JPH09309813A - Preparation for external use for skin - Google Patents
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- JPH09309813A JPH09309813A JP15016896A JP15016896A JPH09309813A JP H09309813 A JPH09309813 A JP H09309813A JP 15016896 A JP15016896 A JP 15016896A JP 15016896 A JP15016896 A JP 15016896A JP H09309813 A JPH09309813 A JP H09309813A
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Abstract
Description
【発明の詳細な説明】
【０００１】
【産業上の利用分野】 本発明は、α−トコフェロール
リン酸エステルを配合することを特徴とする皮膚外用剤
に関する。
【０００２】
【従来の技術】 α−トコフェロールはビタミンＥの一
種であり高い抗酸化能、血行促進作用等の薬理作用を有
しており、古くから医薬品、化粧品、飼料等に配合され
ている。また、今後もその利用価値は大きくなると思わ
れる。
【０００３】
【本発明が解決しようとする課題】 しかし従来、α−
トコフェロールおよび／またはα−トコフェロール誘導
体は油溶性で水溶液やエマルジョンに均一に配合するこ
とは困難であった。また、医薬品、化粧品等において可
溶化状態またはエマルジョンとして調製する場合、一般
的に非イオン性界面活性剤を併用すれば均一に分散させ
ることも可能であるが、非イオン性界面活性剤のなかに
は刺激性の高いものや環境汚染を引き起こすものもあ
り、安全性の面等からも好ましくないと考えられる。一
方、α−トコフェロールリン酸エステルおよび／または
その塩類は、ある程度の水溶性を有するものの、均一に
分散させるためには特開昭５９−４４３７５に開示され
ているように、非イオン性界面活性剤を併用しなければ
ならない為に、α−トコフェロールおよび／またはα−
トコフェロール誘導体と同様の問題を持っている。本発
明はこのような課題を解決して、安定性および安全性の
高い組成物を提供することを目的とする。
【０００４】
【問題点を解決するための手段】 本発明者らは、これ
らの諸問題に対し解決すべく手段を検討した結果、α−
トコフェロールリン酸エステルおよび／またはその塩類
が有用な可溶化能および乳化能を有することを見いだ
し、本発明を完成するに到った。すなわち、本発明は油
溶性成分を同一系に配合することによりα−トコフェロ
ールリン酸エステルおよび／またはその塩類および油溶
性成分を可溶化状態または乳化状態として均一に分散さ
せることを可能としたものである。また、レシチンのよ
うな安全性の高い両性界面活性剤を用いて、α−トコフ
ェロールリン酸エステルおよび／またはその塩類を併用
した皮膚外用剤を調製すると安全性の高い製剤を得るこ
とができる。本発明で用いられるα−トコフェロールリ
ン酸エステルおよび／またはその塩類は何でも良いが、
好ましくはモノエステル、塩はナトリウム塩、ジナトリ
ウム塩、カリウム塩、ジカリウム塩等の金属塩および／
またはモノエタノールアミン、トリエタノールアミン等
の有機塩でよい。α−トコフェロールリン酸エステルお
よび／またはその塩類の配合量は0.01〜20重量%が好ま
しく、さらに好ましくは0.05〜10重量％である。本発明
で用いられる油溶性成分は皮膚外用剤として使用できる
ものであれば何でも良いが、α−トコフェロールおよび
／またはα−トコフェロール誘導体等の脂溶性ビタミン
をはじめとして、アボカド油、ひまし油、牛脂、ミンク
油等の油脂類、ラノリン、ミツロウ、ホホバ油等のロウ
類、流動パラフィン、スクワラン、ワセリン、パラフィ
ン等の炭化水素類、ミリスチン酸、ステアリン酸、イソ
ステアリン酸、リノール酸等の脂肪酸類、エタノール、
セタノール、ステアリルアルコール、コレステロール等
のアルコール類、プロピレングリコール、ブチレングリ
コール、グリセリン、ポリエチレングリコール等の多価
アルコール類、２エチルヘキサン酸トリグリセリド、イ
ソノナン酸イソノニル、ジカプリン酸ネオペンチルグリ
コール、ミリスチン酸オクチルドデシル等のエステル
類、ジメチルポリシロキサン、メチルフェニルポリシロ
キサン、揮発性環状シリコーン等のシリコーンオイル等
が挙げられる。油溶性成分の配合量は0.01〜99重量％の
広範囲において適応が可能である。本発明で用いられる
両性界面活性剤は何でも良いが、好ましくはリン酸エス
テル型、カルボン酸型等であり、さらに好ましくは水素
添加リン脂質である。両性界面活性剤の配合量は0.1〜3
0重量％が好ましく、さらに好ましくは0.5〜5.0重量％
である。また、本発明の皮膚外用剤には、本発明の効果
を損なわない範囲で、一般に皮膚外用剤に用いられる成
分を配合することができる。
【０００５】
【実施例】本発明を実施例により詳細に説明するが、本
発明は実施例に限定されるものではない。実施例中の配
合量は重量％である。また、安全性試験については実験
動物を用いクローズドパッチ法にて実施した。
（以下余白）（比較例１および実施例１の製造方法）1〜6を均一に分
散溶解し、撹拌しながら7に添加し目的のローション１
を得る。（結果）実施例１において得られたローション
１は透明性に優れ、低刺激性および良好な経時安定性を
示した。これに対し、比較例１においては均一に溶解ま
たは分散することができず、透明性に優れたローション
を得ることはできなかった。
（以下余白）
（比較例２および実施例２の製造方法）1〜5を均一に分
散溶解し、撹拌しながら6に添加し目的のローション２
を得る。（結果）実施例２において得られたローション
２は透明性に優れ、低刺激性および良好な経時安定性を
示した。これに対し、比較例２においては均一に溶解ま
たは分散することができず、油滴の浮遊が確認され、透
明性に優れたローションを得ることはできなかった。
（以下余白）（比較例３および実施例３の製造方法）1〜6を均一に分
散溶解し、撹拌しながら7に添加し目的のローション３
を得る。（結果）実施例３において得られたローション
３は透明性に優れ、低刺激性および良好な経時安定性を
示した。これに対し、比較例３においては均一に溶解ま
たは分散することができず、透明性に優れたローション
を得ることはできなかった。
（以下余白）
（比較例４および実施例４の製造方法）1〜5を均一に分
散溶解し、撹拌しながら6に添加し目的のローション４
を得る。（結果）比較例４において得られたノンエタノ
ールタイプのローション４は透明性に優れ、良好な経時
安定性を示した。また、実施例３において得られたノン
エタノールタイプのローション４も非イオン性界面活性
剤を配合していないにも関わらず、優れた透明性および
良好な経時安定性を示し、比較例４に比して低刺激性を
示した。
（以下余白）（比較例５および実施例５の製造方法）1〜3を均一に分
散溶解し、撹拌しながら4を添加し目的のゲル状外用剤
１を得る。
（結果）実施例５において得られたゲル状外用剤１は透
明ゲル状の外観を有し、低刺激性および良好な経時安定
性を示した。これに対し、比較例５においてはゲル形成
がなされなかった。
（以下余白）
（比較例６および実施例６の製造方法）1〜3を均一に分
散溶解し、撹拌しながら4を添加し目的のゲル状外用剤
２を得る。
（結果）実施例６において得られたゲル状外用剤２は透
明ゲル状の外観を有し、低刺激性および良好な経時安定
