JPS60208920A - 医薬物質及びその製造方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は医薬物質及びその製造方法に関する。

〔発明が解決しようとする問題点〕

本発明の目的は、癌の治療に効く医薬物質を提供せんと
するにある。

〔問題点を解決するための手段〕

本発明は、上記目的を達するため、植物バンジロウ（Ｐ
ｓｉｄｉｕｍ　ｇｕａｊａｖａ　Ｌｉｎｏ、　）の果実
のエキスを含む医療物質を提供するにある。

本発明はさらに、植物バンジロウから生成する癌治療用
医薬物質を提供するにある。

バンジロウの詳細な組成は、例えば［バーガー薬事実務
ハントブックＪ　（ｌｌａｇｅｒｓ　１ｌａｎｄｂｕｃ
ｂ　ｄｅｒＰｂａｒｍａｚｅｕｔｉｓｃｌ＋ｅｎ　Ｐｒ
ａｘｉｓ　）全面数ＩＩｊ（第４）版、シュプリンガ・
フェアラーク社　１９７７年発行の第９５７頁に示され
°Ｃいる。そこには次のような記載がある。

［プシディウムｆ１の果実、グアバの木′。

西洋梨あるいはリンゴの型をした果実は、西洋梨及びい
ちじくのような味覚がある。

成分：アスコルビン酸０．０２〜１．２％、熟してない
ものにはクエルセチンを多量含有。

グアヤベリン（ｇｕａｊａｖｅｒｉｎ）　、没食子酸、
ロイコシアニジエン（Ｉｅｕｃｏｃｙａｎｉｄｉｅｎ）
　０．１％、アラビノースのヘキサヒドロオキシジフェ
ン酸のエステル０．１％、遊離エラグ酸、蓚酸塩各少量
。熟した果実には多量の遊離エラグ酸と少量のロイコシ
アニジンあり。

ミスラ氏及びセシアトリ氏（Ｍ　Ｉ　ＳＲＡ　ａｎｄＳ
ＥＳＨＡＤＲＩ）（植物化学（１’ｈｙｔｏｃｌ＋ｅｍ
ｉｓｔｒｙ）７号６４１頁（１９６８年）〕によれば、
この果実はカロチン、ビタミンＢｌ　、Ｂ２　、Ｂ６、
グルコース、フルクトース、ザツカロース及び水溶性ア
ラパン（ａｒａｂａｎｅ　）を含む。セングプタ氏（Ｓ
ＥＮＧＵＰＴＡ）ほか〔オーストラリアン　ジャーナル
・オフ゛・ケミストリー（八ｕｓＬｒａｌｉａｎ　Ｊ、
　Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ　）　１８　巻８５１頁（１９６
５年）〕によればアラビナン（ａｒａｂｉｎａｎｅ　）
を含むが、加水分解してガラクツロン酸、１４％のガラ
クトース、５９．４％のアラビノースおよび痕跡のキシ
ロースとラムノースを生成する。フェロ（ＦＥＲＲＯ）
氏はか〔チクノロギア（Ｔｅｃｎｏｌｏｇｉａ）　１１
　巻３０頁（１９６９年）〕によれば、６％のペクチン
（ｐＢｃｔｉｎｅ　）を含有する。種子には１５％の飽
和脂肪酸及び主要脂肪酸とし′ζオレイン酸（ｏｌｅｉ
ｃ　ａｎｄ　）とリノールｆｇ　（Ｉｉｎｏｌｉｃ　ａ
ｃｉｄ）をもつ脂肪を１０％合自する。果実の揮発成分
としては、トルリーケ（ＴＯＲＬ　Ｉ　ＫＥ）氏はか〔
食料学技術（Ｌｅｂｅｎｓｍｉｔｔｅｌ旧ｓｓ、−Ｔｅ
ｃｂｎｏｌｏｇｉｅ）　６　巻３２１”Ｊ、　１９７３
年〕〕よれば、アルコール（Ｍ、Ａ、　、α−テルピネ
オール他）、ケトン（β−ヨノン、アセトン、メチルイ
ソプロピルケトン）、アルデヒド（ブタナール、ベンズ
アルデヒド、シトラールその他）、エステル（桂皮酸メ
チル、酢酸シンナミルその他）、炭水化物（ベンゼン、
リモネンｌｔｊｉ（ｌｉｍｏｎｅｓ　）　、カリオフイ
ル類（ｃａｒｙｏｐｌ＋ｙｌｅｓ　）その他〕、そして
、チャン氏（ＣＨＡＮ）はか〔植物化学雑誌（Ｊ、Ｆｏ
ｏｄ’　Ｓｃ　ｔ、）３６’Ｊ２３７頁（１９７１年）
〕によれば、狗柄酸、マロン酸、乳酸及びガラクツロン
酸が存在する。さらに加水分ＩＷの後オレアノール酸及
びβ−シトスレリンカ存在する。〔バルジユニー（Ｖ　
Ａ　ＲＳ　ＨＮ　ＥＹ）氏はか、〔ケミカル・アブスト
ラクツ誌（Ｃｈｅｍ、　Ａｂｓｔｒ、）　７７巻８５５
８３番（１９７２年）〕〕。」 もちろん果実のすｌｌｉ密な化学分析はそれぞれ果実の
種類により、また個々の果実ごとに異なることは認めら
れよう。

