KR20060048931A - Compositions and methods for treating skin conditions - Google Patents
Compositions and methods for treating skin conditions Download PDFInfo
- Publication number
- KR20060048931A KR20060048931A KR1020050069437A KR20050069437A KR20060048931A KR 20060048931 A KR20060048931 A KR 20060048931A KR 1020050069437 A KR1020050069437 A KR 1020050069437A KR 20050069437 A KR20050069437 A KR 20050069437A KR 20060048931 A KR20060048931 A KR 20060048931A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- unmodified
- composition
- extract
- skin
- group
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 98
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 35
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 24
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims abstract description 19
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 12
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 claims abstract description 12
- 206010036229 Post inflammatory pigmentation change Diseases 0.000 claims abstract description 11
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 claims description 60
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 claims description 37
- 206010000496 acne Diseases 0.000 claims description 34
- 208000002874 Acne Vulgaris Diseases 0.000 claims description 33
- FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N all-trans-retinol Chemical compound OC\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-OVSJKPMPSA-N 0.000 claims description 33
- 235000021374 legumes Nutrition 0.000 claims description 27
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 21
- FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 13-cis retinol Natural products OCC=C(C)C=CC=C(C)C=CC1=C(C)CCCC1(C)C FPIPGXGPPPQFEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 17
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 16
- 229960003471 retinol Drugs 0.000 claims description 16
- 235000020944 retinol Nutrition 0.000 claims description 16
- 239000011607 retinol Substances 0.000 claims description 16
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 16
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 claims description 13
- 235000020712 soy bean extract Nutrition 0.000 claims description 13
- 150000004492 retinoid derivatives Chemical class 0.000 claims description 11
- 235000010627 Phaseolus vulgaris Nutrition 0.000 claims description 10
- 244000046052 Phaseolus vulgaris Species 0.000 claims description 10
- 244000045232 Canavalia ensiformis Species 0.000 claims description 9
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 claims description 9
- 235000010617 Phaseolus lunatus Nutrition 0.000 claims description 9
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 claims description 9
- 102000004142 Trypsin Human genes 0.000 claims description 8
- 108090000631 Trypsin Proteins 0.000 claims description 8
- SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N all-trans-retinoic acid Chemical compound OC(=O)\C=C(/C)\C=C\C=C(/C)\C=C\C1=C(C)CCCC1(C)C SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N 0.000 claims description 8
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims description 8
- -1 retinoid compound Chemical class 0.000 claims description 8
- 239000012588 trypsin Substances 0.000 claims description 8
- 229960001727 tretinoin Drugs 0.000 claims description 7
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 claims description 6
- 208000000069 hyperpigmentation Diseases 0.000 claims description 6
- 230000003810 hyperpigmentation Effects 0.000 claims description 6
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims description 5
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims description 5
- 229930002330 retinoic acid Natural products 0.000 claims description 4
- 241000219104 Cucurbitaceae Species 0.000 claims description 3
- 208000012641 Pigmentation disease Diseases 0.000 claims description 3
- 241000208292 Solanaceae Species 0.000 claims description 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 3
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 claims description 2
- 241000124008 Mammalia Species 0.000 claims description 2
- 229940069765 bean extract Drugs 0.000 claims 6
- 239000008267 milk Substances 0.000 claims 6
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 claims 6
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 claims 6
- 241001107116 Castanospermum australe Species 0.000 claims 3
- 235000021279 black bean Nutrition 0.000 claims 3
- 239000000049 pigment Substances 0.000 claims 3
- 241000220485 Fabaceae Species 0.000 claims 2
- 241000209504 Poaceae Species 0.000 claims 2
- 244000061458 Solanum melongena Species 0.000 claims 1
- 235000002597 Solanum melongena Nutrition 0.000 claims 1
- 208000031066 hyperpigmentation of the skin Diseases 0.000 claims 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 abstract description 5
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 35
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 24
- 235000013322 soy milk Nutrition 0.000 description 24
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 19
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 11
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 11
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 11
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 11
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 11
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 10
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 10
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 9
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 9
- 239000003974 emollient agent Substances 0.000 description 9
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 9
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 9
- 230000001815 facial effect Effects 0.000 description 8
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 8
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 7
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 7
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 7
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical compound OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 6
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 6
- 239000003349 gelling agent Substances 0.000 description 6
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 6
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 6
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 6
- 230000008859 change Effects 0.000 description 5
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 5
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 5
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 5
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 5
- 235000008476 powdered milk Nutrition 0.000 description 5
- OSCJHTSDLYVCQC-UHFFFAOYSA-N 2-ethylhexyl 4-[[4-[4-(tert-butylcarbamoyl)anilino]-6-[4-(2-ethylhexoxycarbonyl)anilino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]benzoate Chemical compound C1=CC(C(=O)OCC(CC)CCCC)=CC=C1NC1=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C(=O)NC(C)(C)C)=NC(NC=2C=CC(=CC=2)C(=O)OCC(CC)CCCC)=N1 OSCJHTSDLYVCQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 4
- 229940081733 cetearyl alcohol Drugs 0.000 description 4
- HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N cholesterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CCCC(C)C)[C@@]1(C)CC2 HVYWMOMLDIMFJA-DPAQBDIFSA-N 0.000 description 4
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 4
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 4
- 230000000813 microbial effect Effects 0.000 description 4
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 4
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 4
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 4
- 239000003001 serine protease inhibitor Substances 0.000 description 4
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 102000035195 Peptidases Human genes 0.000 description 3
- 108091005804 Peptidases Proteins 0.000 description 3
- 239000004365 Protease Substances 0.000 description 3
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 3
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 3
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 3
- 229940042399 direct acting antivirals protease inhibitors Drugs 0.000 description 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 3
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 description 3
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 244000005700 microbiome Species 0.000 description 3
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 3
- 239000000137 peptide hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 3
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 3
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 3
- 230000008569 process Effects 0.000 description 3
- 210000002374 sebum Anatomy 0.000 description 3
- 230000009759 skin aging Effects 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 3
- 239000002753 trypsin inhibitor Substances 0.000 description 3
- OQQOAWVKVDAJOI-UHFFFAOYSA-N (2-dodecanoyloxy-3-hydroxypropyl) dodecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)OCC(CO)OC(=O)CCCCCCCCCCC OQQOAWVKVDAJOI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XIIJAJOAAPYEIP-STWYSWDKSA-N (2e,4e)-hexa-2,4-dienoic acid;propane-1,2,3-triol Chemical compound OCC(O)CO.C\C=C\C=C\C(O)=O XIIJAJOAAPYEIP-STWYSWDKSA-N 0.000 description 2
- DWHIUNMOTRUVPG-UHFFFAOYSA-N 2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-dodecoxyethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanol Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO DWHIUNMOTRUVPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N Butylparaben Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- DHFUFHYLYSCIJY-WSGIOKLISA-N CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O DHFUFHYLYSCIJY-WSGIOKLISA-N 0.000 description 2
- 239000003109 Disodium ethylene diamine tetraacetate Substances 0.000 description 2
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000004716 Ethylene/acrylic acid copolymer Substances 0.000 description 2
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N Glycine Chemical compound NCC(O)=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000011782 Keratins Human genes 0.000 description 2
- 108010076876 Keratins Proteins 0.000 description 2
- XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N Melanin Chemical compound O=C1C(=O)C(C2=CNC3=C(C(C(=O)C4=C32)=O)C)=C2C4=CNC2=C1C XUMBMVFBXHLACL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- 239000004909 Moisturizer Substances 0.000 description 2
- 206010037888 Rash pustular Diseases 0.000 description 2
- 229940122618 Trypsin inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 101710162629 Trypsin inhibitor Proteins 0.000 description 2
- 239000000908 ammonium hydroxide Substances 0.000 description 2
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 2
- 238000013459 approach Methods 0.000 description 2
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 2
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 description 2
- 235000019445 benzyl alcohol Nutrition 0.000 description 2
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical compound [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 2
- 235000012000 cholesterol Nutrition 0.000 description 2
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 2
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 description 2
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 2
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 2
- 235000019301 disodium ethylene diamine tetraacetate Nutrition 0.000 description 2
- DLAHAXOYRFRPFQ-UHFFFAOYSA-N dodecyl benzoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCOC(=O)C1=CC=CC=C1 DLAHAXOYRFRPFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229930182478 glucoside Natural products 0.000 description 2
- 150000008131 glucosides Chemical class 0.000 description 2
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 2
- 210000003780 hair follicle Anatomy 0.000 description 2
- 239000003906 humectant Substances 0.000 description 2
- BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N icosan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO BTFJIXJJCSYFAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 210000002510 keratinocyte Anatomy 0.000 description 2
- 229940031674 laureth-7 Drugs 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 2
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 2
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000001333 moisturizer Effects 0.000 description 2
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 2
- 229940057874 phenyl trimethicone Drugs 0.000 description 2
- 230000008832 photodamage Effects 0.000 description 2
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 2
- 229940023565 ppg-10 cetyl ether Drugs 0.000 description 2
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000029561 pustule Diseases 0.000 description 2
- 238000011002 quantification Methods 0.000 description 2
- 230000002441 reversible effect Effects 0.000 description 2
- 238000012216 screening Methods 0.000 description 2
- 230000036555 skin type Effects 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 2
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 2
- 231100001274 therapeutic index Toxicity 0.000 description 2
- LINXHFKHZLOLEI-UHFFFAOYSA-N trimethyl-[phenyl-bis(trimethylsilyloxy)silyl]oxysilane Chemical compound C[Si](C)(C)O[Si](O[Si](C)(C)C)(O[Si](C)(C)C)C1=CC=CC=C1 LINXHFKHZLOLEI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 2
