KR910007521A - 벤조일 페닐 우레아를 활성 성분으로 함유하는 기생충 방제용 주사 가능 조성물 및 그의 제조 방법 - Google Patents
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Claims (20)
- 활성 성분으로 0.1 내지 10%의 벤조일페닐우레아, 0.1 내지 60%의 1-치환된 아자시클로알칸-2-온, 2 내지 90%의 생리학적으로 허용되는 계면활성제 또는 계면활성제의 혼합물 및 경우에 따라 안정화 성분으로 0.05 내지 1%의 산 또는 완충액 혼합물 및 100%가 되게 생리학저긍로 허용되는 친수성 용매 또는 그의 혼합물 또는 생리학적으로 허용되는 친수성 및 친유성 용매의 혼합물을 함유하고 비경구적으로 주사가능하며 생산성 가축 및 사육 가축상에 있는 기생충을 방제하기 위한 조성물.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 함유하는 조성물;상기식에서, R1, R2, R3및 R5의 각각은 서로 독립해서 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시 또는 C1-C6알킬티오이고; R4는 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, C1-C6알킬티오 또는 NHR'이며 이때 R'는 수소, R8CO- 또는 R9NHCO-이며, R8은 비치환되거나 또는 할로겐, C1-C4알콕시, C1-C4아실옥시 및 -COOG로 구성된 군으로 부터 선정된 동일하거나 또는 상이한 치환기에 의해 일치환 내지 삼치환된 C1-C4알킬이고, G는 수소, 알칼리 금속 양이온 또는 알칼리 토금속 양이온이며, 또 R9는 C1-C4알킬이거나 또는 비치환되거나 또는 할로겐에 의해 일치환 내지 삼치환된 페닐기이고; X는 -NH- 또는 -NY이고; 이때 Y는 무기 또는 유기 양이온이고; R6은 수소 또는 C1-C6알킬이며; 또 R7은 비치환되거나 또는 치환된 페닐, 나프틸, 피리딜, 피리다지닐, 피리미디닐 또는 피라지닐이고, 치환기는 할로겐, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알콕시, 알킬티오, 할로알킬티오, 알켄일, 할로알켄일, 알킨일, 할로알킨일, 알킬술포닐, 할로알킬술피닐, 할로알킬술포닐, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 벤질 및 또한 페녹시 또는 피리딜옥시로 구성되며, 마지막 언급된 2개 치환기는 할로겐, 할로알킬, 할로알콕시 및 니트로로 구성된 군으로부터 선정된 치환기에 의해 치환되고, R7이 치환된 페닐이며, 시아노, N'-n-프로필-N'-페닐우레이도, 페닐 고리의 2개의 인접하는 탄소 원자를 연결시키는 -O-CF2-CF2-O-브릿지, 또는 페닐고리 의 2개의 인접하는 탄소 원자를 서로 연결시키는 -O-CF2-CF2-O-브릿지에 의해 치환된 페녹시가 치환기로 존재할 수 있다.
- 제2항에 있어서, R1, R2, R3및 R5의 각각은 서로 독립해서 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시 또는 C1-C6알킬티오이고; R4는 수소, 할로겐, C1-C6알킬, C1-C6할로알킬, C1-C6알콕시, C1-C6할로알콕시, C1-C6알킬티오 또는 NHR'이며; 이때 R'는 수소, R8CO- 또는 R9NHCO-이며, R8은 비치환되거나 또는 할로겐, C1-C4알콕시, C1-C4아실옥시 및 -COOG로 구성된 군으로 부터 선정된 동일하거나 또는 상이한 치환기에 의해 일- 내지 삼치환된 C1-C4알킬이고, G는 수소, 알칼리 금속 양이온 또는 알칼리 토금속 양이온이며, 또 R9는 C1-C4알킬이거나 또는 비치환되거나 또는 할로겐에 의해 일- 내지 삼치환된 페닐기이고; X는 -NH- 또는 -NY이고; 이때 Y는 무기 또는 유기 양이온이고; R6은 수소 또는 C1-C6알킬이며; 또 R7은 비치환되거나 또는 치환된 페닐, 나프틸, 피리딜, 피리다지닐, 피리미디닐 또는 피라지닐이고, 치환기는 할로겐, 알킬, 할로알킬, 알콕시, 할로알콕시, 알킬티오, 할로알킬티오, 알켄일, 할로알켄일, 알킨일, 할로알킨일, 알킬술포닐, 할로알킬술피닐, 할로알킬술포닐, 알킬아미노, 디알킬아미노 및 벤질 및 또한 페녹시 또는 피리딜옥시이고 마지막 언급된 2개 치환기는 할로겐, 할로알킬, 할로알콕시 또는 니트로에 의해 치환된 조성물.
