KR840005018A

KR840005018A - 국소적용 조성물의 제법

Info

Publication number: KR840005018A
Application number: KR1019830002415A
Authority: KR
Inventors: 레크스 쿠퍼 유지인
Original assignee: 리차아드 시이 위트; 더 푸록터 앤드 갬불 캄파니
Priority date: 1982-06-01
Filing date: 1983-05-31
Publication date: 1984-11-03
Also published as: ZA833947B; JPS5931709A

Abstract

내용 없음

Description

국소적용 조성물의 제법

본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims

하기 (a)―(c)를 함께 완전히 혼합하는 것으로 구성된 국소적용 조성물의 제조방법.

(a) 약 0.01―10중량%의 하기 구조식의 치환푸린 항바이러스제나 그의 제약상 허용되는 염.

여기서 X는 유황 또는 산소이며, R₁₁은 하이드록시이며 : R¹²는 아미노이며 : R¹³은 수소, 직쇄, 분지쇄 또는 사이클릭알킬, 하이드록시알킬, 벤질옥시알킬, 또는 페닐이며 ; R¹⁴는 수소 하이드록시 또는 저급알킬이며 ; R¹⁵는 수소, 하이드록시아미노, 알킬, 하이드록시알킬, 벤조일옥시, 벤조일옥시알킬, 벤질옥시, 설파오일옥시, 포스페이트, 카복시프로피오닐옥시 또는 아세 톡시이며 : R¹⁶은 수소, 알킬, 하이드록시알킬이다.

(b) 약 70%까지의 에탄올 또는 2―프로판올.

(c) 하기 (i) 및 (ii)가 약 1 : 1―500 : 1의 중량비로 구성된 침투촉진담체 약 0.01―99중량%

(i) 1,2―에탄디올, 1,2―프로판디올, 1,3―프로판디올, 1,2―부탄디올, 1,3―부탄디올, 1,4―부탄디올, 2,3―부탄디올, 2―에톡시에탄올, 2,2―옥시비스―에탄올, 글리세롤모노아세테이트 및 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택된 디올 화합물과,

(ii) 구조식 R¹―X의 세포피막방해화합물(여기서 R¹는 C₇―C₁₆의 직쇄알킬, C₁₃―C₂₂는 분지쇄알킬, C₇―C₂₂의 비말단 알케닐이며 X는 ―OH, ―COOH, ―COOR², ―COOC₂H₄OC₂H₄OH, ―COOCH(CHOH)₄CH₂OH, ―COOCH₂CHOHCH₂, ―COOCH₂CHOHCH₂OH, ―(OCH₂CH₂)mOH, ―SOCH₃또는 ―P(OCH₃)₂O이며, R²는 ―H, ―CH₃, ―C₂H₅, ―C₃H₇또는 ―C₂H₄OH이며, R³는 ―H, ―CH₃, ―C₂H₅, ―C₃H₇또는 ―C₂H₄OH이며, R³는 ―H, ―CH₃, ―C₂H₅, ―C₃H₇또는 ―C₂H₄OH이며, R⁵는 ―H, ―CH₃, ―C₂H₅, ―C₃H₇또는 ―C₂H₄OH이며, m은 2―4의 정수이며, 단 R¹가 알케닐이고 X가 ―OH인 경우 적어도 하나의 이중결합은 시스배워이다.)
제1항에 있어서, 치환푸린항바이러스제가 9―(2―하이드록시에톡시메틸)구아닌, 2―아미노―9―(2―하이드록시에톡시메틸)구아닌, 2―아미노―9―(2―하이드록시에톡시메틸)아테닌 및 그의 제약상 허용되는 염으로 구성된 군으로 부터 선택되는 방법.
제1항 또는 2항에 있어서, 디올화합물이 1,2―프로판디올, 2,2―옥시―비스―에탄올 및 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 방법.
제1항 내지 제3항중 어느 하나에서, 세포―피막 방해 화합물이 올레인상, 데센산, 도데산산, 테르라테코산, 헥사데센산, 헵타데센산, 아이코센산, 도코센산, 올레일알콜, 데세닐알콜, 도데세닐알콜, 테트라데세닐알콜, 헥사데세닐알콜, 헵사데세닐알콜, 아이코세닐알콜, 도코세닐알콜, 메틸데카노에이트, 메틸도데카노에이트, 메틸테트라데카노에이트, 에틸테카노에이트, 에틸도데카노에이트, 에틸테드라데카노에이트, 이소프로필데카노에이드, 이소프로필도데카노에이드, 이소프로필테트라데카노에이트, 오틸아세테이트, 데실아세테이트, 도데카닐아세테이트, 테트라데카닐아세테이트 및 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 방법.
제1항 내지 제3항중 어느 하나에서, 세포―피막방해화합물이 미리스틸알콜, 메틸미리스테이트, 메틸라우데이트, 에틸미리스테이트, 에틸타우레이트, 메리스틸아세테이트, 라우릴아세테이트 및 그의 혼합물로 구성된 군으로부터 선택되는 방법.
제1항 내지 제5항중 어느 하나에서, 디올화합물 : 세포피막 방해화합물의 비가 약 10:1―100:1인 방법.
제6항에 있어서, 디올화합물:세포피막 방해화합물의 비가 약 10:1―50:1인 방법.
제1항 내지 제7항중 어느 하나에서, 약 15%까지의 물을 조성물의 다른 성분들과 혼합하는 방법.
제8항에 있어서, 약 10중량% 이하의 물을 조성물의 다른 성분들과 혼합하는 방법.

※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.