KR20150044817A - Compositions comprising paulownia tomentosa wood extracts and uses thereof - Google Patents

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시마르나 카우르
칼리드 마흐무드
클라우드 살리우
마이클 사우스올
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존슨 앤드 존슨 컨수머 캄파니즈, 인코포레이티드
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Abstract

Provided are compositions comprising Paulownin or Paulownia tomentosa wood extracts and methods of use thereof.

Description

파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 조성물 및 이의 용도{COMPOSITIONS COMPRISING PAULOWNIA TOMENTOSA WOOD EXTRACTS AND USES THEREOF}TECHNICAL FIELD The present invention relates to a composition comprising a wood extract of Paulownia tautentosa and a use thereof. BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention < RTI ID = 0.0 >

관련 출원과의 상호 참조Cross reference to related application

본 출원은 2010년 8월 19일자로 출원된 미국 특허 출원 제12/859,323호의 부분 계속 출원인, 2011년 8월 17일자로 출원된 미국 특허 출원 제13/211,626호의 부분 계속 출원이다.This application is a continuation-in-part of U.S. Patent Application No. 13 / 211,626 filed on August 17, 2011, which is a continuation-in-part of U.S. Patent Application No. 12 / 859,323 filed on August 19, 2010.

본 발명은 피부 상에 사용하기 위한, 파울로우닌(Paulownin)을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 또한 본 발명은 피부 상에 사용하기 위한, 파울로우니아(Paulownia)속으로부터의 식물 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다. 더 구체적으로, 본 발명은 피부 상에서의 다양한 용도를 위한, 파울로우니아 토멘토사(Paulownia tomentosa) 목재의 추출물을 포함하는 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to a composition comprising Paulownin for use on the skin. The present invention also relates to a composition comprising plant extracts from the genus Paulownia for use on the skin. More particularly, the present invention relates to a composition comprising an extract of Paulownia tomentosa wood for a variety of uses on the skin.

파울로우니아는 아시아가 기원이고 유럽 및 미국으로 점차적으로 퍼져 나간 식물의 속이다. 파울로우니아속으로부터의 종은 일반적으로 그 목재에 있어서 광범위한 공예적 응용 및 생태적 응용을 갖는 장식용 나무로 간주된다. 예를 들어, 그러한 나무의 목재는 일본, 중국 및 한국에서 현악기의 공명판의 제조용으로 인기가 있다. 또한 이것은 가구 제조 사용용으로 재목 상인에게 인기가 있다. 파울로우니아 나무는 생태적 용도를 가지며 식물 조정제(phyto-remediator)로 간주되고, 즉, 상기 나무는 그의 관다발계를 통하여 산업적 오염물질을 처리하여 토지를 깨끗하게 하고 개간하는 것을 도울 수 있다.Paulunia is a genus of plants originating in Asia and gradually spreading to Europe and the United States. Species from Paulini subspecies are generally regarded as ornamental trees with a wide range of craft applications and ecological applications in the wood. For example, such wood timber is popular for the production of stringed musical plates in Japan, China and Korea. It is also popular with timber merchants for use in furniture manufacturing. The paulownia tree has ecological uses and is considered a phyto-remediator, that is, the tree can help clean up and clear the land by treating industrial pollutants through its piping system.

일본에서, 파울로우니아는 "참오동나무(Princess Tree)"로도 불리는 한 가지 종, 파울로우니아 토멘토사를 구체적으로 말하는 키리(kiri)로 불린다. 흔히 사용되는 다른 명칭은 "엠프레스 트리(empress tree)", "폭스글로브 트리(Foxglove Tree)", "로얄 파울로우니아(Royal Paulownia)", "파오 통(Pao tong)"(중국에서) 및 "오동-나무(Odong-Namoo)"(한국에서)이다. 과학적인 명칭은 "파울로우니아 토멘토사"이며, 다양한 문헌에서 많은 유사어가 보고되는데, 즉, "파울로우니아 임페리알리스(Paulownia imperialis)", "파울로우니아 레쿠르바(Paulownia recurva)", 및 "비그노니아 토멘토사(Bignonia tomentosa)"이다. 파울로우니아 토멘토사는 "파울로우니아" 과에 속하거나, 종종 "스크로풀라리아세애(Scrophulariaceae)"라고 한다. 미국 농림 식물부(plants.USDA.gov) 데이터베이스는 참오동나무를 독특한 부호인 "PATO2"로, 파울로우니아 토멘토사 및 파울로우니아 임페리알리스를 유사한 명칭으로 규명한다.In Japan, Paulo Unia is called "kiri", which is a kind of "Paulownia Tontentosa", also called "the True Tung Tree" (Princess Tree). Other commonly used names are "empress tree", "Foxglove Tree", "Royal Paulownia", "Pao tong" (in China) and " It is "Odong-Namoo" (in Korea). The scientific name is "Pauline Astrology" and many synonyms are reported in various literatures: "Paulownia imperialis", "Paulownia recurva", " And "Bignonia tomentosa ". Pauluniatomentosa belongs to the "Paulynia" and is often referred to as "Scrophulariaceae". The US Department of Agriculture's (Plants.USDA.gov) database identifies paulownia trees with a unique designation "PATO2", with similar names for Paulownia Tontentosa and Paulunia Imperiallis.

파울로우니아 토멘토사의 화정유(flower oil)는 잘 연구되어 있으며, 다른 종과 비교하여 아로마가 더욱 풍부한 것으로 밝혀져 있다. 다수의 생활성, 예를 들어 꽃 추출물로부터의 항암 성분, 불특정 추출물로부터의 구충 활성, 열매 및 꽃 추출물로부터의 항균 활성, 꽃 추출물로부터의 산화방지제 활성, 및 줄기 수피로부터의 항바이러스 특성은 파울로우니아의 다양한 부분의 추출물과 결부된다. 파울로우니아의 잎 추출물은 발모 및 육모 특성에 대하여 기재되어 있다.Flower oil from Pauluniatomentosa is well studied and has been found to be richer in aroma compared to other species. The antioxidant activity from flower extracts and antiviral properties from stem bark are determined by the number of viability, for example, anticancer composition from flower extract, antiparasitic activity from unspecified extract, antimicrobial activity from fruit and flower extract, It is associated with the extracts of various parts of the niacin. Leaf extracts of Paulownia are described for hair growth and hair growth properties.

아이소파울로우닌 또는 네오파울로우닌으로도 공지된 파울로우닌은 다양한 식물의 지상부로부터 단리된 리그난이다. 그 화학 구조는 하기와 같이 주어질 수 있다:Also known as isoflavonein or neopowloinin, faurolone is a lignan isolated from the underside of various plants. The chemical structure can be given as follows:

Figure pat00001
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본 발명은 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물이 피부 상의 조성물에서 사용하기에 유익하다는 본 발명자의 발견에 관한 것이다. 예를 들어, 본 발명자는 이러한 조성물이 피부 라이트닝(lightening), 노화 징후의 개선, 및 염증의 감소를 비롯하여 피부에 대하여 유의한 그리고 예기치 못한 특성을 나타내는 경향이 있음을 발견하였다. 또한 본 발명은 파울로우닌 화합물이 유의한 그리고 예기치 못한 피부 라이트닝, 노화 방지 효과 및 다른 특성을 나타낸다는 본 발명자의 발견에 관한 것이다.The present invention relates to the discovery of the present inventors that the extract of Pauloniia Tontentosa wood is beneficial for use in compositions on the skin. For example, the inventors have found that such compositions tend to exhibit significant and unexpected characteristics to the skin, including skin lightening, improved signs of aging, and reduced inflammation. The present invention also relates to the discovery of the present inventors that the paurolone compounds exhibit significant and unexpected skin lightening, anti-aging effects and other properties.

일 태양에서, 본 발명은 파울로우닌 및 담체를 포함하는 조성물에 관한 것이다.In one aspect, the invention relates to a composition comprising a paurolone and a carrier.

다른 태양에서, 본 발명은 피부 노화 징후의 개선 방법에 관한 것으로서, 이는 상기 개선을 필요로 하는 피부에 파울로우닌 및 담체를 포함하는 조성물을 적용하는 단계를 포함한다.In another aspect, the present invention relates to a method of improving the signs of skin aging, comprising applying to the skin a composition comprising the paurounin and the carrier in need of such improvement.

다른 태양에서, 본 발명은 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물 및 담체를 포함하는 조성물에 관한 것이다.In another aspect, the present invention relates to a composition comprising an extract and a carrier of Pauluniatomentosa wood.

다른 태양에서, 본 발명은 피부 라이트닝 방법에 관한 것으로서, 이는 피부 라이트닝 처리를 필요로 하는 피부에 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물을 적용하는 단계를 포함한다.In another aspect, the present invention relates to a skin lightening method comprising applying an extract of Pauluniatomontosa wood to skin requiring a skin lightening treatment.

다른 태양에서, 본 발명은 피부 노화 징후의 개선 방법에 관한 것으로서, 이는 상기 개선을 필요로 하는 피부에 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물을 적용하는 단계를 포함한다.In another aspect, the present invention relates to a method of improving the signs of skin aging comprising the step of applying an extract of Paulownia tautentosa wood to the skin in need of such improvement.

또 다른 태양에서, 본 발명은 피부 염증의 감소 방법에 관한 것으로서, 이는 피부 염증 감소를 필요로 하는 피부에 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물을 적용하는 단계를 포함한다.In another aspect, the present invention relates to a method of reducing skin inflammation, comprising applying an extract of Paulownia tautentosa wood to skin requiring reduction of skin inflammation.

상기에 나타낸 바와 같이, 본 발명자는 예기치 않게도 파울로우닌 및/또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물이 조성물, 바람직하게는 피부 케어 조성물에서, 그리고 노화 징후의 개선, 피부 라이트닝 및 염증 감소를 포함하지만 이에 한정되지 않는 사용 방법에 사용될 수 있음을 발견하였다.As indicated above, the present inventors have unexpectedly found that the extracts of fullerenine and / or pauloniaitomentosa wood are effective in the compositions, preferably in skin care compositions, and in improving aging symptoms, skin lightening and inflammation reduction But can be used in methods of use not limited thereto.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, 용어 "피부 라이트닝"은 일반적으로, 피부톤, 피부 색상, 및/또는 피부 음영을 밝게 함(lightening), 환하게 함(brightening), 미백 및/또는 고르게 함(evening), 및/또는 누르스름함(sallowness)의 감소, 및/또는 착색된 반점(pigmented spot), 멜라닌 반점, 노화 반점, 태양 반점, 노인성 흑자(senile lentigo), 주근깨, 단순 흑자, 착색된 일광 각화증, 지루 각화증, 기미, 여드름 자국, 염증후 색소과다침착, 흑자, 모반, 그의 2개 이상의 조합을 포함하나 이에 제한되지 않는 색소과다침착된 자국 및/또는 병변을 라이트닝 및/또는 페이딩(fading)하는 것 등을 말한다. 특정 실시 형태에서, "피부 라이트닝"은 또한, 증가된 피부 광채, 홍조, 반투명도 및/또는 발광, 및/또는 더욱 광채가 나거나, 홍조를 띄거나, 반투명하거나 빛이 나는 피부톤 외양 또는 덜 노랗거나 누르스름한 피부톤을 수득하는 것을 말한다. 특정 바람직한 실시 형태에서, "피부 라이트닝"은 피부톤을 밝고 고르게 하고, 피부 광채를 증가시키고/거나 노화 반점을 밝게 하는 것을 말한다.As used herein, the term "skin lightening" is generally used to mean lightening, brightening, whitening and / or evening skin tone, skin color, and / And / or reduction of sallowness and / or pigmented spot, melanin spot, aging spots, sun spot, senile lentigo, freckles, simple blacks, pigmented day keratoses, And / or fading pigmented superficial marks and / or lesions including, but not limited to, dermatitis, spots, acne marks, hyperpigmentation after inflammation, surplus, nevus, combinations of two or more thereof It says. In certain embodiments, "skin lightening" may also be used to enhance skin lightness, flushing, translucency and / or luminescence, and / or more radiant, flushing, translucent or glowing skin tone appearance, It is said to obtain a yellowish skin tone. In certain preferred embodiments, "skin lightening" refers to brightening and evenening skin tone, increasing skin radiance and / or brightening aging spots.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, 어구 "피부 라이트닝 처리를 필요로 하는 피부"는 일반적으로 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 특성을 나타내는 피부를 말한다: 본 명세서에 참고로 포함되고 하기에 추가로 기재된, 2007년에 출간된 문헌[COLIPA GUIDELINE: GUIDELINE FOR THE COLORIMETRIC DETERMINATION OF SKIN COLOUR TYPING AND PREDICTION OF THE MINIMAL ERYTHEMAL DOSE (MED) WITHOUT UV EXPOSURE]에 따라 측정된 바와 같이 41 미만의 측정된 개인 타이폴로지 앵글(Individual Typology Angle; ITA)을 갖는 피부, UV에 의해 어두워진 피부를 포함하는 어둡고/어둡거나 누르스름한 피부, 고르지 못한 피부톤을 갖는 피부, 또는 착색된 반점, 멜라닌 반점, 노화 반점, 일광 반점, 노인성 흑자, 주근깨, 단순 흑자, 착색된 일광 각화증, 지루 각화증, 기미, 여드름 자국, 염증후 색소과다침착, 흑자, 모반, 이들 중 2가지 이상의 조합을 포함하지만 이에 한정되지 않는 하나 이상의 색소과다침착된 자국 및/또는 병변을 갖는 피부 등. COLIPA 가이드라인에서, 피부색은 하기와 같이 ITA 값의 함수로서 정의된다: 매우 밝은 피부: >55; 밝은 피부: 41-55, 중간: 28-41, 및 황갈색 피부: <28. 소정의 바람직한 실시 형태에서, "피부 라이트닝을 필요로 하는 피부"는 ITA 값이 41 미만, 예를 들어 약 40 이하, 약 35 이하, 약 30 이하, 또는 더 바람직하게는 약 28 이하인 피부를 가진 개인을 말한다. 특정 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 발명은 누르스름한 피부 및/또는 어두운 피부로부터 선택되는 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 사용되는 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다. 특정 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 발명은 노화 반점, 주근깨, 여드름 후에 남겨지는 자국, 및 그들의 둘 이상의 조합으로 이루어진 군으로부터 선택되는 피부 라이트닝 치료가 필요한 피부에 사용되는 조성물 및 사용 방법에 관한 것이다.As used herein, the phrase "skin requiring skin lightening treatment" refers generally to skin that exhibits one or more properties selected from the group consisting of: those described herein, As measured according to COLIPA GUIDELINE: GUIDELINE FOR THE COLORIMETRIC DETERMINATION OF SKIN COLOR TYPE AND PREDICTION OF THE MINIMAL ERYTHEMAL DOSE (MED) WITHOUT UV EXPOSURE, published in 2007, Dark / yellowish skin including skin darkened by UV, skin with uneven skin tone, or colored spots, melanin spots, aging spots, daylight spots, senility Blackness, freckles, simple blackness, colorectal keratosis, bruising keratosis, spots, acne marks, hyperpigmentation after inflammation, surplus, Bones, skin with one or more pigmented deposits and / or lesions, including, but not limited to, combinations of two or more of these. In the COLIPA guidelines, skin color is defined as a function of the ITA value as follows: very light skin: >55; Light skin: 41-55, Medium: 28-41, and tan skin: <28. In certain preferred embodiments, "skin requiring skin lightening" is a skin having an ITA value of less than 41, such as less than about 40, less than about 35, less than about 30, or more preferably less than about 28 . In certain other preferred embodiments, the present invention relates to compositions and methods of use for skin requiring skin lightening treatment selected from yellowish and / or dark skin. In certain other preferred embodiments, the present invention relates to compositions and methods of use for skin requiring skin lightening treatment selected from the group consisting of aging spots, freckles, marks left after acne, and combinations of two or more thereof.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "노화 징후의 개선을 필요로 하는 피부"는 처진 피부, 늘어진 피부, 느슨해진 피부, 거친 피부, 주름진 피부, 얇아진 피부 및 고르지 못한 피부인 그러나 이에 한정되지 않는 피부를 의미한다. 노화 징후의 개선은 피부 견고함(firmness)의 개선, 피부결(texture of the skin)의 개선, 피부에서의 주름살 출현의 개선, 피부톤 개선, 또는 피부에서의 외부 공격(external aggression)에 대한 처치를 의미한다.As used herein, "a skin that requires improvement in aging symptoms" refers to a skin that does not exhibit any symptoms, including, but not limited to, sagging skin, sagging skin, loosened skin, rough skin, wrinkled skin, thinned skin and uneven skin it means. Improvement of signs of aging can be achieved by improving the firmness of the skin, improving the texture of the skin, improving the appearance of wrinkles in the skin, improving the skin tone, or treating external aggression it means.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부 견고의 개선"은 피부의 견고 또는 탄력성의 증진, 피부의 견고 또는 탄력성 상실의 예방, 또는 처지고, 느슨해지고 늘어진 피부의 예방 또는 치료를 의미한다. 피부의 견고 또는 탄력성은 피부 탄력 측정기의 사용에 의해 측정될 수 있다. 문헌[Handbook of Non-Invasive Methods and the Skin, eds. J. Serup, G. Jemec & G. Grove, Chapter 66.1 (2006)]을 참조한다. 피부 탄력성 또는 견고함의 손실은 노화, 환경적 손상, 또는 화장품의 피부에의 적용의 결과를 포함하지만 이에 한정되지 않는 많은 요인의 결과일 수 있다.As used herein, "improvement of skin firmness" means improving the firmness or elasticity of the skin, preventing the firmness or loss of elasticity of the skin, or preventing or treating sagging, loosened and stretched skin. The firmness or elasticity of the skin can be measured by use of a skin elasticity meter. Handbook of Non-Invasive Methods and the Skin, eds. J. Serup, G. Jemec & G. Grove, Chapter 66.1 (2006). Loss of skin elasticity or firmness may be a result of many factors including, but not limited to, the result of aging, environmental damage, or application of the cosmetic to the skin.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부 질감의 개선"은 피부 표면 상의 범프(bump) 또는 크레바스(crevass)를 제거하기 위해 피부 표면을 부드럽게 하는 것을 의미한다.As used herein, "improving skin texture" means softening the skin surface to remove bumps or crevices on the surface of the skin.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부에서의 주름살의 출현의 개선"은 피부에서의 주름살 및 잔주름 형성 과정의 예방, 지연, 저지, 또는 역행을 의미한다.As used herein, "improvement in appearance of wrinkles in the skin" means preventing, delaying, inhibiting, or reversing wrinkles and fine lines in the skin.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부 내 외부 공격의 치료"는 피부 내 외부 공격으로 인한 손상을 감소 또는 예방하는 것을 의미한다. 외부 공격의 예에는 클렌저(예를 들어, 계면활성제를 함유하는 국소 클렌저)의 사용, 화장, 면도로 인한 피부에의 손상, 뿐만 아니라 UV 광과 같은 환경적 손상(예를 들어, 햇빛으로부터의 손상 또는 UV 램프 및 태양 시뮬레이터와 같은 비-천연 공급원으로부터의 손상), 오존, 배기가스, 공해, 염소 및 염소 함유 화합물, 및 담배 연기로부터의 손상이 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 피부에 대한 외부 공격의 효과는 지질, 탄수화물, 펩타이드, 단백질, 핵산 및 비타민에 대한 개질 및 이에 대한 산화적 및/또는 질산화적 손상을 포함하나, 이에 제한되지 않는다. 피부에 대한 외부 공격의 효과는 또한, 세포 생존성의 상실, 세포 기능의 상실 또는 변경, 및 유전자 및/또는 단백질 발현의 변화를 포함하나, 이에 제한되지 않는다.As used herein, "treatment of an external attack in the skin" means reducing or preventing damage due to external attack in the skin. Examples of external attack include use of a cleanser (e.g., a topical cleanser containing a surfactant), cosmetic damage to the skin due to shaving, as well as environmental damage such as UV light (e.g., sun damage Or damage from non-natural sources such as UV lamps and solar simulators), ozone, exhaust gases, pollution, chlorine and chlorine containing compounds, and damage from tobacco smoke. The effects of external attack on the skin include, but are not limited to, modifications to lipids, carbohydrates, peptides, proteins, nucleic acids and vitamins and oxidative and / or nitropic damage thereto. The effect of external attack on the skin also includes, but is not limited to, loss of cell viability, loss or alteration of cell function, and changes in gene and / or protein expression.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부톤의 개선"은 피부 외양의 라이트닝 (예를 들어, 착색된 자국 또는 병변의 라이트닝, 피부의 누르스름함의 감소 및/또는 피부색을 고르게 함)을 의미한다.As used herein, "improvement of skin tone" refers to lightening of the skin's appearance (e.g., lightening of pigmented marks or lesions, reduction of yellowishness of skin and / or uniformity of skin color).

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "피부 염증 감소를 필요로 하는 피부"는 발적 또는 홍반, 부종을 나타내거나, 또는 외부 요소에 대하여 반응성이거나 또는 민감성인 피부를 의미한다. 외부 요소는 태양광선(UV, 가시광선, IR), 미생물, 대기 오염물질, 예를 들어 오존, 배기가스 오염물질, 염소 및 염소 발생 화합물, 담배 연기, 저온, 열을 포함하지만, 이에 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물의 사용에 의해 치료 또는 예방될 수 있는 염증성 장애 및 관련 병태에는 하기가 포함되지만 이에 한정되지 않는다: 관절염, 기관지염, 접촉성 피부염, 아토피성 피부염, 건선, 지루성 피부염, 습진, 알러지성 피부염, 다형 광발진, 염증성 피부병, 모낭염, 탈모증, 옻, 곤충 교상, 여드름 염증, 화학물질, 외상, 오염물질(예를 들어, 담배 연기) 및 일광 노출을 포함하지만 이에 한정되지 않는 외인성 요인에 의해 유도되는 자극, 건조증, 과각화증, 소양증, 염증후 색소과다침착, 흉터 등을 포함하지만 이에 한정되지 않는 염증으로부터 발생된 이차 병태. 바람직하게는, 본 발명의 방법을 이용하여 치료 또는 예방될 수 있는 염증성 장애 및 관련 병태는 관절염, 염증성 피부병, 접촉성 피부염, 알러지성 피부염, 아토피성 피부염, 다형 광발진, 외인성 요인에 의해 유도되는 홍반을 포함한 자극, 여드름 염증, 건선, 지루성 피부염, 습진, 옻, 곤충 교상, 모낭염, 탈모증, 및 이차 병태 등이다.As used herein, "skin requiring reduction of skin irritation" means skin that shows redness or redness, edema, or is reactive or sensitive to external factors. The external elements include, but are not limited to, sunlight (UV, visible light, IR), microorganisms, air pollutants such as ozone, exhaust pollutants, chlorine and chlorine generating compounds, tobacco smoke, . Inflammatory disorders and related conditions that can be treated or prevented by the use of the compositions of the present invention include, but are not limited to, arthritis, bronchitis, contact dermatitis, atopic dermatitis, psoriasis, seborrheic dermatitis, eczema, allergic By extrinsic factors including but not limited to dermatitis, polymorphic light emission, inflammatory skin disease, folliculitis, alopecia, poison ivy, acne inflammation, chemicals, trauma, pollutants (eg tobacco smoke) Secondary conditions arising from inflammation, including, but not limited to, induced irritation, dryness, hyperkeratosis, pruritus, hyperpigmentation after inflammation, scarring and the like. Preferably, the inflammatory disorder and related conditions that can be treated or prevented using the methods of the present invention are selected from the group consisting of arthritis, inflammatory skin diseases, contact dermatitis, allergic dermatitis, atopic dermatitis, polymorphic light emission, Irritation including erythema, acne inflammation, psoriasis, seborrheic dermatitis, eczema, lacquer, insect pox, folliculitis, alopecia, and secondary condition.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, 달리 특정되지 않는 한, 조성물 중의 성분의 모든 백분율은 조성물의 총 중량을 기준으로 하는 활성/고체 성분의 중량%이다.As used herein, unless otherwise specified, all percentages of the components in the composition are weight percent of the active / solid component based on the total weight of the composition.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, 성분이 "본질적으로 존재하지 않는" 조성물은, 그 성분을 조성물의 총 중량을 기준으로 약 2 중량% 이하의 양으로 갖는 조성물을 의미한다. 바람직하게는, 성분이 본질적으로 존재하지 않는 조성물은 조성물의 총 중량을 기준으로 약 1 중량% 이하, 보다 바람직하게는 약 0.5 중량% 이하, 보다 바람직하게는 약 0.1 중량% 이하, 보다 바람직하게는 약 0.05 이하, 보다 바람직하게는 약 0.01 중량% 이하의 성분을 갖는다. 소정의 더욱 바람직한 실시 형태에서, 소정 성분이 본질적으로 없는 조성물은 그 성분이 없고, 즉, 조성물 중에 그 성분을 갖지 않는다.As used herein, a composition in which a component is "essentially non-existent " means a composition having the component in an amount of about 2% by weight or less based on the total weight of the composition. Preferably, the composition in which the component is essentially free is present in an amount of up to about 1% by weight, more preferably up to about 0.5% by weight, more preferably up to about 0.1% by weight, About 0.05 or less, and more preferably about 0.01 weight% or less. In certain more preferred embodiments, a composition in which there is essentially no component is free of that component, i. E. It has no component in the composition.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "화장품용으로/피부학적으로 허용가능한"은 이러한 용어가 설명하는 성분이 지나친 독성, 불상용성, 불안정성, 자극, 알러지 반응 등이 없이 조직 (예를 들어, 피부 또는 모발)과 접촉하여 사용하기에 적합함을 의미한다.As used herein, the term " cosmetically / dermatologically acceptable "means that the ingredients described by the term are intended to encompass tissues (e. G., Skin or skin) without undue toxicity, incompatibility, instability, irritation, Hair) of the present invention.

파울로우닌을 포함하는 추출물은 본 명세서에 기재된 추출법들 중 임의의 것을 통하여 파울로우니아 토멘토사 목재로부터 유래되는 물질의 하나 이상의 분획물일 수 있거나, 또는 상기 분획물로 만들어질 수 있다. 소정의 실시 형태에서, 본 추출물은 파울로우니아 토멘토사 목재로부터 유래된 하나의 분획물, 또는 둘 이상의 분획물들의 배합물을 포함한다.The extract containing the paulonin may be one or more fractions of the material derived from the paulownia tautentosa wood through any of the extraction methods described herein, or may be made of such fractions. In certain embodiments, the extract comprises one fraction, or a combination of two or more fractions, from a wood of Pauluniatomentosa.

파울로우니아 토멘토사 목재의 임의의 적합한 추출물이 본 발명에 따라 사용될 수 있다. 일반적으로, 파울로우니아 토멘토사 나무의 목재는 줄기, 가지, 또는 둘 다의 조합으로부터의 목재를 포함한다. 파울로우니아 토멘토사 목재의 적합한 추출물은 우드 칩(wood chip), 우드 더스트(wood dust) 및/또는 작은 절단체(cutting) 등으로부터 유래될 수 있다.Any suitable extract of the Pauluniatomontosa wood can be used according to the invention. In general, the wood of the Pauluniatomentosa tree comprises wood from a stem, a branch, or a combination of both. Suitable extracts of wood from Pauluniatomentosa can be derived from wood chips, wood dust and / or small cuttings.

파울로우니아 토멘토사 목재의 적합한 추출물은 연삭, 냉침, 가압, 스퀴징, 매싱, 원심분리, 및/또는 콜드 퍼콜레이션(cold percolation), 진탕/증류와 같은 과정에 의해 목재로부터 물질을 직접 추출하는 방법, 전자파 보조 추출, 초음파 처리, 극성 개질제가 있거나 또는 없는 상태에서의 초임계/미임계 CO 압축 가스 추출, 가압 용매 추출, 가속 용매 추출, 가압 또는 정상 열수 추출, 계면활성제 보조 가압 열수 추출, 오일 추출, 막 추출, 속셀렛(Soxhlet) 추출, 골드 핑거 증류/추출 및/또는 예를 들어, 인테그레이티드 보태니컬 테크놀로지스, LLC(Integrated Botanical Technologies, LLC)의 미국 특허 제7442391호, 제7473435호, 및 제7537791호에서 개시된 과정 등을 포함하나 이에 제한되지 않는 통상의 방법을 사용하여, 또는 용매 추출과 같은 다른 방법 등에 의해 수득될 수 있다. 극성 용매, 비극성 용매, 또는 그들의 둘 이상의 조합을 포함하는 다양한 용매 중 임의의 용매는 용매 추출을 포함하는 방법에서 사용될 수 있다. 적합한 극성 용매는 물 등과 같은 극성 무기 용매, 알코올 및 상응하는 유기산, 예를 들어 메탄올, 에탄올, 프로판올, 부탄올 등을 포함한 C-C 알코올 및 아세트산, 포름산, 프로판산 등을 포함한 유기산과 같은 극성 유기 용매, C1-C8 폴리올/글리콜 등을 포함한 폴리올 및 글리콜, 및 그들의 둘 이상의 조합을 포함한다. 적합한 비극성 용매는 C1-C8 알칸을 포함한 알칸, C1-C8 알칸을 포함한 사이클로알칸, C1-C8 알킬 에테르를 포함한 알킬 에테르, 석유 에테르, C1-C8 케톤을 포함한 케톤, 메틸렌 클로라이드, 에틸 아세테이트, 자일렌, 톨루엔, 클로로포름, 식물유, 광유 등과 같은 비극성 유기 용매를 포함한다. 또 다른 실시 형태에서, 추출은 C1-C8 알코올, 물, C1-C8 폴리올/글리콜 또는 C1-C8 유기 산과 같은 극성 개질제와 함께 또는 극성 개질제 없이 초임계 유체 추출 또는 상기 기재된 비극성 용매에 의해 수득될 수 있다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 추출물은 목재를 미분화하고, 20℃에서 1 내지 100의 유전 상수 값, 바람직하게는 20℃에서 4 내지 60의 유전 상수 값, 더욱 바람직하게는 20℃에서 4 내지 50의 유전 상수 값, 및 더욱 더욱 바람직하게는 20℃에서 4 내지 40의 유전 상수 값을 갖는 극성 용매를 사용하여 추출함으로써 제조된 극성 추출물이다. 바람직한 극성 용매의 예는 20℃에서 1 내지 100, 바람직하게는 4 내지 60, 및 더욱 바람직하게는 5 내지 40의 유전 상수 값을 갖는 C1-C8 알코올, C1-C8 폴리올/글리콜, C1-C8 유기 산, 물 및 이들 중 2가지 이상의 조합을 포함하며, 이에는 본 명세서에 참고로 포함된 문헌["Dielectric Constants of Some Organic Solvent-Water Mixtures at Various Temperatures," Akerlof, Gosta; JACS, Vol. 54, No. 11 (Nov. 1932), pp. 4125-4139]에서 개시된 바와 같은 원하는 유전 상수 값을 갖는 그러한 용매 및 용매의 조합이 포함되지만 이에 한정되지 않는다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 극성 추출물은 하나 이상의 C-C 알코올, C-C 폴리올, C-C 글리콜, 및 그의 둘 이상의 조합물을 사용해 추출된다. 특정한 더욱 바람직한 실시 형태에서, 추출물은 하나 이상의 C-C 알코올, C-C 폴리올, 및/또는 C-C 글리콜을 사용해 추출된다. 특정한 더욱 바람직한 실시 형태에서, 추출물은 물의 존재 또는 부재 하에 메탄올, 에탄올, 또는 그의 조합물을 포함하는 용매를 사용해 제조된다. 더욱 바람직한 실시 형태에서, 추출물은 무수 알코올 또는 시약 등급 변성 알코올(reagent grade denatured alcohol)을 사용하여 제조되고, 실온에서 3일 동안 진탕하면서 키리 우드 더스트를 건조시킨다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 추출물은 추가로, 목탄(활성탄이라고도 함) 처리에 의해 제련될 수 있다.A suitable extract of wood is directly extracted from the wood by processes such as grinding, cold pressing, pressing, squeezing, mashing, centrifugation, and / or cold percolation and shaking / Supercritical / supercritical CO 2 compressed gas extraction with or without polar modifier, pressurized solvent extraction, accelerated solvent extraction, pressurized or normal hot water extraction, surfactant assisted pressurized hot water extraction , Oil extraction, membrane extraction, Soxhlet extraction, Gold finger distillation / extraction, and / or other techniques such as, for example, US Pat. Nos. 7442391 and 7473435 (Integrated Botanical Technologies, LLC) , And the processes described in U. S. Patent No. 7537791, etc., or by other methods such as solvent extraction, etc. . Any solvent in various solvents, including polar solvents, non-polar solvents, or combinations of two or more thereof, may be used in a process comprising solvent extraction. Suitable polar solvents include polar organic solvents such as water and the like, alcohols and corresponding organic acids such as C 1 -C 8 alcohols including methanol, ethanol, propanol, butanol and the like and organic acids including acetic, formic, Organic solvents, polyols and glycols including C 1 -C 8 polyols / glycols and the like, and combinations of two or more thereof. Suitable non-polar solvents are ketones, including alkyl ether, petroleum ether, C 1 -C 8 ketones, including cyclo alkanes, C 1 -C 8 alkyl ethers, including alkanes, C 1 -C 8 alkanes, including C 1 -C 8 alkane, And nonpolar organic solvents such as methylene chloride, ethyl acetate, xylene, toluene, chloroform, vegetable oil, mineral oil and the like. In yet another embodiment, the extraction is carried out with a polar modifier such as a C 1 -C 8 alcohol, water, a C 1 -C 8 polyol / glycol or a C 1 -C 8 organic acid, or a supercritical fluid extraction without a polar modifier, Solvent. &Lt; / RTI &gt; In certain preferred embodiments, the extract of the present invention is obtained by micronizing the wood and having a dielectric constant value of 1 to 100 at 20 DEG C, preferably a dielectric constant value of 4 to 60 at 20 DEG C, more preferably 4 With a dielectric constant value of from 4 to 40 at 20 &lt; 0 &gt; C, and even more preferably with a polar solvent having a dielectric constant value of from 4 to 40 at 20 &lt; 0 &gt; C. Examples of preferred polar solvents are C 1 -C 8 alcohols, C 1 -C 8 polyols / glycols having a dielectric constant value of 1 to 100, preferably 4 to 60, and more preferably 5 to 40 at 20 ° C, C 1 -C 8 organic acids, water, and combinations of two or more of these, as described in "Dielectric Constants of Some Organic Solvent-Water Mixtures at Various Temperatures," Akerlof, Gosta; JACS, Vol. 54, No. 11 (Nov. 1932), pp. But are not limited to, combinations of such solvents and solvents having desired dielectric constant values such as those disclosed in U.S. Pat. No. 4,125-4139. In certain preferred embodiments, the polar extract is extracted using one or more C 1 -C 8 alcohols, C 1 -C 8 polyols, C 1 -C 8 glycols, and combinations of two or more thereof. In certain more preferred embodiments, the extract is extracted using one or more C 1 -C 4 alcohols, C 1 -C 4 polyols, and / or C 1 -C 4 glycols. In certain more preferred embodiments, the extract is prepared using a solvent comprising methanol, ethanol, or a combination thereof in the presence or absence of water. In a more preferred embodiment, the extract is prepared using anhydrous alcohol or reagent grade denatured alcohol, and is dried with shaking at room temperature for 3 days. In certain preferred embodiments, the extract may be further smelted by treatment with charcoal (also referred to as activated charcoal).

