JPWO2022028527A5 - - Google Patents

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Claims (12)

式（I）で示される化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物であって、

そのうち、R1は、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRaにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
R2は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRbにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
R3は、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRcにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
R4は、H、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRdにより置換されたC1-40アルキル基、C3-40シクロアルキル基、C1-40アルキル-C（O）-、C3-40シクロアルキル-C（O）-、C1-40アルキル-S（O）2-、C3-40シクロアルキル-C（O）2-から選ばれ、
R5は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のReにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
R6は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRfにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
R7は、水素、OH、CN、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRgにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
或いは、R1、R7は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRhにより置換された5～20員環構造を形成し、前記5～20員環構造は、例えば、C5-20シクロアルケニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロシクリル基、5～20員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、
或いは、R6、R7は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRiにより置換された5～20員環構造を形成し、前記5～20員環構造は、例えば、C5-20シクロアルケニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロシクリル基、5～20員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、
Cyは、以下の（ｉ）～（ｖ）の何れかを有するものであり、
（ｉ）
Cyは、独立的にR8、R9、R10、R11から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換されたC3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3-、4-、5-又は7員の単環ヘテロシクリル基、7～12員スピロ、縮合又は架橋されたヘテロシクリル基、10～20員三環ヘテロシクリル基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、C3-40シクロアルキル-C1-40アルキル-、C3-40シクロアルケニル-C1-40アルキル-、C3-40シクロアルキニル-C1-40アルキル-、C6-20アリール-C1-40アルキル-、5～20員ヘテロアリール-C1-40アルキル-、3～20員ヘテロシクリル-C1-40アルキル-、C3-40シクロアルキル-C1-40アルキル-、C3-40シクロアルケニル-C1-40アルキル-、C3-40シクロアルキニル-C1-40アルキル-、C6-20アリール-C1-40アルキル-、5～20員ヘテロアリール-C1-40アルキル-、3～20員ヘテロシクリル-C1-40アルキル-から選ばれ、そのうち、前記（ｉ）におけるヘテロシクリル基は、N、O、Sから選ばれる1～5個のヘテロ原子を含み、且つ多くとも1個のN原子のみを含み、前記ヘテロシクリル基が8～11員スピロヘテロシクリル基から選ばれる場合には、当該8～11員スピロヘテロシクリル基は、O、Sから選ばれる1～5個のヘテロ原子を含む、又は、N、O、Sから選ばれる2～5個のヘテロ原子を含み、且つ多くとも1個のN原子のみを含み、
R8、R9は相同又は相異であり、互いに独立的にH、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRjにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、C3-40シクロアルキル-C1-40アルキル-、C3-40シクロアルケニル-C1-40アルキル-、C3-40シクロアルキニル-C1-40アルキル-、C6-20アリール-C1-40アルキル-、5～20員ヘテロアリール-C1-40アルキル-、3～20員ヘテロシクリル-C1-40アルキル-から選ばれ、
R10、R11は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRkにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
或いは、R8、R9は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRjにより置換された3～20員環構造を形成し、前記3～20員環構造は、例えば、C3-20シクロアルキル基、C5-20シクロアルケニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロシクリル基、5～20員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、
或いは、R10、R11は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRkにより置換された3～20員環構造を形成し、前記3～20員環構造は、例えば、C3-20シクロアルキル基、C5-20シクロアルケニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロシクリル基、5～20員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、
それぞれのRa、Rb、Rc、Rd、Re、Rf、Rg、Rh、Ri、Rj、Rkは相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NO2、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRpにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、C1-40アルキルチオ基、C2-40アルケニルチオ基、C2-40アルキニルチオ基、C3-40シクロアルキルチオ基、C3-40シクロアルケニルチオ基、C3-40シクロアルキニルチオ基、C6-20アリールチオ基、5～20員ヘテロアリールチオ基、3～20員ヘテロシクリルチオ基、NH2、-C（O）R12、-C（O）OR13、-OC（O）R14、-S（O）2R15、-S（O）2OR16、-OS（O）2R17、-B（OR18）（OR19）、-P（O）（OR20）（OR21）、

から選ばれ、
それぞれのRpは相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NO2、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRqにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、C1-40アルキルチオ基、C2-40アルケニルチオ基、C2-40アルキニルチオ基、C3-40シクロアルキルチオ基、C3-40シクロアルケニルチオ基、C3-40シクロアルキニルチオ基、C6-20アリールチオ基、5～20員ヘテロアリールチオ基、3～20員ヘテロシクリルチオ基、NH2、-C（O）R121、-C（O）OR131、-OC（O）R141、-S（O）2R151、-S（O）2OR161、-OS（O）2R171、-B（OR181）（OR191）、-P（O）（OR201）（OR211）、

から選ばれ、
それぞれのRqは相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NO2、オキソ（=O）、チオ（=S）、C1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、C1-40アルキルチオ基、C2-40アルケニルチオ基、C2-40アルキニルチオ基、C3-40シクロアルキルチオ基、C3-40シクロアルケニルチオ基、C3-40シクロアルキニルチオ基、C6-20アリールチオ基、5～20員ヘテロアリールチオ基、3～20員ヘテロシクリルチオ基、NH2、-C（O）C1-40アルキル基、-C（O）NH2、-C（O）NHC1-40アルキル基、-C（O）-NH-OH、-COOC1-40アルキル基、-COOH、-OC（O）C1-40アルキル基、-OC（O）H、-S（O）2C1-40アルキル基、S（O）2H、-S（O）2OC1-40アルキル基、-OS（O）2C1-40アルキル基、-P（O）（OH）2、-B（OH）2、

から選ばれ、
R12、R13、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20、R21、R 22 、R121、R131、R141、R151、R161、R171、R181、R191、R201、R211、R 221 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、C1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、NH2から選ばれる、
（ｉｉ）
Cyは、独立的にR 8 、R 9 、R 10 、R 11 から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換された6員ヘテロシクリル基であり、前記6員ヘテロシクリル基は、O、Sから選ばれる1～5個のヘテロ原子を含む、又は、N、O、Sから選ばれる2～5個のヘテロ原子を含み、且つ多くとも1個のN原子のみを含み、
R 8 、R 9 、R 10 、R 11 は、独立的に、前記（ｉ）に定義したとおりである、
（ｉｉｉ）
Cyは、1個のR 8 、1個のR 10 及び1個のR 11 により置換され、更に、独立的にR 9 から選ばれる1、2個又はそれ以上の置換基により置換されたピペリジニル基であり、
R 8 は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR j により置換されたC 6-10 アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基から選ばれ、
R 10 、R 11 は、それらと接続された原子と共に5～20員環構造を形成し、前記5～20員環構造は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR k により置換され、ここで、前記5～20員環構造は、C 7-20 シクロアルキル基、C 5-20 シクロアルケニル基、C 6-20 アリール基、5～20員ヘテロシクリル基、5～10員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、
R 9 、R j 、R k は、独立的に、前記（ｉ）に定義したとおりである、
（ｉｖ）
Cyは、1個のR 8 により置換され、更に、独立的にR 9 、R 10 、R 11 から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換されたピペリジニル基であり、
R 8 は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR j により置換されたC 6-20 アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基から選ばれ、
R 9 は、H、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR j により置換されたC 1-40 アルキル基から選ばれ、
R 10 、R 11 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NO 2 、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR k により置換されたC 1-40 アルキル基、C 2-40 アルケニル基、C 2-40 アルキニル基、C 3-40 シクロアルキル基、C 3-40 シクロアルケニル基、C 3-40 シクロアルキニル基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C 1-40 アルキルオキシ基、C 2-40 アルケニルオキシ基、C 2-40 アルキニルオキシ基、C 3-40 シクロアルキルオキシ基、C 3-40 シクロアルケニルオキシ基、C 3-40 シクロアルキニルオキシ基、C 6-20 アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH 2 から選ばれ、
或いは、R 10 、R 11 は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR k により置換された3～20員環構造を形成し、前記3～20員環構造は、例えば、C 3-20 シクロアルキル基、C 5-20 シクロアルケニル基、C 6-20 アリール基、5～20員ヘテロシクリル基、5～20員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、
R 8 がC 6 アリール基である場合、R j は、H、ハロゲン、OH、CN、NO 2 、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR p により置換されたC 1-40 アルキル基、C 2-40 アルケニル基、C 2-40 アルキニル基、C 3-40 シクロアルキル基、C 3-40 シクロアルケニル基、C 3-40 シクロアルキニル基、C 6-20 アリール基、N、O、Sから独立して選ばれる1～3個のヘテロ原子を含む5員ヘテロアリール基、6～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C 1-40 アルキルオキシ基、C 2-40 アルケニルオキシ基、C 2-40 アルキニルオキシ基、C 3-40 シクロアルキルオキシ基、C 3-40 シクロアルケニルオキシ基、C 3-40 シクロアルキニルオキシ基、C 6-20 アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、C 1-40 アルキルチオ基、C 2-40 アルケニルチオ基、C 2-40 アルキニルチオ基、C 3-40 シクロアルキルチオ基、C 3-40 シクロアルケニルチオ基、C 3-40 シクロアルキニルチオ基、C 6-20 アリールチオ基、5～20員ヘテロアリールチオ基、3～20員ヘテロシクリルチオ基、NH 2 、-C（O）R 12 、-OC（O）R 14 、-S（O） 2 R 15 、-S（O） 2 OR 16 、-OS（O） 2 R 17 、-B（OR 18 ）（OR 19 ）、-P（O）（OR 20 ）（OR 21 ）、

