KR20110135409A - 국소 구충제 조성물 - Google Patents

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루이스 레이놀즈
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노르브룩 래보러토리 리미티드
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Abstract

(i) 페닐 피라졸 살충제; 및/또는 네오니코티노이드; (ii) 거대고리 락톤 및/또는 아미노아세토니트릴 유도체; (iii) 곤충 성장 억제제; 그리고 (iv) 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체를 포함하는 국소 구충제 조성물.

Description

국소 구충제 조성물{A TOPICAL PARASITICIDE COMPOSITION}
본 발명은 국소 적용을 위한 구충제 조성물, 그리고 동물의 내부(endo)와 외부(ecto) 기생충 감염을 치료하는 방법에서 이의 용도에 관계하고, 여기서 상기 조성물은 상기 동물의 피부에 국소 적용된다.
곤충 성장 억제제(IGR), 예를 들면, 메토프렌(methoprene), 히드로프렌(hydroprene), 키노프렌(kinoprene), 페녹시카브(fenoxycarb), 피리프록시펜(pyriproxifen), 시로마진(cyromazine), 디밀린(dimilin) 및 노발루론(novaluron)은 키틴질(chitin) 합성, 또는 기생충의 미성숙 단계, 예를 들면, 알과 유충(larvae)에서 성체로의 발달을 저해하는 일군의 살충제이다. 곤충 성장 억제제로 치료될 수 있는 통상의 외부기생충에는 벼룩(flea) 및 진드기(tick), 예를 들면, 벼룩목(Siphonaptera order) 및 고양이 벼룩(Ctencephalides Felis) 및 개 벼룩(Ctencephalides Canis), 인간 벼룩(가령, Pulex Irritans), 쥐 벼룩(가령, Xenopsylla Cheopis), 그리고 진드기, 예를 들면, 소의 진드기(가령, Boophilus Microplus) 및 개의 진드기(Rhipicephali Sanguineus)가 포함된다.
국소 구충제 조성물은 공지되어 있고, 그리고 스팟-온(spot-on) 제품의 형태일 수 있다. 전형적으로, 외부구충제를 포함하는 이런 스팟-온(spot-on) 제품은 수 ㎖ 정도만 동물의 등에서 국소 부위에 투여된다. 적용후 24시간 시점에, 동물의 전체 피부 표면은 외부구충제에 의해 보호된다. 적용 시점에, 살충제는 피부 표면에 흡착되고 피부 피질(skin sebum) 내에서 용해되며, 이로부터 살충제는 확산(diffusion)에 의해 표면을 따라 퍼져나가는 것으로 생각된다. 살충제의 저장소(reservoir)가 피지선(sebaceous gland)에 형성되고, 따라서 장기간 동안, 예를 들면, 6 내지 8주의 보호 동안 약물의 공급을 제공하는 것으로 생각된다. 진드기에 대하여 효과적인 메토프렌(methoprene)을 포함하는 제제(formulation)의 실례에는 US-5,194,264에서 설명된 수성/극성 용매 메토프렌(methoprene) 조성물이 포함된다. US-6,492,419에서는 현탁제(suspending agent), 음이온성 계면활성제(anionic surfactant), 비-이온성 계면활성제(non-ionic surfactant) 또는 이들의 혼합물, 그리고 수성 담체를 포함하는 운반제 내에 곤충 성장 억제제(IGR)를 포함하는 조성물을 개시한다.
국소 구충제 조성물의 피프로닐(Fipronil)의 이용은 동물의 피부로부터 외부기생충의 구제(eradication) 또는 감소를 목적으로 하는 것으로 알려져 있다.
메토프렌(methoprene) 피프로닐(Fipronil) 조합 스팟-온(spot-on) 제품이 존재한다(Frontline™ Plus). 이러한 제품에서, 활성제는 에탄올에서 용해되고, 그리고 포비돈, 디에틸렌글리콜모노에틸에테르 및 항산화제를 비롯한 다수의 부형제가 특히, 동물의 피부 표면에서 활성제의 안정성(stability) 및 결정화(crytalisation) 저해에 요구된다.
본 발명의 목적은 인간 또는 동물에 적용을 위한 안정된 국소 조성물을 제시하는 것이고, 이러한 조성물은 여러 일 또는 주 동안, 치료되는 인간 또는 동물에 유효한 수준의 살충제 활성을 제공한다. 이러한 조성물은 상기 조성물의 국소 적용에 의해, 동물의 내부와 외부 구충제 감염을 치료하는데 이용된다.
본 발명의 첫 번째 측면에서, (i) 페닐 피라졸 살충제; 및/또는 네오니코티노이드; (ii) 거대고리 락톤 및/또는 아미노아세토니트릴 유도체; (iii) 곤충 성장 억제제; 그리고 (iv) 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체를 포함하는 국소 구충제 조성물이 제시된다.