특정 실시 형태에서, 파울로우니아 토멘토사 추출물은 특정 물질이 본질적으로 없는 상태로 제조될 수 있다. 한 실시 형태에서, 추출물에는 본질적으로 우르솔릭산(Ursolic acid), 베타-시토스테롤(beta-Sitosterol), 또는 둘 다가 없다.In certain embodiments, the extract of Paulownia tontentosa may be prepared with essentially no specific material. In one embodiment, the extract is essentially free of uricolic acid, beta-sitosterol, or both.

특정 실시 형태에서, 조성물은 추가로, 파울로우니아 토멘토사의 다른 부분, 예를 들어 나무껍질, 잎, 뿌리, 열매, 씨앗 또는 꽃 중 하나 이상으로부터의 추출물을 포함할 수 있다. 다른 실시 형태에서, 조성물에는 본질적으로 파울로우니아 토멘토사의 다른 비-목재 부분의 추출물이 없다.In certain embodiments, the composition may further comprise an extract from one or more of the other parts of the Pauluniatomentosa, for example, bark, leaf, root, fruit, seed or flower. In another embodiment, the composition is essentially free of extracts from other non-wood parts of PaulowniaTomentosa.

본 발명은 파울로우닌을 포함하는 피부 케어 조성물과, 피부 처리 방법, 예를 들어 피부 라이트닝 방법, 하나 이상의 피부 노화 징후의 처리 방법, 염증의 치료 방법 등을 추가로 포함하며, 이는 파울로우닌, 즉 하기 화학식의 화합물을 포함하는 조성물을 노화 징후 개선을 필요로 하는 피부에 적용함에 의한 것이다:The present invention further relates to a skin care composition comprising a faurolinine, a skin treatment method, for example a skin lightening method, a method for treating at least one skin aging symptom, a method for treating inflammation, By applying a composition comprising a compound of formula &lt; RTI ID = 0.0 &gt; to &lt; / RTI &gt;

Figure pat00002
파울로우닌
Figure pat00002
Paulonin

본 발명에서 사용하기 위한 파울로우닌은 식물로부터의 추출물과 같이 임의의 다양한 천연 공급원을 통하여 유래될 수 있거나, 또는 공지된 합성법을 이용하여 합성될 수 있다 (예를 들어, 문헌[Stereoselective Synthesis of 3-Alkyl-2-aryltetrahydrofuran-4-ols: Total Synthesis of (+)-Paulownin. Angle, Steven R.; Choi, Inchang; Tham, Fook S. Department of Chemistry. Wright State University, Dayton, OH, USA. Journal of Organic Chemistry (2008), 73(16), 6268-6278]; 및 문헌[Total synthesis of (+)-paulownin. Okazaki, Momotoshi; Ishibashi, Fumito; Shuto, Yoshihiro; Taniguchi, Eiji. Faculty Agric., Ehime Univ., Matsuyama, Japan. Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry (1997), 61(4), 743-745)] 참조). 소정의 바람직한 실시 형태에서, 파울로우닌은 식물로부터 추출된다. 적합한 식물의 예에는 파울로우니아속의 식물, 예를 들어 파울로우니아 토멘토사, 파울로우니아 포르투네이(Paulownia fortunei), 파울로우니아 엘롱가타(Paulownia elongata), 파울로우니아 카와카미이(Paulownia kawakamii)와, 다른 식물, 예를 들어 아마노아 오블롱기폴리아(Amanoa oblongifolia), 돌리찬드로네 크리스파(Dolichandrone crispa), 피르미아나 플라타니폴리아(Firmiana platanifolia), 그멜리나 아르보레아(Gmelina arborea), 그멜리나 아시아티카(Gmelina asiatica), 그멜리나 비니엔시스(Gmelina vitiensis), 이소돈 파르비폴리우스(Isodon parvifolius), 키겔리아 핀나타(Kigelia pinnata), 마르캄미아 플라타이칼릭스(Markhamia platycalyx), 마르캄미아 스티풀라테(Markhamia stipulate), 밀링그토니아 호르텐시스(Millingtonia hortensis), 올레아(Olea)종의 식물, 필라르트론 코모렌세(Phyllarthron comorense), 타베부이아 인카나(Tabebuia incana), 비텍스 트리폴리아(Vitex trifolia), 프라시움 마주스(Prasium majus), 이들 중 2가지 이상의 조합 등이 포함된다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 파울로우닌은 파울로우니아 토멘토사의 목재로부터 추출된다.The poulonin for use in the present invention can be derived from any of a variety of natural sources, such as extracts from plants, or can be synthesized using known synthetic methods (see, for example, Stereoselective Synthesis of 3- Alkyl-2-aryltetrahydrofuran-4-ol: Total Synthesis of (+) - Paulownin. Angle, Steven R .; Choi, Inchang; Tham, Fook S. Department of Chemistry. (2008), 73 (16), 6268-6278), and total synthesis of (+) - paulownin. Okazaki, Momotoshi; Ishibashi, Fumito; Shuto, Yoshihiro; Taniguchi, Eiji. , Matsuyama, Japan, Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry (1997), 61 (4), 743-745). In certain preferred embodiments, the faurosine is extracted from the plant. Examples of suitable plants include plants of the genus Paulownia , such as, for example, Paulownia tautentosa, Paulownia fortunei , Paulownia elongata , Paulownia kawakamii , , Other plants such as Amanoa oblongifolia , Dolichandrone crispa , Firmiana platanifolia , Gmelina arborea, Melina Asia Gmelina asiatica , Gmelina vitiensis , Isodon parvifolius, Kigelia pinnata , Markhamia platycalyx , Marquamia mica , Such as Markhamia stipulate , Millingtonia hortensis , Olea species, Phyllarthron comore, nse , Tabebuia incana , Vitex trifolia , Prasium majus , combinations of two or more of these, and the like. In certain preferred embodiments, the faurolone is extracted from the wood of Pauluniatomentosa.

소정의 실시 형태에서, 파울로우닌은 파울로우니아속의 식물, 예를 들어 파울로우니아 토멘토사의 세포 배양물을 비롯하여 다양한 식물의 세포 배양물의 추출을 통하여 수득될 수 있다. 본 발명에서 사용하기 위한 추출물/파울로우닌을 수득하기 위하여 추출되는 세포 배양물은 현탁 세포 배양물 등을 비롯하여 임의의 형태의 것일 수 있다.In certain embodiments, the poulouninin can be obtained through extraction of cell cultures of various plants, including cell cultures of plants of the genus Paulownia, e.g., pouloniatistomentosa. The cell culture to be extracted for obtaining the extract / faurolinine for use in the present invention may be any form including a suspension cell culture and the like.

임의의 적합한 양의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물이 본 발명의 조성물에서 사용될 수 있다. 바람직하게는, 본 조성물은 안전하고 유효한 양의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함한다. 본 명세서에 사용되는 바와 같이, "안전하고 유효한 양"은 원하는 효과를 유발하기에 충분하지만 세포독성 등을 포함하는 심각한 부작용을 피하기에 충분히 낮은 추출물의 양 또는 조성물의 양을 의미한다. 조성물의 피부 라이트닝 용도를 포함하는 실시 형태에 있어서, "피부 라이트닝에 유효한 양"은 하기에 기재된 바와 같이 피부 라이트닝 시험 (ΔL)으로서 피부 표피 등가물 모델에 있어서 0보다 큰 ΔL 값을 성취하기에 효과적인 추출물의 양을 의미한다. 특정한 바람직한 실시 형태에서, 피부 미백 유효량은 약 1 이상의 ΔL 값을 성취하기에 효과적인 양이다.Any suitable amount of fullerenine or PaulowniaTomentosa wood extract can be used in the compositions of the present invention. Preferably, the composition comprises a safe and effective amount of a paurounin or a Pauluniatomentosa wood extract. As used herein, "safe and effective amount" means an amount or amount of the extract that is sufficient to cause the desired effect, but low enough to avoid serious side effects, including cytotoxicity and the like. In embodiments involving skin lightening applications of the composition, the "amount effective for skin lightening" is an extract effective to achieve a? L value greater than 0 in the skin epidermal equivalent model as a skin lightening test (? L) . In certain preferred embodiments, the skin whitening effective amount is an amount effective to achieve a? L value of about 1 or greater.

피부에서의 노화 징후 개선에 있어서의 조성물의 용도에 관련된 본 발명의 실시 형태에 있어서, "노화 징후의 개선에 유효한 양"은 하기 실시예 11의 UV-유도 MMP 유도 절차의 억제에 따라 측정할 경우 0보다 큰 MMP-1 또는 MMP-9 생성 억제율 (%)을 제공하는 양을 의미한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 노화 징후 개선에 유효한 양은 하기 실시예 11의 UV-유도 MMP 유도 절차의 억제에 따라 측정할 경우 약 10% 이상인 MMP-1 또는 MMP-9 생성 억제율 (%)을 제공하는 양이다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 노화 징후를 개선하는 데 유효한 양은 각각 하기 실시예 8 및 실시예 9에 주어진, 재구성된 표피에서의 그리고 인간 상피 세포에서의 반응성 산소 화학종(Reactive Oxygen Species; ROS) 형성의 억제에 따라 측정할 경우 약 10% 이상, 그리고 바람직하게는 20% 이상인 반응성 산소 화학종(ROS)의 억제율 (%)을 제공하는 양이다.In an embodiment of the present invention relating to the use of the composition in improving the signs of aging in the skin, "an amount effective for improving signs of aging" is determined by the inhibition of the UV-induced MMP induction procedure of Example 11 below Quot; means an amount that provides MMP-1 or MMP-9 production inhibition (%) greater than zero. In certain preferred embodiments, the amount effective for aging symptom improvement provides an MMP-1 or MMP-9 production inhibition (%) of at least about 10% when measured according to the inhibition of the UV-induced MMP induction procedure of Example 11 below It is a quantity. In certain preferred embodiments, the amount effective to ameliorate the aging symptom is the amount of Reactive Oxygen Species (ROS) formation in the reconstituted epidermis and in human epithelial cells, respectively, given in Examples 8 and 9 below (%) Of reactive oxygen species (ROS) that is greater than or equal to about 10%, and preferably greater than or equal to 20% when measured according to the inhibition of ROS.

염증 감소에 있어서의 조성물의 용도에 관련된 본 발명의 실시 형태에 있어서, "염증 감소에 유효한 양"은 하기 실시예 7의 IL-8에 있어서의 재구성된 표피 상에서의 UV-유도된 전염증성 매개자의 방출에 대한 항염증 효과에 대한 절차에 따라 측정할 경우 0보다 큰 피부 염증 (IL-8)의 억제율 (%)을 제공하는 양을 의미한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 노화 징후를 개선하는 데 유효한 양은 하기 실시예 7의 IL-8에 있어서의 재구성된 표피 상에서의 UV-유도된 전염증성 매개자의 방출에 대한 항염증 효과에 대한 절차에 따라 측정할 경우 약 10% 이상인 큰 피부 염증 (IL-8)의 억제율 (%)을 제공하는 양이다.In an embodiment of the present invention relating to the use of the composition in reducing inflammation, the "amount effective for reducing inflammation" refers to the amount of UV-induced proinflammatory mediator on the reconstituted epidermis of IL- Means an amount that provides a percent inhibition of skin inflammation (IL-8) greater than 0 when measured according to the procedure for anti-inflammatory effects on release. In certain preferred embodiments, the amount effective to ameliorate signs of aging is according to the procedure for anti-inflammatory effects on the release of UV-induced proinflammatory mediators on reconstituted epidermis in IL-8 of Example 7 below (%) Of greater skin inflammation (IL-8) that is greater than about 10% when measured.

소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 0 초과 내지 약 20%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 약 0.0001 내지 약 20%, 약 0.001 내지 약 10%, 약 0.01 내지 약 5%, 약 0.1 내지 약 5%, 또는 약 0.2 내지 약 2%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물을 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 약 0 초과 내지 약 1%, 약 0.0001 내지 약 1%, 약 0.001 내지 약 1%, 또는 약 0.01 내지 약 1%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 약 1 내지 약 5%, 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함한다.In certain preferred embodiments, the composition comprises greater than 0% to about 20% of a paurounin or a Pauluniatomentosa wood extract. In certain other preferred embodiments, the compositions comprise from about 0.0001 to about 20%, from about 0.001 to about 10%, from about 0.01 to about 5%, from about 0.1 to about 5%, or from about 0.2 to about 2% Includes extracts of wood from Pauluniatomentosa. In certain other preferred embodiments, the compositions comprise from about 0% to about 1%, from about 0.0001% to about 1%, from about 0.001% to about 1%, or from about 0.01% to about 1% of a fullerenine or fullerene Wood extracts. In certain other preferred embodiments, the compositions comprise from about 1% to about 5%, preferably from about 2% to about 5%, of a paurounin or a Pauluniatomentosa wood extract.

임의의 적합한 담체가 본 발명의 조성물에 사용될 수 있다. 바람직하게는, 피부 케어 조성물의 경우, 담체는 화장용으로-허용가능한 담체이다. 본 기술 분야의 숙련자들에게 인식될 바와 같이, 화장용으로-허용가능한 담체는 지나친 독성, 불상용성, 불안정성, 자극, 알레르기 반응 등이 없이 신체, 특히 피부 화이트닝 적용을 위한 피부에 접촉하여 사용하기에 적합한 담체를 포함한다. 담체의 안전하고 효과적인 양은 조성물의 약 50% 내지 약 99.999%, 바람직하게는 약 80% 내지 약 99.9%, 보다 바람직하게는 약 99.9% 내지 약 95%, 가장 바람직하게는 약 99.8% 내지 약 98%이다. 담체는 다양한 형태로 존재할 수 있다. 예를 들어, 수중유, 유중수, 수중유중수 및 실리콘중수중유 에멀젼이 포함되지만 이에 제한되지 않는 에멀젼 담체가 본 발명에서 유용하다. 이러한 에멀젼은 예를 들어 약 100 cp 내지 약 200,000 cp의 넓은 범위의 점도를 포함할 수 있다. 화장품용으로 허용가능한 적합한 담체의 예에는 화장품용으로 허용가능한 용매 및 화장품용 용액, 현탁액, 로션, 크림, 세럼, 에센스, 겔, 토너, 스틱, 스프레이, 연고, 액상 워시 및 비누 바(bar), 샴푸, 헤어 컨디셔너, 페이스트, 폼, 무스, 분말, 면도용 크림, 와이프, 패치, 스트립, 분말화된 패치, 미세바늘 패치, 붕대, 하이드로겔, 필름 형성 제품, 페이셜 및 스킨 마스크, 메이크업, 리퀴드 드롭 등을 위한 물질이 포함된다. 이러한 제품 유형은 용액, 현탁액, 에멀젼, 예컨대 마이크로에멀젼 및 나노에멀젼, 젤, 고체, 리포솜, 다른 캡슐화 기술 등이 포함되지만 이로 제한되지 않는 다양한 유형의 화장용으로-허용가능한 담체를 함유할 수 있다. 다음은 이러한 담체의 제한되지 않는 예이다. 다른 담체는 당업자에 의해 제형화될 수 있다.Any suitable carrier may be used in the compositions of the present invention. Preferably, for skin care compositions, the carrier is a cosmetically-acceptable carrier. As will be appreciated by those skilled in the art, cosmetic-acceptable carriers are used in contact with the skin for body, especially skin whitening applications, without undue toxicity, incompatibility, instability, irritation, Suitable carriers include. A safe and effective amount of the carrier is from about 50% to about 99.999%, preferably from about 80% to about 99.9%, more preferably from about 99.9% to about 95%, most preferably from about 99.9% 99.8% to about 98%. The carrier may exist in various forms. For example, emulsion carriers including, but not limited to, water-in-oil, water-in-oil, water-in-oil heavy water and heavy silicone oil heavy oil emulsions are useful in the present invention. Such emulsions may include, for example, a wide range of viscosities from about 100 cp to about 200,000 cp. Examples of suitable carriers which are acceptable for cosmetics include cosmetically acceptable solutions and solutions for cosmetics, suspensions, lotions, creams, serums, essences, gels, toners, sticks, sprays, ointments, liquid wash and soap bars, Shampoo, hair conditioner, paste, foam, mousse, powder, shaving cream, wipe, patch, strip, powdered patch, micro needle patch, bandage, hydrogel, film forming product, facial and skin mask, makeup, liquid drop And so on. Such product types may contain various types of cosmetically-acceptable carriers including, but not limited to, solutions, suspensions, emulsions such as microemulsions and nanoemulsions, gels, solids, liposomes, other encapsulation techniques and the like. The following are non-limiting examples of such carriers. Other carriers may be formulated by those skilled in the art.

일 실시 형태에서, 담체는 물을 함유한다. 추가의 실시 형태에서, 담체는 또한 하나 이상의 수성 용매 또는 유기 용매를 함유할 수 있다. 유기 용매의 예에는 다이메틸 아이소소르비드; 아이소프로필미리스테이트; 양이온성, 음이온성 및 비이온성 성질의 계면활성제; 식물유; 광유; 왁스; 검; 합성 및 천연 겔화제; 알칸올; 글리콜; 및 폴리올이 포함되지만, 이에 한정되지 않는다. 글리콜의 예에는 글리세린, 프로필렌 글리콜, 부틸렌 글리콜, 펜탈렌 글리콜, 헥실렌 글리콜, 폴리에틸렌 글리콜, 폴리프로필렌 글리콜, 다이에틸렌 글리콜, 트라이에틸렌 글리콜, 카프릴 글리콜, 글리세롤, 부탄다이올 및 헥산트라이올, 및 그들의 공중합체 또는 혼합물이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 알칸올의 예에는 약 2개의 탄소 원자 내지 약 12개의 탄소 원자 (예를 들어, 약 2개의 탄소 원자 내지 약 4개의 탄소 원자)를 갖는 것들, 예를 들어, 아이소프로판올 및 에탄올이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 폴리올의 예에는 약 2개의 탄소 원자 내지 약 15개의 탄소 원자 (예를 들어, 약 2개의 탄소 원자 내지 약 10개의 탄소 원자)를 갖는 것들, 예를 들어, 프로필렌 글리콜이 포함되지만 이로 한정되지 않는다. 유기 용매는 담체의 총 중량을 기준으로 약 1% 내지 약 99.99% (예를 들어, 약 20% 내지 약 50%)의 양으로 담체 중에 존재할 수 있다. 물은 담체의 총 중량을 기준으로 약 5% 내지 약 95% (예를 들어, 약 50% 내지 약 90%)의 양으로 (사용 전) 담체 중에 존재할 수 있다. 용액은 약 40 내지 약 99.99%를 포함하는 임의의 적합한 양의 용매를 함유할 수 있다. 소정의 바람직한 용액은 약 50 내지 약 99.9%, 약 60 내지 약 99%, 약 70 내지 약 99%, 약 80 내지 약 99%, 또는 약 90 내지 99%를 함유한다.In one embodiment, the carrier contains water. In a further embodiment, the carrier may also contain one or more aqueous or organic solvents. Examples of organic solvents include dimethyl isosorbide; Isopropyl myristate; Cationic, anionic and nonionic surfactants; Vegetable oil; Mineral oil; Wax; sword; Synthetic and natural gelling agents; Alkanol; Glycol; And polyols, but are not limited thereto. Examples of glycols include glycerin, propylene glycol, butylene glycol, pentalene glycol, hexylene glycol, polyethylene glycol, polypropylene glycol, diethylene glycol, triethylene glycol, capryl glycol, glycerol, butanediol and hexanetriol, And copolymers or mixtures thereof. Examples of alkanols include those having from about 2 carbon atoms to about 12 carbon atoms (e.g., from about 2 carbon atoms to about 4 carbon atoms), such as, for example, isopropanol and ethanol, It does not. Examples of polyols include, but are not limited to, those having from about 2 carbon atoms to about 15 carbon atoms (e.g., from about 2 carbon atoms to about 10 carbon atoms), for example, propylene glycol. The organic solvent may be present in the carrier in an amount of from about 1% to about 99.99% (e.g., from about 20% to about 50%) based on the total weight of the carrier. Water may be present in the carrier (before use) in an amount from about 5% to about 95% (e.g., from about 50% to about 90%) based on the total weight of the carrier. The solution may contain any suitable amount of solvent, including from about 40 to about 99.99%. Certain preferred solutions contain from about 50 to about 99.9%, from about 60 to about 99%, from about 70 to about 99%, from about 80 to about 99%, or from about 90 to 99%.

로션은 그러한 용액으로부터 제조될 수 있다. 로션은 전형적으로 용매 이외에 적어도 하나의 연화제를 함유한다. 로션은 약 1% 내지 약 20% (예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들) 및 약 50% 내지 약 90% (예를 들어, 약 60% 내지 약 80%)의 물을 포함할 수 있다.Lotions may be prepared from such solutions. Lotions typically contain at least one softening agent in addition to the solvent. The lotion may contain from about 1% to about 20% (e.g., from about 5% to about 10%) of the softener (s) and from about 50% to about 90% (e.g., from about 60% to about 80% . &Lt; / RTI &gt;

용액으로부터 제형화될 수 있는 또 다른 유형의 제품은 크림이다. 크림은 전형적으로 약 5% 내지 약 50% (예를 들어, 약 10% 내지 약 20%)의 연화제(들) 및 약 45% 내지 약 85% (예를 들어, 약 50% 내지 약 75%)의 물을 함유한다.Another type of product that can be formulated from solution is cream. The cream typically contains from about 5% to about 50% (e.g., from about 10% to about 20%) of softener (s) and from about 45% to about 85% (e.g., from about 50% to about 75% Of water.

용액으로부터 제형화될 수 있는 또 다른 유형의 제품은 연고이다. 연고는 동물유, 식물유 또는 합성유 또는 반고체 탄화수소의 단순한 베이스를 함유할 수 있다. 연고는 약 2% 내지 약 10%의 연화제(들) + 약 0.1% 내지 약 2%의 증점제(들)를 함유할 수 있다.Another type of product that can be formulated from solutions is ointments. Ointment may contain a simple base of animal, vegetable or synthetic oils or semi-solid hydrocarbons. The ointments may contain from about 2% to about 10% softener (s) plus from about 0.1% to about 2% thickener (s).

본 발명에 유용한 조성물은 또한 에멀젼으로 제형화될 수 있다. 담체가 에멀젼일 경우, 담체의 약 1% 내지 약 10% (예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)가 유화제(들)를 함유한다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다.Compositions useful in the present invention may also be formulated into emulsions. When the carrier is an emulsion, from about 1% to about 10% (e.g., from about 2% to about 5%) of the carrier contains the emulsifier (s). The emulsifier may be non-ionic, anionic or cationic.

로션 및 크림은 에멀젼으로서 제형화될 수 있다. 전형적으로 그러한 로션은 0.5% 내지 약 5%의 유화제(들)를 함유하는 반면, 그러한 크림은 전형적으로 약 1% 내지 약 20% (예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들); 약 20% 내지 약 80% (예컨대, 30% 내지 약 70%)의 물; 및 약 1% 내지 약 10% (예컨대, 약 2% 내지 약 5%)의 유화제(들)를 함유한다.Lotions and creams may be formulated as emulsions. Typically, such lotions contain from 0.5% to about 5% emulsifier (s), while such creams typically contain from about 1% to about 20% (e.g., from about 5% to about 10%) of softener (field); From about 20% to about 80% (e.g., from 30% to about 70%) water; And from about 1% to about 10% (e.g., from about 2% to about 5%) of the emulsifier (s).

단일 에멀젼 피부 케어 제제, 예컨대 수중유 유형 및 유중수 유형의 로션 및 크림은 본 기술 분야에 널리 알려져 있으며, 본 발명에서 유용하다. 다상(multiphase) 에멀젼 조성물, 예컨대 수중유중수 유형 또는 유중수중유 유형이 또한 본 발명에 유용하다. 일반적으로, 그러한 단일 또는 다상 에멀젼은 물, 연화제, 및 유화제를 필수 성분으로서 함유한다.Single emulsion skin care preparations, such as lotions and creams of the oil-in-water type and water-in-oil type, are well known in the art and are useful in the present invention. Multiphase emulsion compositions such as water-in-oil heavy water type or water-in-oil type heavy oil types are also useful in the present invention. Generally, such single or multiphasic emulsions contain water, a softener, and an emulsifier as essential components.

본 발명의 조성물은 또한 젤 (예를 들어, 적합한 젤화제(들)를 사용하여 수성,The compositions of the present invention may also be formulated as a gel (e. G., Using a suitable gelling agent (s)

알코올, 알코올/물, 또는 오일 젤)로 제형화될 수 있다. 수성 및/또는 알코올성 젤에 적합한 젤화제에는 천연 고무, 아크릴산 및 아크릴레이트 중합체 및 공중합체, 및 셀룰로스 유도체(예를 들어, 하이드록시메틸 셀룰로스 및 하이드록시프로필 셀룰로스)가 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 오일(예컨대 광유)에 적합한 젤화제에는 수소화된 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체 및 수소화된 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체가 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 그러한 젤은 전형적으로 그러한 젤화제를 약 0.1 중량% 내지 5 중량% 함유한다.Alcohol, alcohol / water, or oil gel). Suitable gelling agents for aqueous and / or alcoholic gels include, but are not limited to, natural rubber, acrylic acid and acrylate polymers and copolymers, and cellulose derivatives (e.g., hydroxymethylcellulose and hydroxypropylcellulose). Suitable gelling agents for oils (such as mineral oils) include, but are not limited to, hydrogenated butylene / ethylene / styrene copolymers and hydrogenated ethylene / propylene / styrene copolymers. Such gels typically contain from about 0.1% to 5% by weight of such gelling agents.

본 발명의 조성물은 또한 고체 제형 (예를 들어, 왁스-기재 스틱, 비누 조성물, 분말 또는 와이프)으로 제형화될 수 있다. 본 발명의 조성물은 또한 고체, 반고체 또는 용해성 기재 (예를 들어, 와이프, 마스크, 패드, 글러브 또는 스트립)와 조합될 수 있다.The compositions of the present invention may also be formulated into solid formulations (e.g., wax-based sticks, soap compositions, powders or wipes). The compositions of the present invention may also be combined with solid, semi-solid or soluble substrates (e.g., wipes, masks, pads, gloves or strips).

또한 본 발명의 조성물은 구강용으로 사용되는 제형, 예를 들어 크림형 치약, 겔, 린스, 용액, 패치 등으로 제형화될 수 있다. 또한 본 조성물은 눈에서의 사용용으로, 예를 들어 드롭 또는 워시 등으로 사용되는 용액, 에멀젼, 현탁액의 형태로 제형화될 수 있거나, 또는 겔, 로션, 윤활제 등을 통하는 것과 같이 질 점막에서의 사용용으로 제형화될 수 있다.In addition, the composition of the present invention can be formulated into a formulation for oral use, for example, a cream toothpaste, a gel, a rinse, a solution, a patch, and the like. The compositions may also be formulated in the form of solutions, emulsions or suspensions for use in the eye, for example in drops or washings, or in the form of solutions, emulsions or suspensions in the vaginal mucosa, such as through gels, lotions, May be formulated for use.

