KR101658972B1 - 플록사신 계열의 화합물을 포함하는 근력약화 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 - Google Patents
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Abstract
본 발명에 따른 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 근원세포의 분화를 촉진하여 근관을 형성할 수 있으므로 근육 약화를 방지할 뿐만 아니라, 효과적으로 근육 기능을 개선할 수 있다. 따라서 이를 포함하는 약학 조성물은 근육 약화 관련 질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
Description
도 2는 토수플록사신(Tosufloxacin)의 처리에 의한 마우스의 운동능력향상 확인 실험에 대한 개괄적인 그림이다.
도 3은 트레이드밀(Treadmill) 테스트를 수행하기 위한 장치의 사진이다.
도 4는 트레이드밀 테스트 수행 과정을 나타낸 그래프이다.
도 5는 로타-로드(Rota-rod) 테스트를 수행하기 위한 장치의 사진이다.
도 6은 토수플록사신 토실레이트(Tosufloxacin Tosylate)를 처리한 근원세포주 C2C12에서의 α-MHC, α-트로포닌(Troponin) C 및 α-마이오제닌(myogenin)의 발현을 웨스턴 블랏(western blot)으로 확인한 결과를 나타낸 것이다. DM0, DM1, DM3 및 DM5는 각각 분화 배지에서 각각 0일, 1일, 3일 및 5일째에 회수한 세포를 의미한다.
도 7은 근원세포의 분화로 인한 근관(myotube) 형성을 확인하기 위한 에오신(Eosin) Y 염색 사진이다.
도 8은 마우스의 다리를 고정시키고 10일이 경과한 후, 증류수를 경구투여한 고정군과 토수플록사신 토실레이트를 경구투여한 고정군간의 체중 당 앞 정강근 무게를 비교한 그래프이다.
도 9는 마우스의 다리를 고정시키고 10일이 경과한 후, 3일 동안 다시 움직이도록 한 뒤에, 증류수를 경구투여한 고정군과 토수플록사신 토실레이트를 경구투여한 고정군간의 체중당 앞 정강근의 무게를 비교한 그래프이다.
도 10은 운동능력 테스트를 통해 토수플록사신 토실레이트의 운동능력 회복 효과를 확인한 것이다. 구체적으로 트레이드밀(좌), 로타-로드(우) 테스트를 수행한 결과를 보여주는 그래프이다.
도 11은 토수플록사신 토실레이트의 근섬유 증가 효과를 확인하기 위한 라미닌 염색 사진이다.
도 12는 토수플록사신 토실레이트 처리에 따른 근섬유 횡단면 면적을 나타낸 그래프이다.
사람 경구투여량 기준 | 30mg/60kg | 90mg/60kg | 300mg/60kg |
0.5mg/kg | 1.5mg/kg | 5mg/kg | |
마우스 경구투여량 기준 | 0.123mg/20g | 0.369mg/20g | 1.230mg/20g |
약물 이름 | 1st | 2nd | 3rd | 평균 |
tosufloxacin tosylate | 1.425175 | 1.945846 | 1.5489 | 1.639974 |
balofloxacin | 0.874525 | 1.582214 | 1.554476 | 1.337071 |
levofloxacin | 1.819719 | 1.0682057 | 1.28183 | 1.396653 |
moxifloxacin HCL | 1.829166 | 0.997163 | 1.045582 | 1.290637 |
FACTIVE (=Gemifloxacin mesilate) |
1.817406 | 1.518823 | 1.28479 | 1.54034 |
Claims (15)
- 플록사신(floxacin) 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 분리된 근원세포(myoblast)의 분화 촉진용 조성물로서,
상기 플록사신 계열의의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin), 발로플록사신(Balofloxacin), 레보플록사신(Levofloxacin), 목시플록사신(Moxifloxacin) 및 제미플록사신(Gemifloxacin)으로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 화합물인, 조성물.
- 삭제
- 제1항에 있어서, 상기 플록사신 계열의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin)인, 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 염은 토수플록사신 토실레이트(Tosufloxacin Tosylate), 목시플록사신 하이드로클로라이드(Moxifloxacin Hydrocloride), 제미플록사신 메실레이트(Gemifloxacin Mesilate)로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 염인, 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 염은 토수플록사신 토실레이트(Tosufloxacin Tosylate)인, 조성물.
- 제1항에 있어서, 상기 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염의 농도는 0.001μM 내지 5.0μM인, 조성물.
- 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을, 분리된 근원세포(myoblast)에 처리하는 단계를 포함하는, 근원세포의 분화 촉진 방법으로서,
상기 플록사신 계열의의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin), 발로플록사신(Balofloxacin), 레보플록사신(Levofloxacin), 목시플록사신(Moxifloxacin) 및 제미플록사신(Gemifloxacin)으로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 화합물인, 방법.
- 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을, 분리된 근원세포(myoblast)에 처리하여 근원세포를 분화시키는 단계를 포함하는 분화된 근원세포의 제조방법으로서,
상기 플록사신 계열의의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin), 발로플록사신(Balofloxacin), 레보플록사신(Levofloxacin), 목시플록사신(Moxifloxacin) 및 제미플록사신(Gemifloxacin)으로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 화합물인, 방법.
- 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 근력 약화 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물로서,
상기 플록사신 계열의의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin), 발로플록사신(Balofloxacin), 레보플록사신(Levofloxacin), 목시플록사신(Moxifloxacin) 및 제미플록사신(Gemifloxacin)으로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 화합물이고,
상기 근력 약화 관련 질환은 근감소증, 근위축증, 근육 퇴행 위축(muscle dystrophy), 또는 심위축증인, 조성물.
- 삭제
- 제9항에 있어서, 상기 조성물은 근원세포(Myoblast)에서 근세포로의 분화를 촉진하는 것을 특징으로 하는, 조성물.
- 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 식품학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 근력 약화 관련 질환의 예방 또는 개선용 식품 조성물로서,
상기 플록사신 계열의의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin), 발로플록사신(Balofloxacin), 레보플록사신(Levofloxacin), 목시플록사신(Moxifloxacin) 및 제미플록사신(Gemifloxacin)으로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 화합물이고,
상기 근력 약화 관련 질환은 근감소증, 근위축증, 근육 퇴행 위축(muscle dystrophy), 또는 심위축증인, 조성물.
- 삭제
- 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 근력 강화용 조성물로서,
상기 플록사신 계열의의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin), 발로플록사신(Balofloxacin), 레보플록사신(Levofloxacin), 목시플록사신(Moxifloxacin) 및 제미플록사신(Gemifloxacin)으로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 화합물인, 조성물.
- 플록사신 계열의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는, 근력 강화용 사료 또는 사료 첨가제로서,
상기 플록사신 계열의의 화합물은 토수플록사신(Tosufloxacin), 발로플록사신(Balofloxacin), 레보플록사신(Levofloxacin), 목시플록사신(Moxifloxacin) 및 제미플록사신(Gemifloxacin)으로 이루어진 군에서 선택되는 1 이상의 화합물인, 사료 또는 사료 첨가제.
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