JPS635018A - 坐剤 - Google Patents
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は全開、更に詳細には、溶解時の粘度を高めるこ
とによシ、溶解した全開を直腸下部に留めるようにした
全開に関する。
とによシ、溶解した全開を直腸下部に留めるようにした
全開に関する。
全開は医薬品の投与形態として長い歴史をもつものであ
るが、特に、近年、半開基剤の改良、製造技術の発展、
薬物の吸収、代謝機構等の解明によシ、肛門等の局所へ
の適用のみでなく、全身用の鎮痛剤、解熱剤、鎮痙剤、
抗生物質等の薬剤の投与方法としても広く使用されるよ
うになった。そして、全開は、経口及び注射による投与
にくらべ副作用が少ないと共に、家庭において投与でき
ることから、その使用が益々盛んとなってきた。
るが、特に、近年、半開基剤の改良、製造技術の発展、
薬物の吸収、代謝機構等の解明によシ、肛門等の局所へ
の適用のみでなく、全身用の鎮痛剤、解熱剤、鎮痙剤、
抗生物質等の薬剤の投与方法としても広く使用されるよ
うになった。そして、全開は、経口及び注射による投与
にくらべ副作用が少ないと共に、家庭において投与でき
ることから、その使用が益々盛んとなってきた。
従来、全開には油脂性半開基剤が使用されているが、こ
の半開基剤は常温において固体で充分な硬度を有し、か
つ体温付近で速やかに溶解することが必要である。斯か
る半開基剤としては一般にカカオ脂が用いられていたが
、これはヨウ素価が高く、長期間保存すると酸敗を招く
欠点があるため、近年は、ヤシ油、ノQ−ム核油等の油
脂にエステル交換、硬化又は分留等を行った半合成基剤
が用いられている。
の半開基剤は常温において固体で充分な硬度を有し、か
つ体温付近で速やかに溶解することが必要である。斯か
る半開基剤としては一般にカカオ脂が用いられていたが
、これはヨウ素価が高く、長期間保存すると酸敗を招く
欠点があるため、近年は、ヤシ油、ノQ−ム核油等の油
脂にエステル交換、硬化又は分留等を行った半合成基剤
が用いられている。
全開による薬物投与のもう一つの特長は、薬物が直腸下
部の静脈から吸収されるために、肝臓での初回通過効果
が回避され、薬物が有効に利用されることである。しか
しながら、上記のような油脂性半開基剤を使用する従来
の半開は、適度な硬度と溶解性を有しているが、溶解後
、毛細管現象によって薬物がS状結腸又は下行結腸まで
上昇してしまい、上記特長が発揮されないという欠点が
あった0従って、斯かる理由、並びに特に痔疾患等にお
いては患部が直腸下部に集中していることから、半開は
溶解後直腸下部に留っていることが望まれる。
部の静脈から吸収されるために、肝臓での初回通過効果
が回避され、薬物が有効に利用されることである。しか
しながら、上記のような油脂性半開基剤を使用する従来
の半開は、適度な硬度と溶解性を有しているが、溶解後
、毛細管現象によって薬物がS状結腸又は下行結腸まで
上昇してしまい、上記特長が発揮されないという欠点が
あった0従って、斯かる理由、並びに特に痔疾患等にお
いては患部が直腸下部に集中していることから、半開は
溶解後直腸下部に留っていることが望まれる。
斯かる実状において、本発明者は上記問題点を解決せん
と鋭意研究を行った結果、溶解した半開の前記上昇現象
は、従来の半開は溶解状態の粘度が30〜50cp(4
0℃、B型粘度計)と低いことに原因すること、そして
その溶解時の粘度を高くすると上記上昇現象を防止する
ことができ、しかも特定の粘度範囲では薬物の吸収は全
く阻害されないことを見出し、本発明を完成した。
と鋭意研究を行った結果、溶解した半開の前記上昇現象
は、従来の半開は溶解状態の粘度が30〜50cp(4
0℃、B型粘度計)と低いことに原因すること、そして
その溶解時の粘度を高くすると上記上昇現象を防止する
ことができ、しかも特定の粘度範囲では薬物の吸収は全
く阻害されないことを見出し、本発明を完成した。
すなわち、本発明は、40℃において粘度100〜10
,0OOcpを有する半開を提供するものである。
,0OOcpを有する半開を提供するものである。
本発明の轟該粘度を有する半開は、従来−般に使用され
ている基剤に適当な増粘剤を配合することによって調製
される。
ている基剤に適当な増粘剤を配合することによって調製
される。
