Claims (1)
하기 식(Ⅰ)의 화합물과 이것의 염을 제조하는 방법에 있어서, 이 방법이 (a) 식(Ⅱ)의 화합물 또는 이것의 염을 식(Ⅲ)의 화합물 또는 이것의 염과 반응시켜 식(Ⅰa)의 화합물 또는 아것의 염을 제조하는 방법과; (b) 식(Ⅱ)의 화합물 또는 이것의 염을 식(Ⅳ)의 화합물 또는 이것의 반응성 유도체 또는 이것의 염과 반응시켜 식(Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 염을 제조하는 방법과; (c) 식 (Ⅴ)의 화합물 또는 이것의 반응성 유도체 또는 이것의 염을 식(Ⅵ)의 화합물 또는 이것의 염과 반응시켜 식(Ⅰ)의 화합물 또는 이것의 염을 제조하는 방법; (d) 식(Ⅶ)의 화합물 또는 이것의 염을 환원시켜 식(Ib)의 화합물 또는 이것의 염을 제조하는 방법과; (e) 식(Ic)의 화합물 또는 이것의 염을 환원시켜 식(Id)의 화합물 또는 이것의 염을 제조하는 방법 등을 포함하는 것을 특징으로 하는 세미카바지드 유도체(Ⅰ)와 이것의 염의 제조방법.In the method for producing the compound of formula (I) and salts thereof, the method (a) reacts a compound of formula (II) or a salt thereof with a compound of formula (III) or a salt thereof A process for preparing a compound of IA) or a salt of ah; (b) reacting a compound of formula (II) or a salt thereof with a compound of formula (IV) or a reactive derivative thereof or a salt thereof to produce a compound of formula (I) or a salt thereof; (c) a method of preparing a compound of formula (I) or a salt thereof by reacting a compound of formula (V) or a reactive derivative thereof or a salt thereof with a compound of formula (VI) or a salt thereof; (d) reducing the compound of formula (i) or a salt thereof to produce a compound of formula (Ib) or a salt thereof; (e) Preparation of semicarbazide derivative (I) and salts thereof, which comprises a method of producing a compound of formula (Id) or a salt thereof by reducing the compound of formula (Ic) or a salt thereof. Way.
상기 식(Ⅰ)과 (Ia)에서, R1은 수소이며, R2는 수소, 저급알킬, 알(저급)알킬, 저급알케닐 또는 아릴이며, R3는 저급알킬, 알(저급)알킬, 저급알케닐 또는 아릴이며, 또는 R2와 R3는 아릴에 의해 임의적으로 치환된 (C2―C6)알킬리덴 그룹을 형성하기 위해서 하나로 합쳐질 수 있거나, 또는 아릴에 의해 임의적으로 치환된 5― 또는 6―원소의 포화 또는 불포화 헤테로사이클 그룹을 형성하기 위해 인접한 질소원자와 함께 하나로 합쳐질 수 있거나; 또는 R1과 R2는 포화 또는 불포화된 5― 또는 6―원소의 헤테로사이클그룹 또는 1,2―디아자스피로알킨―1,2―디일그룹을 형성하기 위해 인접한 질소원자와 함께 하나로 합쳐질 수 있으며; R3는 수소, 저급알킬, 알(저급)알킬, 저급알케닐 또는 아릴이며; R4는 디(저급)알킬아미노 또는 헤테로그룹에 의해 임의적으로 치환된 저급알킬이거나 또는 적당한 치환체를 임의적으로 지닌 헤테로 사이클 그룹이며; R5는 수소 또는 저급알킬이며; X는 0 또는 S이며; Y는 수소 또는 아릴 또는 저급알킬이며, R2 a와 R3 a는 임의적으로 아릴 또는 저급알킬에 의해 치환된 부분 또는 완전포화 피리딘―1―일그룹을 형성하기 위해 인접한 질소원자와 함께 하나로 합쳐질 수 있으며; R2 b와 R1 b는 불포화된 5― 또는 6―원소의 헤테로사이클 그룹을 형성하기 위해서 인접한 질소원자와 함께 하나로 합쳐질 수 있으며; R1 c와 R2 c는 부분 또는 완전 포화된 5― 또는 6―원소의 헤테로사이클 그룹을 형성하기 위해 인접한 질소원자와 함께 하나로 합쳐질 수 있다.In formulas (I) and (Ia), R 1 is hydrogen, R 2 is hydrogen, lower alkyl, al (lower) alkyl, lower alkenyl or aryl, R 3 is lower alkyl, al (lower) alkyl, Lower alkenyl or aryl, or R 2 and R 3 may be combined into one to form a (C 2 -C 6 ) alkylidene group optionally substituted by aryl, or optionally substituted by aryl; Or combine together with adjacent nitrogen atoms to form a 6-element saturated or unsaturated heterocycle group; Or R 1 and R 2 may be combined together with adjacent nitrogen atoms to form a saturated or unsaturated 5- or 6-membered heterocycle group or 1,2-diazaspiroalkyne-1,2-diyl group; ; R 3 is hydrogen, lower alkyl, al (lower) alkyl, lower alkenyl or aryl; R 4 is di (lower) alkylamino or loweralkyl optionally substituted by heterogroup or is a heterocycle group optionally having an appropriate substituent; R 5 is hydrogen or lower alkyl; X is 0 or S; Y is hydrogen or aryl or lower alkyl, and R 2 a and R 3 a can be combined together with adjacent nitrogen atoms to form a partially or fully saturated pyridin-1-yl group optionally substituted by aryl or lower alkyl. And; R 2 b and R 1 b may be combined together with adjacent nitrogen atoms to form a heterocyclic group of unsaturated 5- or 6-element; R 1 c and R 2 c can be combined together with adjacent nitrogen atoms to form a partially or fully saturated 5- or 6-membered heterocycle group.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.