본 발명의 조성물은 임의의 다양한 부가적인 화장용 활성제를 추가로 포함할 수 있다. 적합한 부가적인 활성제의 예에는 부가적인 피부 라이트닝제, 다크닝제, 부가적인 노화 방지제, 트로포엘라스틴 촉진제, 콜라겐 촉진제, 항여드름제, 광택 제어제, 항미생물제, 예컨대 항효모제, 항진균제, 및 항균제, 항염증제, 항기생충제, 외용 진통제, 썬스크린, 광차단제, 산화방지제, 각질용해제, 세제/계면활성제, 보습제, 영양제, 비타민, 에너지 증강제, 발한방지제, 수렴제, 탈취제, 제모제, 발모 증강제, 발모 지연제, 퍼밍제(firming agent), 보습 부스터, 효능 부스터, 굳은살 방지제(anti-callous agent), 피부 컨디셔닝용 제제, 항셀룰라이트제, 플루오라이드, 치아 미백제, 항플라크제, 플라크 용해제, 냄새 제어제, 예를 들어 냄새 차폐제 또는 pH 변화제 등이 포함된다. 다양한 적합한 부가적인 화장용으로 허용가능한 활성제의 예에는 하이드록시산, 벤조일 퍼옥사이드, D-판텐올, UV 필터, 예컨대 아보벤존 (파르솔(Parsol) 1789), 비스다이설리졸 다이소듐 (네오 헬리오판(Neo Heliopan) AP), 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 (우비눌 A 플러스(Uvinul A Plus)), 에캄술 (멕소릴(Mexoryl) SX), 메틸 안트라닐레이트, 4-아미노벤조산 (PABA), 시녹세이트, 에틸헥실 트라이아존 (우비눌(Uvinul) T 150), 호모살레이트, 4-메틸벤질리덴 캄포르 (파르솔 5000), 옥틸 메톡시신나메이트 (옥티녹세이트(Octinoxate)), 옥틸 살리실레이트 (옥티살레이트(Octisalate)), 파디메이트 O (에스칼롤(Escalol) 507), 페닐벤즈이미다졸 설폰산 (엔설리졸(Ensulizole)), 폴리실리콘-15 (파르솔 SLX), 트롤라민 살리실레이트, 베모트라이지놀 (티노소르브(Tinosorb) S), 벤조페논 1―12, 다이옥시벤존, 드로메트라이졸 트라이실록산 (멕소릴 XL), 이스코트라이지놀 (우바소르브(Uvasorb) HEB), 옥토크릴렌, 옥시벤존 (에우솔렉스(Eusolex) 4360), 설리소벤존, 비소크트라이졸 (티노소르브 M), 이산화티타늄, 산화아연, 카로테노이드, 자유 라디칼 스캐빈저, 스핀 트랩(spin trap), 레티노이드 및 레티노이드 전구체, 예컨대 레티놀, 레틴산 및 레티닐 팔미테이트, 세라마이드, 다중불포화 지방산, 필수 지방산, 효소, 효소 억제제, 미네랄, 호르몬, 예컨대 에스트로겐, 스테로이드, 예컨대 하이드로코티손, 2-다이메틸아미노에탄올, 구리 염, 예컨대 염화구리, 구리 함유 펩티드, 예컨대 Cu:Gly-His-Lys, 코엔자임 Q10, 아미노산, 예컨대 프롤린, 비타민, 락토비온산, 아세틸-코엔자임 A, 니아신, 리보플라빈, 티아민, 리보스, 전자 수송물질, 예컨대 NADH 및 FADH2, 및 다른 보테니카(botanical) 추출물, 예컨대, 귀리, 알로에 베라, 흰꽃여름 국화(Feverfew), 콩, 표고 버섯 추출물, 및 그들의 유도체 및 혼합물이 포함되지만 이로 제한되는 것은 아니다.The compositions of the present invention may further comprise any of a variety of additional cosmetic actives. Examples of suitable additional active agents include, but are not limited to, additional skin lightening agents, darkening agents, additional antioxidants, tropoelastin promoters, collagen promoters, anti acne agents, gloss control agents, antimicrobial agents such as antifungal agents, , Anti-parasitic agents, external analgesics, sunscreens, light blockers, antioxidants, keratolytic agents, detergents / surfactants, moisturizers, nutrients, vitamins, energy enhancers, antiperspirants, astringents, deodorants, depilatories, hair growth enhancers, An anti-inflammatory agent, a firming agent, a moisturizing booster, an effect booster, an anti-callous agent, a skin conditioner, an anti-cellulite agent, a fluoride, a tooth whitening agent, , Such as odor masking agents or pH modifiers. Examples of various suitable additional cosmetically acceptable excipients include, but are not limited to, hydroxy acids, benzoyl peroxide, D-panthenol, UV filters such as Avobenzone (Parsol 1789), Bisdysulfuric acid disodium (Neo Heliopan) AP), diethylaminohydroxybenzoylhexylbenzoate (Uvinul A Plus), eicam (Mexoryl SX), methyl anthranilate, 4-aminobenzoic acid (PABA ), Cyanoate, ethylhexyl triazone (Uvinul T 150), homosalate, 4-methylbenzylidene camphor (Parsol 5000), octyl methoxycinnamate (octinoxate) Octal salicylate (octisalate), fadimate O (Escalol 507), phenylbenzimidazole sulfonic acid (Ensulizole), polysilicon-15 (Farschol SLX), troll Lamin salicylate, beomotrienol (tino (Tinosorb S), Benzophenone 1-12, Dioxybenzone, Drometrazole trisiloxane (Mexoryl XL), Iscotriaisinol (Uvasorb HEB), Octocrylene, Oxibenzone Titanium oxide, zinc oxide, carotenoids, free radical scavengers, spin traps, retinoids and retinoid precursors, antioxidants, antioxidants, antioxidants, antioxidants, antioxidants, Such as retinol, retinoic acid and retinyl palmitate, ceramides, polyunsaturated fatty acids, essential fatty acids, enzymes, enzyme inhibitors, minerals, hormones such as estrogens, steroids such as hydrocortisone, 2-dimethylaminoethanol, Copper, copper-containing peptides such as Cu: Gly-His-Lys, coenzyme Q10, amino acids such as proline, vitamin, lactobionic acid, acetyl-coenzyme A, niacin, riboflavin, , Electron transport materials such as NADH and FADH2, and other botanical extracts such as oats, aloe vera, white summer fries, beans, mushroom extracts, and derivatives and mixtures thereof It is not.

소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 파울로우닌 및/또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물 및 적어도 하나의 부가적인 피부 라이트닝 활성제를 포함하는 피부 케어 조성물이다. 적합한 부가적인 피부 라이트닝 활성제의 예에는 타이로시나아제 억제제, 멜라닌 분해제, PAR-2 길항제를 포함하는 멜라노솜 이전 억제제, 박피제(exfoliant), 썬스크린, 레티노이드, 산화방지제, 트라넥삼산, 트라넥삼산 세틸 에스테르 염산염, 피부 표백제, 리놀레산, 아데노신 모노포스페이트 다이소듐 염, 카모밀라(Chamomilla) 추출물, 알란토인, 불투명화제, 활석 및 실리카, 아연 염 등, 및 문헌[Solano et al. Pigment Cell Res. 19 (550-571)] 및 문헌[Ando et al. Int J Mol Sci 11 (2566-2575)]에 기재된 다른 제제를 포함하지만, 이에 한정되지 않는다.In certain preferred embodiments, the composition of the present invention is a skin care composition comprising an extract of fullerene and / or fullerenitomentosa wood and at least one additional skin lightening activator. Examples of suitable additional skin lightening actives include, but are not limited to, tyrosinase inhibitors, melanosomal inhibitors, melanosomal inhibitors including PAR-2 antagonists, exfoliants, sunscreens, retinoids, antioxidants, Sodium benzoate, necanoic acid cetyl ester hydrochloride, skin bleach, linoleic acid, adenosine monophosphate disodium salt, Chamomilla extract, allantoin, opacifiers, talc and silica, zinc salts, etc., and Solano et al. Pigment Cell Res. 19 (550-571) and Ando et al. Int J Mol Sci 11 (2566-2575).

적합한 타이로시나아제 억제제의 예에는 비타민 C 및 이의 유도체, 비타민 E 및 이의 유도체, 코직산, 아르뷰틴, 레소르시놀, 하이드로퀴논, 플라본, 예를 들어 감초(Licorice) 플라보노이드, 감초 뿌리 추출물, 뽕나무(Mulberry) 뿌리 추출물, 디오스코레아 코포시타(Dioscorea Coposita) 뿌리 추출물, 바위취(Saxifraga) 추출물 등, 엘라그산, 살리실레이트 및 유도체, 글루코사민 및 유도체, 풀러렌(Fullerene), 히노키티올(Hinokitiol), 다이오익산, 아세틸 글루코사민, 5,5'-다이프로필-바이페닐-2,2'-다이올(마그노리그난(Magnolignan)), 4-(4-하이드록시페닐)-2-부탄올(4-HPB), 이들 중 2가지 이상의 조합 등이 포함되지만 이에 한정되지 않는다. 비타민 C 유도체의 예에는 아스코르브산 및 염, 아스코르브산-2-글루코시드, 소듐 아스코르빌 포스페이트, 마그네슘 아스코르빌 포스페이트, 및 비타민 C가 풍부한 천연 추출물이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 비타민 E 유도체의 예에는 알파-토코페롤, 베타-토코페롤, 감마-토코페롤, 델타-토코페롤, 알파-토코트라이에놀, 베타-토코트라이에놀, 감마-토코트라이에놀, 델타-토코트라이에놀 및 그들의 혼합물, 토코페롤 아세테이트, 토코페롤 포스페이트 및 비타민 E 유도체가 풍부한 천연 추출물이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 레소르시놀 유도체의 예에는 레소르시놀, 4-치환된 레소르시놀, 예를 들어 4-알킬레소르시놀, 예컨대 4-부티레소르시놀 (루시놀), 4-헥실레소르시놀(시노베아(Synovea) HR, 시테온(Sytheon)), 페닐에틸 레소르시놀(심화이트(Symwhite), 심라이즈(Symrise)), 1-(2,4-다이하이드록시페닐)-3-(2,4-다이메톡시-3-메틸페닐)-프로판(니비톨, 우니겐(Unigen)) 등 및 레소르시놀이 풍부한 천연 추출물이 포함되지만 이에 한정되지 않는다. 살리실레이트의 예에는 4-메톡시 포타슘 살리실레이트, 살리실산, 아세틸살리실산, 4-메톡시살리실산 및 그 염이 포함되지만, 이에 한정되지 않는다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 타이로시네이즈 억제제에는 4-치환된 레소르시놀, 비타민 C 유도체, 또는 비타민 E 유도체가 포함된다. 보다 바람직한 실시 형태에서, 타이로시네이즈 억제제에는 페닐에틸 레소르시놀, 4-헥실 레소르시놀, 또는 아스코르빌-2-글루코시드가 포함된다.Examples of suitable tyrosinase inhibitors include vitamin C and its derivatives, vitamin E and its derivatives, kojic acid, arbutin, resorcinol, hydroquinone, flavone such as licorice flavonoid, licorice root extract, Mulberry root extract, Dioscorea Coposita root extract, Saxifraga extract, and the like, such as ellagic acid, salicylate and derivatives, glucosamine and derivatives, fullerene, hinokitiol, (4-hydroxyphenyl) -2-butanol (4-HPB), acetylglucosamine, 5,5'-dipropyl-biphenyl-2,2'-diol (Magnolignan) And combinations thereof, but are not limited thereto. Examples of vitamin C derivatives include, but are not limited to, ascorbic acid and its salts, ascorbic acid-2-glucoside, sodium ascorbyl phosphate, magnesium ascorbyl phosphate, and vitamin C-enriched natural extracts. Examples of vitamin E derivatives include alpha-tocopherol, beta-tocopherol, gamma-tocopherol, delta-tocopherol, alpha-tocotrienol, beta-tocotrienol, gamma-tocotrienol, Their mixtures, natural extracts rich in tocopherol acetate, tocopherol phosphate and vitamin E derivatives. Examples of resorcinol derivatives include resorcinol, 4-substituted resorcinols such as 4-alkyl resorcinol such as 4-butyresorcinol (Lucinol), 4-hexylresor (Synovea HR, Sytheon), phenylethyl resorcinol (Symwhite, Symrise), 1- (2,4-dihydroxyphenyl) - But are not limited to, 3- (2,4-dimethoxy-3-methylphenyl) -propane (nibitol, Unigen) and natural extracts rich in resorcinol. Examples of salicylates include, but are not limited to, 4-methoxypivalic salicylate, salicylic acid, acetylsalicylic acid, 4-methoxysalicylic acid and salts thereof. In certain preferred embodiments, the tyrosinase inhibitor comprises a 4-substituted resorcinol, a vitamin C derivative, or a vitamin E derivative. In a more preferred embodiment, the tyrosinase inhibitor includes phenylethyl resorcinol, 4-hexyl resorcinol, or ascorbyl-2-glucoside.

적합한 멜라닌-절단제의 예에는 과산화물 및 효소, 예컨대 퍼옥시데이즈 및 리그니네이즈가 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 멜라닌-억제제에는 과산화물 또는 리그니네이즈가 포함된다.Examples of suitable melanin-cleaving agents include, but are not limited to, peroxides and enzymes such as peroxidase and ligninase. In certain preferred embodiments, the melanin-inhibiting agent includes peroxides or ligninases.

적합한 멜라노솜 이전 억제제의 예에는 PAR-2 길항제, 예를 들어 대두 트립신 억제제 또는 보우만-버크(Bowman-Birk) 억제제, 비타민 B3 및 유도체, 예를 들어 나이아신아미드, 에센셜 소이(Essential soy), 홀 소이(Whole Soy), 대두 추출물이 포함된다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 멜라노솜 이전 억제제에는 대두 추출물 또는 나이아신아미드가 포함된다.Examples of suitable melanosome prior inhibitors include PAR-2 antagonists such as soybean trypsin inhibitor or Bowman-Birk inhibitor, vitamin B3 and derivatives such as niacinamide, essential soy, (Whole Soy) and soybean extract. In certain preferred embodiments, the pre-melanosome inhibitor comprises soybean extract or niacinamide.

박피제의 예에는 알파-하이드록시산, 예컨대 락트산, 글리콜산, 말산, 타르타르산, 시트르산, 또는 임의의 상기 물질의 임의의 조합, 베타-하이드록시산, 예컨대 살리실산, 폴리하이드록시산, 예컨대 락토비온산 및 글루콘산, 및 기계적 박피, 예컨대 미세박피가 포함되지만 이로 제한되지는 않는다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 박피제에는 글리콜산 또는 살리실산이 포함된다.Exemplary peeling agents include alpha-hydroxy acids such as lactic acid, glycolic acid, malic acid, tartaric acid, citric acid, or any combination of any of the foregoing, beta-hydroxy acids such as salicylic acid, polyhydroxy acids such as lactobion But are not limited to, acids and gluconic acids, and mechanical peels, such as micro peels. In certain preferred embodiments, the peeling agent includes glycolic acid or salicylic acid.

선스크린제의 예에는 아보벤존 (파르솔 1789), 비스다이설리졸 다이소듐 (네오 헬리오판 AP), 다이에틸아미노 하이드록시벤조일 헥실 벤조에이트 (우비눌 A 플러스), 에캄술 (멕소릴 SX), 메틸 안트라닐레이트, 4-아미노벤조산 (PABA), 시녹세이트, 에틸헥실 트라이아존 (우비눌 T 150), 호모살레이트, 4-메틸벤질리덴 캄포르 (파르솔 5000), 옥틸 메톡시신나메이트 (옥티녹세이트), 옥틸 살리실레이트 (옥티살레이트), 파디메이트 O (에스칼롤 507), 페닐벤즈이미다졸 설폰산 (엔설리졸), 폴리실리콘-15 (파르솔 SLX), 트롤라민 살리실레이트, 베모트라이지놀 (티노소르브 S), 벤조페논 1―12, 다이옥시벤존, 드로메트라이졸 트라이실록산 (멕소릴 XL), 이스코트라이지놀 (우바소르브 HEB), 옥토크릴렌, 옥시벤존 (에우솔렉스 4360), 설리소벤존, 비소크트라이졸 (티노소르브 M), 이산화티타늄, 산화아연 등이 포함되지만 이로 제한되지는 않는다.Examples of sunscreens include, but are not limited to, Avobenzone (Forsol 1789), Bisdysulfuric acid disodium (Neo Heliopan AP), Diethylaminohydroxybenzoylhexylbenzoate (Uvinul A Plus), Ecscarm (Mexoryl SX) (Poval 5000), octyl methoxycinnamate (&lt; RTI ID = 0.0 &gt; (4-aminobenzoyl) &lt; / RTI & Octyloxate), octyl salicylate (octisalate), fadimate O (escalol 507), phenylbenzimidazole sulfonic acid (endosylol), polysilicon-15 (parthol SLX), trollamine salicylate , Benzo triison (thinosorb) S, benzophenone 1-12, dioxybenzone, drometrazole trisiloxane (Mexoryl XL), isocotriazinol (ubasorb HEB), octocrylene, oxybenzone (Eusolex 4360), Sullivan Zinoxitriazole (Tinosorb M), titanium dioxide, zinc oxide, and the like.

레티노이드의 예에는 레티놀(비타민 A 알코올), 레티날(비타민 A 알데히드), 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티닐 리놀레에이트, 레틴산, 레티닐 팔미테이트, 아이소트레티노인, 타자로텐, 벡사로텐, 아다팔렌(Adapalene), 이들 중 2가지 조합 등이 포함되지만, 이에 한정되지 않는다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 레티노이드는 레티놀, 레티날, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티닐 리놀레에이트, 및 이들 중 2가지 조합으로 이루어진 군으로부터 선택된다. 소정의 더 바람직한 실시 형태에서, 레티노이드는 레티놀이다.Examples of retinoids include retinol (vitamin A alcohol), retinal (vitamin A aldehyde), retinyl acetate, retinyl propionate, retinyl linoleate, retinoic acid, retinyl palmitate, isotretinoin, tazarotene, Bexarotene, adapalene, combinations of two of these, and the like. In certain preferred embodiments, the retinoid is selected from the group consisting of retinol, retinal, retinyl acetate, retinyl propionate, retinyl linoleate, and a combination of two of these. In certain more preferred embodiments, the retinoid is retinol.

산화방지제의 예에는 수용성 산화방지제, 예컨대 설프하이드릴 화합물 및 그의 유도체 (예를 들어, 소듐 메타바이설파이트 및 N-아세틸-시스테인, 글루타티온), 리포산 및 다이하이드로리포산, 스틸베노이드, 예컨대 레스베라트롤 및 유도체, 락토페린, 철 및 구리 킬레이트제 및 아스코르브산 및 아스코르브산 유도체 (예를 들어, 아스코빌-2-글루코시드, 아스코르빌 팔미테이트 및 아스코르빌 폴리펩티드)가 포함되지만 이에 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용하기에 적합한 유용성 산화방지제에는 부틸화 하이드록시톨루엔, 레티노이드 (예를 들어, 레티놀 및 레티닐 팔미테이트), 토코페롤 (예를 들어, 토코페롤 아세테이트), 토코트라이에놀 및 유비퀴논이 포함되지만 이에 한정되지 않는다. 본 발명의 조성물에 사용되기에 적합한 산화방지제를 함유하는 천연 추출물에는 플라보노이드 및 아이소플라보노이드 및 그들의 유도체(예를 들어, 게니스테인 및 다이아드제인)를 함유하는 추출물, 레스베라트롤을 함유하는 추출물 등이 포함되나, 이에 제한되지 않는다. 그러한 천연 추출물의 예에는 포도씨, 녹차, 홍차, 백차, 소나무 껍질, 피버퓨(Feverfew), 파테놀리드(parthenolide) 무함유 피버퓨, 귀리 추출물, 블랙베리 추출물, 코티너스(cotinus) 추출물, 대두 추출물, 포멜로(pomelo) 추출물, 맥아 추출물, 헤스페레딘(Hesperedin), 그레이프(Grape) 추출물, 쇠비름속(Portulaca) 추출물, 리코칼콘, 칼콘, 2,2'-다이하이드록시 칼콘, 프리물라(Primula) 추출물, 프로폴리스 등이 포함된다.Examples of antioxidants include water soluble antioxidants such as sulfhydryl compounds and their derivatives (e.g., sodium metabisulfite and N-acetyl-cysteine, glutathione), lipoic acid and dihydro lipoic acid, stilbenoids such as resveratrol and Derivatives thereof, lactoferrin, iron and copper chelating agents, and ascorbic acid and ascorbic acid derivatives (e.g., ascorbyl-2-glucoside, ascorbyl palmitate and ascorbyl polypeptide). Usable antioxidants suitable for use in the compositions of the present invention include butylated hydroxytoluene, retinoids (e.g., retinol and retinyl palmitate), tocopherols (such as tocopherol acetate), tocotrienols, and ubiquinone But are not limited thereto. Natural extracts containing antioxidants suitable for use in the compositions of the present invention include extracts containing flavonoids and isoflavonoids and derivatives thereof (e.g., genistein and diadjine), extracts containing resveratrol, and the like , But is not limited thereto. Examples of such natural extracts include grape seed, green tea, black tea, white tea, pine bark, Feverfew, parthenolide free Feverfu, oat extract, blackberry extract, cotinus extract, , Pomelo extract, malt extract, Hesperedin, Grape extract, Portulaca extract, ricocalcone, chalcone, 2,2'-dihydroxychalcone, Primula, Extracts, propolis, and the like.

부가적인 화장품용 활성제는 임의의 적합한 양으로, 예를 들어 조성물의 약 0.0001 중량% 내지 약 20 중량%, 예를 들어, 약 0.001 중량% 내지 약 10 중량%, 예컨대 약 0.01 중량% 내지 약 5 중량%의 양으로 조성물 중에 존재할 수 있다. 소정의 바람직한 실시 형태에서는 0.1% 내지 5%의 양으로 존재하며 다른 바람직한 실시 형태에서는 1% 내지 2%로 존재한다.Additional cosmetic active agents can be present in any suitable amount, for example, from about 0.0001% to about 20%, such as from about 0.001% to about 10%, such as from about 0.01% to about 10% To about 5% by weight of the composition. Is present in an amount of 0.1% to 5% in certain preferred embodiments, and 1% to 2% in another preferred embodiment.

소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 파울로우닌 및/또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물 및 적어도 하나의 부가적인 항염증제를 포함하는 피부 케어 조성물이다. 적합한 부가적인 항염증 활성제에는 하기에 개시된 항염증성 분석에서 인터류킨-2에 대하여 IC50 (화합물이 50%의 염증 억제율을 성취하는 농도)이 100 ㎍/ml 이하인 화합물이 포함되지만, 이에 한정되지 않는다. 바람직한 실시 형태에서, 제2 항염증 화합물의 IC50은 약 70 ㎍/ml 미만, 더 바람직하게는 약 50 ㎍/ml 미만, 더 바람직하게는 약 40 ㎍/ml 미만, 더 바람직하게는 약 30 ㎍/ml 미만이다.In certain preferred embodiments, the composition of the present invention is a skin care composition comprising an extract of fullerenine and / or fullerenitomotosa wood and at least one additional anti-inflammatory agent. Suitable additional antiinflammatory agents include, but are not limited to, compounds having an IC50 (concentration at which the compound achieves a 50% inhibition of inflammation) of less than or equal to 100 占 퐂 / ml against interleukin-2 in the antiinflammatory assay described below. In a preferred embodiment, the IC 50 of the second anti-inflammatory compound is less than about 70 μg / ml, more preferably less than about 50 μg / ml, more preferably less than about 40 μg / ml, more preferably about 30 μg / ml.

항염증 분석법은 T-세포 수용체(TCR) 활성화제 피토헤마글루티닌(PHA)에 의해 자극된 인간 림프구에 의한 사이토카인의 생성을 제제가 감소시키는 능력을 평가하며, 이는 하기 방식으로 행해진다. 인간 백혈구를 건강한 성인 남자로부터 백혈구 성분 채집(leukopheresis)을 통하여 수집하고, 무혈청 림프구 성장 배지 (엑스비보(ExVivo-15), 미국 메릴랜드주 워커스빌 소재의 바이오휘태커(Biowhittaker)) 중 1×10개의 세포/mL의 밀도로 조정한다. 공개된 방법에 따라 시험 샘플의 존재 또는 부재 하에 PBL을 10 ㎍/mL의 PHA로 자극한다 (문헌[Hamamoto Y., et al. Exp Dermatol 2:231-235, 1993]). 37℃, 5% CO에서 48시간 인큐베이션 후, 상청액을 제거하고, 구매가능한 다중 사이토카인 검출 키트를 이용하여 사이토카인 함량에 대해 평가한다.The anti-inflammatory assay evaluates the ability of the agent to reduce the production of cytokines by human lymphocytes stimulated by the T-cell receptor (TCR) activator phytohemagglutinin (PHA), which is done in the following manner. Human leukocytes were collected from leukopheresis from healthy adult males and cultured in 1 x 10 &lt; 6 &gt; cells in serum-free lymphocyte growth medium (ExVivo-15, Biowhittaker, Walkersville, Maryland) Lt; / RTI &gt; cells / mL. PBL is stimulated with 10 [mu] g / mL of PHA in the presence or absence of test samples according to published methods (Hamamoto Y., et al. Exp Dermatol 2: 231-235, 1993). After incubation at 37 占 폚, 5% CO 2 for 48 hours, the supernatant is removed and evaluated for cytokine content using a commercially available multiple cytokine detection kit.

적합한 항염증제의 예에는 치환된 레소르시놀, (E)-3-(4-메틸페닐설포닐)-2-프로펜니트릴(예를 들어 "베이(Bay) 11-7082", 미국 미주리주 세인트루이스 소재의 시그마-알드리치(Sigma-Aldrich)로부터 구매가능함), 테트라하이드로커큐미노이드(예를 들어 테트라하이드로커큐미노이드 CG, 미국 뉴저지주 피스카타웨이 소재의 사빈사 코포레이션(Sabinsa Corporation)으로부터 입수가능함), 및 하기로부터 유래된 추출물 및 물질이 포함된다:Examples of suitable anti-inflammatory agents include substituted resorcinols, (E) -3- (4-methylphenylsulfonyl) -2-propenenitrile (e.g., "Bay 11-7082" Available from Sigma-Aldrich), tetrahydrocurcuminoids (such as tetrahydrocurcuminoid CG, available from Sabinsa Corporation, Piscataway, NJ), &lt; RTI ID = 0.0 & And extracts and materials derived from:

펠로덴드론 아무렌세 피질 추출물(Phellodendron Amurense Cortex Extract; PCE)Phellodendron Amurense Cortex Extract (PCE)

비-변성 대두(글라이신 맥스(Glycine max))Non-modified soybean (Glycine max)

피버퓨 (타나세툼 파르테늄(Tanacetum parthenium))Fever pew (Tanacetum parthenium)

생강(진기베르 오피시날레(Zingiber officinale))Ginger (Zingiber officinale)

은행(긴코 빌로바(Ginko Biloba))Bank (Ginko Biloba)

마데카소사이드(센텔라 아시아티카(Centella asiatica) 추출물 성분)Madecasoides (Centella asiatica extract component)

안개나무(Cotinus)(콘티누스 코기그리아(Cotinus coggygria))Cotinus (Cotinus coggygria)

머위 추출물(페타시테스 하이브리두스(Petasites hybridus))Waste extract (Petasites hybridus)

구기자(라이시움 바르바룸(Lycium barbarum))Gugija (Lycium barbarum)

밀크시슬 추출물(실리붐 마리아눔(Silybum marianum))Milk thistle extract (Silybum marianum)

인동덩굴(로니세라 자포니카(Lonicera japonica))Rhinoceros japonica (Lonicera japonica)

발삼 오브 페루(Basalm of Peru)(마이록실론 페레이라에(Myroxylon pereirae))Basalm of Peru (Myroxylon pereirae)

세이지(살비아 오피시날리스(Salvia officinalis))Sage (Salvia officinalis)

크랜베리 추출물(바시늄 옥시코코스(Vaccinium oxycoccos))Cranberry extract (Vaccinium oxycoccos)

아마란스유(아마란투스 크루엔투스(Amaranthus cruentus))Amaranthus (Amaranthus cruentus)

석류(푸니카 그라나툼(Punica granatum))Pomegranate (Punica granatum)

예르베 마테(일렉스 파라구아리엔시스(Ilex paraguariensis) 잎 추출물)Yervemate (Ilex paraguariensis leaf extract)

화이트 릴리 꽃 추출물(릴리움 칸디둠(Lilium Candidum))White Lily flower extract (Lilium Candidum)

올리브 잎 추출물 (올레아 유로파에아(Olea europaea))Olive leaf extract (Olea europaea)

플로레틴(사과 추출물)Floretin (apple extract)

귀리 가루(아비나 사티바(Aveena Sativa))Oat flour (Aveena Sativa)

리페놀(홉(Hop): 후물루스 루풀루스(Humulus lupulus)) 추출물Liphenol (Hop: Humulus lupulus) Extract

부그란(Bugrane) P(오노니스 스피노사(Ononis spinosa))Bugrane P (Ononis spinosa)

리코칼콘(감초: 글라이시리자 인플레이트(Glycyrrhiza inflate) 추출물 성분)Ricoh chalcone (licorice: Glycyrrhiza inflate extract component)

심릴리프(Symrelief)(비스아볼올 및 생강 추출물)Symrelief (Visavol and ginger extract)

이들 중 2가지 이상의 조합 등.A combination of two or more of these.

레소르시놀은 하기 구조를 갖는 다이하이드록시 페놀 화합물(즉, 1,3 다이하이드록시벤젠)이다:Resorcinol is a dihydroxyphenol compound (i.e., 1,3 dihydroxybenzene) having the structure:

Figure pat00003
Figure pat00003

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "치환된 레소르시놀"은 2, 4, 5, 또는 6 위치에서 적어도 하나의 치환체를 포함하는 레소르시놀을 의미한다. 따라서, 치환된 레소르시놀은 1개 내지 4개의 치환체를 가질 수 있다. 상기에 나타낸 바와 같이, 치환된 레소르시놀의 위치 1 및 위치 3은 ―OH 기를 포함한다.As used herein, "substituted resorcinol" means a resorcinol comprising at least one substituent at the 2, 4, 5, or 6 position. Thus, substituted resorcinols may have from 1 to 4 substituents. As indicated above, position 1 and position 3 of the substituted resorcinol comprise an -OH group.

치환된 레소르시놀이 항염증용으로 사용되는 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀의 모든 치환체에 페닐(―CH 방향족) 부분이 없는 것이 고도로 바람직하다. 특정 실시 형태에서, 모든 치환체에는 방향족 부분(헤테로원자가 있거나 없음)이 없다. 특정한 이러한 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀의 모든 치환체에는 케톤 작용기(2개의 다른 탄소 원자에 결합된 카르보닐)가 없다는 것이 바람직하다. 특정한 다른 이러한 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀의 모든 치환체에는 페닐 작용기 및 케톤 작용기 둘 모두가 없다. 특정한 다른 이러한 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀은 5 내지 11개의 탄소 원자, 바람직하게는 5 내지 10개의 탄소 원자, 더욱 바람직하게는 5 내지 9개의 탄소 원자, 가장 바람직하게는 5 내지 8개의 탄소 원자를 포함하는 적어도 하나의 치환체를 포함한다. 특정한 다른 이러한 실시 형태에서, 적어도 하나의 치환체는 상기 기재된 탄소 원자의 수를 갖는 것과 같은 알킬 기를 포함한다. 알킬기는 바람직하게는 불포화된다.When substituted LES sorbitan the embodiment used for the play an anti-inflammatory, it is highly preferred that all the substituents of the substituted resorcinol are free phenyl (-C 6 H 5 aromatic) part. In certain embodiments, all substituents have no aromatic moiety (with or without heteroatoms). In certain such embodiments, it is preferred that all substituents of the substituted resorcinol have no ketone functionality (carbonyl attached to two other carbon atoms). In certain other such embodiments, not all of the substituents of the substituted resorcinol have both phenyl and ketone functionalities. In certain other such embodiments, the substituted resorcinol has 5 to 11 carbon atoms, preferably 5 to 10 carbon atoms, more preferably 5 to 9 carbon atoms, most preferably 5 to 8 carbon atoms At least one substituent comprising a carbon atom. In certain other such embodiments, at least one of the substituents includes an alkyl group such as having the number of carbon atoms described above. The alkyl group is preferably unsaturated.

특정 실시 형태에서, 레소르시놀의 4 위치는 치환되고, 특정 실시 형태에서, 4 위치만 치환된다. 다른 실시 형태에서, 4 위치는 알킬 기로 치환된다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀은 알킬기를 포함하는, 4 위치에서 단일 치환체를 포함한다. 특정 다른 바람직한 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀은 벤젠 고리에 직접 결합된 알킬기로 이루어진, 4 위치에서 단일 치환체를 포함한다.In certain embodiments, the 4 position of resorcinol is substituted, and in certain embodiments, only 4 positions are substituted. In another embodiment, the 4-position is substituted with an alkyl group. In certain preferred embodiments, the substituted resorcinol comprises a single substituent at the 4-position, including an alkyl group. In certain other preferred embodiments, the substituted resorcinol comprises a single substituent at the 4 position, consisting of an alkyl group directly attached to the benzene ring.

