JPWO2019126085A5 - - Google Patents

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Claims (31)

式（Ｉ）：
Figure 2019126085000001
 ［式中
Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、各々独立して、ＣＲ６またはＮである；ただし、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、またはＸ４のうち２つ以上はＮでなく；
Ｑ２は、ＮまたはＮＲ５ａであり；
Ｑ１およびＱ３のうち一方はＣＲ５であって、他方はＮまたはＮＲ５ａであり；破線の円は芳香環を形成する任意の結合を表し；
Ｙ１はＯまたはＮＲ３であり；
Ｙ２は
Figure 2019126085000002
 であり；
Ｙ３はＯまたはＮＲ４ａである：ただし、（１）Ｙ１とＹ３が共にＯであることなく、（２）Ｙ２がＣ（Ｏ）である場合、Ｙ１はＯではない；
Ｌは、共有結合または０～４個のＲ７で置換されるＣ１－４アルキレンであり；
Ｒ１は（－ＣＨ２）ａＲ９であり；
ａは０または１の整数であり；
Ｒ２は、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ４－６ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、またはハロアルコキシであり；
ｎは０、１、または２の整数であり；
Ｒ３およびＲ４ａは、独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；
Ｒ４は、Ｃ１－１０アルキル、Ｃ１－１０ハロアルキル、Ｃ１－１０重水素化アルキル、Ｃ１－１０アルケニル、Ｃ３－８シクロアルキル、６～１０員のアリール、３～８員のヘテロシクリル、－（Ｃ１－６アルキレン）－（Ｃ３－８シクロアルキル）、－（Ｃ１－６アルキレン）－（６～１０員のアリール）、－（Ｃ１－６アルキレン）－（３～８員のヘテロシクリル）、または－（Ｃ１－６アルキレン）－（５～６員のヘテロアリール）であり；ここで該アルキル、アルキレン、アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、各々、それ自体で、または他の部分の一部として、０～３個のＲ８で独立して置換されるか；あるいはまた、Ｒ３およびＲ４は、それらの結合するＮおよびＯ原子と一緒になって、０～３個のＲ８で置換される４～９員のヘテロ環式環部分を形成するか；あるいはまた、（Ｒ３およびＲ５ａ）または（Ｒ３およびＲ５）は、それらの結合する原子と一緒になって、０～３個のＲ８で置換される５～８員のヘテロ環式環部分を形成し；
Ｒ５ａは、水素、Ｃ１－６アルキル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１－６アルキル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；
Ｒ７は、ハロ、オキソ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ４－６ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；
Ｒ８は、各々独立して、重水素、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ１－６重水素化アルキル、Ｃ２－６アルケニル、Ｃ２－６アルキニン、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニル、または５～６員のヘテロアリールであるか；あるいはまた、２個のＲ８が、それらの結合する原子と一緒になって、３～６員の炭素環式環または３～６員のヘテロ環式かを形成し、その各々が０～３個のＲ１２で独立して置換され；
Ｒ９は、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１０、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１ａＲ１１ｂ、
Figure 2019126085000003
 より選択され；
Ｒｅは、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、またはハロアルコキシアルキルであり；
Ｒ１０は水素またはＣ１－１０アルキルであり；
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、各々独立して、水素、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ４－６ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；および
Ｒ１２は、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１－６アルキル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、フェニル、または５～６員のヘテロアリールである］
で示される化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 Equation (I):
Figure 2019126085000001
 [In the formula, X 1 , X 2 , X 3 and X 4 are independently CR 6 or N; however, two or more of X 1 , X 2 , X 3 or X 4 are N. Not;
Q2 is N or NR 5a ;
One of Q 1 and Q 3 is CR 5 and the other is N or NR 5a ; the dashed circle represents any bond that forms an aromatic ring;
Y 1 is O or NR 3 ;
Y 2 is
Figure 2019126085000002
 And;
Y 3 is O or NR 4a : where (1) Y 1 and Y 3 are not both O, and (2) Y 2 is C (O), then Y 1 is not O;