から選ばれ、
R 12 、R 14 、R 15 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 、R 20 、R 21 、R 22 、R p は、独立的に、前記（ｉ）に定義したとおりである、
（ｖ）
Cyは、1個のR 8 、1個のR 10 及び1個のR 11 により置換され、更に、独立的にR 9 から選ばれる1、2個又はそれ以上の置換基により置換されたピペリジニル基であり、
R 8 は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR j により置換されたC 6-20 アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基から選ばれ、
R 9 は、H、1、2個又はそれ以上のR j により置換されたC 1-40 アルキル基から選ばれ、
R 10 は、OH、CN、NO 2 、R k により置換されたC 1-6 アルキル基、又は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR k により置換されたC 7-40 アルキル基、C 2-40 アルケニル基、C 2-40 アルキニル基、C 3-40 シクロアルキル基、C 3-40 シクロアルケニル基、C 3-40 シクロアルキニル基、C 10-20 アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C 1-40 アルキルオキシ基、C 2-40 アルケニルオキシ基、C 2-40 アルキニルオキシ基、C 3-40 シクロアルキルオキシ基、C 3-40 シクロアルケニルオキシ基、C 3-40 シクロアルキニルオキシ基、C 6-20 アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH 2 から選ばれ、
R 11 は、H、OH、CN、NO 2 、1、2個又はそれ以上のR k により置換されたC 1-40 アルキル基から選ばれ、
R j 、R k は相同又は相異であり、互いに独立的にOH、CN、NO 2 、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR p により置換されたC 3-40 シクロアルキル基、C 3-40 シクロアルケニル基、C 3-40 シクロアルキニル基、C 6-20 アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C 1-40 アルキルオキシ基、C 2-40 アルケニルオキシ基、C 2-40 アルキニルオキシ基、C 3-40 シクロアルキルオキシ基、C 3-40 シクロアルケニルオキシ基から選ばれ、
R j 、R k 、R p は、独立的に、前記（ｉ）に定義したとおりであり、
好ましくは、前記（ｉ）～（ｖ）の何れかにおいて、Cyは、規定されない限り、ヘテロシクリル基であり、R 8 、R 9 、R 10 及びR 11 は、存在する場合に独立的に、ヘテロシクリル基のC原子又はN原子と結合し、
より好ましくは、前記ヘテロシクリル基のN原子及びS原子は、存在する場合に任意選択的に、酸化されない、又は、様々な酸化状態に酸化される、
式（I）で示される化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物。 A compound represented by formula (I), its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt or prodrug compound thereof; ,

Among them, R 1 is halogen, OH, CN, NO 2 , unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R a , C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered Heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cyclo selected from alkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
R 2 is H, halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R b , C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered Heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cyclo selected from alkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
R 3 is halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R c , C 2 -40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group , C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
R 4 is H, a C 1-40 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R d , a C 3-40 cycloalkyl group, a C 1-40 alkyl-C ( O)-, C3-40 cycloalkyl-C(O)-, C1-40 alkyl-S(O) 2- , C3-40 cycloalkyl-C(O) 2- ,
R 5 is H, halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R e , C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered Heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cyclo selected from alkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
R 6 is H, halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R f , C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered Heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cyclo selected from alkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
R 7 is hydrogen, OH, CN, C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R g group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 1 -40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group, C selected from 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH2 ,
Alternatively, R 1 and R 7 together with the atoms connected thereto form a 5- to 20-membered ring structure that is unsubstituted or optionally substituted with 1, 2, or more R h , and The 20-membered ring structure may be selected from, for example, a C 5-20 cycloalkenyl group, a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heterocyclyl group, a 5-20 membered heteroaryl group,
Alternatively, R 6 and R 7 together with the atoms connected thereto form a 5- to 20-membered ring structure that is unsubstituted or optionally substituted with one, two, or more R i , and The 20-membered ring structure may be selected from, for example, a C 5-20 cycloalkenyl group, a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heterocyclyl group, a 5-20 membered heteroaryl group,
Cy has any of the following (i) to (v),
(i)
Cy is a C 3-40 substituted with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents independently selected from R 8 , R 9 , R 10 , R 11 Cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-, 4-, 5- or 7-membered monocyclic heterocyclyl group group, 7- to 12-membered spiro, fused or bridged heterocyclyl group, 10- to 20-membered tricyclic heterocyclyl group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, C 3-40 cycloalkyl-C 1-40 alkyl-, C 3-40 cycloalkenyl- C 1 -40 alkyl-, C 3-40 cycloalkynyl-C 1-40 alkyl-, C 6-20 aryl-C 1-40 alkyl-, 5-20 membered heteroaryl-C 1-40 alkyl-, 3-20 members Heterocyclyl-C 1-40 alkyl-, C 3-40 cycloalkyl-C 1-40 alkyl-, C 3-40 cycloalkenyl-C 1-40 alkyl-, C 3-40 cycloalkynyl- C 1-40 alkyl- , C 6-20 aryl-C 1-40 alkyl-, 5-20 membered heteroaryl-C 1-40 alkyl-, 3-20 membered heterocyclyl-C 1-40 alkyl-, among which the above (i) The heterocyclyl group in contains 1 to 5 heteroatoms selected from N, O, and S, and at most only 1 N atom, and the heterocyclyl group is selected from 8 to 11-membered spiroheterocyclyl groups. , the 8- to 11-membered spiroheterocyclyl group contains 1 to 5 heteroatoms selected from O, S, or contains 2 to 5 heteroatoms selected from N, O, S, and contains at most one N atom,
R 8 and R 9 are homologous or different and each independently represents H, a C 1-40 alkyl group which is unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R j , C 2- 40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group , 3-20 membered heterocyclyloxy group, C 3-40 cycloalkyl-C 1-40 alkyl-, C 3-40 cycloalkenyl-C 1-40 alkyl-, C 3-40 cycloalkynyl-C 1-40 alkyl- , C 6-20 aryl-C 1-40 alkyl-, 5-20 membered heteroaryl-C 1-40 alkyl-, 3-20 membered heterocyclyl-C 1-40 alkyl-,
R 10 and R 11 are homologous or different and independently of each other are H, halogen , OH, CN, NO 2 , unsubstituted or optionally substituted by 1, 2 or more R k C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, selected from C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
Alternatively, R 8 and R 9 together with the atoms connected thereto form a 3- to 20-membered ring structure that is unsubstituted or optionally substituted with 1, 2, or more R j , and The 20-membered ring structure may be selected from, for example, a C 3-20 cycloalkyl group, a C 5-20 cycloalkenyl group, a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heterocyclyl group, and a 5-20 membered heteroaryl group. often,
Alternatively, R 10 and R 11 together with the atoms connected thereto form a 3- to 20-membered ring structure that is unsubstituted or optionally substituted with 1, 2, or more R k , and The 20-membered ring structure may be selected from, for example, a C 3-20 cycloalkyl group, a C 5-20 cycloalkenyl group, a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heterocyclyl group, and a 5-20 membered heteroaryl group. often,
Each of R a , R b , R c , R d , R e , R f , R g , R h , R i , R j , and R k is the same or different, and independently of each other, H, halogen, OH, CN, NO 2 , oxo (=O), thio (=S), C 1-40 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R p , C 2- 40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, C 1-40 alkylthio group, C 2-40 alkenylthio group, C 2 -40 alkynylthio group, C 3-40 cycloalkylthio group, C 3-40 cycloalkenylthio group, C 3-40 cycloalkynylthio group, C 6-20 arylthio group, 5-20 membered heteroarylthio group, 3-40 20-membered heterocyclylthio group, NH2 , -C(O) R12 , -C ( O ) OR13 , -OC(O) R14 , -S(O) 2R15 , -S(O) 2OR16 , -OS(O) 2 R 17 , -B(OR 18 )(OR 19 ), -P(O)(OR 20 )(OR 21 ),

selected from
Each R p is homologous or different, and independently represents H, halogen, OH, CN, NO 2 , oxo (=O), thio (=S), unsubstituted, or optionally 1 or 2 C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3- substituted with or more R q 40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group , C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyl Oxy group, C 1-40 alkylthio group, C 2-40 alkenylthio group, C 2-40 alkynylthio group, C 3-40 cycloalkylthio group, C 3-40 cycloalkenylthio group, C 3-40 cycloalkynylthio group group, C 6-20 arylthio group, 5-20 membered heteroarylthio group, 3-20 membered heterocyclylthio group, NH 2 , -C(O)R 121 , -C(O)OR 131 , -OC(O) R 141 , -S(O) 2 R 151 , -S(O) 2 OR 161 , -OS(O) 2 R 171 , -B(OR 181 )(OR 191 ), -P(O)(OR 201 ) (OR 211 ),

selected from
Each R q is homologous or different, and independently represents H, halogen, OH, CN, NO 2 , oxo (=O), thio (=S), C 1-40 alkyl group, C 2-40 Alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3 ~20-membered heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3 -40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, C 1-40 alkylthio group, C 2-40 alkenylthio group, C 2- 40 alkynylthio group, C 3-40 cycloalkylthio group, C 3-40 cycloalkenylthio group, C 3-40 cycloalkynylthio group, C 6-20 arylthio group, 5-20 membered heteroarylthio group, 3-20 Member heterocyclylthio group, NH 2 , -C(O)C 1-40 alkyl group, -C(O)NH 2 , -C(O)NHC 1-40 alkyl group, -C(O)-NH-OH, -COOC 1-40 alkyl group, -COOH, -OC(O)C 1-40 alkyl group, -OC(O)H, -S(O) 2C 1-40 alkyl group, S(O) 2H , -S(O) 2 OC 1-40 alkyl group, -OS(O) 2 C 1-40 alkyl group, -P(O)(OH) 2 , -B(OH) 2 ,

