KR20230023604A - Anti-obesity composition and oral composition - Google Patents
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Abstract
본 발명의 과제는, 갈색 지방 세포 또는 그 에너지 소비 작용에 관련된 PGC1α 및 UCP1 과 같은 단백질의 유전자 발현을 촉진할 수 있어, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용을 촉진하는 효과를 갖는 항비만용 조성물 및 경구용 조성물을 제공하는 것에 있다. 본 발명의 조성물은, 텍토리게닌류 및 피니톨을 함유한다. 상기 텍토리게닌류가 텍토리게닌인 것이 바람직하다. 본 발명의 조성물은, 항비만용 조성물 및 경구용 조성물로서 적합하게 사용할 수 있다.An object of the present invention is an anti-obesity composition capable of promoting gene expression of brown adipocytes or proteins related to their energy-consuming action, such as PGC1α and UCP1, and having an effect of promoting energy-consuming action in brown adipocytes. And to provide a composition for oral use. The composition of the present invention contains tectorigenins and pinitol. It is preferable that the said tectorigenin is tectorigenin. The composition of the present invention can be suitably used as an anti-obesity composition and an oral composition.
Description
본 발명은, 항비만용, 체지방 감소용, 지방 대사 촉진용, 지방 연소 촉진용, 열 산생 촉진용, 에너지 소비 촉진용, 경구용으로 사용되는 각 조성물에 관한 것이다. 또 본 발명은, 텍토리게닌류 및 피니톨의, 비만 개선, 체지방 감소, 지방 대사 촉진, 지방 연소 촉진, 열 산생 촉진 또는 에너지 소비 촉진을 위한 기능성 식품의 제조에 대한 사용에 관한 것이다. 또 본 발명은, 텍토리게닌류 및 피니톨을 포함하는 조성물을 사용하는, 비만 개선, 체지방 감소, 지방 대사 촉진, 지방 연소 촉진, 열 산생 촉진 또는 에너지 소비 촉진을 위한 방법에 관한 것이다.The present invention relates to each composition used for anti-obesity, reduction of body fat, promotion of fat metabolism, promotion of fat burning, promotion of heat production, promotion of energy consumption, and oral use. Further, the present invention relates to the use of tectorigenins and pinitol in the production of functional foods for improving obesity, reducing body fat, promoting fat metabolism, promoting fat burning, promoting heat production or promoting energy consumption. In addition, the present invention relates to a method for improving obesity, reducing body fat, promoting fat metabolism, promoting fat burning, promoting heat production or promoting energy consumption, using a composition containing tectorigenins and pinitol.
비만은 체내의 지방 소비와 깊은 관계가 있는 바, 지방 소비는 구체적으로는 이하의 메커니즘으로 이루어진다. Obesity is deeply related to fat consumption in the body, and fat consumption is specifically achieved by the following mechanism.
노르아드레날린 등의 지방 동원 호르몬이 분비되면, 피하나 내장에 분포하는 백색 지방 세포에 있어서 지방성 분해 효소인 호르몬 감수성 리파아제가 활성화 되고, 백색 지방 세포에 있어서 저장된 트리글리세리드 (중성 지방) 가 분해되어, 글리세롤과 유리 지방산으로 되어 혈액 중에 방출된다. 혈중에 방출된 유리 지방산은, 간장·근육 외, 쇄골 부근이나 가슴 주위, 어깨 등에 분포하는 갈색 지방 세포의 미토콘드리아에 도입되어, 열로서 소비된다. 이와 같이, 백색 지방 세포는 체내의 여분 에너지를 지방으로서 축적하는 기능을 담당하는 데 반해, 갈색 지방 세포는, 지방을 연소하여 열을 산생하는 기능을 담당하고 있다. When fat mobilizing hormones such as noradrenaline are secreted, hormone-sensitive lipase, which is a lipolysis enzyme, is activated in white fat cells distributed in the skin or intestines, and triglycerides (neutral fats) stored in white fat cells are decomposed, and glycerol and It is converted into free fatty acids and released into the blood. Free fatty acids released into the blood are taken into mitochondria of brown adipocytes distributed in the liver, muscles, and around the clavicle, around the chest, shoulders, etc., and are consumed as heat. In this way, white adipocytes are responsible for storing excess energy in the body as fat, whereas brown adipocytes are responsible for generating heat by burning fat.
에너지 소비의 자율적 조절에 관여하는 후보 분자의 하나로서, UCP1 및 PGC1α 가 알려져 있다.As one of the candidate molecules involved in the autonomous regulation of energy consumption, UCP1 and PGC1α are known.
UCP 는 미토콘드리아 내막에서의 산화적 인산화 반응을 탈공액시켜, 에너지를 열로서 산일 (散逸) 하는 기능을 갖고 있다. 가장 대표적인 갈색 세포 지방인 UCP1 에 대해서는, 1. 비만 동물에서는 UCP1 의 기능이 저하되어 있고, 2. 다식해도 비만하지 않는 동물은 UCP1 이 증가되어 있고, 3. 인위적으로 UCP1 의 유전자 발현을 저하시킨 마우스는 비만하고 고발현 마우스는 마르는 등의 사실이 알려져 있다. 또, PGC1α 는, 갈색 지방 세포의 β아드레날린 수용체의 자극에 의한 UCP1 의 활성화를 중개하는 것이나, 미토콘드리아의 증생을 재촉하는 작용이 있는 것이 알려져 있다 (비특허문헌 1). UCP has a function of dissipating energy as heat by deconjugating the oxidative phosphorylation reaction in the mitochondrial inner membrane. Regarding UCP1, the most representative brown cell fat, 1. UCP1 function is decreased in obese animals, 2. UCP1 is increased in animals that are not obese even though they are overfed, and 3. UCP1 gene expression is artificially reduced in mice. is known to be obese and high-expressing mice are thin. In addition, PGC1α is known to mediate the activation of UCP1 by stimulation of the β-adrenergic receptor in brown adipocytes and to promote mitochondrial growth (Non-Patent Document 1).
따라서, UCP1 이나 PGC1α 를 활성화 하면 항비만 효과를 기대할 수 있기 때문에, UCP1 이나 PGC1α 의 활성화가 우수한 약물이나 식품이 탐색되고 있다.Therefore, since an anti-obesity effect can be expected by activating UCP1 or PGC1α, drugs or foods with excellent activation of UCP1 or PGC1α are being explored.
한편, 종래, 피하 지방 등의 백색 지방 조직의 감소를 과제로 한 것으로서, 특허문헌 1 을 포함하여, 여러 가지 항비만제가 알려져 있다.On the other hand, various anti-obesity agents are known, including Patent Literature 1, as conventionally aimed at reducing white adipose tissue such as subcutaneous fat.
갈색 지방 세포에 있어서의 지방산 등의 에너지를 소비하여 열을 산생하는 작용 (이하 「에너지 소비 작용」 이라고도 한다.) 이 지질 대사에 있어서 중요한 바, 이 작용을 활성화 할 수 있으면, 체내에 있어서의 보다 많은 지방이 열로 변환되어 보다 한층 효과적으로 항비만 작용이 얻어지는 것을 기대할 수 있다. The action of producing heat by consuming energy such as fatty acids in brown adipocytes (hereinafter also referred to as "energy consuming action") is important in lipid metabolism, and if this action can be activated, the body will be more It can be expected that a large amount of fat is converted into heat and a more effective anti-obesity action is obtained.
