JPS6388123A - 新規齲▲しょく▼用剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は醋蝕用剤に関する。さらに詳しくは。

本発明は、トリデカン酸、テトラデカン酸、ペンタデカ
ン酸などの飽和脂肪酸、あるいは１２−メチルペンタデ
カン酸、１３−メチルテトラデカン酸、１４−メチルペ
ンタデカン酸、１０−メチルドデカン酸、１１−メチル
トリデカンＦｌｌｌ、１２−メチルテトラデカン酸、１
３−メチルペンタデカン酸、１４−メチルヘキサデカン
酸などの分岐脂肪酸、あるいは９−シス−テトラデセン
酸、１０−シス−ペンタデセン酸、９−シス−ヘキサデ
セン酸、１０−シス−ヘプタデセン酸、６−シス−オク
タデセン酸、９−シス−オクタデセン酸。

】１−シス−オクタデセン酸、９−シス、１２−シス−
オクタデカジエン酸、６−シス、９−シス。

１２−シス−オクタデカトリエン酸、９−シス。

１２−シス、１５−シスーオクタデカトリエ酸。

９−トランス−テトラデセン酸、９−トランス−ヘキサ
デセン酸、９−トランス、１２−１−ランス−オクタデ
カジエン酸などの不飽和脂肪酸、あるいは１１−シスー
ドデセノール、１２−シスートリデセノール、９−シス
−テトラゾセノール、１０−シス−ベンタデセノール、
９−シスーヘキサデセノール、１０−シスーヘブタデセ
ノール、９−シス、１２−シス−オフタデ力ジエノール
、６−シス、９−シス、１２−シス−オクタデカトリエ
ノール、９−シス、１２−シス、１５−シス−オクタデ
カトリエノール、９−トランス−テトラゾセノール、９
−トランスーヘキサデセノールなどの不飽和アルコール
の１種または２種以上を有効成分とするａＪＪ川剤用関
するものである。

酷蝕とは一般に虫歯と呼ばれているものであり。

市が限局性かつ進行性に破壊される疾患でその罹患率は
極めて高く、現代における公衆衛生上の重要な問語とな
っている。

最近の研究成果によれば、醋蝕の原因は、口腔内連鎖球
菌、就中、ストレプトコッカス　ミュータンス（Ｓｔｒ
ｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）が、食物中の蔗
糖を紙質としてグルコシルトランスフェラーゼの作用に
より、不溶性かつ粘着性のグルカン（Ｄ−グルコースか
ら成る他糖類）を合成し、歯の平滑面に付着し、そこで
増殖しＩｎ菌の巣である歯石を形成することにあるとさ
れている。この歯石中の細菌は糖発酵により酸を産生し
、歯の組織の脱灰が進行し醋蝕となると考えられている
。

ｅＡ蝕の本質と主因がこのように感染症であるため、そ
の予防及び進行防止のためにはその原因となる口腔内連
鎖球菌の撲滅が必要とされる。

従来、顛蝕防止のため、口腔内細菌を駆逐撲滅しようと
する研究が多く行なわれており、例えば、ペニシリン等
の抗生物質、クロルヘキシジン等の殺菌剤を用いた研究
成果がある。

しかし、抗生物質の使用は２口腔内、腸内細菌叢を著し
く攪乱し、また繰り返し口腔内に投与することが必要な
ため９種々の耐性菌を出現させる結果となり抗生物質本
来の利用時の妨げになる。

クロルヘキシジンは、含嘆剤として一部市販されている
が、長期使用時１口腔内細菌の縮退と真菌類の増長や舌
面の変色、炎症などの副作用があることが知られている
。そこで、安全性が高く。

鯖Ｍ原性菌を駆逐する薬剤の発見が望まれていた。

本発明者は、さきに特開昭Ｆ）７−８５３１９号公報ｒ
ｅＡｓ用剤」等により、和漢薬によるａＡ蝕の予防及び
進行防止剤の発明を開示したが、以後更に鋭意研究を重
ねた結果、本発明を完成した。

