KR830004213A - 생물학적 활성을 가지는 펲타이드의 제조방법 - Google Patents

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파오르 피오렌쵸
페르세오 기우세페
피아니 실바노
산탄젤로 프렌체스코
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지오르기오 오르란도
팔미탈리아 칼로 엘바 에스 피 에이
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Abstract

내용 없음

Description

생물학적 활성을 가지는 펩타이드의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (1)

  1. 펩타이드 결합에 필요한 말단 카복실그룹이나 말단아미노 그룹을 활성화시키고 나머지 반응성 그룹은 보호하여서 후술하는 순서(順序)의 아미노산이나 아미노산 유도체 및 또는 이러한 순서의 아미노산이나 이들의 유도체를 함유하는 펩타이드 분획을 축합시켜 목적하는 구조식(I)의 화합물과 이들의 약학적으로 무독한 염을 제조하는 방법.
    상기 구조식(Ⅰ)에서
    X는 수소이거나 아실형보호그룹, 방향족 우레탄형보호그룹, 알킬형 보호그룹, 알킬형 보호그룹, 지방족 우레탄 보호그룹중에서 선택한 N-말단 보호그룹이며 이와는 달리 천연의 L-아미노산기이거나 두개의 아미노그룹이 전술한 N-말단 보호그룹중의 어느 것으로나 치환된 두 개의 천연 L-아미노산으로 이루어진 디펩타이드이며,
    Y는 수소이거나 타이로신의 하이드록실기에 대한 테트라 하이드로피라닐, 메틸, 3급-부틸, 트리틸, 벤질, 2,4-디클로로벤질, 벤질옥시카보닐, 2-브로모벤질옥시카보닐, 3급-부틸옥시카보닐중에서 선택된 보호그룹 또는 저급아실,
    A는 측쇄가 저급알킬이나 저급티오알킬그룹으로 이루어진 D-아미노산잔기이며,
    B는 중성 L-아미노산 잔기, 글라이신잔기나 N-메틸화된 아미노산 잔기,
    C는 존재하거나 부재하며 존재하는 경우에는 아미노산기나 디- 또는 트리-펩타이드로서 아미노산은 염기성이나 산성이 아닌 것을 전제로 하여 L이나 D 배열인 α-아미노, α-이미노, β-이미노나 N-메틸아미노이며, 하이드록시 아미노산인 경우에는 하이드록시기가 유리상태이거나 Y항에서 정의된 보호그룹중의 하나로 보호되며 언급한 디-또는 트리-펩타이드는 C항에서 정의한 아미노산으로 이루어진다.
    W는 OH,OR,NH2,NR2,NHNHR'이며 이때 R는 치환되거나 치환되지 않은 C1-10의 직쇄나 측쇄의 알킬
    -C1-10사이클로알킬
    C6-8아랄킬, 편리하게는 페닐, 벤질이나 페닐에틸이며,
    R1는 수소
    -C1-10의 직쇄나 측쇄알킬, 사이클로알킬 또는 C6-8아랄킬
    -C2-8알케닐
    -치환되지 않거나 하이드록시, 아미노, 할로겐 원소나 C1-4안콕시로 치환된 C1-16의 직쇄, 측쇄, 지환족 아실형그룹,
    -치환되지 않거나 하이드록시, 아미노, 할로겐 원소나 C1-4알콕시로 치환된 방향족 아실형그룹 측쇄 그룹이 있는 직쇄 또는 C3-11의 지환족 우레탄형 그룹
    -방향족 우레탄형의 그룹이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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