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 244000105624 Arachis hypogaea Species 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000007319 Avena orientalis Nutrition 0.000 description 1
- 244000075850 Avena orientalis Species 0.000 description 1
- 235000000832 Ayote Nutrition 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- 241000195940 Bryophyta Species 0.000 description 1
- 235000005983 Crescentia cujete Nutrition 0.000 description 1
- 241000699800 Cricetinae Species 0.000 description 1
- 240000008067 Cucumis sativus Species 0.000 description 1
- 235000009849 Cucumis sativus Nutrition 0.000 description 1
- 241000219122 Cucurbita Species 0.000 description 1
- 235000009854 Cucurbita moschata Nutrition 0.000 description 1
- 235000009804 Cucurbita pepo subsp pepo Nutrition 0.000 description 1
- 244000148064 Enicostema verticillatum Species 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 208000010201 Exanthema Diseases 0.000 description 1
- 240000008620 Fagopyrum esculentum Species 0.000 description 1
- 235000009419 Fagopyrum esculentum Nutrition 0.000 description 1
- 241000287828 Gallus gallus Species 0.000 description 1
- 239000004471 Glycine Substances 0.000 description 1
- 240000005979 Hordeum vulgare Species 0.000 description 1
- 235000007340 Hordeum vulgare Nutrition 0.000 description 1
- 229920002153 Hydroxypropyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 240000007741 Lagenaria siceraria Species 0.000 description 1
- 235000009797 Lagenaria vulgaris Nutrition 0.000 description 1
- 240000004322 Lens culinaris Species 0.000 description 1
- 235000014647 Lens culinaris subsp culinaris Nutrition 0.000 description 1
- 244000280244 Luffa acutangula Species 0.000 description 1
- 235000009814 Luffa aegyptiaca Nutrition 0.000 description 1
- 235000007688 Lycopersicon esculentum Nutrition 0.000 description 1
- 206010027626 Milia Diseases 0.000 description 1
- 244000061176 Nicotiana tabacum Species 0.000 description 1
- 235000002637 Nicotiana tabacum Nutrition 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- CBENFWSGALASAD-UHFFFAOYSA-N Ozone Chemical compound [O-][O+]=O CBENFWSGALASAD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010033733 Papule Diseases 0.000 description 1
- 240000004713 Pisum sativum Species 0.000 description 1
- 235000010582 Pisum sativum Nutrition 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 102000012479 Serine Proteases Human genes 0.000 description 1
- 108010022999 Serine Proteases Proteins 0.000 description 1
- 229940122055 Serine protease inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 101710102218 Serine protease inhibitor Proteins 0.000 description 1
- 206010040844 Skin exfoliation Diseases 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- 240000003768 Solanum lycopersicum Species 0.000 description 1
- 244000061456 Solanum tuberosum Species 0.000 description 1
- 235000002595 Solanum tuberosum Nutrition 0.000 description 1
- 240000003829 Sorghum propinquum Species 0.000 description 1
- PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N Styrene Natural products C=CC1=CC=CC=C1 PPBRXRYQALVLMV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010042496 Sunburn Diseases 0.000 description 1
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 1
- 244000098338 Triticum aestivum Species 0.000 description 1
- 102000003425 Tyrosinase Human genes 0.000 description 1
- 108060008724 Tyrosinase Proteins 0.000 description 1
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 235000019169 all-trans-retinol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011717 all-trans-retinol Substances 0.000 description 1
- 239000010775 animal oil Substances 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000003255 anti-acne Effects 0.000 description 1
- 239000000427 antigen Substances 0.000 description 1
- 102000036639 antigens Human genes 0.000 description 1
- 108091007433 antigens Proteins 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 125000001124 arachidoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 230000004071 biological effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000007844 bleaching agent Substances 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 229940067596 butylparaben Drugs 0.000 description 1
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 230000001332 colony forming effect Effects 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 239000008406 cosmetic ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000001186 cumulative effect Effects 0.000 description 1
- 208000031513 cyst Diseases 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 description 1
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 1
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 description 1
- 239000003623 enhancer Substances 0.000 description 1
- HQQADJVZYDDRJT-UHFFFAOYSA-N ethene;prop-1-ene Chemical group C=C.CC=C HQQADJVZYDDRJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001617 ethyl hydroxybenzoate Drugs 0.000 description 1
- 235000010228 ethyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004403 ethyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000005884 exanthem Diseases 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 description 1
- 239000012634 fragment Substances 0.000 description 1
- 230000005251 gamma ray Effects 0.000 description 1
- 239000003292 glue Substances 0.000 description 1
- 238000000227 grinding Methods 0.000 description 1
- 210000004209 hair Anatomy 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 150000002430 hydrocarbons Chemical class 0.000 description 1
- 230000002706 hydrostatic effect Effects 0.000 description 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 229940031574 hydroxymethyl cellulose Drugs 0.000 description 1
- 239000001863 hydroxypropyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010977 hydroxypropyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 1
- CJWQYWQDLBZGPD-UHFFFAOYSA-N isoflavone Natural products C1=C(OC)C(OC)=CC(OC)=C1C1=COC2=C(C=CC(C)(C)O3)C3=C(OC)C=C2C1=O CJWQYWQDLBZGPD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002515 isoflavone derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 235000008696 isoflavones Nutrition 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 description 1
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 description 1
- 238000012423 maintenance Methods 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 230000036564 melanin content Effects 0.000 description 1
- 230000003340 mental effect Effects 0.000 description 1
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 1
- 239000004530 micro-emulsion Substances 0.000 description 1
- 239000002480 mineral oil Substances 0.000 description 1
- 235000011929 mousse Nutrition 0.000 description 1
- 210000000282 nail Anatomy 0.000 description 1
- 239000007908 nanoemulsion Substances 0.000 description 1
- 229920001206 natural gum Polymers 0.000 description 1
- 229930014626 natural product Natural products 0.000 description 1
- 229940021182 non-steroidal anti-inflammatory drug Drugs 0.000 description 1
- 230000037311 normal skin Effects 0.000 description 1
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 1
- 235000020232 peanut Nutrition 0.000 description 1
- 230000037368 penetrate the skin Effects 0.000 description 1
- 125000001151 peptidyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 1
- 230000000704 physical effect Effects 0.000 description 1
- 230000001766 physiological effect Effects 0.000 description 1
- 230000019612 pigmentation Effects 0.000 description 1
- 229920002401 polyacrylamide Polymers 0.000 description 1
- 229920000058 polyacrylate Polymers 0.000 description 1
- 235000012015 potatoes Nutrition 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- 235000015136 pumpkin Nutrition 0.000 description 1
- 206010037844 rash Diseases 0.000 description 1
- 230000003716 rejuvenation Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 102000027483 retinoid hormone receptors Human genes 0.000 description 1
- 108091008679 retinoid hormone receptors Proteins 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 230000037390 scarring Effects 0.000 description 1
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 1
- 206010040882 skin lesion Diseases 0.000 description 1
- 231100000444 skin lesion Toxicity 0.000 description 1
- 239000000779 smoke Substances 0.000 description 1
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 238000007619 statistical method Methods 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 238000010408 sweeping Methods 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000009897 systematic effect Effects 0.000 description 1
- 230000003192 teratological effect Effects 0.000 description 1
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
- A61K31/07—Retinol compounds, e.g. vitamin A
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
- A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
- A61K31/20—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having a carboxyl group bound to a chain of seven or more carbon atoms, e.g. stearic, palmitic, arachidic acids
- A61K31/203—Retinoic acids ; Salts thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/48—Fabaceae or Leguminosae (Pea or Legume family); Caesalpiniaceae; Mimosaceae; Papilionaceae
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Botany (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
본 발명은, 염증후 색소과다침착 (post inflammatory hyperpigmentation)(PIH)을 포함한 피부 질환을 치료 및 개선하기 위한 방법과 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은, 특정 천연 추출물, 살리실산, 천연 또는 합성 레티노이드를 함유하는 조성물에 관한 것이다. 이 조성물은 임상적으로 PIH를 감소시키는 것으로 증명되었다.The present invention relates to methods and compositions for treating and ameliorating skin diseases including post inflammatory hyperpigmentation (PIH). More specifically, the present invention relates to compositions containing certain natural extracts, salicylic acid, natural or synthetic retinoids. This composition has been clinically proven to reduce PIH.
Description
본 발명은 공동 계류 중인 1998년 7월 6일자로 출원된 미국 특허 출원 제 09/110,409호 (대리인 관리 번호 JBP 430)와 2000년 10월 27일자로 출원된 미국 특허 출원 제 09/698,454호 (대리인 관리 번호 JBP 518)의 부분 계속 출원으로, 상기 미국 특허 출원은 본 명세서에 참조 문서로 포함되어 있다.The present invention discloses co-pending US patent application Ser. No. 09 / 110,409 filed July 6, 1998 (agent control number JBP 430) and US patent application Ser. No. 09 / 698,454 filed October 27, 2000 (agent) As part of the continuing application of Control Number JBP 518, the US patent application is incorporated herein by reference.
본 발명은 여드름과 염증후 색소과다침착(post inflammatory hyperpigmentation)을 포함한 피부 질환을 치료 및 개선하는 방법과 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 살리실산, 일정한 천연 추출물 및 천연 또는 합성 레티노이드를 함유하는 조성물에 관한 것이다.The present invention relates to methods and compositions for treating and ameliorating skin diseases including acne and post inflammatory hyperpigmentation. More specifically, the present invention relates to compositions containing salicylic acid, certain natural extracts and natural or synthetic retinoids.
여드름은 염증성 피부 질환으로, 이는 사춘기에 흔히 발생하고, 이보다 더 나이가 많은 성인 인간에게서 어떤 규칙성을 갖고 발생한다. 여드름 질환은 피지모낭(pilosebaceous follicle)의 여드름부터, 농포(pustule), 구진(papule), 낭포(cyst) 및 소결절(nodule)과 같이 보다 심각한 여드름 염증성 증상까지의 피부 병변(skin lesion)을 포함할 수 있다. 질환은 환자에게 불편할 뿐만 아니라, 거북하 게 하고, 미관을 손상시키고 흉터가 생기게 할 수 있다.Acne is an inflammatory skin disease that commonly occurs during puberty and occurs with some regularity in older adult humans. Acne disorders include skin lesions from acne in the pilosebaceous follicle to more severe acne inflammatory symptoms such as pustules, papules, cysts, and nodule. can do. The disease is not only uncomfortable for the patient, but can also make it awkward, damage the appearance and cause scarring.
보통 여드름(acne vulgaris)의 병리학은 많은 인자를 수반하는 것으로 생각된다. 이중 첫 번째는 보다 일반적으로 화이트헤드(whitehead)(닫힌 여드름)와 블랙헤드(blackhead)(열린 여드름)로 불리는 여드름의 형성이다. 이러한 것은 모낭을 막는 단단한 각질 물질이고, 늘어난 피지의 생성과 관련이 있다. 이들은 조밀하게 채워진 각질화 세포와 피지로 이루어진다. 각질화 세포의 연속적인 축적을 통해 여드름이 커지기 때문에, 모낭 내에서 압력이 쌓이고, 이는 결국 터져서 각질 물질, 피지 및 박테리아로 이루어진 내용물을 피부에 버린다. 이는, 파열이 작을 때는 농포(뾰루지)의 형태이고 파열이 완전할 때는 낭종성 소결절(cystic-nodule)의 형태를 띠는 염증 반응을 일으킨다.Usually the pathology of acne vulgaris is thought to involve many factors. The first of these is the formation of acne, more commonly called whitehead (closed acne) and blackhead (open acne). This is a hard keratin that blocks the hair follicles and is associated with increased sebum production. These consist of densely packed keratinocytes and sebum. As acne grows through a continuous accumulation of keratinocytes, pressure builds up in the hair follicle, which eventually bursts and discards the contents of keratin, sebum and bacteria on the skin. This causes an inflammatory reaction in the form of pustules (small rashes) when the tear is small and in the form of cystic-nodule when the tear is complete.
이러한 질환을 개선하기 위한 서로 다른 많은 접근 방식이 과거에 시도되었고, 몇몇 치료는 다른 치료보다 더 효과적이었다. 단순한 씻기와 청소부터 의약품까지의 공격이 사용되었다. 여드름 치료에 이미 알려지고 사용된 약품은 살리실산, 레티노이드 및 레티놀을 포함한다. 이러한 약품은 여드름을 크게 개선할 수 있지만, 이들의 바람직하지 않은 부작용은 가벼운 것부터 심각한 자극, 발적(redness), 껍질 벗어짐(peeling) 및 가려움과 작열감에 이른다. 그래서, 바람직하지 않은 부작용이 최소한으로 있거나 전혀 없이 여드름을 예방하거나 역전될 수 있는 단일 국소 치료를 갖는 것이 바람직하다.Many different approaches to ameliorate these diseases have been tried in the past, and some treatments have been more effective than others. Attacks from simple washing and cleaning to medicines were used. Drugs already known and used in the treatment of acne include salicylic acid, retinoids and retinol. These drugs can greatly improve acne, but their undesirable side effects range from mild to severe irritation, redness, peeling and itching and burning. Thus, it is desirable to have a single topical treatment that can prevent or reverse acne with minimal or no undesirable side effects.