본 발명의 두 번째 측면에서, 요법(therapy)에 의한 인간 또는 동물 신체의 치료 방법에서 이용되는 본 명세서에서 기술된 바와 같은 조성물이 제시된다.
본 발명의 세 번째 측면에서, 동물의 내부와 외부 구충제 감염을 치료하는 방법에 이용되는 본 명세서에서 기술된 바와 같은 조성물이 제시되고, 여기서 상기 조성물은 상기 동물의 피부에 국소 적용된다.
본 발명의 네 번째 측면에서, 동물의 내부와 외부 구충제 감염을 치료하는 방법에서 본 명세서에서 기술된 바와 같은 조성물의 용도가 제시되고, 여기서 상기 조성물은 상기 동물의 피부에 국소 적용된다.
본 명세서에서 정의된 바와 같은 각 측면은 달리 명시되지 않으면, 임의의 다른 측면(들)과 합동될 수 있다. 특히, 선호되는 또는 유익한 것으로 지시되는 임의의 특징은 선호되는 또는 유익한 것으로 지시되는 임의의 다른 특징(들)과 합동될 수 있다.
현재의 조합에서 선택되는 활성물질의 혼합물은 유리하게는, 감염된 인간 또는 동물에 단지 하나의 조성물의 국소 적용에 의해 내부와 외부 기생충 감염 둘 모두 치료될 수 있도록 한다.
바람직하게는, 페닐 피라졸 살충제는 화학식 (I)을 갖는다:
[화학식 I]
Figure pct00001
R1은 할로겐 원자, CN 또는 메틸이고;
R2는 S(O)nR3 또는 4,5-디시아노이미다졸-2-일 또는 할로알킬이고;
R3은 알킬 또는 할로알킬, 예를 들면, 저급 할로알킬이고;
R4는 수소 또는 할로겐 원자이고; 또는 라디칼 NR5R6, S(O)mR7, C(O)R7 또는 C(O)OR7, 알킬, 할로알킬 또는 OR8 또는 라디칼 -N-C(R9)(R10)이고;
R5와 R6은 독립적으로, 수소 원자 또는 알킬, 할로알킬, C(O) 알킬, S(O)rCF3, 아실 또는 알콕시카르보닐 라디칼이고; 또는 R5와 R6은 서로 합쳐, 1개 또는 2개의 이가 헤테로 원자, 예를 들면, 산소 또는 황이 중간에 끼어있는 이가 알킬렌 라디칼을 형성할 수 있고;
R7은 알킬 또는 할로알킬 라디칼이고;
R8은 알킬 또는 할로알킬 라디칼 또는 수소 원자이고;
R9는 알킬 라디칼 또는 수소 원자이고;
R10은 하나 이상의 할로겐 원자 또는 기, 예를 들면, OH, -O-알킬, -S-알킬, 시아노 또는 알킬로 선택적으로 치환된 페닐 또는 헤테로아릴 기이고;
Y는 할로겐 원자 또는 할로알킬 또는 할로알콕시 라디칼, 예를 들면, 저급 할로알콕시 라디칼, 또는 SF5 라디칼이고, 가능하면:
Y는 2와 6번 위치(피라졸 고리로 부착되는 1로 표시되는 페닐 고리의 탄소에 대하여)에서 CN 또는 NO2이고;
페닐 고리의 2번 위치에서 탄소는 삼가 질소 원자로 대체되고;
Y는 페닐 고리 상에서 4번 위치에서 S(O)qCF3이지만, 바람직하게는 할로알킬, 할로알콕시 또는 SF5이고;
m, n, q와 r은 서로 독립적으로, 0, 1 또는 2의 정수이고;
p는 1, 2, 3, 4 또는 5, 바람직하게는 1, 2 또는 3, 특히 3의 정수이고;
단서로써, R1이 메틸일 때, R3은 할로알킬이고, R4는 NH2이고, p는 2이고, 6번 위치에서 Y는 Cl이고, 4번 위치에서 Y는 CF3이고, 그리고 페닐의 2번 위치에서 탄소는 N으로 대체되고; 또는 R2는 4,5-디시아노이미다졸-2-일이고, R4는 Cl이고, p는 3이고, 6번 위치에서 Y는 Cl이고, 4번 위치에서 Y는 CF3이고, 그리고 페닐의 2번 위치에서 탄소는 =C-Cl로 대체된다.
본 명세서에서, 용어 저급 할로알콕시 라디칼은 바람직하게는, C1-C4 탄소 원자를 보유하는 할로알콕시 라디칼을 지칭한다.
