Claims (1)
다음 구조식(Ⅱ)의 3-아미노-1,2-벤조이소티아졸-1,1-디옥사이드를 50℃내지 용액의 비점에서 수용액 존재하에 염기로 검화시키고 R2가 알킬 또는 아르알킬그룹이고/이거나 R21이 알콕시 또는 아르알콕시 그룹일 경우 수득된 생성물에서 에테르를 분열시키거나, 다음 구조식(Ⅲ)의-설파모일-'-알콕시(또는'-아르알콕시)-톨루엔을 통상의 산화제로 산화시키고 수득된 생성물에서 에테르를 분열시키거나, 다음 구조식(Ⅳ)의 1,2-벤조이소티아졸-3(2H)-온-1,1-디옥사이드에서 R4기를 하이드록시기로 친핵치환(이때 디아조늄 양이온의 치환은 산성수용액 존재하에 용액의 비점에서 수행하고 다른 치환성 그룹의 치환은 촉매, 염기 및 물 존재하에 120내지 200℃에서 수행한다)시키기 R31이 알콕시 또는 아르알콕시그룹일 경우 수득된생성물로부터 에테르를 분열시키거나, 다음 구조식(Ⅴ)의 2-설파모일-3-카본산 유도체를 산존재하에 0°내지 100℃에서, 산부재하에 100°내지 250℃에서, 임의로 염기 존재하에, 폐환시키고 R2가 알킬 또는 아르 알킬그룹이고/이거나 R21이 알콕시 또는 아르알콕시 그룹일 경우 수득된 생성물로부터 에테르를 분열시킴을 특징으로하여 다음 구조식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 생리학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.3-amino-1,2-benzoisothiazole-1,1-dioxide of the following formula (II) is saponified with a base in the presence of an aqueous solution at a boiling point of 50 ° C. to a solution and R 2 is an alkyl or aralkyl group When R 21 is an alkoxy or aralkoxy group, the ether is cleaved in the product obtained, or Sulfa Mole '-Alkoxy (or '-Aralkoxy) -toluene is oxidized with a conventional oxidizing agent and the ether is cleaved from the product obtained, or 1,2-benzoisothiazol-3 (2H) -one-1,1- of formula (IV) Nucleophilic substitution of the R 4 group in the hydroxyl group with a hydroxyl group, wherein the substitution of the diazonium cation is carried out at the boiling point of the solution in the presence of an acidic solution and the substitution of the other substitutable groups is carried out at 120 to 200 ° C. in the presence of catalyst, base and water. When R 31 is an alkoxy or alkoxy group, the ether is cleaved from the obtained product, or the acid of 2-sulfamoyl-3-carboxylic acid derivative of the following formula (V) is in the presence of acid at 0 ° At 100 ° to 250 ° C., optionally in the presence of a base, ring closure and cleaving the ether from the product obtained when R 2 is an alkyl or aralkyl group and / or R 21 is an alkoxy or alkoxy group A process for preparing compounds of formula (I) and physiologically toxic salts thereof.
상기 구조식에서In the above structural formula
R1은 수소 또는 하이드록시 그룹이고R 1 is hydrogen or a hydroxy group
R2는 수소, 알킬 또는 아르알킬 그룹이고R 2 is a hydrogen, alkyl or aralkyl group
R21은 수소, 하이드록시, 알콕시 또는 아르알콕시그룹이고R 21 is hydrogen, hydroxy, alkoxy or aralkoxy group
R3는 알킬 또는 아르알킬 그룹이고R 3 is an alkyl or aralkyl group
R31은 수소, 알콕시 또는 아르알콕시그룹이고R 31 is hydrogen, alkoxy or aralkoxy group
R4는 친핵치환성 그룹이고R 4 is a nucleophilic group
R5는 하이드록시, 탄소수 1내지 10의 알콕시, 아릴옥시(여기서 아릴은 페닐 또는 나프틸을 나타냄), 알킬렌 부위가 탄소수 1내지 3인 나프틸알콕시 또는 페닐, 할로겐, 또는 기타 친핵치환성으로 알려진 그룹을 나타내고R 5 is hydroxy, alkoxy having 1 to 10 carbon atoms, aryloxy (where aryl represents phenyl or naphthyl), naphthylalkoxy having 1 to 3 carbon atoms in alkylene or phenyl, halogen, or other nucleophilic Represents a known group
R6는 수소 또는 탄소수 4내지 19의 3급 알킬기이다.R 6 is hydrogen or a tertiary alkyl group having 4 to 19 carbon atoms.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.