従来、一部の脂肪酸がダラム陽性菌に対して増殖抑制作
用が報告されてはいるが、醋蝕原生菌に対しては試みら
れていなかった０本発明者等は、飽和脂肪酸、分岐脂肪
酸、不飽和脂肪酸、不飽和アルコールの一連の化合物を
用いてストレプトコッカス　ミュータンス菌の最小阻止
濃度を研究し、これらの化合物が顛蝕用剤として充分利
用できることを発見した。

本発明に係わる醋蝕用剤は、煉歯磨、紛歯磨。

水歯磨等の歯磨類、トローチ、含嘲剤、塗布剤、チュー
、インガム等として使用するもので、有効成分として」
二記飽和脂肪酸、分岐脂肪酸、不飽和脂肪酸、不飽和ア
ルコールを１種または２種以上を配合してなる。

以下、試験例、配合例を挙げて具体的に説明するが２本
発明はこれらによって限定されるものではない。

基３１性 検体：飽和脂肪酸７分岐脂肪酸、不飽和脂肪酸。

不飽和アルコールは、フナコシ薬品株式会社（〒１０１
　　東京都千代田区神田駿河台２−３）より購入した。

純度は全て９９％以上のものを用いた。

ｗ４蝕病原菌：大阪大学歯学部小谷尚三教　授から恵与
された５ｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ　Ｍ
Ｔ　　５０９１を用いた。

最小増殖阻止濃度（ＭＩＣ）の決定：２倍希釈系列で検
体を含むＲＨＩ液体信地を調製し、これに耐培養したＳ
、ｍｕｔａｎｓ菌を約１０４個／ｍｌになるように加え
３７℃で４８時間培養した。培養後、肉１ｕ的に菌の生
育の有無を判定し、ＭＩＣを決定した。

一周朱’）Ｊ２Ｊ！Ｌ２ｍ− 飽和脂肪酸２分岐脂肪酸、不飽和脂肪酸、不飽和アルコ
ールのＳ、ｍｕｔａｎｓ菌に対する最小阻止濃度（Ｍ　
Ｉ　Ｃ）を調へた結果、それぞれの脂肪酸のＭ　Ｉ　Ｃ
は側鎖の長さに非常に強く左右されることが判明した。

ｉ）飽和脂肪酸では、Ｃ，、〜Ｃ工、（トリデカン酸、
テトラデカン酸、ペンタデカン酸）に強い抗菌作用があ
り、これより炭素数が増減すると作用は著しく減少した
。

ｉｉ）分岐脂肪酸では、イソ系列では１３−メチルテト
ラデカン酸、１４メチルペンタデカン酸に、アンチイソ
系列では１２−メチルテトラデカン酸、１３−メチルペ
ンタデカンＭ、１４−メチルヘキサデカン醜に強い抗菌
作用が認められ、これより炭素数が増減すると作用は゛
どしく減少した。

山）不飽和脂肪酸では、モノエン酸の１０−シスーへブ
タデセン酸、６−シス−オクタデセン酸、１１−シス−
オクタデセン酸に強い抗菌作用がＬ′２．められたｈＣ
Ｌ＠−シス−ジエン酸、Ｃ１゜−シスートリエン酸も顕
著な抗菌作用が認められた。

ｉｖ）不飽和アルコールでは、Ｃ１□、〜Ｃ工、□に強
い抗菌作用が認められ１０〜シス−ベンタデセノールが
、最も強い抗菌作用を示した。またＣ１８□−ンスージ
エノール、Ｃ０，−シスートエノールも強い抗菌作用を
示した。

脂肪酸、脂肪アルコールは、一般に遊離型あるあるいは
グリセライド、ワックス等として広く自然界に分布して
おり、多くの食品中に含まれ摂取されている。従ってこ
れらは、最も安全性物質であり、その鶴蝕用剤としての
利用は期待がもてる。