피부의 노화는 내재되어 있거나 외부적인 여러 인자들의 상호 작용으로부터 일어나는 복잡한 현상이다. 피부 변화는 흔히 미용상의 무력함(cosmetic disability)으로 나타나는 노화와 관련되어 있다. 그 정신적인 충격 때문에, 피부 노화는 사회적으로 상당히 중요한 이슈와 관심사가 되었다. 베이비 붐 세대들이 노화되면서, 미용상의 관심, 미용상의 유지 및 회춘의 시대는 더 많은 관심을 얻는다. 피부 노화를 예방하고 치료하는 방법이 크게 요구된다. 내재성 노화는 불가피한, 유전적으로 프로그래밍된 공정이다. 외부적인 영향 중에서 (바람, 열, 담배 연기, 화학물질 등), 자외선은 피부 노화와 관련된 단일로는 가장 중요한 인자인 것으로 나타난다. 광 노화(photoging)는 자외선(UVR)에 대한 누적 노출에 의해 유발된다. 과도한 일광욕을 포함하는 증가된 여가생활에 의한 햇빛 노출, 성층권 오존의 고갈 및 여러 가지 피부 질병 치료에 UVR 사용은, 지난 10년 동안 광 노화의 보급을 증가시켰다. 광 손상은 햇빛을 피하고 적절하게 햇빛을 차단해서 예방할 수 있고, 국소 레티노이드의 사용에 의해 역전될 수 있는데, 이는 자극적이고 비용이 많이 들 수 있다. 자외선과 가시선에 대한 과노출은 또한 햇빛에 의한 화상을 일으킨다. 아스피린과 다른 비스테로이드성 항염증 약물, 냉욕 및 국소 스테로이드의 사용은 오직 가벼운 경감만을 제공한다.Aging of the skin is a complex phenomenon that results from the interaction of several factors, both internal and external. Skin changes are often associated with aging that manifests itself as cosmetic disability. Because of its mental impact, skin aging has become a socially significant issue and concern. As baby boomers age, the age of cosmetic attention, cosmetic maintenance and rejuvenation gains more attention. There is a great need for a method of preventing and treating skin aging. Implicit aging is an inevitable, genetically programmed process. Among external influences (wind, heat, tobacco smoke, chemicals, etc.), UV rays appear to be the single most important factor associated with skin aging. Photoging is caused by cumulative exposure to ultraviolet (UVR). Sunlight exposure, increased stratospheric ozone depletion and UVR use in the treatment of various skin diseases, including excessive sunbathing, have increased the prevalence of light aging over the last decade. Light damage can be prevented by avoiding sunlight and blocking the sun appropriately and can be reversed by the use of topical retinoids, which can be irritating and expensive. Overexposure to UV and visible light also causes sunburn. The use of aspirin and other nonsteroidal anti-inflammatory drugs, cold baths and topical steroids provide only mild relief.
염증후 색소과다침착("PIH")은 검게 착색된 개인의 치료된 여드름 병변으로부터 일어난다. 여드름이 치료된 후, 색소과다침착 점이 여드름 병변에 의해 영향을 받은 영역에서 나타난다. 여드름을 완화시키고 PIH를 예방하거나 개선하는 조성물이 필요하다.Post-inflammatory hyperpigmentation (“PIH”) results from treated acne lesions in black pigmented individuals. After acne is cured, hyperpigmentation spots appear in areas affected by acne lesions. There is a need for compositions that relieve acne and prevent or improve PIH.
비타민 A 산 ("트레티노인"으로도 알려져 있음)과 천연 레티노이드 또는 비타민 A 알코올 ("레티놀"로도 알려져 있음)과 같은 레티노이드 선구물질을 이용한 치료를 포함해서, 여드름, 광 손상 및 이와 다른 질환을 치료하기 위한 여러 가지 접근방식이 과거에 시도되었다. (예를 들어, 미국 특허 제 4,877,805호와 미국 특허 제 4,355,028호 참조). 그러나, 레티노이드를 이용한 국소 치료는 피부에 매우 자극적이고 환자에게 불편하다. 이는 발적을 일으킬 수 있는데, 이는 환자, 특히 사춘기에 여드름으로 고생하는 환자들에게 거북할 수 있다. 레티노이드를 이용한 경구 치료는 기형학적인 효과를 갖는 것으로 밝혀졌다. 그래서, 여드름과 PIH를 위한 국소 치료를 발견하는 것이 바람직할 것이다.Treating acne, light damage and other diseases, including treatment with retinoid precursors such as vitamin A acid (also known as "tretinoin") and natural retinoids or vitamin A alcohol (also known as "retinol") Several approaches have been attempted in the past. (See, eg, US Pat. No. 4,877,805 and US Pat. No. 4,355,028). However, topical treatment with retinoids is very irritating to the skin and inconvenient to the patient. This can cause redness, which can be annoying for patients, especially those who suffer from acne during puberty. Oral treatment with retinoids has been found to have a teratological effect. So, it would be desirable to find topical treatments for acne and PIH.
본 발명에 따라, 살리실산, 콩과식물(legume)을 포함한 변성되지 않은 식물 추출물과 트립신 억제 활성을 갖는 식물 추출물 및 적어도 하나의 천연 또는 합성 레티노이드 또는 레티놀 화합물을 함유하는 여드름과 PIH를 치료 및 개선하는 조성물과 방법을 발견했다.According to the present invention, treatment and improvement of acne and PIH containing salicylic acid, non-denatured plant extracts including legumes and plant extracts with trypsin inhibitory activity and at least one natural or synthetic retinoid or retinol compound Found compositions and methods.
본 발명의 조성물은 살리실산을 함유한다. 살리실산의 양은 조성물 전체 중량을 기준으로 약 0.5 중량% 내지 약 2 중량%일 수 있다. 살리실산의 양은 여드름 질병 공격시 효과가 있도록 충분히 많아야 하지만, 환자의 피부를 자극하는 투여량보다는 작아야 한다.The composition of the present invention contains salicylic acid. The amount of salicylic acid may be from about 0.5% to about 2% by weight based on the total weight of the composition. The amount of salicylic acid should be large enough to be effective in attacking acne disease, but should be less than the dose that irritates the patient's skin.
본 발명의 조성물은 세린 프로테아제 억제제와 같이 트립신을 억제하는 화합물을 함유하는 변성되지 않은 콩과식물 또는 식물 추출물을 함유하는 것이 바람직하다. 특히, 변성되지 않은 콩과식물 추출물이 또한 본 발명의 방법에 유용할 것이 다. 변성되지 않은 콩, 리마콩(limabean) 및 검은콩 추출물과, 이러한 콩으로부터 제조된 다른 천연 제품(두유, 콩 페이스트 등과 같지만, 이에 제한되지 않는)은 또한 이러한 메커니즘으로 착색을 감소시키도록 작용하는 것이 보다 바람직하다. 야채 또는 콩과식물로부터 분리된 세린 프로테아제 억제제는, 콩 유도 단백질 콩 트립신 억제제인 "STI"와 바우만 버크 (Bowman-Birk) 억제제인 "BBI"와 같지만, 이에 제한되지 않는 본 발명에 또한 유용하다.The composition of the present invention preferably contains an unmodified legume or plant extract containing a compound that inhibits trypsin, such as a serine protease inhibitor. In particular, undenatured legume extracts would also be useful in the method of the present invention. Unmodified soybean, limabean and black soybean extracts, and other natural products made from these soybeans (such as, but not limited to, soy milk, soybean paste, etc.), also act to reduce pigmentation with this mechanism. More preferred. Serine protease inhibitors isolated from vegetables or legumes are also useful in the present invention, such as, but not limited to, the soy-derived protein soybean trypsin inhibitor "STI" and the Bowman-Birk inhibitor "BBI".
본 발명의 신규 조성물은 콩과식물 제품을 함유하는 것이 바람직하고, 유체 (예를 들어, 두유) 또는 고체 (예를 들어, 콩 분말이나 두유 분말)의 형태일 수 있는 콩 제품을 함유하는 것이 더 바람직하다. "콩 제품(soy products)"이 의미하는 것은, 콩에서 천연적으로 발견되는 성분을, 콩에서 발견되는 것과 비례하는 농도로 함유하는, 콩으로부터 유도된 물질이다. "콩 제품(Soy Product)"이 의미하는 것은, 콩에서 유도된 물질이다. 콩 제품은 콩의 일부만을 함유하거나 (예를 들어, 지질 감소 콩 분말이나 여과된 두유와 같은 콩 추출물) 또는 완전한 콩 (예를 들어, 콩과식물의 분쇄 분말)을 함유할 수 있다. 콩 제품은 유체 (예를 들어, 두유) 또는 고체 (예를 들어, 콩 분말이나 두유 분말) 형태일 수 있다. 유체 형태인 경우, "콩 제품"이라는 용어는 콩으로부터 유도된 유체의 고형 성분을 가리킨다.The novel compositions of the present invention preferably contain legume products, more preferably soy products which may be in the form of fluids (eg soymilk) or solids (eg soybean powder or soymilk powder). desirable. By "soy products" is meant a substance derived from soybean, which contains components found naturally in soybean at a concentration proportional to that found in soybean. "Soy Product" means a substance derived from soybeans. Soy products may contain only a portion of the soybeans (eg, soybean extracts such as lipid reducing soybean powder or filtered soymilk) or whole soybeans (eg, ground powder of legumes). Soy products may be in the form of a fluid (eg soymilk) or a solid (eg soybean powder or soymilk powder). When in fluid form, the term “bean product” refers to the solid component of the fluid derived from soybeans.
콩 제품은 콩 분말일 수 있다. 콩 분말은 마른 콩을 갈아서 만들어질 수 있다. 콩 분말은 냉동 건조될 수 있다. 두유와 두유 분말은 또한 유용한 콩 제품이다. 두유는 콩으로부터 유도된 고형물과 물의 결합물(combination)로, 그 혼합물은 여과된 불용성 성분의 일부 또는 전부를 갖는다. 두유 분말은 탈수시킨 두유로, 이 는 일 실시예에서, 냉동 건조되거나 분무 건조된 (spray-dried) 형태이다.The soy product may be soybean powder. Soybean powder can be made by grinding dry beans. Soybean powder may be freeze dried. Soy milk and soy milk powder are also useful soy products. Soy milk is a combination of soy-derived solids and water, the mixture having some or all of the filtered insoluble ingredients. Soymilk powder is dehydrated soymilk, which in one embodiment is in lyophilized or spray-dried form.