selected from
R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 , R 121 , R 131 , R 141 , R 151 , R 161 , R 171 , R 181 , R 191 , R 201 , R 211 , and R 221 are homologous or different, and each independently represents H, a C 1-40 alkyl group, a C 2-40 alkenyl group, a C 2-40 alkynyl group, Selected from C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, NH 2 Become,
(ii)
Cy is a 6-membered heterocyclyl group substituted with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents independently selected from R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and the 6-membered heterocyclyl group contains 1 to 5 heteroatoms selected from O, S, or contains 2 to 5 heteroatoms selected from N, O, S, and at most 1 contains only N atoms,
R 8 , R 9 , R 10 , and R 11 are independently as defined in (i) above,
(iii)
Cy is a piperidinyl group substituted with 1 R 8 , 1 R 10 and 1 R 11 and further substituted with 1, 2 or more substituents independently selected from R 9 and
R 8 is selected from a C 6-10 aryl group, a 5-20 membered heteroaryl group, a 3-20 membered heterocyclyl group , unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R j ,
R 10 and R 11 together with the atoms connected thereto form a 5-20 membered ring structure, and the 5-20 membered ring structure is unsubstituted or optionally has one, two or more R k wherein the 5-20 membered ring structure is a C 7-20 cycloalkyl group, a C 5-20 cycloalkenyl group, a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heterocyclyl group, a 5-10 membered may be selected from heteroaryl groups,
R 9 , R j , R k are independently as defined in (i) above,
(iv)
Cy is substituted with one R 8 and further has 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents independently selected from R 9 , R 10 , R 11 is a piperidinyl group substituted by
R 8 is selected from a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heteroaryl group, a 3-20 membered heterocyclyl group, unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R j ,
R 9 is selected from H, a C 1-40 alkyl group unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R j ,
R 10 and R 11 are homologous or different and independently of each other are H, halogen, OH, CN, NO 2 , C unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R k 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group , 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group , C 3-40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
Alternatively, R 10 and R 11 together with the atoms connected thereto form a 3- to 20-membered ring structure that is unsubstituted or optionally substituted with 1, 2, or more R k , and The 20-membered ring structure may be selected from, for example, a C 3-20 cycloalkyl group, a C 5-20 cycloalkenyl group, a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heterocyclyl group, and a 5-20 membered heteroaryl group. often,
When R 8 is a C 6 aryl group, R j is H, halogen, OH, CN, NO 2 , oxo (=O), thio (=S), unsubstituted or optionally 1, 2 or C 1-40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group , C 3-40 substituted by R p or more Cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-membered heteroaryl group containing 1 to 3 heteroatoms independently selected from N, O, and S, 6- to 20-membered heteroaryl group, 3- to 20-membered heterocyclyl group group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3-40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyl Oxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, C 1-40 alkylthio group, C 2-40 alkenylthio group, C 2-40 alkynylthio group , C 3-40 cycloalkylthio group, C 3-40 cycloalkenylthio group, C 3-40 cycloalkynylthio group, C 6-20 arylthio group, 5-20 membered heteroarylthio group, 3-20 membered heterocyclylthio group , NH 2 , -C(O)R 12 , -OC(O)R 14 , -S(O) 2 R 15 , -S(O) 2 OR 16 , -OS(O) 2 R 17 , -B( OR 18 ) (OR 19 ), -P(O) (OR 20 ) (OR 21 ),

selected from
R 12 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 , R 18 , R 19 , R 20 , R 21 , R 22 , R p are independently as defined in (i) above,
(v)
Cy is a piperidinyl group substituted with 1 R 8 , 1 R 10 and 1 R 11 and further substituted with 1, 2 or more substituents independently selected from R 9 and
R 8 is selected from a C 6-20 aryl group, a 5-20 membered heteroaryl group, a 3-20 membered heterocyclyl group, unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R j ,
R 9 is selected from H, a C 1-40 alkyl group substituted by one, two or more R j ,
R 10 is OH, CN, NO 2 , C 1-6 alkyl group substituted by R k , or C 7- unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R k 40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 10-20 aryl group, 5 ~20-membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3- selected from 40 cycloalkenyloxy group, C 3-40 cycloalkynyloxy group, C 6-20 aryloxy group, 5-20 membered heteroaryloxy group, 3-20 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
R 11 is selected from H, OH, CN, NO 2 , a C 1-40 alkyl group substituted with one, two or more R k ,
R j and R k are homologous or different, and each independently represents OH, CN, NO 2 , oxo (=O), thio (=S), unsubstituted, or optionally one, two or more C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5-20 membered heteroaryl group, 3-20 membered heteroaryl group substituted by R p of selected from a heterocyclyl group, a C 1-40 alkyloxy group, a C 2-40 alkenyloxy group, a C 2-40 alkynyloxy group, a C 3-40 cycloalkyloxy group, a C 3-40 cycloalkenyloxy group,
R j , R k , R p are independently as defined in (i) above,
Preferably, in any of (i) to (v) above, Cy is a heterocyclyl group, unless otherwise specified, and R 8 , R 9 , R 10 and R 11, when present , independently represent a heterocyclyl group . Bonds with the C atom or N atom of the group,
More preferably, the N and S atoms of said heterocyclyl group, if present, are optionally unoxidized or oxidized to various oxidation states.
A compound represented by formula (I), its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt or prodrug compound thereof. Cyは、以下の（ｉ）～（ｖ）の何れかを有するものである、Cy has any of the following (i) to (v):
（ｉ）(i)
Cyは、独立的にRCy is independently R 88 、R,R 99 、R,R 10Ten 、R,R 1111 から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換されたCC substituted with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents selected from 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、5-又は7員の単環ヘテロシクリル基、7～12員スピロ、縮合又は架橋されたヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 5- or 7-membered monocyclic heterocyclyl group, 7- to 12-membered spiro, fused or bridged heterocyclyl group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、CAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキル-Ccycloalkyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 3-63-6 シクロアルケニル-Ccycloalkenyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 3-63-6 シクロアルキニル-Ccycloalkynyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 6-106-10 アリール-CAryl-C 1-61-6 アルキル-、5～6員ヘテロアリール-CAlkyl-, 5-6 membered heteroaryl-C 1-61-6 アルキル-、3～6員ヘテロシクリル-CAlkyl-, 3- to 6-membered heterocyclyl-C 1-61-6 アルキル-から選ばれ、前記Cyにおけるヘテロシクリル基は、N、O、Sから選ばれる1～5個のヘテロ原子を含み、且つ多くとも1個のN原子のみを含み、前記ヘテロシクリル基が8～11員スピロヘテロシクリル基から選ばれる場合には、当該8～11員スピロヘテロシクリル基は、O、Sから選ばれる1～3個のヘテロ原子を含む、又は、N、O、Sから選ばれる2～3個のヘテロ原子を含み、且つ多くとも1個のN原子のみを含み、selected from alkyl-, the heterocyclyl group in said Cy contains 1 to 5 heteroatoms selected from N, O, S, and at most only 1 N atom, and said heterocyclyl group contains 8 to 11 When selected from membered spiroheterocyclyl groups, the 8 to 11 membered spiroheterocyclyl group contains 1 to 3 heteroatoms selected from O, S, or 2 to 3 heteroatoms selected from N, O, S. heteroatoms and at most only one N atom;
RR 88 、R,R 99 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRare homologous or different, independently of each other H, unsubstituted or optionally one, two or more R jj により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、CAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキル-Ccycloalkyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 3-63-6 シクロアルケニル-Ccycloalkenyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 3-63-6 シクロアルキニル-Ccycloalkynyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 6-106-10 アリール-CAryl-C 1-61-6 アルキル-、5～6員ヘテロアリール-CAlkyl-, 5-6 membered heteroaryl-C 1-61-6 アルキル-、3～6員ヘテロシクリル-CAlkyl-, 3- to 6-membered heterocyclyl-C 1-61-6 アルキル-から選ばれ、alkyl- selected from;
RR 10Ten 、R,R 1111 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NOare homologous or different, and independently of each other, H, halogen, OH, CN, NO 22 、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR, unsubstituted or optionally one, two or more R kk により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、NHAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, NH 22 から選ばれ、selected from
それぞれのReach R jj 、R,R kk は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NOare homologous or different, and independently of each other, H, halogen, OH, CN, NO 22 、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR, oxo (=O), thio (=S), unsubstituted or optionally one, two or more R pp により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、CAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, C 1-61-6 アルキルチオ基、CAlkylthio group, C 2-62-6 アルケニルチオ基、Calkenylthio group, C 2-62-6 アルキニルチオ基、CAlkynylthio group, C 3-63-6 シクロアルキルチオ基、Ccycloalkylthio group, C 3-63-6 シクロアルケニルチオ基、CCycloalkenylthio group, C 3-63-6 シクロアルキニルチオ基、Ccycloalkynylthio group, C 6-106-10 アリールチオ基、5～6員ヘテロアリールチオ基、3～6員ヘテロシクリルチオ基、NHArylthio group, 5-6 membered heteroarylthio group, 3-6 membered heterocyclylthio group, NH 22 、-C（O）R, -C(O)R 1212 、-C（O）OR, -C(O)OR 1313 、-OC（O）R, -OC(O)R 1414 、-S（O）,-S(O) 22 RR 1515 、-S（O）,-S(O) 22 OROR 1616 、-OS（O）,-OS(O) 22 RR 1717 、-B（OR, -B(OR 1818 ）（OR)(OR 1919 ）、-P（O）（OR), -P(O)(OR 2020 ）（OR)(OR 21twenty one ）、),

から選ばれ、selected from
それぞれのReach R pp は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NOare homologous or different, and independently of each other, H, halogen, OH, CN, NO 22 、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR, oxo (=O), thio (=S), unsubstituted or optionally one, two or more R qq により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、CAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, C 1-61-6 アルキルチオ基、CAlkylthio group, C 2-62-6 アルケニルチオ基、Calkenylthio group, C 2-62-6 アルキニルチオ基、CAlkynylthio group, C 3-63-6 シクロアルキルチオ基、Ccycloalkylthio group, C 3-63-6 シクロアルケニルチオ基、CCycloalkenylthio group, C 3-63-6 シクロアルキニルチオ基、Ccycloalkynylthio group, C 6-106-10 アリールチオ基、5～6員ヘテロアリールチオ基、3～6員ヘテロシクリルチオ基、NHArylthio group, 5-6 membered heteroarylthio group, 3-6 membered heterocyclylthio group, NH 22 、-C（O）R, -C(O)R 121121 、-C（O）OR, -C(O)OR 131131 、-OC（O）R, -OC(O)R 141141 、-S（O）,-S(O) 22 RR 151151 、-S（O）,-S(O) 22 OROR 161161 、-OS（O）,-OS(O) 22 RR 171171 、-B（OR, -B(OR 181181 ）（OR)(OR 191191 ）、-P（O）（OR), -P(O)(OR 101101 ）（OR)(OR 211211 ）、),