- 제2항에 있어서, R4및 R5가 각각 서로 독립해서 수소, 불소, 염소, 메톡시 또는 메틸티오이고; R3이 수소 또는 불소이며 또 R4가 수소 또는 NH2이고; R2가 수소, 불소 또는 염소이며; X가 -NH- 또는 -NY이고; 이때 Y가 Na, K또는 (n-C4H9)4N, (CH3)4N, (C2H5)4N, 또는 n-C16H33-N(CH3)3과 같은 테트라알킬암모늄이고; R6은 수소 또는 C1-C3알킬이며, 또 R7은 비치환된 페닐 또는 1 또는 2개의 할로겐 원자 및 부가적으로 C1-C6할로알콕시 또는 2-피리딜옥시에 의해 치환된 페닐이고, 2-피리딜옥시 라디칼은 CF3및 할로겐에 의해 치환된 조성물.
- 제1항에 있어서, 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 함유하는 조성물;상기식에서, R4는 수소 또는 NH2이고: R10은 수소, 할로겐 또는 메틸이며; 또 R11은 수소 또는 할로겐임.
- 제5항에 있어서, R4는 수소 또는 NH2이고; R10은 수소, 불소, 염소 또는 브롬이며; 또 R11이 수소, 불소, 염소 또는 브롬인 조성물.
- 제5항에 있어서, R4가 수소 또는 NH2이고: R10이 4-플루오로, 4-클로로, 4-브로모 또는 4-메틸이며; 또 R11이 염소인 조성물.
- 제1항에 있어서, N-〔3-(3-클로로-5-트리플루오로메틸피리딜-2-옥시)-4-클로로페닐〕-N'-〔2,6-디플루오로벤조일〕-우레아를 활성 성분으로 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, N-〔3-(3-클로로-5-트리플루오로메틸피리딜-2-옥시)-4-클로로페닐〕-N'-〔2,6-디플루오로-3-아미노벤조일〕-우레아를 활성 성분으로 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 1-치환된 아자시클로알칸-2-온이 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물인 조성물;상기식에서, n은 2 내지 7의 정수 이고 또 R은 중간이 산소 원자에 의해 연결될 수 있는 C6-C15알킬임.
- 제1항에 있어서, n-도데실아자시클로헵탄-2-온을 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, n-도데실아자시클로펜탄-2-온을 함유하는 조성물.
- 제8항에 있어서, n-도데실아자시클로헵탄-2-온을 함유하는 조성물.
- 제8항에 있어서, n-도데실아자시클로펜탄-2-온을 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 디메틸 술폭사이드를 친수성 용매로 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, N-메틸피롤리돈을 친수성 용매로 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 카르복시산의 에스테르 및 액체 왁스로 구성된 군으로 부터 선정된 친유성 용매를 함유하는 조성물.
- 제1항에 있어서, 시트르산, 아스코르브산, 젖산, 말산 및 타르타르산으로 구성된 군으로부터 선정된 산을 안정화제로서 함유하는 조성물.
- 벤조일페닐우레아를 친수성 용매에 용해시키고 이 용액을 계면활성제 및 1-치환된 아자시클로알칼-2-온과, 경우에 따라서 친유성 용매 및 안정화제와 혼합시키고, 뱃치를 용매로 보충하고 또 여과기를 통해 최종 혼합물을 멸균 여과시킨 다음 이것을 가열 멸균처리시킴으로써, 활성 성분으로 0.1 내지 10%의 벤조일페닐우레아, 0.1 내지 60%의 1-치환된 아자시클로알칸-2-온, 2 내지 90%의 생리학적으로 허용되는 계면활성제 또는 계면활성제의 혼합물 및 경우에 따라 안정화성분으로 0.05 내지 1%의 산 또는 완충액 혼합물 및 100%가 되게 부가되는 생리학적으로 허용되는 친수성 또는 그의 혼합물 또는 생리학적으로 허용되는 친수성 및 친유성 용매의 혼합물을 함유하고 비경구적으로 주사가능하며 생산성 가축 및 사육 가축상에 기생충을 방제하기 위한 조성물의 제조 방법.
- 활성 성분으로 0.1 내지 10%의 벤조일페닐우레아, 0.1 내지 60%의 1-치환된 아자시클로알칸-2-온, 2 내지 90%의 생리학적으로 허용되는 계면활성제 또는 계면활성제의 혼합물 및 경우에 따라 안정화 성분으로 0.05 내지 1%의 산 또는 완충액 혼합물 및 100%가 되게 부가되는 생리학적으로 허용되는 친수성 용매 또는 그의 혼합물 또는 생리학적으로 허용되는 친수성 및 친유성 용매의 혼합물을 함유하는 조성물을 기생충에 감염된 숙주 생물에 비경구적으로 주사하는 것을 포함하는, 사육 가축 및 생산성 가축을 침해하는 기생충을 방제하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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