바람직하게는, 화학식 (I)의 살충제는 1-[2,6-Cl2 4-CF3 페닐] 3-CN 4- [SO-CF3] 5-NH2 피라졸(일명, 5-아미노-1-(2,6-디클로로-4-트리플루오르메틸페닐)-3-시아노-4-트리플루오르메틸 설피닐 피라졸)이고, 이의 상품명은 피프로닐(Fipronil)이다.
화학식 (I)의 화합물은 예로써, 특허 출원 WO-A-87/3781에서 기술된 과정 중에서 한 가지에 따라서 제조될 수 있다.
2개 또는 그 이상의 페닐 피라졸 살충제의 혼합물이 본 발명에 이용될 수 있다.
바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 페닐 피라졸 살충제를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) 페닐 피라졸 살충제를 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v), 또는 0.5 내지 5% (w/v) 페닐 피라졸 살충제를 포함한다.
본 발명의 한 구체예에서, 조성물은 네오니코티노이드를 포함한다. 적절한 네오니코티노이드의 실례는 이미다클로프리드(Imidacloprid), 니티아진(Nithiazine), 니텐피람(Nitenpyram), 아세트아미프리드(Acetamiprid), 티아메톡삼(Thiamethoxam), 클로티아니딘(Clothianidin) 및 디노테푸란(Dinotefuran)이다. 2개 또는 그 이상의 네오니코티노이드의 혼합물이 본 발명의 조성물에 이용될 수 있다. 바람직하게는, 네오니코티노이드는 이미다클로프리드(Imidacloprid)이다.
바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 네오니코티노이드를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여 0.01 내지 20% (w/v) 네오니코티노이드를 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v), 또는 0.5 내지 5% (w/v) 네오니코티노이드를 포함한다.
바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 이미다클로프리드를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) 이미다클로프리드를 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v), 또는 0.5 내지 5% (w/v) 이미다클로프리드를 포함한다.
본 발명의 조성물은 하나 이상의 거대고리 락톤 및/또는 하나 이상의 아미노아세토니트릴 유도체를 포함한다. 하나 이상의 거대고리 락톤 및/또는 아미노아세토니트릴 유도체는 내부 및/또는 외부 기생충을 치료하기 위하여 선택된다. 바람직하게는, 하나 이상의 거대고리 락톤 및/또는 아미노아세토니트릴 유도체는 구충(anthelmintic) 특성을 갖는다. 이들은 또한, 내부 기생충 감염을 치료할 수 있다. 아미노아세토니트릴 유도체는 예로써, 모네판텔(monepantel)일 수 있다. 거대고리 락톤은 밀베마이신(milbemycin), 예를 들면, 밀베마이신 옥심(milbemycin oxime)을 포함할 수 있다. 밀베마이신 옥심의 실례에는 아버멕틴(avermectin), 이버멕틴(ivermectin), 셀라멕틴(selamectin), 목시덱틴(Moxidectin), 아바멕틴(abamectin) 및 도라멕틴(doramectin)이 포함되지만 이들에 국한되지 않는다. 거대고리 락톤은 바람직하게는, 목시덱틴이다. 목시덱틴은 (6R,23E,25S)-5-0-데메틸-28-데옥시-25-[(1E)-1,3-디메틸-1-부테닐]-6,28-에폭시-23-(메톡시이미노) 밀베마이신 B에 대한 상품명이다. 목시덱틴(Moxidectin)의 제약학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 유도체 또는 프로드러그 역시 이용될 수 있다. 목시덱틴(Moxidectin)은 예로써, 개에서 심장사상충을 치료하는 것으로 널리 알려져 있다.
바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 하나 이상의 거대고리 락톤 및/또는 하나 이상의 아미노아세토니트릴 유도체를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) 하나 이상의 거대고리 락톤 및/또는 아미노아세토니트릴 유도체를 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v), 또는 0.5 내지 5% (w/v) 하나 이상의 거대고리 락톤 및/또는 아미노아세토니트릴 유도체를 포함한다.
바람직한 구체예에서, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 목시덱틴(Moxidectin)을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) 목시덱틴을 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v), 또는 0.5 내지 5% (w/v) 목시덱틴을 포함한다.
바람직하게는, 곤충 성장 억제제는 메토프렌(methoprene), s-메토프렌(methoprene), 히드로프렌(hydroprene), s-히드로프렌(hydroprene), 키노프렌(kinoprene), s-키노프렌(kinoprene), 페녹시카브(fenoxycarb), 피리프록시펜(pyriproxifen), 시로마진(cyromazine), 디밀린(dimilin), 노발루론(novaluron), 이들의 제약학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 유도체 또는 프로드러그, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물에서 선택된다. 가장 바람직하게는, 곤충 성장 억제제는 s-메토프렌(methoprene) 또는 메토프렌(methoprene), 이들의 제약학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 유도체 또는 프로드러그, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물이다.
