KR19990067152A

KR19990067152A - 양이온성 생중합체, 염화수소 알루미늄 및 에스테라제억제제를 함유하는 탈취 제제

Info

Publication number: KR19990067152A
Application number: KR1019980703101A
Authority: KR
Inventors: 롤프 바크터; 루돌프 레흐만; 클라우디아 판저
Original assignee: 한스 크리스토프 빌크, 미하엘 베르크만; 헨켈 코만디트게젤샤프트 아우프 악티엔
Priority date: 1995-10-28
Filing date: 1996-10-21
Publication date: 1999-08-16
Also published as: NO981019L; DE59608714D1; CA2236174C; EP0857057A1; EP0857057B1; CA2236174A1; DE19540296C2; DE19540296A1; CN1200666A; AU707737B2; NO981019D0; JP2000506495A; AU7296696A; WO1997016164A1; ES2172682T3; NZ320259A; ATE212826T1

Abstract

본 발명은 증가된 상승작용 효과를 가지며 하기를 함유하는 탈취 제제에 관한 것이다:

(a) 양이온성 생중합체,

(b) 알루미늄 히드로클로레이트 및/또는

(c) 에스테라제 억제제.

Description

양이온성 생중합체, 염화수소 알루미늄 및 에스테라제 억제제를 함유하는 탈취 제제

발명의 분야

본 발명은 양이온성 생중합체, 염화수소 알루미늄 및 에스테라제 억제제를 함유하는 탈취 제제에 관한 것이다.

선행 기술

개인 위생 분야에서, 탈취제는 골치아픈 신체의 냄새를 제거하기 위해 사용된다. 신체의 냄새는 특히 습한 겨드랑이 밑 부분에서 또는 미생물 성장에 좋은 유사한 조건하에서 기본적으로 무취한 발한의 박테리아성 분해에 의해 형성된다. 신체 냄새는 적당한 방향제로 감출 수 있다. 또한, 신체의 냄새는 발한의 활발한 분비 또는 분해를 억제하는 제형 (소위, 안티히드로틱스, 항발한제 또는 항발산제)을 사용해서 조절될 수 있다. 그와 같은 물질의 전형적인 예는 알루미늄 화합물, 예컨대 황산 알루미늄 또는 염화수소 알루미늄, 아연 염 및 시트르산 화합물이다. 이들 제제의 개략은 예를 들어 Umbach (Ed.), "Kosmetik", p. 141 et seq.(Thieme Veriag, Stuttgart, 1988) 에 공표되어 있다.

그러나, 일상에서 분명한 것처럼, 특히 열로 또는 신체 활동의 결과로 인한 냄새 억제의 문제는 결코 완전하게 해결되지 않았다. 제품은 발한의 분비 또는 냄새의 형성을 영구적으로 억제할 수 없다. 대신, 억제 효과는 기간에 제한을 받고 또한 발한이 분비되는 정도에 따라 다르다. 따라서, 발한의 분비를 최소화해서 신체 냄새의 형성을 감소시키고, 동시에 증가된 피부의 친화성, 즉 특히 민감성 피부에 대한 감소된 자극 포텐셜을 나타내는 향상된 제품에 대한 끊임없는 요구가 있다. 본 발명은 그와 같은 제품을 제공하는 것이다.

본 발명은 하기를 함유하는 탈취 제형에 관한 것이다:

(a) 양이온성 생중합체,

(b) 염화수소 알루미늄 및/또는

(c) 에스테라제 억제제.

탈취 및/또는 항발한제 조성물을 제조하기 위한 트리에틸 시트레이트 유형의 에스테라제 억제제 및 염화수소 알루미늄의 용도는 선행기술에서 공지되어 있다. 놀랍게도, 바람직하게는 키토산형의 양이온성 생중합체는 에스테라제 생성 박테리아의 활성을 억제하고 상승작용 탈취 효과는 상기의 두개의 성분에 관련해서 얻는다는 것을 발견했다. 생중합체는 세균발육 저지 효과를 갖는데, 즉 문제의 병원균의 개체가 억제되지만, 피부 세균군의 생물학적 평형을 손상하기 않기 위해 파괴되지 않는다. 동시에, 양이온성 생중합체의 용도는 제품의 피부 친화성을 향상시킨다.

