技 術 分 野
本発明は、ミノキシジルを有効成分とする育毛組成物に関し、更に詳細には、使用感を高めた育毛組成物に関する。
背 景 技 術
ミノキシジルは化学名を6−(1−ピペリジニル)−2,4−ピリミジンジアミン−3−オキサイドと称し、米国特許第4,139,619号に育毛剤としての適応が記載されている。そして、ミノキシジルは、外用により優れた育毛、養毛作用があるため、ミノキシジルを配合した育毛剤(以下、「ミノキシジル製剤」という)は広く受け入れられ、その販売高も記録的である。
ミノキシジル製剤は、頭部に長期間にわたって毎日使用するものであるから、使用感においても優れた製剤が求められている。特に、ミノキシジルの濃度を高めた育毛剤にあってはその使用感は重要となる。
従って本発明の目的は、現在提供されているミノキシジル製剤よりも、その使用感を高めたミノキシジル含有の育毛組成物を提供することにある。
発 明 の 開 示
本発明者らは、上記課題を解決すべく、ミノキシジル製剤の溶剤組成や添加配合物について、鋭意研究を行った結果、溶剤として、多価アルコール/エタノール/水の三成分系を選択し、これに特定の化合物を選択、添加することにより、高い濃度でミノキシジルを配合した場合においても、安定で、しかも優れた使用感が得られることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、1〜6質量%のミノキシジル、多価アルコール、エタノール及び水を含み、さらにメントール、ビタミンEアセテート、パントテニルエチルエーテル、ヒノキチオール、グリチルレチン酸および塩酸ジフェンヒドラミンから成る群より選ばれる成分の1種又は2種以上を含有してなる育毛組成物を提供するものである。
また本発明は、1〜6質量%のミノキシジル、多価アルコール、エタノール、メントール及び水を含み、さらにビタミンEアセテート、パントテニルエチルエーテル、ヒノキチオール、グリチルレチン酸および塩酸ジフェンヒドラミンから成る群より選ばれる成分の1種又は2種以上を含有してなる育毛組成物を提供するものである。
さらに本発明は、1〜6質量%のミノキシジル、多価アルコール、エタノール、ビタミンEアセテート及び水を含み、さらにメントール、パントテニルエチルエーテル、ヒノキチオール、グリチルレチン酸および塩酸ジフェンヒドラミンから成る群より選ばれる成分の1種又は2種以上を含有してなる育毛組成物を提供するものである。
さらにまた本発明は、1〜6質量%のミノキシジル、多価アルコール、エタノール、パントテニルエチルエーテル及び水を含み、さらにメントール、ビタミンEアセテート、ヒノキチオール、グリチルレチン酸および塩酸ジフェンヒドラミンから成る群より選ばれる成分の1種又は2種以上を含有してなる育毛組成物を提供するもである。
発明を実施するための最良の形態
本発明の育毛組成物において、有効成分であるミノキシジルは、1〜6質量%(以下、単に「%」で示す)の範囲であるが、ミノキシジルを2%以上配合した育毛組成物において本発明の効果が著しいものとなる。
このミノキシジルを溶解するための溶剤系は、多価アルコール、エタノールおよび水で構成される三成分系である。この溶剤系の各成分の配合量には、特に制約はないが、最終組成物中で、エタノールの配合量が25〜75%程度、水の配合量が5〜30%程度とすることが好ましい。
多価アルコールは溶解補助剤としては5〜30%が好ましく、使用感の点からは8〜20%が好ましい。
また、上記の多価アルコールとしては、1,3−ブチレングリコール、グリセリン、ジプロピレングリコール、マクロゴール300、マクロゴール400、マクロゴール600等を使用することができるが、特にこれらを2種以上組み合わせて用いることが好ましい。
一方、本発明の育毛組成物に添加、配合される成分としては、メントール、ビタミンEアセテート、パントテニルエチルエーテル、ヒノキチオール、グリチルレチン酸および塩酸ジフェンヒドラミンから成る群より選ばれた成分(以下、「選択成分」という)が挙げられる。この選択成分のうち、特に有効性が高いものとしては、メントール、ビタミンEアセテート及びパントテニルエチルエーテルが挙げられ、これらを必須成分として加えておくことがより好ましい。
これら選択活性成分の添加量は、特に制約はなく、使用感やミノキシジルの安定性あるいは溶剤系組成等を考慮しながら実験的に定めることができる。例えば、特に好ましい選択成分であるメントールは、最終組成物中で0.2〜0.4%程度となるよう配合することが好ましい。
また、ビタミンEアセテートは0.016〜0.15%、パントテニルエチルエーテルは0.5〜1.5%、ヒノキチオールは0.02〜0.08%、グリチルレチン酸は0.02〜0.15%、塩酸ジフェンヒドラミンは0.02〜0.15%程度となるよう配合することが好ましい。
