JPWO2021181157A5 - - Google Patents

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JPWO2021181157A5
JPWO2021181157A5 JP2022554382A JP2022554382A JPWO2021181157A5 JP WO2021181157 A5 JPWO2021181157 A5 JP WO2021181157A5 JP 2022554382 A JP2022554382 A JP 2022554382A JP 2022554382 A JP2022554382 A JP 2022554382A JP WO2021181157 A5 JPWO2021181157 A5 JP WO2021181157A5
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本明細書で引用される全ての特許、特許出願、及び公開された参考文献は、参照によりそれらの全体が本明細書に組み込まれる。本発明の記載された組成物及び方法の様々な修正及び変形は、本発明の範囲及び趣旨から逸脱することなく、当業者には明らかであろう。本発明は特定の実施形態に関連して説明されてきたが、本発明はそのような特定の実施形態に過度に限定されるべきではないことが理解されよう。実際、分子生物学、医学、免疫学、薬理学、ウイルス学、又は関連する分野の当業者に明らかな本発明を実施するための記載されたモードの様々な修正は、本発明の範囲内であることが意図される。
本願は下記の態様も包含する。
[態様1]
コロナウイルス疾患の治療のための方法であって、有効量のABC294640、すなわち
を、その遊離塩基として、又はその塩として、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
[態様2]
前記コロナウイルス疾患が、SARS-CoV-2ウイルスによって引き起こされる2019年コロナウイルス感染症(COVID-19)である、態様1に記載の方法。
[態様3]
ABC294640が塩酸塩として存在する、態様1に記載の方法。
[態様4]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記ABC294640及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様1に記載の方法。
[態様5]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記ABC294640塩酸塩及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様3に記載の方法。
[態様6]
前記剤形が、固体剤形である、態様4に記載の方法。
[態様7]
前記剤形が、固体剤形である、態様5に記載の方法。
[態様8]
前記固体剤形が、カプセルである、態様6に記載の方法。
[態様9]
前記固体剤形が、カプセルである、態様7に記載の方法。
[態様10]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様1に記載の方法。
[態様11]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様1に記載の方法。
[態様12]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様3に記載の方法。
[態様13]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様3に記載の方法。
[態様14]
経口投与に好適な前記単位剤形が、250mgのABC294640塩酸塩を有するカプセルであり、投与することが、ABC294640塩酸塩の総1日投与量を1000mgとするために、2つのカプセルを1日2回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様5に記載の方法。
[態様15]
ABC294640塩酸塩及び薬学的に許容される担体材料を含み、前記薬学的に許容される担体材料が緩衝生理食塩水である、態様3に記載の方法。
[態様16]
緩衝生理食塩水に懸濁されたABC294640塩酸塩を含む懸濁液が形成され、投与することは、チューブを使用して胃に直接、前記懸濁液を送達することを含む、態様15に記載の方法。
[態様17]
有効量のABC294640、すなわち
を、その遊離塩基として、又はその塩として、コロナウイルス疾患を有するヒトに投与することを含む、治療方法。
[態様18]
前記コロナウイルス疾患が、SARS-CoV-2ウイルスによって引き起こされる2019年コロナウイルス感染症(COVID-19)である、態様17に記載の方法。
[態様19]
ABC294640が塩酸塩として存在する、態様17に記載の方法。
[態様20]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記ABC294640及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様17に記載の方法。
[態様21]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記ABC294640塩酸塩及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様19に記載の方法。
[態様22]
前記剤形が、固体剤形である、態様20に記載の方法。
[態様23]
前記剤形が、固体剤形である、態様21に記載の方法。
[態様24]
前記固体剤形が、カプセルである、態様22に記載の方法。
[態様25]
前記固体剤形が、カプセルである、態様23に記載の方法。
[態様26]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様17に記載の方法。
[態様27]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様19に記載の方法。
[態様28]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様17に記載の方法。
[態様29]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様19に記載の方法。
[態様30]
経口投与に好適な前記単位剤形が、250mgのABC294640塩酸塩を有するカプセルであり、投与することが、ABC294640塩酸塩の総1日投与量を1000mgとするために、2つのカプセルを1日2回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様21に記載の方法。
[態様31]
ABC294640塩酸塩及び薬学的に許容される担体材料を含み、前記薬学的に許容される担体材料が緩衝生理食塩水である、態様19に記載の方法。
[態様32]
緩衝生理食塩水に懸濁されたABC294640塩酸塩を含む懸濁液が形成され、前記投与することは、チューブを使用して胃に直接、前記懸濁液を送達することを含む、態様31に記載の方法。
[態様33]
コロナウイルス疾患の治療のための方法であって、有効量のWX-671すなわち
を、(L)-エナンチオマー又は(D)-エナンチオマーとして、及びE-異性体若しくは(Z)-異性体又は(E/Z)-混合物として、及びそれらの遊離塩基として、又はそれらの塩として、それを必要とする対象に投与することを含む、方法。
[態様34]
前記コロナウイルス疾患が、SARS-CoV-2ウイルスによって引き起こされる2019年コロナウイルス感染症(COVID-19)である、態様33に記載の方法。
[態様35]
WX-671が、硫酸水素塩として存在する、態様33に記載の方法。
[態様36]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記WX-671及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様33に記載の方法。
[態様37]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記WX-671硫酸水素塩及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様35に記載の方法。
