JPS6030646B2 - Method for stabilizing skin treatment compositions - Google Patents
Method for stabilizing skin treatment compositionsInfo
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- JPS6030646B2 JPS6030646B2 JP49121807A JP12180774A JPS6030646B2 JP S6030646 B2 JPS6030646 B2 JP S6030646B2 JP 49121807 A JP49121807 A JP 49121807A JP 12180774 A JP12180774 A JP 12180774A JP S6030646 B2 JPS6030646 B2 JP S6030646B2
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Description
【発明の詳細な説明】
本発明は皮膚処理組成物の安定化方法、更に詳細には尿
素を主有効成分として含有する治療用または化粧用皮膚
処理組成物の安定化方法に関する。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION The present invention relates to a method for stabilizing skin treatment compositions, and more particularly to a method for stabilizing therapeutic or cosmetic skin treatment compositions containing urea as the main active ingredient.
魚鱗癖、乾燈、アトピー性湿疹および冬期における乾燥
によって惹起する皮膚の硬化した角質層を軟化するのに
尿素が有効であることは従来から知られている。It has been known for a long time that urea is effective in softening the hardened stratum corneum of the skin caused by ichthyosis, dry light, atopic eczema, and winter dryness.
しかし、尿素は殊に水の存在において不安定であり、長
期間保存すると二酸化炭素とアンモニアに分解して効力
を失うという欠点がある。However, urea is unstable, especially in the presence of water, and has the disadvantage that it decomposes into carbon dioxide and ammonia and loses its effectiveness when stored for a long time.
本発明者は水溶液中における尿素の安定性について検討
した結果、この安定性が第１表に示す如く、ｐＨと密接
な関係があること、すなわち尿素は酸性で不安定であり
、中性からアルカリ性で安定化されることを確認した。
尿素の安定化に関しては乳酸を添加して安定化する方法
（特公昭４７−４７６６２号）が案出されているが、完
全に満足できるものではない。As a result of studying the stability of urea in an aqueous solution, the inventor found that this stability is closely related to pH, as shown in Table 1. In other words, urea is unstable in acidic conditions and It was confirmed that it was stabilized.
Regarding the stabilization of urea, a method of stabilizing it by adding lactic acid (Japanese Patent Publication No. 47-47662) has been devised, but it is not completely satisfactory.
本発明者は尿素の分解を防ぎ、長期間保存後においても
ｐＨの変動がなく、効力が低下しない皮膚処理組成物を
得んと種々研究を行った結果、尿素を主な有効成分とし
て含有する皮膚処理組成物にグリシン緩衝液等の緩衝液
を加えてＰＨを６〜９に調整することにより用を一定に
保持することが可能であり、更にまたこれにアラントイ
ンまたはその誘導体あるいは尿酸の１種または２種を添
加すれば尿素が安定化され、上記目的が達成されること
を見出し、本発明を完成した。The present inventor has conducted various studies to obtain a skin treatment composition that prevents the decomposition of urea, does not have pH fluctuations even after long-term storage, and does not lose its effectiveness, and has developed a skin treatment composition that contains urea as the main active ingredient. By adding a buffer solution such as a glycine buffer to the skin treatment composition and adjusting the pH to 6 to 9, it is possible to maintain the pH constant, and furthermore, allantoin or a derivative thereof or one type of uric acid can be added to the skin treatment composition. The present invention has been completed based on the discovery that urea can be stabilized and the above object can be achieved by adding two types.
尿素の安定性とｐＨとの関係を示せば次のとおりである
。The relationship between the stability of urea and pH is as follows.
０．１Ｍマッキルベィン緩衝液（ｐＨ３〜９）を用いて
、それぞれ０．１Ｍ尿素溶液を調整し、アンプルに封入
して７０ｑｏで７日間加熱したときの尿素残存率を測定
した。Each 0.1M urea solution was prepared using 0.1M McIlvaine buffer (pH 3 to 9), sealed in an ampoule, and heated at 70 qo for 7 days, and the residual rate of urea was measured.