L is a C 1-4 alkylene covalently bonded or substituted with 0-4 R 7s ;
R 1 is (-CH 2 ) a R 9 ;
a is an integer of 0 or 1;
R 2 is independently halo, cyano, hydroxyl, amino, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 4-6 heterocyclyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxy, alkoxy. Alkoxy, haloalkoxyalkyl, or haloalkoxy;
n is an integer of 0, 1, or 2;
R 3 and R 4a are independently hydrogen, C 1-6 alkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, or haloalkoxy;
R4 is C 1-10 alkyl, C 1-10 haloalkyl, C 1-10 demultiplexed alkyl, C 1-10 alkenyl, C 3-8 cycloalkyl, 6-10 member aryl, 3-8 member. Heterocyclyl,-(C 1-6 alkylene)-(C 3-8 cycloalkyl),-(C 1-6 alkylene)-(6-10 member aryl),-(C 1-6 alkylene)-(3 ~ 8- (C 1-6 alkylene)-(5-6 member heteroaryl); where the alkyl, alkylene, alkenyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, and heteroaryl are each. , Persistently, or as part of another part, independently substituted with 0 to 3 R8s ; or also R3 and R4 together with their bonded N and O atoms. To form a 4- to 9-membered heterocyclic ring moiety substituted with 0 to 3 R8s ; or also ( R3 and R5a ) or ( R3 and R5). Together with those bonding atoms, they form a 5- to 8 -membered heterocyclic ring moiety substituted with 0 to 3 R8s;
R 5a is hydrogen, C 1-6 alkyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, or haloalkoxy;
R 5 and R 6 are independently hydrogen, halo, cyano, hydroxyl, amino, C 1-6 alkyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, or halo. Alkoxy;
R 7 is halo, oxo, cyano, hydroxyl, amino, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 4-6 heterocyclyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl. , Alkoxy, or haloalkoxy;
R 8 are independently dehydrovalent, halo, hydroxyl, amino, cyano, C 1-6 alkyl, C 1-6 dehydride alkyl, C 2-6 alkoxy, C 2-6 alkoxy, alkyl amino, respectively. Is it a haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, haloalkoxy, phenyl, or 5- to 6-membered heteroaryl; or also two R8s with their bonded atoms. Together they form a 3- to 6-membered carbocyclic ring or a 3- to 6-membered heterocyclic ring, each of which is independently substituted with 0 to 3 R12s ;
R 9 is -CN, -C (O) OR 10 , -C (O) NR 11a R 11b ,
Figure 2019126085000003
 More selected;
Re is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, or haloalkoxyalkyl;
R 10 is hydrogen or C 1-10 alkyl;
R 11a and R 11b are independently hydrogen, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 4-6 heterocyclyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl. , Alkoxy, or haloalkoxy; and R12 is halo, cyano, hydroxyl, amino, C 1-6 alkyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, haloalkoxy. , Phenyl, or 5-6 membered heteroaryl]
The compound represented by, or its stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate.