から選ばれ、selected from
それぞれのReach R qq は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NOare homologous or different, and independently of each other, H, halogen, OH, CN, NO 22 、オキソ（=O）、チオ（=S）、C, oxo (=O), thio (=S), C 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、CAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, C 1-61-6 アルキルチオ基、CAlkylthio group, C 2-62-6 アルケニルチオ基、Calkenylthio group, C 2-62-6 アルキニルチオ基、CAlkynylthio group, C 3-63-6 シクロアルキルチオ基、Ccycloalkylthio group, C 3-63-6 シクロアルケニルチオ基、CCycloalkenylthio group, C 3-63-6 シクロアルキニルチオ基、Ccycloalkynylthio group, C 6-106-10 アリールチオ基、5～6員ヘテロアリールチオ基、3～6員ヘテロシクリルチオ基、NHArylthio group, 5-6 membered heteroarylthio group, 3-6 membered heterocyclylthio group, NH 22 、-C（O）C, -C(O)C 1-61-6 アルキル基、-C（O）NHAlkyl group, -C(O)NH 22 、-C（O）NHC, -C(O)NHC 1-61-6 アルキル基、-C（O）-NH-OH、-COOCAlkyl group, -C(O)-NH-OH, -COOC 1-61-6 アルキル基、-COOH、-OC（O）CAlkyl group, -COOH, -OC(O)C 1-61-6 アルキル基、-OC（O）H、-S（O）Alkyl group, -OC(O)H, -S(O) 22 CC 1-61-6 アルキル基、S（O）Alkyl group, S(O) 22 H、-S（O）H, -S(O) 22 OCO.C. 1-61-6 アルキル基、-OS（O）Alkyl group, -OS(O) 22 CC 1-61-6 アルキル基、-P（O）（OH）Alkyl group, -P(O)(OH) 22 、-B（OH）,-B(OH) 22 、,

から選ばれ、selected from
RR 1212 、R,R 1313 、R,R 1414 、R,R 1515 、R,R 1616 、R,R 1717 、R,R 1818 、R,R 1919 、R,R 10Ten 、R,R 21twenty one 、R,R 22twenty two 、R,R 121121 、R,R 131131 、R,R 141141 、R,R 151151 、R,R 161161 、R,R 171171 、R,R 181181 、R,R 191191 、R,R 101101 、R,R 211211 、R,R 221221 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、Care homologous or different, and independently of each other H, C 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、NHAryl group, 5-6 membered heteroaryl group, 3-6 membered heterocyclyl group, NH 22 から選ばれる、selected from
（ｉｉ）(ii)
Cyは、独立的にRCy is independently R 88 、R,R 99 、R,R 10Ten 、R,R 1111 から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換された6員ヘテロシクリル基であり、前記6員ヘテロシクリル基は、O、Sから選ばれる1～3個のヘテロ原子を含む、又は、N、O、Sから選ばれる2～3個のヘテロ原子を含み、且つ多くとも1個のN原子のみを含み、A 6-membered heterocyclyl group substituted with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents selected from O, S. contains ~3 heteroatoms, or contains 2 to 3 heteroatoms selected from N, O, S, and contains at most only 1 N atom,
RR 88 、R,R 99 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRare homologous or different, independently of each other H, unsubstituted or optionally one, two or more R jj により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、CAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキル-Ccycloalkyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 3-63-6 シクロアルケニル-Ccycloalkenyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 3-63-6 シクロアルキニル-Ccycloalkynyl-C 1-61-6 アルキル-、CAlkyl-, C 6-106-10 アリール-CAryl-C 1-61-6 アルキル-、5～6員ヘテロアリール-CAlkyl-, 5-6 membered heteroaryl-C 1-61-6 アルキル-、3～6員ヘテロシクリル-CAlkyl-, 3- to 6-membered heterocyclyl-C 1-61-6 アルキル-から選ばれ、alkyl- selected from;
RR 10Ten 、R,R 1111 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NOare homologous or different, and independently of each other, H, halogen, OH, CN, NO 22 、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR, unsubstituted or optionally one, two or more R kk により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、NHAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, NH 22 から選ばれ、selected from
或いは、ROr R 88 、R,R 99 は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRare unsubstituted or optionally one, two or more R jj により置換された3～6員環構造を形成し、前記3～6員環構造は、Cforms a 3- to 6-membered ring structure substituted with C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 5-65-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 66 アリール基、5～6員ヘテロシクリル基、5～6員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、may be selected from an aryl group, a 5- to 6-membered heterocyclyl group, and a 5- to 6-membered heteroaryl group,
或いは、ROr R 10Ten 、R,R 1111 は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRare unsubstituted or optionally one, two or more R kk により置換された3～6員環構造を形成し、前記3～6員環構造は、Cforms a 3- to 6-membered ring structure substituted with C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 5-65-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 66 アリール基、5～6員ヘテロシクリル基、5～6員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、may be selected from an aryl group, a 5- to 6-membered heterocyclyl group, and a 5- to 6-membered heteroaryl group,
RR jj 、R,R kk は、独立的に、前記（ｉ）に定義したとおりである、is independently as defined in (i) above,
（ｉｉｉ）(iii)
Cyは、1個のRCy is 1 R 88 、1個のR, 1 R 10Ten 及び1個のRand 1 R 1111 により置換され、更に、独立的にRfurther independently R 99 から選ばれる1、2個又はそれ以上の置換基により置換されたピペリジニル基であり、A piperidinyl group substituted with one, two or more substituents selected from
RR 88 は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRis unsubstituted or optionally one, two or more R jj により置換されたCC replaced by 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基から選ばれ、selected from an aryl group, a 5- to 6-membered heteroaryl group, and a 3- to 6-membered heterocyclyl group,
RR 10Ten 、R,R 1111 は、それらと接続された原子と共に5～10員環構造を形成し、前記5～10員環構造は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRform a 5- to 10-membered ring structure together with the atoms connected thereto, and said 5- to 10-membered ring structure is unsubstituted or optionally has one, two or more R kk により置換され、ここで、前記5～10員環構造は、Cwherein the 5- to 10-membered ring structure is C 7-107-10 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 5-105-10 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロシクリル基、5～6員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、may be selected from an aryl group, a 5- to 6-membered heterocyclyl group, and a 5- to 6-membered heteroaryl group,
RR 99 、R,R jj 、R,R kk は、独立的に、前記（ｉ）に定義したとおりである、is independently as defined in (i) above,
（ｉｖ）(iv)
Cyは、1個のRCy is 1 R 88 により置換され、更に、独立的にRfurther independently R 99 、R,R 10Ten 、R,R 1111 から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換されたピペリジニル基であり、A piperidinyl group substituted with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents selected from
RR 88 は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRis unsubstituted or optionally one, two or more R jj により置換されたCC replaced by 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基から選ばれ、selected from an aryl group, a 5- to 6-membered heteroaryl group, and a 3- to 6-membered heterocyclyl group,
RR 99 は、H、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRis H, unsubstituted or optionally one, two or more R jj により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基から選ばれ、selected from alkyl groups,
RR 10Ten 、R,R 1111 は相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン、OH、CN、NOare homologous or different, and independently of each other, H, halogen, OH, CN, NO 22 、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR, unsubstituted or optionally one, two or more R kk により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CCycloalkynyl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、NHAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, NH 22 から選ばれ、selected from
或いは、ROr R 10Ten 、R,R 1111 は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRare unsubstituted or optionally one, two or more R kk により置換された3～10員環構造を形成し、前記3～10員環構造は、例えば、Cforms a 3- to 10-membered ring structure substituted with, for example, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 5-65-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロシクリル基、5～6員ヘテロアリール基から選ばれてもよく、may be selected from an aryl group, a 5- to 6-membered heterocyclyl group, and a 5- to 6-membered heteroaryl group,
RR 88 がCis C 66 アリール基である場合、RIf it is an aryl group, R jj は、H、ハロゲン、OH、CN、NOis H, halogen, OH, CN, NO 22 、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR, oxo (=O), thio (=S), unsubstituted or optionally one, two or more R pp により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基、CAlkyl group, C 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、N、O、Sから独立して選ばれる1～3個のヘテロ原子を含む5員ヘテロアリール基、6～10員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5-membered heteroaryl group containing 1 to 3 heteroatoms independently selected from N, O, S, 6- to 10-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、CAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, C 1-61-6 アルキルチオ基、CAlkylthio group, C 2-62-6 アルケニルチオ基、Calkenylthio group, C 2-62-6 アルキニルチオ基、CAlkynylthio group, C 3-63-6 シクロアルキルチオ基、Ccycloalkylthio group, C 3-63-6 シクロアルケニルチオ基、CCycloalkenylthio group, C 3-63-6 シクロアルキニルチオ基、Ccycloalkynylthio group, C 6-106-10 アリールチオ基、5～6員ヘテロアリールチオ基、3～6員ヘテロシクリルチオ基、NHArylthio group, 5-6 membered heteroarylthio group, 3-6 membered heterocyclylthio group, NH 22 、-C（O）R, -C(O)R 1212 、-OC（O）R, -OC(O)R 1414 、-S（O）,-S(O) 22 RR 1515 、-S（O）,-S(O) 22 OROR 1616 、-OS（O）,-OS(O) 22 RR 1717 、-B（OR, -B(OR 1818 ）（OR)(OR 1919 ）、-P（O）（OR), -P(O)(OR 10Ten ）（OR)(OR 21twenty one ）、),