그러나, 상기의 각 종래 기술에 있어서는, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용을 촉진시키는 것에 대해서는, 검토되어 있지 않다. However, in each of the above conventional techniques, promotion of the energy consumption action in brown adipocytes has not been studied.
또, 본 발명자가 검토한 바, 각각 단독으로는 백색 지방 조직을 감소할 수 있다고 알려진 종래의 항비만제는, 갈색 지방 세포에서 행해지는 에너지 소비 작용을 촉진하는 점에서 충분하다고는 말하기 어려운 것을 지견하였다.In addition, upon examination by the present inventors, it was found that conventional anti-obesity agents known to be capable of reducing white adipose tissue alone are not sufficient in terms of promoting energy consumption in brown adipocytes. did
본 발명자들은, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용에 관련된 PGC1α 및 UCP1 과 같은 단백질의 유전자 발현을 조사함으로써, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용을 촉진할 수 있는 조성물의 구성에 대해서 예의 검토하였다. 그 결과, 특정한 성분을 조합함으로써 놀랍게도 이들의 유전자의 발현을 촉진할 수 있어, 상기의 에너지 소비를 촉진하는 우수한 효과가 얻어지는 것을 지견하였다.The present inventors intensively studied the composition of a composition capable of promoting the energy-consuming action in brown adipocytes by examining the gene expression of proteins such as PGC1α and UCP1 related to the energy-consuming action in brown adipocytes. . As a result, it was found that, surprisingly, the expression of these genes can be promoted by combining specific components, and the excellent effect of promoting the above-mentioned energy consumption is obtained.
본 발명은 상기 지견에 기초하는 것이며, 텍토리게닌류 및 피니톨을 함유하는 항비만용 조성물을 제공하는 것이다.The present invention is based on the above knowledge and provides an anti-obesity composition containing tectorigenins and pinitol.
본 발명은, 텍토리게닌류 및 피니톨을 함유하는 체지방 감소용 또는 지방 대사 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.The present invention provides a composition for reducing body fat or promoting fat metabolism containing tectorigenins and pinitol.
본 발명은, 텍토리게닌류 및 피니톨을 함유하는 지방 연소 촉진용, 열 산생 촉진용, 또는 에너지 소비 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.The present invention provides a composition for promoting fat burning, promoting heat production, or promoting energy consumption, containing tectorigenins and pinitol.
또 본 발명은, 텍토리게닌류 및 피니톨을 함유하는, 경구용 조성물을 제공하는 것이다.Further, the present invention provides an oral composition containing tectorigenins and pinitol.
또 본 발명은, 텍토리게닌류 및 피니톨의, 비만 개선, 체지방 감소, 지방 대사 촉진, 지방 연소 촉진, 열 산생 촉진 또는 에너지 소비 촉진을 위한 기능성 식품의 제조에 대한 사용을 제공하는 것이다.In addition, the present invention provides use of tectorigenins and pinitol for the production of functional foods for improving obesity, reducing body fat, promoting fat metabolism, promoting fat burning, promoting heat production or promoting energy consumption.
또 본 발명은, 텍토리게닌류 및 피니톨을 포함하는 조성물을 사용하는, 비만 개선, 체지방 감소, 지방 대사 촉진, 지방 연소 촉진, 열 산생 촉진 또는 에너지 소비 촉진을 위한 방법을 제공하는 것이다.In addition, the present invention provides a method for improving obesity, reducing body fat, promoting fat metabolism, promoting fat burning, promoting heat production or promoting energy consumption, using a composition containing tectorigenins and pinitol.
본 발명에 의하면, 텍토리게닌류 및 피니톨을 포함하는 조성물을 함유하는 유용한 경구용 조성물을 제공할 수 있고, 특히, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용에 관련된 PGC1α 및 UCP1 과 같은 단백질의 유전자 발현을 촉진할 수 있어, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용을 촉진하는 효과를 가져, 유효한 항비만용 조성물, 체지방 감소용 조성물, 지방 대사 촉진용 조성물, 지방 연소 촉진용 조성물, 열 산생 촉진용 조성물 및 에너지 소비 촉진용 조성물을 제공할 수 있다. 또한 상기의 PGC1α 및 UCP1 의 유전자의 발현 촉진 효과를 통해서 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용을 촉진하는 효과를 가져, 항비만, 체지방 감소, 지방 대사 촉진, 지방 연소 촉진, 열 산생 촉진 및 에너지 소비 촉진의 각 작용이 유효한 경구용 조성물을 제공할 수 있다. 또 본 발명에 의하면 PGC1α 및 UCP1 의 유전자의 발현을 촉진할 수 있고, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용을 촉진할 수 있어, 유효한, 비만 개선을 위한 텍토리게닌류 및 피니톨을 함유하는 조성물의 사용, 및, 텍토리게닌류 및 피니톨을 유효 성분으로서 사용하는, 비만을 개선하기 위한 방법을 제공할 수 있다.According to the present invention, it is possible to provide a useful oral composition containing a composition containing tectorigenins and pinitol, and in particular, gene expression of proteins such as PGC1α and UCP1 related to energy consumption in brown adipocytes. can promote energy consumption in brown adipocytes, and has an effect of promoting energy consumption in brown adipocytes, effective anti-obesity composition, body fat reduction composition, fat metabolism promotion composition, fat burning promotion composition, heat production promotion composition and a composition for promoting energy consumption. In addition, through the effect of promoting the expression of the PGC1α and UCP1 genes, it has the effect of promoting energy consumption in brown adipocytes, thereby preventing obesity, reducing body fat, promoting fat metabolism, promoting fat burning, promoting heat production and energy consumption An oral composition in which each effect of stimulation is effective can be provided. In addition, according to the present invention, the expression of the PGC1α and UCP1 genes can be promoted, and the energy consumption action in brown adipocytes can be promoted, and an effective composition containing tectorigenins and pinitol for obesity improvement can be obtained. use, and a method for improving obesity, using tectorgenins and pinitol as active ingredients.
도 1 은, 실시예 및 비교예에 있어서의 PGC1α 유전자의 발현량을 나타내는 그래프이다.
도 2 는, 실시예 및 비교예에 있어서의 UCP1 유전자의 발현량을 나타내는 그래프이다.1 is a graph showing the expression level of PGC1α gene in Examples and Comparative Examples.
Fig. 2 is a graph showing the expression level of the UCP1 gene in Examples and Comparative Examples.
이하, 본 발명의 실시형태를 들어 본 발명을 더욱 상세하게 설명하는데, 본 발명은 이들에 한정되는 것은 아니다. 이하, 본 발명의 항비만용 조성물, 체지방 감소용 조성물, 지방 대사 촉진용 조성물, 지방 연소 촉진용 조성물, 열 산생 촉진용 조성물, 에너지 소비 촉진용 조성물 및 경구용 조성물을 정리하여 「본 발명의 조성물」 이라고 기재한다.Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to embodiments of the present invention, but the present invention is not limited thereto. Hereinafter, the anti-obesity composition of the present invention, the composition for reducing body fat, the composition for promoting fat metabolism, the composition for promoting fat burning, the composition for promoting heat production, the composition for promoting energy consumption, and the oral composition are summarized as "the composition of the present invention." 」 is written.