바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 곤충 성장 억제제를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) 곤충 성장 억제제를 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v), 또는 0.5 내지 5% (w/v) 곤충 성장 억제제를 포함한다.
바람직한 구체예에서, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) s-메토프렌(methoprene)을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) s-메토프렌을 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v), 또는 0.5 내지 5% (w/v) s-메토프렌을 포함한다.
한 가지 이상의 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체가 본 발명의 조성물 내에 존재한다. 바람직하게는, 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체는 프라지콴텔(Praziquantel)이다. 프라지콴텔(Praziquantel)은 2-(시클로헥실카르보닐)-1,2,3,6,7,11b-헥사히드로-4H-피라지노 (2,1-알파) 이소퀴놀린-4-온에 대한 상품명이다. 프라지콴텔(Praziquantel)의 제약학적으로 또는 수의학적으로 허용되는 유도체 또는 프로드러그는 모든 형태의 주혈 흡충증(schistosomiasis), 예를 들면, 개 & 고양이의 흡충(fluke) 및 흔한 촌충(Common Tapewarm)(Dipylidium caninum)을 치료하는 것으로 알려져 있다.
바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 하나 이상의 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) 하나 이상의 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체를 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v) 하나 이상의 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체를 포함한다.
바람직한 구체예에서, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 30% (w/v) 프라지콴텔(Praziquantel)을 포함한다. 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.01 내지 20% (w/v) 프라지콴텔(Praziquantel)을 포함한다. 이보다 더욱 바람직하게는, 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 10% (w/v) 프라지콴텔(Praziquantel)을 포함한다.
바람직하게는, 조성물은 피프로닐(Fipronil), 목시덱틴(Moxidectin), S-메토프렌(methoprene) 및 프라지콴텔(Praziquantel)을 포함한다.
바람직하게는, 조성물은 이미다클로프리드(Imidacloprid), 목시덱틴(Moxidectin), S-메토프렌(methoprene) 및 프라지콴텔(Praziquantel)을 포함한다.
바람직하게는, 본 발명의 조성물은 하나 이상의 용매를 포함한다. 용매는 최소한 하나 피롤리돈(pyrrolidone), 고리형 카보네이트(cyclic carbonate), 글리콜 에테르(glycol ether), 알코올(alcohol), DMSO, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물에서 선택될 수 있다. 바람직하게는, 용매는 최소한 하나 피롤리돈(pyrrolidone), 고리형 카보네이트(cyclic carbonate), DMSO, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물에서 선택된다.
임의의 적절한 피롤리돈(pyrrolidone)이 이용될 수 있다. 가령, 피롤리돈(pyrrolidone)은 N-메틸 피롤리돈(pyrrolidone), 2-피롤리돈(pyrrolidone), 그리고 이들의 혼합물에서 선택될 수 있다.
용매는 100%의 하나 이상의 피롤리돈(pyrrolidone)(들)을 포함할 수 있다. 대안으로, 용매는 9:1 내지 1:9의 비율로, 하나 이상의 피롤리돈(pyrrolidone) 및 DMSO를 포함할 수 있다. 용매는 9:1 내지 1:9의 비율로, 하나 이상의 피롤리돈(pyrrolidone) 및 하나 이상의 고리형 카보네이트(cyclic carbonate)를 포함할 수 있다. 용매는 바람직하게는, 9:1 내지 1:9의 비율로, N-메틸 피롤리돈(pyrrolidone) 및 DMSO를 포함할 수 있다. 용매는 바람직하게는, 9:1 내지 1:9의 비율로, 2-피롤리돈(pyrrolidone) 및 DMSO를 포함할 수 있다. 용매는 바람직하게는, 9:1 내지 1:9의 비율로, N-메틸 피롤리돈(pyrrolidone) 및 프로필렌 카보네이트를 포함할 수 있다. 용매는 바람직하게는, 9:1 내지 1:9의 비율로, 2-피롤리돈(pyrrolidone) 및 프로필렌 카보네이트를 포함할 수 있다.
고리형 카보네이트(cyclic carbonate)는 에틸렌 카보네이트, 프로필렌 카보네이트, 부틸렌 카보네이트, 글리세린 카보네이트, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물에서 선택될 수 있다. 바람직하게는, 고리형 카보네이트(cyclic carbonate)는 프로필렌 카보네이트이다.
바람직하게는, 본 발명의 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 최소한 60% (w/v)의 용매를 포함한다. 더욱 바람직하게는, 본 발명의 조성물은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 최소한 70% (w/v), 최소한 80% (w/v), 또는 최소한 90% (w/v)의 용매를 포함한다.