[態様38]
前記剤形が、固体剤形である、態様36に記載の方法。
[態様39]
前記剤形が、固体剤形である、態様37に記載の方法。
[態様40]
前記固体剤形が、カプセルである、態様38に記載の方法。
[態様41]
前記固体剤形が、カプセルである、態様39に記載の方法。
[態様42]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様33に記載の方法。
[態様43]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様33に記載の方法。
[態様44]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様35に記載の方法。
[態様45]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様35に記載の方法。
[態様46]
経口投与に好適な前記単位剤形が、200mgのWX-671遊離塩基を有するカプセルであり、投与することが、WX-671の総1日投与量を200mgとするために、1つのカプセルを、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様40に記載の方法。
[態様47]
経口投与に好適な前記単位剤形が、200mgのWX-671遊離塩基を有するカプセルであり、投与することが、WX-671の総1日投与量を400mgとするために、2つのカプセルを、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様40に記載の方法。
[態様48]
経口投与に好適な前記単位剤形が、約231mgのWX-671硫酸水素塩を有するカプセルであり、投与することが、WX-671硫酸水素塩の総1日投与量を約231mgとするために、1つのカプセルを、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様41に記載の方法。
[態様49]
経口投与に好適な前記単位剤形が、約231mgのWX-671硫酸水素塩を有するカプセルであり、投与することが、WX-671硫酸水素塩の総1日投与量を約463mgとするために、2つのカプセルを、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様41に記載の方法。
[態様50]
有効量のWX-671、すなわち
を、(L)-エナンチオマー又は(D)-エナンチオマーとして、及びE-異性体若しくは(Z)-異性体又は(E/Z)-混合物として、及びそれらの遊離塩基として、又はそれらの塩として、コロナウイルス疾患を有するヒトに投与することを含む、治療方法。
[態様51]
前記コロナウイルス疾患が、SARS-CoV-2ウイルスによって引き起こされる2019年コロナウイルス感染症(COVID-19)である、態様50に記載の方法。
[態様52]
WX-671が硫酸水素塩として存在する、態様50に記載の方法。
[態様53]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記WX-671及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様50に記載の方法。
[態様54]
薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記WX-671硫酸水素塩及び前記薬学的に許容される担体材料が、経口投与に好適な単位剤形にある、態様52に記載の方法。
[態様55]
前記単位剤形が、固体剤形である、態様53に記載の方法。
[態様56]
前記単位剤形が、固体剤形である、態様54に記載の方法。
[態様57]
前記固体剤形が、カプセルである、態様55に記載の方法。
[態様58]
前記固体剤形が、カプセルである、態様56に記載の方法。
[態様59]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様50に記載の方法。
[態様60]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、態様52に記載の方法。
[態様61]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様50に記載の方法。
[態様62]
前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、態様52に記載の方法。
[態様63]
経口投与に好適な前記単位剤形が、200mg相当のWX-671を有するカプセルであり、投与することが、WX-671の総1日投与量を約400mgとするために、1つのカプセルを、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様57に記載の方法。
[態様64]
経口投与に好適な前記単位剤形が、200mg相当のWX-671を有するカプセルであり、投与することが、WX-671の総1日投与量を約400mgとするために、2つのカプセルを、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与することを含む、態様57に記載の方法。
All patents, patent applications, and published references cited herein are incorporated by reference in their entirety. Various modifications and variations of the described compositions and methods of the invention will be apparent to those skilled in the art without departing from the scope and spirit of the invention. Although the invention has been described in connection with specific embodiments, it will be understood that the invention should not be unduly limited to such specific embodiments. Indeed, various modifications of the described modes for carrying out the invention that are obvious to those skilled in molecular biology, medicine, immunology, pharmacology, virology, or related fields are within the scope of the invention. Something is intended.
The present application also includes the following embodiments.
[Aspect 1]
A method for the treatment of coronavirus disease, comprising: an effective amount of ABC294640, viz.
A method comprising administering to a subject in need thereof, either as its free base or as its salt.
[Aspect 2]
The method according to aspect 1, wherein the coronavirus disease is coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused by the SARS-CoV-2 virus.
[Aspect 3]
A method according to aspect 1, wherein ABC294640 is present as the hydrochloride salt.
[Aspect 4]
