JPS604122A - Antiarteriosclerotic pharmaceutical preparation - Google Patents
Antiarteriosclerotic pharmaceutical preparationInfo
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- JPS604122A JPS604122A JP11347183A JP11347183A JPS604122A JP S604122 A JPS604122 A JP S604122A JP 11347183 A JP11347183 A JP 11347183A JP 11347183 A JP11347183 A JP 11347183A JP S604122 A JPS604122 A JP S604122A
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- oil
- fat
- ester
- eicosapentaenoic acid
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- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
【発明の詳細な説明】
１、発明の背景
〔技術分野〕
本発明は、抗動脈硬化性製剤に関する。更に詳しくは、
エイコサペンクエン酸またはそのエステルを含む抗動脈
硬化性輸液を提供することにある。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION 1. Background of the Invention [Technical Field] The present invention relates to anti-arteriosclerotic preparations. For more details,
An object of the present invention is to provide an anti-arteriosclerotic infusion containing eicosapen citric acid or its ester.
〔先行技術およびその問題点」
脂肪粘液として市販されているものは、脂肪成分として
猜製大豆油が使用されている。[Prior Art and its Problems] Commercially available fatty slime uses soybean oil as the fat component.
これらの脂肪粘液の主たる借成脂肪酸はリノール酸であ
る。リノール酸はヒトにおいて必須脂肪酸であり、栄養
学的にみて重要ではあるが、病態別粘液としてみた珊合
、大豆油脂肪輸液は必ずしも優れた抗動脈硬化性製剤と
は云い難い。The main fatty acid in these fatty mucilages is linoleic acid. Linoleic acid is an essential fatty acid in humans, and is important from a nutritional standpoint, but it is difficult to say that linoleic acid and soybean oil/fat infusions are excellent anti-arteriosclerotic preparations when viewed as mucus depending on pathological conditions.
■０発明の目的
本発明者らは、鋭意研究を重ねた結果、エイコサペンク
エン酸またはそのエステルを含有する輸液が抗動脈硬化
性を有することを見い出し本発明を完成するに至った。(1) Purpose of the Invention As a result of extensive research, the present inventors have discovered that an infusion containing eicosapene citric acid or its ester has anti-arteriosclerotic properties, and have completed the present invention.
■０発明の詳細な説明
すなわち、本発明は、エイコサペンタエン酸またはその
ニスグルを含有する輸液であることを特徴とする抗動脈
硬化性製剤である。(1) Detailed Description of the Invention That is, the present invention is an antiarteriosclerotic preparation characterized by being an infusion containing eicosapentaenoic acid or its nisglu.
寸た、本発明は前記エステルがエイコサペン本発明にお
いて使用されるエイコサペンクエン酸またはそのエステ
ルを含有する脂肪としては、いわし油、たら油、いか油
、さば油。In addition, in the present invention, the ester is eicosapene. The fats containing eicosapene citric acid or its ester used in the present invention include sardine oil, cod oil, squid oil, and mackerel oil.
オキアミ油等の魚油があげられ、とり瀘りけ生体に対し
、副作用の少ないｍＨ魚油力；好ましい。精製魚油中に
は、エイコサペンタエン酸が遊離のまま、またはトリグ
リセライド中に存在している。エイコサペンタエン酸エ
チルエステルも本発明において使用される脂肪として好
ましいものである。勿論、本発明の抗動脈硬化性製剤の
脂肪として上記の脂肪に精製大豆油を混合して用いるこ
とが出来る。その場合の精製大豆油の混合比率としては
Ｏ〜９５ヲ（％が好ましい。Fish oils such as krill oil are preferable, and mH fish oils have fewer side effects on living organisms. In refined fish oil, eicosapentaenoic acid is present either free or in triglycerides. Eicosapentaenoic acid ethyl ester is also preferred as a fat for use in the present invention. Of course, refined soybean oil can be mixed with the above-mentioned fat and used as the fat in the anti-arteriosclerotic preparation of the present invention. In that case, the blending ratio of refined soybean oil is preferably 0 to 95%.