두유를 제조하는 절차는 다음 세 가지 절차를 포함하지만 이에 제한되지 않는다. 첫 번째, 콩을 물에 넣고 물을 흡수하도록 해서 두유가 제조될 수 있다. 다음으로 부풀어오른 콩을 갈고 다음으로 추가 물을 첨가한다. 다음으로 혼합물을 여과해서 임의의 불용성 잔류물을 제거한다. 두 번째, 두유는 콩 분말로부터 또한 제조될 수 있다. 콩 분말을 물과 완전하게 혼합하고 (예를 들어, 적어도 1시간 동안), 다음으로 여과 공정이 뒤를 이어서 불용성 잔류물을 제거할 수 있다. 세 번째, 두유는 또한 물을 첨가해서 두유 분말로부터 재현될 수 있다. 두유는 콩의 고형물 중 약 1 중량% 내지 약 50 중량% (예를 들어, 약 5 중량% 내지 약 20 중량)를 포함할 수 있다.The procedure for making soymilk includes, but is not limited to, the following three procedures. First, soy milk can be prepared by placing soybeans in water and absorbing water. Next, grind the swollen beans and add additional water. The mixture is then filtered to remove any insoluble residues. Second, soymilk can also be prepared from soybean powder. The soybean powder may be thoroughly mixed with water (eg, for at least 1 hour) and then followed by a filtration process to remove insoluble residues. Third, soymilk can also be reproduced from soymilk powder by adding water. Soymilk may comprise from about 1% to about 50% (eg, from about 5% to about 20%) by weight of the solids of the soybean.
콩과식물 열매의 표면은 흔히 많은 미생물을 함유한다. 그래서, 인간이 사용하기 전에, 콩과식물 제품은 이러한 미생물을 줄이거나 제거하도록 처리될 필요성이 있다.The surface of legume fruit often contains many microorganisms. Thus, before human use, legume products need to be treated to reduce or eliminate these microorganisms.
본 발명에 사용된 콩과식물 제품은 전체 미생물 함량이 1 그램 당 약 10,000 집락 형성 단위 (colony-forming units) ("cfu") 미만일 수 있다. 본 발명에 사용된 콩 제품은 미생물 함량이 콩과식물 제품 1 그램 당 약 1,000 cfu 미만인 것이 바람직하다 (1 그램 당 약 100 cfu 미만과 같이).Legume products used in the present invention may have a total microbial content of less than about 10,000 colony-forming units (“cfu”) per gram. The soy products used in the present invention preferably have a microbial content of less than about 1,000 cfu per gram of legume product (such as less than about 100 cfu per gram).
본 발명에 사용된 콩과식물 제품은 불쾌한 전체 미생물 함량이 1 그램 당 150 cfu 미만과 같이 1 그램 당 300 cfu 미만일 수 있다. 본 발명에 사용된 콩과식물 제품은 콩과식물 제품 적어도 1 그램에 대해 (예를 들어, 적어도 10 그램) 감지 할 수 없는 양만큼의 임의의 불쾌한 미생물을 갖는 것이 바람직하다.Legume products used in the present invention may have an unpleasant total microbial content of less than 300 cfu per gram, such as less than 150 cfu per gram. The legume product used in the present invention preferably has any unpleasant microorganisms in an undetectable amount for at least 1 gram (eg, at least 10 grams) of the legume product.
콩과식물 제품은 감마선에 노출될 수 있다. 콩과식물 제품은 약 5 내지 약 10 kGy의 감마선과 같은, 약 2 내지 약 30 kGy의 감마선에 노출될 수 있다. 이러한 처리는 콩과식물 제품의 미생물 함량을 감소시키는 반면, 그 생물학적 활성은 그대로 유지시킨다 (예를 들어, 세린 프로테아제 억제 활성). 콩과식물 제품을 감마선으로 처리하는 것은 유지된 천연색과 같은 콩과식물 제품의 표면상의 우아함을 그대로 유지하고 큰 악취는 유발하지 않는다.Legume products may be exposed to gamma rays. Legume products may be exposed to gamma rays of about 2 to about 30 kGy, such as gamma rays of about 5 to about 10 kGy. This treatment reduces the microbial content of legume products, while retaining its biological activity (eg, serine protease inhibitory activity). Gamma-ray treatment of legume products preserves the surface elegance of legume products, such as preserved natural colors, and does not cause a great odor.
단독으로 실행될 수 있거나 감마선과 함께 실행될 수 있고, 콩과식물 제품의 프로테아제 억제 활성을 또한 유지시키는 다른 항균 공정은, X선 노출, 고 에너지 전자 또는 양성자 빔, 자외선, 정수압(hydrostatic pressure) 및 항균 활성을 갖는 화학 약품의 첨가, 및 이들의 조합을 포함하지만 이에 제한되지 않는다.Other antimicrobial processes, which may be performed alone or in combination with gamma rays, also maintain protease inhibitory activity of legume products, include X-ray exposure, high energy electron or proton beams, ultraviolet light, hydrostatic pressure and antimicrobial activity. Addition of chemicals having, and combinations thereof.
일 실시예에서, 콩 제품은 변성되지 않은 콩 제품이다. "변성"은 반탐 (Bantam) 의학 사전에서 (1990년 판) "열, X선 또는 화학 물질에 의해 발생하는, 단백질의 물리적 및 생리적 특성의 변화"로 정의된다. 이러한 변화는 활성의 손실과(효소의 경우) 항원성의 손실(또는 변화)(항원의 경우)을 포함한다. "변성되지 않은 식물 추출물"이 의미하는 것은 식물로부터 추출되거나 유도된 제품으로, 이러한 식물 추출물을 유도하기 위해 공정(예를 들어, 온도, 추출 매체)은 그 프로테아제 억제 활성을 제거하지 않는다. 한 가지 이러한 프로테아제가 트립신이다. 일 실시예에서, 본 발명의 콩 제품의 변성되지 않은 상태는 본래 콩 트립신 억제제 (STI) 단백질의 존재, 또는 그 트립신 억제 활성에 의해 측정된다.In one embodiment, the soy product is an unmodified soy product. "Degeneration" is defined in the Bantam Medical Dictionary (1990 edition) as "changes in the physical and physiological properties of proteins, caused by heat, X-rays or chemicals." Such changes include loss of activity (for enzymes) and loss (or change) of antigenicity (for antigens). By “undenatured plant extract” is meant a product extracted or derived from a plant, and processes (eg, temperature, extraction medium) to induce such plant extracts do not eliminate their protease inhibitory activity. One such protease is trypsin. In one embodiment, the undenatured state of the soy product of the present invention is measured by the presence of, or by its trypsin inhibitory activity, the original soy trypsin inhibitor (STI) protein.
본 발명의 조성물은, 적어도 하나의 레티노이드 (즉, 레티노이드 수용체 군 중 임의 요소와 결합하는 화합물) 또는 레티놀과 같은 레티노이드 선구물질 (예를 들어, 트레티노인, 레티놀, 트레티노인 및/또는 레티놀의 에스테르를 포함), 예를 들어, 미국 특허 제 4,877,805호에 기술되어 있는 것과 같은 합성 레티노이드 등을 또한 함유한다. 본 발명의 조성물에 있는 레티노이드의 양은, 조성물의 전체 중량을 기준으로, 약 0.01 중량% 내지 약 1 중량%, 바람직하게는 약 0.01 중량% (상업적인 제조법은 0.04%의 레티놀을 함유) 내지 약 0.5 중량%일 수 있다.Compositions of the present invention may comprise at least one retinoid (ie, a compound that binds to any element of the group of retinoid receptors) or a retinoid precursor such as retinol (eg, containing tretinoin, retinol, tretinoin and / or esters of retinol) Synthetic retinoids, such as those described, for example, in US Pat. No. 4,877,805, and the like. The amount of retinoid in the composition of the present invention is from about 0.01% to about 1% by weight, preferably about 0.01% by weight (commercial recipe contains 0.04% retinol) to about 0.5% by weight, based on the total weight of the composition. May be%.
본 발명의 조성물은 세린 프로테아제 억제제의 추가 공급원을 함유할 수 있다. 세린 프로테아제 억제제의 추가 공급원은 다음 식물 군에 속하는 종으로부터 추출될 수 있다. 즉, 가지과식물(solanaceae) {예를 들어, 감자, 토마토, 토매틸라(tomatilla) 등}, 벼과식물(Gramineae) {예를 들어, 쌀, 메밀, 수수속(屬) 식물, 밀, 보리, 귀리 등}, 박과식물(Cucurbitaceae) (예를 들어, 오이, 호박, 호리병박, 수세미 등) 및 바람직하게는, 콩과식물 (예를 들어, 콩, 완두콩, 렌즈콩, 땅콩 등). 이소플라본과 같은 콩의 성분, 또는 콩 트립신 억제제, 또는 변성되지 않은 콩은 이전에 이미 알려지거나 레티노이드에 의해 유발된 자극이나 발적을 감소시키는데 사용되었다. 놀랍게도, 이러한 성분을 함유하는 조성물이 레티노이드 활성에 영향을 미치지 않으면서 레티노이드 유발 자극 또는 발적을 감소시킬 수 있다는 것을 발견했다.Compositions of the present invention may contain additional sources of serine protease inhibitors. Additional sources of serine protease inhibitors can be extracted from species belonging to the following plant group. That is, solanaceae {e.g., potatoes, tomatoes, tomatillas, etc.), Graminae {e.g., rice, buckwheat, sorghum plants, wheat, barley, oats Etc., Cucurbitaceae (eg cucumbers, pumpkins, calabash, loofah, etc.) and preferably legumes (eg beans, peas, lentils, peanuts, etc.). Soy ingredients such as isoflavones, or soybean trypsin inhibitors, or non-denatured soybeans, have been previously used to reduce irritation or redness caused by retinoids. Surprisingly, it has been found that compositions containing these ingredients can reduce retinoid induced stimulation or redness without affecting retinoid activity.
본 발명의 조성물과 방법에서 활성이 있는 화합물은 당업자에게 이미 알려진 임의의 수단을 통해 국소 전달될 수 있다. 만일 국소 활성 의약 또는 화장용 약품 의 전달 파라미터가 필요하다면, 본 발명의 국소 활성 조성물은, 국소 활성 약품을 피부에 침투시킬 수 있도록 하기 위해서 전달 시스템으로 작용할 수 있는 의약 또는 화장용으로 허용 가능한 운반체(vehicle)로 추가 구성되는 것이 바람직할 수 있다.Compounds that are active in the compositions and methods of the present invention may be delivered locally by any means known to those skilled in the art. If a delivery parameter of a topically active medicament or cosmetic drug is required, the topically active composition of the present invention may be a pharmaceutical or cosmetically acceptable carrier that can act as a delivery system to allow the topically active drug to penetrate the skin. it may be further configured as a vehicle.