本発明全開の基剤としては、脂肪酸グリセライドを主成
分とする常温で固型状の油脂性基剤および?リエチレン
グリコールを主成分とする常温で固型状の水溶性基剤を
用いることができるが、その中でも油脂性基剤が特に好
ましい。油脂性基剤としては、カカオ脂1.7す、脂、
ウィヶプゾ」(ダイヵオツクノーベル社製)、す?シア
■(ガツテ7オツ七社製)、SB■(鐘;l)化学工業
製)、イソカカオ■(花王製)、ファーマゾル■(日本
油脂g)等が挙げられる。
分とする常温で固型状の油脂性基剤および?リエチレン
グリコールを主成分とする常温で固型状の水溶性基剤を
用いることができるが、その中でも油脂性基剤が特に好
ましい。油脂性基剤としては、カカオ脂1.7す、脂、
ウィヶプゾ」(ダイヵオツクノーベル社製)、す?シア
■(ガツテ7オツ七社製)、SB■(鐘;l)化学工業
製)、イソカカオ■(花王製)、ファーマゾル■(日本
油脂g)等が挙げられる。
増粘剤としては、基剤と反応せず、薬物に悪影響を与え
ず、しかも医薬品としてあ使用を許可されているもので
あればよく、例えば、12−ヒドロキシステアリン酸、
D−ソルビトールとベンズアルデヒドの縮合物〔例えば
、グルオールp(新日本理化社製)〕、デキストリン脂
肪酸エステル〔例えば、レオ、e−ルXE、(千葉製粉
社製)〕、〕スチレンーエチレンーブチレンースチレン
重合体例えば、5gBs (シェル化学社製)〕、有機
性ベントナイト、シリカ〔例えば、アエロゾル(日本ア
エロゾル社製)〕、あるいはワセリン、ラノリン、高融
点のグリセライド等の増粘性基剤が挙げられる。これら
の中でも、基剤をあまり加温(70〜90℃)しなくて
も容易に増粘できる軽質無水シリカが特に好ましい。
ず、しかも医薬品としてあ使用を許可されているもので
あればよく、例えば、12−ヒドロキシステアリン酸、
D−ソルビトールとベンズアルデヒドの縮合物〔例えば
、グルオールp(新日本理化社製)〕、デキストリン脂
肪酸エステル〔例えば、レオ、e−ルXE、(千葉製粉
社製)〕、〕スチレンーエチレンーブチレンースチレン
重合体例えば、5gBs (シェル化学社製)〕、有機
性ベントナイト、シリカ〔例えば、アエロゾル(日本ア
エロゾル社製)〕、あるいはワセリン、ラノリン、高融
点のグリセライド等の増粘性基剤が挙げられる。これら
の中でも、基剤をあまり加温(70〜90℃)しなくて
も容易に増粘できる軽質無水シリカが特に好ましい。
本発明においては、40℃における粘度(B型粘度計隘
10−ター10100RPが100〜10,000eP
s好ましくは100〜I Q Q Ocpとなるように
増粘剤を配合する。
10−ター10100RPが100〜10,000eP
s好ましくは100〜I Q Q Ocpとなるように
増粘剤を配合する。
粘度が100 cp未満であると半開の結腸への上昇を
防止することができず、また 10.000cpを超えると直腸からの吸収が阻害され
好ましくない。斯かる粘度に調整するための増粘剤の配
合量は、基剤又は/及び増粘剤の種類によっても異なる
が、通常基剤の0.1〜20.を量%が好ましい。
防止することができず、また 10.000cpを超えると直腸からの吸収が阻害され
好ましくない。斯かる粘度に調整するための増粘剤の配
合量は、基剤又は/及び増粘剤の種類によっても異なる
が、通常基剤の0.1〜20.を量%が好ましい。
本発明の半開に配合できる薬効成分は特に制限されず、
例えば痔疾用全開としてのヒトOコルチソン、酢酸ヒド
ロコルチゾン等のステロイド;塩酸ゾブカイン、塩酸デ
ロカイン、リドカイン等の局所麻酔剤;グリチルレチン
酸、グリチルリチン酸ゾカリウム、アラントイン等の抗
炎症剤;塩酸クロルヘキシシン、セトリミド等の殺菌剤
;ノQルミチン酸レチノール、a−α−トコフェロール
等のビタミン剤などが、解熱・鎮痛・消炎用全開として
のアスピリン、サリチル酸ナトリウム、インドメタシン
、オキシフェンブタシン等が、また抗生物質、化学療法
用全開としてのペニシリンGナトリウム、クロラムフェ
ニコール、ファンギゾン、スル7アゾメトキシンや各種
サルファ剤などがあげられる。
例えば痔疾用全開としてのヒトOコルチソン、酢酸ヒド
ロコルチゾン等のステロイド;塩酸ゾブカイン、塩酸デ
ロカイン、リドカイン等の局所麻酔剤;グリチルレチン
酸、グリチルリチン酸ゾカリウム、アラントイン等の抗