から選ばれる、selected from
（ｖ）(v)
Cyは、1個のRCy is 1 R 88 、1個のR, 1 R 10Ten 及び1個のRand 1 R 1111 により置換され、更に、独立的にRis further independently substituted by R 99 から選ばれる1、2個又はそれ以上の置換基により置換されたピペリジニル基であり、A piperidinyl group substituted with one, two or more substituents selected from
RR 88 は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRis unsubstituted or optionally one, two or more R jj により置換されたCC replaced by 6-206-20 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基から選ばれ、selected from an aryl group, a 5- to 6-membered heteroaryl group, and a 3- to 6-membered heterocyclyl group,
RR 99 は、H、1、2個又はそれ以上のRis H, 1, 2 or more R jj により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基から選ばれ、selected from alkyl groups,
RR 10Ten は、OH、CN、NOOH, CN, NO 22 、R,R kk により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基から選ばれ、又は、Rselected from alkyl groups, or R 10Ten は、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRis unsubstituted or optionally one, two or more R kk により置換されたCC replaced by 2-62-6 アルケニル基、Calkenyl group, C 2-62-6 アルキニル基、CAlkynyl group, C 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 10Ten アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基、CCycloalkenyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキニルオキシ基、Ccycloalkynyloxy group, C 6-106-10 アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、NHAryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, NH 22 から選ばれ、selected from
RR 1111 は、H、OH、CN、NOare H, OH, CN, NO 22 、1、2個又はそれ以上のR, 1, 2 or more R kk により置換されたCC replaced by 1-61-6 アルキル基から選ばれ、selected from alkyl groups,
RR jj 、R,R kk は相同又は相異であり、互いに独立的にOH、CN、NOare homologous or different, and independently of each other OH, CN, NO 22 、オキソ（=O）、チオ（=S）、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR, oxo (=O), thio (=S), unsubstituted or optionally one, two or more R pp により置換されたCC replaced by 3-63-6 シクロアルキル基、Ccycloalkyl group, C 3-63-6 シクロアルケニル基、CCycloalkenyl group, C 3-63-6 シクロアルキニル基、Ccycloalkynyl group, C 6-106-10 アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、CAryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-61-6 アルキルオキシ基、CAlkyloxy group, C 2-62-6 アルケニルオキシ基、Calkenyloxy group, C 2-62-6 アルキニルオキシ基、CAlkynyloxy group, C 3-63-6 シクロアルキルオキシ基、CCycloalkyloxy group, C 3-63-6 シクロアルケニルオキシ基から選ばれ、selected from cycloalkenyloxy groups,
RR jj 、R,R kk 、R,R pp は、独立的に、前記（ｉ）に定義したとおりであり、is independently as defined in (i) above,
好ましくは、前記（ｉ）～（ｖ）の何れかにおいて、Cyは、規定されない限り、ヘテロシクリル基であり、RPreferably, in any of (i) to (v) above, Cy is a heterocyclyl group, unless otherwise specified, and R 88 、R,R 99 、R,R 10Ten 及びRand R 1111 は、存在する場合に独立的に、ヘテロシクリル基のC原子又はN原子と結合し、is independently bonded to the C atom or N atom of the heterocyclyl group, if present,
より好ましくは、前記ヘテロシクリル基のN原子及びS原子は、存在する場合に任意選択的に、酸化されない、又は、様々な酸化状態に酸化される、More preferably, the N and S atoms of said heterocyclyl group, if present, are optionally unoxidized or oxidized to various oxidation states.
ことを特徴とする請求項１に記載の式（I）で示される化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物。The compound represented by formula (I) according to claim 1, its racemate, stereoisomer, tautomer, isotopic label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable or its prodrug compounds. Cyは、以下の（ａ）～（ｃ）の何れかを有するものである、Cy has any of the following (a) to (c):
（ａ）(a)
Cyは、ピペリジニル基である、Cy is a piperidinyl group,
（ｂ）(b)
Cyは、独立的にRCy is independently R 88 、R,R 99 、R,R 10Ten 、R,R 1111 から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換された、4-、5-、6-又は7-員の単環式環系、或いは、7-、8-、9-、10-、11-又は12-員の二環式環系スピロ環から選ばれ、前記単環式環系及び前記スピロ環系の各々は、存在する場合には、1個のN原子とO及びSから選ばれる1～2個の原子とを含む、又は、O及びSから選ばれる1～5個のヘテロ原子を含み、a 4-, 5-, 6- or 7-membered monocyclic ring system substituted with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents selected from; , 7-, 8-, 9-, 10-, 11- or 12-membered bicyclic ring system spirocycle, each of said monocyclic ring system and said spiro ring system, if present. contains one N atom and 1 to 2 atoms selected from O and S, or contains 1 to 5 heteroatoms selected from O and S,
好ましくは、前記Cy中の前記ヘテロシクリル基は、アザ及び/又はオキサのスピロ［2.4］、［3.4］、［4.4］、［2.5］、［3.5］、［4.5］又は［5.5］シクリル基から選ばれ、Preferably, said heterocyclyl group in said Cy is selected from spiro[2.4], [3.4], [4.4], [2.5], [3.5], [4.5] or [5.5] cyclyl groups of aza and/or oxa. Re,
好ましくは、Cyが二環式環系から選ばれる場合、N原子とO原子又はS原子とは、二環における異なる環構造内にあり、Preferably, when Cy is selected from a bicyclic ring system, the N and O or S atoms are in different ring structures in the bicyclic ring,
好ましくは、Cyは、2個までのヘテロ原子を含み、当該ヘテロ原子の1個のみがN原子から選ばれ、Preferably, Cy contains up to 2 heteroatoms, only one of which is selected from N atoms;
好ましくは、Cyは、Preferably, Cy is

から選ばれてもよい、May be selected from
（ｃ）(c)
Cyは、独立的にRCy is independently R 88 、R,R 99 、R,R 10Ten 、R,R 1111 から選ばれる1、2、3、4、5、6、7、8個又はそれ以上の置換基により置換された、7-、8-、9-、10-、11-又は12-員の二環式縮合環系又は二環式架橋環系から選ばれ、前記環系は、O、S及びNから選ばれる1～5個のヘテロ原子を含み、且つ多くとも1個のN原子のみを含み、7-, 8-, 9-, 10-, 11- or 12-membered bis substituted with 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 or more substituents selected from selected from cyclic fused ring systems or bicyclic bridged ring systems, said ring system containing 1 to 5 heteroatoms selected from O, S and N and containing at most only one N atom; ,
好ましくは、前記Cy中の前記ヘテロシクリル基は、シクロプロピル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、フェニル基から選ばれる環系と縮合したピペリジニル基から選ばれ、Preferably, the heterocyclyl group in the Cy is selected from a piperidinyl group fused with a ring system selected from a cyclopropyl group, a tetrahydrofuranyl group, a tetrahydropyranyl group, a phenyl group,
好ましくは、前記Cy中の前記ヘテロシクリル基は、アザ及び/又はオキサの二環式［2.2.1］、［2.2.2］、［3.2.1］、［3.2.2］又は［3.3.2］シクリル基から選ばれ、Preferably, the heterocyclyl group in the Cy is an aza and/or oxa bicyclic [2.2.1], [2.2.2], [3.2.1], [3.2.2] or [3.3.2] selected from cyclyl groups,
好ましくは、Cyは、Preferably, Cy is