その結果は第１表の如くである。第１
第１表から明らかな如く尿素は酸性で不安定あるが、ｐ
Ｈを中性から弱アルカリ性に調整することにより安定化
される。The results are shown in Table 1. 1 As is clear from Table 1, urea is acidic and unstable, but p
It is stabilized by adjusting H from neutral to weakly alkaline.
また、尿素を含有する皮膚処理組成物は長期間保存する
と徐々にｐＨの上昇をきたし皮膚に対しても好ましくな
い影響を与えるのでｐＨの上昇を抑制する必要がある。
以上の理由でｐＨを一定に調整する必要があり、この目
的はｐＨ６〜９の緩衝液の添加により達せられる。Furthermore, if a skin treatment composition containing urea is stored for a long period of time, the pH will gradually increase and this will have an unfavorable effect on the skin, so it is necessary to suppress the increase in pH.
For the above reasons, it is necessary to adjust the pH to a constant value, and this purpose can be achieved by adding a buffer solution with a pH of 6 to 9.
本発明で使用される緩衝液としては、グリシン−水酸化
ナトリウム緩衝液（冊６〜９）、トリスアミノメタン−
塩酸緩衝液（ｐＨ６〜９）、塩化アンモニウムーアソモ
ニア緩衝液（ｐＨ６〜９）、マツキルベィン（Ｍｃｌｌ
ｖａｉｎｅ）緩衝液（ｐＨ６〜９）、ホウ砂−塩酸緩衝
液（ｐＨ６〜９）、クエン酸−水酸化ナトリウム緩衝液
（ｐＨ６〜９）等外用剤として配合しうる緩衝液が挙げ
られる。Buffers used in the present invention include glycine-sodium hydroxide buffer (Books 6 to 9), tris-aminomethane-
Hydrochloric acid buffer (pH 6-9), ammonium chloride-ammonia buffer (pH 6-9), pinequirvine (Mcll
Buffers that can be formulated as external preparations include borax-hydrochloric acid buffer (pH 6-9), citric acid-sodium hydroxide buffer (pH 6-9), and the like.
本発明で使用される緩衝液（ｐＨ７）で、それぞれ尿素
の１０％溶液を調整し、アンプル封入後７０ｑｏで２４
時間加熱後ｐＨを測定し、ｐＨの変動を調べた。A 10% solution of urea was prepared using the buffer solution (pH 7) used in the present invention, and after sealing in the ampoule, it was heated at 70 qo for 24 hours.
After heating for a period of time, the pH was measured and pH fluctuations were investigated.
その結果は第２表の如くである。第２表
第２表より明らかな如く、各緩衝液ともｐＨの上昇を抑
制し、各緩衝液とも０．０５〜０．３Ｍ緩衝液の使用で
尿素を含む皮膚処理組成物のｐＨの安定性が可能であり
、特にグリシンー水酸化ナトリウム緩衝液がよい結果を
与える。The results are shown in Table 2. Table 2 As is clear from Table 2, each buffer suppresses the increase in pH, and the use of 0.05 to 0.3M buffer stabilizes the pH of the skin treatment composition containing urea. is possible, and particularly glycine-sodium hydroxide buffer gives good results.
０．１Ｍグリシンー水酸化ナトリウム緩衝液（ｐＨ７）
を配合した２０％尿素含有皮膚処理組成物の経時的ｐＨ
変化は第３表に示すとおりであり、室温で一年間保存し
ても一定のｐＨが維持される。0.1M glycine-sodium hydroxide buffer (pH 7)
Temporal pH of a skin treatment composition containing 20% urea
The changes are as shown in Table 3, and a constant pH is maintained even if stored at room temperature for one year.
３土
本発明で尿素の安定化のために使用されるアラントイン
誘導体としてはアルミニウムクロロヒドロキシアラント
イネート、ジヒドロキシアルミニウムアラントィネート
等が挙げられる。Allantoin derivatives used for stabilizing urea in the present invention include aluminum chlorohydroxyallantoinate, dihydroxyaluminum allantoinate, and the like.
本発明で添加されるアラントィンおよびその誘導体若し
くは尿酸の尿素安定化作用を示せば次のとおりである。The urea stabilizing effect of allantoin and its derivatives or uric acid added in the present invention is as follows.