2. The method of embodiment 1, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein said ABC294640 and said pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 5]
4. The method of embodiment 3, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein said ABC294640 hydrochloride and said pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 6]
5. The method according to aspect 4, wherein the dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 7]
6. The method according to aspect 5, wherein the dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 8]
7. The method according to aspect 6, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 9]
8. The method according to aspect 7, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 10]
The method according to aspect 1, wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 11]
A method according to aspect 1, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 12]
The method according to aspect 3, wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 13]
4. The method of aspect 3, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 14]
Said unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing 250 mg of ABC294640 hydrochloride, which may be administered in two capsules twice a day to give a total daily dose of 1000 mg of ABC294640 hydrochloride. 6. The method according to aspect 5, comprising administering twice over a period of at least 10 days.
[Aspect 15]
4. The method of claim 3, comprising ABC294640 hydrochloride and a pharmaceutically acceptable carrier material, said pharmaceutically acceptable carrier material being buffered saline.
[Aspect 16]
16. A suspension comprising ABC294640 hydrochloride suspended in buffered saline is formed, and the administering comprises delivering the suspension directly to the stomach using a tube. the method of.
[Aspect 17]
An effective amount of ABC294640, i.e.
A method of treatment comprising administering to a human having a coronavirus disease, as its free base or as a salt thereof.
[Aspect 18]
18. The method of aspect 17, wherein the coronavirus disease is coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused by the SARS-CoV-2 virus.
[Aspect 19]
18. The method according to aspect 17, wherein ABC294640 is present as the hydrochloride salt.
[Aspect 20]
18. The method of aspect 17, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein said ABC294640 and said pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 21]
20. The method of embodiment 19, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein said ABC294640 hydrochloride and said pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 22]
21. The method of embodiment 20, wherein the dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 23]
22. The method according to aspect 21, wherein the dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 24]
23. The method of embodiment 22, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 25]
24. The method according to aspect 23, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 26]
18. The method according to aspect 17, wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 27]
20. The method according to aspect 19, wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 28]
18. The method of aspect 17, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 29]
20. The method of aspect 19, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 30]
Said unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing 250 mg of ABC294640 hydrochloride, which may be administered in two capsules twice a day to give a total daily dose of 1000 mg of ABC294640 hydrochloride. 22. The method according to aspect 21, comprising administering twice over a period of at least 10 days.