다른 적절한 용매가 국소 조성물 내에 존재할 수 있다. 적절한 다른 용매에는 아세톤, 아세토니트릴, 벤질 알코올, 부틸 디글리콜, 디메틸아세트아미드, 디메틸포름아미드, 디프로필렌 글리콜 n-부틸 에테르, 에탄올, 이소프로판올, 메탄올, 에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 에틸렌 글리콜 모노메틸 에테르, 모노메틸아세트아미드, 디프로필렌 글리콜 모노메틸 에테르, 지질 폴리옥시에틸렌 글리콜, 프로필렌 글리콜, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 에틸렌 글리콜, 디에틸 프탈레이트, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물이 포함되지만 이들에 국한되지 않는다. 바람직한 추가의 용매는 글리콜 에테르이다. 글리콜 에테르는 에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노에틸 에테르, 에틸렌 글리콜 모노메틸 에테르, 디에틸렌 글리콜 모노메틸 에테르, 프로필렌 글리콜 모노에틸 에테르, 디프로필렌 글리콜 모노에틸 에테르, 프로필렌 글리콜 모노메틸 에테르, 디프로필렌 글리콜 모노메틸 에테르, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물에서 선택될 수 있다.
본 발명의 한 구체예에서, 조성물은 결정화 저해물질이 없을 수 있다. 이는 조성물이 여전히 효과적이면서도 더욱 저렴하고 효율적으로 만들어질 수 있다는 이점을 갖는다. 유리하게는, 본 발명의 조성물은 25% (w/v) 이하, 더욱 바람직하게는, 10% (w/v) 이하, 이보다 더욱 바람직하게는, 1% (w/v) 이하의 결정화 저해물질을 포함한다.
본 명세서에서, 용어 "결정화 저해물질"은 10 ㎖의 조성물이 20℃에서 24시간 동안 보관될 때, 용매 내에서 활성물질의 결정 형성을 저해하는 작용제 또는 물질을 의미하는데 이용될 수 있다.
대안적 구체예에서, 본 발명의 조성물은 최소한 하나 결정화 저해물질을 포함할 수 있다. 적절한 결정화 저해물질은 당분야에 공지되어 있고, 그리고 여기에는 폴리비닐피롤리돈, 폴리비닐 알코올, 비닐 아세테이트와 비닐피롤리돈의 공중합체, 폴리에틸렌 글리콜, 벤질 알코올, 만니톨, 글리세롤, 소르비톨, 폴리옥시에틸렌화된 소르비탄 에스테르; 레시틴, 나트륨 카르복시메틸셀룰로오스; 아크릴 유도체, 예를 들면, 메타크릴레이트 등, 음이온성 계면활성제, 예를 들면, 알칼리성 스테아레이트, 특히 나트륨, 칼륨 또는 암모늄 스테아레이트; 칼슘 스테아레이트, 트리에탄올아민 스테아레이트; 나트륨 아비에틴산염; 알킬 설페이트, 특히 나트륨 라우릴 설페이트 및 나트륨 세틸 설페이트; 나트륨 도데실벤젠설포네이트, 나트륨 디옥틸설포숙시네이트; 지방산, 특히 코코넛 오일로부터 유래된 것들, 양이온성 계면활성제, 예를 들면, 화학식 N+R'R''R'''R''''Y-의 물-용해성 제4암모늄 염(여기서, 라디칼 R은 선택적으로 수산화된 탄화수소 라디칼이고, 그리고 Y-는 강산의 음이온, 예를 들면, 할로겐화합물, 설페이트 및 설포네이트 음이온이다); 세틸트리메틸암모늄 브롬화물은 이용될 수 있는 양이온성 계면활성제 중의 한 가지이다, 화학식 NR'R''R'''의 아민 염(여기서, 라디칼 R은 선택적으로 수산화된 탄화수소 라디칼이다); 옥타데실아민 염산염은 이용될 수 있는 양이온성 계면활성제 중의 한 가지이다, 비이온성 계면활성제, 예를 들면, 선택적으로 폴리옥시에틸렌화된 소르비탄 에스테르, 특히 polysorbate 80, 폴리옥시에틸렌화된 알킬 에테르; 폴리에틸렌 글리콜 스테아레이트, 피마자유의 폴리옥시에틸렌화된 유도체, 폴리글리세롤 에스테르, 폴리옥시에틸렌화된 지방 알코올, 폴리옥시에틸렌화된 지방산, 에틸렌 산화물과 프로필렌 산화물의 공중합체, 양쪽성 계면활성제, 예를 들면, 라우릴-치환된 베타인 화합물, 또는 바람직하게는, 이들 결정화 저해물질 중에서 최소한 2가지의 혼합물이 포함되지만 이들에 국한되지 않는다.
조성물은 항-산화제 및 기타 활성물질에서 선택되는 최소한 하나의 어쥬번트를 포함할 수 있다.
