JPS61238725A - セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 - Google Patents
セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤Info
- Publication number
- JPS61238725A JPS61238725A JP7974885A JP7974885A JPS61238725A JP S61238725 A JPS61238725 A JP S61238725A JP 7974885 A JP7974885 A JP 7974885A JP 7974885 A JP7974885 A JP 7974885A JP S61238725 A JPS61238725 A JP S61238725A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- cefmetazole
- phosphomycin
- penicillin
- antibacterial agent
- resistant
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は式
で表わされるセフメタゾールお工び式
で表わされるホスホマイシンまたはその薬理上許容し得
る塩を含有する抗菌剤に関し、特に耐性黄色ブドウ球菌
に二る細菌感染症に対して優れた併用効果7表わすこと
yal−特徴とする医薬発明に関するものである。
る塩を含有する抗菌剤に関し、特に耐性黄色ブドウ球菌
に二る細菌感染症に対して優れた併用効果7表わすこと
yal−特徴とする医薬発明に関するものである。
セフメタゾールは、各種のダラム陽性菌および陰性菌に
対して強力な抗菌作用を表わす抗生物質であり、黄色ブ
ドウ球菌に有効な抗菌活性を有するが、本菌のうちの多
くのβ−ラクタム系抗生物質に耐性を示すメチシリン・
セフェム耐性株の一部のものは、本則へも感受性が低下
している。本発明者等は、このような薬剤耐性菌株に対
し、本則とホスホマイシンY in vitr。
対して強力な抗菌作用を表わす抗生物質であり、黄色ブ
ドウ球菌に有効な抗菌活性を有するが、本菌のうちの多
くのβ−ラクタム系抗生物質に耐性を示すメチシリン・
セフェム耐性株の一部のものは、本則へも感受性が低下
している。本発明者等は、このような薬剤耐性菌株に対
し、本則とホスホマイシンY in vitr。
試験において併用した場合、強力な相乗効果ン示すこと
奮発見し、本発明Z完成するに至った。
奮発見し、本発明Z完成するに至った。
本発明に用いられるセフメタゾールお工びホスホマイシ
ンの薬理上許容し得る塩としては、注射剤として使用す
ることができる無毒性の塩であれば特に限定はないが、
それぞれのナトリウム塩が好適である。
ンの薬理上許容し得る塩としては、注射剤として使用す
ることができる無毒性の塩であれば特に限定はないが、
それぞれのナトリウム塩が好適である。
ミューラー ヒントン(Mueller n1nton
)寒天培地上で、セフメタゾールおよびホスホマイシ
ンの最小余育阻止濃度(MIC)が、それぞれ50μr
/d (後述する効果係数Ft求める数式において、a
とする。)、および12.5μf/rn1.(bとする
)である黄色ブドウ球菌A310株(メチシリンのMI
C値は100 μt/at ) Y用いて、in vi
troの抗菌試験を実施した。
)寒天培地上で、セフメタゾールおよびホスホマイシ
ンの最小余育阻止濃度(MIC)が、それぞれ50μr
/d (後述する効果係数Ft求める数式において、a
とする。)、および12.5μf/rn1.(bとする
)である黄色ブドウ球菌A310株(メチシリンのMI
C値は100 μt/at ) Y用いて、in vi
troの抗菌試験を実施した。
その結果、A310株菌はセフメタゾール1.56μt
/ml (a’とする)およびホスホマイシン1.56
μr/d (b’とする)ン含む上記寒天培地上での発
育ン完全に阻止された。
/ml (a’とする)およびホスホマイシン1.56
μr/d (b’とする)ン含む上記寒天培地上での発
育ン完全に阻止された。
alb/
これエリ効果係数F’=(−;十τ)ン算出すると、F
=0.156であり、この値は極めて優れた相乗効果7
示すものと判断される。
=0.156であり、この値は極めて優れた相乗効果7
示すものと判断される。
この効果は、(1)セフメタゾールが黄色ブドウ球菌に
必須のペニシリン結合蛋白質の2と3だけでハナ<、メ
チシリン・セフェム耐性株に特異的で、β−ラクタム抗
生物質に低感受性のペニシリン結合蛋白質の2′にも親
和性7有すること、(2)ホスホマイシンがメチシリン
・セフェム耐性株のペニシリン結合蛋白質の2と2′の
合成χ特異的に抑制するために発現するものと考えられ
る。
必須のペニシリン結合蛋白質の2と3だけでハナ<、メ
チシリン・セフェム耐性株に特異的で、β−ラクタム抗
生物質に低感受性のペニシリン結合蛋白質の2′にも親
和性7有すること、(2)ホスホマイシンがメチシリン
・セフェム耐性株のペニシリン結合蛋白質の2と2′の
合成χ特異的に抑制するために発現するものと考えられ
る。
従って、黄色ブドウ球菌の感性株のペニシリン結合蛋白
質に親和性馨有するβ−ラクタム抗生物質およびメチシ
リン・セフェム耐性株のそれらに親和性を有するβ−ラ