性を示した。これに対し、比較例６においてはゲル形成
がなされなかった。
（以下余白）
（比較例７および実施例７の製造方法）1〜4を均一に分
散溶解し、撹拌しながら5を添加し目的のゲル状外用剤
３を得る。
（結果）比較例７において得られたゲル状外用剤３は透
明ゲル状の外観を有し良好な経時安定性を示した。これ
に対し、実施例７において得られたゲル状外用剤も非イ
オン性界面活性剤を配合していないにも関わらず透明ゲ
ル状の外観を有し、良好な経時安定性を示し、さらに比
較例７より良好な安全性を示した。
（以下余白）
（比較例８および実施例８の製造方法）1〜4を均一に分
散溶解し、撹拌しながら5を添加し目的の乳剤１を得
る。
（結果）実施例８において得られた乳剤１はさっぱりと
した使用感触を有し、低刺激性および良好な経時安定性
を示した。これに対し、比較例８においてはエマルジョ
ンが形成されず、乳剤を得ることが出来なかった。
（以下余白）
（比較例９および実施例９の製造方法）1〜4を均一に分
散溶解し、撹拌しながら5を添加し目的の乳剤２を得
る。
（結果）実施例９において得られた乳剤２はさっぱりと
した使用感触を有し、低刺激性および良好な経時安定性
を示した。これに対し、比較例９においては乳剤は得ら
れるが数日後に相分離が観察され、良好な経時安定性を
得ることは出来なかった。
（以下余白）（比較例10および実施例10の製造方法）1〜4を均一に分
散溶解し、撹拌しながら5を添加し目的の乳剤３を得
る。
（結果）実施例10において得られた乳剤３はさっぱりと
した使用感触を有し、低刺激性および良好な経時安定性
を示した。これに対し、比較例10においては乳剤は得ら
れるが数日後に相分離が観察され、良好な経時安定性を
得ることは出来なかった。
（以下余白）
（比較例11および実施例11の製造方法）1〜4を均一に分
散溶解し、撹拌しながら5を添加し目的の乳剤４を得
る。
（結果）実施例11において得られた乳剤４はさっぱりと
した使用感触を有し、低刺激性および良好な経時安定性
を示した。これに対し、比較例11においては乳剤は得ら
れるが数日後に相分離が観察され、良好な経時安定性を
得ることは出来なかった。
（以下余白）（比較例12および実施例12の製造方法）1〜5を均一に分
散溶解し、撹拌しながら均一に分散溶解した6〜10を添
加し目的のクリームを得る。
（結果）実施例12において得られたクリームはしっとり
とした使用感触を有し、低刺激性および良好な経時安定
性を示した。これに対し、比較例12においてはエマルジ
ョンが形成されず、クリームを得ることが出来なかっ
た。Description: BACKGROUND OF THE INVENTION 1. Field of the Invention The present invention relates to an external preparation for skin characterized by containing α-tocopherol phosphate ester. [0002] α-Tocopherol is a kind of vitamin E and has a high antioxidative ability and a pharmacological action such as a blood circulation promoting action, and has been compounded for a long time in medicines, cosmetics, feeds and the like. In addition, its utility value is expected to increase in the future. However, conventionally, α-
Tocopherol and / or α-tocopherol derivatives are oil-soluble and it was difficult to uniformly mix them in an aqueous solution or emulsion. In addition, when prepared as a solubilized state or an emulsion in pharmaceuticals, cosmetics, etc., it is generally possible to disperse evenly by using a nonionic surfactant together, but some nonionic surfactants are irritating. Some of them are highly prone to cause environmental pollution, and are considered unfavorable in terms of safety. On the other hand, the α-tocopherol phosphate and / or its salts have a certain degree of water solubility, but in order to disperse them uniformly, as disclosed in JP-A-59-44375, a nonionic surfactant is used. .Alpha.-tocopherol and / or .alpha.-
It has the same problem as the tocopherol derivative. An object of the present invention is to solve such problems and provide a composition having high stability and safety. Means for Solving the Problems As a result of studying means for solving these problems, the present inventors have found that α-
The inventors have found that tocopherol phosphate ester and / or its salts have useful solubilizing ability and emulsifying ability, and completed the present invention. That is, the present invention makes it possible to uniformly disperse the α-tocopherol phosphate ester and / or its salts and the oil-soluble component in a solubilized state or an emulsified state by blending the oil-soluble component in the same system. is there. Further, a highly safe preparation can be obtained by preparing a skin external preparation using a highly safe amphoteric surfactant such as lecithin in combination with α-tocopherol phosphate and / or a salt thereof. The α-tocopherol phosphate ester and / or its salt used in the present invention may be any,