(텍토리게닌류) (tectorigenins)
텍토리게닌류는, 텍토리게닌, 텍토리게닌의 배당체 및 그들의 유도체를 가리킨다. Tectorigenins refer to tectorigenin, glycosides of tectorigenin, and derivatives thereof.
텍토리게닌은 붓꽃과 등의 식물에 존재하는 플라보노이드의 하나이고, 분자식 C16H12O6 으로 나타내며, 5,7-디하이드록시-3-(4-하이드록시페닐)-6-메톡시-4H-1-벤조피란-4-온 (5,7-Dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-4H-1-benzopyran-4-one) 또는 6-메톡시-5,7-디하이드록시-3-(4-하이드록시페닐)-4H-1-벤조피란-4-온 (6-Methoxy-5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one) 으로 불리는 경우도 있다. 본 명세서 중에서 단순히 텍토리게닌이라고 하는 경우, 이와 같이 아글리콘 형태의 것을 말한다. 텍토리게닌의 화학식은 하기와 같다.Tectorigenin is one of the flavonoids present in plants such as Iris, and is represented by the molecular formula C 16 H 12 O 6 , 5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy- 4H-1-benzopyran-4-one (5,7-Dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-6-methoxy-4H-1-benzopyran-4-one) or 6-methoxy-5,7-di Hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one (6-Methoxy-5,7-dihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4- Sometimes referred to as one). In the present specification, when simply referred to as tectorigenin, it refers to an aglycone type. The chemical formula of tectorigenin is as follows.
본 발명에 있어서의 텍토리게닌 배당체란, 상기의 텍토리게닌에, 단당류로부터 선택되는 1 종 또는 2 종 이상의 당, 및/또는 당산을 결합시킨 것을 말한다. 단당류로는, 5탄당, 6탄당이 바람직하고, 글루코오스, 자일로오스, 만노오스, 프락토오스, 소르보스, 갈락토오스, 아피오스, 람노오스로부터 선택되는 1 종 또는 2 종 이상이 보다 바람직하고, 글루코오스, 자일로오스로부터 선택되는 1 종 또는 2 종이 특히 바람직하다. 또, 당산으로는, 우론산이 바람직하고, 글루크론산, 갈락투론산이 특히 바람직하다. 배당체에 있어서 이들의 당 및/또는 당산은, 통상적으로 텍토리게닌의 4' 위치 및/또는 7 위치의 하이드록실기와 결합하고 있다. 본 발명에 있어서는, 7 위치의 하이드록실기와 결합하고 있는 것이 바람직하다. 텍토리게닌 배당체 중의 당 및/또는 당산의 수 (당 및/또는 당산의 결합수라고도 한다) 는, 예를 들어 1 개 이상 5 개 이하를 들 수 있으며, 1 개 이상 4 개 이하가 바람직하고, 1 개 이상 3 개 이하가 특히 바람직하다. 당 및/또는 당산의 수란, 당 및/또는 당산의 합계수를 가리킨다. 여기서, 텍토리게닌에 n 개 당이 결합하고 있다는 것은, n 개의 당의 연결체가 결합하고 있는 것이어도 되고, 텍토리게닌의 다른 지점에 결합하고 있는 당의 합계수가 n 개여도 된다. 배당체가 당산을 포함하는 경우도 동일하다.The tectorigenin glycoside in the present invention refers to one or two or more sugars selected from monosaccharides and/or sugar acids bound to the above tectorigenin. As the monosaccharide, pentose and hexose are preferable, and one or more types selected from glucose, xylose, mannose, fructose, sorbose, galactose, apiose, and rhamnose are more preferable, and glucose, One or two selected from xylose are particularly preferred. Moreover, as a sugar acid, uronic acid is preferable, and glucuronic acid and galacturonic acid are especially preferable. In glycosides, these sugars and/or sugar acids are usually bonded to hydroxyl groups at the 4' and/or 7 positions of tectorgenin. In the present invention, it is preferably bonded to the 7-position hydroxyl group. The number of sugars and/or sugar acids in the tectrigenin glycoside (also referred to as the number of sugar and/or sugar acid bonds) is, for example, 1 or more and 5 or less, preferably 1 or more and 4 or less; 1 or more and 3 or less are especially preferable. The number of sugars and/or sugar acids refers to the total number of sugars and/or sugar acids. Here, n sugars bound to tectorigenin may mean that linkages of n sugars are bound, or the total number of sugars bound to different sites of tectorigenin may be n. The case where the glycoside contains a sugar acid is also the same.
텍토리게닌 또는 그 배당체의 유도체로는, 예를 들어, 텍토리게닌 또는 그 배당체에 있어서의 1 또는 2 이상의 수소 원자가 치환기로 치환된 화합물을 들 수 있다. 그러한 치환기로는, 아미노기, 술폰산기, 탄소수 1 이상 6 이하의 알킬기, 탄소수 1 이상 4 이하의 알콕시기 등을 들 수 있다. 텍토리게닌류에 있어서의 상기의 치환기의 수는 8 이하인 것이 바람직하고, 4 이하인 것이 보다 바람직하고, 0 인 것이 가장 바람직하다.Examples of the derivative of tectorigenin or its glycoside include compounds in which one or two or more hydrogen atoms in tectorgenin or its glycoside are substituted with substituents. Examples of such a substituent include an amino group, a sulfonic acid group, an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, and an alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms. The number of substituents described above in tectorgenins is preferably 8 or less, more preferably 4 or less, and most preferably 0.
본 발명의 조성물은 텍토리게닌류로서 상기의 텍토리게닌, 그 배당체 및 그들의 유도체 중 어느 1 종만을 사용해도 되고, 그들의 2 종 이상의 혼합물을 사용해도 된다. 특히 본 발명의 조성물에 있어서 텍토리게닌류가 텍토리게닌 및/또는 그 배당체인 것이 항비만 작용의 점에서 바람직하다. 특히 본 발명의 조성물은 텍토리게닌류로서 텍토리게닌을 포함하는 것이, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용의 촉진 효과에 우수한 점 및 입수 용이성의 점에서 바람직하다. 본 발명의 조성물에 있어서, 텍토리게닌류는 유기 합성품이어도 되고, 식물 등으로부터 추출한 것이어도 된다.The composition of the present invention may use only any one of the above tectorigenin, glycosides thereof, and derivatives thereof, or a mixture of two or more thereof. In particular, in the composition of the present invention, it is preferable that the tectorigenin is tectorigenin and/or a glycoside thereof from the viewpoint of anti-obesity action. Particularly, the composition of the present invention preferably contains tectorigenin as a tectorigenin from the standpoint of being excellent in the effect of accelerating the energy-consuming action in brown adipocytes and being easy to obtain. In the composition of the present invention, tectorigenins may be synthetic organic products or may be extracted from plants or the like.
(피니톨) (Pinitol)
피니톨은, 3-O-메틸-D-키로-이노시톨이라고도 불리며, 이노시톨의 1 종이다. 피니톨은, 메뚜기콩, 클로버 등의 식물에 포함된다. 본 발명의 조성물에 있어서, 피니톨은 유기 합성품이어도 되고, 식물 등으로부터 추출한 것이어도 된다.Pinitol is also called 3-O-methyl-D-chiro-inositol and is a type of inositol. Pinitol is contained in plants such as locust beans and clover. In the composition of the present invention, pinitol may be an organic synthetic product or may be extracted from a plant or the like.
