Claims (37)
a) 미소결정질 셀룰로오스와 b) 히드록시 셀룰로오스(a : b의 중량비는 적어도 1 : 1)과 약리학적 활성제(단, 활성제가 유리형태 또는 염형태의 아세틸살리실산이 아닐 때 활성제는 사전에 겔화된 스타치와 혼합되어 있음을 전제로 한다)를 혼합하여 서방성 약학 조성물을 제조하는 방법.a) microcrystalline cellulose and b) hydroxy cellulose (a: b weight ratio of at least 1: 1) and the pharmacologically active agent, provided that the active agent is a pregelatinized starch when the active agent is not free or salted acetylsalicylic acid And a mixture thereof) to prepare a sustained release pharmaceutical composition.
제1항에 있어서, 활성제는 아세틸살리실산인 방법.The method of claim 1, wherein the active agent is acetylsalicylic acid.
제2항에 있어서, 정제단위 용량 형태는 300-700mg의 아세틸살리실산을 함유하는 형태로 제조되는 방법.The method of claim 2, wherein the tablet unit dosage form is prepared in a form containing 300-700 mg of acetylsalicylic acid.
a) 미소결정질 셀룰로오스와 b) 히드록시 셀룰로오스(a : b의 중량비는 적어도 1 : 1)인 혼합물과 약리학적 활성제를 함유하는 서방성 약학 조성물.A sustained release pharmaceutical composition comprising a mixture of a) microcrystalline cellulose and b) hydroxy cellulose (a: b weight ratio of at least 1: 1) and a pharmacologically active agent.
제4항에 있어서, 활성제는 아세틸살리실산인 방법.The method of claim 4, wherein the active agent is acetylsalicylic acid.
제4항에 또는 제5항에 있어서, 정제형태의 약학 조성물.The pharmaceutical composition according to claim 4 or 5, in the form of a tablet.
제4항 내지 제6항중 어느 한항에 있어서 정제하나에 포함되는 아세틸살산의 양은 300-700mg인 조성물.The composition of any one of claims 4 to 6, wherein the amount of acetylsalicylic acid contained in one tablet is 300-700 mg.
제7항에 있어서, 아세틸살리실산의 양은 325mg인 조성물.8. The composition of claim 7, wherein the amount of acetylsalicylic acid is 325 mg.
제7항에 있어서, 아세틸살리실산의 양은 650mg인 조성물.8. The composition of claim 7, wherein the amount of acetylsalicylic acid is 650 mg.
제4항 내지 제9항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스는 평균 중합수가 약 200-2000인 조성물.10. The composition of any one of claims 4-9, wherein the microcrystalline cellulose has an average number of polymerizations of about 200-2000.
제4항 내지 제10항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스의 평균 분자량은 약 20,000-100,000인 조성물.The composition of claim 4, wherein the average molecular weight of the microcrystalline cellulose is about 20,000-100,000.
제4항 내지 제10항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스의 평균 분자량은 약 30,000-50,000인 조성물.The composition of claim 4, wherein the average molecular weight of the microcrystalline cellulose is about 30,000-50,000.
제4항 내지 제12항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스의 입자크기는 1,40-1.60인 조성물.The composition of any one of claims 4 to 12, wherein the particle size of the microcrystalline cellulose is 1,40-1.60.
제4항 내지 제13항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스는 AVICEL 인 조성물.The composition of claim 4, wherein the microcrystalline cellulose is AVICEL.
제4항 내지 제14항중 어느 한항에 있어서, 히드록시 프로필메틸셀룰로오스의 메톡시 함량은 약 15-34중량%인 조성물.15. The composition of any one of claims 4-14, wherein the methoxy content of hydroxy propylmethylcellulose is about 15-34% by weight.
제4항 내지 제15항중 어느 한항에 있어서, 히드록시 프로필메틸 셀룰로오스의 메톡시 함량은 19-24중량%인 조성물.The composition according to claim 4, wherein the methoxy content of hydroxy propylmethyl cellulose is 19-24% by weight.
제4항 내지 제16항중 어느 한항에 있어서, 히드록시 프로필메틸셀룰로오스의 히드록시 함량은 약 4-32중량%인 조성물.The composition of claim 4, wherein the hydroxy content of hydroxy propylmethylcellulose is about 4-32% by weight.
제4항 내지 제17항중 어느 한항에 있어서, 히드록시 프로필 메틸셀룰로오스의 히드록시 함량은 약 4-12중량%인 조성물.The composition of claim 4, wherein the hydroxy content of hydroxy propyl methylcellulose is about 4-12% by weight.
제4항 내지 제18항중 어느 한항에 있어서, 히드록시 프로필 메틸셀룰로오스의 점도는 약 15-약 50,000 cps (20℃에서 2중량%의 수용액 기준)인 조성물.19. The composition of any one of claims 4-18, wherein the viscosity of the hydroxy propyl methylcellulose is about 15-about 50,000 cps (based on 2% by weight aqueous solution at 20 ° C).
제19항에 있어서, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스의 점도는 4000-50,000cps인 조성물.The composition of claim 19, wherein the viscosity of the hydroxy propyl methyl cellulose is 4000-50,000 cps.