本発明の抗動脈硬化性製剤は、注射用蒸留水、脂肪、精
製卵黄レシチンおよびグリセリンを分散させ、加圧乳化
することにより調１ｄすることが出来る。脂肪は５〜２
０％％、精製卵黄レシチンは１〜２ヲ（％、グリセリン
２〜３ ’ＩＧ％である。脂肪中のエイコサペンタエン
酸含量は原料によっても異なるが１〜５０％％である。The anti-arteriosclerotic preparation of the present invention can be prepared by dispersing distilled water for injection, fat, purified egg yolk lecithin and glycerin, and emulsifying the mixture under pressure. Fat is 5-2
0%%, purified egg yolk lecithin is 1-2%, glycerin is 2-3'IG%. The eicosapentaenoic acid content in fat is 1-50%, although it varies depending on the raw material.
なお、本発明の抗動脈硬化性製剤には必要に応じ、ビタ
ミンＥを添加してもよく、この場合にも該輸液中の脂肪
微粒子は破壊されず極めて安定である。Note that vitamin E may be added to the anti-arteriosclerotic preparation of the present invention if necessary, and even in this case, the fat particles in the infusion are not destroyed and are extremely stable.
■０発明の具体的作用効果
本発明の抗動脈硬化性製剤は、経静脈投与によって抗高
脂血症作用を有することが確認された。したがって動脈
硬化を予防する病態別輸液として用いることが出来る。(1) Specific effects of the invention The antiarteriosclerotic preparation of the invention was confirmed to have an antihyperlipidemic effect when administered intravenously. Therefore, it can be used as a disease-specific infusion to prevent arteriosclerosis.
次に製造例および試験例を示して本発明をさらに具体的
に説明するが、本発明はこれに何ら限定されるものでは
ない。・
製造例１
総脂肪酸中５，８ｔ １１．１４．１７−エイコサペン
タエン酸を含有するｆｉ７製いわし油１ｏｏ９．１Ｆｆ
Ｊ製大豆油３００り、硝製卵黄レシチン４８り、オレイ
ン酸２．０９．ｅグリセリン１００９．０．１Ｎ＝苛性
ソーダ４０−を加えホモミキサーで分散させたのち注射
用蒸留水を加え全液量を４１！とする。これを高圧噴射
式乳化機にて乳化し、魚油２５％％を含有する脂肪乳液
を調製する。この乳液を２００ｄずつプラスチック製バ
ッグに分注したのち、１２１℃、２０分間の高圧蒸気Ｒ
苗処理して脂肪輸液とする。滅菌後、ＯＶ−フィルム（
ユニチカ製）で真空包装する。Next, the present invention will be explained in more detail by showing production examples and test examples, but the present invention is not limited thereto. - Production Example 1 Fi7 sardine oil 1oo9.1Ff containing 5.8t 11.14.17-eicosapentaenoic acid in total fatty acids
J made soybean oil 300%, vitreous egg yolk lecithin 48%, oleic acid 2.09%. e Glycerin 1009.0.1N = Add 40 - of caustic soda and disperse with a homomixer, then add distilled water for injection to bring the total liquid volume to 41! shall be. This is emulsified using a high-pressure injection emulsifier to prepare a fat emulsion containing 25% fish oil. After dispensing 200 ml of this emulsion into plastic bags, it was heated under high pressure steam at 121°C for 20 minutes.
Seedlings are processed and used as fat infusion. After sterilization, OV-film (
Vacuum packaged using Unitika (manufactured by Unitika).
製造例２
精製いわし油４００り、特製卵黄レシチン４８り、オレ
イン酸２．０ｇ、Ｑグリセリンｔｏｏｇ、０．ＩＮ−苛
性ソーダ４０ｒ！ｔを加えホモミキサーで分散させたの
ち注射用蒸留水を加え全液量を４４？とする。これを高
圧噴射式乳化機にて乳化し、魚油１００％％を含有する
脂肪乳液を調製する。この乳液を２００ｄずつグラスチ
ック製バッグに分注したのち、１２１℃、２０分間の高
圧蒸気滅菌処理して＃ｔｊ 輸液とする。滅菌後、０■
−フィルム（ユニチカ製）で真空包装する。Production Example 2 400 g of refined sardine oil, 48 g of special egg yolk lecithin, 2.0 g of oleic acid, too much Q glycerin, 0. IN-Caustic soda 40r! After adding t and dispersing with a homomixer, add distilled water for injection to bring the total liquid volume to 44? shall be. This is emulsified using a high-pressure injection emulsifier to prepare a fat emulsion containing 100% fish oil. After dispensing 200 d of this emulsion into plastic bags, the emulsion was sterilized using high-pressure steam at 121° C. for 20 minutes to obtain #tj infusion solution. After sterilization, 0■
- Vacuum packaging with film (manufactured by Unitika).
