KR830005186A - 모르폴리노 화합물의 제조방법 - Google Patents

모르폴리노 화합물의 제조방법 Download PDF

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아르네 하리 스벤
아르네 닐손 닐스
빌라드 라르스-올로프
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페르-올로프 매르텐손
에이비 페로산
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    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D265/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one nitrogen atom and one oxygen atom as the only ring hetero atoms
    • C07D265/28—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines
    • C07D265/30—1,4-Oxazines; Hydrogenated 1,4-oxazines not condensed with other rings

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Abstract

내용 없음

Description

모르폴리노 화합물의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 의치를 사용하여 치태(齒苔)억제효과시험을 행한 장치의 개략도. 제2도는 4% 플루오르화나트륨용액, 생리식염수 및 본 발명에 따른 화합물 10의 1% 용액을 1일 2회 각각 처리한 공시치아에 대하여 제1도에 도시한 장치내에서 타액, 영양물 및 박테리아를 연속낙하 첨가한 14일 후의 결과를 도시한 그림. 제3도는 치태억제율을 나타낸 개략도.

Claims (1)

  1. 하기 일반식(Ⅱ)로 표시되는 모르폴리노 유도체를 하기 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 알킬화제로 알킬화시키는 방법(a),
    (식중, R1은 모르폴리노환의 제2위 또는 제3위에 탄소원자를 6내지 16개 갖는 직쇄 또는 측쇄의 알킬기이고, R2는 수산기로 치환된 탄소원자 2내지 10개를 갖는 직쇄 또는 측쇄의 알킬기이며, R1과 R2기의 탄소원자 총합은 10이상, 바람직하게는 10내지 20이며, X는 할로겐원자 또는 유기술폰산에스테르이거나, 또는 X는 수산기 R2와 함께 반응성 산화물임) 또는, 하기 일반식(Ⅳ)로 표시되는 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)로 표시되는 아미노알카놀로 폐환반응시키는 방법(b),
    (식중, R1은 상기에서 정의한 바와 같고, X는 할로겐원자 또는 유기술폰산 에스테르이며, A는 CH2기 하나가 R1기로 치환된 CH2기들을 나타낸다)
    또는, 하기 일반식(Ⅳ)로 표시되는 모노- 또는 디-옥소치환모르폴린을 하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물로 환원시키는 방법(c),
    (식중, R1과 R2는 상기에서 정의한 바와 같다)
    또는, 하기 일반식(Ⅷ)으로 표시되는 모르폴리노 화합물을 출발물질로 하여 일반식(Ⅷ)에 있어서 OH 또는 CH2OH로의 전환가능한기 R3가 할로겐원자, NHAc, OAc, O-알킬, O-CH2·C6H5를 함유하는 화합물을 전환(d1)시키거나, 또는 일반식(Ⅷ)에 있어서 R3가 -COOC2H5, -CN, -CHO를 함유하거나 또는 -CO(CH2)n-COOC2H5(n=0-8)을 나타내는 화합물을 전환(d2)시키는 방법(d)을 이용함을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)로 표시되는 모르폴리노 화합물 및 약학적으로 허용되는 이의 염제조방법.
    (식중, R1은 상기에서 정의한 바와 같고, R3는 OH 또는 CH2OH로 전환가능한 기를 함유하는 직쇄 또는 측쇄의 알킬기임)
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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