양이온성 생중합체

성분으로서 사용하기에 적합한 양이온성 생중합체는 바람직하게는 이상적인 모노머 단위 (I) 을 함유하는 다양한 분자량을 갖는 부분적으로 탈아세틸화된 키틴류이다:

생물학적 pH 값에서 음으로 전하를 띤 대부분의 히드로콜로이드에 대비하여, 바람직하게 사용되는 키토산은 반대로 대전된 표면과 작용할 수 있고, 따라서, 미용 모발 보호 및 신체 보호 제형에 사용된다. 본 주제에 대한 개략은 예를 들어 HAPPI27, 57 (1990) (B. Gesslein 등), Drug Cosm. Ind.148, 24 (1991) (0. Skaugrud 등) 그리고 Seifen-Ole-Fette-Wachse117, 633 (1991) (E. Onsoyen 등) 에 공표되어 있다. 키토산은 키틴, 바람직하게는 값싼 원료로서 대량으로 이용할 수 있는 갑각류의 껍질 잔존물로터 제조된다. 통상, 키틴은 먼저 염기의 첨가에 의해 탈단백질화되고, 무기산의 첨가에 의해 탈염화되고, 최종적으로 강한 염기의 첨가에 의해 탈아세티화되는데, 분자량의 범위는 넓다. 과산화 수소로 계속해서 분해된 키토산이 바람직하다. 미세 결정형 키토산의 제조를 위한 상응하는 방법은 예를 들어 WO 91/05808 (Firextra Oy) 및 EP-B1 0 382 150 (Hoechst) 에 기재되어 있다.

염화수소 알루미늄

성분 (b) 의 염화수소 알루미늄는 공기 중에서 쉽게 유착하고 증발에 의해 염화 알루미늄 수용액의 농축 동안에 축적하는 무색 흡습성 결정이다. 염화수소 알루미늄는 항발한제 및 탈취 제제의 제조용으로 사용되고, 아마 단백질 침전 및 습기의 제거에 의해 땀샘을 축소시키거나 막아서 작용한다 [cf. J. Soc. Cosm. Chem.24, 281 (1973)]. 식 [Al₂(OH)₅Cl]^*2.5H₂0 에 상응하는 염화수소 알루미늄는 상업적으로 상표명 Locron^(R)(Frankfurt 의 Hoechst AG, FRG) 으로 시판되고 있다. 이 염화수소 알루미늄는 특히 본 발명의 목적에 부합한다 [cf. J. Pharm. Pharmacol.26, 531 (1975)].

에스테라제 억제제

발한이 겨드랑이 부분에 그리고 주위에 존재할 때, 에스테르를 분해해서 냄새를 형성하는 물질을 방출하는 효소 (에스테라제) 는 박테리아에 의해 활성화되고 세포외의 공간으로 방출된다. 성분 (c) 의 에스테라제 억제제, 바람직하게는 트리알킬 시트레이트, 예컨대 트리메틸 시트레이트, 트리프로필 시트레이트, 트리부틸 시트레이트 그리고 특히, 트리에틸 시트레이트 (Hydagen^(R)CAT, Henkel KGaA, Dusseldorf, FRG) 는 효소의 활성을 억제해서 냄새의 형성을 감소시킨다. 유리산은 아마 시트르산 에스테르의 분해에 의해 방출되는데, 시트르산 에스테르는 효소가 차단되는 정도로 피부상의 pH 값을 감소시킨다.

에스테라제 억제제로서의 사용에 적합한 다른 물질은 디카르복실산 및 그의 에스테르, 예컨대 글루타르산, 글루타르산 모노에틸 에스테르, 글루타르산 디에틸 에스테르, 아디프산, 아디프 모노에틸 에스테르, 아디프산 디에틸 에스테르, 말론산 및 말론산 디에틸 에스테르, 히드록시카르복실산 및 그의 에스테르, 예컨대 시트르산, 말산, 타르타르산 또는 타르타르산 디에틸 에스테르이다. Basel 의 Ciba-Geigy (상표명 Irgasan^(R), Switzerland) 에 의해 시판되고 있는 5-클로로-2-(2,4-디클로로페녹시)-페놀이 특히 효과적인 것으로 증명되었다.

상업적인 적용

양이온성 생중합체는 상기의 적용을 위한 세균 발육 저지제인 것으로 증명되었다. 따라서, 본 발명은 또한 탈취 제형을 (단독으로 또는 염화수소 알루미늄 및/또는 에스테라제 억제제와의 혼합물의 형태로) 제조하기 위한 용도에 관한 것이다.

본 발명의 바람직한 구현예에서, 본 발명에 따른 조성물은 고체 함량을 기준으로한 하기 양으로 성분 (a), (b) 및 (c) 를 함유하는 것이 유익하다:

(a) 0.01 ∼ 50, 바람직하게는 2 ∼ 5 중량 % 의 양이온성 생중합체,

(b) 1 ∼ 50, 바람직하게는 10 ∼ 50 중량 % 의 염화수소 알루미늄, 및

(c) 0.01 ∼ 20, 바람직하게는 1 ∼ 5 중량 % 의 에스테라제 억제제.

양은 100 중량 % 이하를 첨가해야 한다. 상기의 계수는 성분의 활성 물질 함량에 적용된다.