본 발명의 조성물 중 일부, 특히 트립신과 STI와 같은 단백질을 국소 전달하기 위한 한 가지 허용 가능한 운반체는 리포솜(liposome)을 함유할 수 있다. 리포솜은 더 바람직하게는 비이온성이고, a) 글리세롤 디라우레이트(glycerol dilaurate)(약 5 중량% 내지 약 70 중량%의 양이 바람직함), b) 콜레스테롤에서 발견되는 스테로이드 백본(steroid backbone)을 갖는 화합물 (약 5 중량% 내지 약 45 중량%의 양이 바람직함), c) 약 12개 내지 약 18개의 탄소 원자를 갖는 하나 이상의 지방산 에테르(fatty acid ether) (약 5 중량% 내지 약 70 중량%의 양이 바람직함)를 함유하며, 리포솜의 구성 화합물은 그 비가 약 37.5:12.5:33.3:16.7인 것이 바람직하다. 글리세롤 디라우레이트/콜레스테롤/폴리옥시에틸렌-10-스테아릴 에테르/폴리옥시에틸렌-9-라우릴 에테르로 이루어진 리포솜 (GDL 리포솜)이 가장 바람직하다. 리포솜은, 조성물의 전체 부피를 기준으로, 약 10㎎/㎖ 내지 약 100㎎/㎖의 양만큼 존재하는 것이 바람직하고, 약 20㎎/㎖ 내지 약 50㎎/㎖의 양만큼 존재하는 것이 더 바람직하다. 약 37.5:12.5:33.3:16.7의 비가 가장 바람직하다. 이 기술 분야에서 일반적으로 사용되는 다른 방법도 조건에 맞지만, 적절한 리포솜은 미국 특허 출원 09/110,409호의 예 1에 기술된 프로토콜에 따라 제조되는 것이 바람직하다. 상술된 조성물은 원하는 성분을 적절한 용기 안에서 화합시키고, 이들을, 본 명세서에 완전히 참조문서로 포함되어 있는 Niemiec 등의 "펩타이드 약물을 피지 단위에 국소 전달하는데 대한 비이온성 리포솜 조성물의 영향: 햄스터 귀 모델을 이용한 생체 내 연구" (12 Pharm, Res. 1184 - 88, 1995년) ("Niemiec")에 기재된 것과 같이, 비이온성 리포솜 제조를 위해 기술 분야에 이미 잘 알려져 있는 임의의 종래 고 전단 혼합 수단에서 주변 조건 하에서 혼합시켜 제조될 수 있다. 본 발명의 조성물에 이러한 리포솜이 존재하면 본 발명의 조성물 중 일부의 치료 능력을 향상시킬 수 있다는 것을 발견했다.One acceptable carrier for the topical delivery of some of the compositions of the invention, in particular proteins such as trypsin and STI, may contain liposomes. Liposomes are more preferably nonionic, a) glycerol dilaurate (preferably from about 5% to about 70% by weight), b) the steroid backbone found in cholesterol. Compound having an amount of about 5% to about 45% by weight, c) one or more fatty acid ethers having about 12 to about 18 carbon atoms (about 5% to about 70% by weight) Preferably in an amount of%), and the constituent compounds of the liposomes preferably have a ratio of about 37.5: 12.5: 33.3: 16.7. Most preferred are liposomes (GDL liposomes) consisting of glycerol dilaurate / cholesterol / polyoxyethylene-10-stearyl ether / polyoxyethylene-9-lauryl ether. Liposomes are preferably present in an amount from about 10 mg / ml to about 100 mg / ml, more preferably from about 20 mg / ml to about 50 mg / ml, based on the total volume of the composition. Do. The ratio of about 37.5: 12.5: 33.3: 16.7 is most preferred. Other methods commonly used in the art also meet the conditions, but suitable liposomes are preferably prepared according to the protocol described in Example 1 of US Patent Application 09 / 110,409. The above-described composition combines the desired ingredients in a suitable container and the effects of nonionic liposome compositions on topical delivery of peptide peptides to sebaceous units such as Niemiec et al., Which are incorporated herein by reference in their entirety: a hamster ear model In vivo studies using "(12 Pharm, Res. 1184-88, 1995) (" Niemiec "), which may be used in any conventional high shear mixing means well known in the art for the production of nonionic liposomes. It can be prepared by mixing under conditions. It has been found that the presence of such liposomes in the compositions of the present invention can enhance the therapeutic ability of some of the compositions of the present invention.
다른 바람직한 제제(製劑)는, 예를 들어, 두유 또는 콩과식물이나 다른 적절한 식물로부터 직접 유도된 다른 액체 제제를 함유할 수 있다. 예를 들어, 이러한 제제는 큰 비율의 두유, 두유의 물리적인 안정성을 유지시키는 유화제(emulsifier) 및 선택적으로 킬레이트제, 방부제, 연화제(emollient), 습윤제 및/또는 점증제(thickener) 또는 겔화제(gelling agent)를 함유할 수 있다.Other preferred formulations may contain, for example, soymilk or other liquid formulations derived directly from legumes or other suitable plants. For example, such formulations may contain a large proportion of soymilk, emulsifiers that maintain the physical stability of soymilk and optionally chelating agents, preservatives, emollients, wetting agents, and / or thickeners or gelling agents ( gelling agent).
수중유 에멀션(oil-in-water emulsion), 유중수 에멀션(water-in-oil emulsion), 용매 주성분 제제(solvent-based formulation) 및 당업자에게 이미 잘 알려진 수성 겔(aqueous gel)이 또한 본 발명의 조성물을 전달하기 위한 운반체로 사용될 수 있다.Oil-in-water emulsions, water-in-oil emulsions, solvent-based formulations, and aqueous gels that are well known to those skilled in the art are also described herein. It can be used as a carrier for delivering the composition.
본 발명에 유용한 국소 조성물은 피부에 대한 국소 도포에 적합한 제제를 포함한다. 조성물은 콩 제품과 화장용으로 허용 가능한 국소 운반체(topical carrier)를 포함할 수 있다. 화장용으로 허용 가능한 국소 운반체는 조성물 중 약 50 중량% 내지 약 99.99 중량% (예를 들어, 조성물 중 약 80 중량% 내지 약 95 중 량%)를 포함할 수 있다.Topical compositions useful in the present invention include agents suitable for topical application to the skin. The composition may comprise soy products and cosmetically acceptable topical carriers. The cosmetically acceptable topical carrier can comprise from about 50% to about 99.99% by weight (eg, from about 80% to about 95% by weight in the composition).
조성물은 매우 다양한 제품 유형으로 만들어질 수 있고, 이들 제품은 로션, 크림, 겔, 스틱, 스프레이, 면도용 크림, 연고, 세정액과 고형 바, 샴푸, 페이스트, 분말, 무스, 접착 조각, 와이프(wipe)와 같은 고형 및 액체 조성물을 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 이러한 제품 유형은, 용액, 에멀션 (예를 들어, 마이크로에멀션과 나노에멀션), 겔, 고형물과 리포솜을 포함하지만, 이에 제한되지 않는 여러 가지 유형의 화장용으로 허용 가능한 국소 운반체를 포함할 수 있다. 다른 운반체는 당업자에 의해 제조될 수 있다.The compositions can be made into a wide variety of product types, which are lotions, creams, gels, sticks, sprays, shaving creams, ointments, cleaning liquids and solid bars, shampoos, pastes, powders, mousses, adhesive pieces, wipes Solid and liquid compositions such as, but are not limited thereto. Such product types may include various types of cosmetically acceptable topical carriers, including but not limited to solutions, emulsions (eg, microemulsions and nanoemulsions), gels, solids and liposomes. Other carriers can be prepared by one skilled in the art.
본 발명에 유용한 국소 조성물은 용액으로 제조될 수 있다. 용액은 전형적으로 수성 용매를 포함한다 (예를 들어, 약 50% 내지 약 99.99% 또는 약 90% 내지 약 99%의 화장용으로 허용 가능한 수성 용매).Topical compositions useful in the present invention can be prepared in solution. The solution typically comprises an aqueous solvent (eg, about 50% to about 99.99% or about 90% to about 99% cosmetically acceptable aqueous solvent).
본 발명에 유용한 국소 조성물은 연화제를 포함하는 용액으로 제조될 수 있다. 이러한 조성물은 약 2% 내지 약 50%의 연화제(들)를 포함하는 것이 바람직하다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "연화제"는 건조를 예방하거나 경감시킬 뿐만 아니라, 피부를 보호하기 위해 사용되는 물질을 가리킨다. 매우 다양한 적절한 연화제가 이미 알려져 있고 본 명세서에 사용될 수 있다. 국제 화장품 성분 사전과 핸드북 (편집자 Wenninger and McEwen, 페이지 1656-61, 1626, 1654-55)(The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, D.C., 제 7판, 1997년)(이후, "INCI 핸드북)은 적절한 물질의 여러 가지 예를 포함한다.Topical compositions useful in the present invention can be prepared in solutions comprising emollients. Such compositions preferably comprise about 2% to about 50% of emollient (s). As used herein, "emollient" refers to a substance used to protect the skin as well as to prevent or reduce drying. A wide variety of suitable softeners are already known and can be used herein. International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (Editors Wenninger and McEwen, pages 1656-61, 1626, 1654-55) (The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Assoc., Washington, DC, 7th edition, 1997) (since "INCI Handbook) includes several examples of suitable materials.
로션은 이러한 용액으로 만들어질 수 있다. 로션은 전형적으로 약 1% 내지 약 20%(예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들)와 약 50% 내지 약 90%(예를 들어, 약 60% 내지 약 80%)의 물을 포함한다.Lotions can be made from these solutions. Lotions typically range from about 1% to about 20% (eg, about 5% to about 10%) of emollient (s) and about 50% to about 90% (eg, about 60% to about 80%). Contains water.
용액으로부터 제조될 수 있는 다른 유형의 제품은 크림이다. 크림은 전형적으로 약 5% 내지 약 50%(예를 들어, 약 10% 내지 약 20%)의 연화제(들)와 약 45% 내지 약 85%(예를 들어, 약 50% 내지 약 75%)의 물을 포함한다.Another type of product that can be prepared from a solution is a cream. Creams typically range from about 5% to about 50% (eg, about 10% to about 20%) of emollient (s) and about 45% to about 85% (eg, about 50% to about 75%) Contains water.
용액으로부터 제조될 수 있는 제품의 또 다른 유형은 연고이다. 연고는 동물성 또는 식물성 오일 또는 반고형 탄화수소의 간단한 베이스(base)를 포함할 수 있다. 연고는 약 2% 내지 약 10%의 연화제(들)와 약 0.1% 내지 약 2%의 점증제(들)를 포함할 수 있다. 본 명세서에서 유용한 점증제 또는 점성도 증가제의 보다 완전한 기재 내용은 INCI 핸드북 페이지 1693-1697에서 발견할 수 있다.Another type of product that can be prepared from solution is ointment. Ointments may include a simple base of animal or vegetable oils or semisolid hydrocarbons. The ointment may comprise about 2% to about 10% emollient (s) and about 0.1% to about 2% thickener (s). A more complete description of thickeners or viscosity increasing agents useful herein can be found in the INCI Handbook pages 1693-1697.
본 발명에 유용한 국소 조성물은 에멀션으로 제조될 수 있다. 만일 운반체가 에멀션이라면, 약 1% 내지 약 10% (예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)의 운반체가 유화제(들)를 포함한다. 유화제는 비이온성, 음이온성 또는 양이온성일 수 있다. 적절한 유화제는, 예를 들어 INCI 핸드북 페이지 1673-1686에 기재되어 있다.Topical compositions useful in the present invention may be prepared in emulsion. If the carrier is an emulsion, about 1% to about 10% (eg, about 2% to about 5%) of the carrier comprises emulsifier (s). Emulsifiers may be nonionic, anionic or cationic. Suitable emulsifiers are described, for example, in the INCI handbook pages 1673-1686.