[Aspect 31]
20. The method of claim 19, comprising ABC294640 hydrochloride and a pharmaceutically acceptable carrier material, said pharmaceutically acceptable carrier material being buffered saline.
[Aspect 32]
A suspension comprising ABC294640 hydrochloride suspended in buffered saline is formed, and the administering comprises delivering the suspension directly to the stomach using a tube. Method described.
[Aspect 33]
A method for the treatment of coronavirus disease, comprising: an effective amount of WX-671, i.e.
as the (L)-enantiomer or (D)-enantiomer and as the E-isomer or (Z)-isomer or (E/Z)-mixture and as their free base or as their salts, A method comprising administering the same to a subject in need thereof.
[Aspect 34]
34. The method of aspect 33, wherein the coronavirus disease is coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused by the SARS-CoV-2 virus.
[Aspect 35]
A method according to aspect 33, wherein WX-671 is present as a hydrogen sulfate salt.
[Aspect 36]
34. The method of aspect 33, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein said WX-671 and said pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 37]
36. The method of embodiment 35, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein the WX-671 hydrogen sulfate salt and the pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 38]
37. The method of aspect 36, wherein the dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 39]
38. The method of aspect 37, wherein the dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 40]
39. The method of embodiment 38, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 41]
40. The method of embodiment 39, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 42]
34. The method according to aspect 33, wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 43]
34. The method of aspect 33, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 44]
36. The method according to aspect 35, wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 45]
36. The method of aspect 35, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 46]
Said unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing 200 mg of WX-671 free base, one capsule being administered to give a total daily dose of 200 mg of WX-671. 41. The method of aspect 40, comprising administering once a day for at least 10 days.
[Aspect 47]
Said unit dosage form suitable for oral administration is a capsule with 200 mg of WX-671 free base, and two capsules are administered to give a total daily dose of 400 mg of WX-671. 41. The method of aspect 40, comprising administering once a day for at least 10 days.
[Aspect 48]
The unit dosage form suitable for oral administration is a capsule having about 231 mg of WX-671 hydrogen sulfate, which can be administered to give a total daily dosage of about 231 mg of WX-671 hydrogen sulfate. , one capsule once a day for at least 10 days.
[Aspect 49]
The unit dosage form suitable for oral administration is a capsule having about 231 mg of WX-671 hydrogen sulfate, which can be administered to give a total daily dosage of about 463 mg of WX-671 hydrogen sulfate. , two capsules once a day for at least 10 days.
[Aspect 50]
An effective amount of WX-671, i.e.
as the (L)-enantiomer or (D)-enantiomer and as the E-isomer or (Z)-isomer or (E/Z)-mixture and as their free base or as their salts, A method of treatment comprising administering to a human having a coronavirus disease.
[Aspect 51]
51. The method of embodiment 50, wherein the coronavirus disease is coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused by the SARS-CoV-2 virus.
[Aspect 52]
51. The method of embodiment 50, wherein WX-671 is present as a hydrogen sulfate salt.
[Aspect 53]
51. The method of embodiment 50, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein said WX-671 and said pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 54]
53. The method of embodiment 52, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier material, wherein the WX-671 hydrogen sulfate salt and the pharmaceutically acceptable carrier material are in a unit dosage form suitable for oral administration.