병원균 억제제

본 발명에 따른 제형은 부가제로서 공지된 병원균 억제제를 함유할 수 있다. 전형적인 예는 그램 양성인 박테리아, 예컨대 2,4,4'-트리클로로-2'-히드록시디페닐 에테르, 클로로헥시딘 (1,6-디-(클로로페닐-비구아니도)헥산) 또는 TCC (3,4,4'-트리클로로카르바닐리드)대해 특별하게 작용하는 방부제이다. 수많은 방향제 및 필수적인 오일은 또한 항세균성을 갖는다. 전형적인 예는 쐐기풀, 박하 및 타임(thyme) 오일 중 활성 물질 유게놀 (eugenol), 메톨 및 티몰이다. 흥미있는 천연 탈취제는 린덴 오일에 존재하고 은방울꽃 냄새가 나는 테르펜 알코올 파르네솔 (3,7,11-트리메틸-2,6,10-도데카트리엔-1-올) 이다. 글리세롤 모노라우레이트는 또한 성공적으로 세균 발육 저지제로서 사용되었다. 추가적인 병원균 억제제의 백분율 함량은 통상 제형의 고체 성분을 기준으로 약 0.1 내지 2 중량 % 이다.

보조제 및 부가제

측정된, 경제적인, 편리한 그리고 미용적으로 매력적인 방법으로 활성 물질을 피부에 적용하기 위해, 상기 활성 물질은 통상 제형 기재에 포함된다. 이들 중 가장 중요한 것은 알코올성 및/또는 수성/알코올성 용액, 에멀션, 겔, 오일, 왁스/지방 화합물, 스틱 제제 및 분말이다. 따라서, 본 발명에 따른 제형은 예를 들어 60 중량 % 이하의 저급 지방성 알코올, 바람직하게는 에탄올 그리고 60 중량 % 이하의 유기산, 예컨대 글리콜산을 함유할 수 있다. 다른 적당한 보조제 및 부가제는 과지방제, 에멀션화제, 산화방지제, 탈큠 (talcum), 실리카 (예를 들어 염화수소 알루미늄용 지지제로서) 그리고 방향제 오일, 필수 오일, 염료 및 (스프레이 적용을 위한) 추진제 가스, 예컨대 프로판 및/또는 부탄을 포함한다. 제형은 바람직하게는 롤러 (에멀션 상의 롤), 스틱, 탈취제 스프레이 또는 펌프 스프레이로서 판매되고 있다.

실시예

I.성분

A) 키토산형의 양이온성 생중합체 (Hydageno^(R)CMF, Henkel KGaA); 0.4 중량 % 의 수성 글리콜산 중 1 중량 %

B) 염화수소 알루미늄 (Locron^(R)L, Hoechst AG)

C) 트리에틸 시트레이트 (Hydagen^(R)CAT, Henkel KGaA)

2.성능 테스트

본 발명에 따른 제형의 효과는 대표적으로 에스테라제 억제 효과로서 결정된다. 이것 때문에, pH 6 에서, 2,000 ppm 의 양으로, 15 분 동안 에스테라제에 작용한 후 시험 혼합물의 잔여 활성은 억제되지 않는 에스테라제 (표준 = 100 %) 와 대등하게 결정된다. 제형 F1, F2, F4 및 F7 은 본 발명에 해당하고, F3, F5 및 F8 은 비교하기 위한 것이다.

결과는 하기표 1 에 나타나 있다 (중량 % 의 양).

제형 및 에스테라제 억제

성분	F1	F2	F3	F4	F5	F6	F7	F8
A	4	4	-	4	-	4	4	-
B	50	10	50	-	-	50	-	50
C	6	5	-	-	5	-	5	5
에탄올	20	20	20	20	20	-	20	20
글리콜산	0.016	0.016	-	0.016	-	0.016	0.016	-
파메솔	-	1	-	-	-	-	-	-
물	100 까지
에스테라제 활성(%)	30	28	100	78	77	73	75	75

Claims

하기를 함유하는 탈취 제형:

(a) 양이온성 생중합체,

(b) 염화수소 알루미늄 및/또는

(c) 에스테라제 억제제.
제 1 항에 있어서, 양이온성 생중합체로서 키토산을 함유하는 것을 특징으로 하는 제형.
제 1 항 또는 제 2 항에 있어서, 에스테라제 억제제로서 트리알킬 시트레이트를 함유하는 하는 것을 특징으로 하는 제형.
제 1 항 내지 제 3 항에 있어서, 고체 함량을 기준으로 하기를 함유하는 것을 특징으로 하는 제형:

(a) 0.01 ∼ 5 중량 % 의 양이온성 생중합체,

(b) 1 ∼ 50 중량 % 의 염화수소 알루미늄, 및

(c) 0.01 ∼ 20 중량 % 의 에스테라제 억제제.

양은 100 중량 % 이하를 포함해야한다.
탈취 제형을 제조하기 위한 양이온성 생중합체의 용도.