적절한 항산화제에는 부틸화된 히드록시아니솔(BHA), 부틸화된 히드록시톨루엔, 아스코르브산, 나트륨 메타이아황산염(sodium metabisulphite), 프로필 갈레이트(propyl gallate), 나트륨 티오설페이트(sodium thiosulfate), 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물이 포함되지만 이들에 국한되지 않는다. 바람직한 항산화제는 부틸화된 히드록시아니솔(BHA) 및 부틸화된 히드록시톨루엔이다. 항산화제의 첨가는 조성물의 반감기를 연장시키는데 유익할 수 있다.
바람직하게는, 조성물 내에서 항-산화제는 전체 조성물에 기초하여, 0.005 내지 1% (w/v), 더욱 바람직하게는, 0.01 내지 0.05% (w/v)의 농도로 존재한다.
다른 활성물질은 스피노사드(spinosad), 비-스테로이드성 소염제(non-steroidal anti-inflammatory drug, NSAID), 스테로이드성 소염제(steroidal anti-inflammatory drug), 키틴 합성 저해물질(chitin synthesis inhibitor) 및 RNA 저해물질 중에서 한 가지 이상으로부터 선택될 수 있다.
적절한 비-스테로이드성 소염제(NSAID)에는 이부프로펜(ibuprofen), 카르프로펜(carprofen), 멜록시캄(meloxicam) 및 아세트아미노펜(acetaminophen)이 포함되지만 이들에 국한되지 않는다.
적절한 스테로이드성 소염제에는 코데인(codeine), 코르티손(cortisone) 및 히드로-코르티손(hydro-cortisone)이 포함되지만 이들에 국한되지 않는다.
키틴 합성 저해물질의 실례에는 트리플루무론(triflumuron), 루페누론(lufenuron), 클로로플루아주론(chlorofluazuron) 및 플루아주론(fluazuron)이 포함되지만 이들에 국한되지 않는다.
이들 다른 활성물질의 적절한 양은 이용되는 문제의 활성물질에 좌우될 것이다. 전형적으로, 다른 활성물질은 조성물의 전체 용적에 기초하여, 0.1 내지 30% (w/v), 바람직하게는 5 내지 20% (w/v)의 농도로 존재할 수 있다.
기타 활성물질에는 본 발명의 조성물과 함께 분무되거나, 주사되거나, 또는 피부에 문질러지는 작용제가 포함된다. 이들에는 예로써, 스프레이 캔(spray can)에 요구되는 전통적인 추진제 가스(propellant gas), 예를 들면, 프로판, 부탄, 디메틸 에테르, CO2, 또는 할로겐화된 저급 알킬 가스(가령, 할로겐화된 C1-C4 알킬), 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물이 포함된다.
본 발명에 따른 조성물은 일반적으로, 앞서 정의된 바와 같은 성분을 단순히 혼합함으로써 제조된다. 유리하게는, 먼저, 활성 물질 (i) 내지 (iv)가 주요 용매로 혼합되고, 그리고 다른 성분 또는 어쥬번트가 차후에 첨가된다.
본 발명에 따른 조성물은 전형적으로, 반려동물, 특히 개와 고양이를 대상으로 하고, 그리고 일반적으로, 피부에 부착(deposition)("스팟 온(spot on)" 또는 "푸어 온(pour on)" 적용)에 의해 적용된다. 이것은 일반적으로, 10 cm2 이하, 전형적으로 5 내지 10 cm2의 표면적(surface area)을 갖는 영역에 국소 적용이다. 조성물은 예로써, 1개, 2개 또는 그 이상의 지점에 적용되고, 그리고 바람직하게는, 동물의 어깨 사이에 집중된다. 부착후, 조성물은 특히 동물의 전신으로 확산되고, 그리고 이후, 결정화 또는 외관 변화 없이(특히, 희끄무레한 부착물 또는 임의의 먼지 같은 외관의 부재) 또는 외피의 느낌(feel of the coat) 없이 건조된다. 본 발명의 조성물은 스팟-온(spot-on) 또는 스프레이-온(spray-on) 제제일 수 있다.
본 발명에 따른 조성물은 그들의 효능, 그들의 작용 속도, 그리고 적용과 건조후 동물 털의 유쾌한 외관에 기초하여 특히 유익하다.
바람직하게는, 본 발명의 조성물은 작은 동물, 예를 들면, 고양이와 개에서 4주마다, 또는 더욱 바람직하게는, 8주 또는 12주마다 투여된다.
개에 적용되는 용량은 전형적으로 0.25 내지 3 ㎖이고, 그리고 고양이에 적용되는 용량은 전형적으로 0.25 내지 1 ㎖이다.