出願人は上記物質のいずれが本発明の医薬物質の有効成
分であるかを知らないがいくつかの成分の組合せを含ん
でいると考える。

本発明によるエキス剤は適宜の方法で得られるが、好適
な方法としては、果実を適宜の溶剤、すなわち適宜のケ
トン及び／又はアルコール、プロピレングリコール、グ
リセリン、ベンゼン、桂皮酸メチルからなる群から選択
されたｌまたはそれ以上の溶剤で処理する工程を含む。

本発明の好適な態様はその溶剤がアセトンを含む。

〔実施例〕

本出願人は本発明による医薬物質がさまざまな疾病、疾
患の処置及び予防に有効であり、そしてその中には例え
ば癌というようないわゆる「不治」の疾患か含まれるこ
とを発見した。

本出願人はまた、それが月俸の感染細胞を除去する助力
をするためごの物質を人の一般的健康増進のための強壮
剤とし゛ζ使用できることを発見した。

さらにこの物質は人や動物がＸ線、ガンマ線等の自害な
放射線によって受りた細胞毀損の治療に有効であること
を発見した。

本発明による医薬物質は治療する特定の疾患型により日
経投与、静脈注射または局処療法で投与することができ
る。特定の投与態様は、その医薬物質を用いる形式の濃
度を決定することが認められる。

本発明による医薬物質の製造方法の１実施例によれば、
ハンシｌ」つの果実〔通常メデイラ・グアバ（Ｍｅｄｅ
ｉｒａ　ｇｕａｖａ　）と称される種ＩＪ’ｉ　）の１
定量の皮をむき、小仕Ｉ、ＩＪす（ｐｉｐ）を除去し、
その残りを果実１００ｋｇ当り約２　ｋｇの砂糖を加え
て沸騰するまで加熱する。生成物を約１時間とろ火で煮
つめ、次に冷えるにまかせる。

上記生成物と同容量のアセトンをこれに加え、混合物を
１定時間、好適には少くとも１２時間放置する。

繊維その他の固形物は生成物より、適宜の方法、例えば
濾過により除去し、得られた液体成分を次に真空下で加
熱し°ζその容量がもとの量の約６分の１になるまで続
ける。得られたものは、実質的にアセトンを含まない明
るい琥珀色の液体である。

上記の最後の工程に代えて、液体成分に点火して約９０
％のアセトンを焼去させてもよい。この場合得られたも
のは外用のみに適する暗かっ色の液体である。必要であ
れば液体はさらに加熱して残留アセトンを除去すればよ
い。

出願人は悪性の癌に関する限り、本発明の医薬物質を含
む上記アセトンのない生成物を毎日３回づつ、１回の投
与量が３０ｍ１の割で日経投与すると最良の結果がｆＵ
られるごとを発見した。

肺癌の場合、出願人は、平均的に、上記方法で投与して
、その総量が約１５００ｍｌの液体が患者の治療に必要
であることを発見した。

Ｘ線あるいはカンマ線の過剰照射によって生ずる人の６
１１１胞！ａＪｒｊの場合には、毎に１３回、１回の投
〜量３０ｍ１の割で平均において１０１００Ｏ乃至３（
１００ｎ＋ｌの上記アセトンを含まない液体が患者の治
療に必要こあった。

出願人は、上記生成液は高温、低温の別なく、非常に長
時間にわたり安定で、細菌も生じないことが判った。

日経投与において、本発明による医薬物質を含む上記生
成液はそれ自体使用可能でもあり、また例えばレモンシ
ロップのような適宜の香味料と混合し、ブドウ酒のよう
な味にすることができる。