Preferably, the monoester or salt is a metal salt such as sodium salt, disodium salt, potassium salt or dipotassium salt and / or
Alternatively, an organic salt such as monoethanolamine or triethanolamine may be used. The blending amount of the α-tocopherol phosphate ester and / or its salt is preferably 0.01 to 20% by weight, more preferably 0.05 to 10% by weight. The oil-soluble component used in the present invention may be anything that can be used as a skin external preparation, including fat-soluble vitamins such as α-tocopherol and / or α-tocopherol derivative, avocado oil, castor oil, beef tallow, mink. Fats and oils such as oil, waxes such as lanolin, beeswax, jojoba oil, hydrocarbons such as liquid paraffin, squalane, vaseline and paraffin, fatty acids such as myristic acid, stearic acid, isostearic acid and linoleic acid, ethanol,
Alcohols such as cetanol, stearyl alcohol and cholesterol, polyhydric alcohols such as propylene glycol, butylene glycol, glycerin and polyethylene glycol, diethylhexanoic acid triglyceride, isononyl isononanoate, neopentyl glycol dicaprate, octyldodecyl myristate, etc. Examples thereof include esters, dimethylpolysiloxane, methylphenylpolysiloxane, and silicone oil such as volatile cyclic silicone. The compounding amount of the oil-soluble component can be applied in a wide range of 0.01 to 99% by weight. The amphoteric surfactant used in the present invention may be any, but is preferably a phosphate ester type, a carboxylic acid type or the like, and more preferably a hydrogenated phospholipid. The amount of amphoteric surfactant is 0.1 to 3
0% by weight is preferred, more preferably 0.5-5.0% by weight
It is. Further, the external preparation for skin of the present invention may contain components generally used in the external preparation for skin, as long as the effects of the present invention are not impaired. The present invention will be described in detail with reference to examples, but the present invention is not limited to the examples. The compounding amount in the examples is% by weight. The safety test was conducted by the closed patch method using experimental animals. (Below margin) (Production Method of Comparative Example 1 and Example 1) 1 to 6 are uniformly dispersed and dissolved, and added to 7 with stirring to obtain the desired lotion 1
Get. (Results) Lotion 1 obtained in Example 1 had excellent transparency, low irritation, and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 1, it was not possible to uniformly dissolve or disperse, and it was not possible to obtain a lotion having excellent transparency. (Below margin) (Manufacturing method of Comparative Example 2 and Example 2) 1 to 5 are uniformly dispersed and dissolved, and added to 6 while stirring to obtain the intended lotion 2
Get. (Results) Lotion 2 obtained in Example 2 had excellent transparency, low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 2, it was not possible to uniformly dissolve or disperse the oil particles, and it was confirmed that oil droplets floated, and it was not possible to obtain a lotion having excellent transparency. (Below margin) (Manufacturing method of Comparative Example 3 and Example 3) 1 to 6 are uniformly dispersed and dissolved, and added to 7 with stirring to obtain the desired lotion 3.