Figure 2019126085000004
 で示される部分が
Figure 2019126085000005
 であり、および／または
Figure 2019126085000006
 で示される部分が
Figure 2019126085000007
 から選択され；および
Ｙ４がＯまたはＮＨである
請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Figure 2019126085000004
 The part indicated by
Figure 2019126085000005
 And / or
Figure 2019126085000006
 The part indicated by
Figure 2019126085000007
 The compound according to claim 1 , wherein Y4 is O or NH , or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . ｎが０である、請求項１または２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to claim 1 or 2, wherein n is 0 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｒ１がＣＯ２Ｈである、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to any one of claims 1 to 3, wherein R 1 is CO 2 H , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｒ５が水素である、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to any one of claims 1 to 4 , wherein R5 is hydrogen , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｒ５ａがＣ１－４アルキルである、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to any one of claims 1 to 5, wherein R 5a is C 1-4 alkyl , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｒ４が、Ｃ１－１０アルキル、Ｃ１－１０ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－（Ｃ１－４アルキレン）－（Ｃ３－６シクロアルキル）、またはベンジルであり；ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、およびベンジルは、各々独立して、０～３個のＲ８で置換され；および
Ｒ８が、各々独立して、ハロ、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、Ｃ１－６アルキル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、またはフェニルである、
請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 R4 is C 1-10 alkyl, C 1-10 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl,-(C 1-4 alkylene)-(C 3-6 cycloalkyl), or benzyl; where said alkyl. , Alkoxy, cycloalkyl, and benzyl are each independently substituted with 0 to 3 R8s ; and R8s are each independently halo, hydroxyl, amino, cyano, C 1-6 alkyl, Alkoxyamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, haloalkoxy, or phenyl,
The compound according to any one of claims 1 to 6 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . 式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）、（ＩＩｄ）、（ＩＩｅ）、または（ＩＩｆ）：
Figure 2019126085000008
 ［式中
各Ｒ７ａは、独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、Ｃ４－６ヘテロシクリル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；
ｆは１、２、または３の整数であり；
ｎは０または１であり；
Ｒ３およびＲ４ａは、各々独立して、水素またはＣ１－４アルキルであり；
Ｒ５およびＲ５ａは、各々独立して、水素またはＣ１－４アルキルであるか；あるいはまた、（Ｒ３およびＲ５ａ）または（Ｒ３およびＲ５）は、それらの結合する原子と一緒になって、６～８員のヘテロ環式環部分を形成し；および
Ｒ１、Ｒ２、ｎ、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、請求項１～７のいずれか一項にて定義されるとおりである］
で示される、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 Formula (IIa), (IIb), (IIc), (IId), (IIe), or (IIf):
Figure 2019126085000008
 [In the formula, each R 7a is independently hydrogen, halo, cyano, hydroxyl, amino, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, C 4-6 heterocyclyl, alkyl amino, haloalkyl, hydroxyalkyl, amino. Alkoxy, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, or haloalkoxy;
f is an integer of 1, 2, or 3;
n is 0 or 1;
R 3 and R 4a are each independently hydrogen or C 1-4 alkyl;
Are R 5 and R 5a independently hydrogen or C 1-4 alkyl; or also (R 3 and R 5a ) or (R 3 and R 5 ) together with their bonding atoms. , Forming a 6-8 membered heterocyclic ring moiety; and R1 , R2 , n , R4 , X1, X2, X3 , and X4 are claimed in claims 1-7 . As defined in any one paragraph]
A compound according to any one of claims 1 to 7, a stereoisomer thereof, a tautomer, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｘ１がＣＲ６であって、ここでＲ６が水素またはＣ１－４アルキルである、請求項８に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to claim 8, wherein X 1 is CR 6 and where R 6 is hydrogen or C 1-4 alkyl , or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. Or a solvate . Ｘ３がＮである、請求項８または９に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to claim 8 or 9, wherein X 3 is N , or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４がＣＲ６であって、ここで各Ｒ６が、独立して、水素またはＣ１－４アルキルである、請求項８または９に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to claim 8 or 9, wherein X 1 , X 2 , X 3 and X 4 are CR 6 , where each R 6 is independently hydrogen or C 1-4 alkyl . Alternatively, its stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate .
Figure 2019126085000009
 で示される部分が
Figure 2019126085000010
 より選択され；
Ｒ６ａが、各々独立して、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１－６アルキル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシであり；および
ｄが０、１、または２の整数である、
請求項８～１１のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Figure 2019126085000009
 The part indicated by
Figure 2019126085000010
 More selected;
R 6a are independently halo, cyano, hydroxyl, amino, C 1-6 alkyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, or haloalkoxy; and d is an integer of 0, 1, or 2,
The compound according to any one of claims 8 to 11 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof .
Figure 2019126085000011
 で示される部分が
Figure 2019126085000012
 より選択され；および
Ｒ６が、各々独立して、水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシル、アミノ、Ｃ１－６アルキル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシである、
請求項１２に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Figure 2019126085000011
 The part indicated by
Figure 2019126085000012
 Selected from; and R6 are independently hydrogen, halo, cyano, hydroxyl, amino, C 1-6 alkyl , alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, Or haloalkoxy,
The compound according to claim 12 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . ｆが１である、請求項８～１３のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to any one of claims 8 to 13, wherein f is 1 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . 式（ＩＩＩ）：
Figure 2019126085000013
 ［式中
Ｒ３はメチルであり；
Ｒ５ａはメチルであるか；あるいはまた、Ｒ３およびＲ５ａは、それらの結合する原子と一緒になって、６または７員のヘテロ環式環部分を形成し；および
Ｒ１、Ｒ４、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、およびＸ４は、請求項１～１４のいずれか一項において定義されるとおりである］
で示される、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 Equation (III):
Figure 2019126085000013
 [R 3 in the formula is methyl;
Is R 5a methyl; or also R 3 and R 5a together with their bonding atoms form a 6- or 7-membered heterocyclic ring moiety; and R 1 , R 4 , X 1 , X 2 , X 3 and X 4 are as defined in any one of claims 1-14 ].
The compound according to any one of claims 1 to 14 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, which is indicated by .
Figure 2019126085000014
 で示される部分が
Figure 2019126085000015
 より選択される、請求項１５に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Figure 2019126085000014
 The part indicated by
Figure 2019126085000015
 The compound according to claim 15 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, which is more selected. Ｒ１がＣＯ２Ｈである、請求項１５または１６に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound according to claim 15 or 16, wherein R 1 is CO 2 H , or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof .
Figure 2019126085000016
 で示される部分が
Figure 2019126085000017
 より選択され；
Ｒ６が、水素、ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ３である、
請求項１５～１７のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。
Figure 2019126085000016
 The part indicated by
Figure 2019126085000017
 More selected;
R 6 is hydrogen, CH 3 or CH 2 CH 3 .
The compound according to any one of claims 15 to 17 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｒ４が、Ｃ３－１０アルキル、Ｃ３－１０ハロアルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、－（Ｃ１－４アルキレン）－（Ｃ１－３アルコキシ）、－（Ｃ１－４アルキレン）－（Ｃ３－６シクロアルキル）、または－（Ｃ１－４アルキレン）－フェニルであって；ここで該アルキル、アルキレン、シクロアルキル、およびフェニルは、各々独立して、０～３個のＲ８で置換され；および
Ｒ８が、各々独立して、ハロ、Ｃ１－６アルキル、Ｃ３－６シクロアルキル、アルキルアミノ、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルコキシ、またはハロアルコキシである、
請求項１５～１８のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 R4 is C 3-10 alkyl, C 3-10 haloalkyl, C 3-6 cycloalkyl,-(C 1-4 alkylene)-(C 1-3 alkoxy),-(C 1-4 alkylene)-( C 3-6 cycloalkyl), or-(C 1-4 alkylene) -phenyl; where the alkyl, alkylene, cycloalkyl, and phenyl are each independently on 0 to 3 R8s . Substituted; and R8 are independently halo, C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, alkylamino, haloalkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, alkoxyalkyl, haloalkoxyalkyl, alkoxy, or halo. Alkoxy,
The compound according to any one of claims 15 to 18 , or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof . Ｒ４が、Ｃ３－１０アルキル、Ｃ３－１０ハロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、－（ＣＨＲ８ａ）１－２－シクロプロピル、－（ＣＨＲ８ａ）－シクロブチル、または－ＣＨ２－フェニルであって；ここで該シクロプロピルおよびシクロブチルが、各々、０～２個のＲ８で置換され、該フェニルがフルオロおよびクロロより選択される０～２個のハロで置換され；
Ｒ８が、各々独立して、メチル、エチル、プロピル、またはシクロプロピルであり；および
Ｒ８ａが、各々独立して、水素またはメチルである
請求項１５～１９のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体または医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物。 R4 is C 3-10 alkyl, C 3-10 haloalkyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl,-(CHR 8a ) 1-2 -cyclopropyl,-(CHR 8a ) -cyclobutyl, or -CH2 -phenyl. There; where the cyclopropyl and cyclobutyl are substituted with 0-2 R8s , respectively, and the phenyl is substituted with 0-2 halos selected from fluoro and chloro;