본 발명에 있어서 텍토리게닌류와 피니톨의 함유비는, 특정 범위이면, PGC1α, UCP1 의 유전자 발현이 우수하고, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용이 한층 높기 때문에 바람직하다. 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용을 높이기 위해서, 텍토리게닌류와 피니톨의 함유비는, 질량비로, 텍토리게닌류 : 피니톨이, 1 : 0.01 이상 50 이하가 바람직하고, 1 : 0.05 이상 30 이하가 보다 바람직하고, 1 : 0.1 이상 26 이하가 특히 바람직하다. 또, 동일한 이유에서, 텍토리게닌류로서 텍토리게닌을 함유하는 경우에는, 텍토리게닌과 피니톨의 함유비는 질량비로, 텍토리게닌 : 피니톨이, 1 : 0.01 이상 50 이하가 바람직하고, 특히 UCP1 유전자 발현 촉진에 의한 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비 작용이 우수하기 때문에, 1 : 0.5 초과 30 이하가 특히 바람직하고, 1 : 0.7 이상 30 이하가 더욱 바람직하고, 1 : 1 이상 26 이하가 가장 바람직하다.In the present invention, the content ratio of tectorgenins and pinitol is preferably within a specific range because gene expression of PGC1α and UCP1 is excellent and the energy consumption action in brown adipocytes is higher. In order to enhance the energy-consuming action in brown adipocytes, the content ratio of tectorigenin and pinitol, in terms of mass ratio, of tectorigenin:pinitol is preferably 1:0.01 or more and 50 or less, and 1:0.05 or more and 30 or less. The following is more preferable, and 1:0.1 or more and 26 or less are especially preferable. Further, for the same reason, when tectorigenin is contained as tectorigenin, the content ratio of tectorigenin and pinitol in mass ratio, tectorigenin:pinitol, is preferably 1:0.01 or more and 50 or less, particularly Since the energy consumption action in brown adipocytes by promoting UCP1 gene expression is excellent, a ratio of 1:0.5 to 30 is particularly preferred, a ratio of 1:0.7 to 30 is more preferred, and a ratio of 1:1 to 26 is most preferred. desirable.
본 발명의 조성물에 있어서의 텍토리게닌류의 양의 측정은, 고속 액체 크로마토그래프법 (HPLC 법) 으로 실시할 수 있다. The amount of tectorigenins in the composition of the present invention can be measured by a high-performance liquid chromatography method (HPLC method).
예를 들어, 주식회사 와이엠씨 제조의 YMC-Pack ODS AM12S05-2546WT (φ4.6 × 250 ㎜) 를 사용하고, 이동상의 액매로서, 아세토니트릴/물/아세트산 혼합액 (이동상 A 체적비 = 15 : 85 : 0.1, 이동상 B 체적비 = 35 : 65 : 0.1) 을 사용하고, 칼럼 온도는 35 ℃, 유량 1.0 ml/분으로 할 수 있다. For example, using YMC-Pack ODS AM12S05-2546WT (φ 4.6 × 250 mm) manufactured by YMC Co., Ltd., as a liquid medium of the mobile phase, a mixture of acetonitrile / water / acetic acid (mobile phase A volume ratio = 15: 85: 0.1 , mobile phase B volume ratio = 35: 65: 0.1), the column temperature can be 35 ° C., and the flow rate can be 1.0 ml / min.
그래디언트 조건은 이하의 표 A 와 같이 할 수 있다.The gradient condition can be as shown in Table A below.
[표 A][Table A]
본 발명의 조성물에 있어서의 피니톨의 양의 측정은, HPLC 법으로 실시할 수 있다. The amount of pinitol in the composition of the present invention can be measured by HPLC method.
예를 들어, 칼럼으로서 지엘사이언스 주식회사 제조의 InertSustain NH2 (3 ㎛, φ3 × 250 ㎜) 를 사용하고, 이동상의 액매로서, 1 mM 염산/크로마토그래피 용 아세토니트릴 (체적비 = 30/70) 을 사용하고, 칼럼 온도는 40 ℃, 유량 0.5 ml/분으로 할 수 있다.For example, using InertSustain NH2 (3 μm, φ3 × 250 mm) manufactured by GL Sciences Co., Ltd. as a column, and using 1 mM hydrochloric acid / acetonitrile for chromatography (volume ratio = 30/70) as a liquid medium of the mobile phase, , the column temperature can be 40 ° C., and the flow rate can be 0.5 ml / min.
본 발명의 조성물은, 텍토리게닌류 및 피니톨 이외에, 통상적으로 사용되는 다른 성분을, 본 발명의 효과를 저해하지 않는 범위에서 함유해도 된다. 이와 같은 성분으로는, 각종 부형제, 결합제, 광택제, 활택제, 안정제, 희석제, 증량제, 증점제, 유화제, 산화 방지제, pH 조정제, 착색료, 향료, 첨가제 등을 들 수 있다. 그 밖의 성분의 함유량은, 본 발명의 조성물의 형태 등에 따라 적절히 선택할 수 있다.In addition to tectorgenins and pinitol, the composition of the present invention may contain other commonly used components within a range that does not impair the effects of the present invention. Examples of such components include various excipients, binders, brighteners, lubricants, stabilizers, diluents, extenders, thickeners, emulsifiers, antioxidants, pH adjusters, coloring agents, flavoring agents, and additives. The content of other components can be appropriately selected according to the form of the composition of the present invention.
본 발명의 조성물은 경구용 및 비경구용 어느 용도에도 사용할 수 있다. 비경구의 제 (劑) 로는, 예를 들어 위에 카테터 등으로 직접 투여하는 방법에 의해 투여되는 제 등을 들 수 있다. 그러나 본 발명의 조성물은, 경구용으로 하는 것이, 에너지 소비의 촉진에 관련된 본 발명의 작용이 간편하게 얻어지는 점에서 바람직하다. The composition of the present invention can be used for both oral and parenteral purposes. Examples of parenteral agents include agents administered by a method of direct administration with a catheter or the like to the stomach, and the like. However, the composition of the present invention is preferably used for oral use in that the action of the present invention related to promotion of energy consumption can be easily obtained.
경구제로서 사용하는 경우, 그 형태로는, 예를 들어, 정제, 캡슐제, 분말제, 과립제, 액제, 입상제 (粒狀劑), 봉상제 (棒狀劑), 판상제, 블록상제, 고형상제, 환상제 (丸狀劑), 페이스트상제, 크림상제, 커플릿상제, 겔상제, 츄어블상제, 스틱상제 등을 들 수 있다. 이들 중에서도, 정제, 캡슐제, 분말제, 과립제, 액제의 형태가 특히 바람직하다. 정제, 캡슐제, 분말제, 과립제, 액제로서 사용되는 경구용 조성물의 예로는, 서플리먼트 ; 식품 첨가제 : 페트 보틀, 캔, 병 등에 충전된 용기 음료 : 물 (따뜻한 물), 우유, 과즙 등에 용해하여 마시기 위한 분말 음료 등을 예시할 수 있다. 이들은 식사시 등에 간편하게 먹고 마시기 쉽고, 또 기호성을 높일 수 있다는 점에서 바람직하다.When used as an oral preparation, the form includes, for example, tablets, capsules, powders, granules, liquids, granules, sticks, plates, blocks, Solid preparations, pill-like preparations, paste-like preparations, cream-like preparations, couplet-like preparations, gel-like preparations, chewable preparations, stick-type preparations, etc. are mentioned. Among these, the forms of tablets, capsules, powders, granules, and liquids are particularly preferred. Examples of oral compositions used as tablets, capsules, powders, granules, and liquids include supplements; Food additives: Containers filled in PET bottles, cans, bottles, etc. Beverages: Powdered beverages for drinking by dissolving in water (warm water), milk, fruit juice, etc. can be exemplified. These are preferable in that they are easy to eat and drink at meals or the like and can enhance palatability.