항염증제에 특히 적합한 치환된 레소르시놀은 4-헥실 레소르시놀 및 4-옥틸레소르시놀, 특히 4-헥실 레소르시놀을 포함한다. 4-헥실레소르시놀 및 4-옥틸레소르시놀의 구조는 하기에서 보여진다:Particularly suitable resorcinols for anti-inflammatory agents include 4-hexyl resorcinol and 4-octyl resorcinol, especially 4-hexyl resorcinol. The structures of 4-hexylresorcinol and 4-octylisosorbanol are shown below:

Figure pat00004
4-헥실 레소르시놀
Figure pat00004
4-hexylresorcinol

Figure pat00005
4-옥틸레소르시놀
Figure pat00005
4-octylsorbicinol

4-헥실 레소르시놀은 미국 뉴저지주 링컨 파크 소재의 시테온(Sytheon)으로부터 "시노베아(SYNOVEA) HR"로 구매가능하다. 4-옥틸레조르시놀은 코네티컷주 웨스트 하벤 소재의 씨티 케미컬 엘엘씨 (City Chemical LLC)로부터 상업적으로 구입할 수 있다.4-Hexylresorcinol is available from SYTheon, Lincoln Park, New Jersey, USA, as " SYNOVEA HR ". 4-Octylresorcinol is commercially available from City Chemical LLC, West Haven, Conn.

특정 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀은 2, 4, 5, 또는 6 위치에서 적어도 2개의 치환체를 포함한다. 그러한 치환체는 임의로 연결되어 고리, 예컨대, 황 또는 산소와 같은 헤테로원자를 임의로 포함하는 환형 지방족 탄화수소를 형성할 수 있다. 그러한 연결된 치환체는 5 내지 10개의 탄소 원자, 예를 들어, 8 내지 10개의 탄소 원자를 포함할 수 있고, 임의로 1 내지 3개의 헤테로원자를 포함한다. 2 및 3 위치를 결합시키는 환형 지방족 치환체를 포함하는 적합한 치환된 레소르시놀의 예는 제아랄라논(Zearalanone) 및 β-제아랄라놀(β-Zearalanol)을 포함한다:In certain embodiments, the substituted resorcinol comprises at least two substituents at the 2, 4, 5, or 6 position. Such substituents may optionally be connected to form a cyclic aliphatic hydrocarbon optionally containing a heteroatom such as a ring, e.g., sulfur or oxygen. Such linked substituents may contain from 5 to 10 carbon atoms, for example, from 8 to 10 carbon atoms, and optionally contain from 1 to 3 heteroatoms. Examples of suitable substituted resorcinols including cyclic aliphatic substituents that combine positions 2 and 3 include zearalanone and beta -zearalanol:

Figure pat00006
제아랄라논(Zearalanone)
Figure pat00006
Zearalanone

Figure pat00007
β-제아랄라놀(Zearalanol)
Figure pat00007
beta -zearalanol (Zearalanol)

제아르알라논 및 β-제아르알라놀은 미국 미주리주 세인트 루이스 소재의 시그마 케미칼스(Sigma Chemicals)로부터 구매가능하다.Aralanol and beta -earalanol are commercially available from Sigma Chemicals, St. Louis, Missouri, USA.

특정 다른 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀은 할라이드-함유 및/또는 니트로소-함유 치환체를 포함한다. 적합한 예는 벤젠 고리에 직접 결합된 ―Cl 또는 ―N=O를 함유한다. 이들 치환체는 예를 들어, 2 및 4, 2 및 6, 또는 4 및 6 위치에서 존재할 수 있다. 다이할라이드-치환된 레소르시놀의 예는 2,6-다이클로로레소르시놀이다. 다이니트로소-치환된 레소르시놀의 예는 2,4-다이니트로소소르시놀이다:In certain other embodiments, the substituted resorcinol comprises halide-containing and / or nitroso-containing substituents. A suitable example contains -Cl or -N = O directly bonded to the benzene ring. These substituents may be present, for example, at positions 2 and 4, 2 and 6, or 4 and 6. An example of a dihalide-substituted resorcinol is 2,6-dichlororesorcinol. An example of a dinitroso-substituted resorcinol is 2,4-dinitrososoricone:

Figure pat00008
2,4-다이니트로소소르시놀
Figure pat00008
2,4-dinitroso sorsinol

2,6-다이클로로레소르시놀 및 2,4-다이니트로소소르시놀은 미국 코네티컷주 웨스트 헤이븐 소재의 시티 케미칼 엘엘씨로부터 입수가능하다.2,6-Dichlororesorcinol and 2,4-Dinitrososorcinol are available from City Chemicals, LLC, West Haven, Conn., USA.

치환된 레소르시놀은 당업계에 알려진 수단에 의해, 예를 들어, 그 전체가 본원에 참조로서 삽입된 미국 특허 제 4,337,370 호에서 기재된 기술을 사용해 제조된다.The substituted resorcinols are prepared by means known in the art, for example, using the techniques described in U.S. Patent No. 4,337,370, the entirety of which is incorporated herein by reference.

치환된 레소르시놀은 임의의 적합한 분자량을 가질 수 있다. 특정 실시 형태에서, 치환된 레소르시놀의 분자량의 범위는 약 175 내지 약 300이다.Substituted resorcinols may have any suitable molecular weight. In certain embodiments, the molecular weight range of the substituted resorcinol is from about 175 to about 300.

"피버퓨의 추출물"은 발명의 명칭이 피버퓨(타나세툼 파르테늄)로부터의 파르테놀라이드 무함유 생활성 성분 및 이의 제조 방법(PARTHENOLIDE FREE BIOACTIVE INGREDIENTS FROM FEVERFEW (TANACETUM PARTHENIUM) AND PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION)인 미국 특허 공개 제2007/0196523호에 개시된 상세한 내용에 따라 제조될 수 있는 것과 같은 식물 "타나세툼 파르테늄"의 추출물을 의미한다. 하나의 특히 적합한 피버퓨 추출물은 미국 뉴욕주 오시닝 소재의 인테그레이티드 보태니컬 테크놀로지즈로부터 약 20% 활성 피버퓨로서 구매가능하다."Extract of Fibber Pew" is a product containing a phthalonolipid-free active ingredient from Fibberfu (Tannacusum papernium) and a process for its production. (PARTHENOLIDE FREE BIOACTIVE INGREDIENTS FROM FEVERFEW (TANACETUM PARTHENIUM) AND PROCESSES FOR THEIR PRODUCTION &Lt; / RTI &gt; of the plant "Tanacettum parterenum &quot;, which may be prepared according to the details disclosed in U.S. Patent Publication No. 2007/0196523. One particularly suitable FIBERPUEY extract is commercially available from Integrated Botanical Technologies, Inc., Osing, NY, as about 20% active FIBERPU.

본 발명의 조성물은 화장용으로 유효한 양의 하나 이상의 추가의 항염증성 화합물을 포함할 수 있다. 조성물은 바람직하게는 활성물 기준으로 약 0.1% 내지 약 10%, 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 추가의 항염증성 화합물을 포함한다.The compositions of the present invention may comprise one or more additional anti-inflammatory compounds in an amount effective for cosmetics. The composition preferably comprises from about 0.1% to about 10%, more preferably from about 0.5% to about 5%, of an additional anti-inflammatory compound on an active water basis.

본 발명의 조성물에서, 부가적인 항염증성 화합물에 대한 파울로우닌 및/또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물의 농도비는 변할 수 있다. 예를 들어, 상기 추출물 및 항염증성 화합물은 약 0.001 내지 약 100, 바람직하게는 약 0.01 내지 약 10, 더욱 바람직하게는 약 0.25 내지 약 2의 중량 기준 농도비(이는 건조 추출물의 중량 기준 농도를 부가적인 항염증성 화합물의 중량 기준 농도로 나누어서 결정됨)로 존재할 수 있다.In the composition of the present invention, the concentration ratio of the folowinin and / or the pawlonia tautentosa wood extract to the additional anti-inflammatory compound may vary. For example, the extract and the anti-inflammatory compound have a concentration ratio on a weight basis of from about 0.001 to about 100, preferably from about 0.01 to about 10, more preferably from about 0.25 to about 2, Determined by dividing the weight-based concentration by the weight-based concentration of the additional anti-inflammatory compound).

소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 파울로우닌 및/또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물 및 노화 징후를 개선시키는 적어도 하나의 부가적인 제제를 포함하는 피부 케어 조성물이다. 노화 징후를 개선시키는, 적합한 부가적인 제제의 예에는 트로포엘라스틴 촉진제, 콜라겐 촉진제, 레티노이드, 하이알루론산, 다이메틸아미노에탄올, N,N,N',N'-테트라키스(2-하이드록시프로필)에틸렌다이아민, 알파 하이드록스산, 폴리하이드록시산, 및 이들 중 2가지 이상의 조합이 포함되지만, 이에 한정되는 것은 아니다.In certain preferred embodiments, the composition of the present invention is a skin care composition comprising an extract of folowinin and / or paulonia topomonta wood and at least one additional agent to improve the signs of aging. Examples of suitable additional agents for improving the signs of aging include tropoelastin promoters, collagen promoters, retinoids, hyaluronic acid, dimethylaminoethanol, N, N, N ', N'-tetrakis (2- hydroxypropyl) ethylene diamine Polyhydroxy acids, and combinations of two or more thereof, but are not limited thereto.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "트로포엘라스틴 촉진제"는 트로포엘라스틴의 생성을 향상시키는 생물학적 활성을 보유한 화합물 부류를 말한다. 본 발명에 따른 트로포엘라스틴 촉진제는 인체에서 트로포엘라스틴의 생성을 향상시킬 수 있는 모든 천연 또는 합성 화합물을 포함한다.As used herein, "tropoelastin promoter" refers to a class of compounds having biological activity that enhance the production of tropoelastin. The tropoelastin promoter according to the present invention includes all natural or synthetic compounds capable of enhancing the production of tropoelastin in the human body.

적합한 트로포엘라스틴 촉진제는 예를 들어 트로포엘라스틴 촉진제 분석을 이용하여 결정될 수 있다. 트로포엘라스틴 촉진제 분석은 다음과 같이 실시된다. 쥐 심장 근육모세포 H9C2 (예를 들어, 미국 버지니아주 마나사스 소재의 ATCC로부터구매할 수 있음)를 사용한다. 10% 소 태아 혈청, 2 mM 글루타민, 100 유닛/ml의 페니실린, 및 50 ug/ml의 스트렙토마이신(미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스(Invitrogen LifeTechnologies))으로 보충된, 둘베코 변형 이글 배지 (DMEM, 미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스)에서 배양물을 유지한다. 엘라스틴 프로모터-루시퍼라아제 리포터 제작물(Elp2.2, 미국 위스콘신주 매디슨 소재의 프로메가로부터 입수할 수 있는, 반딧불이 루시퍼라아제 유전자를 구동하는, nt -2267 내지 nt +2의 2.2 kb 엘라스틴 프로모터 단편)를 사용하여 세포 배양물을 일시적으로 트랜스펙팅한다. DNA는 키아겐 맥시(Qiagen Maxi) 컬럼 (미국 캘리포니아주 발렌시아 소재의 키아겐(Qiagen))에 의해 제조한다. 모든 트랜스펙션에서, 타이미딘 키나아제 프로모터 및 레닐라(Renilla) 루시퍼라아제 리포터 유전자(pRL-TK, 미국 위스콘신주 매디슨 소재의 프로메가)를 갖는 제작물이 내부 대조군으로서 포함된다. 전형적으로, 48웰 플레이트에서 성장된 세포를, 리포펙타민(Lipofectamine) 2000 (미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스)을 사용하여, 웰당 0.45 ㎍의 총 DNA로 트랜스펙션시킨다. 트랜스펙션 1일 후에, 대략 24시간 동안 세포를 표시된 농도의 제제로 처리한 후, 제조사의 프로토콜에 따라 프로메가(미국 위스콘신 주 매디슨)로부터의 이중 루시퍼라아제 리포터 시스템(Dual-Luciferase Reporter System)을 사용하는 루시퍼라아제 분석을 위해 용해한다. 몰레큘러 디바이시즈(Molecular Devices; 미국 캘리포니아주 서니베일)로부터의 발광측정기 LMAX를 사용하여, 반딧불이 루시퍼라아제 활성(엘라스틴 촉진제 활성을 나타냄)을 우선 측정한 다음, 레닐라 루시퍼라아제(내부 대조군)를 측정한다. 이들 둘의 루시퍼라아제 활성의 비(RLU)를 사용하여 트로포엘라스틴 촉진제 활성을 평가한다. 바람직하게는 트로포엘라스틴 촉진제는 0.5 마이크로그램/밀리리터 내지 2.5 밀리그램/밀리리터 (활성물 기준)의 범위 중 적어도 하나의 농도에서, 그리고 바람직하게는 1.0 마이크로그램/밀리리터 내지 2.5 밀리그램/밀리리터 (활성물 기준)의 범위 중 적어도 하나의 농도에서, 트로포엘라스틴 촉진제의 활성이 적어도 1.1, 바람직하게는 적어도 1.25, 더욱 바람직하게는 적어도 1.3, 그리고 가장 바람직하게는 적어도 1.5이다.Suitable tropoelastin promoters can be determined, for example, using tropoelastin promoter assays. Analysis of the tropoelastin promoter is carried out as follows. Rat cardiac muscle cell H9C2 (e.g., available from ATCC, Manassas, Va.) Is used. Supplemented with 10% fetal bovine serum, 2 mM glutamine, 100 units / ml penicillin, and 50 ug / ml streptomycin (Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, CA) The culture is maintained in medium (DMEM, Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, CA). Elastin promoter-Luciferase reporter construct (Elp2.2, a 2.2 kb elastin promoter fragment from nt-2267 to nt + 2, which is available from Promega, Madison, Wis., Which drives the firefly luciferase gene) To transiently transfect cell cultures. The DNA is prepared by a Qiagen Maxi column (Qiagen, Valencia, Calif.). In all transfections, constructs with the tamilidine kinase promoter and the Renilla luciferase reporter gene (pRL-TK, Promega, Madison, Wis.) Were included as internal controls. Typically, cells grown in 48 well plates are transfected with 0.45 占 퐂 of total DNA per well using Lipofectamine 2000 (Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, CA). After 1 day of transfection, cells were treated with the indicated concentrations of the agent for approximately 24 hours, and then the Dual-Luciferase Reporter System from Promega (Madison, Wisconsin, USA), according to the manufacturer's protocol, 0.0 &gt; luciferase &lt; / RTI &gt; assay. First, firefly luciferase activity (indicating the activity of elastin promoter) was first measured using a luminescence meter LMAX from Molecular Devices (Sunnyvale, CA) and then with Renilla luciferase (internal control) . The ratio of the two activities of luciferase activity (RLU) is used to evaluate tropoelastin promoter activity. Preferably, the tropoelastin promoter is administered at a concentration of at least one of a range of 0.5 micrograms / milliliter to 2.5 milligrams / milliliter (based on active), and preferably 1.0 microgram / milliliter to 2.5 At least one concentration of the range of milligrams / milliliter (based on active), the activity of the tropoelastin promoter is at least 1.1, preferably at least 1.25, more preferably at least 1.3, and most preferably, At least 1.5.

적합한 트로포엘라스틴 촉진제의 예에는, 블랙베리 추출물, 코티너스 추출물, 피버퓨 추출물, 필란투스 니루리(Phyllanthus niruri) 추출물, 및 구리 및/또는 아연 구성성분을 갖는 2금속 착물이 포함되지만 이에 한정되지 않는다. 구리 및/또는 아연 구성성분을 갖는 2금속 착물은 예를 들어 구리-아연 시트레이트, 구리-아연 옥살레이트, 구리-아연 타르타레이트, 구리-아연 말레이트, 구리-아연 석시네이트, 구리-아연 말로네이트, 구리-아연 말레에이트, 구리-아연 아스파르테이트, 구리-아연 글루타메이트, 구리-아연 글루타레이트, 구리-아연 푸마레이트, 구리-아연 글루카레이트, 구리-아연 폴리아크릴산, 구리-아연 아디페이트, 구리-아연 피멜레이트, 구리-아연 수버레이트, 구리-아연 아질레이트, 구리-아연 세바케이트, 구리-아연 도데카노에이트, 또는 이들의 조합일 수 있다. 바람직한 실시 형태에서, 트로포엘라스틴 촉진제는 블랙베리 추출물, 코티너스 추출물, 피버퓨 추출물, 및 이들의 조합으로부터 선택된다. 특히 바람직한 실시 형태에서, 트로포엘라스틴 촉진제는 블랙베리 추출물, 피버퓨 추출물, 및 이들의 배합물로부터 선택된다.Examples of suitable tropoelastin promoting agents include, but are not limited to, blackberry extract, cotinus extract, Feverfew extract, Phyllanthus niruri extract, and bimetallic complexes with copper and / or zinc constituents . The bimetallic complexes having the copper and / or zinc constituents include, for example, copper-zinc citrate, copper-zinc oxalate, copper-zinc tartrate, copper-zinc malate, copper-zinc succinate, Zinc glutamate, copper-zinc glutarate, copper-zinc fumarate, copper-zinc glucarate, copper-zinc polyacrylic acid, copper-zinc glutamate, copper- Adipate, copper-zinc pimelate, copper-zinc suverate, copper-zinc azilate, copper-zinc sebacate, copper-zinc dodecanoate, or combinations thereof. In a preferred embodiment, the tropoelastin promoting agent is selected from a blackberry extract, a cotinus extract, a fiver extract, and combinations thereof. In a particularly preferred embodiment, the tropoelastin promoting agent is selected from blackberry extract, Fibberis extract, and combinations thereof.

"안개나무 추출물"은 "코티너스 코기그리아"의 잎의 추출물, 예를 들어, 이의 물 추출물 - 불가리아 소피아 소재의 빌코쿠프(Bilkokoop)로부터 입수가능 - 을 의미한다. "블랙베리 추출물"은 루브스(Rubus)속의 식물, 바람직하게는 루부스 프루티코수스(Rubus fruticosus)로부터 단리된 화합물의 블렌드를 의미한다. 일 실시 형태에서, 화합물은 식물의 꽃으로부터 단리된다. 추가 실시 형태에서, 화합물은 식물의 건조된 꽃으로부터 단리된다. 이러한 화합물은 식물의 하나 이상의 부분 (예를 들어, 전체 식물, 식물의 꽃, 종자, 뿌리, 근경, 줄기, 열매 및/또는 잎)으로부터 단리될 수 있다. 바람직한 실시 형태에서, 블랙베리 추출물은 블랙베리 잎 추출물이다."Fog tree extract" means an extract of a leaf of "Cotinus corgi ghia ", for example, its water extract - available from Bilkokoop, Sofia, Bulgaria. "Blackberry extract" means a blend of compounds isolated from a plant of the genus Rubus, preferably Rubus fruticosus. In one embodiment, the compound is isolated from a plant flower. In a further embodiment, the compound is isolated from the dried flower of the plant. Such compounds may be isolated from one or more parts of the plant (e.g., whole plants, plant flowers, seeds, roots, rhizomes, stems, fruits and / or leaves). In a preferred embodiment, the blackberry extract is a blackberry leaf extract.

추출 공정은 그러한 식물의 조각을 물리적으로 떼어내는 것, 그리고 예를 들어, 이를 분쇄하는 것을 포함할 수 있다. 적합한 화합물의 추가적인 추출은 또한 본 기술분야에 잘 알려진 추출 절차(예를 들어, 유기 용매, 예컨대 저급 C1-C8 알코올, C1-C8 알킬 폴리올, C1-C8 알킬 케톤, C1-C8 알킬 에테르, 아세트산 C1-C8 알킬 에스테르, 및 클로로포름, 및/또는 무기 용매, 예컨대 물, 무기 산, 예컨대 염산, 및 무기 염기, 예컨대 수산화나트륨의 사용)를 이용하여 식물로부터 단리될 수 있다.The extraction process may include physically peeling off such pieces of the plant and, for example, milling it. Additional extraction of suitable compounds may also be carried out using extraction procedures well known in the art (e. G., Organic solvents such as lower C 1 -C 8 alcohols, C 1 -C 8 alkyl polyols, C 1 -C 8 alkyl ketones, C 1 -C 8 alkyl ethers, And the use of inorganic solvents such as water, inorganic acids such as hydrochloric acid, and inorganic bases such as sodium hydroxide).

예를 들어, 블랙베리 잎 추출물은 용매로서 물, 알코올, 예를 들어 에탄올, 또는 이들의 배합물을 사용한 추출에 의해 제조될 수 있다. 그러나, 에탄올 및 물 둘 모두를 포함하는 용매를 사용하여 제조된 추출물이 바람직하다. 블랙베리 잎은 바람직하게는 추출 전에 건조된다. 블랙베리 식물의 잎만을 추출을 위해 사용하는 것이 또한 바람직하며, 다른 식물 부분, 예를 들어, 블랙베리의 열매(베리) 또는 그 가지 및 뿌리는 또한 사용하지 않는 것이 바람직하다. 일 실시 형태에서, 블랙베리 잎 추출물의 제조를 위한 추출 공정은 하기 단계들을 포함한다: a) 메탄올, 에탄올, n-프로판올, 아이소프로판올로 이루어진 군으로부터 선택된 알코올을 함유하는 용매를 블랙베리 잎에 첨가하는 단계, b) 용매를 사용하여 최대 72시간 동안 블랙베리 잎을 추출하는 단계.For example, the Blackberry leaf extract may be prepared by extraction with water, alcohol, such as ethanol, or a combination thereof, as a solvent. However, an extract prepared using a solvent containing both ethanol and water is preferred. The blackberry leaves are preferably dried prior to extraction. It is also preferable to use only the leaves of the blackberry plants for extraction, and it is preferable not to use other plant parts, for example, berries of the blackberry or its branches and roots. In one embodiment, the extraction process for the production of blackberry leaf extract comprises the following steps: a) adding a solvent containing an alcohol selected from the group consisting of methanol, ethanol, n-propanol, isopropanol to the blackberry leaf B) extracting the blackberry leaves for up to 72 hours using a solvent.

적합한 블랙베리 잎 추출물을 제조하는 상세한 절차는, 개시가 본 명세서에 전체적으로 포함된 미국 특허 출원 공개 제2008/0095719호에 개시되어 있다. 하나의 특히 적합한 블랙베리 추출물은 루부스 프루티코수스의 잎을 물과 에탄올의 혼합물로 추출하여 제조되며, 말토덱스트린 매트릭스와 약 5% 내지 약 10%의 활성으로 배합되고, 미국 뉴저지주 테테르보로 소재의 심라이즈 인크.(Symrise Inc.)로부터 구매가능하며, 명칭 "심매트릭스(SymMatrix)"로 판매된다.Detailed procedures for preparing suitable blackberry leaf extracts are disclosed in United States Patent Application Publication 2008/0095719, the disclosure of which is incorporated herein by reference in its entirety. One particularly suitable blackberry extract is prepared by extracting the leaves of Lubus fructus corus with a mixture of water and ethanol and is blended with the maltodextrin matrix at about 5% to about 10% activity, Quot; Symrise Inc. " and sold under the name "SymMatrix &quot;.

"필란투스 니루리"의 추출물은 전체 식물로서 수확 및 사용될 수 있거나, 또는 선택적으로 식물의 하나 이상의 부분(예를 들어, 식물의 꽃, 종자, 뿌리, 근경, 줄기, 열매 및/또는 잎)이 사용될 수 있다. 필란투스 니루리 식물 또는 그 부분은, 예를 들어, 분쇄 또는 밀링에 의해서 분말로 미분될 수 있다. 적합한 밀링된 형태의 필란투스 니루리는 미국 네바다주 칼슨 시티 소재의 레인트리 뉴트리션, 인크.(Raintree Nutrition, Inc.)로부터 구매가능하다. 바람직하게는, 필란투스 니루리의 저분자량 단편, 예를 들어, 분자량이 약 100,000 달톤을 초과하는 분자종이 실질적으로 없는 필란투스 니루리의 단편이 사용된다. 바람직하게는, 이러한 저분자량 단편은 필란투스 니루리 식물로부터 물 추출가능하다.The extract of "pilatus niluri" can be harvested and used as whole plants, or alternatively, one or more parts of plants (e.g., flowers, seeds, roots, rhizomes, stems, Can be used. The Pilot's nururi plant or parts thereof can be finely divided into powders by, for example, milling or milling. A suitable milled form of Philantus nururi is available from Raintree Nutrition, Inc. of Carson City, Nev. Preferably, a low molecular weight fragment of Pylontus niluri, for example, a fragment of Pylontus niluri substantially free of molecular species having a molecular weight greater than about 100,000 daltons, is used. Preferably, such low molecular weight fragments are water extractable from a Pilot's nurri plant.

본 발명의 조성물은 전술된 것들과 같은, 화장용으로 유효한 양의 하나 이상의 트로포엘라스틴 촉진제를 포함할 수 있다. 조성물은 바람직하게는, 활성제 기준으로, 약 0.1% 내지 약 10%의 트로포엘라스틴 촉진제, 더욱 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 트로포엘라스틴 촉진제, 가장 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 2%의 트로포엘라스틴 촉진제를 포함한다.The compositions of the present invention may comprise a cosmetically effective amount of one or more tropoelastin promoters, such as those described above. The composition preferably comprises, based on the active agent, from about 0.1% to about 10% tropoelastin promoter, more preferably from about 0.5% to about 5% tropoelastin promoter, most preferably from about 0.5 % &Lt; / RTI &gt; to about 2% tropoelastin promoting agent.

본 명세서에 사용되는 바와 같이, "콜라겐 촉진제"는 콜라겐의 생성을 향상시키는 생물학적 활성을 보유한 화합물을 말한다. 본 발명에 따르면, "비-레티노이드 콜라겐 촉진제"는 레티노이드가 아니거나, 또는 레티노이드로부터 유래되며, 인체에서 콜라겐의 생성을 향상시킬 수 있는 모든 천연 또는 합성 화합물을 포함한다.As used herein, "collagen promoter" refers to a compound having biological activity that enhances the production of collagen. According to the present invention, "non-retinoid collagen promoter" includes all natural or synthetic compounds that are not retinoids or are derived from retinoids and that can enhance the production of collagen in the human body.

적합한 콜라겐 촉진제는, 예를 들어, 콜라겐 촉진제 분석(COLLAGEN PROMOTER ASSAY)을 사용하여 결정될 수 있다. 콜라겐 촉진제 분석은 다음과 같이 실시된다. ATCC(미국 버지니아주 매너서스 소재)로부터 구매될 수 있는, 쥐 심장 근육모세포 H9C2를 사용한다. 10% 소 태아 혈청, 2 mM 글루타민, 100 유닛/mL 페니실린, 및 50 ug/mL 스트렙토마이신(미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스(Invitrogen Life Technologies))으로 보충된, 둘베코 변형 이글 배지 (DMEM, 미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스) 내에 배양물을 유지한다. 예를 들어, 프레마스 바이오테크 피브이티. 리미티드(PREMAS Biotech Pvt. Ltd)(인도, 하리아나)로부터 입수할 수 있는, 반딧불이 루시퍼라아제 유전자를 구동하는, 콜라겐 1A 프로모터-루시퍼라아제 리포터 제작물을 사용하여 세포 배양물을 일시적으로 트랜스펙팅한다. 모든 트랜스펙션에서, 타이미딘 키나제 촉진제 및 레닐라(Renilla) 루시퍼라아제 리포터 유전자(pRL-TK, 미국 위스콘신주 매디슨 소재의 프로메가)를 갖는 제작물이 내부 대조군으로서 포함된다. 48웰 플레이트에서 성장된 세포를, 리포펙타민 2000 (미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스)을 사용하여 웰당 0.45 ㎍의 총 DNA로 트랜스펙션시킨다. 트랜스펙션 1일 후에, 대략 24시간 동안 세포를 표시된 농도의 제제로 처리한 후, 제조사의 프로토콜에 따라 프로메가(미국 위스콘신 주 매디슨)로부터의 이중 루시퍼라아제 리포터 시스템(Dual-Luciferase Reporter System)을 사용하는 루시퍼라아제 분석을 위해 용해한다. 몰레큘러 디바이시즈(미국 캘리포니아주 서니베일)로부터의 발광측정기 르맥스를 사용하여, 반딧불이 루시퍼라아제 활성(콜라겐 촉진제 활성을 나타냄)을 우선 측정한 다음, 레닐라 루시퍼라아제(내부 대조군)를 측정한다. 이들 둘의 루시퍼라아제 활성의 비(RLU)를 사용하여 각각의 촉진제의 활성을 평가한다.Suitable collagen promoters can be determined, for example, using a collagen promoter assay (COLLAGEN PROMOTER ASSAY). Analysis of the collagen promoter is carried out as follows. The rat heart muscle cell H9C2, which may be purchased from ATCC (Manassas, Va.), Is used. Dulbecco's modified Eagle's medium supplemented with 10% fetal bovine serum, 2 mM glutamine, 100 units / mL penicillin, and 50 ug / mL streptomycin (Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, CA) (DMEM, Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, CA). For example, PREMAS Biotechnology. The cell culture is transiently transfected using the Collagen 1A promoter-luciferase reporter construct, which is available from PREMAS Biotech Pvt. Ltd (Hariana, India), which drives the firefly luciferase gene do. In all transfections, constructs with tamilidine kinase promoter and Renilla luciferase reporter gene (pRL-TK, Promega, Madison, Wis.) Were included as internal controls. Cells grown in 48 well plates are transfected with 0.45 [mu] g total DNA per well using Lipofectamine 2000 (Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, CA). After 1 day of transfection, cells were treated with the indicated concentrations of the agent for approximately 24 hours, and then the Dual-Luciferase Reporter System from Promega (Madison, Wisconsin, USA), according to the manufacturer's protocol, 0.0 &gt; luciferase &lt; / RTI &gt; assay. Using the luminescence meter Lemax from Molecular Devices (Sunnyvale, CA), firefly luciferase activity (indicative of collagen promoter activity) was measured first, followed by measurement of Renilla luciferase (internal control) do. The ratio of the two luciferase activities (RLU) is used to evaluate the activity of each promoter.

적합한 콜라겐 촉진제는 바람직하게는 0.5 마이크로그램/밀리리터 내지 2.5 밀리그램/밀리리터 (활성물 기준)의 범위 중 적어도 하나의 농도에서, 바람직하게는 1.0 마이크로그램/밀리리터 내지 2.5 밀리그램/밀리리터 (활성물 기준)의 범위 중 적어도 하나의 농도에서, 콜라겐 촉진제 활성이 1.2 이상, 바람직하게는 1.25 이상, 더 바람직하게는 1.3 이상이다. 적합한 비-레티노이드 콜라겐 촉진제의 예에는 다음이 포함되지만 이에 한정되지 않는다: 피버퓨 (타나세툼 파르테늄)의 추출물, 센텔라 아시아티카의 추출물, 시에게스벡키아 오리엔탈리스(Siegesbeckia orientalis)의 추출물; 대두의 추출물; 콜라겐 촉진 펩티드; 우르솔산; 및 아시아티코시드.Suitable collagen promoters are preferably present at a concentration of at least one of the ranges of 0.5 micrograms / milliliter to 2.5 milligrams / milliliter (based on active), preferably 1.0 microgram / milliliter to 2.5 milligrams / Milliliter (based on active material), the collagen promoter activity is 1.2 or more, preferably 1.25 or more, and more preferably 1.3 or more. Examples of suitable non-retinoid collagen enhancers include, but are not limited to, an extract of Feverfew (Tanacettum parterenum), an extract of Centella asiatica, an extract of Siegesbeckia orientalis; Extract of soybean; Collagen promoting peptide; Uronic acid; And Asian ticoside.