クタム抗生物質、例えばセフオタキシム、セファゾリン
、アンピシリンなどとホスホマイシンを併用する場合に
も併用効果が期待される。
質に親和性馨有するβ−ラクタム抗生物質およびメチシ
リン・セフェム耐性株のそれらに親和性を有するβ−ラ
クタム抗生物質、例えばセフオタキシム、セファゾリン
、アンピシリンなどとホスホマイシンを併用する場合に
も併用効果が期待される。
上記試験で用いたセフメタゾールおよびホスホマイシン
の濃度は、それぞれ単独でヒトに通常の用法および用量
で投与した場合に、長時間にわたって得られる血中濃度
以下の値であり、従って、両薬剤の併用に1って、ヒト
での臨床効果が発現が十分に期待されるものである。
の濃度は、それぞれ単独でヒトに通常の用法および用量
で投与した場合に、長時間にわたって得られる血中濃度
以下の値であり、従って、両薬剤の併用に1って、ヒト
での臨床効果が発現が十分に期待されるものである。
急性毒性(LD58値、静脈内)
(1) セフメタゾール(ナトリウム塩)マウス雄9
333〜勺、雌86901安勺(2) ホスホマイシ
ン(ナトリウム塩)マウス雄1230qΔテ雌1225
rqAI本発明の抗菌剤ン医薬として使用するに必1こ
って、その製剤形態として(工常法に従ってセフメタゾ
ールお工びホスホマイシンを日周注射用蒸留水、日周生
理用食塩水あるいは日周ブドウ糖注射液に混合、溶解し
てI9E射剤とする方法をあげることかでさ、例えばセ
フメタゾール ナトリウム塩11(力価)2工びホスホ
マイシンナトリウム塩1乃至2t(力価)ン上記の各種
溶解液10−に溶解して静脈内注射剤とするか、あるい
は点滴用補ti、1o Om/中に加えて点滴静注液と
することができる。その使用量は患者の年令、体重、症
状などによって異なるが、通常は成人1日あ1こり、セ
フメタゾール1乃至21(力1曲)およびホスホマイシ
ン2乃至41(力価)A2乃至4回に分けて静脈内注射
剤として投与する形で行なわれる。
333〜勺、雌86901安勺(2) ホスホマイシ
ン(ナトリウム塩)マウス雄1230qΔテ雌1225
rqAI本発明の抗菌剤ン医薬として使用するに必1こ
って、その製剤形態として(工常法に従ってセフメタゾ
ールお工びホスホマイシンを日周注射用蒸留水、日周生
理用食塩水あるいは日周ブドウ糖注射液に混合、溶解し
てI9E射剤とする方法をあげることかでさ、例えばセ
フメタゾール ナトリウム塩11(力価)2工びホスホ
マイシンナトリウム塩1乃至2t(力価)ン上記の各種
溶解液10−に溶解して静脈内注射剤とするか、あるい
は点滴用補ti、1o Om/中に加えて点滴静注液と
することができる。その使用量は患者の年令、体重、症
状などによって異なるが、通常は成人1日あ1こり、セ
フメタゾール1乃至21(力1曲)およびホスホマイシ
ン2乃至41(力価)A2乃至4回に分けて静脈内注射
剤として投与する形で行なわれる。
%杆出願人三共株式会社
Claims (1)
- セフメタゾールおよびホスホマイシンまたはその薬理上
許容し得る塩を有効成分として含有する抗菌剤。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7974885A JPS61238725A (ja) | 1985-04-15 | 1985-04-15 | セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP7974885A JPS61238725A (ja) | 1985-04-15 | 1985-04-15 | セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JPS61238725A true JPS61238725A (ja) | 1986-10-24 |
Family
ID=13698842
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP7974885A Pending JPS61238725A (ja) | 1985-04-15 | 1985-04-15 | セフメタゾ−ルおよびホスホマイシンを含有する抗菌剤 |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
JP (1) | JPS61238725A (ja) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107468657A (zh) * | 2016-06-08 | 2017-12-15 | 重庆圣华曦药业股份有限公司 | 一种注射用头孢美唑钠药物组合 |
-
1985
- 1985-04-15 JP JP7974885A patent/JPS61238725A/ja active Pending
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN107468657A (zh) * | 2016-06-08 | 2017-12-15 | 重庆圣华曦药业股份有限公司 | 一种注射用头孢美唑钠药物组合 |
CN107468657B (zh) * | 2016-06-08 | 2020-05-05 | 重庆圣华曦药业股份有限公司 | 一种注射用头孢美唑钠药物组合 |
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