炎症剤;塩酸クロルヘキシシン、セトリミド等の殺菌剤
;ノQルミチン酸レチノール、a−α−トコフェロール
等のビタミン剤などが、解熱・鎮痛・消炎用全開として
のアスピリン、サリチル酸ナトリウム、インドメタシン
、オキシフェンブタシン等が、また抗生物質、化学療法
用全開としてのペニシリンGナトリウム、クロラムフェ
ニコール、ファンギゾン、スル7アゾメトキシンや各種
サルファ剤などがあげられる。
叙上の如き本発明半開は、その溶解時の粘度が高いので
、毛細管現象による薬物の結腸への上昇移行がなく、直
腸下部に留まっているため、薬物が吸収された後−の肝
臓での初回通過効果を低くおさえることができると共に
、痔疾等の局所疾患にあっては薬物が患部に有効的に作
用するという特長を有する。
、毛細管現象による薬物の結腸への上昇移行がなく、直
腸下部に留まっているため、薬物が吸収された後−の肝
臓での初回通過効果を低くおさえることができると共に
、痔疾等の局所疾患にあっては薬物が患部に有効的に作
用するという特長を有する。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例1
(1)試料
本発明品1:局外規ハードファツト94%、グアイアズ
レン(着色剤)1 %、アエロゾル300(日本 アエロゾル社製)5%を常法 により半開とした。
レン(着色剤)1 %、アエロゾル300(日本 アエロゾル社製)5%を常法 により半開とした。
比較品1:局外規ハードファツト99%、グアイアズレ
ン1%を常法によ シ全開とした。
ン1%を常法によ シ全開とした。
(11) 直腸モデル実験
第1図に示すガラス製還流器(1)を恒温循環槽に接続
し、系内の温度を40”Cに保持する。
し、系内の温度を40”Cに保持する。
還流器の中空部には、予め蒸留水に浸して中を一度ふく
らませた透析膜(2)が装着しである。
らませた透析膜(2)が装着しである。
還流器下部より3ユ上まで上記半開を挿入し、1時間後
に、半開の挿入口(3)からの上昇距離を測定した。
に、半開の挿入口(3)からの上昇距離を測定した。
(i) 結果
第1表に示すとおシであシ、本発明品1は比較品1に比
較し、上昇距離が極めて少ながった。
較し、上昇距離が極めて少ながった。
第1表
実施例2
局外規ハードファツトにアエロゾル300を0〜5%添
加して調製した半開を40’Cに加温して溶解し、その
粘度をB型粘度計を用いて測定した。
加して調製した半開を40’Cに加温して溶解し、その
粘度をB型粘度計を用いて測定した。
その結果は第2図のとおシであシ、アエロゾル300の
添加量の増大にょ夛粘度は直線的に増加した。
添加量の増大にょ夛粘度は直線的に増加した。
実施例3
痔疾用全開:1個(1,61中
酢酸ヒドロコルチゾン 5fflli+塩酸ゾ
ブカイン 51Rg塩酸クロルヘキシシ
ン 5mgアラントイン 1
101rL酢酸トコフエロール 50■アエ
ロゾル300 16m1?局外規ハードフ
ァツト 1525mg上記組成物を60℃に加
温し、よく混合したのち1.6f宛坐剤用プラスチツク
コンテナーに充填、冷却し成型する。40℃における粘
度(B型粘度計)110cp0 この痔疾用半開を内痔核患者(1度から2度)24名に
就寝前と朝の1日2回10日間投与し、痔疾症状の変化
を観察した。その結果を第2表に示す。
ブカイン 51Rg塩酸クロルヘキシシ
ン 5mgアラントイン 1
101rL酢酸トコフエロール 50■アエ
ロゾル300 16m1?局外規ハードフ
ァツト 1525mg上記組成物を60℃に加
温し、よく混合したのち1.6f宛坐剤用プラスチツク
コンテナーに充填、冷却し成型する。40℃における粘
度(B型粘度計)110cp0 この痔疾用半開を内痔核患者(1度から2度)24名に
就寝前と朝の1日2回10日間投与し、痔疾症状の変化
を観察した。その結果を第2表に示す。
実施例4
(1)試料
本発明品2:局外規ハードファツト53%、日周白色ワ
セリン15%、硫 酸バリウム32%を70℃で 溶融し、よく混合して半開を 成型した。40℃における粘 度(B型粘度計)327cp。
セリン15%、硫 酸バリウム32%を70℃で 溶融し、よく混合して半開を 成型した。40℃における粘 度(B型粘度計)327cp。
比較品2:局外規ハードファツト68%、硫酸バリウム
