Claims (4)
일반식(II)의 피리미딘 유도체에 요오드화 세슘과 아세토니트릴 용매 존재하에 2-아세톡시에틸 아세톡시메틸에테르 또는 0-클로로메틸-1,3-디-0-벤질글리세롤을 반응시키는 것을 특징으로 하는 일반식(I)의 비고리 피리미딘 유도체의 제조방법.Characterized in that a pyrimidine derivative of formula (II) is reacted with 2-acetoxyethyl acetoxymethyl ether or 0-chloromethyl-1,3-di-0-benzylglycerol in the presence of cesium iodide and acetonitrile solvent. Process for the preparation of acyclic pyrimidine derivatives of general formula (I).
일반식(I)에 있어서 Z는 2-아세톡시에톡시메틸기 또는 1,3-디-0-벤질프로폭시메틸기를 표시하고 X는 황 또는 산소를 표시한다. R1과 R2및 R3는 수소, 메틸, 아민, 산소, 불소를 표시한다.In General Formula (I), Z represents a 2-acetoxyethoxymethyl group or a 1,3-di-0-benzylpropoxymethyl group, and X represents sulfur or oxygen. R 1 and R 2 and R 3 represent hydrogen, methyl, amine, oxygen, fluorine.
일반식(II)에 있어서 X는 황 또는 산소를 표시하고 R1과 R2및 R3는 수소, 메틸, 아민, 산소, 불소를 표시한다.In general formula (II), X represents sulfur or oxygen, and R <1> , R <2> and R <3> represent hydrogen, methyl, an amine, oxygen, and fluorine.
제1항에 있어서, Z가 2-아세톡시에톡시메틸기의 경우 X가 황일 때에는 R1, R2및 R3모두가 수소이거나 R1이 산소이고 R2와 R3가 수소이거나 R1이 산소이고 R2가 메틸이며 R3가 수소이거나 X가 산소의 경우에는 R1이 산소이고 R2가 수소이며 R3가 수소이거나 R1이 산소이고 R2가 불소이며 R3수소이거나 R1이 산소이며 R2가 아민이고 R3가 수소로 이루어진 것이 특징인 일반식(I)의 비고리 피리미딘 유도체의 제조방법.The compound of claim 1, wherein in the case of Z is 2-acetoxyethoxymethyl group, when X is sulfur, R 1 , R 2 and R 3 are all hydrogen or R 1 is oxygen and R 2 and R 3 are hydrogen or R 1 is oxygen And R 2 is methyl and R 3 is hydrogen or X is oxygen, R 1 is oxygen, R 2 is hydrogen, R 3 is hydrogen, R 1 is oxygen, R 2 is fluorine, R 3 hydrogen or R 1 is oxygen And R 2 is an amine and R 3 is composed of hydrogen. A process for the preparation of acyclic pyrimidine derivatives of general formula (I).
제1항에 있어서, Z가 1,3-디-0-벤질프로폭시메틸기의 경우 X가 황이면 R1이 산소이고 R2및 R3가 수소이거나 R1이 산소이고 R2가 메틸이며 R3가 수소이거나 X가 산소이면 R1이 산소이고 R2와 R3가 수소이거나 R1이 산소이고 R2가 불소이며 R3가 수소로 이루어진 것이 특징인 일반식(I)의 비고리 피리미딘 유도체의 제조방법.2. The compound of claim 1 wherein Z is a 1,3-di-0-benzylpropoxymethyl group if X is sulfur, R 1 is oxygen and R 2 and R 3 are hydrogen or R 1 is oxygen and R 2 is methyl Acyclic pyrimidine of formula (I) characterized in that when trivalent hydrogen or X is oxygen R 1 is oxygen, R 2 and R 3 are hydrogen, R 1 is oxygen, R 2 is fluorine and R 3 is hydrogen Process for the preparation of derivatives.
제1항에 있어서, 요오드화 세슘의 첨가량이 일반식(II)의 피리미딘 유도체에 대해 몰비로 1 : 1을 가지는 것을 특징으로 하는 일반식(I)의 비고리 피리미딘 유도체의 제조방법.The method for producing acyclic pyrimidine derivatives of formula (I) according to claim 1, wherein the amount of cesium iodide added is 1: 1 in molar ratio relative to the pyrimidine derivative of formula (II).
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.