０．１Ｍ−Ｎａ２ＨＰ０４−Ｋ比Ｐ０４緩衝液（ｐＨ７
）を用いて０．１Ｍ尿素溶液を調整し、これにアラント
ィン、アルミニウムクロロヒドロキシアラントイネート
、ジヒドロキシアルミニウムアラントイネートおよび尿
酸をそれぞれ尿素の１０分の１モル添加してアンプルに
封入し、７００○で７日間加熱した後の尿素残存率を測
定した。その結果は第４表の如くである。第４表
第４表から明らかな如く、尿素に１０分の１量のアラン
トィンまたはその誘導体、尿酸を添加することにより安
定化作用が認められる。0.1M-Na2HP04-K ratio P04 buffer (pH 7
) to prepare a 0.1M urea solution, add allantoin, aluminum chlorohydroxyallantoinate, dihydroxyaluminum allantoinate, and uric acid each at 1/10 mole of urea and seal it in an ampoule. The residual rate of urea was measured after heating for 7 days. The results are shown in Table 4. Table 4 As is clear from Table 4, a stabilizing effect is observed by adding one-tenth the amount of allantoin or a derivative thereof, or uric acid to urea.
従って尿を含む皮膚処理組成物においては０．０５〜０
．５％のアラントィンまたはその誘導体或は尿酸の添加
で目的が達成される。而して、以上の如き量のァラント
ィンまたはその誘導体あるいは尿酸の添加ではそれ自体
の薬効は全く認められない。Therefore, in skin treatment compositions containing urine, 0.05 to 0
．． Addition of 5% allantoin or its derivatives or uric acid achieves the objective. Therefore, the addition of allanthine or its derivatives or uric acid in the above amounts has no medicinal effect per se.
また、アラントィンまたはその誘導体あるいは尿酸は、
それ単独の添加によっても充分尿素の安定化作用を示す
が、これらの２種を併用することができ、更にこれらに
アンモニウム塩を併用することもできる。In addition, allantoin or its derivatives or uric acid,
Although the addition of these alone exhibits a sufficient stabilizing effect on urea, these two types can be used in combination, and furthermore, ammonium salts can also be used in combination with these.
アラントィンとアンモニウム塩の併用による尿素安定化
作用を示せば次のとおりである。The urea stabilizing effect of the combination of allanthine and ammonium salt is as follows.
０．１Ｍ−Ｎａ２ＨＰ０４一ＫＨ２Ｐ０４緩衝液（ｐＨ
７）を用いて１０％尿素溶液を調整し、これに塩化アン
モニウム１％、アラントイン０．５％および塩化アンモ
ニウム１％とアラントィン０．５％との併用をそれぞれ
添加し、アンプルに封入し、７０ｏｏで７日間加熱した
後の尿素残存率を測定した。0.1M-Na2HP04-KH2P04 buffer (pH
7) to prepare a 10% urea solution, add 1% ammonium chloride, 0.5% allantoin, and a combination of 1% ammonium chloride and 0.5% allantoin, and seal it in an ampoule. The residual rate of urea was measured after heating for 7 days.
その結果は第５表の如くである。第５表
第５表に示したように塩化アンモニウムをアラントィン
と併用することによる尿素安定化作用の増強が認められ
る。The results are shown in Table 5. Table 5 As shown in Table 5, the urea stabilizing effect is enhanced by using ammonium chloride in combination with allantoin.
以上の結果から明らかな如く、緩衝液の添加により、ｐ
Ｈを尿素の安定なｐＨ域に保つことが可能であり、また
アンモニウム塩、アラントインまたはその誘導体あるい
は尿酸の添加により尿素は安定に保持される。As is clear from the above results, by adding a buffer, p
It is possible to maintain H in a stable pH range of urea, and urea can be stably maintained by adding ammonium salt, allantoin or its derivatives, or uric acid.