리유니온 섬에서는 바이올렛 마로네(Violette marronne), 인도에서는 코투 콜라(Gotu Kola) 또는 인디언 페니워트(Indian pennywort), 북미에서는 센텔라 레판다(Centella repanda), 그리고, 마다가스카에서는 탈라페트라카(Talapetraka)라고도 알려져 있는, 센텔라 아시아티카는 다형태 허브(polymorphous herb)이며 움벨리페라에 (Umbelliferae) (아피아세아에(Apiaceae)) 과에 속하며, 특히, 하이드로코틸레(Hydrocotyle) 아과에 속한다. 이것은 열대지방 전반에 야생에서 자라며 해발 고도 약 600 내지 1200 미터의 습하고 그늘진 지역을 선호한다. 센텔라 아시아티카는 3가지 변종, 즉 타이피카(Typica), 아비시니카(Abyssinica) 및 플로리다나(Floridana)를 갖는다. 이 허브는 그의 치유, 진정, 진통, 항우울, 항바이러스 및 항미생물 특성에 대해 알려져 있으며 사용된다. 이 허브의 생물학적 활성은 허브 내에 트라이테르펜 분자가 존재하기 때문인 것으로 여겨진다. 적합한 센텔라 아시아티카의 추출물은 스위스 바젤 소재의 바이엘 컨슈머 헬스케어(Bayer Consumer HealthCare)로부터 TECA로 입수가능하다.On the island of Reunion there are Violette marronne, Gotu Kola or Indian pennywort in India, Centella repanda in North America and Talapetraka in Madagascar. , Is a polymorphous herb and belongs to Umbelliferae (Apiaceae), and in particular belongs to the Hydrocotyle subspecies. It grows wild throughout the tropics and prefers wet and shaded areas of about 600 to 1200 meters above sea level. Centella asiatica has three varieties: Typica, Abyssinica and Floridana. This herb is known and used for its healing, sedation, analgesic, antidepressant, antiviral and antimicrobial properties. The biological activity of this herb is believed to be due to the presence of triterpene molecules in the herb. Suitable Centella asiatica extracts are available from Bayer Consumer Healthcare of Basel, Switzerland as TECA.

"시에게스벡키아 오리엔탈리스의 추출물"은 세더마(Sederma)(미국 뉴저지주 에디슨 소재의 크로다 인터내셔널 그룹(Croda International Group))로부터 입수가능한 다루토사이드(Darutoside)를 포함하여 식물 시에게스벡키아 오리엔탈리스의 임의의 다양한 추출물을 의미한다."Extracts of Svecksia orientalis" refers to the extracts of Sederma (Darutoside, available from Croda International Group, Edison, NJ, USA) Refers to any of a variety of extracts of Becky A Orientalis.

적합한 콜라겐 촉진 펩티드는 다음을 포함한다: (1) 세더마(미국 뉴저지주 에디슨 소재의 크로다 인터내셔널 그룹)로부터 매트릭실(MATRIXYL)로 입수가능한, 팔미토일 펜타펩티드, 특히, Pal-Lys-Thr-Thr-Lys-Ser-OH를 포함한, 마트리킨(matrikine) 펩티드 (즉, 세포외 기질 단밸질- 콜라겐, 엘라스틴, 또는 프로테오글리칸의 분해로부터 유도된 펩티드); (2) 미국 펜실베이니아주 몽고메리빌 소재의 포토메덱스(Photomedex)로부터 프로사이트(PROCYTE)로 입수가능한 GHK 구리 펩티드; (3) 세더마(미국 뉴저지주 에디슨 소재의 크로다 인터내셔널 그룹)로부터 바이오포엡티드(Biopoeptide) CL로 구매가능한 팔미토일 GHK 펩티드; (4) 유럽 특허 제1775306 B1호에 개시되며, 하기 화학식 I, 화학식 II 및 화학식 III으로 기재된, 펩티드 VFTRN, TRNDKL 또는 이의 화장품용으로 허용가능한 염:Suitable collagen-promoting peptides include: (1) palmitoylpentapeptides, especially Pal-Lys-Thr-1, which is available from Cedar (Croda International Group, Edison, NJ) as MATRIXYL, Matrikine peptides (i. E., Extracellular matrix proteins - peptides derived from degradation of collagen, elastin, or proteoglycans), including Thr-Lys-Ser-OH; (2) GHK copper peptides available from Photomedex, Montgomeryville, Pa., As PROCYTE; (3) palmitoyl GHK peptides, commercially available as Biopoeptide CL from Sedma (Croda International Group, Edison, NJ); (4) Peptides VFTRN, TRNDKL or cosmetically acceptable salts thereof, as described in EP 1775306 B1 and described in the following formulas I, II and III:

[화학식 I](I)

Figure pat00009
Figure pat00009

(여기서, 화학식 I은 적어도 6개의 아미노산 잔기를 함유하고;Wherein &lt; RTI ID = 0.0 &gt; formula I &lt; / RTI &gt; contains at least 6 amino acid residues;

A1은 Val, Ala, Leu, Met이거나 또는 부재하고;A1 is Val, Ala, Leu, Met or absent;

A2는 Arg, Lys이거나 또는 부재하고;A2 is Arg, Lys or absent;

A3은 Phe, Tyr이거나 또는 부재하고;A3 is Phe, Tyr or absent;

A4는 Thr, Ser, Ala, 또는 Lys이고;A4 is Thr, Ser, Ala, or Lys;

A5는 Arg 또는 Lys이고;A5 is Arg or Lys;

A6은 Asn, Asp, Gly, 또는 Gln이고;A6 is Asn, Asp, Gly, or Gln;

A7은 Asp, Asn, Glu이거나 또는 부재하고;A7 is Asp, Asn, GIu or absent;

A8은 Lys, Arg이거나 또는 부재하고;A8 is Lys, Arg or absent;

A9는 Leu, Met, Val, Ile, Phe이거나 또는 부재하고;A9 is Leu, Met, Val, Ile, Phe or absent;

단, A3은 A2가 부재할 경우 부재할 수 있을 뿐이며, A2는 A1이 부재할 경우 부재할 수 있을 뿐이며, A7은 A8이 부재할 경우에만 부재할 수 있으며, A8은 A9가 부재할 경우 부재할 수 있을 뿐이고; 각각의 R1 및 R2는 독립적으로, H, C1-12 알킬, C7-10 페닐알킬, 또는 C(=O)E1이고, 여기서, E 1은 C1-12 알킬, C3-14 알케닐, C3- 14 알키닐, 페닐, 3,4-다이하이드록시페닐알킬, 나프틸, 또는 C 7-10 페닐알킬이고; 단, R1 또는 R2 중 어느 하나가 C(=O)E1일 때 다른 하나는 H이어야 하고; R3은 OH, NH2, C1-12 알콕시, C7-10 페닐알콕시, C11-14 나프틸알콕시, C1-12 알킬아미노, C7-10 페닐알킬아미노, 또는 C11-14 나프틸알킬아미노임)However, A3 can only be absent if A2 is absent, A2 can only be absent if A1 is absent, A7 can be absent only when A8 is absent, A8 is absent if A9 is absent I can only; Each R1 and R2 is independently H, C1-12 alkyl, C7-10 phenylalkyl, or C (= O) E1, wherein E1 is C1-12alkyl, C3-14alkenyl, C3-14 Alkynyl, phenyl, 3,4-dihydroxyphenylalkyl, naphthyl, or C7-10 phenylalkyl; With the proviso that when either R1 or R2 is C (= O) El, the other should be H; R3 is OH, NH2, C1-12 alkoxy, C7-10 phenylalkoxy, C11-14 naphthylalkoxy, C1-12 alkylamino, C7-10 phenylalkylamino, or C11-14 naphthylalkylamino)

[화학식 II]&Lt; RTI ID = 0.0 &

Figure pat00010
Figure pat00010

(여기서, 화학식 II는 적어도 6개의 아미노산 잔기를 함유하고;RTI ID = 0.0 &gt; (II) &lt; / RTI &gt; contains at least 6 amino acid residues;

A′1은 Val, Ala, Leu 또는 Met이고;A &apos; is Val, Ala, Leu or Met;

A′2는 Arg 또는 Lys이고;A &apos; 2 is Arg or Lys;

A′3은 Phe 또는 Tyr이고;A'3 is Phe or Tyr;

A′4는 Leu, Met, Val, Ile 또는 Phe이고;A'4 is Leu, Met, Val, Ile or Phe;

A′5는 His, Tyr 또는 Phe이고;A &apos; 5 is His, Tyr or Phe;

A′6은 Ser, Thr, Ala 또는 Lys이고;A &apos; 6 is Ser, Thr, Ala or Lys;

A′7은 Tyr 또는 Phe이고;A &apos; 7 is Tyr or Phe;

A′8은 Asp, Asn 또는 Glu이고;A &apos; 8 is Asp, Asn or GIu;

A′9는 Leu, Met, Val, Ile 또는 Phe이고;A'9 is Leu, Met, Val, Ile or Phe;

A′10은 Lys 또는 Arg이고;A &apos; 10 is Lys or Arg;

A′11은 Asn, Asp, Gly 또는 Gln이고;A'11 is Asn, Asp, Gly or Gln;

R1, R2, 및 R3은 화학식 I에서 정의된 것들과 동일함)R1, R2, and R3 are the same as defined in formula (I)

[화학식 III](III)

Figure pat00011
Figure pat00011

(여기서, 화학식 III은 적어도 6개의 아미노산 잔기를 함유하고;(III) &lt; / RTI &gt; contains at least 6 amino acid residues;

A"1은 Cys 또는 Ser이고;A "1 is Cys or Ser;

A"2는 His, Tyr 또는 Phe이고;A "2 is His, Tyr or Phe;

A"3은 Lys 또는 Arg이고;A "3 is Lys or Arg;

A"4는 Leu, Met, Val, Ile 또는 Phe이고;A "4 is Leu, Met, Val, Ile or Phe;

A"5는 Leu, Met, Val, Ile 또는 Phe이고;A "5 is Leu, Met, Val, Ile or Phe;

A"6은 His, Tyr 또는 Phe이고;A "6 is His, Tyr or Phe;

A"7은 Asn, Asp, Gly 또는 Gln이고;A "7 is Asn, Asp, Gly or Gln;

A"8은 Val, Ala, Leu 또는 Met이고;A "8 is Val, Ala, Leu or Met;

A"9는 Asn, Asp, Gly 또는 Gln이고;A "9 is Asn, Asp, Gly or Gln;

A"10은 Lys 또는 Arg이고;A "10 is Lys or Arg;

R1, R2, 및 R3은 화학식 I에서 정의된 것들과 동일함)R1, R2, and R3 are the same as defined in formula (I)

(5) 바이오미메틱 테트라펩티드, 예를 들어, 캐나다 퀘백주 소재의 유니펙스(Unipex)로부터 크로놀린 트라이 펩티드(Chronoline Tri Peptide)로 입수가능한 것들; 및(5) biomimetic tetrapeptides such as those available as Chronoline Tri Peptide from Unipex, of Quebec, Canada; And

(6) 스위스 바젤 소재의 디에스엠(DSM)으로부터 신-콜(Syn-Coll)로 입수가능한, 팔미토일 트라이펩티드. 우르솔산은 펜타사이클릭 트라이테르펜산, 프루놀(Prunol), 말롤(Malol), 우르손(Urson), 베타-우르솔산 및 3-베타-하이드록시-우르스-12-엔-28-오익 산으로도 알려져 있다. 이것은, 예를 들어, 미국 미주리주 세인트 루이스 소재의 시그마-알드리치로부터 구매가능하다.(6) Palmitoyl tripeptides available from Syn-Coll, DSM, Basel, Switzerland. Ursolic acid is also known as pentacyltric triterpenic acid, Prunol, Malol, Urson, beta-uric acid and 3-beta-hydroxy-ur-12-en-28- It is known. This is available, for example, from Sigma-Aldrich, St. Louis, Missouri, USA.

화학적으로 [6-[[3,4-다이하이드록시-6-(하이드록시메틸)-5-(3,4,5-트라이하이드록시-6-메틸옥산-2-일)옥시옥산-2-일]옥시메틸]-3,4,5-트라이하이드록시옥산-2-일] 10,11-다이하이드록시-9-(하이드록시메틸)-1,2,6a,6b,9,12a-헥사메틸-2,3,4,5,6,6a,7,8,8a,10,11,12,13,14b-테트라데카하이드로-1H-피센-4a-카르복실레이트)로도 알려져 있는 아시아티코사이드는, 예를 들어, 프랑스 쌩-오엔 93400 블러바드 빅토르 휴고 69 소재의 바이엘 상테 파밀리에 디비젼 세덱스(Bayer

Figure pat00012
Familiale Division Serdex)로부터 구매가능하다.Chemically a mixture of [6 - [[3,4-dihydroxy-6- (hydroxymethyl) -5- (3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan- Yl] 10,11-dihydroxy-9- (hydroxymethyl) -1,2,6a, 6b, 9,12a-hexa Methyl-2,3,4,5,6,6a, 7,8,8a, 10,11,12,13,14b-tetradecahydro-1H-pisene-4a-carboxylate) For example, Bayer &lt; RTI ID = 0.0 &gt; Suthefamily &lt; / RTI &gt; Division Cedex 69, Bladard Viktor Hugo 93400,
Figure pat00012
Familiale Division Serdex).

본 발명의 조성물은 화장품용으로 유효한 양의 하나 이상의 콜라겐 촉진제를 포함할 수 있다. 조성물은 바람직하게는, 활성물 기준으로, 약 0.1% 내지 약 10%의 콜라겐 촉진제, 더욱 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 5%의 콜라겐 촉진제, 그리고 가장 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 2%의 콜라겐 촉진제를 포함한다.The compositions of the present invention may comprise one or more collagen promoters in an amount effective for cosmetics. The composition preferably comprises about 0.1% to about 10% collagen enhancer, more preferably about 0.5% to about 5% collagen promoter, and most preferably about 0.5% % &Lt; / RTI &gt; to about 2% collagen promoter.

다양한 다른 물질이 또한 본 발명의 조성물 중에 존재할 수 있다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 하기로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 물질을 포함하는 피부 케어 조성물이다: 계면활성제, 킬레이팅제, 연화제, 휴멕턴트, 컨디셔너, 방부제, 불투명화제, 방향제 등.A variety of other materials may also be present in the compositions of the present invention. In certain preferred embodiments, the composition is a skin care composition comprising one or more substances selected from the group consisting of: a surfactant, a chelating agent, a softener, a humectant, a conditioner, an antiseptic, an opacifying agent,

연화제가 의미하는 것은 (예를 들어 윤활제로 작용하도록 피부 표면 상에 또는 피부 각질층 내에 남아있음으로써) 부드럽고 매끄럽고 유연한 피부 외양을 유지하는 것을 돕는 화합물이다. 적합한 연화제의 예에는 문헌[Chapter 35, pages 399-415 (Skin Feel Agents, by G Zocchi), Handbook of Cosmetic Science and Technology (edited by A. Barel, M. Paye and H. Maibach, Published in 2001 by Marcel Dekker, Inc New York, NY)]에서 발견되는 것들이 포함되며, 바셀린, 헥실데실 스테아레이트, 및 식물유, 견과유, 및 야채유, 예를 들어 마카다미아 너트유, 미강유, 포도씨유, 야자유, 프림로즈유(prim rose oil), 수소화 땅콩유 및 아보카도유가 포함되지만, 이에 한정되지 않는다.What the softener means is a compound that helps maintain a smooth, smooth and supple skin appearance (e.g., by remaining on the skin surface or in the horny layer of the skin to act as a lubricant). Examples of suitable emollients are described in [35, pages 399-415 (Skin Feel Agents, by G Zocchi), Handbook of Cosmetic Science and Technology (edited by A. Barel, M. Paye and H. Maibach, Dekker, Inc New York, NY), and include vegetable oils, hexyldecyl stearate, and vegetable oils, nuts and vegetable oils such as macadamia nut oil, rice bran oil, grape seed oil, palm oil, prim rose oil, hydrogenated peanut oil and avocado oil.

휴멕턴트가 의미하는 것은 피부의 상부 층의 수분 함량을 증가시키도록 의도된 화합물(예를 들어, 흡습성 화합물)이다. 적합한 휴멕턴트의 예에는 문헌[Chapter 35, pages 399-415 (Skin Feel Agents, by G Zocchi), Handbook of Cosmetic Science and Technology (edited by A. Barel, M. Paye and H. Maibach, Published in 2001 by Marcel Dekker, Inc New York, NY)]에서 발견되는 것들이 포함되며, 글리세린, 소르비톨 또는 트레할로스 (예를 들어, α,α- 트레할로스, β,β-트레할로스, α,β-트레할로스) 또는 이의 염 또는 에스테르 (예를 들어, 트레할로스 6-포스페이트)가 포함되지만 이에 한정되지 않는다.What humectant means is a compound (e.g., a hygroscopic compound) intended to increase the moisture content of the upper layer of the skin. Examples of suitable humectants include, but are not limited to, Chapter 35, pages 399-415 (Skin Feel Agents, by G Zocchi), Handbook of Cosmetic Science and Technology (edited by A. Barel, M. Paye and H. Maibach, (Eg, α, α-trehalose, β, β-trehalose, α, β-trehalose) or salts or esters thereof, such as glycerin, sorbitol or trehalose (E. G., Trehalose 6-phosphate). &Lt; / RTI &gt;

계면활성제가 의미하는 것은 클렌징하도록 또는 유화시키도록 의도된 표면 활성제이다. 적합한 계면활성제의 예에는 문헌[Chapter 37, pages 431-450 (Classification of surfactants, by L. Oldenhove de Guertechin), Handbook of Cosmetic Science and Technology (edited by A. Barel, M. Paye and H. Maibach, Published in 2001 by Marcel Dekker, Inc New York, NY)]에서 발견되는 것들이 포함되며, 음이온성 계면활성제, 예를 들어 황산염, 양이온성 계면활성제, 예를 들어 베타인, 양쪽성 계면활성제, 예를 들어 소듐 코코 글리시네이트, 비이온성 계면활성제, 예를 들어 알킬 폴리글루코시드가 포함되지만, 이에 한정되지 않는다.By surfactant is meant a surface active agent intended to cleanse or emulsify. Examples of suitable surfactants are described in Chapter 37, pages 431-450 (Classification of surfactants, by L. Oldenhove de Guertechin), Handbook of Cosmetic Science and Technology (edited by A. Barel, M. Paye and H. Maibach, Published in 2001 by Marcel Dekker, Inc New York, NY) and include anionic surfactants such as sulfates, cationic surfactants such as betaine, amphoteric surfactants such as sodium Non-ionic surfactants, such as alkyl polyglucosides, but are not limited thereto.

적합한 킬레이팅제의 예에는 본 발명의 조성물을 보호 및 보존할 수 있는 것이 포함된다. 바람직하게는, 킬레이팅제는 에틸렌다이아민 테트라세트산("EDTA")이며, 더 바람직하게는 테트라소듐 EDTA이고, 이는 미국 미시간주 미들랜드 소재의 다우 케미칼 컴퍼니(Dow Chemical Company)로부터 상표명 "베르센(Versene) 100XL"로 구매가능하다.Examples of suitable chelating agents include those capable of protecting and preserving the compositions of the present invention. Preferably, the chelating agent is ethylenediaminetetraacetic acid ("EDTA"), more preferably tetrasodium EDTA, which is commercially available from the Dow Chemical Company of Midland, Mich. Quot; Versene 100XL ".

적합한 방부제는 예를 들어 파라벤, 4차 암모늄 화학종, 페녹시에탄올, 벤조에이트, DMDM 하이단토인, 유기 산을 포함하며, 조성물의 총 중량을 기준으로 약 0 내지 약 1% 또는 약 0.05% 내지 약 0.5%의 양으로 조성물에 존재한다.Suitable preservatives include, for example, parabens, quaternary ammonium species, phenoxyethanol, benzoates, DMDM hydantoins, organic acids and may contain from about 0% to about 1% or about 0.05% % &Lt; / RTI &gt; to about 0.5% by weight of the composition.

모발에 광택과 같은 추가적인 특질을 부여하는 임의의 다양한 컨디셔너가 본 발명에서 사용하기에 적합하다. 예에는 대기압 비점이 약 220℃ 미만인 휘발성 실리콘 컨디셔닝제가 포함되지만, 이에 한정되지 않는다. 적합한 휘발성 실리콘의 예에는 비배타적으로 폴리다이메틸실록산, 폴리다이메틸사이클로실록산, 헥사메틸다이실록산, 사이클로메티콘 유체, 예를 들어 미국 미시간주 미들랜드 소재의 다우 코닝 코포레이션(Dow Corning Corporation)으로부터 상표명 "DC-345"로 구매가능한 폴리다이메틸사이클로실록산 및 이들의 혼합물이 포함되며, 바람직하게는 사이클로메티콘 유체가 포함된다. 다른 적합한 컨디셔너는 양이온성 중합체를 포함하며, 이는 폴리쿼터늄, 양이온성 구아 등을 포함한다.Any of a variety of conditioners that impart additional qualities such as gloss to the hair are suitable for use in the present invention. Examples include, but are not limited to, volatile silicone conditioning agents having an atmospheric pressure boiling point of less than about 220 &lt; 0 &gt; C. Examples of suitable volatile silicones include, but are not limited to, polydimethylsiloxane, polydimethylcyclosiloxane, hexamethyldisiloxane, cyclomethicone fluids, such as those sold by the Dow Corning Corporation of Midland, Mich. Quot; DC-345 "and mixtures thereof, preferably a cyclomethicone fluid. Other suitable conditioners include cationic polymers, which include polyquaternium, cationic guar, and the like.

임의의 다양한 구매가능한 진주 광택제 또는 불투명화제가 본 발명에서 사용하기에 적합하다. 적합한 진주 광택제 또는 불투명화제의 예에는 (a) 약 16개 내지 약 22개의 탄소 원자를 갖는 지방산 및 (b) 에틸렌 또는 프로필렌 글리콜의 모노 또는 다이에스테르; (a) 약 16개 내지 약 22개의 탄소 원자를 갖는 지방산과 (b) 화학식 HO-(JO)a-H (여기서, J는 약 2개 내지 약 3개의 탄소 원자를 갖는 알킬렌기이며; a는 2 또는 3임)의 폴리알킬렌 글리콜의 모노 또는 다이에스테르; 약 16개 내지 약 22개의 탄소 원자를 포함하는 지방 알코올; 화학식 KCOOCHL (여기서, K 및 L은 독립적으로 약 15개 내지 약 21개의 탄소 원자를 포함함)의 지방 에스테르; 샴푸 조성물에 불용성인 무기 고형물; 및 이들의 혼합물이 포함되지만, 이에 한정되지 않는다.Any of a variety of commercially available pearlescent or opacifying agents are suitable for use in the present invention. Examples of suitable pearlescent agents or opacifiers include (a) fatty acids having from about 16 to about 22 carbon atoms and (b) mono- or diesters of ethylene or propylene glycol; (a) a fatty acid having from about 16 to about 22 carbon atoms and (b) a fatty acid having the formula HO- (JO) a- H, wherein J is an alkylene group having about 2 to about 3 carbon atoms; 2 or 3) mono or diesters of polyalkylene glycols; Fatty alcohols containing from about 16 to about 22 carbon atoms; Fatty esters of the formula KCOOCH L 2 (Here, the K and L independently contain from about 15 to about 21 carbon atoms); Inorganic solids insoluble in the shampoo composition; And mixtures thereof, but are not limited thereto.

피부 상에 사용하기에 적합하고 피부 케어 조성물에 바람직한 임의의 방향제 조성물이 본 발명에 따라 사용될 수 있다.Any fragrance composition suitable for use on the skin and desirable for a skin care composition may be used in accordance with the present invention.

특정 바람직한 실시 형태에서, 본 발명은 본 발명의 조성물을 포함하는 기재의 형태로 존재할 수 있다. 임의의 적합한 기재가 본 발명에서 사용될 수 있다. 적합한 기재 및 기재 물질의 예는 예를 들어, 이들의 전부가 참고로 본원에 삽입되어 있는 미국 특허 공고 제2005/0226834호 및 제2009/0241242호에 개시되어 있다.In certain preferred embodiments, the present invention can be in the form of a substrate comprising the composition of the present invention. Any suitable substrate may be used in the present invention. Examples of suitable substrate and substrate materials are disclosed, for example, in U.S. Patent Nos. 2005/0226834 and 2009/0241242, all of which are incorporated herein by reference.

소정의 바람직한 실시 형태에서, 기재는 와이프, 글러브 또는 페이셜 마스크이다. 바람직하게는, 이러한 실시 형태는 상기 참고 문헌에 정의되어 있는 바와 같은 수불용성 기재를 포함할 수 있다. 특정 실시 형태의 경우, 수불용성 기재는, 이것이 인간 사용자의 얼굴을 피복하여 마스크 기재로서 수불용성 기재를 사용자의 얼굴 주변에 놓기 편하도록 하기 위한 크기 및 형상을 가질 수 있다. 예를 들어, 수불용성 마스크 기재는 사용자의 입, 코, 및/또는 눈을 위한 개구부를 가질 수 있다. 대안적으로, 수불용성 기재는 이러한 개구부를 가지지 않을 수 있다. 개구부가 없는 이러한 구성은, 수불용성 기재를 얼굴이 아닌 피부 영역을 덮으려는 본 발명의 실시 형태에서 또는 수불용성 기재를 와이프로서 사용할 경우의 본 발명의 실시 형태에서 유용할 수 있다. 수불용성 기재는 다양한 형상, 예컨대 각진 형상 (예를 들어, 직사각형) 또는 아치형 형상, 예컨대 환형 또는 타원형일 수 있다. 소정의 실시 형태에 있어서, 기재는 전체적으로 본 명세서에 포함된 미국 특허 공개 제2006/0141014호에 기재된 것과 같은 글러브이다.In certain preferred embodiments, the substrate is a wipe, glove, or facial mask. Preferably, this embodiment may comprise a water-insoluble substrate as defined in the above references. In certain embodiments, the water-insoluble substrate may have a size and shape to allow it to cover the face of a human user and to make the water-insoluble substrate as a mask substrate easier to place around the user &apos; s face. For example, the water insoluble mask substrate may have openings for the user's mouth, nose, and / or eyes. Alternatively, the water-insoluble substrate may not have such openings. This configuration without openings can be useful in embodiments of the present invention where the water insoluble substrate is intended to cover the skin area rather than the face, or in embodiments of the present invention when the water insoluble substrate is used as a wipe. The water-insoluble substrate may have a variety of shapes, such as angled (e.g., rectangular) or arcuate, such as annular or oval. In certain embodiments, the description is gloves such as those described in U.S. Patent Publication No. 2006/0141014, which is incorporated herein by reference in its entirety.

본 발명의 일 실시 형태에서, 제품은 상이한 형상의 복수의 수불용성 기재를 포함한다. 본 발명의 일 실시 형태에서, 제품은 제1 수불용성 기재 및 제2 수불용성 기재를 포함한다. 제1 수불용성 기재는 이마 상에 적용하기 위해 형상화되고, 제2 수불용성 기재는 입 주변, 예컨대 입술 위 및/또는 아래, 턱, 및/또는 뺨에 적용하기 위해서 형상화된다. 본 발명의 일 실시 형태에서, 제1 수불용성 기재는 또한 얼굴의 코 영역에 적용된다. 제1 수불용성 기재는 표면적이 약 100 cm 내지 약 200 cm, 예컨대 약 120 cm 내지 약 160 cm 일 수 있고, 제2 수불용성 기재는 표면적이 약 100 cm 내지 약 300 cm, 예컨대 약 150 cm 내지 약 250 cm이다. 본 발명의 일 실시 형태에서, 수불용성 기재는, 그것이 예를 들어 사용자의 얼굴 또는 다른 신체 부위에 쉽게 순응하거나 또는 그 위를 덮을 수 있도록 낮은 강성도(stiffness)를 갖는다.In one embodiment of the invention, the article comprises a plurality of water-insoluble substrates of different shapes. In one embodiment of the present invention, the article comprises a first water-insoluble substrate and a second water-insoluble substrate. The first water insoluble substrate is shaped for application to the forehead and the second water insoluble substrate is shaped for application to the peripheries of the mouth, such as above and / or below the lips, jaws, and / or cheeks. In one embodiment of the present invention, the first water-insoluble substrate is also applied to the nose region of the face. The first water-insoluble substrate may have a surface area of from about 100 cm 2 to about 200 cm 2 , such as from about 120 cm 2 to about 160 cm 2 , and the second water-insoluble substrate has a surface area of from about 100 cm 2 to about 300 cm 2 , Such as from about 150 cm 2 to about 250 cm 2 . In one embodiment of the present invention, the water-insoluble substrate has a low stiffness such that it can readily conform to, or cover, for example, the face of a user or other body parts.

소정의 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 처리를 필요로 하는 (예를 들어, 하나 이상의 노화 징후의 개선 등을 필요로 하는) 피부에 약 20 중량% 이상의 파울로우닌 또는 식물 추출물을 포함하는 조성물을 적용하는 단계를 포함하며, 여기서 추출물은 약 20 중량% 이상의 파울로우닌을 포함한다. 소정의 더 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 40 중량% 이상의 파울로우닌, 또는 약 40 중량% 이상의 파울로우닌, 예를 들어 약 50 중량% 이상, 약 60 중량% 이상, 70 중량% 이상, 또는 80 중량% 이상의 파울로우닌을 포함하는 식물 추출물을 포함하는 조성물을 적용하는 단계를 포함한다.In certain embodiments, the methods of the present invention comprise administering to a skin comprising at least about 20% by weight of a paurologic or plant extract, which requires treatment (e. G., Requires improvement of one or more aging indications, etc.) Wherein the extract comprises at least about 20% by weight of fululoinine. In certain more preferred embodiments, the method comprises administering at least about 40% by weight of faurosine, or at least about 40% by weight of faurosine, such as at least about 50% by weight, at least about 60% The method comprising applying a composition comprising a plant extract comprising at least &lt; RTI ID = 0.0 &gt; wt% &lt; / RTI &gt;

소정의 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 처리를 필요로 하는 피부에 90% 이상이 되도록 단리되고/되거나 정제된 파울로우닌을 포함하는 조성물을 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물에는 90%보다 많이 순수한 파울로우닌인 파울로우닌 물질이 혼입되거나 또는 첨가된다.In certain embodiments, the methods of the invention comprise applying a composition comprising pawloinin isolated and / or purified to 90% or more of the skin in need of treatment. In certain preferred embodiments, the composition contains or is added to a poultrynin material that is greater than 90% pure pawlunin.

소정의 실시 형태에서, 단리된 파울로우닌 및/또는 파울로우닌을 포함하는 조성물은 소정의 물질이 본질적으로 없도록 제조될 수 있다. 일 실시 형태에서, 파울로우닌 물질, 파울로우닌 물질을 포함하는 조성물 또는 이들 둘 모두에는 우르솔산, 베타-시토스테롤 또는 이들 둘 모두가 본질적으로 없다.In certain embodiments, a composition comprising isolated fowunin and / or faurolone may be prepared so that essentially no material is present. In one embodiment, the composition comprising the paurounin material, the paurounin material, or both, is essentially free of uric acid, beta-sitosterol, or both.

바람직하게는, 본 발명의 방법은 유효한 양, 바람직하게는 안전하고 유효한 양의 파울로우닌을 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 필요로 하는 피부에 0 초과 내지 약 20%의 파울로우닌을 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 필요로 하는 피부에 약 0.0001 내지 약 20%, 약 0.001 내지 약 10%, 약 0.01 내지 약 5%, 약 0.1 내지 약 5%, 또는 약 0.2 내지 약 2%의 파울로우닌을 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 피부에 대하여 0 초과 내지 약 1% 약 0.0001 내지 약 1%, 약 0.001 내지 약 1%, 또는 약 0.01 내지 약 1%의 파울로우닌을 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 피부에 약 1 내지 약 5%, 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 파울로우닌을 적용하는 단계를 포함한다.Preferably, the method of the invention comprises the step of applying to the skin an effective amount, preferably a safe and effective amount of faurolin. In certain preferred embodiments, the method comprises applying greater than 0 to about 20% of the foulunin to the skin of interest. In certain other preferred embodiments, the method comprises administering to a skin in need about 0.0001 to about 20%, about 0.001 to about 10%, about 0.01 to about 5%, about 0.1 to about 5 %, Or about 0.2% to about 2% of the fullerenine. In certain other preferred embodiments, the methods comprise greater than 0 to about 1% of pouloninin to the skin, from about 0.0001 to about 1%, from about 0.001 to about 1%, or from about 0.01 to about 1%. In certain other preferred embodiments, the method comprises applying from about 1% to about 5%, preferably from about 2% to about 5%, of faurologic to the skin.

