Claims (1)
본문에 상술한 바와 같이, 구조식(Ⅰ)의 ααα-트리플루오로(아미노 아릴)에탄올을 제조하는데 있어서, 그 반응 단계로서 구조식(Ⅱ)의 아미노 유도체를 구조식(Ⅲ)의 (4-플루오로아릴) 케톤과 반응시켜 구조식(Ⅳ)의 4-아미노아릴아세톤을 생성하고 이것을 환원제와 접촉시켜 구조식(Ⅴ)의 아릴에탄올을 생성하거나, 구조식(Ⅳ)의 화합물을 황화제와 반응시켜 구조식(Ⅵ)의 티오케톤을 생성하고 이것을 수소화제에 의해서 환원시켜 이에 해당하는 구조식(Ⅶ)의 티올을 생성하는 단계로 구성된 새로운 아릴트리플루오로 에탄올을 제조하는 방법.As described above in the text, in preparing ααα-trifluoro(amino aryl)ethanol of Structural Formula (I), the amino derivative of Structural Formula (II) as the reaction step is (4-fluoroaryl of Structural Formula (III). ) Reacting with a ketone to produce 4-aminoaryl acetone of structural formula (IV) and contacting it with a reducing agent to produce arylethanol of structural formula (V), or reacting a compound of structural formula (IV) with a sulfiding agent to give structural formula (VI) Method of producing a new aryl trifluoro ethanol consisting of the step of generating a thioke of thioketone and reducing it by a hydrogenating agent to generate the thiol of the corresponding structural formula (Ⅶ).
위의 구조식에서 Z는 수소, 16개 까지의 탄소원자를 가지는 알킬기, 저급사이클로알킬기, N-저급 알킬피페리디노기(N-아릴 저급알킬), 피페리디노기 또는 저급 알킬카르복실산, 구조식(Ⅷ)의 아릴 카르복실산 그리고 구조식(Ⅸ)의 헤테로 아릴카르복실산으로 구성된 그룹으로부터 선택된 카르복실산의 아실 잔기이며, Z′는 수소 또는 저급 알킬기, Z″는 산소 또는 황원자, Ar은 모노-또는 바이 사이클릭 호모사이클릭 아로마틱링으로서 각각의 링은 5-7개의 탄소원자를 가지며, R은 수소, 저급 알킬기 또는 저급아실 잔기이고, 한편In the above structural formula, Z is hydrogen, an alkyl group having up to 16 carbon atoms, a lower cycloalkyl group, an N-lower alkylpiperidino group (N-aryl lower alkyl), a piperidino group or a lower alkylcarboxylic acid, structural formula (Ⅷ) An acyl residue of a carboxylic acid selected from the group consisting of an aryl carboxylic acid of and a heteroaryl carboxylic acid of formula (X), Z′ is a hydrogen or lower alkyl group, Z″ is an oxygen or sulfur atom, Ar is mono- or bi As a cyclic homocyclic aromatic ring, each ring has 5 to 7 carbon atoms, and R is hydrogen, a lower alkyl group or a lower acyl residue, while
E는 저급알킬기, 저급알콕시기, 시아노기, 트리플루오로메틸기, 트리플루오로메톡시기, 트리플루오로메틸티오기, 저급알킬술포닐기, 그리고 할로겐 원자이고, n은 0 또는 1-3의 정수이며, A는 -CH=, S, 0 또는 NH이고, B는 S, 0, NH 또는 -CH=N-이다.E is a lower alkyl group, lower alkoxy group, cyano group, trifluoromethyl group, trifluoromethoxy group, trifluoromethylthio group, lower alkylsulfonyl group, and halogen atom, n is an integer of 0 or 1-3 , A is -CH=, S, 0 or NH, and B is S, 0, NH or -CH=N-.
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