32%を70℃で 溶融し、よく混合して半開を成 型した。40℃における粘度 (B型粘度計)94cP。
32%を70℃で 溶融し、よく混合して半開を成 型した。40℃における粘度 (B型粘度計)94cP。
(i) ウサギにおける直腸のソフトレントゲン撮影
日本白色ウサギ(雌;体重2.5〜3にり、各群3羽)
の肛門内にそれぞれ上記半割を1個ずつ挿入し、肛門を
金属製クリップで止めて30分後に直腸付近をンフテツ
クス社製ソフトレントゲン撮影装置CMBW−2型によ
りX線写真撮影”(管電圧4OKVps管電流4mV。
の肛門内にそれぞれ上記半割を1個ずつ挿入し、肛門を
金属製クリップで止めて30分後に直腸付近をンフテツ
クス社製ソフトレントゲン撮影装置CMBW−2型によ
りX線写真撮影”(管電圧4OKVps管電流4mV。
時間1分)した。X線写真を現像定着後、クリップ先端
部の写っている肛門か゛ら造影剤入シ全開の先端までの
距離を測定した。
部の写っている肛門か゛ら造影剤入シ全開の先端までの
距離を測定した。
(i) 結果
第3表に示すとおυであシ、本発明品2は比較品2に比
較し、ウサギ直腸での上昇距離が少なく、局所貯留性が
良好であった。
較し、ウサギ直腸での上昇距離が少なく、局所貯留性が
良好であった。
第3表
第1図は直腸モデル実験のための装置であり、第2図は
アエロゾルの添加量と粘度との関係を示す図である。 以上
アエロゾルの添加量と粘度との関係を示す図である。 以上
Claims (1)
- 1、40℃において粘度100〜10,000cpを有
する主剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15020986A JPS635018A (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 坐剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP15020986A JPS635018A (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 坐剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS635018A true JPS635018A (ja) | 1988-01-11 |
Family
ID=15491914
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP15020986A Pending JPS635018A (ja) | 1986-06-26 | 1986-06-26 | 坐剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS635018A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004073718A1 (ja) * | 2003-02-21 | 2004-09-02 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | 痔疾患用治療剤 |
-
1986
- 1986-06-26 JP JP15020986A patent/JPS635018A/ja active Pending
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
WO2004073718A1 (ja) * | 2003-02-21 | 2004-09-02 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | 痔疾患用治療剤 |
JP2004262775A (ja) * | 2003-02-21 | 2004-09-24 | Teikoku Seiyaku Co Ltd | 痔疾患用治療剤 |
US8183232B2 (en) | 2003-02-21 | 2012-05-22 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | Therapeutic agent for hemorrhoidal disease |
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