본 발명은 피부 라이트닝 처리를 필요로 하는 피부에 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물을 적용함으로써 피부를 라이트닝하는 방법을 추가로 포함하며, 이러한 추출물 및 이의 실시 형태는 상기에 기재된 바와 같다. 소정의 실시 형태에서, 본 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물을 포함하는 본 발명의 조성물을 피부 라이트닝 처리를 필요로 하는 피부에 적용하는 단계를 포함하며, 이러한 조성물은 다양한 실시 형태에서 상기에 기재된 바와 같다.The present invention further includes a method of lightening skin by applying an extract of Paulununin or Pauluniatomonta wood to the skin requiring skin lightening treatment, wherein the extract and its embodiments are as described above . In certain embodiments, the method comprises applying a composition of the present invention comprising an extract of Paulonin or PauloniatisTomentosa wood to the skin in need of a skin lightening treatment, Lt; / RTI &gt; form.

본 발명은 신체 상에 치료가 필요한 임의의 피부에 적용하는 것을 포함할 수 있다. 예를 들어, 얼굴, 입술, 목, 흉부, 등, 팔, 겨드랑이, 손, 발 및/또는 다리의 피부 중 임의의 하나 이상에 적용이 이루어질 수 있다.The present invention may include application to any skin that requires treatment on the body. For example, application to any one or more of the face, the lips, the neck, the chest, the back, the arms, the armpits, the hands, the feet and / or the skin of the legs can be made.

바람직하게는, 본 발명의 조성물은 피부 라이트닝에 유효한 양의, 바람직하게는 안전하고 유효한 양의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 0 초과 내지 약 20%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 필요로 하는 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 0.0001 내지 약 20%, 약 0.001 내지 약 10%, 약 0.01 내지 약 5%, 약 0.1 내지 약 5%, 또는 약 0.2 내지 약 2%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 필요한 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 0 초과 내지 약 1%, 약 0.0001 내지 약 1%, 약 0.001 내지 약 1%, 또는 약 0.01 내지 약 1%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 1 내지 약 5%, 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 피부에 적용하는 단계를 포함한다.Preferably, the composition of the present invention comprises the step of applying to the skin an effective amount, preferably a safe and effective amount of a pawloinin or a Pauluniatomentosa wood extract effective for skin lightening. In certain preferred embodiments, the method comprises applying to the skin in need of more than 0 to about 20% of a paurounin or a Pauluniatomentosa wood extract. In certain other preferred embodiments, the method comprises administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in an amount of from about 0.0001 to about 20%, from about 0.001 to about 10%, from about 0.01 to about 5%, from about 0.1 to about 5%, or from about 0.2 to about 2% It comprises the step of applying the wood extract of Pauluniatomentosa to the required skin. In certain other preferred embodiments, the method comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound selected from the group consisting of more than 0 to about 1%, about 0.0001 to about 1%, about 0.001 to about 1%, or about 0.01 to about 1% And applying the wood extract to the skin. In certain other preferred embodiments, the method comprises applying to the skin from about 1% to about 5%, preferably from about 2% to about 5%, of a paurounin or a Pauluniatomentosa wood extract.

필요한 피부에 추출물을 적용하는 임의의 적합한 방법을 본 발명에 따라서 사용할 수 있다. 예를 들어, 추출물은 포장지로부터 직접 필요한 피부에, 손으로 필요한 피부에 적용될 수 있거나, 또는 와이프 또는 마스크 또는 이들 중 2가지 이상의 조합과 같은 기재로부터 전달될 수 있다. 다른 실시 형태에서, 추출물은 드롭퍼(dropper), 튜브, 롤러, 스프레이, 패치를 통해 적용될 수 있거나, 또는 욕조 또는 달리 피부에 적용될 물 등에 첨가될 수 있다.Any suitable method of applying the extract to the required skin may be used in accordance with the present invention. For example, the extract may be applied to the required skin directly from the wrapping paper, to the required skin by hand, or delivered from a substrate such as a wipe or mask or a combination of two or more of these. In another embodiment, the extract may be applied through a dropper, tube, roller, spray, patch, or may be added to a bath or otherwise to be applied to the skin.

소정의 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 소정 기간 동안 피부와 접촉하도록 남겨두는 단계를 추가로 포함한다. 예를 들어, 특정 바람직한 실시 형태에서, 적용 후, 추출물은 약 15분 이상 동안 피부와 접촉하도록 남겨진다. 특정한 보다 바람직한 실시 형태에서, 추출물은 약 20분 이상, 보다 바람직하게는 약 1시간 이상 동안 피부와 접촉하도록 남겨진다.In certain embodiments, the method of the present invention further comprises the step of leaving the wood extract of Pauloinin or PaulowniaTomentosa for contact with the skin for a predetermined period of time. For example, in certain preferred embodiments, after application, the extract is left in contact with the skin for at least about 15 minutes. In certain more preferred embodiments, the extract is left in contact with the skin for at least about 20 minutes, more preferably at least about one hour.

소정의 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 선택된 기간에 걸쳐 피부에 다회 적용하는 것을 포함하는 요법을 포함한다. 예를 들어, 소정의 실시 형태에서, 본 발명은 피부 라이트닝을 필요로 하는 피부에 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 조성물을 적어도 12주 동안, 바람직하게는 적어도 8주 동안, 그리고 더욱 바람직하게는 적어도 2주 동안, 일일 1회 또는 2회 적용하는 단계를 포함하는 피부 라이트닝 방법을 제공한다.In certain embodiments, the method of the present invention comprises a therapy comprising multipotent application of skin extracts of Pauloinin or Pauluniatomentosa to the skin over a selected period of time. For example, in certain embodiments, the present invention provides a method of treating a skin that requires skin lightening for at least 12 weeks, preferably at least 8 weeks, for at least 12 weeks, a composition comprising a pauloinin or a PaulowniaTomentosa wood extract, And more preferably for at least two weeks, once or twice daily.

소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 적어도 2가지의 상이한 조성물 또는 제품을 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 예를 들어, 본 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 제1 조성물을 피부라이트닝을 필요로 하는 피부에 적용한 후, 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하지만 달리는 제1 조성물과 상이한 제2 조성물을 피부 라이트닝을 필요로 하는 피부에 적용하는 단계를 포함할 수 있다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물은 로션, 클렌저, 마스크, 와이프, 크림, 세럼, 젤 등으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택될 수 있다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물 중 적어도 하나는 클렌저, 로션, 크림, 에센스, 또는 세럼이고, 다른 것은 페이셜 마스크 또는 와이프이다. 특정 다른 바람직한 실시 형태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물 중 적어도 하나는 클린저이고, 다른 것은 로션 또는 크림이다.In certain preferred embodiments, the method of the present invention comprises applying to the skin at least two different compositions or products comprising a wood extract of Pauloinin or PaulowniaTomentosa. For example, the method comprises applying a first composition comprising a wood extract of Paulownia or Pauluniatomentosa to the skin requiring skin lightening followed by a paurolinin or Pauluniatomentosa wood extract Applying the second composition different from the first composition to the skin requiring skin lightening. In certain preferred embodiments, the first and second compositions may be independently selected from the group consisting of lotions, cleansers, masks, wipes, creams, serums, gels, and the like. In certain preferred embodiments, at least one of the first and second compositions is a cleanser, lotion, cream, essence, or serum, and the other is a facial mask or a wipe. In certain other preferred embodiments, at least one of the first and second compositions is a cleanser and the other is a lotion or cream.

소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 3가지 이상의 제품을 피부 라이트닝을 필요로 하는 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 바람직하게는, 이러한 3가지의 제품은 클렌저, 로션, 크림, 에센스, 및 페이셜 마스크로 이루어진 군으로부터 선택된다.In certain other preferred embodiments, the method comprises the step of applying three or more products comprising skin extracts of Pauloinin or Pauluniatomentosa to the skin requiring skin lightening. Preferably, these three products are selected from the group consisting of cleansers, lotions, creams, essences, and facial masks.

본 발명은 노화 징후 개선을 필요로 하는 피부에 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재의 추출물 - 이들의 이러한 추출물 및 조성물은 상기에 기재된 바와 같음 - 을 적용하는 단계를 포함하는 피부 노화 징후 개선 방법과, 피부 염증 감소를 필요로 하는 피부에 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물 - 이들의 이러한 추출물 및 조성물은 상기에 기재된 바와 같음 - 을 적용하는 단계를 포함하는 피부 염증 감소 방법을 추가로 포함한다.The present invention relates to a method for improving skin aging symptoms comprising the step of applying an extract of Pauloinin or Pauloniatomontosa wood to skin requiring improvement of signs of aging, wherein such extracts and compositions are as described above And a method of reducing skin irritation comprising the step of applying to the skin a reduction in skin irritation, wherein the extract is a poulouninin or a Pauluniatomonta wood extract, these extracts and compositions being as described above. .

본 발명은 신체 상에 치료가 필요한 임의의 피부에 적용하는 것을 포함할 수 있다. 예를 들어, 얼굴, 입술, 목, 흉부, 등, 팔, 겨드랑이, 손, 발 및/또는 다리의 피부 중 임의의 하나 이상에 적용이 이루어질 수 있다.The present invention may include application to any skin that requires treatment on the body. For example, application to any one or more of the face, the lips, the neck, the chest, the back, the arms, the armpits, the hands, the feet and / or the skin of the legs can be made.

바람직하게는, 본 발명의 방법은 안전하고 유효한 양의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 0 초과 내지 약 20%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 필요로 하는 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 0.0001 내지 약 20%, 약 0.001 내지 약 10%, 약 0.01 내지 약 5%, 약 0.1 내지 약 5%, 또는 약 0.2 내지 약 2%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 필요한 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 0 초과 내지 약 1%, 약 0.0001 내지 약 1%, 약 0.001 내지 약 1%, 또는 약 0.01 내지 약 1%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 약 1 내지 약 5%, 바람직하게는 약 2 내지 약 5%의 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 피부에 적용하는 단계를 포함한다.Preferably, the method of the present invention comprises the step of applying a safe and effective amount of a paurolinine or a Paulownia tautentosa wood extract to the skin. In certain preferred embodiments, the method comprises applying to the skin in need of more than 0 to about 20% of a paurounin or a Pauluniatomentosa wood extract. In certain other preferred embodiments, the method comprises administering a therapeutically effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, in an amount of from about 0.0001 to about 20%, from about 0.001 to about 10%, from about 0.01 to about 5%, from about 0.1 to about 5%, or from about 0.2 to about 2% It comprises the step of applying the wood extract of Pauluniatomentosa to the required skin. In certain other preferred embodiments, the method comprises administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound selected from the group consisting of more than 0 to about 1%, about 0.0001 to about 1%, about 0.001 to about 1%, or about 0.01 to about 1% And applying the wood extract to the skin. In certain other preferred embodiments, the method comprises applying to the skin from about 1% to about 5%, preferably from about 2% to about 5%, of a paurounin or a Pauluniatomentosa wood extract.

필요한 피부에 추출물을 적용하는 임의의 적합한 방법을 본 발명에 따라서 사용할 수 있다. 예를 들어, 추출물은 포장지로부터 직접 필요한 피부에, 손으로 필요한 피부에 적용될 수 있거나, 또는 와이프 또는 마스크 또는 이들 중 2가지 이상의 조합과 같은 기재로부터 전달될 수 있다. 다른 실시 형태에서, 추출물은 드롭퍼, 튜브, 롤러 스프레이, 패치를 통해 적용될 수 있거나, 또는 욕조 또는 달리 피부에 적용될 물 등에 첨가될 수 있다.Any suitable method of applying the extract to the required skin may be used in accordance with the present invention. For example, the extract may be applied to the required skin directly from the wrapping paper, to the required skin by hand, or delivered from a substrate such as a wipe or mask or a combination of two or more of these. In another embodiment, the extract may be applied via a dropper, tube, roller spray, patch, or may be added to a bath or otherwise to be applied to the skin.

소정의 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 소정 기간 동안 피부와 접촉하도록 남겨두는 단계를 추가로 포함한다. 예를 들어, 특정 바람직한 실시 형태에서, 적용 후, 추출물은 약 15분 이상 동안 피부와 접촉하도록 남겨진다. 특정한 보다 바람직한 실시 형태에서, 추출물은 약 20분 이상, 보다 바람직하게는 약 1시간 이상 동안 피부와 접촉하도록 남겨진다.In certain embodiments, the method of the present invention further comprises the step of leaving the wood extract of Pauloinin or PaulowniaTomentosa for contact with the skin for a predetermined period of time. For example, in certain preferred embodiments, after application, the extract is left in contact with the skin for at least about 15 minutes. In certain more preferred embodiments, the extract is left in contact with the skin for at least about 20 minutes, more preferably at least about one hour.

소정의 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 선택된 기간에 걸쳐 피부에 다회 적용하는 것을 포함하는 요법을 포함한다. 예를 들어, 소정의 실시 형태에서, 본 발명은 필요로 하는 피부에 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 조성물을 12주 이상 동안, 바람직하게는 8주 이상 동안, 그리고 더욱 바람직하게는 2주 이상 동안, 일일 1회 또는 2회 적용하는 단계를 포함하는 방법을 제공한다.In certain embodiments, the method of the present invention comprises a therapy comprising multipotent application of skin extracts of Pauloinin or Pauluniatomentosa to the skin over a selected period of time. For example, in certain embodiments, the present invention provides a composition comprising a skin extract of Pauloinin or Pauluniatomonta on the skin for a period of at least 12 weeks, preferably at least 8 weeks, For a period of at least two weeks, once or twice a day.

소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 발명의 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 적어도 2가지의 상이한 조성물 또는 제품을 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 예를 들어, 본 방법은 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하는 제1 조성물을 필요로 하는 피부에 적용한 후, 이러한 피부에, 파울로우닌 또는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물을 포함하지만 달리는 제1 조성물과 상이한 제2 조성물을 필요로 하는 피부에 적용하는 단계를 포함할 수 있다. 특정 바람직한 실시 형태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물은 로션, 클렌저, 마스크, 와이프, 크림, 세럼, 젤 등으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택될 수 있다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물 중 적어도 하나는 클렌저, 로션, 크림, 에센스, 또는 세럼이고, 다른 것은 페이셜 마스크 또는 와이프이다. 소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 제1 조성물 및 제2 조성물 중 적어도 하나는 클렌저이고, 다른 것은 로션 또는 크림이다.In certain preferred embodiments, the methods of the present invention comprise applying to the skin at least two different compositions or products comprising a wood extract of Pauloinin or PaulowniaTomentosa. For example, the method may include applying a first composition comprising a wood extract of Paulownia or Pauluniatomonta to a skin in need thereof, then adding to the skin a pawloinin or a Paulunia tautentosa wood extract However, the running may include applying to the skin a second composition that is different from the first composition. In certain preferred embodiments, the first and second compositions may be independently selected from the group consisting of lotions, cleansers, masks, wipes, creams, serums, gels, and the like. In certain preferred embodiments, at least one of the first and second compositions is a cleanser, lotion, cream, essence, or serum, and the other is a facial mask or a wipe. In certain other preferred embodiments, at least one of the first and second compositions is a cleanser and the other is a lotion or cream.

소정의 다른 바람직한 실시 형태에서, 본 방법은 파울로우닌을 포함하는 3가지 이상의 제품을 노화 징후 개선 또는 다른 처리를 필요로 하는 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 바람직하게는, 이러한 3개의 제품은 클렌저, 로션, 크림, 에센스, 및 페이셜 마스크로 이루어진 군으로부터 선택된다.In certain other preferred embodiments, the method comprises the step of applying three or more products comprising faurosine to the skin in need of an aging symptom improvement or other treatment. Preferably, these three products are selected from the group consisting of cleansers, lotions, creams, essences, and facial masks.

본 발명의 조성물은 다양한 다른 용도에 적합할 수 있다. 예를 들어, 본 발명의 조성물은 건성 피부의 클렌징 및/또는 보습, 노화 징후 처리 및/또는 염증후 색소과다침착을 포함하는 염증 치료, 모공 크기 감소, 여드름 치료, 피지 생성 감소, 흉터 완화 및 임신선 출현 감소, 셀룰라이트 출현 또는 오렌지필(orange peel) 출현의 감소에 유용할 수 있다. 소정의 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 미세 박피술 처리와 같은 기계적 또는 물리적 박피제, 또는 살리실산과 같은 각질 용해제 또는 화학적 박피제와 동시에 또는 이의 수시간 내에 적용될 수 있다. 소정의 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 점막 또는 다른 조직, 예를 들어, 질, 구강, 또는 눈의 조직에 도포된다. 소정의 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 치유를 촉진하기 위해 가벼운 상처 또는 수술 후 부위에, 벌레 물린 데, 옻 오른 데, 또는 유사한 피부 상태에, 또는 일반적으로 가려움을 완화하기 위해 도포된다. 소정의 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 피부 자극을 완화시키기 위하여 도포된다. 자극은 피부 케어 제품 및 화장품 중 성분, 예를 들어 레티노이드 및 그 유도체, 벤지올 퍼옥사이드, 알파 하이드록시산 및 그 유도체, 살리실산, 계면활성제, 천연 식물 추출물, 썬스크린 활성제, 우레아 및 보존제 등에 의해 야기되는 외부 기원의 것일 수 있다. 자극은 일광, 바람 또는 면도와 같은 다른 외부 기원의 것일 수 있다. 또한, 자극은 여드름, 주사, 아토피성 피부염 및 기타 질환 상태와 같은 내재적 질환 상태에 의해 야기될 수 있다. 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 잇몸 발적 감소에 유용할 수 있다. 본 추출물은 말초 혈관 확장증 또는 거미상 정맥 출현의 감소, 주사, 피부의 얼룩덜룩함 및 피부 잡티 출현의 감소에서 사용하기에 또한 적합할 수 있다. 소정의 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 모발 건강 향상을 위하여, 발모 촉진 또는 모발 손실 지연을 위하여, 비듬의 예방 또는 치료를 위하여, 지루, 지루성 두피염의 예방 또는 치료를 위하여 그리고 두피의 건강 및 보습의 향상을 위하여 모발, 두피 또는 이들 둘 모두에 적용된다. 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 잇몸의 발적 또는 과민증의 예방 또는 치료를 위하여, 치주염의 감소를 위하여, 치은염의 치료 또는 예방을 위하여, 구강 건조 증상 또는 구강 건조 느낌의 감소를 위하여 구강 내에 잇몸에 적용된다. 또 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 눈 충혈 또는 자극된 눈의 출현의 치료, 예방 또는 감소를 위하여, 결막염의 예방 또는 치료를 위하여, 눈의 수분의 개선을 위하여, 안구 건조 느낌의 감소를 위하여 눈에 적용된다. 다른 실시 형태에서, 본 발명의 조성물은 탄력성 손실, 자극 또는 건조 징후의 예방 또는 치료를 위하여 질 점막에 적용된다.The compositions of the present invention may be suitable for a variety of other applications. For example, the compositions of the present invention may be used in the treatment of inflammation including dry skin cleansing and / or moisturizing, aging symptom treatment and / or hyperpigmentation after inflammation, pore size reduction, acne treatment, reduction of sebum production, Reduced appearance, decreased cellulite appearance, or reduced orange peel appearance. In certain other embodiments, the compositions of the present invention may be applied simultaneously with or within a few hours of a mechanical or physical depilatory agent, such as microdermabrasion treatment, or a keratolytic agent or chemical depilator, such as salicylic acid. In certain other embodiments, the compositions of the present invention are applied to mucosal or other tissues, e.g., vaginal, oral, or eye tissue. In certain other embodiments, the compositions of the present invention are applied to mild wounds or post-surgical sites to promote healing, to insect bites, lacquer, or similar skin conditions, or generally to relieve itching. In certain other embodiments, the composition of the present invention is applied to alleviate skin irritation. Stimuli are caused by ingredients in skin care products and cosmetics, such as retinoids and their derivatives, benzoyl peroxides, alpha hydroxy acids and their derivatives, salicylic acid, surfactants, natural plant extracts, sunscreen activators, urea and preservatives, It can be of external origin. Stimuli can be of other external origin, such as sunshine, wind or shaving. In addition, irritation can be caused by an inherent disease state such as acne, injection, atopic dermatitis and other disease states. In another embodiment, the compositions of the present invention may be useful for reducing gingival erythema. The extract may also be suitable for use in reducing the appearance of peripheral vasodilatation or spider veins, decreasing injection, skin discolorations and skin discolorations. In certain embodiments, the compositions of the present invention are formulated for the purpose of improving hair health, for promoting hair growth or delaying hair loss, for the prevention or treatment of dandruff, for the prevention or treatment of boring or seborrheic scalp salts, Lt; / RTI &gt; to the scalp, or both. In another embodiment, the compositions of the present invention are used for the prevention or treatment of redness or hypersensitivity of the gums, for the reduction of periodontitis, for the treatment or prevention of gingivitis, for the reduction of the dry mouth symptoms or the feeling of dry mouth, . In another embodiment, the compositions of the present invention are used for the treatment, prevention or reduction of the appearance of eye irritation or irritated eyes, for the prevention or treatment of conjunctivitis, for reduction of eye moisture, It is applied to the eyes. In another embodiment, the compositions of the present invention are applied to the vaginal mucosa for the prevention or treatment of elastic loss, irritation or dryness symptoms.

본 발명의 조성물은 상기에 기재된 바와 같이 임의의 적합한 선택적 화장품 성분을 포함할 수 있으며, 상기에 기재된 바와 같이 임의의 적합한 화장품 형태 (예를 들어, 용액, 현탁액, 바, 클렌저, 로션, 크림, 에센스, 페이셜 마스크 등)로 존재할 수 있다. 게다가, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 추가의 피부 라이트닝제, 항염증제, 콜라겐 촉진제 및/또는 트로포엘라스틴 촉진제를 포함할 수 있으며, 이는 상기에 기재된 바와 같다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 하나 이상의 추가의 피부 라이트닝제를 포함한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 하나 이상의 추가의 항염증제를 포함한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 하나 이상의 추가의 콜라겐 촉진제를 포함한다. 소정의 바람직한 실시 형태에서, 본 조성물은 하나 이상의 추가의 트로포엘라스틴 촉진제를 포함한다.The composition of the present invention may comprise any suitable optional cosmetic ingredient as described above and may be in any suitable cosmetic form (e.g., a solution, suspension, bar, cleanser, lotion, cream, essence , Facial mask, etc.). In addition, the compositions of the present invention may comprise one or more additional skin lightening agents, anti-inflammatory agents, collagen promoters and / or tropoelastin promoters, as described above. In certain preferred embodiments, the compositions comprise one or more additional skin lightening agents. In certain preferred embodiments, the compositions comprise one or more additional anti-inflammatory agents. In certain preferred embodiments, the composition comprises one or more additional collagen promoters. In certain preferred embodiments, the compositions comprise one or more additional tropoelastin promoters.

실시예Example

실시예에서 하기 시험 방법을 사용하였다:The following test methods were used in the examples:

멜라닌 합성 억제 시험Melanin synthesis inhibition test

B16(F10) 마우스 흑색종 세포의 대조군 샘플을 하기에 언급된 바와 같이 제조하고, 채취하였으며, 임의의 시험 샘플을 첨가하지 않고, UVB에 노출하지 않았다 (비처리된 대조군). 다른 대조군 샘플을 하기에 언급된 바와 같이 제조하고, 채취하였으며, 시험 샘플을 첨가하지 않고, 하기에 기재된 바와 같이 UVB에 노출하였다 (처리된 대조군). B16(F10) 세포의 하나 이상의 샘플을 제조하고, 각각을 하기에 기재된 바와 같이 시험 샘플 (예를 들어, E1)로 예비-처리한 후 UVB에 노출시켰다. 처리 시, 세포 내에서의 UVB 자극된 멜라닌형성 및 시험 화합물을, 멜라닌형성을 억제하거나 속도를 늦추는 능력을 기준으로 평가하였다. 595 nm에서의 단백질 측정 및 470 nm에서의 멜라닌 성분을 위해서 세포를 용해하였다. 시험 화합물에 의해서 성취된 %억제율을, 처리된 대조군과 비교하여, 시험 화합물의 효능을 측정하였다.Control samples of B16 (F10) mouse melanoma cells were prepared and harvested as described below, without any test samples added and without exposure to UVB (untreated control). Other control samples were prepared and harvested as described below, and exposed to UVB (treated control) as described below, without the addition of test samples. One or more samples of B16 (F10) cells were prepared and each was pre-treated with a test sample (e.g., E1) as described below and then exposed to UVB. Upon treatment, UVB-stimulated melanin formation and test compounds in the cells were evaluated based on their ability to inhibit or slow down melanogenesis. The cells were lysed for protein determination at 595 nm and melanin content at 470 nm. The percent inhibition achieved by the test compound was compared to the treated control to determine the efficacy of the test compound.

시험 절차:Test procedure:

제1일에, 마우스 흑색종 B16(F10) 세포를, 플레이트 당 약 1 백만 개의 세포 밀도로 60 mm 플레이트에 시딩하고, 48시간 동안 37℃, 5% CO에서 인큐베이팅하였다. 제2일에, 컨플루언시 비율이 90 내지 100%인 세포를 2시간 동안 소정의 농도 (예를 들어, 25 ㎍/mL)에서 시험 화합물로 처리하고 (시험 화합물 샘플의 경우에만), 이어서 UVB 200 mJ/cm에 노출하였다 (시험 샘플 및 처리된 대조군의 경우). 제3일에 (시험 샘플 및 처리된 대조군의 경우 UVB 조사 후 24시간) 세포를 수확하고, 단백질 용해 완충액 (50 mM 트리스(Tris), pH 8, 2 mM EDTA, 150 mM NaCl, 및 1% 트리톤(Triton) × 100 - 바이오라드(BioRad)로부터 구매한 비이온성 계면활성제, 카탈로그 번호: 161-0407)에서 용해시키고, 원심분리하였다. 생성된 상청액을 단백질 염료 분석제 (바이오-라드 단백질 분석 시약)와 잘 혼합하고, 분광 광도계 (몰레큘러 디바이스즈(Molecular Devices)의 VERSAmax)를 사용하여 595 nm에서의 샘플의 광학 밀도 (단백질 분석 OD)를 측정하였다. 상청액을 제거한 후 남은 세포 펠렛을 알칼리성 DMSO 완충액 중에 용해하고, 생성된 용액을 470 nm에서 멜라닌 흡수도 분석을 위해 사용하여 멜라닌 분석 OD를 측정하였다.Claim in 1, mouse melanoma B16 (F10) cells, 1 million cells were seeded in 60 mm plates at a density were incubated 37 ℃, in 5% CO 2 for 48 hours per plate. On day 2, cells with a confluency ratio of 90-100% were treated with the test compound (at test compound sample only) at a given concentration (e.g., 25 ug / mL) for 2 hours UVB 200 mJ / cm &lt; 2 &gt; (for the test sample and the treated control). Cells were harvested on day 3 (24 hours after UVB irradiation for test and treated controls) and lysed in protein lysis buffer (50 mM Tris, pH 8, 2 mM EDTA, 150 mM NaCl, and 1% Triton (Triton x 100 - nonionic surfactant purchased from BioRad, catalog number: 161-0407) and centrifuged. The resulting supernatant was mixed well with the protein dye analyzer (Bio-Rad protein assay reagent) and the optical density of the sample at 595 nm (protein analysis OD (Molecular Devices, VERSAmax) ) Were measured. After removing the supernatant, the remaining cell pellet was dissolved in alkaline DMSO buffer and the resulting solution was used for melanin absorption analysis at 470 nm to determine the melanin OD.

비처리된 대조군, 처리된 대조군, 및 각각의 시험 샘플의 3개의 샘플을 각각 제조하고, 각각에 대해서 멜라닌 및 단백질 OD를 측정하였다. 하기 수학식으로, 비처리된 대조군 (3개 샘플), 처리된 대조군 (3개 샘플) 및 시험 샘플 (각각의 시험 화합물에 대한 3개 샘플) 각각에 대한 정규화된 멜라닌을 계산하였다:Three samples of the untreated control, the treated control, and each test sample were prepared, and the melanin and protein OD were measured for each. Normalized melanin was calculated for each of the untreated control (3 samples), the treated control (3 samples) and the test sample (3 samples for each test compound) in the following equation:

정규화된 멜라닌 = 멜라닌 분석 OD/단백질 분석 OD.Normalized melanin = melanin assay OD / protein assay OD.

비처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값을 계산하였고 (3개의 계산 값의 합/3), 처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값을 유사하게 계산하였다.Normalized melanin averages of the untreated controls were calculated (sum of the three calculated values / 3), and the normalized melanin averages of the treated control were similarly calculated.

하기 수학식에 의해서, 대조군의 유도 값을 계산하였다:Induced values of the control group were calculated by the following equation:

대조군의 유도 값 = 처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값 ― 비처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값.Induced value of control = normalized melanin mean of treated control - normalized melanin mean of untreated control.

이어서, 시험 샘플 각각의 유도 값을 하기 수학식에 의해 계산하였다:The derived values of each of the test samples were then calculated by the following equation:

시험 샘플의 유도 값 = 시험 샘플의 정규화된 멜라닌 ― 비처리된 대조군의 정규화된 멜라닌 평균값.Induced value of test sample = normalized melanin of test sample - normalized melanin mean value of untreated control.

이어서, 하기 수학식에 의해서, 시험 샘플 각각의 억제율 %을 계산하였다:Subsequently, the percent inhibition of each of the test samples was calculated by the following equation:

100 × [(대조군의 유도 값 ― 시험 샘플에 의한 유도 값)/대조군의 유도 값]. 평균 억제율 %는 각각의 시험 샘플의 생성된 3개의 억제율 % 값들의 합을 3으로 나눈 것으로 계산한다.100 x [(Induced value of control group - Induced value by test sample) / derived value of control group]. The average percent inhibition is calculated by dividing the sum of the three% inhibition percent values generated by each test sample by three.

억제율에 대한 계산 순서가 이론적인 예에 의해서 설명되어 있으며, 하기 표가 참고가 된다.The calculation procedure for the inhibition rate is illustrated by a theoretical example, and the following table is a reference.

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Figure pat00013

피부 라이트닝 시험 (ΔL)으로서의 피부 표피 등가물 모델Skin skin equivalence model as skin lightening test (ΔL)

피부 표피 등가물 조직은 매트테크스 멜라노덤 시스템(MatTek's MelanoDerm™ System)으로부터 상업적으로 입수되며, 하기 시험에 사용하였다. 매트테크스 멜라노덤 시스템은 정상의 인간-유래 표피 케라티노사이트 (NHEK) 및 멜라노사이트 (NHM)로 구성되며, 이것은 배양되어 다층의 고도로 분화된 인간 표피 모델을 형성한다. 구체적으로, 직경이 각각 9 mm인 MEL-300-B 조직을 하기 시험에서 사용하였다.Skin epidermal equivalent tissues were obtained commercially from MatTek ' s MelanoDerm &lt; (TM) &gt; System and used in the following tests. The Mattechs melanoderm system consists of normal human-derived epidermal keratinocytes (NHEK) and melanocytes (NHM), which are cultured to form a multi-layered, highly differentiated human epidermal model. Specifically, MEL-300-B microstructures, each 9 mm in diameter, were used in the following test.