またこの医薬物質にブトつ酒を混合すると特に味がよい
飲オニ１となることが判った。

非５）３．Ｈ性の皮）ｈ癌の治療の場合に、上記アルト
ンを含まない生成液（好適には容量比１０％の°Ｊ′セ
１ンと混合）あるいはアセ１−ンの９０％を焼去した上
記生成液を治療部所に直に塗布することができる。

かかる処理は、例えば局部に吸収性の布を当てその上に
非吸収性のもう１つの布で覆うごとによってできる。さ
らに医薬物質の塗布は数滴のこの物質を吸収性の布にス
ポイトで落しこの吸収性の材料を湿った状態に保持する
方法によっ”ζも可能である。

皮膚癌はこの処理で数日で治癒した経験があるが、局部
が目で治癒が確認できる期間にわたりその処置を継続す
ることが好ましいと考える。

その他の種類の癌の場合には疾病が治癒するに必要な期
間と同等の期間処置を継続することが好ましいと考える
。

人及び大のような動物で各種の癌にかかったものを本願
発明による医薬物質で治療に成功した多数の実際例とは
別に次の通り実験室で実験を行った。

４０匹のはかつねずみに発癌性物質を注射したところ６
週間以内に８匹に大きな腫瘍ができた。

ずべ°このねずみの肩、顔、耳に脱毛が生し、いくつか
はその伯の部分にも脱毛が起った。動作かにぶくなり、
”耳が鈍感になり、目に見えて病的となった。腫；ｇの
ある１４匹のねすめとそうでない６匹を分り、容量対容
量比で本発明による物質を含む上記アセトンを含まない
生成液２５％を含む飲み水のみの供給を行った。

■Ｏ週間の後これらのねずには毛が生え、外観上治癒さ
れた。この時点で未処置のねずみはずべて死亡した。

大または動物に幻する有害性につい°Ｃ本発明による医
薬物質の実験を試みるため、本出願人山月が１００日の
期間にねた約１５／の上記生成液を消費したが、副作用
は認められなかった。上記物質を１２０日間にわたり日
経投与で３９０ｍ１の量与えられたはつかねずみの場合
、その投与量は人とはつかねずみの体重比を考慮に入れ
ると人において肺癌治癒に平均的に要求される量の約３
０倍であるが、その副作用として一時的な♀産を招来し
たものの、２ケ月間継続するに止まった。ねずみの早産
児は奇形を示さなかった。

本発明が従来不治とされていた各種の疾患、疾病の処置
に多大の功績をなし得る医薬物質を提供した点は評価さ
れよう。

さらに医薬物質及びその製造方法につき冒頭の特許請求
の範囲の内容を逸脱することなく多くの改変をなし得る
ことは明らかである。

Claims (8)

【特許請求の範囲】
1. （１）　植物バンジロウの果実より冑られた物ηを含む
   医薬物質。
2. （２）　上記果実より得られた物質がその果実のエキス
   剤である前記特許請求の範囲第１項の医薬物質。
3. （３）癌治療に効果のある前記特許請求の範囲第１項の
   医薬物質。
4. （４）　エキスがその果実を適宜のケトン及び／又はア
   ル」−ル類、プ１＋ピレングリコール、グリセリン、ヘ
   ンセン、桂皮酸メチルからなる群から選択されたｌまた
   はそれ以上の適宜の溶媒と共に処理して得られたもので
   あるｉ：Ｘ記特許請求の範囲第２項の医薬物ｖ′１゜
5. （５）　ケトンがアセトンを含むものである前記特許請
   求の範囲第４項の医薬物質。
6. （６）　皮をむき、小仕切りを除去したある量のバンジ
   ロウの果実をその果実１００　ｋｇ当り約２　ｋｇの割
   合の砂糖と共に沸騰するまで加熱し、これに上記生成物
   と同容量のアセトンを加え、混合物を１定時間放置し、
   繊維その他の固形物を除去し、得られた液体成分を減容
   する工程を含むことを特徴とする医薬物質を製造する方
   法。
7. （７）　減容する工程が、得られた液体成分を真空で加
   熱することからなることを特徴とする特許許請求の範囲
   第６項記載の方法。
8. （８）真空下の加熱を上記の得られた液体成分の量かも
   との量の約６分の１に減容し、かつ実質的にアセトンを
   含まなくなるまで続行することを特徴とする前記特許請
   求の範囲第７項記載の方法。 《９》　減容する工程が、該生成物の液体成分中のアセ
   トンの約９０％を焼去することからなる前記特許請求の
   範囲第６項記載の方法。