또 본 발명의 경구용 조성물의 구체예로는, 음식용 조성물로서 식품을 포함할 수 있다. 식품으로는, 티백, 빵·과자류, 면류 등의 각종 식품, 조리품 등도 들 수 있다. 빵·과자류로는, 식빵, 단과자빵, 프랑스빵, 영국빵, 머핀, 찐빵, 도너츠, 와플 등의 빵류나, 버터 케이크, 스폰지 케이크, 시폰 케이크, 핫 케이크 등의 케이크류, 초콜렛, 샤벳, 아이스 등의 빙과, 젤리, 쿠키 등을 들 수 있다. 면류로는, 우동이나 소면 등을 들 수 있다. 조리품으로는, 카레, 스튜, 된장국, 야채 스프 등의 스프나 그들의 재료, 조미료 등을 들 수 있다.Moreover, as a specific example of the composition for oral use of this invention, food can be included as a composition for food. Examples of the food include various foods such as tea bags, bread/confectionery, and noodles, and cooked products. Breads and sweets include breads such as white bread, sweets bread, French bread, British bread, muffins, steamed buns, donuts, and waffles, cakes such as butter cakes, sponge cakes, chiffon cakes, hot cakes, chocolates, sherbet, Frozen confectionery such as ice, jelly, cookies, and the like are exemplified. As noodles, udon, somen, etc. are mentioned. Examples of the cooked food include soups such as curry, stew, miso soup and vegetable soup, their ingredients, seasonings, and the like.
본 발명의 조성물은, 그 고형분 중에, 피니톨 및 텍토리게닌류를 합계로 0.001 질량% 이상 40 질량% 이하 포함하는 것이, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비의 촉진 작용의 점 및, 일상 생활에 있어서 계속적으로 경구 섭취하기 쉬운 점에서 바람직하고, 0.005 질량% 이상 35 질량% 이하 포함하는 것이 보다 바람직하고, 0.01 질량% 이상 30 질량% 이하 포함하는 것이 특히 바람직하다. 또한, 고형분이란, 조성물에서 물을 제외한 양으로 한다.In the composition of the present invention, containing 0.001% by mass or more and 40% by mass or less of pinitol and tectorigenins in the solid content in total is effective in accelerating energy consumption in brown adipocytes and in daily life. It is preferable from the viewpoint of continuous oral intake, more preferably 0.005 mass% or more and 35 mass% or less, and particularly preferably 0.01 mass% or more and 30 mass% or less. In addition, solid content is taken as the quantity remove|excluding water from a composition.
본 발명의 조성물을 경구적으로 섭취하는 경우, 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비의 촉진 작용의 점 및, 일상 생활에 있어서 계속적으로 경구 섭취하기 쉬운 점에서, 그 경구 투여량은, 상기 피니톨 및 텍토리게닌류를 합계로, 성인 1 일당 대략 0.1 mg 이상 500 mg 이하인 것이 바람직하고, 0.5 mg 이상 300 mg 이하인 것이 보다 바람직하다. 또 본 발명의 조성물의 1 회의 섭취량은, 바람직하게는, 상기 피니톨 및 텍토리게닌류의 합계량으로, 성인 1 일당 1 mg 이상 300 mg 이하인 것이 바람직하다.When orally ingesting the composition of the present invention, from the point of view of promoting energy consumption in brown adipocytes and easy oral intake in daily life, the oral dosage is It is preferably about 0.1 mg or more and 500 mg or less, and more preferably 0.5 mg or more and 300 mg or less per adult per day in total. In addition, the amount of intake of the composition of the present invention per serving is preferably 1 mg or more and 300 mg or less per adult per day, in terms of the total amount of pinitol and tectorigenins.
본 발명의 조성물의 이용 형태로는, 구체적으로는, 의약품 (의약 부외품을 포함한다), 일반 식품, 영양 기능 식품, 소정 기관에 의해 효능 표시가 확인된 특정 보건용 식품, 기능성 표시 식품 등의 이른바 건강 식품을 들 수 있다. 효능을 표시한 식품은 「기능성 식품」 이라고 총칭되는 경우가 있다.Specifically, the use form of the composition of the present invention includes so-called medicines (including quasi-drugs), general foods, nutritionally functional foods, foods for specific health use whose efficacy has been confirmed by a prescribed institution, and foods with functional claims. health food. Foods whose efficacy is indicated are sometimes collectively referred to as “functional foods”.
본 발명의 조성물은, 후술하는 실시예에 나타내는 바와 같이, 갈색 지방 세포에 있어서 에너지 소비에 관련된 복수의 단백질의 유전자의 발현을 촉진함으로써, 갈색 지방 세포 및 그것을 포함하는 갈색 지방 조직에 있어서의 에너지 소비를 촉진하는 것이 가능하다. 그러한 유전자로는, PGC1α 유전자, UCP1 유전자를 들 수 있다.As shown in Examples to be described later, the composition of the present invention promotes the expression of a plurality of protein genes related to energy consumption in brown adipocytes, thereby reducing energy consumption in brown adipocytes and brown adipose tissue including the same. it is possible to promote Examples of such genes include PGC1α gene and UCP1 gene.
PGC1α 유전자가 코드하는 단백질인 PGC1α (PPARγ 코액티베이터 1α) 는 핵내 수용체 PPARγ 에 의한 전사를 활성화 하는 전사 공액 인자로서 동정 (同定) 된 단백질이다. PGC1α 는, 전사 인자 NRF (nuclear respiratory factor) 1/NRF2 를 활성화 하고, NRF 는 TFAM (mitochondria transcription factor) 의 전사를 재촉함으로써, 미토콘드리아의 생합성을 활성화 한다. PGC1α 의 유전자 발현을 촉진함으로써, 미토콘드리아가 증가하는 것이 알려져 있다. 또 PGC1α 는 갈색 지방 세포의 핵내 수용체를 묶는 인자이며, UCP1 유전자 발현의 촉진에 관여한다. 따라서, PGC1α 의 유전자 발현을 촉진함으로써, 갈색 지방 세포에 있어서의 미토콘드리아 증가 작용이나 UCP1 유전자 발현 촉진 작용을 통해서 에너지 소비 촉진 작용 등을 기대할 수 있다. PGC1α 의 유전자는 Pgc1α 라고 기재되는 경우도 있다.PGC1α (PPARγ coactivator 1α), a protein encoded by the PGC1α gene, is a protein identified as a transcriptional conjugation factor that activates transcription by the nuclear receptor PPARγ. PGC1α activates the transcription factor NRF (nuclear respiratory factor) 1/NRF2, and NRF promotes transcription of TFAM (mitochondria transcription factor), thereby activating mitochondrial biosynthesis. It is known that mitochondria increase by promoting the gene expression of PGC1?. In addition, PGC1α is a factor that binds to the receptor in the nucleus of brown adipocytes and is involved in the promotion of UCP1 gene expression. Therefore, by stimulating the gene expression of PGC1α, an action to promote energy consumption and the like can be expected through an action to increase mitochondria in brown adipocytes and an action to promote UCP1 gene expression. The PGC1α gene is sometimes described as Pgc1α.