[Aspect 55]
54. The method of embodiment 53, wherein the unit dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 56]
55. The method of embodiment 54, wherein the unit dosage form is a solid dosage form.
[Aspect 57]
56. The method of embodiment 55, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 58]
57. The method of embodiment 56, wherein the solid dosage form is a capsule.
[Aspect 59]
51. The method according to aspect 50, wherein said SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 60]
53. The method according to aspect 52, wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type.
[Aspect 61]
51. The method of embodiment 50, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 62]
53. The method of embodiment 52, wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant.
[Aspect 63]
Said unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing the equivalent of 200 mg of WX-671, one capsule being administered to give a total daily dose of about 400 mg of WX-671. 58. The method of aspect 57, comprising administering once a day for at least 10 days.
[Aspect 64]
Said unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing the equivalent of 200 mg of WX-671, and two capsules are administered to give a total daily dose of about 400 mg of WX-671. 58. The method of aspect 57, comprising administering once a day for at least 10 days.

Claims (25)

コロナウイルス疾患の治療のための医薬であって、ABC294640すなわち、遊離塩基として、又はその塩としての
を含む、前記医薬
A medicament for the treatment of coronavirus disease , comprising ABC294640 , i.e. as a free base or as a salt thereof.
The above-mentioned medicament .
前記コロナウイルス疾患が、SARS-CoV-2ウイルスによって引き起こされる2019年コロナウイルス感染症(COVID-19)である、請求項1に記載の医薬 The medicament according to claim 1, wherein the coronavirus disease is coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused by the SARS-CoV-2 virus. 前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、請求項に記載の医薬 The medicament according to claim 2 , wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type. 前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、請求項に記載の医薬 The medicament according to claim 2 , wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant. 前記医薬が、ABC294640塩酸塩を含む、請求項1~4のいずれか1項に記載の医薬 The medicament according to any one of claims 1 to 4 , wherein the medicament comprises the hydrochloride of ABC294640. 前記医薬が、薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記医薬が、経口投与に好適な単位剤形ある、請求項1~4のいずれか1項に記載の医薬 A medicament according to any one of claims 1 to 4 , wherein the medicament further comprises a pharmaceutically acceptable carrier material, and wherein the medicament is in a unit dosage form suitable for oral administration. 前記医薬が、薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記医薬が、経口投与に好適な単位剤形ある、請求項に記載の医薬6. A medicament according to claim 5 , wherein the medicament further comprises a pharmaceutically acceptable carrier material, and wherein the medicament is in a unit dosage form suitable for oral administration. 前記剤形が、固体剤形である、請求項6または7に記載の医薬 The medicament according to claim 6 or 7 , wherein the dosage form is a solid dosage form. 前記固体剤形が、カプセルである、請求項に記載の医薬 The medicament according to claim 8 , wherein the solid dosage form is a capsule. 前記経口投与に好適な単位剤形が、250mgのABC294640塩酸塩を有するカプセルであり、ABC294640塩酸塩の総1日投与量を1000mgとするために、2つの前記カプセル1日2回、少なくとも10日間にわたり投与される、請求項に記載の医薬 The unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing 250 mg of ABC294640 hydrochloride , two such capsules being administered twice a day for a total daily dose of 1000 mg of ABC294640 hydrochloride. 8. A medicament according to claim 7 , which is administered for at least 10 days. ABC294640塩酸塩及び薬学的に許容される担体材料を含み、前記薬学的に許容される担体材料が緩衝生理食塩水である、請求項に記載の医薬 6. The medicament of claim 5 , comprising ABC294640 hydrochloride and a pharmaceutically acceptable carrier material, said pharmaceutically acceptable carrier material being buffered saline. BC294640塩酸塩の緩衝生理食塩水中懸濁液が、チューブを使用して胃に直接送達される、請求項11に記載の医薬12. A medicament according to claim 11 , wherein the suspension of A BC294640 hydrochloride in buffered saline is delivered directly to the stomach using a tube . コロナウイルス疾患の治療のための医薬であって、WX-671すなわち、(L)-エナンチオマー又は(D)-エナンチオマーとして、及びE-異性体若しくは(Z)-異性体又は(E/Z)-混合物として、及び遊離塩基として、又はその塩としての、
む、前記医薬
A medicament for the treatment of coronavirus disease , comprising W ) - as a mixture and as a free base or as a salt thereof,
The above- mentioned medicament .
