JPS61238725A - セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 - Google Patents
セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤Info
- Publication number
- JPS61238725A JPS61238725A JP7974885A JP7974885A JPS61238725A JP S61238725 A JPS61238725 A JP S61238725A JP 7974885 A JP7974885 A JP 7974885A JP 7974885 A JP7974885 A JP 7974885A JP S61238725 A JPS61238725 A JP S61238725A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cefmetazole
- phosphomycin
- penicillin
- antibacterial agent
- resistant
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は式
で表わされるセフメタゾールお工び式
で表わされるホスホマイシンまたはその薬理上許容し得
る塩を含有する抗菌剤に関し、特に耐性黄色ブドウ球菌
に二る細菌感染症に対して優れた併用効果７表わすこと
ｙａｌ−特徴とする医薬発明に関するものである。
る塩を含有する抗菌剤に関し、特に耐性黄色ブドウ球菌
に二る細菌感染症に対して優れた併用効果７表わすこと
ｙａｌ−特徴とする医薬発明に関するものである。
セフメタゾールは、各種のダラム陽性菌および陰性菌に
対して強力な抗菌作用を表わす抗生物質であり、黄色ブ
ドウ球菌に有効な抗菌活性を有するが、本菌のうちの多
くのβ−ラクタム系抗生物質に耐性を示すメチシリン・
セフェム耐性株の一部のものは、本則へも感受性が低下
している。本発明者等は、このような薬剤耐性菌株に対
し、本則とホスホマイシンＹ ｉｎ ｖｉｔｒ。
対して強力な抗菌作用を表わす抗生物質であり、黄色ブ
ドウ球菌に有効な抗菌活性を有するが、本菌のうちの多
くのβ−ラクタム系抗生物質に耐性を示すメチシリン・
セフェム耐性株の一部のものは、本則へも感受性が低下
している。本発明者等は、このような薬剤耐性菌株に対
し、本則とホスホマイシンＹ ｉｎ ｖｉｔｒ。
試験において併用した場合、強力な相乗効果ン示すこと
奮発見し、本発明Ｚ完成するに至った。
奮発見し、本発明Ｚ完成するに至った。
本発明に用いられるセフメタゾールお工びホスホマイシ
ンの薬理上許容し得る塩としては、注射剤として使用す
ることができる無毒性の塩であれば特に限定はないが、
それぞれのナトリウム塩が好適である。
ンの薬理上許容し得る塩としては、注射剤として使用す
ることができる無毒性の塩であれば特に限定はないが、
それぞれのナトリウム塩が好適である。
ミューラー ヒントン（Ｍｕｅｌｌｅｒ ｎ１ｎｔｏｎ
）寒天培地上で、セフメタゾールおよびホスホマイシ
ンの最小余育阻止濃度（ＭＩＣ）が、それぞれ５０μｒ
／ｄ （後述する効果係数Ｆｔ求める数式において、ａ
とする。）、および１２．５μｆ／ｒｎ１．（ｂとする
）である黄色ブドウ球菌Ａ３１０株（メチシリンのＭＩ
Ｃ値は１００ μｔ／ａｔ ） Ｙ用いて、ｉｎ ｖｉ
ｔｒｏの抗菌試験を実施した。
）寒天培地上で、セフメタゾールおよびホスホマイシ
ンの最小余育阻止濃度（ＭＩＣ）が、それぞれ５０μｒ
／ｄ （後述する効果係数Ｆｔ求める数式において、ａ
とする。）、および１２．５μｆ／ｒｎ１．（ｂとする
）である黄色ブドウ球菌Ａ３１０株（メチシリンのＭＩ
Ｃ値は１００ μｔ／ａｔ ） Ｙ用いて、ｉｎ ｖｉ
ｔｒｏの抗菌試験を実施した。
その結果、Ａ３１０株菌はセフメタゾール１．５６μｔ
／ｍｌ （ａ’とする）およびホスホマイシン１．５６
μｒ／ｄ （ｂ’とする）ン含む上記寒天培地上での発
育ン完全に阻止された。
／ｍｌ （ａ’とする）およびホスホマイシン１．５６
μｒ／ｄ （ｂ’とする）ン含む上記寒天培地上での発
育ン完全に阻止された。
ａｌｂ／
これエリ効果係数Ｆ’＝（−；十τ）ン算出すると、Ｆ
＝０．１５６であり、この値は極めて優れた相乗効果７
示すものと判断される。
＝０．１５６であり、この値は極めて優れた相乗効果７
示すものと判断される。
この効果は、（１）セフメタゾールが黄色ブドウ球菌に
必須のペニシリン結合蛋白質の２と３だけでハナ＜、メ
チシリン・セフェム耐性株に特異的で、β−ラクタム抗
生物質に低感受性のペニシリン結合蛋白質の２′にも親
和性７有すること、（２）ホスホマイシンがメチシリン
・セフェム耐性株のペニシリン結合蛋白質の２と２′の
合成χ特異的に抑制するために発現するものと考えられ
る。
必須のペニシリン結合蛋白質の２と３だけでハナ＜、メ
チシリン・セフェム耐性株に特異的で、β−ラクタム抗
生物質に低感受性のペニシリン結合蛋白質の２′にも親
和性７有すること、（２）ホスホマイシンがメチシリン
・セフェム耐性株のペニシリン結合蛋白質の２と２′の
合成χ特異的に抑制するために発現するものと考えられ
る。
従って、黄色ブドウ球菌の感性株のペニシリン結合蛋白
質に親和性馨有するβ−ラクタム抗生物質およびメチシ