製造例３
５．８，１１．１４９ １７−エイコサペンタエン酸エ
チルエステル２０り、精製大豆油３８０り、精製卵黄レ
シチン４８ｇ、オレイン２２−Ｏｇ、 Ｏｆ ！Ｊ −
ｋ ！Ｊ ン１０（ＨＥ、 ０−Ｉ Ｎ−苛性ソーダ４
０１／ｅ加えホモミキサーで分散させたのち注射用蒸留
水を加え全液量を４１！とする。これを高圧噴射式乳化
機にて乳化し、脂肪乳液を調製する。この乳液を製造例
１と同様処理して滅菌された脂肪輸液とする。Production Example 3 5.8, 11.149 20 g of 17-eicosapentaenoic acid ethyl ester, 380 g of purified soybean oil, 48 g of purified egg yolk lecithin, 22-Og of olein, Of! J-
K! J N10 (HE, 0-I N- Caustic Soda 4
Add 01/e and disperse with a homomixer, then add distilled water for injection to bring the total liquid volume to 41! shall be. This is emulsified using a high-pressure injection emulsifier to prepare a fat emulsion. This milky lotion is treated in the same manner as in Production Example 1 to obtain a sterilized fat infusion.
試験例１
５週令の雄性ウィスター（Ｗｉｓｔｅｒ）系ラットを一
群５匹にして実験を行う。ラットの頚静脈より脂肪輸液
１２１１１／を１日につき２時間をかけて４日間投与す
る。輸液を開始した日から４日間、１日につき経腸栄養
剤（Ｔ３３０（ｉｔ）、Ｆルモ＠券） ６ ｇにコレス
テロールを０．３６２．コール酸ナトリウムを０．１８
ｇを含有せしめたものを蒸留水で１０ｙ／とじて経腸投
与する。脂肪輸液と経腸栄養剤以外に粉末飼料（ＣＢ−
２クレア（１１）を１日につき６り摂食させる。コント
ロール群は、脂肪＠液をせず、コレステロールは粘液群
と同様に経腸栄養剤に含ませたものを同様に投与し、経
腸栄養剤以外に粉末飼料（ＣＢ−２）を１日につきｌｏ
ｇ摂食させることにより高脂血症発症せしめる。４日間
投与後絶食させ５日目に腹部大動脈より採血し血苛中の
コレステロールヲ酵素法（測定用キットｖ−コレスター
ゼ。Test Example 1 An experiment is conducted using 5 week old male Wistar rats in a group of 5 rats. Fat infusion 12111/ is administered to rats through the jugular vein over a period of 2 hours per day for 4 days. For 4 days from the day the infusion was started, 6 g of enteral nutritional supplement (T330 (it), F Lumo@Ticket) and 0.362 g of cholesterol were added per day. Sodium cholate 0.18
10 y/g of the solution was mixed with distilled water and administered enterally. In addition to fat infusions and enteral nutrition, powdered feed (CB-
Feed 2 Claire (11) 6 times per day. The control group received no fat or liquid, received cholesterol in the same enteral nutrition as the mucus group, and received powdered feed (CB-2) in addition to the enteral nutrition per day. lo
Ingestion of g causes the development of hyperlipidemia. After administration for 4 days, the blood was collected from the abdominal aorta on the 5th day after fasting, and cholesterol in the blood was measured using an enzymatic method (measuring kit: v-cholestase).
日永製薬ａ尋）により測定した。結果は、表２に示す如
＜自製いわし油を１００％含有する脂肪輸液を投与した
群では平均７９−３ ”！’／ ’ ＋ 精製いわし油
を３０％含有する脂肪輸液では平均１１７．４＃／ｌ＆
であり、市販の大豆油を含有する脂肪輸液の場合の１６
５．ｌｙ／ｄｔに比べ血中コレステロール値が低下して
いることが明らかとなった。Measured by Hinaga Pharmaceutical Co., Ltd.). The results are shown in Table 2. In the group administered with the fat infusion containing 100% homemade sardine oil, the average was 79-3"!'/' + In the group administered with the fat infusion containing 30% refined sardine oil, the average was 117.4. /l&
and 16 for commercially available fat infusions containing soybean oil.