以上のようにして本発明で安定化された尿素を主有効成
分とする新規な皮膚処理組成物は水剤、ェァゾル、乳剤
、軟膏、クリーム等の形として使用することができ、そ
の際基剤は従来公知のものがそのまま使用できる。The novel skin treatment composition containing urea as a main active ingredient stabilized by the present invention as described above can be used in the form of a solution, aerosol, emulsion, ointment, cream, etc. Conventionally known ones can be used as they are.
次に実施例を挙げて説明する。Next, an example will be given and explained.
実施例 １
２０％尿素軟膏：
白色ワセリン １５（重量パーセント）流動パ
ラフィン ６セタノール
６オィムルギン酸Ｃ−１０００（デ
／・ィダーク・ドィチェ・ハイドリールベルケ社製）
５尿 素 ２０
アラントイン ０．２
塩化アンモニウム １グリシン緩
衝液 ４６．８実施例 ２１０
％尿素ジェリー：
カーボポール一９３４（グッド・リッチ・ケミカル社製
） ０．５（重量パーセント）グリセリン
１０尿素 １０アラ
ントイン ０．２グリ
シン緩衝液 ７９．３実施例
３１０％尿素軟膏：
白色ワセリン １５（重量パーセント）流動パ
ラフィン ６セタノール
６オィムルギン酸Ｃ−１０００（
デ／・ィダーク・ドィチェ・ハイドリールベルケ社製）
４尿素 １０グリシリン緩衝液
５８．７尿 酸
０３実施例 ４５％尿素乳剤：ステ
アリン酸 ２（重量パーセント）セタノール
０．５ミリスチン酸
ィソプロピル ３ＭＮＳ−１０（乳化剤）（
日光ケミカルズ社製）１．５ＴＳ−１０（乳化剤）（日
光ケミカルズ社製） １グリセリン
８尿素 ５Example 1 20% Urea Ointment: White Petrolatum 15 (wt%) Liquid Paraffin 6 Cetanol
6 Oimurgic acid C-1000 (manufactured by Deutsche Heidrylwerke)
5 Urea 20
Allantoin 0.2
Ammonium chloride 1 Glycine buffer 46.8 Example 210
% Urea Jelly: Carbopol-1934 (manufactured by Good Rich Chemical Company) 0.5 (weight percent) Glycerin
10 Urea 10 Allantoin 0.2 Glycine buffer 79.3 Examples
310% urea ointment: White petrolatum 15 (weight percent) Liquid paraffin 6 Cetano
6 Oimurgic acid C-1000 (
(manufactured by Deutsche Hydrilwerke)
4 Urea 10 Glycilin buffer
58.7 Uric acid
03 Example 45% urea emulsion: stearic acid 2 (weight percent) cetanol
0.5 Isopropyl myristate 3MNS-10 (emulsifier) (
(manufactured by Nikko Chemicals) 1.5 TS-10 (emulsifier) (manufactured by Nikko Chemicals) 1 Glycerin
8 urea 5
Claims (1)
加えてｐＨを６〜９に調整すると共に、薬効を奏さない
量のアラントインまたはその誘導体あるいは尿酸の１種
または２種以上を添加することを特徴とする皮膚処理組
成物の安定化方法。1 Add a buffer to a skin treatment composition containing urea as the main active ingredient to adjust the pH to 6 to 9, and add one or more of allantoin, its derivatives, or uric acid in an amount that does not exhibit medicinal effects. A method for stabilizing a skin treatment composition, characterized by:
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP49121807A JPS6030646B2 (en) | 1974-10-22 | 1974-10-22 | Method for stabilizing skin treatment compositions |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP49121807A JPS6030646B2 (en) | 1974-10-22 | 1974-10-22 | Method for stabilizing skin treatment compositions |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS5148441A JPS5148441A (en) | 1976-04-26 |
| JPS6030646B2 true JPS6030646B2 (en) | 1985-07-17 |
Family
ID=14820403
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP49121807A Expired JPS6030646B2 (en) | 1974-10-22 | 1974-10-22 | Method for stabilizing skin treatment compositions |
Country Status (1)
| Country | Link |
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|---|---|---|---|---|
| JPS4880715A (en) * | 1972-01-10 | 1973-10-29 |
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1974
- 1974-10-22 JP JP49121807A patent/JPS6030646B2/en not_active Expired
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