から選ばれ、selected from
前記（ａ）～（ｃ）において、好ましくは、Cy中のN原子は、式（I）のCy基とRIn (a) to (c) above, preferably the N atom in Cy is a combination of the Cy group of formula (I) and R 77 基が共有するC原子と結合し、The groups bond to the shared C atom,
好ましくは、N原子及びS原子は、存在する場合に任意選択的に、酸化されない、又は、様々な酸化状態に酸化される、Preferably, N and S atoms, if present, are optionally unoxidized or oxidized to various oxidation states.
ことを特徴とする請求項１に記載の式（I）で示される化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物。The compound represented by formula (I) according to claim 1, its racemate, stereoisomer, tautomer, isotopic label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable or its prodrug compound. R1は、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRaにより置換されたC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C1-6アルキルオキシ基、C3-8シクロアルキルオキシ基、NH2から選ばれ、
好ましくは、R2は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRbにより置換されたC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C1-6アルキルオキシ基、C3-8シクロアルキルオキシ基、NH2から選ばれ、
好ましくは、R3は、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRcにより置換されたC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C1-6アルキルオキシ基、C3-8シクロアルキルオキシ基、NH2から選ばれ、
好ましくは、R4は、H、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRdにより置換されたC1-6アルキル基から選ばれ、
好ましくは、R5は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のReにより置換されたC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C1-6アルキルオキシ基、C3-8シクロアルキルオキシ基、NH2から選ばれ、
好ましくは、R6は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRfにより置換されたC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C1-6アルキルオキシ基、C3-8シクロアルキルオキシ基、NH2から選ばれ、
R7は、水素、OH、CN、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRgにより置換されたC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C1-6アルキルオキシ基、C3-8シクロアルキルオキシ基、NH2から選ばれ、
好ましくは、R1、R7は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRhにより置換されたC5-10シクロアルケニル基、C6-10アリール基、5～10員ヘテロシクリル基、5～10員ヘテロアリール基、例えば、C5-6シクロアルケニル基、C6アリール基、5～6員ヘテロシクリル基、5～6員ヘテロアリール基を形成してもよく、好ましくは、前記5～6員ヘテロシクリル基と5～6員ヘテロアリール基には、例えばO、S及びNから選ばれる1、2、3、4、5個又はそれ以上のヘテロ原子が含まれ、そのうち、NとSは任意選択的に酸化されないか、又は様々な酸化状態に酸化されてもよく、好ましくは、R1、R7は、それらと接続された原子と共に式（I）中のインドール基と縮合した、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRhにより置換されたシクロペンチル基、シクロヘキシル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基（そのうち、硫黄原子は酸化されないか、又は-S（O）2-イルに酸化される）を形成してもよく、
好ましくは、R6、R7は、それらと接続された原子と共に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRiにより置換されたC5-20シクロアルケニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロシクリル基、5～20員ヘテロアリール基、例えばC5-6シクロアルケニル基、C6アリール基、5～6員ヘテロシクリル基、5～6員ヘテロアリール基を形成してもよく、好ましくは、前記5～6員ヘテロシクリル基と5～6員ヘテロアリール基には、例えばO、S及びNから選ばれる1、2、3、4、5個又はそれ以上のヘテロ原子が含まれ、そのうち、NとSは任意選択的に酸化されないか、又は様々な酸化状態に酸化されてもよく、好ましくは、R6、R7は、それらと接続された原子と共に式（I）中のインドール基と縮合した、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のR i により置換されたシクロペンチル基、シクロヘキシル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基、テトラヒドロチオピラニル基（そのうち、硫黄原子は酸化されないか、又は-S（O）2-イルに酸化される）を形成してもよく、
好ましくは、R8は、任意選択的に1、2個又はそれ以上のRjにより置換されたフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基、フラニル基、ピラニル基、ベンゾシクロヘキサン基、ベンゾシクロペンタン基、ベンゾフラニル基、ベンゾテトラヒドロフラニル基から選ばれ、
好ましくは、R9は相同又は相異であり、互いに独立的にH、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRjにより置換されたC1-6アルキル基から選ばれ、
R a 、R b 、R c 、R d 、R e 、R f 、R g 、R h 、R i 及びR j は、独立的に、請求項１に定義したとおりである、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物。 R 1 is halogen, OH, CN, NO 2 , unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R a , C 1-6 alkyl group, C 3-8 cycloalkyl group, C selected from 1-6 alkyloxy group, C3-8 cycloalkyloxy group, NH2 ,
Preferably, R 2 is H, halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-6 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R b , C 3-8 selected from cycloalkyl group, C 1-6 alkyloxy group, C 3-8 cycloalkyloxy group, NH 2 ,
Preferably, R 3 is halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-6 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R c , C 3-8 cycloalkyl group, C 1-6 alkyloxy group, C 3-8 cycloalkyloxy group, NH 2 ,
Preferably, R 4 is selected from H, a C 1-6 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R d ,
Preferably, R 5 is H, halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-6 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R e , C 3-8 selected from cycloalkyl group, C 1-6 alkyloxy group, C 3-8 cycloalkyloxy group, NH 2 ,
Preferably, R 6 is H, halogen, OH, CN, NO 2 , C 1-6 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R f , C 3-8 selected from cycloalkyl group, C 1-6 alkyloxy group, C 3-8 cycloalkyloxy group, NH 2 ,
R 7 is hydrogen, OH, CN, C 1-6 alkyl group, unsubstituted or optionally substituted with 1, 2 or more R g , C 3-8 cycloalkyl group, C 1-6 selected from alkyloxy group, C3-8 cycloalkyloxy group, NH2 ,
Preferably, R 1 , R 7 together with the atoms connected thereto are C 5-10 cycloalkenyl groups, C 6-10 unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R h forming an aryl group, a 5- to 10-membered heterocyclyl group, a 5- to 10-membered heteroaryl group, such as a C 5-6 cycloalkenyl group, a C 6 aryl group, a 5- to 6-membered heterocyclyl group, a 5- to 6-membered heteroaryl group; Preferably, the 5- to 6-membered heterocyclyl group and the 5- to 6-membered heteroaryl group have 1, 2, 3, 4, 5 or more heteroatoms selected from, for example, O, S and N. of which N and S may optionally be unoxidized or oxidized to various oxidation states, preferably R 1 , R 7 together with the atoms connected thereto are of the formula (I ) cyclopentyl, cyclohexyl, tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrothiopyranyl group, unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R h groups, fused with an indole group in (of which the sulfur atom is either not oxidized or oxidized to -S(O) 2 -yl),
Preferably, R 6 and R 7 together with the atoms connected thereto are a C 5-20 cycloalkenyl group, C 6-20 unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R i to form an aryl group, a 5- to 20-membered heterocyclyl group, a 5- to 20-membered heteroaryl group, such as a C 5-6 cycloalkenyl group, a C 6 aryl group, a 5- to 6-membered heterocyclyl group, a 5- to 6-membered heteroaryl group; Preferably, the 5- to 6-membered heterocyclyl group and the 5- to 6-membered heteroaryl group have 1, 2, 3, 4, 5 or more heteroatoms selected from, for example, O, S and N. of which N and S may optionally be unoxidized or oxidized to various oxidation states, preferably R 6 , R 7 together with the atoms connected thereto are of formula (I) a cyclopentyl group, a cyclohexyl group, a tetrahydrofuranyl group, a tetrahydropyranyl group, a tetrahydrothiopyranyl group (unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R i ) fused with an indole group in Among them, the sulfur atom may not be oxidized or may be oxidized to -S(O) 2 -yl) ,
Preferably , R 8 is phenyl, pyridyl , pyrazinyl, furanyl, pyranyl, benzocyclohexane, benzocyclopentane, optionally substituted with one, two or more R j , benzofuranyl group, benzotetrahydrofuranyl group ,
Preferably R 9 are homologous or different and are independently selected from each other from H, C 1-6 alkyl groups unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R j ,
R a , R b , R c , R d , R e , R f , R g , R h , R i and R j are independently as defined in claim 1;
The compound according to claim 1, its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt, or prodrug thereof. Compound. 前記化合物は、式（I-1）又は式（I-2）で示される構造を有し、

そのうち、WはCH、O又はSから選ばれ、
Y、Zは相同又は相異であり、互いに独立的にCHR11、O又はSから選ばれ、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11は、独立的に請求項１～４の何れか１項に記載された定義を有し、
好ましくは、WとZ又はZとYの間は、炭素-炭素単結合又は炭素-炭素二重結合を形成してもよく、
好ましくは、WがO又はSから選ばれる場合、R10は存在せず、
好ましくは、WがCHから選ばれる場合、R10は、H、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRkにより置換されたC1-40アルキル基、C2-40アルケニル基、C2-40アルキニル基、C3-40シクロアルキル基、C3-40シクロアルケニル基、C3-40シクロアルキニル基、C6-20アリール基、5～20員ヘテロアリール基、3～20員ヘテロシクリル基、C1-40アルキルオキシ基、C2-40アルケニルオキシ基、C2-40アルキニルオキシ基、C3-40シクロアルキルオキシ基、C3-40シクロアルケニルオキシ基、C3-40シクロアルキニルオキシ基、C6-20アリールオキシ基、5～20員ヘテロアリールオキシ基、3～20員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、そのうち、Rkは請求項１に記載された定義を有し、
Y及びZの両方がCHR 11 から選ばれ、かつ、WがCHである場合、R 8 、R 9 、R 10 及びR 11 は、独立的に請求項１または２に定義されるように（ｉｉｉ）～（ｖ）の定義を有し、
Y又はZがO及びSから選ばれる場合、R 8 、R 9 、R 10 及びR 11 は、独立的に請求項１または２に定義されるように（ｉ）の定義を有する、
ことを特徴とする請求項１に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物。 The compound has a structure represented by formula (I-1) or formula (I-2),

Among them, W is selected from CH, O or S,
Y and Z are homologous or different and are independently selected from CHR 11 , O or S,
R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 and R 11 are independently described in any one of claims 1 to 4. has a definition,
Preferably, a carbon-carbon single bond or a carbon-carbon double bond may be formed between W and Z or Z and Y,
Preferably, when W is selected from O or S, R 10 is absent;
Preferably, when W is selected from CH, R 10 is H, halogen, OH, CN, NO 2 , C 1- unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R k 40 alkyl group, C 2-40 alkenyl group, C 2-40 alkynyl group, C 3-40 cycloalkyl group, C 3-40 cycloalkenyl group, C 3-40 cycloalkynyl group, C 6-20 aryl group, 5 ~20-membered heteroaryl group, 3-20 membered heterocyclyl group, C 1-40 alkyloxy group, C 2-40 alkenyloxy group, C 2-40 alkynyloxy group, C 3-40 cycloalkyloxy group, C 3- R k _ _ _ has the definition given in claim 1 ;
If both Y and Z are selected from CHR 11 and W is CH, then R 8 , R 9 , R 10 and R 11 are independently as defined in claim 1 or 2 (iii ) to (v),
When Y or Z is selected from O and S, R 8 , R 9 , R 10 and R 11 independently have the definition of (i) as defined in claim 1 or 2;
The compound according to claim 1 , its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt, or prodrug thereof. Compound. 前記化合物は、式（I-3）又は式（I-4）で示される構造を有し、

そのうち、W、Y、Z、R1、R2、R3、R5、R6、R7、R9 及びR10 は、独立的に請求項５に記載された定義を有し、R j は、請求項１に記載された定義を有し、
nは、1、2、3、4又は5から選ばれ、
好ましくは、nは、1、2又は3から選ばれてもよく、
好ましくは、それぞれのRjは、フェニル基の2-、3-、4-又は5-位での置換基であってもよく、
好ましくは、それぞれのRjは、独立的に非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRpにより置換されたC1-6アルキル基、NH2、-C（O）R12、-C（O）OR13、-B（OR18）（OR19）、-P（O）（OR20）（OR21）、

から選ばれてもよく、
好ましくは、R10は、ハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRkにより置換されたC1-6アルキル基（例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、tert-ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基）、C3-8シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基）、3～6員ヘテロシクリル基（例えば、ピロリジニル基、イミダゾリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基）、C1-6アルキルオキシ基、C3-6シクロアルキルオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
好ましくは、それぞれのRkは相同又は相異であり、互いに独立的にハロゲン、OH、CN、NO2、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRpにより置換されたC1-6アルキル基（例えば、メチル基、エチル基、プロピル基、イソプロピル基、ブチル基、イソブチル基、tert-ブチル基、ペンチル基、イソペンチル基）、C3-8シクロアルキル基（例えば、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、シクロヘプチル基、シクロオクチル基）、C6-10アリール基（例えば、フェニル基）、5～6員ヘテロアリール基（例えば、ピロリル基、ピリジル基、ピラジニル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基）、3～6員ヘテロシクリル基（例えば、ピロリジニル基、イミダゾリジニル基、ピペリジニル基、ピペラジニル基、オキセタニル基、テトラヒドロフラニル基、テトラヒドロピラニル基）、C1-6アルキルオキシ基、C3-6シクロアルキルオキシ基、C6-10アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基から選ばれ、
好ましくは、それぞれのRpは相同又は相異であり、互いに独立的にH、ハロゲン（F、Cl、Br又はI）、OH、非置換或いは任意選択的に1、2個又はそれ以上のRqにより置換されたC1-6アルキル基、C3-8シクロアルキル基、C6-10アリール基、5～6員ヘテロアリール基、3～6員ヘテロシクリル基、C1-6アルキルオキシ基、C3-8シクロアルキルオキシ基、C6-10アリールオキシ基、5～6員ヘテロアリールオキシ基、3～6員ヘテロシクリルオキシ基、NH2から選ばれ、
好ましくは、前記化合物及びその置換基（例えば、メチル基、エチル基）中の1、2、3個又はそれ以上のH原子は、任意選択的にその同位体（例えば、D）で置換されて、CD3、C2D5のようなの基を形成してもよい、
ことを特徴とする請求項５に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物。 The compound has a structure represented by formula (I-3) or formula (I-4),