本発明の育毛剤組成物においては、上記した成分の他、一般の外用剤に使用される種々の成分、例えば、賦形剤、血管拡張剤(塩化カルプロニウム、ニコチン酸ベンジル、センブリ抽出液、オタネニンジンエキス、トウガラシチンキなど)、抗ヒスタミン剤(塩酸イソチペンジルなど)、抗炎症剤(グアイアズレンなど)、角質溶解剤(尿素、サリチル酸など)、殺菌剤(グルコン酸クロルヘキシジン、イソプロピルメチルフェノール、第4級アンモニウム塩、ピロクトンオラミンなど)、保湿剤(ヒアルロン酸ナトリウム、コンドロイチン硫酸など)、各種動植物(イチイ、ボタンピ、カンゾウ、オトギリソウ、附子、ビワ、カワラヨモギ、コンフリー、アシタバ、サフラン、サンシシ、ローズマリー、セージ、モッコウ、セイモッコウ、ホップ、プラセンタなど)の抽出物、ビタミン類(酢酸レチノール、塩酸ピリドキシン、アスコルビン酸、硝酸チアミン、シアノコバラミン、ビオチンなど)、抗酸化剤(ジブチルヒドロキシトルエン、ピロ亜硫酸ナトリウム、トコフェロール、エデト酸ナトリウム、アスコルビン酸、イソプロピルガレートなど)、溶解補助剤(アジピン酸ジイソプロピル、ミリスチン酸イソプロピル、各種植物油、各種動物油、炭化水素類など)、代謝賦活剤(パンテノールなど)、ゲル化剤(水溶性高分子など)、粘着剤、香料、清涼化剤(ハッカ油、カンフルなど)、染料などの通常使用される成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
しかしながら、界面活性剤の添加は、ミノキシジルの皮膚吸収に影響を与え、また使用感を低下させるため、本発明の育毛組成物は実質的に界面活性剤を含まないものとすることが好ましい。
本発明の育毛組成物の調製は、常法に従い、上記各成分を配合することにより調製される。この場合、育毛組成物のpHは、5.5〜9.5程度の範囲とすることが望ましく、特に、弱酸性である5.5〜6.5程度の範囲とすることがより望ましい。
上記のpH調整に当たっては、適当な酸および/または塩基をpH調整剤として使用することができ、そのようなpH調整剤の例としては、クエン酸、塩酸、乳酸、リン酸等を挙げることができる。
かくして得られる本発明の育毛組成物は、ローション剤、エアゾール剤、トニック剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤などの適当な外用製剤とし、使用することができる。
実 施 例
以下に実施例を挙げ、本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれら実施例等により何ら制約されるものではない。
実 施 例 1
ミノキシジル1.0g、L−メントール0.3g、パントテニルエチルエーテル0.08g、1,3−ブチレングリコール10.0gおよびエタノール60.0gを混合、攪拌して溶解し、さらに精製水を加えて100mLとし、ローション剤(本発明品1)を得た。このローション剤のpHは、8.5であった。
実 施 例 2
実施例1と同様にして、表1に示す本発明品2〜9および表2に示す比較品1〜3のローション剤を調製した。本発明品と比較品について髪の手触りの良さについて検討したところ、本発明品の方が優れていた。
(組 成)
実 施 例 3
実施例1と同様にして、表3〜表8に示す本発明品10〜46のローション剤を調製した。
(組 成)
実 施 例 4
実施例1で調製したローション剤30mLをエアゾール缶に充填し、さらにジメチルエーテル70mLを加えてエアゾール剤とした。
試 験 例
20〜40代の専門パネラー4名により、表9及び表10に示した育毛ローションの使用感を官能試験により評価した。
評価方法としては、ハーフヘッドによる左右一対比較により実施した。すなわち、頭部の右側は非投与部位とし、左側をローション投与部位として、1日2回1mLの塗布を3週間行い、1週間毎に頭髪の状態を表11の評価基準に従い評価した。パネラー4名の平均点を表12に示す。
美しく健康な頭髪の重要な要素としてハリ・コシ、ツヤ及びしっとり感が挙げられる。本発明の育毛ローションがこれらの要素に及ぼす影響について、3週間の使用感試験により判定した。
その結果、実施例の育毛ローションは、比較例の育毛ローションに比較し、早い時期から高い効果が認められた。さらに、選択成分を複数組合わせることによりこれまでにない使用感を得ることが見出された。また、使用感向上の効果は三つの要素の全てについてバランス良く得られており、頭髪用剤として総合的に使用感を向上させる効果を有することが判明した。TECHNICAL FIELD The present invention relates to a hair-growing composition containing minoxidil as an active ingredient, and more particularly to a hair-growing composition having improved use feeling.