The compound according to any one of claims 15 to 19, wherein R 8 is independently methyl, ethyl, propyl, or cyclopropyl; and R 8a is independently hydrogen or methyl, respectively. , Or its steric isomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts or solvates . （１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（ブトキシカルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチルピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサンカルボン酸 （実施例１）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチルピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサンカルボン酸 （実施例２）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（シクロペンチルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチルピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（（３－フルオロベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチル－ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例４）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－メチル－６－（１－メチル－５－（（（（（Ｒ）－１－フェニルエトキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例５）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（（３，５－ジフルオロ－ベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチル－ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例６）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（１－メチル－５－（（（（（３－メチルベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例７）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（（３，５－ジフルオロ－ベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例８）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（（２，５－ジフルオロ－ベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例９）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（（２，５－ジフルオロ－ベンジル）オキシ）カルボニル）（メチル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１０）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（（３，５－ジフルオロ－ベンジル）オキシ）カルボニル）（メチル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１１）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（１－メチル－５－（（（（ペンチル－オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１２）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（ヘキシルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１３）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（１－メチル－５－（（（（ネオ－ペンチルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１４）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－メチル－６－（１－メチル－５－（（（（（３－メチルベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１５）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（１－メチル－５－（（（（（Ｒ）－１－フェニルエトキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１６）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（イソブトキシ－カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１７）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（ブトキシカルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１８）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－メチル－６－（１－メチル－５－（（（（ペンチルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例１９）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－メチル－６－（１－メチル－５－（（（プロポキシカルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２０）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（１－メチル－５－（（（（（３－メチルベンジル）オキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２１）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（１－メチル－５－（（（フェネトキシカルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２２）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（ブトキシカルボニル）（メチル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２３）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（ベンジルオキシ）カルボニル）（メチル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２４）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２５）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（ヘキシルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチルピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２６）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－メチル－６－（１－メチル－５－（（（（ネオペンチルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２７）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（イソブトキシ－カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチルピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２８）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（５－（５－（（（イソブトキシ－カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチルピラジン－２－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例２９）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（５－（５－（（（ブトキシカルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチルピラジン－２－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３０）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（５－（５－（（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３－メチルピラジン－２－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３１）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（ベンジルオキシ）カルボニル）（メチル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチル－ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３２）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチルピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３３）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－メチル－６－（１－メチル－５－（（（（（Ｓ）－２－メチルブトキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３４）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（６－（５－（（（（シクロブチル－メトキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－２－メチル－ピリジン－３－イル）オキシ）シクロヘキサン－カルボン酸 （実施例３５）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（４－メチル－２－（１－メチル－５－（（（（（Ｓ）－２－メチルブトキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３６）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－（５－（（（（ベンジルオキシ）カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－メチルピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３７）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－（５－（（（イソブトキシ－カルボニル）アミノ）メチル）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－メチルピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３８）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－（５－（（ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル）アミノ）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－メチルピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例３９）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（４－メチル－２－（１－メチル－５－（（（（Ｒ）－１－フェニルエトキシ）カルボニル）アミノ）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例４０）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－（５－（（（（Ｒ）－１－シクロプロピル－エトキシ）カルボニル）アミノ）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－メチルピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例４１）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－（５－（（ブトキシカルボニル）アミノ）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－メチルピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例４２）
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－（５－（（イソブトキシ－カルボニル）アミノ）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－メチルピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例４３）、および
（１Ｓ，３Ｓ）－３－（（２－（５－（（（シクロプロピル－メトキシ）カルボニル）アミノ）－１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－メチルピリミジン－５－イル）オキシ）シクロヘキサン－１－カルボン酸 （実施例４４）
から選択される、請求項１に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物。 (1S, 3S) -3-((6-(5-(((butoxycarbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methylpyridine-3-yl) oxy) Cyclohexanecarboxylic acid (Example 1)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((butoxycarbonyl) (methyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methylpyridine-3-yl) ) Oxy) Cyclohexanecarboxylic acid (Example 2)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((Cyclopentyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methylpyridine-3-yl) ) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 3)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((((3-Fluorobenzyl) oxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methyl) -Pyridin-3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 4)
(1S, 3S) -3-((2-Methyl-6- (1-Methyl-5-(((((R) -1-phenylethoxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) ) Pyridine-3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 5)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((((3,5-difluoro-benzyl) oxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl)- 2-Methyl-pyridine-3-yl) oxy) cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 6)
(1S, 3S) -3-((6- (1-methyl-5-(((((3-methylbenzyl) oxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3- Il) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 7)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((((3,5-difluoro-benzyl) oxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridine -3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 8)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((((2,5-difluoro-benzyl) oxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridine -3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 9)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((((2,5-difluoro-benzyl) oxy) carbonyl) (methyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4- Il) Pyridine-3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 10)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((((3,5-difluoro-benzyl) oxy) carbonyl) (methyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4- Il) Pyridine-3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 11)
(1S, 3S) -3-((6- (1-methyl-5-((((pentyl-oxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3-yl) oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 12)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((hexyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridin-3-yl) oxy) cyclohexane -1-Carboxylic acid (Example 13)
(1S, 3S) -3-((6- (1-methyl-5-((((neo-pentyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3-yl) oxy) ) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 14)
(1S, 3S) -3-((2-Methyl-6- (1-methyl-5-(((((3-methylbenzyl) oxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl)) Pyridine-3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 15)
(1S, 3S) -3-((6- (1-methyl-5-(((((R) -1-phenylethoxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3 -Il) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 16)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((isobutoxy-carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridin-3-yl) oxy) cyclohexane-1 -Carboxylic acid (Example 17)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((butoxycarbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridin-3-yl) oxy) cyclohexane-1- Carboxylic acid (Example 18)