적절한 비히클 및 시험 농도에서 제조된 시험 물질을 피부 모델에 매일 국소 도포하였고, 실험을 8일 동안 지속하였다. 제9일에 측정을 수행하였다.The appropriate vehicle and the test material prepared at the test concentration were topically applied daily to the skin model and the experiment was continued for 8 days. Measurements were performed on day 9.

디지털 카메라로 사진을 찍어서, 거시적 및 미시적 시각으로 조직 다크닝 종점을 측정하였다. 조직 각각에 대한 라이트닝 정도 (L- 값)를 분광 광도계 (코니카 미놀타(Konica Minolta) CM-2600d)를 사용하여 측정하였다. 시험 샘플 각각에 대한 ΔL (대조군과 비교한 라이트닝 정도)은 하기 수학식으로 계산된다:Photographs were taken with a digital camera and tissue darkening endpoints were measured with macroscopic and microscopic views. The degree of lightening (L-value) for each tissue was measured using a spectrophotometer (Konica Minolta CM-2600d). The? L (the degree of lightening compared to the control) for each of the test samples is calculated by the following equation:

ΔL = (처리된 샘플의 L-값) ― (대조군 샘플의 L-값).? L = (L-value of the treated sample) - (L-value of the control sample).

세포 생존율 시험Cell viability test

하기에 기재된 MTT 분석을 사용하여, 시험 동안 조직의 세포 생존율을 평가하였다. MTT 조직 생존율 분석은, 살아있는 세포의 미토콘드리아에 의해서 황색 메틸티아졸릴다이페닐-테트라졸륨 브로마이드 (MTT)가 불용성 자색 생성물로 환원되는 것을 측정하는 비색 분석 시스템이다.The MTT assay described below was used to assess the cell viability of the tissue during the test. The MTT tissue survival analysis is a colorimetric assay system that measures the reduction of yellow methyl thiazolyl diphenyl-tetrazolium bromide (MTT) to an insoluble purple product by living mitochondria.

각각의 시험 물질 및 비처리된 조직에 대한 라이트닝 정도를 측정하는데 이미 사용된 피부 표피 조직을 사용하여, 시험 마지막에 남아있는 살아있는 세포 %를 측정하였다. 라이트닝 정도 시험 후의 피부 표피 조직을 MTT 시약과 함께 3시간 동안 인큐베이팅하였다. 인큐베이션 후, 추출 완충액을 첨가하여 세포를 용해하고 밤새 방치하였다. 플레이트 리더(plate reader)를 사용하여 570 nm 파장에서 샘플을 판독하고, 비처리된 대조군과 비교하여, 대조군의 것에 대한 %세포 생존율을 표현하였다. 대조군의 것에 대한 30% 이하의 세포 생존율의 감소는 시험 물질에 의해 야기되는 세포독성이 유의하게 나타나는 것으로 간주된다. 생성된 자색의 양이 살아있는 세포의 수에 정비례한다.The percent of living cells remaining at the end of the test was measured using skin epidermal tissue that was already used to measure the degree of lightening of each test substance and untreated tissue. The skin epidermal tissue after the lightness test was incubated with the MTT reagent for 3 hours. After incubation, the cells were lysed by adding extraction buffer and allowed to stand overnight. Samples were read at a wavelength of 570 nm using a plate reader and expressed as% cell viability for the control compared to the untreated control. A decrease in cell viability of less than 30% for those of the control group is considered to indicate a significant cytotoxicity caused by the test substance. The amount of purple color produced is directly proportional to the number of living cells.

하기 실시예는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물의 제조 및 효능을 예시한다.The following examples illustrate the preparation and efficacy of wood extracts from Pauluniatomentosa.

실시예 1Example 1

파울로우니아 토멘토사의, 각각 20 mg 이상의 4가지의 추출물을, 한국 생명 공학 연구원(Korea Research Institute of Biosciences & Biotechnologies)의 식물 추출물 은행으로부터 획득하였으며, 이는 상기 식물의 부분들의 조합 또는 상기 식물의 개별적인 부분들을 대표한다. 이들은 줄기/수피/가지의 조합(E1), 잎(C1), 수피(C2) 및 줄기(E2)로부터 유래되었다. 모든 추출물을 50℃에서 초음파 처리 하에 메탄올을 사용하여 제조하였다.Four extracts of 20 mg or more from each of the pauloni astratomes were obtained from the plant extract bank of the Korea Research Institute of Biosciences & Biotechnologies, which is a combination of parts of the plant or individual Parts. They originated from a combination of stem / bark / branch (E1), leaf (C1), bark (C2) and stem (E2). All extracts were prepared using methanol under sonication at &lt; RTI ID = 0.0 &gt; 50 C. &lt; / RTI &gt;

실시예 2Example 2

하기 실시예는 본 발명의 소정의 실시 형태에 따른 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물(E3)의 제조를 예시한다.The following examples illustrate the preparation of the PaulowniaTomentosa wood extract (E3) according to certain embodiments of the present invention.

파울로우니아 토멘토사 목재 분말을 일본 키타카타시 소재의 쿠로사와 키리 우드 서플라이 숍(Kurosawa Kiri Wood Supply Shop)으로부터 획득하였다. 10 그램(10 g)의 건조 목재 분말을 250 mL의 시약 등급 에탄올에 현탁시키고, 실온에서 72시간 동안 교반시켰다. 생성된 현탁액을 여과시키고, 여과액을 30℃에서 회전 증발기를 사용하여 낮은 압력 하에 건조시켰다. 건조 조 추출물을 3.5% 수율(350 mg)로 수득하였다. 조 추출물을 1%의 농도로 메탄올에 용해시키고, 실온에서 5분 동안 활성탄(700 mg)으로 처리하였다. 현탁액을 0.45 마이크로미터의 여과지를 통하여 여과시켰다. 여과액을 건조시켜 시각적으로 더욱 밝은 색의 물질, E3, 210 mg (조 추출물로부터의 수율: 60%)을 얻었다.Pauluniatomentosa wood powder was obtained from the Kurosawa Kiri Wood Supply Shop in Kitakata City, Japan. Ten grams (10 g) of dry wood powder was suspended in 250 mL of reagent grade ethanol and stirred at room temperature for 72 hours. The resulting suspension was filtered and the filtrate was dried at 30 &lt; 0 &gt; C using a rotary evaporator under reduced pressure. The dry crude extract was obtained in 3.5% yield (350 mg). The crude extract was dissolved in methanol at a concentration of 1% and treated with activated charcoal (700 mg) at room temperature for 5 minutes. The suspension was filtered through 0.45 micrometer filter paper. The filtrate was dried to obtain 210 mg (yield from crude extract: 60%) of E3, a visually brighter substance.

실시예 3Example 3

하기 실시예는 β-시토스테롤 및 우르솔산이 본질적으로 없는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물(E4)의 제조를 예시한다.The following examples illustrate the preparation of PaulowniaTomentosa wood extract (E4) essentially free of beta -sitosterol and uric acid.

탈이온화된 등급의 물 (2.4 mL)을 상기 실시예 1로부터의 파울로우니아 토멘토사 줄기/수피/가지 추출물 (E1, 24mg)에 첨가하고, 실온에서 5분 동안 초음파 처리하였다. 생성된 현탁액을 0.45μ 필터 카트리지를 통하여 여과시키고, 여과액을 동결 건조시킴으로써 건조시켜 수용성 성분 (E4; 10.3mg)을 43%의 수율로 수득하였다. HPLC 분석은 상기 조성물에는 β-시토스테롤 및 우르솔산이 본질적으로 없음을 나타낸다. 상기 화합물들 중 어느 하나의 화합물의 검출가능한 양은 E4에서 존재하지 않는다. β-시토스테롤의 검출 한계치(limit of detection; lod 값)는 9 ppm (w/v)이며, 우르솔산의 경우에는 0.5 ppm (w/v)이었다.Deionized grade water (2.4 mL) was added to the Pauluniatomentosa stem / bark / eggplant extract (E1, 24 mg) from Example 1 above and sonicated at room temperature for 5 minutes. The resulting suspension was filtered through a 0.45 mu filter cartridge and the filtrate was dried by lyophilization to yield a water soluble component (E4; 10.3 mg) in 43% yield. HPLC analysis indicates that the composition is essentially free of beta -sitosterol and uric acid. The detectable amount of any one of the compounds is not present in E4. The limit of detection (lod value) of? -sitosterol was 9 ppm (w / v) and that of uronic acid was 0.5 ppm (w / v).

실시예 4Example 4

하기 실시예는 파울로우니아 토멘토사 추출물 E1-E5 및 비교예 C1-C2의 피부 라이트닝 특성을 예시한다.The following examples illustrate skin lightening properties of the extracts of E1-E5 of Pauluniatomentosa and of Comparative Examples C1-C2.

모든 7가지의 추출물은 상기에 기재된 바와 같이 피부 라이트닝 시험 (ΔL)으로서 피부 표피 등가물 모델을 통하여 (표 1에 열거된 바와 같이) 최대 2%의 상이한 농도로 시험하였다.All seven extracts were tested at different concentrations up to 2% (as listed in Table 1) through a skin epidermal equivalent model as a skin lightening test (? L) as described above.

모든 추출물에 대해서 MTT 분석으로 세포독성 잠재력을 측정하였고, 대조군과 비교하여 세포 생존율의 % 감소율을 계산하였으며, 여기서 >30%의 세포 생존율의 감소는 유의한 세포독성 문제를 나타낸다. 그 결과가 하기 표 1에 나타나 있다.The cytotoxic potential of all extracts was measured by MTT assay and the percent reduction of cell viability was calculated as compared to the control, where a reduction of cell viability of> 30% represents a significant cytotoxicity problem. The results are shown in Table 1 below.

실온에서 용매로서 물만을 이용한 목재 분말의 간단한 1단계 추출을 또한 행하였으며 (E5) 이는 피부 라이트닝 시험에서 활성으로 이어지지 않았다. 더욱 철저한 추출(추가의 가열, 교반 등)이 활성을 생성할 수 있을 것으로 여겨진다.A simple first step extraction of wood powder using water only as solvent at room temperature was also performed (E5) which did not lead to activity in the skin lightening test. More thorough extraction (additional heating, agitation, etc.) is believed to be able to generate activity.

[표 1][Table 1]

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실시예 5Example 5

하기 실시예는 파울로우니아 토멘토사 목재 추출물과 결부된 멜라닌 합성 억제 특성을 예시한다.The following examples illustrate the melanin synthesis inhibitory properties associated with the wood extract of Pauluniatomentosa.

줄기/수피/가지 추출물(E1) 및 목재 분말 추출물(E3)을 상기에 기재된 멜라닌 합성 억제 시험에 따라 멜라닌 합성 억제에 대하여 그리고 또한 타이로시나아제 억제에 대하여 시험하였다. 생성된 측정치는, E1 및 E3의 피부 라이트닝 효과가 적어도 부분적으로 멜라닌 형성 억제와 결부되지만 타이로시나아제 억제와는 결부되지 않음을 나타냈다. 추출물 E1 및 E3의 IC50 값은 멜라닌 형성 억제의 경우 30 및 40 μg/mL이며, 이때 어느 하나의 추출물로부터의 타이로시나아제 효소 억제는 없다.Stem / bark / eggplant extract (E1) and wood powder extract (E3) were tested for inhibition of melanin synthesis according to the melanin synthesis inhibition test described above and also for thyrosinase inhibition. The resulting measurements showed that the skin-lightening effects of E1 and E3 were at least partially associated with inhibition of melanin formation but not with tyrosinase inhibition. The IC50 values of extracts E1 and E3 were 30 and 40 μg / mL for inhibition of melanin formation, with no thyrosinase inhibition from either extract.

실시예 6Example 6

NF-κB 억제 분석NF-κB inhibition assay

NF-κB 촉진제 분석을 하기와 같이 행한다: 쥐 심근아세포 H9C2 세포를 ATCC (미국 버지니아주 매너서스 소재)로부터 구매하였다. 10% 소 태아 혈청, 100 단위/ml의 페니실린, 및 50 ug/ml의 스트렙토마이신 (미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스)이 보충된 둘베코 변형 이글 배지(DMEM, 미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스)에서 배양물을 유지하였다. 전형적으로, 96웰 플레이트에서 성장시킨 1×104개의 세포를, 리포펙타민(Lipofectamine) 2000 (미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스)을 사용하여, 웰당 0.45 ㎍의 총 DNA로 일시적으로 트랜스펙션시켰다. 모든 트랜스펙션에서, 루시퍼라아제 프로모터에 더하여, 티미딘 키나아제 프로모터 및 레닐라 루시퍼라아제 리포터 유전자를 갖는 제작물(pRL-TK, 미국 위스콘신주 매디슨 소재의 프로메가(Promega))을 내부 대조군으로서 포함시켰다. 트랜스펙션한지 1일 후, 세포를 지시된 농도의 추출물로 처리하고, 100 ng/mL의 종양 괴사 인자-α (TNFα, 미국 미주리주 세인트 루이스 소재의 시그마-알드리치)로 대략적으로 24시간 동안 자극한 후, 제조업자의 프로토콜에 따라 프로메가 (미국 위스콘신주 매디슨 소재)로부터의 이중-루시퍼라아제 리포터 시스템(Dual-Luciferase Reporter System)을 이용하여 루시퍼라아제 분석용으로 세포를 용해시켰다. 간략하게는, 몰레큘러 디바이시즈(미국 캘리포니아주 서니베일)로부터의 발광측정기 LMAX를 사용하여, 먼저 반딧불이 루시퍼라아제 활성(NF-κB 프로모터 활성을 대표함), 이어서 레닐라 루시퍼라아제(내부 대조군)를 측정하였다. 이들 둘의 루시퍼라아제활성의 비(RLU)를 사용하여 각각의 프로모터의 활성을 평가하였다.NF-κB promoter assay is performed as follows: rat myocardial cell H9C2 cells were purchased from ATCC (Manassas, Va.). Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM, Carlsbad, Calif., USA) supplemented with 10% fetal bovine serum, 100 units / ml penicillin, and 50 ug / ml streptomycin (Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, Lt; / RTI &gt; Life Technologies). Typically, 1 x 10 4 cells grown in 96-well plates were transiently transfected with 0.45 ug of total DNA per well using Lipofectamine 2000 (Invitrogen Life Technologies, Carlsbad, CA) Transfected. In all transfections, in addition to the luciferase promoter, a preparation with the thymidine kinase promoter and the Renilla luciferase reporter gene (pRL-TK, Promega, Madison, Wis.) Was included as an internal control . One day after transfection, cells were treated with an indicated concentration of extract and stimulated with approximately 100 ng / mL tumor necrosis factor-alpha (TNF alpha, Sigma-Aldrich, St. Louis, Mo.) for approximately 24 hours The cells were then lysed for luciferase assay using the Dual-Luciferase Reporter System from Promega (Madison, Wis., USA) according to the manufacturer's protocol. Briefly, the luminescence meter LMAX from Molecular Devices (Sunnyvale, Calif., USA) was used to first detect firefly luciferase activity (representing NF-κB promoter activity), followed by Renilla luciferase ) Were measured. The ratio of the two activities of the luciferase activity (RLU) was used to evaluate the activity of each promoter.

NF-κB 억제율 = [1―(RLU샘플 /RLU대조군)] * 100NF-KB inhibition = [1- (RLU sample / RLU control )] * 100

여기서, RLU샘플 및 RLU대조군은 각각 샘플 및 대조군의 정규화된 루시퍼라아제 활성 비이다.Here, the RLU sample and the RLU control are the normalized luciferase activity ratios of the sample and the control, respectively.

상기에 기재된 NF-κB 억제 분석을 다양한 양의 추출물 E3 및 E5에 대하여 실시하였다. 표 2a 및 2b에, 정규화된 NF-kB 유전자 리포터 활성 및 NF-κB 억제율 (%)이 보고되어 있다.The NF-kB inhibition assay described above was performed on various amounts of extracts E3 and E5. In Tables 2a and 2b, normalized NF-kB gene reporter activity and NF-kB inhibition (%) are reported.

[표 2a][Table 2a]

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[표 2b][Table 2b]

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실시예Example  7

재구성된 표피에서의 UV-유도된 전염증 매개자의 방출에 대한 항염증 효과Anti-inflammatory effects on the release of UV-induced proinflammatory mediators in reconstituted epidermis

파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)의 효과를 인간 표피 등가물에서의 국소적 항염증 활성에 대하여 평가하였다. 정상 인간 표피 케라티노사이트로 이루어진 다층의 그리고 분화된 표피인 표피 등가물 (EPI 200 HCF)을 맷텍(MatTek) (미국 매사추세츠주 애쉬랜드)으로부터 구매하였다. 수용시에, 표피 등가물을 하이드로코르티손을 포함하지 않는 유지 배지에서 24시간 동안 37℃에서 인큐베이션하였다. 태양 자외광 (1-mm 쇼트) WG 320 필터를 갖춘 1000W-오리엘(Oriel) 태양 시뮬레이터(solar simulator); 인가한 UV 선량: 360 nm에서 측정할 때 70 kJ/m)에 노출시키기 2시간 전에, 등가물을 70% 에탄올/30% 프로필렌 글리콜 비히클 중 파울로우니아 토멘토사 추출물로 국소 처리하였다 (2 mg/㎠). 등가물을 유지 배지를 이용하여 24시간 동안 37℃에서 인큐베이션한 후 상청액을 구매가능한 키트(미국 매사추세츠주 빌레리카 소재의 밀리포어 코포레이션(Millipore Corp.))를 이용하여 IL-8 및 IL-1α 사이토카인 방출에 대하여 분석하였다.The efficacy of the extract of Paulonii Tontentosa (E3) was evaluated for its local anti-inflammatory activity in human epidermal equivalents. A multi-layered and differentiated epidermal equivalent (EPI 200 HCF) consisting of normal human epidermal keratinocytes was purchased from MatTek (Ashland, Mass., USA). Upon storage, the epidermal equivalent was incubated at 37 [deg.] C for 24 hours in a maintenance medium without hydrocortisone. 1000W-Oriel solar simulator with solar ultraviolet light (1-mm shot) WG 320 filter; Two hours before exposure to the applied UV dose: 70 kJ / m 2 when measured at 360 nm, the equivalent was topically treated with an extract of Pauluniatomentosa in a 70% ethanol / 30% propylene glycol vehicle (2 mg / Cm2). Equivalents were incubated for 24 h at 37 ° C in maintenance media and then incubated with IL-8 and IL-1α cytokines (commercially available from Millipore Corp., Wilmington, Mass., USA) Release.

[표 3][Table 3]

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[표 4][Table 4]

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상기 실시예를 바탕으로 하면, 파울로우니아 토멘토사 추출물의 국소 적용은 염증 매개자의 UV-촉진된 방출을 유의하게 감소시킬 수 있었다. 따라서, 파울로우니아 토멘토사 추출물은 피부에 적용될 때 효과적인 항염증 효과를 제공할 것으로 예상된다.Based on the above examples, topical application of the extract of Pauluniatomentosa could significantly reduce the UV-stimulated release of the inflammatory mediator. Thus, it is expected that the extract of Pauluniatomentosa will provide effective anti-inflammatory effects when applied to the skin.

실시예 8Example 8

재구성된 표피에서의 반응성 산소 화학종 형성의 억제 UV-유도된 과산화수소 형성을 문헌[Martin et al., Arch Dermatol Res. (2008) 300:69-80]의 방법을 수정한 것을 이용하여 재구성 표피 및 인간 상피 세포주, KB에서 결정하였다. 정상 인간 표피 케라티노사이트로 이루어진 다층의 그리고 분화된 표피인 표피 등가물 (EPI 200 HCF)을 맷텍(MatTek) (미국 매사추세츠주 애쉬랜드)으로부터 구매하였다. 수용시에, 표피 등가물을 하이드로코르티손을 포함하지 않는 유지 배지에서 24시간 동안 37℃에서 인큐베이션하였다. 24시간 후, 조직을 5 μM의 과산화수소-민감성 형광 프로브 5-(및-6)-클로로메틸-2',7'-다이클로로다이하이드로-플루오레세인 다이아세테이트, 아세틸 에스테르 (CM-H2DCFDA) (미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 코포레이션)와 함께 30분 동안 인큐베이션하였다. 인큐베이션 후, 플레이트를 헹구어 여분의 프로브를 제거하고, 등가물을 70% 에탄올/30% 프로필렌 글리콜 비히클 중 파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)로 국소적으로 처리하였다 (2 mg/cm). 485 nm 여기/530 nm 방사 파장으로 설정한 형광 플레이트 판독기에서 플레이트를 즉각적으로 판독하여 기저 과산화물 형성을 탐지하였다. 이어서 플레이트를 UV (1 mm 쇼트 WG 320 필터를 갖춘 1000W-오리엘 태양 시뮬레이터; 인가한 UV 선량: 360 nm에서 측정할 때 4.2 kJ/m)에 노출시켰다. 플레이트를 UV 노출 후 60분에 판독하였다.Inhibition of reactive oxygen species formation in the reconstructed epidermis UV-induced hydrogen peroxide formation is described in Martin et al., Arch Dermatol Res. (2008) 300: 69-80], and were determined in reconstituted epidermal and human epithelial cell lines, KB. A multi-layered and differentiated epidermal equivalent (EPI 200 HCF) consisting of normal human epidermal keratinocytes was purchased from MatTek (Ashland, Mass., USA). Upon storage, the epidermal equivalent was incubated at 37 [deg.] C for 24 hours in a maintenance medium without hydrocortisone. After 24 hours, the tissues were incubated with 5 [mu] M hydrogen peroxide-sensitive fluorescent probe 5- (and -6) -chloromethyl-2 ', 7'-dichlorodihydro-fluorescein diacetate, acetyl ester (CM-H2DCFDA) Invitrogen Corporation, Carlsbad, Calif.) For 30 minutes. After incubation, the plates were rinsed to remove excess probes and the treatments were topically treated (2 mg / cm 2 ) with the extract of Pauluniatomentosa (E3) in a 70% ethanol / 30% propylene glycol vehicle. Plates were immediately read in a fluorescent plate reader set at a 485 nm excitation / 530 nm emission wavelength to detect basal peroxide formation. The plates were then exposed to UV (1000 W-Oriel sun simulator with 1 mm short WG 320 filter; 4.2 kJ / m 2 as measured at an applied UV dose: 360 nm). Plates were read at 60 min after UV exposure.

[표 5][Table 5]

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Figure pat00019

상기 실시예를 바탕으로 하면, 파울로우니아 토멘토사 추출물의 국소 적용은 재구성된 표피에서 ROS의 UV-촉진된 생성을 유의하게 감소시킬 수 있었다. 따라서, 피부에 적용될 때, 파울로우니아 토멘토사 추출물은 태양광 조사로부터의 ROS의 유도에 대한 보호를 제공할 것으로 예상된다.Based on the above examples, topical application of the extract of Pauluniatomentosa could significantly reduce the UV-stimulated production of ROS in the reconstructed epidermis. Thus, when applied to the skin, the extract of Pauluniatomentosa is expected to provide protection against the induction of ROS from sunlight irradiation.

실시예 9Example 9

인간 상피 세포에서의 반응성 산소 화학종 형성의 억제Inhibition of reactive oxygen species formation in human epithelial cells

ATCC (ATCC#CCL-17, 미국 버지니아주 매너서스 소재)로부터 획득한 KB 세포를, 10% 소 태아 혈청이 보충된 둘베코 변형 이글 배지(DMEM) (미국 캘리포니아주 샌디에고 소재의 인비트로겐 코포레이션) 중 5000개의 세포/웰의 밀도로 96웰 조직 배양물 처리 플레이트에 도말하였다. 48시간 후, 세포를 5 μM의 과산화수소-민감성 형광 프로브 5-(및-6)-클로로메틸-2',7'-다이클로로다이하이드로-플루오레세인 다이아세테이트, 아세틸 에스테르 (CM-H2DCFDA) (미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 코포레이션)와 함께 30분 동안 인큐베이션하였다. 인큐베이션 후, 플레이트를 헹구어 여분의 프로브를 제거하고, 파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)을 지시된 농도로 첨가하였다. 485 nm 여기/530 nm 방사 파장으로 설정한 형광 플레이트 판독기에서 플레이트를 즉각적으로 판독하여 기저 과산화물 형성을 탐지하였다. 이어서 플레이트를 UV (1 mm 쇼트 WG 320 필터를 갖춘 1000W-오리엘 태양 시뮬레이터; 인가한 UV 선량: 360 nm에서 측정할 때 4.2 kJ/m)에 노출시켰다. 플레이트를 UV 노출 후 60분에 판독하였다.KB cells obtained from ATCC (ATCC # CCL-17, Manassas, Va.) Were cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% fetal bovine serum (Invitrogen Corporation, San Diego, CA) And plated on 96 well tissue culture treated plates at a density of 5000 cells / well. After 48 hours, the cells were incubated with 5 [mu] M hydrogen peroxide-sensitive fluorescent probe 5- (and -6) -chloromethyl-2 ', 7'-dichlorodihydro-fluorescein diacetate, acetyl ester (CM-H2DCFDA) Invitrogen Corporation, Carlsbad, Calif.) For 30 minutes. After incubation, the plates were rinsed to remove excess probes and the extract of Pauluniatomentosa (E3) was added at the indicated concentrations. Plates were immediately read in a fluorescent plate reader set at a 485 nm excitation / 530 nm emission wavelength to detect basal peroxide formation. The plates were then exposed to UV (1000 W-Oriel sun simulator with 1 mm short WG 320 filter; 4.2 kJ / m 2 as measured at an applied UV dose: 360 nm). Plates were read at 60 min after UV exposure.

[표 6][Table 6]

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상기 실시예를 바탕으로 하면, 파울로우니아 토멘토사 추출물을 이용한 처리는 인간 상피 세포에서 ROS의 UV-촉진된 생성을 유의하게 감소시킬 수 있었다. 따라서, 피부에 적용될 때, 파울로우니아 토멘토사 추출물은 태양광 조사로부터의 ROS의 유도에 대한 보호를 제공할 것으로 예상된다.Based on the above examples, treatment with the extract of Pauluniatomentosa could significantly reduce the UV-stimulated production of ROS in human epithelial cells. Thus, when applied to the skin, the extract of Pauluniatomentosa is expected to provide protection against the induction of ROS from sunlight irradiation.

실시예 10Example 10

엘라스타아제 분해로부터의 보호Protection from elastase degradation

인간 백혈구 엘라스타아제 (HLE)는 시그마(Sigma) (미국 미주리주 세인트루이스) 로부터 구매하였으며, 인산염 완충된 염수(PBS, 미국 캘리포니아주 칼스바드 소재의 인비트로겐 라이프 테크놀로지스(Invitrogen life Technologies))에서 1 단위/mL로 재구성하였다. 바디피(BODIPY) FL 염료로 표지된 용해성 소 목 인대 엘라스틴을 몰레큘라 프로브스, 인크.(Molecular Probes, Inc.) (미국 오레곤주 유진 소재)로부터 구매하여, 공액체에서 형광을 켄칭하였으며, 이는 엘라스타아제 분해시에 활성화될 수 있었다. 인간 백혈구 엘라스타아제(0.0625 U/ml), 엘라스틴 기질 (25 ㎍/ml), 및 증가하는 농도의 시험 재료를 2시간 동안 37C에서 인큐베이션하였다. 몰레큘러 디바이시즈 (미국 캘리포니아주 서니베일 소재)로부터의 형광 플레이트 판독기 제미니(Gemini)를 사용하여 490 nm에서의 여기 및 520 nm에서의 방사에서 형광을 측정하였다. 기질 단독의 배경 형광을 각각의 측정치로부터 차감하였다. 파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)을 10 mg/ml의 원액 농도로 DMSO에서 제조하여 연속적으로 희석시켰다. 파울로우니아 토멘토사 추출물은 표 7에 나타낸 바와 같이 용량 의존적 방식으로 HLE 활성을 억제하였다.Human leukocyte elastase (HLE) was purchased from Sigma (St. Louis, Missouri, USA) and incubated with phosphate buffered saline (PBS, Invitrogen life Technologies, Carlsbad, CA) / mL &lt; / RTI &gt; Soluble bovine ligament elastin labeled with BODIPY FL dye was purchased from Molecular Probes, Inc. (Eugene, Oreg., USA) and the fluorescence was quenched from the conjugate, Lt; RTI ID = 0.0 &gt; elastase. &Lt; / RTI &gt; Human leukocyte elastase (0.0625 U / ml), elastin substrate (25 ug / ml), and increasing concentrations of test material were incubated at 37 C for 2 hours. Fluorescence was measured at excitation at 490 nm and emission at 520 nm using a fluorescent plate reader Gemini from Molecular Devices (Sunnyvale, CA). The background fluorescence of the substrate alone was subtracted from each measurement. (E3) was prepared in DMSO at a stock solution concentration of 10 mg / ml and serially diluted. The extracts of Pauluniatomentosa inhibited HLE activity in a dose-dependent manner as shown in Table 7.

[표 7][Table 7]

Figure pat00021
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이 실시예는 파울로우니아 토멘토사 추출물이 엘라스틴 섬유를 손상 및 분해로부터 보호할 수 있음을 입증한다.This example demonstrates that the extract of Pauluniatomentosa can protect elastin fibers from damage and degradation.

실시예 11Example 11

UV-유도된 MMP 유도의 억제Inhibition of UV-induced MMP induction

파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)이 UV 유도된 매트릭스 메탈로프로테이나아제-1 및 -9 (MMP-1 및 -9)를 억제하는 능력을 정상 인간 표피 케라티노사이트로부터 유래된 표피 등가물에서 평가하였다. MMP는 세포외 매트릭스의 생리학적 리모델링 및 병리학적 파괴에서 중요한 역할을 하는 효소 패밀리이다. 홍반 유발 광량 미만의 용량의 UV 광은 인간 피부에 있어서 MMP 분비를 유도하고, 이는 다시 세포외 매트릭스를 분해하여 광노화 주름 형성과 견고성 및 탄력성의 손실에 있어서 상당한 역할을 한다는 것은 잘 확립되어 있다. 문헌[G. J. Fisher, et al., J Investig Dermatol. Symposium Proceedings. 14(1): 20―24 (2009)]을 참조하라.The ability of the extract of Pauluniatomontosa (E3) to inhibit the UV-induced matrix metalloproteinase-1 and -9 (MMP-1 and -9) was assessed in a skin equivalent from normal human epidermal keratinocytes Respectively. MMP is an enzyme family that plays an important role in the physiological remodeling and pathological destruction of the extracellular matrix. It is well established that UV light at a dose of less than erythemal induced light induces MMP secretion in human skin, which in turn degrades extracellular matrix and plays a significant role in photoaging wrinkle formation, firmness and elasticity loss. G. J. Fisher, et al., J Investig Dermatol. Symposium Proceedings. 14 (1): 20-24 (2009).