Background Art Minoxidil has a chemical name of 6- (1-piperidinyl) -2,4-pyrimidinediamine-3-oxide, and its application as a hair restorer is described in U.S. Pat. No. 4,139,619. . Since minoxidil has more excellent hair growth and hair growth effects when used externally, a hair restorer containing minoxidil (hereinafter referred to as “minoxidil preparation”) is widely accepted, and its sales are record-setting.
Since the minoxidil preparation is used daily for a long period of time on the head, a preparation excellent in feeling in use is required. In particular, in the case of a hair restorer having an increased concentration of minoxidil, its feeling of use is important.
Accordingly, an object of the present invention is to provide a minoxidil-containing hair growth composition having a higher feeling of use than currently provided minoxidil preparations.
DISCLOSURE OF THE INVENTION The present inventors have conducted intensive studies on the solvent composition and additive compounds of the minoxidil formulation in order to solve the above-mentioned problems. As a result, the ternary system of polyhydric alcohol / ethanol / water was used as a solvent. , And by selecting and adding a specific compound to the compound, it was found that even when minoxidil was added at a high concentration, a stable and excellent feeling in use was obtained, and the present invention was completed.
That is, the present invention comprises 1 to 6% by mass of minoxidil, a polyhydric alcohol, ethanol and water, and further comprises a component selected from the group consisting of menthol, vitamin E acetate, pantothenyl ethyl ether, hinokitiol, glycyrrhetinic acid and diphenhydramine hydrochloride. An object of the present invention is to provide a hair growth composition comprising one or more kinds.
The present invention also provides a composition comprising 1 to 6% by mass of minoxidil, polyhydric alcohol, ethanol, menthol and water, and further selected from the group consisting of vitamin E acetate, pantothenyl ethyl ether, hinokitiol, glycyrrhetinic acid and diphenhydramine hydrochloride. An object of the present invention is to provide a hair growth composition comprising one or more kinds.
Further, the present invention provides 1 to 6% by mass of minoxidil, polyhydric alcohol, ethanol, vitamin E acetate and water, and further comprises a component selected from the group consisting of menthol, pantothenyl ethyl ether, hinokitiol, glycyrrhetinic acid and diphenhydramine hydrochloride. An object of the present invention is to provide a hair growth composition comprising one or more kinds.
Furthermore, the present invention provides a composition comprising 1 to 6% by mass of minoxidil, polyhydric alcohol, ethanol, pantothenyl ethyl ether and water, and further selected from the group consisting of menthol, vitamin E acetate, hinokitiol, glycyrrhetinic acid and diphenhydramine hydrochloride. The present invention also provides a hair growth composition comprising one or more of the following.
BEST MODE FOR CARRYING OUT THE INVENTION In the hair growth composition of the present invention, minoxidil as an active ingredient is in a range of 1 to 6% by mass (hereinafter, simply referred to as “%”), but minoxidil is contained in an amount of 2% or more. The effect of the present invention is remarkable in the formulated hair restoring composition.
The solvent system for dissolving this minoxidil is a ternary system composed of polyhydric alcohol, ethanol and water. The amount of each component of the solvent system is not particularly limited, but it is preferable that the amount of ethanol is about 25 to 75% and the amount of water is about 5 to 30% in the final composition. .
The polyhydric alcohol is preferably used as a solubilizer in an amount of 5 to 30%, and more preferably 8 to 20% from the viewpoint of usability.
Further, as the above-mentioned polyhydric alcohol, 1,3-butylene glycol, glycerin, dipropylene glycol, macrogol 300, macrogol 400, macrogol 600 and the like can be used. It is preferable to use them.
On the other hand, the components added to and blended into the hair growth composition of the present invention include menthol, vitamin E acetate, pantothenyl ethyl ether, hinokitiol, glycyrrhetinic acid and diphenhydramine hydrochloride (hereinafter, referred to as “selected components”). "). Among these selected components, those having particularly high effectiveness include menthol, vitamin E acetate and pantothenyl ethyl ether, and it is more preferable to add these as essential components.
The amount of the selected active ingredient to be added is not particularly limited, and can be experimentally determined in consideration of the feeling of use, the stability of minoxidil, the solvent composition, and the like. For example, menthol, which is a particularly preferred selection component, is preferably blended in an amount of about 0.2 to 0.4% in the final composition.