Among them, W, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , R 9 and R 10 independently have the definitions set forth in claim 5 , and R j has the definition given in claim 1,
n is selected from 1, 2, 3, 4 or 5,
Preferably, n may be selected from 1, 2 or 3;
Preferably, each R j may be a substituent at the 2-, 3-, 4- or 5-position of the phenyl group,
Preferably, each R j is a C 1-6 alkyl group, NH 2 , -C(O)R 12 , independently unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R p , -C(O)OR 13 , -B(OR 18 ) (OR 19 ), -P(O)(OR 20 ) (OR 21 ),

May be selected from
Preferably, R 10 is halogen, OH, CN, NO 2 , a C 1-6 alkyl group unsubstituted or optionally substituted with one, two or more R k (e.g. methyl group, ethyl group). group, propyl group, isopropyl group, butyl group, isobutyl group, tert-butyl group, pentyl group, isopentyl group), C 3-8 cycloalkyl group (e.g. cyclopropyl group, cyclobutyl group, cyclopentyl group, cyclohexyl group, cyclo heptyl group, cyclooctyl group), 3- to 6-membered heterocyclyl group (e.g., pyrrolidinyl group, imidazolidinyl group, piperidinyl group, piperazinyl group, oxetanyl group, tetrahydrofuranyl group, tetrahydropyranyl group), C 1-6 alkyloxy group, selected from C 3-6 cycloalkyloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
Preferably, each R k is homologous or different and independently of each other represents halogen, OH, CN, NO 2 , C unsubstituted or optionally substituted by one, two or more R p 1-6 alkyl group (e.g. methyl group, ethyl group, propyl group, isopropyl group, butyl group, isobutyl group, tert-butyl group, pentyl group, isopentyl group), C 3-8 cycloalkyl group (e.g. cyclopropyl group) group, cyclobutyl group, cyclopentyl group, cyclohexyl group, cycloheptyl group, cyclooctyl group), C 6-10 aryl group (e.g. phenyl group), 5-6 membered heteroaryl group (e.g. pyrrolyl group, pyridyl group, pyrazinyl group) group, imidazolyl group, triazolyl group), 3- to 6-membered heterocyclyl group (e.g., pyrrolidinyl group, imidazolidinyl group, piperidinyl group, piperazinyl group, oxetanyl group, tetrahydrofuranyl group, tetrahydropyranyl group), C 1-6 alkyloxy group , C 3-6 cycloalkyloxy group, C 6-10 aryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group,
Preferably, each R p is homologous or different and independently of each other represents H, halogen (F, Cl, Br or I), OH, unsubstituted or optionally one, two or more R C 1-6 alkyl group, C 3-8 cycloalkyl group, C 6-10 aryl group, 5- to 6-membered heteroaryl group, 3- to 6-membered heterocyclyl group, C 1-6 alkyloxy group substituted by q , selected from C 3-8 cycloalkyloxy group, C 6-10 aryloxy group, 5-6 membered heteroaryloxy group, 3-6 membered heterocyclyloxy group, NH 2 ,
Preferably, 1, 2, 3 or more H atoms in said compound and its substituents (e.g. methyl group, ethyl group) are optionally substituted with its isotope (e.g. D). , CD 3 , C 2 D 5 may form a group,
The compound according to claim 5 , its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt, or prodrug thereof. Compound. 前記化合物は、下記の化合物、即ち、









から選ばれる、ことを特徴とする請求項１に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物。 The compound is the following compound, namely:









The compound according to claim 1 , which is selected from the following: a racemate, a stereoisomer, a tautomer, an isotopic label, a solvate, a crystalline polymorph, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. or a prodrug compound thereof. 式（IV）で示される化合物であって、

そのうち、PGは、保護基であり、好ましくはアミノ保護基から選ばれてもよく、そのうち、好適なPGは、C1-40アルキル基、C6-20アリールC1-40アルキル-、例えば、tert-ブチル基、イソプロピル基、ベンジル基、tert-ブトキシカルボニル基（Boc）、2-ビフェニル-2-プロポキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、フルオレニルメトキシカルボニル基（Fmoc）、トリフルオロアセチル基から選ばれてもよく、
R1、R2、R3、R5、R6、R7、Cyは、独立的に請求項１～７の何れか一項に記載された定義を有する、
式（IV）で示される化合物。 A compound represented by formula (IV),

Among them , PG is a protecting group, which may preferably be selected from amino protecting groups, among which suitable PGs are C 1-40 alkyl group, C 6-20 aryl, C 1-40 alkyl-, e.g. From tert-butyl group, isopropyl group, benzyl group, tert-butoxycarbonyl group (Boc), 2-biphenyl-2-propoxycarbonyl group, benzyloxycarbonyl group, fluorenylmethoxycarbonyl group (Fmoc), trifluoroacetyl group May be chosen,
R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 , Cy independently have the definition given in any one of claims 1 to 7 ,
A compound represented by formula (IV). 請求項１～７の何れか一項に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物の製造方法であって、式（IV）の化合物を出発物質として反応させて式（Ia）の化合物を得て、R4がHである式（I）で示される化合物を得ること、

及び、任意選択的に、式（Ia）の化合物をR4-L1と反応させ、R4が請求項１中のH以外の基である式（I）で示される化合物を得て、L1がOH、F、Cl、Br、I、ハロC1-40アルキル基などの脱離基であること、を含み、
PGは、保護基であり、好ましくはアミノ保護基から選ばれてもよく、そのうち、好適なPGは、C 1-40 アルキル基、C 6-20 アリールC 1-40 アルキル-、例えば、tert-ブチル基、イソプロピル基、ベンジル基、tert-ブトキシカルボニル基（Boc）、2-ビフェニル-2-プロポキシカルボニル基、ベンジルオキシカルボニル基、フルオレニルメトキシカルボニル基（Fmoc）、トリフルオロアセチル基から選ばれてもよく、
そのうち、R1、R2、R3、R5、R6、R7、Cyは、独立的に請求項１～７の何れか一項に記載された定義を有し、
好ましくは、式（IV）の化合物は、保護基PGを除去した条件下で反応し、式（I）の化合物を得て、
好ましくは、式（IV）で示される化合物の製造方法は、式（II）の化合物と式（III）の化合物を反応させて式（IV）で示される化合物を得ることを含み、

そのうち、PG、R1、R2、R3、R5、R6、R7、Cyは、独立的に上述した定義を有し、
好ましくは、前記製造方法は、有機溶剤などの溶剤の存在下で行ってもよく、例えば、前記有機溶剤は、メタノール、エタノール、イソプロパノール、n-ブタノールなどのアルコール類、エチルプロピルエーテル、n-ブチルエーテル、アニソール、フェネトール、シクロヘキシルメチルエーテル、ジメチルエーテル、ジエチルエーテル、ジメチルグリコール、ジフェニルエーテル、ジプロピルエーテル、ジイソプロピルエーテル、ジn-ブチルエーテル、ジイソブチルエーテル、ジイソアミルエーテル、エチレングリコールジメチルエーテル、イソプロピルエチルエーテル、メチルtert-ブチルエーテル、テトラヒドロフラン、メチルテトラヒドロフラン、ジオキサン、ジクロロジエチルエーテルと、エチレンオキサイド及び/又はプロピレンオキサイドのポリエーテルなどのエーテル類、ペンタン、ヘキサン、ヘプタン、オクタン、ノナン、及びフッ素と塩素原子により置換可能な種類、例えば、メチレン塩化物、ジクロロメタン、トリクロロメタン、四塩化炭素、フルオロベンゼン、クロロベンゼン又はジクロロベンゼン、シクロヘキサン、メチルシクロヘキサン、石油エーテル、オクタン、ベンゼン、トルエン、クロロベンゼン、ブロモベンゼン、キシレンなどの脂肪族、環脂肪族又は芳香族炭化水素類、酢酸メチル、酢酸エチル、酢酸ブチル、酢酸イソブチル及びジメチルカーボネート、ジブチルカーボネート又はビニルカーボネートなどのエステル類から選ばれる少なくとも1つであってもよく、
好ましくは、前記製造方法は、還元剤の存在下で行ってもよく、上記還元剤は、炭素-窒素二重結合を還元するためであり、上記還元剤は、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素カリウム、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素酢酸ナトリウム、シアノ水素化ホウ素ナトリウム、水素化アルミニウムリチウムから選ばれてもよい、
請求項１～７の何れか一項に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物の製造方法。 The compound according to any one of claims 1 to 7 , its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt thereof, or its A method for producing a prodrug compound, comprising reacting a compound of formula (IV) as a starting material to obtain a compound of formula (Ia) to obtain a compound of formula (I) in which R 4 is H. ,

and optionally reacting the compound of formula (Ia) with R 4 -L 1 to obtain a compound of formula (I) in which R 4 is a group other than H in claim 1 , 1 is a leaving group such as OH, F, Cl, Br, I, halo C 1-40 alkyl group,
PG may be a protecting group, preferably selected from amino protecting groups, among which suitable PGs are C 1-40 alkyl group, C 6-20 aryl C 1-40 alkyl-, e.g. tert- selected from butyl group, isopropyl group, benzyl group, tert-butoxycarbonyl group (Boc), 2-biphenyl-2-propoxycarbonyl group, benzyloxycarbonyl group, fluorenylmethoxycarbonyl group (Fmoc), and trifluoroacetyl group. It's okay,
Among them, R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 and Cy independently have the definitions described in any one of claims 1 to 7 ,
Preferably , the compound of formula (IV) is reacted under conditions removing the protecting group PG to obtain a compound of formula (I),
Preferably, the method for producing a compound represented by formula (IV) includes reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (III) to obtain a compound represented by formula (IV),