λ片 配合例１　練歯磨 通常の方法により、以下に示す処方により棟ｒ；Ｊ磨を
得る９なお、数値は重量部を示す。

第ニリン酸カルシウム２水和物　　　４５カルボキシメ
チルセルロース グリセリン　　　　　　　　　　　２０ラウリル硫酸ナ
トリウム　　　　　　　１，５香料　　　　　　　　　
　　　　　　　１．０人工甘味料　　　　　　　　　　
　　　０．１フツ化ナトリウム　　　　　　　　　　０
．１検体　　　　　　　　　　　　　　　０．２水　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　」又−駄配合
例２　トローチ 通常の方法により，以下に示す処方によってトローチを
得る．なお、￥１値は重量値を示す。

アラビアガム　　　　　　　　　　　　６．０フラクト
ース　　　　　　　　　　　２０グルコース　　　　　
　　　　　　　　２０マルトース　　　　　　　　　　
　　３０香料　　　　　　　　　　　　　　　　０．１
人工甘味料　　　　　　　　　　　　０．１検体　　　
　　　　　　　　　　　　３．０水　　　　　　　　　
　　　　　　　　　　残り配合例３　含哨用錠剤 通常の方法により，以下に示す処方により含嘱用錠剤を
得る．なお、数値は重量部を示す。

第ニリン酸ナトリウム　　　　　　　１５炭酸水素ナト
リウム　　　　　　　　５５ポリエチレングリコール　
　　　　　３．０モノフルオロリン酸ナトリウム　　　
　０．５香料　　　　　　　　　　　　　　　　４．０
クロルヘキシジン　　　　　　　　　　０．０５　　ご
クエン酸　　　　　　　　　　　　　　１５エタノール
　　　　　　　　　　　　　６．０検体　　　　　　　
　　　　　　　　１．０配合例４　うがい剤 次の処方に従ってうがい剤を製する。

グリセリン　　　　　　　　　　　　８．５色素溶液（
黄色３号）　、　０．４％　　　　０、０１はっか油　
　　　　　　　　　　　　　０．１５エタ　ノ　ール　
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　
ｌＯ検体　　　　　　　　　　　　　　　３水　　　　
　　　　　　　　　　　　　　　　　−一一刀し影し配
合例５　チュアブル錠 下記処方に従ってチュアブル錠を製する。

マンニトール　　　　　　　　　　　８９マクロゴール
６０００　　　　　　　　　　　：１．５メチルセルロ
ース　　　　　　　　　　０．７ａ質焦水ケイ酸　　　
　　　　　　　　１．０ステアリン酸マグネシウム　　
　　　　０．５タルク　　　　　　　　　　　　　　　
　０．３検休　　　　　　　　　　　　　　　　５＋０
０ 配合例６　チューインガム 下記処方に従ってチューインガムを製する。

ガムベース　　　　　　　　　　　　６５．５マンニト
ール　　　　　　　　　　　　２８．５グリセリン　　
　　　　　　　　　　０．５香料　　　　　　　　　　
　　　　　　１．０検体　　　　　　　　　　　　　　
　　５．０配合例７　口膣用ペースト 下記処方に従って口腔用ペーストを製する。

マクロゴール４０００　　　　　　　　　４８マクロゴ
ール４００　　　　　　　　　４ａカルボボール９３４
（商品名）０．５ 香料　　　　　　　　　　　　　　　　０．５検休　　
　　　　　　　　　　　　　　５配合例８　口腔用ペー
スト 下記に従って口腔用ペーストを製する。

白色ワセリン　　　　　　　　　　　　８７流動パラフ
イン　　　　　　　　　　　７．５香料　　　　　　　
　　　　　　　　０．５検体　　　　　　　　　　　　
　　　　５表１　飽和脂肪酸のストレプトコッカス　ミ
ュータンスに対する抗菌作用炭素数

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. 飽和脂肪酸（直鎖および分岐脂肪酸を含）、不飽和脂肪
   酸および不飽和アルコールの１種または２種以上を有効
   成分とする齲蝕用剤。