Vitamin E acetate is 0.016-0.15%, pantothenyl ethyl ether is 0.5-1.5%, hinokitiol is 0.02-0.08%, and glycyrrhetinic acid is 0.02-0.15%. % And diphenhydramine hydrochloride are preferably blended so as to be about 0.02 to 0.15%.
In the hair restorer composition of the present invention, in addition to the above-mentioned components, various components used in general external preparations, for example, excipients, vasodilators (carpronium chloride, benzyl nicotinate, assembly extract, panax ginseng) Extracts, pepper tincture, etc.), antihistamines (isotipendyl hydrochloride, etc.), anti-inflammatory agents (guaiazulene, etc.), keratolytic agents (urea, salicylic acid, etc.), fungicides (chlorhexidine gluconate, isopropylmethylphenol, quaternary ammonium salts, pyro Kuton olamine, etc.), moisturizers (sodium hyaluronate, chondroitin sulfate, etc.), various animals and plants (yew, buttonpi, licorice, hypericum perforatum, buds, loquat, sagebrush, comfrey, ashitaba, saffron, sanshishi, rosemary, sage, mokokou , Extract, vitamins (retinol acetate, pyridoxine hydrochloride, ascorbic acid, thiamine nitrate, cyanocobalamin, biotin, etc.), antioxidants (dibutylhydroxytoluene, sodium pyrosulfite, tocopherol, sodium edetate, ascorbine) Acid, isopropyl gallate, etc.), solubilizer (diisopropyl adipate, isopropyl myristate, various vegetable oils, various animal oils, hydrocarbons, etc.), metabolic activator (panthenol, etc.), gelling agent (water-soluble polymer, etc.) Commonly used components such as a pressure-sensitive adhesive, a fragrance, a refreshing agent (eg, peppermint oil, camphor, etc.), and a dye can be blended within a range that does not impair the effects of the present invention.
However, since the addition of a surfactant affects the skin absorption of minoxidil and reduces the feeling of use, it is preferable that the hair growth composition of the present invention be substantially free of a surfactant.
The hair growth composition of the present invention is prepared by blending the above components according to a conventional method. In this case, the pH of the hair growth composition is preferably in the range of about 5.5 to 9.5, and more preferably in the range of about 5.5 to 6.5, which is weakly acidic.
In the above pH adjustment, an appropriate acid and / or base can be used as a pH adjuster. Examples of such a pH adjuster include citric acid, hydrochloric acid, lactic acid, and phosphoric acid. it can.
The hair growth composition of the present invention thus obtained can be used as a suitable external preparation such as a lotion, an aerosol, a tonic, a cream, an ointment, a gel and the like.
EXAMPLES Hereinafter, the present invention will be described more specifically with reference to Examples, but the present invention is not limited by these Examples and the like.
Example 1
A mixture of 1.0 g of minoxidil, 0.3 g of L-menthol, 0.08 g of pantothenyl ethyl ether, 10.0 g of 1,3-butylene glycol and 60.0 g of ethanol was dissolved by stirring, and further purified water was added to 100 mL. Thus, a lotion (Product 1 of the present invention) was obtained. The pH of this lotion was 8.5.
Example 2
In the same manner as in Example 1, lotion preparations of inventive products 2 to 9 shown in Table 1 and comparative products 1 to 3 shown in Table 2 were prepared. When the good touch of hair was examined for the product of the present invention and the comparative product, the product of the present invention was superior.
(Composition)
Example 3
In the same manner as in Example 1, lotions of present invention products 10 to 46 shown in Tables 3 to 8 were prepared.
(Composition)
Example 4
An aerosol can was filled with 30 mL of the lotion prepared in Example 1, and 70 mL of dimethyl ether was further added to obtain an aerosol.
Test Example 4 Four specialized panelists in their 20s to 40s evaluated the feeling of use of the hair growth lotion shown in Tables 9 and 10 by a sensory test.
The evaluation was performed by a left-right paired comparison using a half head. That is, the right side of the head was used as a non-administration site, and the left side was used as a lotion administration site. 1 mL was applied twice a day for 3 weeks, and the state of the hair was evaluated every week according to the evaluation criteria in Table 11. Table 12 shows the average scores of the four panelists.
Important elements of beautiful and healthy hair include firmness, shine, and moistness. The effect of the hair growth lotion of the present invention on these factors was determined by a 3-week usability test.
As a result, the hair growth lotion of the example showed a higher effect from an earlier stage than the hair growth lotion of the comparative example. Furthermore, it has been found that an unprecedented feeling of use is obtained by combining a plurality of selected components. In addition, the effect of improving the usability was obtained in a well-balanced manner for all three factors, and it was found that the composition had an effect of improving the usability comprehensively as a hair preparation.