또 UCP1 유전자는, 분자 탈공액 단백질 1 (uncoupling protein 1, UCP1) 을 코드하는 유전자이며, Ucp1 이라고 기재되는 경우도 있다. 갈색 지방 세포에는, 당해 세포의 미토콘드리아에 특이적으로, UCP1 유전자가 발현하고 있다. UCP1 유전자는, 미토콘드리아에서의 산화적 인산화를 탈공액시키는 활성을 갖고 있으며, 이것이 활성화 되면 지방산이나 글루코오스의 산화 분해로 생긴 에너지가 ATP 합성으로 향하지 않고 직접 열로 변환되어 산일 소비된다. UCP1 유전자의 발현을 촉진함으로써, 갈색 지방 세포에 있어서의 지방산의 소비를 촉진하여, 비만을 억제 또는 해소할 수 있다.In addition, the UCP1 gene is a gene encoding molecular uncoupling protein 1 (UCP1), and is sometimes described as Ucp1. In brown adipocytes, the UCP1 gene is expressed specifically in the mitochondria of the cells. The UCP1 gene has an activity that deconjugates oxidative phosphorylation in mitochondria, and when this is activated, energy generated from oxidative decomposition of fatty acids or glucose is directly converted into heat and consumed daily instead of going to ATP synthesis. By promoting the expression of the UCP1 gene, consumption of fatty acids in brown adipocytes is promoted, and obesity can be suppressed or eliminated.
본 발명의 작용은, PGC1α 유전자, UCP1 유전자 중 어느 1 개만의 발현을 촉진하는 것이어도 되고, PGC1α 유전자, UCP1 유전자 중 양방의 발현을 촉진하는 것이어도 된다. 본 발명의 조성물은 PGC1α 유전자, UCP1 유전자의 발현 촉진 용도 외에, 지방 연소 촉진용, 열 산생 촉진용, 지방 대사 촉진용, 체지방 감소용, 에너지 소비 촉진용 등의 각종 용도에 사용할 수 있다. 지방 연소 촉진용이란, 갈색 지방 세포에 의한 지방산을 열로 변환시키는 작용의 촉진을 가리킨다. 열 산생 촉진이란, 예를 들어, 갈색 지방 세포에 의한 중성 지방으로부터의 열 산생을 촉진하는 것을 말한다. 지방 대사 촉진 작용이란, 예를 들어, 비만 상태를 형성하는 지방 세포나 지방 조직을 소형의 정상적인 지방 세포로 질적 변환하는 작용, 또는, 갈색 지방 세포에 의한 지방산의 대사 작용을 말한다. 체지방 감소 작용이란, 예를 들어, 지방산을 열로 바꿈으로써 체지방을 감소시키는 작용을 말한다. 또 항비만 용도란, 예를 들어, 갈색 지방 세포나 갈색 지방 조직에 있어서의 지방산의 대사를 촉진함으로써, 체지방을 감소 또는 체지방의 증가를 억제하는 작용을 말한다. 에너지 소비 촉진용이란, 예를 들어, 갈색 지방 세포에 의한 지방산 등의 화학 에너지를 소비하는 작용의 촉진을 가리킨다. 이들 작용은, 갈색 지방 세포에 있어서의 PGC1α, UCP1 의 활성화를 통해서 실시된다. The effect of the present invention may be to promote the expression of either the PGC1α gene or the UCP1 gene, or to promote the expression of both the PGC1α gene and the UCP1 gene. The composition of the present invention can be used for various purposes, such as promoting fat burning, promoting heat production, promoting fat metabolism, reducing body fat, and promoting energy consumption, in addition to promoting the expression of the PGC1α gene and the UCP1 gene. The use for promoting fat burning refers to the promotion of the action of converting fatty acids into heat by brown adipocytes. The promotion of heat production means, for example, promotion of heat production from neutral fat by brown adipocytes. The fat metabolism accelerating action refers to, for example, an action of qualitatively converting fat cells or adipose tissues that form an obese state into small normal adipocytes, or an action of metabolizing fatty acids by brown adipocytes. The body fat reducing action refers to an action of reducing body fat by converting fatty acids into heat, for example. Further, anti-obesity use refers to an action of reducing body fat or suppressing an increase in body fat by, for example, promoting fatty acid metabolism in brown adipocytes or brown adipose tissue. The term for promoting energy consumption refers to, for example, promotion of an action of consuming chemical energy such as fatty acids by brown adipocytes. These actions are performed through activation of PGC1α and UCP1 in brown adipocytes.
또한 본 발명에 있어서 갈색 지방 세포의 위치는, 간장, 근육 외에, 쇄골 부근이나 가슴 (가슴 주위), 어깨 (견갑골이나 그 주변) 등을 들 수 있다.In addition, in the present invention, brown adipocytes may be located in the liver and muscles, as well as around the clavicle, chest (around the chest), shoulder (scapula and its surroundings), and the like.
또, 본 발명의 조성물은, 지방성 분해 촉진, 항비만, 다이어트의 용도에 사용되는 점에 있어서, 제품으로서 다른 제품과 구별할 수 있는 것이면 되며, 예를 들어, 지방성 분해 촉진의 기능이 있는 취지의 표시란, 비만이 신경이 쓰이는 사람에게, 배 둘레가 신경이 쓰이는 사람에게, 체중이 신경이 쓰이는 사람에게, 배의 지방 (내장 지방과 피하 지방 등) 이 신경이 쓰이는 사람에게, 등과 같이 체지방을 신경쓰는 대상자에게 호소하는 표시나, 체중을 줄이는 것을 돕는, 배의 지방 (내장 지방과 피하 지방 등) 을 줄이는 것을 돕는, 허리 둘레 지름을 줄이는 것을 돕는, 비만 해소를 서포트하는, 다이어트를 서포트하는, 지방을 소비하기 쉽게 하는, 지방을 연소하기 쉽게 하는, 지방의 소비를 돕는, 지방의 연소를 돕는, 지방의 분해를 촉진하는, 지방을 분해하기 쉽게 하는, 지방의 분해를 돕는, 등과 같이 몸의 지방을 저감하는 데에 도움이 되는 것을 표시하는 것을 말한다.In addition, the composition of the present invention may be used as a product in terms of promoting lipolysis, anti-obesity, and dieting, as long as it can be distinguished from other products, for example, to the effect of promoting lipolysis. For those who are concerned about obesity, those who are concerned about belly circumference, those who are concerned about weight, those who are concerned about belly fat (visceral fat and subcutaneous fat, etc.) Displays that appeal to those concerned, helping to lose weight, helping to reduce belly fat (visceral fat and subcutaneous fat, etc.), helping to reduce waist circumference, supporting obesity relief, supporting diet, Makes it easier to consume fat, makes it easier to burn fat, helps consume fat, helps burn fat, promotes decomposition of fat, makes it easier to break down fat, helps break down fat, etc. It means to indicate that it helps to reduce fat.