본 발명의 조성물은 인간, 크고 작은 동물, 조류 및 파충류에서 곤충 침입(insect infestation)을 치료하는데 이용될 수 있다. 치료되는 동물이 더욱 클수록, 적용되는 조성물의 용량이 더욱 크다. 본 발명의 조성물은 특히, 개와 고양이에 투여하기 적합하다.
본 발명의 조성물은 동물 외피로부터 곤충의 제거, 그리고 비록 약간이긴 하지만, 감염된 동물에 대해 유발된 결과적인 자극의 제거에 의해 동물 외피의 외관과 질감(texture)을 향상시키는데 이용될 수 있다. 본 발명의 한 가지 목적은 동물 털 또는 피부 내에 존재하는 기생충의 감소 또는 제거에 의해 동물 털과 피부를 청소하는 비-치료적 방법을 제시하는 것이다. 치료된 동물은 더욱 유쾌한 외관과 느낌을 갖는 털을 보유한다.
부가적으로, 본 발명의 조성물은 곤충, 예를 들면, 벼룩 또는 심지어 진드기에 의한 침입을 예방하기 위하여 예방적으로 이용될 수 있다. 이들 조성물은 치료된 동물이 동물 주변 환경, 예를 들면, 침구, 카펫, 마루 및 벽으로부터 곤충(가령, 진드기)을 구제하거나 감소시키는 벡터로서 이용되도록 하는데 이용될 수 있다.
한 구체예에서, 본 발명에서는 치료적 처치(therapeutic treatment)를 제시하고, 그리고 조성물은 동물의 피부로부터 외부 기생충의 구제 또는 감소를 위한 치료 방법에 이용될 수 있고, 여기서 상기 조성물은 동물의 피부에 국소 적용된다. 본 명세서에서 기술된 방법은 외부기생충, 특히 진드기를 제어하는데 이용될 수 있다.
다른 구체예에서, 본 발명에서는 동물로부터 외부 및/또는 내부 기생충의 감소 또는 구제를 위한 방법을 제시하고, 상기 방법은 본 명세서에서 정의된 바와 같은 국소 조성물을 동물의 피부에 적용하는 단계를 포함한다. 바람직하게는, 국소 조성물은 스팟-온(spot-on) 조성물의 형태이다. 바람직하게는, 조성물은 동물의 어깨 사이에 적용된다. 바람직하게는, 동물은 개 또는 고양이이다. 바람직하게는, 조성물은 피프로닐(Fipronil)을 포함한다. 바람직하게는, 조성물은 단위 약형(unit dosage form)으로 적용된다.
본 발명의 한 측면에서, 동물로부터 외부 및/또는 내부 기생충의 예방 또는 감소를 위한 약제의 제조에서 본 명세서에서 기술된 바와 같은 조성물의 용도가 제시된다.
본 발명의 조성물은 조성물의 국소 적용에 의해 동물에서 내부와 외부 기생충 감염을 치료하는데 이용된다.
페닐 피라졸 살충제 및/또는 네오니코티노이드는 대부분의 외부기생충 곤충, 특히 파리와 벼룩과 같은 쌍시류(Diptera) 목(order)의 구성원을 치료할 수 있다.
곤충 성장 억제제는 외부기생충 알의 성숙을 예방한다.
거대고리 락톤 및 밀베마이신은 바람직하게는, 외부 기생충뿐만 아니라 내부 기생충을 치료하지만, 이들은 주로, 내부 기생충 감염을 치료하는데 이용된다. 목시덱틴(Moxidectin)은 바람직하게는, 개에서 심장사상충을 치료하는데 이용된다.
프라지콴텔(Praziquantel)은 개와 고양이에서 간 흡충 및 흔한 촌충과 같은 내부 기생충을 치료하는데 이용될 수 있다.
본 발명은 아래의 무제한적 실시예와 관련하여 더욱 예증된다. 본 명세서에서, q.s.는 충분한 양을 의미한다.
실시예 1 - 5
이미다클로프리드(Imidacloprid) 400 mg
목시덱틴(Moxidectin) 100 mg
S-메토프렌(methoprene) 240 mg
프라지콴텔(Praziquantel) 320 mg
q.s. 100%의 용매로부터 아래의 5㎖ 제조물이 제조되었다.
아래의 용매 시스템이 이용되었다:
실시예 1 용매: N-메틸 피롤리돈(pyrrolidone)
실시예 2 용매: 2-피롤리돈(pyrrolidone)
실시예 3 용매: 1:1 N-메틸 피롤리돈(pyrrolidone): 2-피롤리돈(pyrrolidone)
실시예 4 용매 : 프로필렌 카보네이트
실시예 5 용매: DMSO

Claims (22)

  1. (i) 페닐 피라졸 살충제(phenyl pyrazole insecticide); 및/또는 네오니코티노이드(neonicotinoid);
    (ii) 거대고리 락톤(macrocylic lactone) 및/또는 아미노아세토니트릴(aminoacetonitrile) 유도체;
    (iii) 곤충 성장 억제제(Insect Growth Regulator); 그리고
    (iv) 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체를 포함하는 국소 구충제 조성물.