(1S, 3S) -3-((2-Methyl-6- (1-Methyl-5-((((pentyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3-yl) ) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 19)
(1S, 3S) -3-((2-Methyl-6- (1-Methyl-5-(((propoxycarbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3-yl) oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 20)
(1S, 3S) -3-((6- (1-methyl-5-(((((3-methylbenzyl) oxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3- Il) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 21)
(1S, 3S) -3-((6- (1-methyl-5-(((phenetoxycarbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridin-3-yl) oxy) cyclohexane-1 -Carboxylic acid (Example 22)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((butoxycarbonyl) (methyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridin-3-yl) oxy) cyclohexane -1-Carboxylic acid (Example 23)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((benzyloxy) carbonyl) (methyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3-yl)) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 24)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((benzyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) pyridin-3-yl) oxy) cyclohexane -1-Carboxylic acid (Example 25)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((hexyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methylpyridine-3-yl) ) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 26)
(1S, 3S) -3-((2-Methyl-6- (1-Methyl-5-((((neopentyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) pyridine-3- Il) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 27)
(1S, 3S) -3-((6-(5-(((isobutoxy-carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methylpyridine-3-yl) oxy) ) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 28)
(1S, 3S) -3-((5-(5-(((isobutoxy-carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -3-methylpyrazine-2-yl) oxy) ) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 29)
(1S, 3S) -3-((5-(5-(((butoxycarbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -3-methylpyrazine-2-yl) oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 30)
(1S, 3S) -3-((5- (5-((((benzyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -3-methylpyrazine-2-yl) ) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 31)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((benzyloxy) carbonyl) (methyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methyl-pyridine) -3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 32)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((benzyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methylpyridine-3-yl) ) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 33)
(1S, 3S) -3-((2-Methyl-6- (1-methyl-5-(((((S) -2-methylbutoxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) ) Pyridine-3-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 34)
(1S, 3S) -3-((6-(5-((((Cyclobutyl-methoxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -2-methyl-pyridine-3) -Il) Oxy) Cyclohexane-carboxylic acid (Example 35)
(1S, 3S) -3-((4-Methyl-2- (1-methyl-5-(((((S) -2-methylbutoxy) carbonyl) amino) methyl) -1H-pyrazole-4-yl) ) Pyrimidine-5-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 36)
(1S, 3S) -3-((2- (5-((((benzyloxy) carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -4-methylpyrimidine-5-yl) ) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 37)
(1S, 3S) -3-((2- (5-(((isobutoxy-carbonyl) amino) methyl) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -4-methylpyrimidine-5-yl) oxy) ) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 38)
(1S, 3S) -3-((2- (5-((tert-butoxycarbonyl) amino) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -4-methylpyrimidine-5-yl) oxy) cyclohexane -1-Carboxylic acid (Example 39)
(1S, 3S) -3-((4-Methyl-2- (1-methyl-5-((((R) -1-phenylethoxy) carbonyl) amino) -1H-pyrazole-4-yl) pyrimidine- 5-Il) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 40)
(1S, 3S) -3-((2- (5-((((R) -1-Cyclopropyl-ethoxy) carbonyl) amino) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -4-methyl) Pyrimidine-5-yl) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 41)
(1S, 3S) -3-((2- (5-((butoxycarbonyl) amino) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -4-methylpyrimidine-5-yl) oxy) cyclohexane-1 -Carboxylic acid (Example 42)
(1S, 3S) -3-((2- (5-((isobutoxy-carbonyl) amino) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -4-methylpyrimidine-5-yl) oxy) cyclohexane- 1-Carboxylic acid (Example 43), and
(1S, 3S) -3-((2- (5-(((Cyclopropyl-methoxy) carbonyl) amino) -1-methyl-1H-pyrazole-4-yl) -4-methylpyrimidine-5-yl)) Oxy) Cyclohexane-1-carboxylic acid (Example 44)