リン・セフェム耐性株のそれらに親和性を有するβ−ラ
クタム抗生物質、例えばセフオタキシム、セファゾリン
、アンピシリンなどとホスホマイシンを併用する場合に
も併用効果が期待される。
質に親和性馨有するβ−ラクタム抗生物質およびメチシ
リン・セフェム耐性株のそれらに親和性を有するβ−ラ
クタム抗生物質、例えばセフオタキシム、セファゾリン
、アンピシリンなどとホスホマイシンを併用する場合に
も併用効果が期待される。
上記試験で用いたセフメタゾールおよびホスホマイシン
の濃度は、それぞれ単独でヒトに通常の用法および用量
で投与した場合に、長時間にわたって得られる血中濃度
以下の値であり、従って、両薬剤の併用に１って、ヒト
での臨床効果が発現が十分に期待されるものである。
の濃度は、それぞれ単独でヒトに通常の用法および用量
で投与した場合に、長時間にわたって得られる血中濃度
以下の値であり、従って、両薬剤の併用に１って、ヒト
での臨床効果が発現が十分に期待されるものである。
急性毒性（ＬＤ５８値、静脈内）
（１） セフメタゾール（ナトリウム塩）マウス雄９
３３３〜勺、雌８６９０１安勺（２） ホスホマイシ
ン（ナトリウム塩）マウス雄１２３０ｑΔテ雌１２２５
ｒｑＡＩ本発明の抗菌剤ン医薬として使用するに必１こ
って、その製剤形態として（工常法に従ってセフメタゾ
ールお工びホスホマイシンを日周注射用蒸留水、日周生
理用食塩水あるいは日周ブドウ糖注射液に混合、溶解し
てＩ９Ｅ射剤とする方法をあげることかでさ、例えばセ
フメタゾール ナトリウム塩１１（力価）２工びホスホ
マイシンナトリウム塩１乃至２ｔ（力価）ン上記の各種
溶解液１０−に溶解して静脈内注射剤とするか、あるい
は点滴用補ｔｉ、１ｏ Ｏｍ／中に加えて点滴静注液と
することができる。その使用量は患者の年令、体重、症
状などによって異なるが、通常は成人１日あ１こり、セ
フメタゾール１乃至２１（力１曲）およびホスホマイシ
ン２乃至４１（力価）Ａ２乃至４回に分けて静脈内注射
剤として投与する形で行なわれる。
３３３〜勺、雌８６９０１安勺（２） ホスホマイシ
ン（ナトリウム塩）マウス雄１２３０ｑΔテ雌１２２５
ｒｑＡＩ本発明の抗菌剤ン医薬として使用するに必１こ
って、その製剤形態として（工常法に従ってセフメタゾ
ールお工びホスホマイシンを日周注射用蒸留水、日周生
理用食塩水あるいは日周ブドウ糖注射液に混合、溶解し
てＩ９Ｅ射剤とする方法をあげることかでさ、例えばセ
フメタゾール ナトリウム塩１１（力価）２工びホスホ
マイシンナトリウム塩１乃至２ｔ（力価）ン上記の各種
溶解液１０−に溶解して静脈内注射剤とするか、あるい
は点滴用補ｔｉ、１ｏ Ｏｍ／中に加えて点滴静注液と
することができる。その使用量は患者の年令、体重、症
状などによって異なるが、通常は成人１日あ１こり、セ
フメタゾール１乃至２１（力１曲）およびホスホマイシ
ン２乃至４１（力価）Ａ２乃至４回に分けて静脈内注射
剤として投与する形で行なわれる。
％杆出願人三共株式会社
Claims (1)
- セフメタゾールおよびホスホマイシンまたはその薬理上
許容し得る塩を有効成分として含有する抗菌剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7974885A JPS61238725A (ja) | 1985-04-15 | 1985-04-15 | セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP7974885A JPS61238725A (ja) | 1985-04-15 | 1985-04-15 | セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61238725A true JPS61238725A (ja) | 1986-10-24 |
Family
ID=13698842
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP7974885A Pending JPS61238725A (ja) | 1985-04-15 | 1985-04-15 | セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS61238725A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107468657A (zh) * | 2016-06-08 | 2017-12-15 | 重庆圣华曦药业股份有限公司 | 一种注射用头孢美唑钠药物组合 |
-
1985
- 1985-04-15 JP JP7974885A patent/JPS61238725A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN107468657A (zh) * | 2016-06-08 | 2017-12-15 | 重庆圣华曦药业股份有限公司 | 一种注射用头孢美唑钠药物组合 |
| CN107468657B (zh) * | 2016-06-08 | 2020-05-05 | 重庆圣华曦药业股份有限公司 | 一种注射用头孢美唑钠药物组合 |
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