  2. 청구항 1에 있어서, 페닐 피라졸 살충제는 피프로닐(Fipronil)인 것을 특징으로 하는 조성물.
  3. 청구항 1에 있어서, 네오니코티노이드는 이미다클로프리드(Imidacloprid)인 것을 특징으로 하는 조성물.
  4. 청구항 1에 있어서, 거대고리 락톤은 목시덱틴(Moxidectin)인 것을 특징으로 하는 조성물.
  5. 청구항 1에 있어서, 곤충 성장 억제제는 메토프렌(methoprene), 히드로프렌(hydroprene), 키노프렌(kinoprene), 페녹시카브(fenoxycarb), 피리프록시펜(pyriproxifen), 시로마진(cyromazine), 디밀린(dimilin), 노발루론(novaluron), 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물에서 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  6. 청구항 1에 있어서, 피프로닐(Fipronil), 목시덱틴(Moxidectin), S-메토프렌(methoprene) 및 프라지콴텔(Praziquantel)을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  7. 청구항 1에 있어서, 이미다클로프리드(Imidacloprid), 목시덱틴(Moxidectin), S-메토프렌(methoprene) 및 프라지콴텔(Praziquantel)을 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  8. 청구항 1에 있어서, 용매는 피롤리돈(pyrrolidone), 고리형 카보네이트(cyclic carbonate), 글리콜 에테르(glycol ether), 알코올(alcohol), DMSO, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물 중에서 최소한 하나에서 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  9. 청구항 8에 있어서, 용매는 피롤리돈(pyrrolidone), 고리형 카보네이트(cyclic carbonate), DMSO, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물 중에서 최소한 하나에서 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  10. 청구항 8에 있어서, 피롤리돈(pyrrolidone)은 N-메틸 피롤리돈(pyrrolidone), 2-피롤리돈(pyrrolidone), 그리고 이들의 혼합물에서 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  11. 청구항 8에 있어서, 고리형 카보네이트(cyclic carbonate)는 에틸렌 카보네이트, 프로필렌 카보네이트, 부틸렌 카보네이트, 글리세린 카보네이트, 그리고 이들 중에서 2가지 이상의 혼합물에서 선택되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  12. 청구항 8에 있어서, 조성물의 전체 용적에 기초하여 최소한 60% (w/v)의 용매를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  13. 청구항 1에 있어서, 조성물의 전체 용적에 기초하여 0.1 내지 10% (w/v) 페닐 피라졸 살충제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  14. 청구항 1에 있어서, 조성물의 전체 용적에 기초하여 0.1 내지 10% (w/v) 네오니코티노이드를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  15. 청구항 1에 있어서, 조성물의 전체 용적에 기초하여 0.1 내지 10% (w/v) 거대고리 락톤 및/또는 아미노아세토니트릴 유도체를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  16. 청구항 1에 있어서, 조성물의 전체 용적에 기초하여 0.1 내지 10% (w/v) 곤충 성장 억제제를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  17. 청구항 1에 있어서, 조성물의 전체 용적에 기초하여 0.1 내지 10% (w/v) 2-아실-4-옥소-1,2,3,6,7,11b-4H-피라지노 [2,1a] 이소퀴놀린 유도체를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  18. 청구항 1에 있어서, 항산화제, 결정화 저해물질 및 기타 활성물질에서 선택되는 최소한 하나의 어쥬번트를 포함하는 것을 특징으로 하는 조성물.
  19. 청구항 1에 있어서, 동물에 대한 스팟-온(spot-on) 또는 스프레이-온(spray-on) 제제의 형태인 것을 특징으로 하는 조성물.
  20. 청구항 1 내지 19중 어느 한 항에 있어서, 조성물은 동물의 내부와 외부 기생충 감염의 치료에 이용되고, 그리고 상기 조성물은 상기 동물의 피부에 국소 적용되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  21. 청구항 1 내지 19중 어느 한 항에 있어서, 조성물은 동물의 내부와 외부 기생충 감염을 치료하기 위한 약제의 제조에 이용되고, 그리고 상기 조성물은 상기 동물의 피부에 국소 적용되는 것을 특징으로 하는 조성물.
  22. 감염된 인간을 제외한 동물을 내부와 외부 구충제로 치료하는 방법에 있어서, 감염된 동물의 피부에 청구항 1 내지 19중 어느 한 항에서 정의된 조성물을 적용하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
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