The compound according to claim 1, or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, which is selected from the above. 請求項１～２１のいずれか一項に記載の１または複数の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物；および医薬的に許容される担体または希釈剤を含む、医薬組成物。 One or more compounds according to any one of claims 1 to 21, or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof; and pharmaceutically acceptable. A pharmaceutical composition comprising a carrier or diluent. 請求項１～２１のいずれか一項に記載の化合物、あるいはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物を含む、治療において用いるための医薬組成物。 A pharmaceutical composition for use in treatment, which comprises the compound according to any one of claims 1 to 21, or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. .. 請求項１～２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、または医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物を含む、リゾホスファチジン酸受容体１（ＬＰＡ １ ）の調節不全に関連する疾患、障害、または病状の治療に用いるための医薬組成物。 Lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA) comprising the compound according to any one of claims 1 to 21, or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. 1 ) A pharmaceutical composition for use in the treatment of a disease, disorder, or medical condition related to dysregulation . 疾患、障害、または病状が、病理学的線維症、移植片拒絶、癌、骨粗鬆症、または炎症性疾患である、請求項２４に記載の医薬組成物。 24. The pharmaceutical composition of claim 24, wherein the disease, disorder, or condition is pathological fibrosis, graft rejection, cancer, osteoporosis, or an inflammatory disease. 病理学的線維症が、肺、肝臓、腎臓、心臓、真皮、眼、または膵線維症である、請求項２５に記載の医薬組成物。 25. The pharmaceutical composition of claim 25, wherein the pathological fibrosis is lung, liver, kidney, heart, dermis, eye, or pancreatic fibrosis. 疾患、障害、または病状が、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、慢性腎疾患、糖尿病性腎疾患、および全身性硬化症である、請求項２４に記載の医薬組成物。 Diseases, disorders, or medical conditions include idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), non-alcoholic steatohepatitis (NASH), non-alcoholic steatohepatitis (NAFLD), chronic renal disease, diabetic renal disease, and systemic The pharmaceutical composition according to claim 24, which is sclerosing. 癌が、膀胱、血液、骨、脳、乳房、中枢神経系、頸、結腸、子宮内膜、食道、胆嚢、生殖器、泌尿生殖器、頭部、腎臓、喉頭、肝臓、肺、筋肉組織、頸部、口腔または鼻粘膜、卵巣、膵臓、前立腺、皮膚、脾臓、小腸、大腸、胃、精巣、または甲状腺の癌である、請求項２５に記載の医薬組成物。 Cancer is bladder, blood, bone, brain, breast, central nervous system, neck, colon, endometrial, esophagus, bile sac, genitals, urogenitals, head, kidneys, throat, liver, lungs, muscle tissue, neck 25. The pharmaceutical composition according to claim 25, which is a cancer of the oral or nasal mucosa, ovary, pancreas, prostate, skin, spleen, small intestine, large intestine, stomach, testis, or thyroid. 請求項１～２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物を含む、その必要がある哺乳動物における線維症の治療に用いるための医薬組成物。 Fibers in mammals in need thereof comprising the compound according to any one of claims 1 to 21, or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. A pharmaceutical composition for use in the treatment of illness . 線維症が、特発性肺線維症（ＩＰＦ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、慢性腎疾患、糖尿病性腎疾患、および全身性硬化症である、請求項２９に記載の医薬組成物。 29. The pharmaceutical composition of claim 29, wherein the fibrosis is idiopathic pulmonary fibrosis (IPF), nonalcoholic steatohepatitis (NASH), chronic kidney disease, diabetic kidney disease, and systemic sclerosis. 請求項１～２１のいずれか一項に記載の化合物、またはその立体異性体、互変異性体、もしくは医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物を含む、その必要がある哺乳動物における肺線維症（特発性肺線維症）、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、腎線維症、急性腎障害、慢性腎臓病、肝線維症（非アルコール性脂肪性肝炎）、皮膚線維症、腸線維症、乳癌、膵臓癌、卵巣癌、前立腺癌、神経膠芽腫、骨癌、結腸癌、腸癌、頭頸部癌、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ性白血病、癌性疼痛、腫瘍転移、移植臓器拒絶、強皮症、眼線維症、加齢黄斑変性症（ＡＭＤ）、糖尿病網膜症、コラーゲン性血管疾患、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、または神経障害性疼痛の治療に用いるための医薬組成物。 Lung in a mammal comprising the compound according to any one of claims 1 to 21, or a steric isomer, a metavariant thereof, or a pharmaceutically acceptable salt or a solvent product thereof. Fibrosis (idiopathic pulmonary fibrosis), asthma, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), renal fibrosis, acute nephropathy, chronic kidney disease, liver fibrosis (non-alcoholic fatty hepatitis), cutaneous fibrosis, intestine Fibrosis, breast cancer, pancreatic cancer, ovarian cancer, prostate cancer, glioblastoma, bone cancer, colon cancer, intestinal cancer, head and neck cancer, melanoma, multiple myeloma, chronic lymphocytic leukemia, cancer pain, tumor Used to treat metastasis, transplant organ rejection, scleroderma, ocular fibrosis, age-related yellow spot degeneration (AMD), diabetic retinopathy, collagenous vascular disease, atherosclerosis, Raynaud's phenomenon, or neuropathy pain Pharmaceutical composition for .
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