前記コロナウイルス疾患が、SARS-CoV-2ウイルスによって引き起こされる2019年コロナウイルス感染症(COVID-19)である、請求項13に記載の医薬 The medicament according to claim 13 , wherein the coronavirus disease is coronavirus disease 2019 (COVID-19) caused by the SARS-CoV-2 virus. 前記SARS-CoV-2ウイルスが、野生型である、請求項14に記載の医薬 The medicament according to claim 14 , wherein the SARS-CoV-2 virus is wild type. 前記SARS-CoV-2ウイルスが、天然に存在するコロナウイルス変異体である、請求項14に記載の医薬 The medicament according to claim 14 , wherein the SARS-CoV-2 virus is a naturally occurring coronavirus variant. 前記医薬が、WX-671硫酸水素塩を含む、請求項13~16のいずれか1項に記載の医薬 The medicament according to any one of claims 13 to 16 , wherein the medicament comprises a hydrogen sulfate salt of WX-671. 前記医薬が、薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記医薬が、経口投与に好適な単位剤形ある、請求項13~16のいずれか1項に記載の医薬 A medicament according to any one of claims 13 to 16 , wherein the medicament further comprises a pharmaceutically acceptable carrier material, and wherein the medicament is in a unit dosage form suitable for oral administration. 前記医薬が、薬学的に許容される担体材料を更に含み、前記医薬が、経口投与に好適な単位剤形ある、請求項17に記載の医薬18. A medicament according to claim 17 , wherein the medicament further comprises a pharmaceutically acceptable carrier material, and wherein the medicament is in a unit dosage form suitable for oral administration. 前記剤形が、固体剤形である、請求項18または19に記載の医薬 The medicament according to claim 18 or 19 , wherein the dosage form is a solid dosage form. 前記固体剤形が、カプセルである、請求項20に記載の医薬 21. A medicament according to claim 20 , wherein the solid dosage form is a capsule. 前記経口投与に好適な単位剤形が、200mgのWX-671遊離塩基を有するカプセルであり、WX-671の総1日投与量を200mgとするために、1つの前記カプセル、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与される、請求項18に記載の医薬 The unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing 200 mg of WX-671 free base, one such capsule containing 200 mg of WX -671 free base per day. 19. A medicament according to claim 18 , which is administered once over at least 10 days. 前記経口投与に好適な単位剤形が、200mgのWX-671遊離塩基を有するカプセルであり、WX-671の総1日投与量を400mgとするために、2つの前記カプセル、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与される、請求項18に記載の医薬 The unit dosage form suitable for oral administration is a capsule containing 200 mg of WX-671 free base, and two such capsules are administered per day for a total daily dose of 400 mg of WX -671. 19. A medicament according to claim 18 , which is administered once over at least 10 days. 前記経口投与に好適な単位剤形が、約231mgのWX-671硫酸水素塩を有するカプセルであり、WX-671硫酸水素塩の総1日投与量を約231mgとするために、1つの前記カプセル、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与される、請求項19に記載の医薬 The unit dosage form suitable for oral administration is a capsule having about 231 mg of WX -671 hydrogen sulfate; 20. A medicament according to claim 19 , wherein the capsule is administered once a day for at least 10 days. 前記経口投与に好適な単位剤形が、約231mgのWX-671硫酸水素塩を有するカプセルであり、WX-671硫酸水素塩の総1日投与量を約463mgとするために、2つの前記カプセル、1日1回、少なくとも10日間にわたり投与される、請求項19に記載の医薬 The unit dosage form suitable for oral administration is a capsule having about 231 mg of WX-671 hydrogen sulfate and two capsules containing about 463 mg of WX -671 hydrogen sulfate per day. 20. A medicament according to claim 19 , wherein the capsule is administered once a day for at least 10 days.
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