoms, where aryl is optionally substituted by methyl, 1 or several alkyl groups having up to 5 carbon atoms or lower Alkoxy groups, phenoxy groups, lower alkyl sulfonyl groups having up to 5 carbon atoms, phenyl groups substituted by fluorine or chlorine atoms, or trifluoromethyl groups, condensed bicyclic moieties containing hetero atoms, phenyl or hetero aryl or The sulfonyl group substituted by the condensed bicyclic group is shown.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.