로션과 크림은 에멀션으로 제조될 수 있다. 전형적으로 이러한 로션은 0.5% 내지 약 5%의 유화제(들)를 포함한다. 이러한 크림은 전형적으로 약 1% 내지 약 20%(예를 들어, 약 5% 내지 약 10%)의 연화제(들)와, 약 20% 내지 약 80%(예를 들어, 약 30% 내지 약 70%)의 물과, 약 1% 내지 약 10%(예를 들어, 약 2% 내지 약 5%)의 유화제(들)를 포함할 것이다.Lotions and creams may be prepared in emulsion. Typically such lotions contain from 0.5% to about 5% emulsifier (s). Such creams typically range from about 1% to about 20% (eg, about 5% to about 10%) of emollient (s), and from about 20% to about 80% (eg, about 30% to about 70). %) Of water and about 1% to about 10% (eg, about 2% to about 5%) of emulsifier (s).
로션과 크림과 같은, 수중유 타입과 유중수 타입의 단일 에멀션 피부 보호 제제는 화장품 기술 분야에서 이미 잘 알려져 있고 본 발명에 유용하다. 수중유중수(water-in-oil-in water) 타입과 같은 다상(multiphase) 에멀션 조성물 또한 본 발명에 유용하다. 일반적으로, 이러한 단일 또는 다상 에멀션은 물, 연화제, 유화제를 필수 성분으로 함유한다.Oil-in-oil type and water-in-oil type single emulsion skin care preparations, such as lotions and creams, are well known in the cosmetic art and are useful with the present invention. Multiphase emulsion compositions, such as the water-in-oil-in water type, are also useful in the present invention. Generally, such single or multiphase emulsions contain water, emollients, emulsifiers as essential ingredients.
본 발명의 국소 조성물은 또한 겔 {예를 들어, 적절한 겔화제(들)를 사용하는 수성 겔}로 제조될 수 있다. 수성 겔에 적합한 겔화제는 천연 검, 아크릴산과 아크릴레이트 중합체 및 공중합체, 셀룰로오스 유도체 (예를 들어, 하이드록시메틸 셀룰로오스와 하이드록시프로필 셀룰로오스)를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 오일(광물유와 같은)에 적합한 겔화제는 수소화 부틸렌/에틸렌/스티렌 공중합체와 수소화 에틸렌/프로필렌/스티렌 공중합체를 포함하지만, 이에 제한되지 않는다. 이러한 겔은 전형적으로 약 0.1 중량% 내지 약 5 중량%의 이러한 겔화제를 포함한다.Topical compositions of the invention can also be prepared as gels (eg, aqueous gels using appropriate gelling agent (s)). Suitable gelling agents for aqueous gels include, but are not limited to, natural gums, acrylic acid and acrylate polymers and copolymers, and cellulose derivatives (eg, hydroxymethyl cellulose and hydroxypropyl cellulose). Suitable gelling agents for oils (such as mineral oils) include, but are not limited to, hydrogenated butylene / ethylene / styrene copolymers and hydrogenated ethylene / propylene / styrene copolymers. Such gels typically comprise from about 0.1% to about 5% by weight of such gelling agents.
본 발명의 국소 조성물은 또한 고형 제제 (예를 들어, 왁스 주성분의 스틱, 비누 막대 조성물, 분말, 또는 분말을 함유한 와이프)로 제조될 수 있다.The topical compositions of the invention can also be prepared as solid preparations (eg, sticks of waxy ingredients, soap bar compositions, powders, or wipes containing powders).
본 발명에 유용한 국소 조성물은, 앞에서 명시한 성분 외에, 기술 입증 수준에서 피부, 모발, 손발톱에 사용하기 위한 조성물에 일반적으로 사용되는 매우 다양한 추가 지용성 물질 및/또는 수용성 물질을 함유할 수 있다.Topical compositions useful in the present invention, in addition to the components specified above, may contain a wide variety of additional fat soluble substances and / or water soluble substances generally used in compositions for use in skin, hair, and nails at the level of technical demonstration.
제조될 활성 화합물의 공급원은 일반적으로 화합물의 특별한 형태에 의존할 것이다. 작은 유기 분자와 펩타이딜 조각(peptidyl fragment)은 화학적으로 합성되고 의약품/화장품 용도에 적합한 순수한 형태로 제공될 수 있다. 천연 추출물의 제품은 이 기술 분야에서 이미 알려진 기술에 따라 정제될 수 있다. 화합물의 재조합 형 공급원(recombinant source)은 또한 당업자에게 유용하다.The source of active compound to be prepared will generally depend on the particular form of the compound. Small organic molecules and peptidyl fragments can be chemically synthesized and provided in pure form suitable for pharmaceutical / cosmetic use. Products of natural extracts can be purified according to techniques already known in the art. Recombinant sources of compounds are also useful to those skilled in the art.
대안적인 실시예에서, 국소 활성 의약품 또는 화장품 조성물은 보습제, 화장 보조제, 산화방지제, 미백제, 티로시나제 억제제 및 이와 다른 이미 알려진 색소침착 방지제, 계면활성제, 거품 형성제, 컨디셔너, 습윤제, 향료, 점성 증가제, 완충제, 방부제, 태양광선 차단제 등과 같은 다른 성분과 선택적으로 결합될 수 있다.In alternative embodiments, topically active pharmaceutical or cosmetic compositions may include moisturizers, cosmetic adjuvants, antioxidants, whitening agents, tyrosinase inhibitors and other known antipigmenting agents, surfactants, foaming agents, conditioners, wetting agents, fragrances, viscosity enhancers. And may optionally be combined with other ingredients such as buffers, preservatives, sunscreens and the like.
레틴산(retinoic acid) 함유 제품을 사용하는 많은 사람들이 직면하는 문제 중 한 가지는 자극에 의해 발생하는 홍반(erythema)의 증가로, 이는 레티노이드 사용의 공통 부작용이다. 놀랍게도, 트레티노인과, 변성되지 않은 두유 분말과 같이 트립신 억제 활성을 갖는 콩 추출물 제품의 화합은, 레틴산과 공동으로, 또는 동시에 도포할 경우 피부의 발적을 감소시킨다는 것을 발견했다. 국소 조성물에는 약 0.01% 내지 약 50%의 콩 분말이나 두유 분말을 함유하는 콩 제품이 사용되는 것이 바람직하고, 약 0.05% 내지 약 20%의 콩 분말이나 두유 분말을 함유하는 콩 제품이 사용되는 것이 더 바람직하며, 약 0.5% 내지 약 5%의 콩 분말이나 두유 분말을 함유하는 콩 제품이 사용되는 것이 가장 바람직하다.One of the problems faced by many people using retinoic acid-containing products is the increase in erythema caused by irritation, which is a common side effect of retinoid use. Surprisingly, the combination of tretinoin and soybean extract products with trypsin inhibitory activity, such as undenatured soymilk powder, has been found to reduce redness of the skin when applied concurrently or simultaneously with retinic acid. The topical compositions preferably use soy products containing about 0.01% to about 50% soybean powder or soymilk powder, and soy products containing about 0.05% to about 20% soybean powder or soymilk powder. More preferably, soy products containing about 0.5% to about 5% soybean powder or soymilk powder are most preferably used.
국소 활성 의약품 또는 화장품 조성물은 레티노이드에 의해 유발된 포유류 피부의 자극을 감소시키는데 효과적인 양만큼 도포되어야 한다. 본 명세서에 사용된 바와 같이, "효과적인 양"이라는 것은 레티노이드에 의해 유발된 자극을 감소시키는 것이 필요한 피부 표면 영역을 덮는데 충분한 양을 의미할 것이다. 조성물은, 자극 또는 발적의 감소가 요구될 경우, 피부 표면 1㎠를 기준으로 약 2㎕/㎠ 내지 약 200㎕/㎠의 국소 활성제가 존재하도록, 피부 표면에 자유롭게 도포되는 것이 바 람직하다.Topically active pharmaceutical or cosmetic compositions should be applied in an amount effective to reduce the irritation of mammalian skin caused by retinoids. As used herein, "effective amount" will mean an amount sufficient to cover the skin surface area necessary to reduce the irritation caused by the retinoid. The composition is preferably freely applied to the skin surface such that when a reduction in irritation or redness is desired, there are about 2 μl / cm 2 to about 200 μl / cm 2 local active agent based on 1 cm 2 of the skin surface.
식물 또는 식물성 공급원으로부터 직접 만들어진 천연 추출물은 본 발명의 조성물에 약 1% 내지 약 99%의 농도(w/v)로 사용될 수 있다. 천연 추출물과, STI 또는 BBI와 같이 천연적으로 유도된 프로테아제 억제제의 분획물(fraction)은 조성물 중 약 0.01% 내지 약 20%, 더 바람직하게는 약 0.5% 내지 약 10%, 가장 바람직하게는 약 0.1% 내지 약 2.5%의 서로 다른 바람직한 범위를 가질 수 있다. 물론, 본 발명의 활성제 혼합물은 서로 화합되어, 동일한 제제에서, 또는 서로 다른 제제의 연속 사용에서 함께 사용될 수 있다.Natural extracts made directly from plants or vegetable sources may be used in the compositions of the present invention at a concentration (w / v) of about 1% to about 99%. Fractions of natural extracts and naturally derived protease inhibitors, such as STI or BBI, may be from about 0.01% to about 20%, more preferably from about 0.5% to about 10%, most preferably about 0.1 in the composition. It may have a different preferred range of% to about 2.5%. Of course, the active agent mixtures of the present invention can be combined with one another and used together in the same formulation or in the continuous use of different formulations.
국소 활성제가 동물의 피부에 국소 도포되면, 피부 상태의 큰 변화가 이루어진다는 것이 우연하게 발견되었다. 본 발명의 활성제는, 피부가 피부 상태의 변화를 나타날 때까지 일정 기간 동안 하루에 1회 내지 2회, 비교적 고 농도와 투여량으로 포유류의 피부에 도포되는 것이 바람직하다 {천연 및 합성 레티노이드와 관련 화합물과 같이 높은 치료 지수(therapeutic index)를 갖는 화합물에 대해서는 약 0.005% 내지 약 1%, 식물성 물질의 추출물과 액체 유도체에 대해서는 약 20% 내지 약 99%, 천연 추출물과, STI와 같이 천연적으로 유도된 프로테아제 억제제 또는 그 혼합물의 건조 추출물 또는 분획물에 대해서는 약 0.1% 내지 약 20%}. 이는 약 4주 내지 약 10주 또는 그 이상일 수 있다. 이후, 일단 피부 상태의 변화가 이루어지면, 보다 낮은 농도와 투여량의 {천연 및 합성 레티노이드와 관련 화합물과 같이 높은 치료 지수(therapeutic index)를 갖는 화합물에 대해서는 약 0.00001% 내지 약 0.005%, 식물성 물질의 추출물과 액체 유도체에 대해서는 약 10% 내지 약 90%, 천연 추출물과, STI와 같이 천연적으로 유도된 프로테아제 억제제 또는 그 혼합물의 분획물에 대해서는 약 0.01% 내지 약 5%} 활성 성분이 덜 빈번한 시간 일정으로, 예를 들어 하루에 약 한 번 내지 일 주일에 약 두 번 도포될 수 있다. 본 발명의 활성제의 효과는 가역적이고, 따라서, 이러한 효과를 유지하기 위해서는, 연속적인 도포 또는 투여가 실행되어야만 한다. 본 명세서에 적절히 예시적으로 기술된 본 발명은 임의의 구성요소, 성분, 또는 본 명세서에 구체적으로 기재되지 않은 단계 없이도 실행될 수 있다.It has been found by chance that when a topically active agent is applied topically to the skin of an animal, a large change in skin condition occurs. The active agent of the present invention is preferably applied to the skin of mammals in relatively high concentrations and dosages, once or twice daily, for a period of time until the skin exhibits a change in skin condition. About 0.005% to about 1% for compounds with high therapeutic index, such as compounds, about 20% to about 99% for extracts and liquid derivatives of plant material, natural extracts and naturally About 0.1% to about 20% for dry extracts or fractions of induced protease inhibitors or mixtures thereof. It may be from about 4 weeks to about 10 weeks or more. Thereafter, once a change in skin condition occurs, from about 0.00001% to about 0.005% for compounds with lower concentrations and doses of {therapeutic index such as natural and synthetic retinoids and related compounds] About 10% to about 90% for extracts and liquid derivatives, and about 0.01% to about 5% for fractions of natural extracts and naturally derived protease inhibitors such as STI or mixtures thereof} less active time On a schedule, for example, it can be applied about once a day to about twice a week. The effect of the active agents of the present invention is reversible and therefore, in order to maintain this effect, continuous application or administration must be carried out. The invention, which is suitably exemplified herein, may be practiced without any components, components, or steps not specifically described herein.