Among them, PG, R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 , R 7 and Cy independently have the above definitions,
Preferably, the manufacturing method may be performed in the presence of a solvent such as an organic solvent, and for example, the organic solvent may include alcohols such as methanol, ethanol, isopropanol, and n-butanol, ethyl propyl ether, and n-butyl ether. , anisole, phenethole, cyclohexyl methyl ether, dimethyl ether, diethyl ether, dimethyl glycol, diphenyl ether, dipropyl ether, diisopropyl ether, di-n-butyl ether, diisobutyl ether, diisoamyl ether, ethylene glycol dimethyl ether, isopropylethyl ether, methyl tert-butyl ether , tetrahydrofuran, methyltetrahydrofuran, dioxane, dichlorodiethyl ether and ethers such as polyethers of ethylene oxide and/or propylene oxide, pentane, hexane, heptane, octane, nonane, and types substituted by fluorine and chlorine atoms, e.g. , methylene chloride, dichloromethane, trichloromethane, carbon tetrachloride, fluorobenzene, chlorobenzene or dichlorobenzene, cyclohexane, methylcyclohexane, petroleum ether, octane, benzene, toluene, chlorobenzene, bromobenzene, xylene and other aliphatic and cycloaliphatic or at least one selected from aromatic hydrocarbons, methyl acetate, ethyl acetate, butyl acetate, isobutyl acetate, and esters such as dimethyl carbonate, dibutyl carbonate, or vinyl carbonate,
Preferably, the manufacturing method may be performed in the presence of a reducing agent, and the reducing agent is for reducing carbon-nitrogen double bonds, and the reducing agent is sodium borohydride, borohydride, etc. may be selected from potassium, lithium borohydride, sodium borohydride acetate, sodium cyanoborohydride, lithium aluminum hydride;
The compound according to any one of claims 1 to 7 , its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt thereof, or its Method for producing prodrug compounds. 治療有効量の請求項１～７の何れか一項に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物のうちの少なくとも1つを含み、
好ましくは、更に1つ以上の薬学的に許容される予備物質、及び／又は、更に1つ以上の更なる治療薬を含む、医薬組成物。 A therapeutically effective amount of the compound according to any one of claims 1 to 7 , its racemate, stereoisomer, tautomer, isotopically labeled, solvate, crystalline polymorph, pharmaceutically acceptable at least one of a salt thereof or a prodrug compound thereof ;
Pharmaceutical compositions , preferably further comprising one or more pharmaceutically acceptable pre-substances and/or further one or more further therapeutic agents. 請求項１～７の何れか一項に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物、又は、請求項１０に記載の医薬組成物の、薬の製造における使用であって、
前記薬は、補体第2経路の活性化に関連する病症又は疾患を予防又は治療するために用いられるものであり、
好ましくは、前記補体第2経路の活性化に関連する病症又は疾患は、発作性夜間ヘモグロビン尿症（PNH）、原発性系球体腎炎（IgAN）、膜性腎症（MN）、C3系球体腎炎（C3G）、加齢黄斑変性症（AMD）、地理的萎縮症（GA）、非典型溶血性尿毒症症候群（aHUS）、溶血性尿毒症症候群（HUS）、糖尿病性網膜症病変（DR）、血液透析合併症、溶血性貧血又は血液透析、神経脊髓炎（NMO）、関節炎、関節リウマチ、肝臓系炎症、皮膚筋炎と筋萎縮性側索硬化症、重症筋無力症（MG）、呼吸系疾患及び心臓血管などの疾患から選ばれる、使用。 The compound according to any one of claims 1 to 7, its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt thereof, or its Use of a prodrug compound or a pharmaceutical composition according to claim 10 in the manufacture of a medicament, comprising:
The drug is used to prevent or treat a disease or disease associated with activation of the alternative complement pathway,
Preferably, the disease or disease associated with activation of the alternative complement pathway is paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH), primary globulonephritis (IgAN), membranous nephropathy (MN), C3 globulonephritis. Nephritis (C3G), age-related macular degeneration (AMD), geographic atrophy (GA), atypical hemolytic uremic syndrome (aHUS), hemolytic uremic syndrome (HUS), diabetic retinopathy lesions (DR) , hemodialysis complications, hemolytic anemia or hemodialysis, neurospondylitis (NMO), arthritis, rheumatoid arthritis, liver inflammation, dermatomyositis and amyotrophic lateral sclerosis, myasthenia gravis (MG), respiratory system Uses selected from diseases such as diseases and cardiovascular disease. 請求項１～７の何れか一項に記載の化合物、そのラセミ体、立体異性体、互変異性体、同位体標識、溶媒和物、結晶多形物、薬学的に許容される塩又はそのプロドラッグ化合物の製造における、請求項８に記載の式（IV）で示される化合物の使用。 The compound according to any one of claims 1 to 7 , its racemate, stereoisomer, tautomer, isotope label, solvate, crystal polymorph, pharmaceutically acceptable salt thereof, or its 9. Use of a compound of formula (IV) according to claim 8 in the manufacture of a prodrug compound.
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JP2024504870A (en) * 2020-12-30 2024-02-01 江▲蘇▼恒瑞医▲薬▼股▲フン▼有限公司 Nitrogen-containing bridged heterocyclic compound, its preparation method and its pharmaceutical application
CA3214014A1 (en) * 2021-04-16 2022-10-20 Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Bicyclic substituted aromatic carboxylic acid compounds
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IL314186A (en) * 2022-01-24 2024-09-01 Novartis Ag Spirocyclic piperidinyl derivatives as complement factor b inhibitors and uses thereof
TWI843416B (en) * 2022-01-26 2024-05-21 大陸商上海美悦生物科技發展有限公司 Salt form and crystal form of complement factor b inhibitor and preparation method and use thereof
WO2023187715A1 (en) * 2022-04-01 2023-10-05 Novartis Ag Complement factor b inhibitors and uses thereof
CN114805107B (en) * 2022-04-06 2024-03-26 哈尔滨工业大学（深圳） n-alpha arylation method of nitrogen-containing heterocycle realized by photocatalysis
WO2023237012A1 (en) * 2022-06-07 2023-12-14 正大天晴药业集团股份有限公司 Bicyclic substituted aromatic carboxylic acid-type deuterated compound
WO2023237041A1 (en) * 2022-06-10 2023-12-14 正大天晴药业集团股份有限公司 Bicyclic substituted aromatic carboxylic acid ester compound
WO2023246677A1 (en) * 2022-06-20 2023-12-28 深圳信立泰药业股份有限公司 Indole-phenylpiperidine compound, method for preparing same, and use thereof
WO2023246870A1 (en) * 2022-06-23 2023-12-28 上海济煜医药科技有限公司 Preparation, application and use of indole compound
WO2024002353A1 (en) * 2022-06-30 2024-01-04 江苏恒瑞医药股份有限公司 Pharmaceutically acceptable salt and crystal form of nitrogen-containing bridge heterocyclic derivative, and method for preparing same
WO2024017299A1 (en) * 2022-07-20 2024-01-25 正大天晴药业集团股份有限公司 Crystal of bridged heterocycle substituted benzoic acid derivative or salt thereof, and preparation method therefor
TW202415659A (en) * 2022-08-29 2024-04-16 大陸商南京明德新藥研發有限公司 Series of nitrogen-containing bridged heterocyclic compounds and preparation method thereof
TW202423426A (en) 2022-08-31 2024-06-16 美商奇努克醫療股份有限公司 Substituted indole compounds and methods of use thereof
TW202426432A (en) * 2022-09-10 2024-07-01 大陸商江蘇豪森藥業集團有限公司 2-substituted piperidine derivatives, preparation methods and medicinal uses thereof
WO2024104292A1 (en) * 2022-11-14 2024-05-23 Novartis Pharma Ag Solid forms of complement factor b inhibitors
WO2024114677A1 (en) * 2022-11-29 2024-06-06 上海济煜医药科技有限公司 Preparation, application and use of benzospiroindole compounds
WO2024141011A1 (en) * 2022-12-31 2024-07-04 深圳晶泰科技有限公司 Complement factor b inhibitor, pharmaceutical composition and use thereof
WO2024149261A1 (en) * 2023-01-09 2024-07-18 南京正大天晴制药有限公司 Inhibitor of complement factor b
CN118684668A (en) * 2023-03-21 2024-09-24 上海美悦生物科技发展有限公司 Spiro compound, pharmaceutical composition, preparation method and application thereof

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013164802A1 (en) 2012-05-04 2013-11-07 Novartis Ag Complement pathway modulators and uses thereof
EP2864322B1 (en) 2012-06-20 2016-04-27 Novartis AG Complement pathway modulators and uses thereof
CN105229003B (en) 2013-03-14 2017-03-15 诺华股份有限公司 2- (1H-indol-4-ylmethyl) -3H-imidazo [4,5-B ] pyridine-6-carbonitrile derivatives as complement factor B inhibitors for the treatment of ophthalmic diseases
JO3425B1 (en) * 2013-07-15 2019-10-20 Novartis Ag Piperidinyl indole derivatives and their use as complement factor b inhibitors
DK3043827T3 (en) 2013-09-13 2019-08-26 Ionis Pharmaceuticals Inc MODULATORS OF COMPLEMENT FACTOR B
US9676728B2 (en) 2013-10-30 2017-06-13 Novartis Ag 2-benzyl-benzimidazole complement factor B inhibitors and uses thereof
EP3448389B1 (en) * 2016-06-27 2021-09-29 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Quinazoline and indole compounds to treat medical disorders
CN117338783A (en) * 2017-08-31 2024-01-05 诺华股份有限公司 Use of piperidinyl-indole derivatives

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