KR830003476A - 카르보스티릴 유도체의 제조방법 및 항히스타민제 - Google Patents

카르보스티릴 유도체의 제조방법 및 항히스타민제 Download PDF

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KR830003476A
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오오쓰까세이야꾸 가부시끼 가이샤
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

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내용 없음

Description

카르보스티릴 유도체의 제조방법 및 항히스타민제
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (7)

  1. 하기 일반식(2)로 표시되는 화합물을 하기 일반식(3)으로 표시되는 피페리딘 유도체와 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(1)로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
    (식중, R1은 수소원자, 치환기로서 페닐기를 갖여도 좋은 저급알케닐기, 저급알키닐기 또는 저급 알킬기를 나타내고; R2는 수소원자, 저급알킬기 또는 페닐기를 나타내며; R3는 치환체로서 페닐기를 갖는 저급알킬기 또는 할로겐원자, 저급알킬기 및 저급알콕시기 중에서 선택되는 1내지 3개의 치환체를 갖여도 좋은 페닐기를 나타내며; R4는 수소원자, 수산기 또는 저급알카노일기를 나타내며; X는 할로겐원자를 나타내며; Y는 치환체로서 수산기를 갖여도 좋은 저급알킬렌기를 나타내며; n는 0,1 또는 2이며, 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소결합은 단일 결합 또는 2중 결합이며, R3가 치환체로서 페닐기를 갖는 저급알킬기인 경우에는 R4는 수산기 또는 저급알카노일기 이어서는 안된다)
    (식중, R1,R2,X,Y,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에서 정의한 바와 같고, X1은 할로겐 원자임)
    (식중, R3와 R4는 상기에서 정의한 바와 같다.)
  2. 하기 일반식(8)로 표시되는 히드록시 카르스보티릴 화합물을 하기 일반식(10)으로 표시되는 피페리딜 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식 (1)로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
    (식중, R1,R2,R3,R4,X,Y,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    (식중, R1,R2,X,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    (식중, R3,R4및 Y는 상기에서 정의한 바와 같고, X2는 할로겐원자임)
  3. 하기 일반식(8)로 표시되는 히드록시 카르보스티릴 화합물을 하기 일반식(11)로 표시되는 에피할로게노히드린과 반응시켜 하기 일반식(12)로 표시되는 중간체 화합물을 얻은 다음, 이 중간체 화합물(12)를 하기 일반식(3)으로 표시되는 피페리딘 유도체와 반응 시킴을 특징으로 하여 하기 일반식(1a)로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
    (식중, R1,R2,R3,R4,X,Y,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    (식중, R1,R2,X,n 및 카르보스티릴골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    (식중, X3는 할로겐원자임)
    [식중, R1,R2,X,n 및 카르보스티릴골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소결합은 상기에서 정의한 바와 같고, Z는 일반식또는(여기에서 X3는 할로겐원자임)으로 표시되는 기를 나타낸다.]
    (식중, R3와 R4는 상기에서 정의한 바와 같다.)
  4. 하기 일반식(1b)로 표시되는 화합물을 하기 일반식(13)으로 표시되는 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 하기 일반식(1c)로 표시되는 카르보스티릴유도체의 제조방법.
    (식중, R2,R3,R4,X,Y,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소결합은 상기에서 정의한 바와 같고, R1'는 치환기로서 페닐기를 갖여도 좋은 저급알케닐기, 저급알키닐기 또는 저급알킬기임.)
    (식중, R2,R3,R4,X,Y,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    R1'-X4(13)
    (식중, R1'는 상기에서 정의한 바와 같고, X4는 할로겐 원자임).
  5. 하기 일반식(8)로 표시되는 히드록실 카르보스티릴 화합물을, 하기 일반식(11)로 표시되는 에피할로게노 히드린과 하기 일반식(3)으로 표시되는 피페리딘 화합물과를 반응시켜 제조되는 하기 일반식(14)로 표시되는 화합물에 의해 반응 시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(1d)로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
    (식중, R1,R2,R3,R4,X,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-탄소 결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    (식중, R1,R2,X,n 및 카르보스티릴골격에 있어서의 제3 위와 제4 위 사이의 탄소-탄소결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    [식중, R3와 R4는 상기에서 정의한 바와 같고, Z'는 일반식또는(여기에서 X3는 할로겐원자임)으로 표시되는 기를 나타낸다.]
    (식중, X3는 할로겐원자임)
    (식중, R3와 R4는 상기에서 정의한 바와 같다.)
  6. 하기 일반식(1)로 표시되는 카르보스티릴 유도체를 하기 일반식(15)로 표시되는 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(1e)로 표시되는 카르보스티릴 유도체의 제조방법.
    (식중, R1,R2,R3,R4,X,Y,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3 위와 제4위 사이의 탄소-탄소결합은 상기에서 정의한 바와 같고, R6는 저급알킬기이며, Q는 할로겐원자임.)
    (식중, R1,R2,R3,R4,X,Y,n 및 카르보스티릴 골격에 있어서의 제3위와 제4위 사이의 탄소-결합은 상기에서 정의한 바와 같다.)
    R6Q (15)
    (식중, R6은 저급알킬기이고, Q는 할로겐원자임)
  7. 상기 일반식(1)로 표시되는 1종 이상의 카르보스티릴 유도체를 활성성분으로 함유함을 특징으로 하는 항히스타민제.
    * 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019800003672A 1980-09-18 1980-09-18 카르보스티릴유도체 및 그의 염의 제조방법 KR840001938B1 (ko)

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