실시예Example
이하, 실시예를 들어 본 발명을 더욱 상세하게 설명한다. 그러나 본 발명의 범위는 이러한 실시예에 한정되지 않는다. 이하, 특별히 언급하지 않는 경우 「%」 는 질량%, 「부」 는 질량부를 나타낸다.Hereinafter, the present invention will be described in more detail by way of examples. However, the scope of the present invention is not limited to these examples. Hereinafter, unless otherwise specified, "%" indicates mass % and "part" indicates mass parts.
PGC1α 유전자 발현량의 측정 Measurement of PGC1α gene expression level
〔실시예 1 그리고 비교예 1 및 2〕 [Example 1 and Comparative Examples 1 and 2]
(1) 피험 물질로는, 텍토리게닌류로서, 텍토리게닌 (도쿄 화성 공업 제조) 을 사용하였다. 또 피니톨로서, D-피니톨 (도쿄 화성 공업 제조) 을 사용하였다.(1) As the test substance, tectorigenin (manufactured by Tokyo Chemical Industry Co., Ltd.) was used as tectorigenins. Moreover, as pinitol, D-pinitol (manufactured by Tokyo Chemical Industry) was used.
(2) 증식 배지로서 증식용 미디엄, 분화 유도 배지로서 분화 유도용 미디엄, 분화 유지 배지로서 지방 세포 유지 미디엄을 사용하였다. 상기 3 종의 배지는, 모두 갈색 지방 세포 배양 키트 F-8 (래트) (코스모·바이오 제조, 견갑골간 갈색 지방 조직 유래) 의 것을 사용하였다. 또한, 견갑골간 갈색 지방 조직 유래의 갈색 지방 세포는, 지방 연소에 관련된 갈색 지방 세포 기능을 조사할 때에 자주 이용되고 있다.(2) A proliferation medium, a differentiation induction medium as a differentiation induction medium, and an adipocyte maintenance medium were used as a differentiation maintenance medium. Brown adipocyte culture kit F-8 (rat) (manufactured by Cosmo Bio, derived from interscapular brown adipose tissue) was used for the above three types of media. In addition, brown adipocytes derived from interscapular brown adipose tissue are often used when examining the function of brown adipocytes related to fat burning.
(3) 피험 물질 함유의 분화 유도 배지는 이하와 같이 조제하였다. 즉, 각 피험 물질을 DMSO 에 용해 후, 분화 유도 배지로 희석하여, DMSO 종농도가 0.5 vol% 가 되도록 조제하고, 필터 멸균하였다. 멸균 후, 0.5 vol% DMSO 함유 분화 유도 배지를 사용하여 텍토리게닌과 피니톨을 하기 표 1 의 농도가 되도록 희석하였다.(3) A differentiation induction medium containing a test substance was prepared as follows. That is, after dissolving each test substance in DMSO, it was diluted with a differentiation induction medium, prepared so that the final concentration of DMSO was 0.5 vol%, and filter sterilization was performed. After sterilization, tectorigenin and pinitol were diluted to the concentrations shown in Table 1 using a differentiation induction medium containing 0.5 vol% DMSO.
(4) 피험 물질 함유의 분화 유지 배지는 이하와 같이 조제하였다. 즉, 각 피험 물질을 DMSO 에 용해 후, 분화 유지 배지로 희석하여, DMSO 종농도가 0.5 vol% 가 되도록 조제하고, 필터 멸균하였다. 멸균 후, 0.5 vol% DMSO 함유의 분화 유지 배지를 사용하여 텍토리게닌과 피니톨을 하기 표 1 의 농도가 되도록 희석하였다.(4) A differentiation maintenance medium containing a test substance was prepared as follows. That is, each test substance was dissolved in DMSO, diluted with a differentiation maintenance medium, prepared so that the final concentration of DMSO was 0.5 vol%, and filter sterilized. After sterilization, tectorigenin and pinitol were diluted to the concentrations shown in Table 1 using a differentiation maintenance medium containing 0.5 vol% DMSO.
(5) 래트 갈색 지방 전구 세포 (코스모·바이오 제조) 를 콜라겐 코트한 24 웰 플레이트에, 증식 배지를 사용하여 3.0 × 104 cells/well 이 되도록 500 μL/well 로 파종하고, 37 ℃, 5 (vol/vol) % CO2 인큐베이터 내에서, 세포 밀도가 90 % 정도가 될 때까지 배양하였다.(5) Rat brown adipocytes (manufactured by Cosmo Bio) were seeded in a collagen-coated 24-well plate using a growth medium at 500 µL/well so as to become 3.0 × 10 4 cells/well, and incubated at 37°C for 5 ( vol/vol) % CO 2 In an incubator, the cells were cultured until the cell density reached about 90%.
(6) 배지를 제거 후, 피험 물질 함유의 분화 유도 배지를 500 μL/well 첨가하고, 37 ℃, 5 (vol/vol) % CO2 인큐베이터 내에서 48 시간 배양하고, 갈색 지방 세포에 대한 분화를 유도하였다.(6) After removing the medium, 500 μL/well of a differentiation induction medium containing the test substance was added, and cultured in a 37°C, 5 (vol/vol)% CO 2 incubator for 48 hours to induce differentiation into brown adipocytes. induced.
(7) 배지를 제거 후, 피험 물질 함유의 분화 유지 배지를 500 μL/well 첨가하고, 37 ℃, 5 (vol/vol) % CO2 인큐베이터 내에서 72 시간 배양하였다.(7) After removing the medium, 500 µL/well of a differentiation maintenance medium containing the test substance was added, and cultured in a 37°C, 5 (vol/vol) % CO 2 incubator for 72 hours.
(8) 배지를 제거 후, 피험 물질 함유의 분화 유지 배지를 500 μL/well 첨가하고, 37 ℃, 5 (vol/vol) % CO2 인큐베이터 내에서 추가로 72 시간 배양하였다.(8) After removing the medium, 500 µL/well of a differentiation maintenance medium containing the test substance was added, and cultured in a 37°C, 5 (vol/vol) % CO 2 incubator for an additional 72 hours.
(9) 배지를 제거 후, PBS 로 2 회 세정하고, RNeasy Mini Kit (QIAGEN 제조) 를 사용하여 RNA 를 회수하고, ReverT raAce (R) qPCR RT Master Mix (TOYOBO 제조) 를 사용하여 cDNA 를 합성하였다.(9) After removing the medium, it was washed twice with PBS, RNA was recovered using RNeasy Mini Kit (manufactured by QIAGEN), and cDNA was synthesized using ReverT raAce (R) qPCR RT Master Mix (manufactured by TOYOBO) .