본 발명의 본질과 본 발명을 수행하는 방법을 추가 예시하기 위해 여러 가지 예가 아래 기술되어 있지만, 이는 본 발명의 조성물과 방법의 범위를 제한하도록 작용하지 않는다.Several examples are described below to further illustrate the nature of the invention and the method of carrying out the invention, but this does not serve to limit the scope of the compositions and methods of the invention.
(예 1)(Example 1)
본 발명의 조성물은 아래 표 1에 기술된 방법을 통해 아래 표 1에 실려 있는 성분을 결합시켜 제조되었다.The composition of the present invention was prepared by combining the components shown in Table 1 below by the method described in Table 1 below.
콩 예비혼합물1은 유리 비이커에 탈이온수 12g을 첨가해서 제조되었다. 첨가하는 중간에 저어주면서 글리세린 소자(콩) 씨 추출물(2g)과 에틸렌/아크릴산 공중합체(0.5g)를 첨가했다.Soybean Premix 1 was prepared by adding 12 g of deionized water to a glass beaker. Glycerin sorbate (bean) seed extract (2 g) and ethylene / acrylic acid copolymer (0.5 g) were added while stirring in the middle of addition.
콩 예비혼합물2는 유리 비이커에서 글리세린 소자(콩) 씨 추출물 0.025g과 벤질 알코올 0.5g을 화합시키고 30분 동안 저어서 제조되었다.Soy Premix 2 was prepared by combining 0.025 g of glycerin sorbate (bean) seed extract and 0.5 g of benzyl alcohol in a glass beaker and stirring for 30 minutes.
수상은 ESCO VESSEL에서 제조되었다. 이 용기에 51.588g의 물이 첨가되었다. 혼합하면서 다음 물질, 즉 2g의 메틸 글루세스 20, 0.1g의 이나트륨 EDTA, 1g의 글리세린, 0.46g의 수산화암모늄을 첨가했다. 이 용액을 70-75℃로 가열했다.The award was made by ESCO VESSEL. 51.588 g of water was added to this vessel. While mixing the following materials were added: 2 g of methyl glue 20, 0.1 g of disodium EDTA, 1 g of glycerin, 0.46 g of ammonium hydroxide. This solution was heated to 70-75 ° C.
75-80℃로 가열하면서 다음 성분, 즉 7g의 C12-C15 알킬 벤조에이트, 1.375g의 이소세테스 20, 2.2g의 PPG 10 세틸 에테르, 1g의 살리실산, 2.75g의 디메티콘, 0.75g의 페닐 트리메티콘, 0.1g의 BHT, 3.85g의 아라치딜 알코올(arachidyl alcohol)(과) 벤헤닐 알코올(benhenyl alcohol)(과) 아라치딜글루코사이드(arachidylglucoside), 4.4g의 세테아릴 알코올(과) 세테아릴 글루코사이드, 1.4g의 세테아릴 알코올을 화합시켜 유리 비이커에 유상을 제조했다. 이 용액을 5분 동안 혼합한 다음, 계속 혼합하면서 70-75℃로 온도를 낮추었다.While heating to 75-80 ° C. the following components: 7 g of C 12 -C 15 alkyl benzoate, 1.375 g of isocetes 20, 2.2 g of PPG 10 cetyl ether, 1 g of salicylic acid, 2.75 g of dimethicone, 0.75 g Phenyl trimethicone, 0.1 g BHT, 3.85 g arachidyl alcohol (and) benhenyl alcohol (and) arachidylglucoside, 4.4 g cetearyl alcohol (and ) Cetearyl glucoside, 1.4 g of cetearyl alcohol were combined to prepare an oil phase in a glass beaker. The solution was mixed for 5 minutes and then the temperature was lowered to 70-75 ° C. with continued mixing.
70℃에서 느리거나 적절한 스위프 혼합(sweeping mixing)을 하면서 수상에 유상을 천천히 가했다. 폴리아크릴아민(과) C13-14 이소파리판(과) 라우레스-7 (2.7g)을 용액에 첨가했다. 용액을 45℃로 온도를 낮추고, 저어주면서 콩 예비혼합물1과 콩 예비혼합물2를 첨가했다. 콩 예비혼합물 용기를 0.8g의 물로 세척하고 물을 용액에 첨가했다. 이 용액을 10분 동안 혼합했다. 방부제인 염화 벤즈알코늄과 향료를, 첨가 중간에 10분간 저어주면서 용액에 첨가했다. 용액에 레티놀 (0.092g)을 첨가하고 10분 동안 저어주었다.The oil phase was slowly added to the aqueous phase with slow or adequate sweeping mixing at 70 ° C. Polyacrylamine (and) C 13-14 isoparipan (and) laureth-7 (2.7 g) was added to the solution. The solution was cooled to 45 ° C. and stirred, soybean premix 1 and soybean premix 2 were added. The bean premix vessel was washed with 0.8 g of water and water was added to the solution. This solution was mixed for 10 minutes. Preservative benzalkonium chloride and the fragrance | flavor were added to the solution, stirring for 10 minutes in the middle of addition. Retinol (0.092 g) was added to the solution and stirred for 10 minutes.
(예 2)(Example 2)
콩 유도체, 레티놀, 살리실산 없이 표 1의 성분을 기초로 제 2 시료를 만들어서 위약 대조군을 제조했다.A placebo control was prepared by making a second sample based on the components of Table 1 without soy derivatives, retinol, salicylic acid.
임상 연구Clinical research
이중 맹검, 위약 대조군의 무작위 연구는, 피츠패트릭 (Fitzpatrick) 피부 타입 III-V을 갖는 아시아, 아프리카계 미국인 및 라틴계 남성과 여성 피실험자의 여드름과 여드름 후 PIH (post acne PIH)의 외관을 향상시키는데 있어서 본 발명의 국소 제제의 효능을 평가하기 위해 수행되었다.A double-blind, placebo-controlled randomized study was conducted to improve the appearance of post acne PIH in acne and acne in Asian, African-American, and Latino male and female subjects with Fitzpatrick skin type III-V. This was done to evaluate the efficacy of the topical formulations of the invention.
피부 타입 III-V와 가벼운 보통 여드름(acne vulgaris)(10개 내지 50개의 전체 안면 여드름 병변)을 갖는 12세 내지 45세 연령인 41명의 아시아, 아프리카계 미국인 및 라틴계 남성과 여성 피실험자는 이중 맹검, 위약 대조군의 무작위, 전체 안면, 4개월 간의 연구를 완료했다. 피실험자는 물리적으로 뚜렷하고 새로운 안면 PIH 여드름 자국을 가졌다. 배제 기준은, 연구 참가 전 30일 이내에 체계적인 약물 치료 또는 14일 이내에 국소적인 약물 치료를 사용한 피실험자와, 연구 결과에 지장을 초래할 수 있는 피부 질환을 나타낸 사람을 포함했다.41 Asian, African-American, and Latino males and females aged 12 to 45 years with skin type III-V and mild acne vulgaris (10 to 50 total facial acne lesions) were double-blind, A randomized, full facial, four month study of the placebo control group was completed. Subject had physically distinct and new facial PIH acne marks. Exclusion criteria included subjects using systematic drug treatment within 30 days prior to study entry or topical drug treatment within 14 days, and those who exhibited skin diseases that could interfere with the study results.
피실험자에게는 본 발명의 조성물 또는 무작위 계획을 기초로 한 그 위약이 제공되었다. 피실험자는 아침에 한 번, 밤에 한 번, 안면에 2회 시험 제제를 도포하도록 요청받았다. 피실험자는 연구 내내, 제공된 안면 세정제와 SPF 15 안면 보습제를 사용하도록 지시를 받았다.Subjects were given a placebo based on the compositions or randomized schemes of the present invention. The test subject was asked to apply the test formulation once in the morning, once at night, and twice in the face. Subjects were instructed to use the provided facial cleanser and SPF 15 facial moisturizer throughout the study.
전문가 임상 채점자는 안면 피부의 색조와 결뿐만 아니라 전체적인 안면 여드름 병변과 타깃 염증 병변을 평가했다. 특정한 PIH 자국은 검기, 거칠기 및 홍반을 위해 평가되었다. 연구 내내 기준선과 여러 시간 지점에서 평가가 이루어졌다. PIH 자국의 색은, -1 = 주변 피부의 색보다 약간 더 밝음, 0 = 주변 피부의 색과 같음, 1 = 주변 피부의 색보다 약간 더 어두움, 2 = 주변 피부의 색보다 적당히 더 어두움, 3 = 주변 피부의 색보다 훨씬 더 어두움의 단계로 등급이 매겨졌다. PIH 검기, 홍반 및 크기의 변화를 평가하기 위해서, 사진(전체 안면과 타깃 PIH 자국)의 연구 후 임상 등급 매기기가 수행되었다. 또한, 자국의 상대적인 크기가 또한 등급이 매겨졌다. 각각의 자국에는 기준선에서 4의 점수가 할당되었고, 다음 단계를 이용해서 다음 방문시 등급이 매겨졌다. 0 = PIH 자국이 쉽게 보이지 않는다, 1 = PIH 자국은 기준선에 있는 자국 크기의 25%이다, 2 = PIH 자국은 기준선에 있는 자국 크기의 50%이다, 3 = PIH 자국은 기준선에 있는 자국 크기의 75%이다, 4 = PIH 자국은 기준에 있는 자국 크기의 100%이다.Expert clinical scorers evaluated the overall facial acne and target inflammatory lesions, as well as the tone and texture of the facial skin. Specific PIH marks have been evaluated for blackness, roughness and erythema. Assessments were made at baseline and at various time points throughout the study. The color of the PIH marks is -1 = slightly lighter than the color of the surrounding skin, 0 = same as the color of the surrounding skin, 1 = slightly darker than the color of the surrounding skin, 2 = moderately darker than the color of the surrounding skin, 3 = Graded to a level darker than the color of the surrounding skin. In order to assess PIH screening, erythema and changes in size, clinical grading was performed after the study of the pictures (whole face and target PIH marks). In addition, the relative size of the mark was also graded. Each country was assigned a score of 4 at baseline and was graded at the next visit using the next step. 0 = PIH marks are not easily visible, 1 = PIH marks are 25% of the size of the marks on the baseline, 2 = PIH marks are 50% of the size of the marks on the baseline, 3 = PIH marks are the size of the marks on the baseline 75%, 4 = PIH mark is 100% of the mark size in the reference.