제4항 내지 제20항중 어느한 항에 있어서, 히드록시 프로필 메틸셀룰로오스의 평균 분자량은 약 20,000-200,000인 조성물.21. The composition of any of claims 4-20, wherein the average molecular weight of hydroxy propyl methylcellulose is about 20,000-200,000.
제4항 내지 제21항중 어느 한항에 있어서, 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스의 평균 분자량은 90,000-130,000인 조성물.The composition of claim 4, wherein the average molecular weight of hydroxy propyl methyl cellulose is 90,000-130,000.
제4항 내지 제22항중 어느 한항에 있어서, 히드록시 메틸셀룰로오스는 Methocel인 조성물.The composition of claim 4, wherein the hydroxy methylcellulose is Methocel.
제4항 내지 제23항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스 : 히드록시 프로필 메틸셀룰로오스의 중량비는 10:1 - 1:1인 조성물.The composition of any one of claims 4 to 23, wherein the weight ratio of microcrystalline cellulose to hydroxy propyl methylcellulose is 10: 1-1: 1.
제4항 내지 제24항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스 : 히드록시 프로필 메틸 셀룰로오스의 중량비는 3:1-1:1인 조성물.25. The composition of any of claims 4 to 24 wherein the weight ratio of microcrystalline cellulose to hydroxy propyl methyl cellulose is 3: 1-1: 1.
제4항 내지 제25항중 어느 한항에 있어서, 미소결정질 셀룰로오스 : 활성제의 중량비는 1:5-1:10인 조성물.26. The composition of any of claims 4-25, wherein the weight ratio of microcrystalline cellulose to active agent is 1: 5-1: 10.
제4항 내지 제26항중 어느 한항에 있어서, 미소 결정질 셀룰로오스 : 활성제의 중량비는 1:6-1:7.5인 조성물.27. The composition of any of claims 4 to 26, wherein the weight ratio of microcrystalline cellulose to active agent is 1: 6-1: 7.5.
제4항 내지 제27항중 어느 한항에 있어서, 겔화된 스타치를 함유하는 조성물.28. The composition of any one of claims 4 to 27 containing gelled starch.
제4항 내지 제28항중 어느 한항에 있어서, 사전 겔화된 스타치 : 히드록시프로필 메틸셀룰로오스의 중량비는 약 1:1-1:5인 조성물.29. The composition of any of claims 4-28, wherein the weight ratio of pregelled starch: hydroxypropyl methylcellulose is about 1: 1-1: 5.
제4항 내지 제29항중 어느 한항에 있어서, 활성제 : 존재하는 다른 부형제의 중량비는 2:1-4:1인 조성물.30. The composition of any one of claims 4-29, wherein the weight ratio of active agent to other excipients present is 2: 1-4: 1.
제4항 내지 제30항중 어느 한항에 있어서, 약 8-12킬로 포드 경도로 압축된 정제 형태의 조성물.31. The composition of any one of claims 4-30, in the form of a tablet compressed to about 8-12 kilo pod hardness.
서방 형태이며, 하루에 2 또는 3회 분할 용량으로 2.6g의 아세틸살리실산 투여시에 안정상태를 나타낼 수 있으며, 분할 용량으로 매 4시간마다 상기와 동일한 일일용량으로 투여된 속효성 아세틸살리실산 정제를 투요했을 때 안정상태에서 얻어진 혈장 유리 살리실산 농도보다 더 높은 농도를 나타내는 적어도 300mg의 아세틸살리실산(ASA)를 함유하는 경구용 고체 약학 조성물.Sustained form, stable at the time of administration of 2.6 g of acetylsalicylic acid in two or three divided doses per day, and administered fast-acting acetylsalicylic acid tablets administered in the same daily dose every four hours in divided doses. An oral solid pharmaceutical composition containing at least 300 mg of acetylsalicylic acid (ASA) exhibiting a concentration higher than the plasma free salicylic acid concentration obtained at steady state.
제32항에 있어서, 약학적 조성물은 300-700mg의 ASA를 포함하여 37℃의 물에서 1시간내에 15-40%, 8시간 경과시에는 70%의 용해 속도를 갖는 조성물.The composition of claim 32, wherein the pharmaceutical composition comprises 300-700 mg of ASA and has a dissolution rate of 15-40% in 1 hour in water at 37 ° C. and 70% after 8 hours.
제32항 또는 33항에 있어서, 정제형태의 조성물.34. A composition according to claim 32 or 33 in the form of a tablet.
제32항 내지 제34항중 어느 한항에 있어서, 약 8-12킬로포드의 경도로 압축된 정제형태의 조성물.35. The composition of any one of claims 32-34, in the form of a tablet compressed to a hardness of about 8-12 kilopods.
제35항에 있어서, 제4항 내지 제30항중 어느 한항의 특징에 의해 특성화되는 조성물.36. The composition of claim 35 characterized by the features of any of claims 4-30.
명세서상의 실시예중 어느 하나에 기재된 조성물.The composition described in any one of the examples on the specification.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.