(10) 얻어진 cDNA 를 주형으로 하여, PGC1α 유전자의 프라이머 (QIAGEN 제조) 를 사용하여, QuantiNova SYBR Green PCR Kit (QIAGEN 제조) 에 의해 정량 리얼타임 PCR 을 실시하고, PGC1α 의 mRNA 유전자 발현량을 측정하였다. 실시예 1 그리고 비교예 1 및 2 에 관련된 PGC1α 의 mRNA 유전자 발현량에 대해, 비교예 1 의 값을 1 로 했을 때의 상대값을 도 1 에 나타낸다.(10) Using the obtained cDNA as a template, quantitative real-time PCR was performed using the PGC1α gene primer (manufactured by QIAGEN) using the QuantiNova SYBR Green PCR Kit (manufactured by QIAGEN), and the amount of mRNA gene expression of PGC1α was measured. . Fig. 1 shows relative values when the value of Comparative Example 1 is set to 1 with respect to the mRNA gene expression level of PGC1α related to Example 1 and Comparative Examples 1 and 2.
[표 1][Table 1]
UCP1 유전자 발현량의 측정 Measurement of UCP1 gene expression level
〔실시예 2 ∼ 4 그리고 비교예 3 및 4〕 [Examples 2 to 4 and Comparative Examples 3 and 4]
Pgc1α 대신에 UCP1 유전자의 프라이머 (QIAGEN 제조) 를 사용하였다. 또 피험 물질로서, 하기 표 2 에 기재된 조성의 피험 물질을 사용하였다. 분화 유도 배지 및 분화 유지 배지에 있어서의 피험 물질의 농도는 50 μM 였다. 그 점 이외에는, 〔실시예 1 그리고 비교예 1 및 2〕 와 동일하게 하여, UCP1 의 mRNA 유전자 발현량을 측정하였다. 실시예 2 ∼ 4 그리고 비교예 3 및 4 에 관련된 UCP1 의 mRNA 유전자의 발현량에 대해, 비교예 3 의 값을 1 로 했을 때의 상대값을 도 2 에 나타낸다.UCP1 gene primers (manufactured by QIAGEN) were used instead of Pgc1α. In addition, as a test substance, a test substance having the composition shown in Table 2 below was used. The concentration of the test substance in the differentiation induction medium and the differentiation maintenance medium was 50 µM. Except for that point, the mRNA gene expression level of UCP1 was measured in the same manner as [Example 1 and Comparative Examples 1 and 2]. Fig. 2 shows relative values when the value of Comparative Example 3 was set to 1 with respect to the expression level of the mRNA gene of UCP1 related to Examples 2 to 4 and Comparative Examples 3 and 4.
[표 2][Table 2]
도 1 및 도 2 에 나타내는 바와 같이, 텍토리게닌류 및 피니톨을 조합한 본 발명의 조성물의 존재하에서 갈색 상기 지방 세포를 분화 유도 및 분화 유지시켰을 경우, PGC1α 유전자, UCP1 유전자의 발현량이, 텍토리게닌류 및 피니톨을 각각 단독으로 사용한 경우를 모두 크게 상회하였다. 특히, 에너지 소비에 있어서 중요한 역할을 하는 UCP1 유전자에 대해서는, 텍토리게닌류 및 피니톨을 조합하여 사용함으로써 상승적인 발현 촉진 효과가 나타났다. As shown in Figs. 1 and 2, when brown adipocytes were induced and differentiated in the presence of the composition of the present invention in which tectorigenins and pinitol were combined, the expression levels of PGC1α gene and UCP1 gene, tectory It greatly exceeded all cases where genin and pinitol were used alone. In particular, for the UCP1 gene, which plays an important role in energy consumption, a synergistic expression promoting effect was shown by using tectorgenins and pinitol in combination.
따라서 본 발명의 조성물이 갈색 지방 세포에 있어서의 에너지 소비의 촉진이 우수한 작용을 나타내고, 항비만제로서 우수한 것인 것이 분명하다.Therefore, it is clear that the composition of the present invention exhibits an excellent effect of promoting energy consumption in brown adipocytes and is excellent as an anti-obesity agent.
하기 성분으로 이루어지는 과립제 (1 포당 3000 mg) 를 제조하였다. 얻어진 과립제를 1 일 2 회, 1 회당 1 포를 물에 현탁하여 섭취함으로써, 우수한 항비만 효과가 얻어진다.Granules (3000 mg per packet) composed of the following components were prepared. An excellent anti-obesity effect is obtained by suspending and ingesting the obtained granules in water twice a day, one packet per time.
[표 3][Table 3]
하기 성분으로 이루어지는 과립제 (1 포당 2000 mg) 를 제조하였다. 얻어진 과립제를 1 일 3 회, 1 회당 1 포를 따뜻한 물에 현탁하여 섭취함으로써, 우수한 항비만 효과가 얻어진다.Granules (2000 mg per packet) consisting of the following ingredients were prepared. An excellent anti-obesity effect is obtained by suspending and ingesting the obtained granules three times a day, one packet per time in warm water.
[표 4][Table 4]
하기 성분으로 이루어지는 정제 (1 알당 200 mg) 를 제조하였다. 얻어진 정제를 1 일 2 회, 1 회당 4 알을 섭취함으로써, 우수한 항비만 효과가 얻어진다.A tablet (200 mg per tablet) consisting of the following ingredients was prepared. An excellent anti-obesity effect is obtained by ingesting the obtained tablet twice a day, 4 tablets per time.
[표 5][Table 5]
하기 성분으로 이루어지는 정제 (1 알당 300 mg) 를 제조하였다. 얻어진 정제를 1 일 1 회, 1 회당 5 알을 섭취함으로써, 우수한 항비만 효과가 얻어진다.A tablet (300 mg per tablet) consisting of the following ingredients was prepared. An excellent anti-obesity effect is obtained by ingesting the obtained tablet once a day, 5 tablets per time.
[표 6][Table 6]
하기 성분으로 이루어지는 캡슐제 (1 알당 300 mg) 를 제조하였다. 얻어진 캡슐제를 1 일 2 회, 1 회당 2 알을 섭취함으로써, 우수한 항비만 효과가 얻어진다.A capsule (300 mg per tablet) consisting of the following ingredients was prepared. An excellent anti-obesity effect is obtained by ingesting the obtained capsule twice a day, 2 tablets per time.
[표 7][Table 7]
본 발명의 조성물은, 고도의 항비만 효과를 기대할 수 있는 것이기 때문에, 산업상 유용성은 높다.Since the composition of the present invention can be expected to have a high degree of anti-obesity effect, its industrial usefulness is high.
Claims (10)
텍토리게닌류와 피니톨의 함유비가, 질량비로 텍토리게닌류 : 피니톨 = 1 : 0.1 이상 26 이하인, 항비만용 조성물.According to claim 1,
An anti-obesity composition wherein the content ratio of tectorigenin and pinitol is tectorigenin:pinitol = 1:0.1 or more and 26 or less in terms of mass ratio.
텍토리게닌류가 텍토리게닌인, 항비만용 조성물.According to claim 1 or 2,
An anti-obesity composition wherein the tectorigenin is tectorigenin.
갈색 지방 세포에 있어서의 지방산의 소비 촉진에 의한, 체지방 감소용 또는 지방 대사 촉진용 조성물.According to claim 4,
A composition for reducing body fat or promoting fat metabolism by promoting consumption of fatty acids in brown adipocytes.
갈색 지방 세포에 있어서의 지방산의 소비 촉진에 의한, 지방 연소 촉진용, 열 산생 촉진용, 또는 에너지 소비 촉진용 조성물.According to claim 6,
A composition for promoting fat burning, heat production, or energy consumption by promoting fatty acid consumption in brown adipocytes.
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