피실험자는 연구 내내 기준선과 여러 시간 지점에서 여러 피부 특성을 평가하도록 요청되었다.Subjects were asked to assess different skin characteristics at baseline and at various time points throughout the study.
멜라닌 농도를 측정하는데 적당한 파장에서 눈에 보이는 디지털 사진과 확산 반사 분광계(DRS) 측정이 얻어졌다. 연구 내내 기준선과 여러 시간 지점에서 측정이 이루어졌다. 관찰하고자 하는 자국은 3회 스캐닝되었다. 보통 피부 또한 3회 스캐닝되었다. 스펙트럼이 위에 겹치고 감산되었다. 변수 'L'과 'a'를 측정하기 위해서 디지털 영상 정량법이 수행되었다. 변수 'L'은 명도(luminosity)를 나타내고, 측정된 피부의 밝기(brightness)에 의해 측정된다. 변수 'a'는 측정된 피부의 발적을 측정한다.Visible digital photographs and diffuse reflection spectrometer (DRS) measurements were obtained at wavelengths suitable for measuring melanin concentration. Measurements were made at baseline and at various time points throughout the study. The trace to be observed was scanned three times. Normal skin was also scanned three times. The spectra overlap and subtract above. Digital image quantification was performed to measure the variables 'L' and 'a'. The variable 'L' represents brightness and is measured by the measured brightness of the skin. The variable 'a' measures the redness of the skin measured.
결과result
임상 등급 매기기의 점수를 평균하고 기준선으로부터의 전체적인 개선으로 보고되었다. 본 발명의 조성물은 4주에서 기준선과 비교해서 검기, 거칠기 및 홍반의 상당한 감소를 나타내었고, 계속해서 8주, 12주 및 16주에서 이미 1주에 보인 검기의 감소를 나타내었다. 사진의 임상 전문가 등급 매기기는, 이 조성물이 4주에서 41%, 8주에서 68%, 12주에서 82% 및 16주에서 92%의 PIH 크기의 평균 % 개선을 나타낸다는 것을 보여주었다. 이는 4, 8, 12 및 16주에서 위약 조성물보다 통계적으로 훨씬 더 효과적이었다. 이 조성물은 4주에서 피실험자의 91%, 8, 12 및 16주에서 피실험자의 100%에서 효과적이었다.Scores of clinical grading were averaged and reported as overall improvement from baseline. The compositions of the present invention showed a significant reduction in guminess, roughness and erythema compared to baseline at 4 weeks, and subsequently showed a decrease in gumness already seen at 1 week at 8, 12 and 16 weeks. Clinical expert ratings of the photos showed that the composition showed an average% improvement in PIH size of 41% at 4 weeks, 68% at 8 weeks, 82% at 12 weeks and 92% at 16 weeks. This was statistically much more effective than placebo compositions at 4, 8, 12 and 16 weeks. This composition was effective in 91% of subjects at 4 weeks, and 100% of subjects at 8, 12 and 16 weeks.
전문가 임상 등급 매기기는, 4주에서 41%, 8주에서 63%, 12주에서 80% 및 16주에서 92%의 PIH 검기의 평균 % 개선을 나타내었다. 이는 8주와 12주에서 위약 조성물보다 통계적으로 훨씬 더 효과적이었다. 이 조성물은 4주에서 피실험자의 95%, 8, 12 및 16주에서 피실험자의 100%에서 효과적이었다.Expert clinical grading showed an average percent improvement in PIH screening of 41% at 4 weeks, 63% at 8 weeks, 80% at 12 weeks and 92% at 16 weeks. This was statistically much more effective than placebo compositions at 8 and 12 weeks. The composition was effective at 95% of subjects at 4 weeks, and 100% of subjects at 8, 12 and 16 weeks.
데이터의 추가적인 통계 분석은 활성 조성물이 위약보다 PIH 자국의 크기와 검기를 감소시키는데 있어서 더 빠르게 작용한다는 것을 또한 보여주었다.Further statistical analysis of the data also showed that the active composition acts faster in reducing the size and blackness of the PIH marks than placebo.
일 주에서, 타깃 여드름 병변은 기준선과 비교해서 홍반과 높이(elevation) 모두에서 상당한 감소를 나타내었다.In one week, target acne lesions showed a significant decrease in both erythema and elevation compared to baseline.
안면의 피부 색조, 결 및 전체적인 여드름 평가에서 기준선과 비교해서 상당한 개선이 또한 관찰되었다.Significant improvements were also observed as compared to baseline in facial skin tone, texture and overall acne assessment.
변수 'L'을 위한 디지털 영상 정량은, 4, 8 및 12주에서, 이 조성물의 평균이 위약과 비교해서 훨씬 더 크게 감소하고, 이 활성 조성물을 선호하는 경향이 있다는 것을 나타내었다. 또한, 변수 'a'를 위해, 활성 조성물에 대한 기준선으로부터의 감소는 통계적으로 12주에서 위약 처리보다 (6.63% 증가) 활성 처리시의 % 변화에 대해 (27.46% 감소) 컸다.Digital image quantification for the variable 'L' showed that at 4, 8 and 12 weeks, the mean of this composition decreased even more compared to placebo and tended to favor this active composition. In addition, for the variable 'a', the reduction from baseline for the active composition was statistically greater for the% change (27.46% reduction) in active treatment than placebo treatment (6.63% increase) at 12 weeks.
DRS 데이터를 기준으로, 본 발명의 조성물은 각 주에서 기준선으로부터의 감소를 증명했고 위약 그룹은 각 주에서 기준선과 동일하거나 기준선으로부터 증가했다. 내포 기준으로 기준선 멜라닌 함량을 기준으로 한 모집단의 부분 집합으로부터의 다음 분석은, 4주에서 위약과 비교해서 (0.01 감소) 본 발명의 조성물에 대해서는 통계적으로 상당한 감소를 나타냈다 (0.07 감소).Based on the DRS data, the compositions of the present invention demonstrated a decrease from baseline in each week and the placebo group was equal to or increased from baseline in each week. The following analysis from a subset of the population based on baseline melanin content on a nested basis showed a statistically significant reduction (0.07 reduction) for the compositions of the invention compared to placebo at 4 weeks (0.01 reduction).
상술한 바와 같이, 본 발명은, 여드름과 염증후 색소과다침착(post inflammatory hyperpigmentation)을 포함한 피부 질환을 치료 및 개선하는 효과가 있다.As described above, the present invention has the effect of treating and improving skin diseases including acne and post inflammatory hyperpigmentation.
Claims (23)
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US10/903,702 US8106094B2 (en) | 1998-07-06 | 2004-07-30 | Compositions and methods for treating skin conditions |
| US10/903,702 | 2004-07-30 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR20060048931A true KR20060048931A (en) | 2006-05-18 |
Family
ID=35767558
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| KR1020050069437A KR20060048931A (en) | 2004-07-30 | 2005-07-29 | Compositions and methods for treating skin conditions |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2006045229A (en) |
| KR (1) | KR20060048931A (en) |
| AU (1) | AU2005203301A1 (en) |
| BR (1) | BRPI0503227A (en) |
| CA (1) | CA2513936C (en) |
| MX (1) | MXPA05008219A (en) |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2718022B1 (en) * | 1994-04-01 | 1996-04-26 | Roussel Uclaf | Cosmetic or dermatological compositions and their preparation. |
| FR2722691A1 (en) * | 1994-07-22 | 1996-01-26 | Oreal | COSMETIC AND / OR DERMATOLOGICAL COMPOSITION CONTENT COMBATING ACNE OR AGING WITH THERMAL OR MINERAL WATER AND AN ACTIVE INGREDIENT FOR |
| US6521237B2 (en) * | 1998-11-12 | 2003-02-18 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Skin care composition |
| AU1443301A (en) * | 1999-11-05 | 2001-06-06 | Johnson & Johnson Consumer Companies, Inc. | Soy depigmenting and skin care compositions |
| JP4612180B2 (en) * | 2000-12-19 | 2011-01-12 | 株式会社ヤクルト本社 | Skin preparation |
| US6680062B2 (en) * | 2001-10-05 | 2004-01-20 | Color Access, Inc. | Anti-irritating rosacea treatment |
-
2005
- 2005-07-27 AU AU2005203301A patent/AU2005203301A1/en not_active Abandoned
- 2005-07-28 CA CA2513936A patent/CA2513936C/en active Active
- 2005-07-29 JP JP2005221191A patent/JP2006045229A/en not_active Ceased
- 2005-07-29 BR BRPI0503227-0A patent/BRPI0503227A/en not_active Application Discontinuation
- 2005-07-29 KR KR1020050069437A patent/KR20060048931A/en active Search and Examination
- 2005-08-01 MX MXPA05008219A patent/MXPA05008219A/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0503227A (en) | 2006-05-16 |
| CA2513936A1 (en) | 2006-01-30 |
| MXPA05008219A (en) | 2006-02-01 |
| AU2005203301A1 (en) | 2006-02-16 |
| CA2513936C (en) | 2014-03-18 |
| JP2006045229A (en) | 2006-02-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101364470B1 (en) | Pharmaceutical composition for treating acne | |
| US7879823B2 (en) | Topical anti-cancer compositions and methods of use thereof | |
| KR100928211B1 (en) | Compositions for the treatment of sun damage and compositions for reducing acne lesions | |
| US6468564B1 (en) | Topical compositions containing lotus for skin treatment | |
| US8106094B2 (en) | Compositions and methods for treating skin conditions | |
| EP1762241A1 (en) | Compositions and methods for mitigating skin irritation | |
| US8431550B2 (en) | Topical anti-cancer compositions and methods of use thereof | |
| AU2011253594B2 (en) | Compositions and methods for treating skin conditions | |
| CA2513936C (en) | Compositions and methods for treating skin conditions | |
| KR20040056079A (en) | Cosmetic composition for preventing and therapeutic for a pimple | |
| EP1752129A1 (en) | Compositions and methods for treating skin conditions | |
| KR101894433B1 (en) | Composition for skin whitening comprising tofu sunmul | |
| JP2001278765A (en) | Skin care preparation |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A201 | Request for examination | ||
| E902 | Notification of reason for refusal | ||
| AMND | Amendment | ||
| E601 | Decision to refuse application | ||
| J201 | Request for trial against refusal decision | ||
| AMND | Amendment | ||
| B601 | Maintenance of original decision after re-examination before a trial | ||
| J301 | Trial decision |
Free format text: TRIAL DECISION FOR APPEAL AGAINST DECISION TO DECLINE REFUSAL REQUESTED 20130528 Effective date: 20140319 |