파울로우니아 토멘토사 추출물이 UV 유도된 MMP를 억제하는 능력을 평가하기 위하여, 정상 인간 표피 케라티노사이트로 이루어진 다층형의 그리고 분화된 표피, 표피 등가물(EPI 200 HCF)을 맷텍 (미국 매사추세츠주 애쉬랜드 소재)으로부터 구매하였다. 수용시에, 표피 등가물을 하이드로코르티손을 포함하지 않는 유지 배지에서 24시간 동안 37℃에서 인큐베이션하였다. 태양 자외광 (1-mm 쇼트(Schott) WG 320 필터를 갖춘 1000W-오리엘 태양 시뮬레이터; 인가한 UV 선량: 360 nm에서 측정할 때 70 kJ/m2)에 노출시키기 2시간 전에 등가물을 70% 에탄올/30% 프로필렌 글리콜 비히클 중 파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)로 국소 처리하였다 (2 mg/㎠). 등가물을 유지 배지를 이용하여 48시간 동안 37℃에서 인큐베이션한 후 상청액을 구매가능한 키트 (미국 미네소타주 미니애폴리스 소재의 알앤디 시스템즈(R&D Systems))를 이용하여 MMP-1 및 -9에 대하여 분석하였다. 표 8의 데이터는 2개의 독립 실험의 평균을 나타내며, 각각의 실험 조건을 이중의 조직을 이용하여 수행한다.In order to evaluate the ability of the extract of Pauluniatomontosa to inhibit UV induced MMPs, a multilayered and differentiated epidermis, epidermal equivalent (EPI 200 HCF) consisting of normal human epidermal keratinocytes was obtained from Mattech Ashland). Upon storage, the epidermal equivalent was incubated at 37 [deg.] C for 24 hours in a maintenance medium without hydrocortisone. Equivalents were dissolved in 70% ethanol (10% ethanol) for 2 hours before exposure to solar UV light (1000 W-Oriel solar simulator with 1-mm Schott WG 320 filter; applied UV dose: 70 kJ / / RTI &gt; (2 mg / cm2) with the extract of Pauluniatomontosa (E3) in a 30% propylene glycol vehicle. Equivalents were incubated for 48 hours at 37 [deg.] C using maintenance media, and supernatants were analyzed for MMP-1 and -9 using a commercially available kit (R & D Systems, Minneapolis, Minn.). The data in Table 8 represents the average of two independent experiments, and each experimental condition is performed using dual tissue.

[표 8][Table 8]

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[표 9][Table 9]

상기 실시예를 바탕으로 하면, 파울로우니아 토멘토사 추출물의 국소 적용은 MMP-1 및 -9의 UV-촉진된 방출을 유의하게 감소시킬 수 있었다. 따라서, 피부에 적용될 때, 파울로우니아 토멘토사 추출물은 태양광 조사 후 MMP-1 및 -9의 유도에 대한 보호를 제공할 것으로 예상된다.Based on the above examples, topical application of the extract of Paulownia tontentosa could significantly reduce the UV-stimulated release of MMP-1 and -9. Thus, when applied to the skin, the extract of Pauluniatomentosa is expected to provide protection against the induction of MMP-1 and -9 after exposure to sunlight.

실시예 12Example 12

TNF-α -유도된 MMP 유도의 억제Inhibition of TNF-α-induced MMP induction

파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)이 TNF-α 유도된 MMP를 억제하는 능력을 평가하기 위하여, 정상 인간 표피 케라티노사이트로 이루어진 다층형의 그리고 분화된 표피, 표피 등가물(EPI 200 HCF)을 맷텍 (미국 매사추세츠주 애쉬랜드 소재)으로부터 구매하였다. 수용시에, 표피 등가물을 하이드로코르티손을 포함하지 않는 유지 배지에서 24시간 동안 37℃에서 인큐베이션하였다. TNF-α (100 ng/mL)로 처리하기 2시간 전에 70% 에탄올/30% 프로필렌 글리콜 비히클 중 파울로우니아 토멘토사 추출물(E3)로 등가물을 국소적으로 처리하였다 (2 mg/㎠). 등가물을 유지 배지를 이용하여 48시간 동안 37℃에서 인큐베이션한 후 상청액을 구매가능한 키트 (미국 미네소타주 미니애폴리스 소재의 알앤디 시스템즈(R&D Systems))를 이용하여 MMP-1 및 -9에 대하여 분석하였다.In order to evaluate the ability of the extract of Pauluniatomontosa (E3) to inhibit TNF-α induced MMP, a multi-layered and differentiated skin, epidermal equivalent (EPI 200 HCF) consisting of normal human epidermal keratinocytes Were purchased from Mattech (Ashland, Mass., USA). Upon storage, the epidermal equivalent was incubated at 37 [deg.] C for 24 hours in a maintenance medium without hydrocortisone. Equivalents were topically treated (2 mg / cm 2) with the extract of Pauluniatomentosa (E3) in a 70% ethanol / 30% propylene glycol vehicle 2 hours before treatment with TNF-α (100 ng / Equivalents were incubated for 48 hours at 37 [deg.] C using maintenance media, and supernatants were analyzed for MMP-1 and -9 using a commercially available kit (R & D Systems, Minneapolis, Minn.).

[표 10][Table 10]

Figure pat00024
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[표 11][Table 11]

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상기 실시예를 바탕으로 하면, 파울로우니아 토멘토사 추출물의 국소 적용은 MMP-1 및 -9의 TNF-α-촉진된 방출을 유의하게 감소시킬 수 있었다. 따라서, 피부에 적용될 때, 파울로우니아 토멘토사 추출물은 MMP-1 및 -9의 유도에 대한 보호를 제공할 것으로 예상된다.Based on the above examples, topical application of the extract of Pauluniatomentosa could significantly reduce the TNF-a-promoted release of MMP-1 and -9. Thus, when applied to the skin, the extract of Pauluniatomentosa is expected to provide protection against the induction of MMP-1 and -9.

실시예 13Example 13

트로포엘라스틴 촉진제 분석을 타나세툼 파르테늄(미국 뉴욕주 오시닝 소재의 인테그레이티드 보태니컬 테크놀로지즈로부터의 파르테놀라이드 무함유 피버퓨 추출물)을 사용하여 수행하였다.The tropoelastin promoter assay was performed using Tanacetum paultanium (Extract of Feverpearn without Parthenolide from Integrative Botanical Technologies, Osing, NY, USA).

타나세툼 파르테늄을 세포 배양 배지(미국 캘리포니아주 샌디에고 소재의 인비트로젠의 DMEM 배지)에서 희석시키고, 파울로우니아 토멘토사를 하기 표 12에 지시된 "활성물"의 농도가 되도록 DMSO에서 희석시켰다. 화합물을 트랜스펙팅된 H9C2 세포에 첨가하고 24시간 동안 인큐베이팅하였다. 시험 샘플들을 각각의 대조군과 비교하였다. 그 결과를 하기 표 12에 나타낸다.Tannacetum parterenum was diluted in cell culture medium (DMEM medium of Invitrogen, San Diego, Calif., USA) and diluted in DMSO to the concentration of "active" . Compounds were added to transfected H9C2 cells and incubated for 24 hours. Test samples were compared with each control. The results are shown in Table 12 below.

[표 12][Table 12]

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표 12에 나타낸 결과로부터 알 수 있는 바와 같이, 파울로우니아 토멘토사 및 타나세툼 파르테늄은 각각의 대조군에 대하여 각각 32% 및 2%의 트로포엘라스틴 촉진 변화율 (%)을 보여주었다. 이와는 대조적으로, 파울로우니아 토멘토사 및 타나세툼 파르테늄 둘 모두의 조합은 비히클 대조군에 대하여 55%의 트로포엘라스틴 촉진 향상을 보여주었다. 이는 성능에 있어서 단순한 첨가 효과보다 훨씬 큰 것이었다.As can be seen from the results shown in Table 12, pauloniatistomentosa and tanacetumpartenium showed 32% and 2% tropoelastin promoted change rates (%) for the respective control groups, respectively. In contrast, the combination of both Pauluniatomentosa and Tanacetum parterenum showed a 55% increase in tropoelastin promoting activity relative to the vehicle control. This was far greater than the simple additive effect in performance.

타나세툼 파르테늄의 농도를 0.002%로부터 0.005%로 상승시켰을 때 유사한 상승작용적 효과가 관찰되었다. 또한 더 높은 농도의 타나세툼 파르테늄은 트로포엘라스틴 촉진에 있어서 대조군에 대하여 2%의 변화율 (%)을 나타냈으며, 반면 파울로우니아 토멘토사와 타나세툼 파르테늄의 조합은 트로포엘라스틴 촉진에 있어서 비히클 대조군에 대하여 62%의 변화율 (%)을 달성하였다.A similar synergistic effect was observed when the concentration of tanacetum phthalonium was increased from 0.002% to 0.005%. In addition, the higher concentration of Tanacettum parteren showed a 2% change (%) with respect to the control in the tropoelastin promoting, while the combination of Pauluniatomentosawa and Tanacetum fartenium resulted in a higher (%) Of 62% relative to that of the control.

이러한 데이터는 (파울로우니아 토멘토사와 트로포엘라스틴 촉진제(타나세툼 파르테늄)의 조합이 트로포엘라스틴 촉진 활성에 있어서 놀랍고도 상승작용적인 증가를 생성함을 입증한다.These data demonstrate that the combination of (PaulowniaTomentosa and tropoelastin promoter (Tanacetum pharrhenium) produces a surprising and synergistic increase in tropoelastin promoting activity.

실시예 14: 파울로우닌의 단리 및 확인Example 14: Isolation and identification of paulonin

파울로우니아 토멘토사로부터의 주 성분(파울로우닌)의 단리는 분별 단계와 예비 HPLC 단계의 조합을 이용하여 달성하였다. 추출물의 주 신호의 것과 동일한 체류 시간 및 UV 스펙트럼을 갖는 170 mg의 샘플을 수득하였다. 분광학적 연구에 의하면 파울로우닌으로 그 아이덴티티(identity)가 확인되었다. 단리된 파울로우닌의 순도를 결정하였더니 98%였다.Isolation of the major component (paurounin) from the pauloniatistomentosa was achieved using a combination of fractionation and preparative HPLC steps. A sample of 170 mg with the same residence time and UV spectrum as that of the main signal of the extract was obtained. Spectroscopic studies have confirmed their identity with faurolone. The purity of the isolated pawloinin was determined to be 98%.

실시예 15Example 15

상기에 설명한 반응성 산소 화학종 형성의 억제의 분석법을 통하여 파울로우닌의 산화 방지 활성을 확립하였다. 이 연구에서, 일차 인간 케라티노사이트를 인간 상피 (KB) 세포 대신 사용하였다. 케라티노사이트를 10% 소 태아 혈청이 보충된 둘베코 변형 이글 배지(DMEM) (미국 캘리포니아주 샌디에고 소재의 인비트로겐 코포레이션) 중 5000개의 세포/웰의 밀도로 96웰 조직 배양물 처리 플레이트에 도말하였다. 48시간 후, 세포를 5 μM의 과산화수소-민감성 형광 프로브 5-(및-6)-클로로메틸-2',7'-다이클로로다이하이드로-플루오레세인 다이아세테이트, 아세틸 에스테르 (CM-H2DCFDA) (미국 캘리포니아주 칼스배드 소재의 인비트로겐 코포레이션)와 함께 30분 동안 인큐베이션하였다. 인큐베이션 후, 플레이트를 헹구어 여분의 프로브를 제거하고, 파울로우닌을 지시된 농도로 첨가하였다. 485 nm 여기/530 nm 방사 파장으로 설정한 형광 플레이트 판독기에서 플레이트를 즉각적으로 판독하여 기저 과산화물 형성을 탐지하였다. 이어서 플레이트를 UV (1 mm 쇼트 WG 320 필터를 갖춘 1000W-오리엘 태양 시뮬레이터; 인가한 UV 선량: 360 nm에서 측정할 때 4.2 kJ/m)에 노출시켰다. UV 노출을 한지 60분 후에 플레이트를 판독하고, 데이터를 평균 형광 단위(mean fluorescent unit; MFU)로 기록하였다. 그 결과가 하기 표 13에 나타나 있다.The antioxidant activity of paurolone was established through the analysis of inhibition of the reactive oxygen species formation described above. In this study, primary human keratinocytes were used in place of human epithelial (KB) cells. Keratinocytes were plated on 96 well tissue culture treated plates at a density of 5000 cells / well in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) (Invitrogen Corporation, San Diego, Calif.) Supplemented with 10% fetal bovine serum . After 48 hours, the cells were incubated with 5 [mu] M hydrogen peroxide-sensitive fluorescent probe 5- (and -6) -chloromethyl-2 ', 7'-dichlorodihydro-fluorescein diacetate, acetyl ester (CM-H2DCFDA) Invitrogen Corporation, Carlsbad, Calif.) For 30 minutes. After incubation, the plates were rinsed to remove excess probes and the poulonin was added at the indicated concentration. Plates were immediately read in a fluorescent plate reader set at a 485 nm excitation / 530 nm emission wavelength to detect basal peroxide formation. The plates were then exposed to UV (1000 W-Oriel sun simulator with 1 mm short WG 320 filter; 4.2 kJ / m 2 as measured at an applied UV dose: 360 nm). Plates were read after 60 minutes of UV exposure and data were recorded in mean fluorescent unit (MFU). The results are shown in Table 13 below.

[표 13][Table 13]

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실시예를 바탕으로 하면, 파울로우닌을 이용한 처리는 인간 상피 세포에서 ROS의 UV-유도된 생성을 유의하게 감소시킬 수 있었다. 따라서, 따라서, 피부에 적용될 때, 파울로우닌은 태양광 조사로부터의 ROS의 유도에 대한 보호를 제공할 것으로 예상되며, 따라서, 피부 견고함의 개선, 피부결의 개선, 피부에서의 주름살 출현의 개선, 및 피부에서의 외부 공격에 대한 처치와 같은 노화 징후의 감소를 위한 상당한 활성을 제공할 것으로 예상될 것이다.On the basis of the examples, treatment with fauroninin could significantly reduce the UV-induced production of ROS in human epithelial cells. Thus, therefore, when applied to the skin, it is expected that paurolonin will provide protection against the induction of ROS from sunlight irradiation, thus improving skin firmness, improving skin texture, improving appearance of wrinkles in skin, and Would be expected to provide significant activity for the reduction of signs of aging such as treatment for external attack on the skin.

실시예 16Example 16

하기 피부 케어 조성물을 본 발명에 따라 표 14에 나타낸 성분들을 이용하여 제조하였다.The following skin care compositions were prepared using the ingredients shown in Table 14 according to the present invention.

[표 14][Table 14]

Figure pat00028
Figure pat00028

상기 조성물을 하기와 같이 제조하였다: 부드럽게 교반하면서 20-40℃의 온도의 주 탱크에 정제수를 첨가하였다. 이어서 베르센 NA (다이소듐 EDTA)를 주 탱크에 첨가하였다. 탱크에서의 교반을 중지하고, 울트레즈 10 (카보머)을 상기 수 혼합물의 상부를 고르게 코팅함으로써 첨가하였다. 상기 혼합물을 침지시키고, 교반 및 가열을 시작하였다. 상기 혼합물을 가열하여 55-60℃에서 유지하고, 추가로 15분 동안 또는 균질해질 때까지 혼합하였다.The composition was prepared as follows: Purified water was added to the main tank at a temperature of 20-40 C with gentle stirring. Bersen NA (Dissodium EDTA) was then added to the main tank. Stirring in the tank was stopped and Ultrez 10 (carbomer) was added by evenly coating the top of the water mixture. The mixture was soaked and stirring and heating were started. The mixture was heated to 55-60 &lt; 0 &gt; C and mixed for an additional 15 minutes or until homogeneous.

오일 상은 핀솔브 TN (C12-15 알킬 벤조에이트)을 청결한 적합한 상 용기에 첨가함으로써 제조하였으며, 이때 교반하고 55-60℃가 성취되도록 가열하였다. 그러한 온도가 성취된 후 브리즈 72 및 721 (각각 스테아레트-2, -21), 미글리올 (카프릴릭/카프릭 트라이글리세라이드), 에메리 917 (글리세린), 및 펜레코 스노우 화이트(바셀린)를 첨가하고, 주 탱크로 첨가할 때까지 55-60℃에서 혼합하였다.The oil phase was prepared by the addition of pin Solv TN (C12-15 alkyl benzoate) to a clean, suitable phase vessel, where it was stirred and heated to achieve 55-60 ° C. After such a temperature has been achieved, Breeze 72 and 721 (stearate-2, -21, respectively), miglyol (caprylic / capric triglyceride), Emery 917 (glycerin) ) Were added and mixed at 55-60 &lt; 0 &gt; C until added to the main tank.

교반을 증가시키면서 오일 상을 주 탱크에 첨가하고, 가열을 중지하였다. 생성된 혼합물을 고속으로 10-20분 동안 혼합하였다. 50℃ 이하에서, 다이메티콘 (다우 코닝 실리콘 유체)을 첨가하였다. 이어서 상기 배치 혼합물을 40℃로 냉각시키고, 페노닙(Phenonip) XB (방부제 믹스)를 첨가하였다. 상기 혼합물을 추가로 10분 동안 또는 균일해질 때까지 혼합하였다. 수산화나트륨을 추가로 10분 동안 또는 균일한 pH가 성취될 때까지 혼합하면서 빠르게 첨가하였다 (목표 pH = 5.4).The oil phase was added to the main tank with increasing stirring and heating was discontinued. The resulting mixture was mixed at high speed for 10-20 minutes. At 50 DEG C or less, Dimethicone (Dow Corning Silicone Fluid) was added. The batch mixture was then cooled to 40 DEG C and Phenonip XB (preservative mix) was added. The mixture was mixed for an additional 10 minutes or until homogeneous. Sodium hydroxide was added rapidly (target pH = 5.4) with mixing for an additional 10 minutes or until a uniform pH was achieved.

활성물 프리믹스는 트랜스큐톨 CG, 부틸렌 글리콜, 시트르산, 및The active water premix includes transcutol CG, butylene glycol, citric acid, and

참오동나무 추출물을 별도의 비커에 첨가하고 균일해질 때까지 잘 혼합함으로써 만들었다.The true tunga extract was added to a separate beaker and mixed well until homogeneous.

상기 활성물 프리믹스를 주 탱크의 주요 상에 첨가하고,The active water premix is added to the main phase of the main tank,

완전히 용해되도록 또는 균일해질 때까지 추가로 10-20분 동안 혼합함으로써 최종 제형을 만들었다. 물로 최종 부피가 되게 하고, 제형을 10분 동안 혼합하고, pH를 기록하였다.The final formulation was made by mixing for an additional 10-20 minutes until completely dissolved or uniform. The final volume was made up with water, the formulation was mixed for 10 minutes and the pH was recorded.

조성물의 샘플들을 50℃ 오븐 내에 2주 동안 두었으며, 이는 일차적인 우수한 안정성을 나타냈다.Samples of the composition were placed in an oven at 50 DEG C for 2 weeks, which showed excellent primary stability.

실시예 17Example 17

하기 피부 케어 조성물을 본 발명에 따라 표 15에 나타낸 성분들을 이용하여 제조하였다.The following skin care compositions were prepared using the ingredients shown in Table 15 according to the present invention.

[표 15][Table 15]

Figure pat00029
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상기 조성물을 하기와 같이 제조하였다: 정제수를 주 탱크에 첨가한 후, 다이소듐 EDTA를 첨가하고, EDTA가 용해될 때까지 혼합하였다. 암모늄 아크릴로일다이메틸타우레이트/VP 공중합체를 내부에 뿌리고, 생성된 혼합물을 70-75℃로 가열하였다. 설정한 온도가 성취된 후, 상기 혼합물을 설정된 온도에서 5분 동안 교반하면서 세테아릴 올리베이트/소르비탄 올리베이트 및 스테아르산을 첨가하였다.The composition was prepared as follows: Purified water was added to the main tank, followed by the addition of disodium EDTA and mixing until EDTA dissolved. Ammonium acryloyl dimethyl taurate / VP copolymer was sprayed inside and the resulting mixture was heated to 70-75 占 폚. After the set temperature was achieved, the mixture was added with cetearyl olivate / sorbitan olivate and stearic acid while stirring at the set temperature for 5 minutes.

활성물 프리믹스는 별도의 용기에서 40-50℃에서 참오동나무 추출물을 부틸렌 글리콜에 용해시킴으로써 제조하였다. 폴리아크릴레이트 13 및 폴리아이소부텐 및 폴리소르베이트 20을 참오동나무 믹스에 첨가하고, 이어서 균일해질 때까지 혼합하였다. 온도를 35-40℃로 낮추고, 주 탱크에 첨가할 준비가 될 때까지 따로 두었다.The active water premix was prepared by dissolving the true tungstate extract in butylene glycol at 40-50 ° C in a separate container. Polyacrylate 13, and polyisobutene and polysorbate 20 were added to the paulownia wood mix and then mixed until uniform. The temperature was lowered to 35-40 &lt; 0 &gt; C and set aside until ready to be added to the main tank.

클로로페네신 프리믹스는 별도의 용기에서 클로로페헤신을 부틸렌 글리콜에 첨가하고 35℃로 가열한 후 메틸아이소티아졸리논을 첨가함으로써 제조하였다. 생성된 혼합물을 50-55℃로 가열하고, 주 탱크 내로 혼합할 준비가 될 때까지 상기 온도를 유지하였다.The chlorphenesine premix was prepared by adding chlorophenesin to butylene glycol in a separate vessel and heating to 35 ° C followed by the addition of methyl isothiazolinone. The resulting mixture was heated to 50-55 &lt; 0 &gt; C and held at this temperature until ready to be mixed into the main tank.

오일 상은 별도의 용기에서 혼합하면서 사이클로펜타실록산 및 다이메티콘 가교중합체를 사이클로펜타실록산 및 사이클로헥사실록산에 첨가하고 균일해질 때까지 55-60℃로 가열함으로써 제조하였다. 이어서 에틸헥실글리세린을 첨가하고, 균일해질 때까지 혼합한 후 스테아르산을 첨가하였으며, 이때 온도를 55-60℃ 사이에서 유지하였다.The oil phase was prepared by adding cyclopentasiloxane and dimethicone crosspolymer to cyclopentasiloxane and cyclohexasiloxane while heating in a separate vessel and heating to 55-60 DEG C until homogeneous. Ethylhexyl glycerin was then added, mixed until homogeneous, and then stearic acid was added, keeping the temperature between 55-60 ° C.

이어서 오일 상을 70-75℃의 온도에서 격렬하게 교반하면서 서서히 주 탱크에 첨가하였다. 다이메티코놀 및 다이메티콘을 주 배치에 첨가하고, 생성된 혼합물을 20분 동안 또는 균일해질 때까지 교반하고, 그 후 가열을 중지하였다. 주 pH를 수산화나트륨을 이용하여 5.0-5.5 사이로 조정하였다. 클로로페네신 상을 교반을 유지하면서 50-55℃에서 서서히 첨가하였다. 상기 혼합물을 35-40℃로 냉각시키고, 방향제, FD&C 레드 및 D&C 옐로우를 첨가하고, 상기 온도를 유지하면서 잘 혼합하였다.The oil phase was then slowly added to the main tank with vigorous stirring at a temperature of 70-75 占 폚. Dimethicone and dimethicone were added to the main batch and the resulting mixture was stirred for 20 minutes or until homogeneous, after which heating was discontinued. The main pH was adjusted to between 5.0-5.5 with sodium hydroxide. The chlorphenesine phase was added slowly at 50-55 &lt; 0 &gt; C while maintaining the stirring. The mixture was cooled to 35-40 DEG C, and fragrance, FD &amp; C red and D &amp; C yellow were added and mixed well while maintaining the temperature.

활성물 프리믹스를 온화하게 혼합하면서 주 탱크에 서서히 첨가함으로써 최종 제형을 성취하였다. 상기 혼합물을 균일해질 때까지 추가로 10-20 동안 혼합하였다. 물로 최종 부피가 되게 하고, 제형을 10분 동안 혼합하고, pH를 기록하였다.The final formulation was achieved by slowly adding the active water premix to the main tank while gently mixing. The mixture was further mixed for 10-20 until homogeneous. The final volume was made up with water, the formulation was mixed for 10 minutes and the pH was recorded.

조성물의 샘플들을 50℃ 오븐 내에 2주 동안 두었으며, 이는 일차적인 우수한 안정성을 나타냈다.Samples of the composition were placed in an oven at 50 DEG C for 2 weeks, which showed excellent primary stability.

Claims (20)

피부 견고함(firmness)의 개선, 피부결(texture of the skin)의 개선, 피부에서의 주름살 출현의 개선, 피부에서의 외부 공격(external aggression)에 대한 처치 및 이들 중 2가지 이상의 조합들로 이루어진 군으로부터 선택되는 피부 노화 징후의 개선 방법으로서, 치료적 유효량의 파울로우닌(Paulownin)을 피부 견고함의 개선, 피부결의 개선, 피부에서의 주름살 출현의 개선, 피부에서의 외부 공격에 대한 처치 또는 이들 중 2가지 이상의 조합들의 개선에 유효한 양으로 인간 피부에 적용하는 단계를 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.Improving skin firmness, improving texture of the skin, improving the appearance of wrinkles in the skin, treating external aggression in the skin, and combinations of two or more of these. A method of improving skin aging symptoms selected from the group comprising: administering a therapeutically effective amount of Paulownin to the skin to improve skin firmness, improve skin texture, improve wrinkle appearance on the skin, A method of improving skin aging symptoms comprising applying to human skin an amount effective to ameliorate at least two combinations. 제1항에 있어서, 상기 적용 단계는 노화 징후의 개선을 필요로 하는 상기 피부에 0% 초과 내지 약 20%의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.2. The method of claim 1, wherein the applying step comprises applying greater than 0% to about 20% of poulonin to the skin that requires improvement of aging symptoms. 제1항에 있어서, 상기 적용 단계는 노화 징후의 개선을 필요로 하는 상기 피부에 약 20 중량% 이상의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.2. The method of claim 1, wherein the applying step comprises applying at least about 20% by weight of the paurounin to the skin requiring improvement in signs of aging. 제1항에 있어서, 상기 적용 단계는 노화 징후의 개선을 필요로 하는 상기 피부에 약 50 중량% 이상의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.3. The method of claim 1, wherein the applying step comprises applying at least about 50% by weight of the paurounin to the skin requiring improvement in signs of aging. 제1항에 있어서, 상기 적용 단계는 노화 징후의 개선을 필요로 하는 상기 피부에 약 90 중량% 이상의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.2. The method of claim 1, wherein the applying step comprises applying at least about 90% by weight of poulonin to the skin requiring improvement in signs of aging. 제1항에 있어서, 상기 적용 단계는 노화 징후의 개선을 필요로 하는 상기 피부에 약 0.01 내지 약 1%의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.2. The method of claim 1, wherein said applying comprises applying from about 0.01 to about 1% of poulonin to said skin requiring improvement of aging symptoms. 제1항에 있어서, 상기 적용 단계는 노화 징후의 개선을 필요로 하는 상기 피부에 약 0.1 내지 약 5%의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.2. The method of claim 1, wherein said applying comprises applying from about 0.1 to about 5% of poulonin to said skin requiring improvement of aging symptoms. 제1항에 있어서, 상기 적용 단계는 파울로우닌 및 담체를 포함하는 조성물을 노화 징후 개선을 필요로 하는 상기 피부에 적용하는 것을 포함하며, 상기 조성물은 용액, 현탁액, 로션, 크림, 세럼, 겔, 스틱, 스프레이, 연고, 액상 워시, 비누 바(soap bar), 샴푸, 헤어 컨디셔너, 페이스트, 폼(foam), 분말, 무스, 면도용 크림, 하이드로겔 또는 막-형성 제품의 형태인, 피부 노화 징후의 개선 방법.The method of claim 1, wherein said application step comprises applying a composition comprising a faurolin and a carrier to said skin requiring improvement in an aging indication, said composition being in the form of a solution, suspension, lotion, cream, serum, Signs of skin aging, in the form of sticks, sprays, ointments, liquid waxes, soap bars, shampoos, hair conditioners, pastes, foams, powders, mousses, shaving creams, hydrogels or film- &Lt; / RTI &gt; 제8항에 있어서, 상기 조성물은 트로포엘라스틴 촉진제(tropoelastin promoter)를 추가로 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.9. The method of claim 8, wherein the composition further comprises a tropoelastin promoter. 제9항에 있어서, 상기 트로포엘라스틴 촉진제는 블랙베리(blackberry) 추출물, 코티너스(cotinus) 추출물, 피버퓨(feverfew) 추출물, 필란투스 니루리(Phyllanthus niruri) 추출물 및 이들 중 2가지 이상의 배합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는, 피부 노화 징후의 개선 방법.10. The method of claim 9, wherein the tropoelastin promoter is selected from the group consisting of blackberry extract, cotinus extract, feverfew extract, Phyllanthus niruri extract and combinations of two or more thereof Lt; RTI ID = 0.0 &gt; a &lt; / RTI &gt; skin aging symptom. 제8항에 있어서, 상기 조성물은 콜라겐 촉진제를 추가로 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.9. The method of claim 8, wherein the composition further comprises a collagen promoter. 제11항에 있어서, 상기 콜라겐 촉진제는 비-레티노이드 콜라겐 촉진제인, 피부 노화 징후의 개선 방법.12. The method of claim 11, wherein the collagen promoter is a non-retinoid collagen promoter. 제12항에 있어서, 상기 비-레티노이드 콜라겐 촉진제는 타나세툼 파르테늄(Tanacetum parthenium)의 추출물, 센텔라 아시아티카(Centella asiatica)의 추출물, 시에게스벡키아 오리엔탈리스(Siegesbeckia orientalis)의 추출물, 대두 추출물 및 이들 중 2가지 이상의 배합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는, 피부 노화 징후의 개선 방법.The non-retinoid collagen promoter according to claim 12, wherein the non-retinoid collagen promoter is selected from the group consisting of extracts of Tanacetum parthenium, extracts of Centella asiatica, extracts of Siegesbeckia orientalis, Extracts, and combinations of two or more of the foregoing. 제11항에 있어서, 상기 콜라겐 촉진제는 레티노이드인, 피부 노화 징후의 개선 방법.12. The method of claim 11, wherein the collagen promoter is a retinoid. 제14항에 있어서, 상기 레티노이드는 레티놀, 레티날, 레티닐 아세테이트, 레티닐 프로피오네이트, 레티닐 리놀레에이트, 레티닐 팔미테이트 및 이들 중 2가지 이상의 배합물들로 이루어진 군으로부터 선택되는, 피부 노화 징후의 개선 방법.15. The composition of claim 14 wherein the retinoid is selected from the group consisting of retinol, retinal, retinyl acetate, retinyl propionate, retinyl linoleate, retinyl palmitate, and combinations of two or more thereof. How to Improve the Signs of Aging. 제1항에 있어서, 상기 노화 징후의 개선은 상기 피부 견고함의 개선을 포함하며, 상기 적용 단계는 상기 피부 견고함의 개선을 필요로 하는 인간 피부에 유효량의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.The method of claim 1, wherein the improvement of the aging symptom comprises improvement of the skin firmness, wherein the application step comprises applying an effective amount of foulonin to the human skin, which requires improvement of the skin firmness, How to Improve Signs. 제16항에 있어서, 상기 피부 견고함의 개선을 필요로 하는 상기 인간 피부는 처짐(sagging), 늘어짐(loose), 느슨해짐(lax), 거칠음, 주름짐, 얇아짐, 고르지 못함 또는 이들 중 2가지 이상의 조합을 갖는 피부를 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.17. The method of claim 16, wherein the human skin that requires improvement in skin firmness is selected from the group consisting of sagging, loose, loose, rough, wrinkled, thinned, A method of improving skin aging symptoms comprising skin having the above combination. 제1항에 있어서, 상기 노화 징후의 개선은 상기 피부에서의 주름살 출현의 개선을 포함하며, 상기 적용 단계는 상기 피부에서의 주름살 출현의 개선을 필요로 하는 인간 피부에 유효량의 파울로우닌을 적용하는 것을 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.3. The method of claim 1, wherein the improvement of the aging symptom comprises an improvement in the appearance of wrinkles in the skin, wherein the application step comprises applying an effective amount of foulonin to the human skin that requires improvement in appearance of wrinkles in the skin &Lt; / RTI &gt; 제18항에 있어서, 상기 피부에서의 주름살 출현의 개선을 필요로 하는 상기 인간 피부는 주름살, 잔주름 또는 이들의 조합을 갖는 피부를 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.19. The method of claim 18, wherein the human skin that requires improvement in the appearance of wrinkles in the skin comprises skin with wrinkles, fine wrinkles, or combinations thereof. 제8항에 있어서, 상기 조성물은 썬스크린(sunscreen)을 추가로 포함하는, 피부 노화 징후의 개선 방법.9. The method of claim 8, wherein the composition further comprises a sunscreen.
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