5. It became clear that blood cholesterol levels were lower than ly/dt.
急性審性についてはラット（雄）を用いて調べた結果（
表３）、精製いわし油を含有する脂肪輸液は極めて安全
であることが判明した。Regarding acute sensitivity, the results of an investigation using male rats (
Table 3), fat infusions containing refined sardine oil were found to be extremely safe.
（以下余白）
表１Ｔ−３３０の成分組成（本則１００ ｇ中の成分）
表２
表３ 急性毒性試験
本発明によれば、コレステロール低下効果を有すること
が確認された。(Left below) Table 1 Ingredient composition of T-330 (components in 100 g)
Table 2 Table 3 Acute toxicity test According to the present invention, it was confirmed that the present invention has a cholesterol lowering effect.
本発明の脂肪乳削は、コレステロール低下作用を有する
ので、動脈硬化症のイ也、高脂血症。Since the fat milk of the present invention has a cholesterol-lowering effect, it also prevents arteriosclerosis and hyperlipidemia.
糖尿病等の治療剤および予防沖」としてイ吏用すること
ができる。It can be used as a therapeutic agent and preventive agent for diabetes, etc.
特許出願人テルモ株式会社
手 ｋ光 イ出 正 ０
昭）ｒ１１５８年８月１３日
特許庁長官 若 杉 第１１ 夫 殴
１、事件の表示
特願昭５８−１１３４７１号
２、発明の名称
抗動脈硬化性製ｉす
３、補正をする者
４．１発補正
５、補正の対象
願Ｇ及び明Ａ用■
手 続 袖 正 占
１６事件の表示
特願昭５８−１１３４７１号
２、発明の名称
抗動脈硬化性製剤
３、補正をする者
電話０３（３７４） ８１３１ （特許部）６、補正の
内容
昭和５８年８月１８日何手５抽正「）に別紙として添付
した明細書（浄書）について下記の通り補正する。Patent Applicant: Terumo Co., Ltd. (Tekko Ide Masaaki 0) R1158 August 13, Commissioner of the Patent Office Wakasugi 11th Husband 1, Indication of Case Patent Application No. 113471/1982 2, Name of Invention Anti-Arteriosclerosis Part 3, Person making the amendment 4.1 Amendment 5, Application G and Akira A to be amended ■ Procedure Tadashi Sode, Indication of Case 16, Patent Application No. 1983-113471 2, Name of the invention: Anti-arterial Curable Preparation 3. Person making the amendment: Telephone: 03 (374) 8131 (Patent Department) 6. Contents of the Amendment: August 18, 1980, Number 5 Drawing (2013) Correct as shown.
（１）明＃Ｉ書第４頁第６行目、「脂肪微粒子」とある
のを「脂肪微粒子」と補正する。(1) In Book #I, page 4, line 6, "fat fine particles" is corrected to "fat fine particles."
（２）明細書第１１頁の表３中［致死量（＋＋＋ｇ／Ｋ
ｇ）Ｊとあるのを［致死量（＊／Ｋｐ）Ｊに、また「動
特種（住）」とあるのを「動切種（性）」と抽圧する。(2) In Table 3 on page 11 of the specification [lethal dose (+++g/K
g) Replace J with [Lethal Dose (*/Kp) J, and extract ``Moto-Special Species (Residence)'' with ``Do-Kiri-species (Sex)''.
以 上that's all
Claims (2)
有する粘液であることを特徴とする抗動脈硬化性製剤。(1) An antiarteriosclerotic preparation characterized by being a mucus containing eicosapentaenoic acid or its ester.
とするトリグリセライドまたはエイコサペンタエン酸エ
チルエステルである特許請求の範囲祐１項記載の抗動脈
硬化性製角’Ｊ。(2) The anti-arteriosclerotic horn-making 'J according to claim 1, wherein the ester is a triglyceride containing eicosapentaenoic acid or ethyl ester of eicosapentaenoic acid.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11347183A JPS604122A (en) | 1983-06-23 | 1983-06-23 | Antiarteriosclerotic pharmaceutical preparation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP11347183A JPS604122A (en) | 1983-06-23 | 1983-06-23 | Antiarteriosclerotic pharmaceutical preparation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS604122A true JPS604122A (en) | 1985-01-10 |
Family
ID=14613089
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP11347183A Pending JPS604122A (en) | 1983-06-23 | 1983-06-23 | Antiarteriosclerotic pharmaceutical preparation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS604122A (en) |
-
1983
- 1983-06-23 JP JP11347183A patent/JPS604122A/en active Pending
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