Get. (Results) Lotion 3 obtained in Example 3 had excellent transparency, low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 3, it was not possible to uniformly dissolve or disperse, and it was not possible to obtain a lotion having excellent transparency. (Below margin) (Manufacturing method of Comparative Example 4 and Example 4) 1 to 5 are uniformly dispersed and dissolved, and added to 6 with stirring to obtain the intended lotion 4
Get. (Results) The non-ethanol type lotion 4 obtained in Comparative Example 4 was excellent in transparency and showed good stability over time. In addition, the non-ethanol type lotion 4 obtained in Example 3 also showed excellent transparency and good stability over time, even though it did not contain a nonionic surfactant. And showed low irritation. (Below margin) (Production method of Comparative Example 5 and Example 5) 1 to 3 are uniformly dispersed and dissolved, and 4 is added with stirring to obtain the intended gel external preparation 1. (Results) The gel-type external preparation 1 obtained in Example 5 had a transparent gel-like appearance, and showed low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 5, gel formation was not performed. (Below margin) (Production Method of Comparative Example 6 and Example 6) 1 to 3 are uniformly dispersed and dissolved, and 4 is added with stirring to obtain the desired gel external preparation 2. (Results) The gel-type external preparation 2 obtained in Example 6 had a transparent gel-like appearance, and exhibited low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 6, gel formation was not performed. (Below margin) (Manufacturing method of Comparative Example 7 and Example 7) 1 to 4 are uniformly dispersed and dissolved, and 5 is added with stirring to obtain the intended gel external preparation 3. (Results) The gel external preparation 3 obtained in Comparative Example 7 had a transparent gel appearance and exhibited good stability over time. On the other hand, the gel external preparation obtained in Example 7 also had a transparent gel-like appearance even though it did not contain a nonionic surfactant, and showed good stability over time. It showed better safety than Example 7. (Below margin) (Production method of Comparative Example 8 and Example 8) 1 to 4 are uniformly dispersed and dissolved, and 5 is added with stirring to obtain a target emulsion 1. (Results) Emulsion 1 obtained in Example 8 had a refreshing feel on use, showed low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 8, an emulsion was not formed and an emulsion could not be obtained. (Below margin) (Production method of Comparative Example 9 and Example 9) 1 to 4 are uniformly dispersed and dissolved, and 5 is added with stirring to obtain a target emulsion 2. (Results) Emulsion 2 obtained in Example 9 had a refreshing feeling to use, showed low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 9, although an emulsion was obtained, phase separation was observed after several days, and good stability over time could not be obtained. (Below margin) (Production Method of Comparative Example 10 and Example 10) 1 to 4 are uniformly dispersed and dissolved, and 5 is added with stirring to obtain a target emulsion 3. (Results) Emulsion 3 obtained in Example 10 had a refreshing feeling to use, showed low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 10, although an emulsion was obtained, phase separation was observed after several days, and good stability over time could not be obtained. (Below margin) (Production Method of Comparative Example 11 and Example 11) 1 to 4 are uniformly dispersed and dissolved, and 5 is added with stirring to obtain the objective Emulsion 4. (Results) Emulsion 4 obtained in Example 11 had a refreshing feel on use, showed low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 11, although an emulsion was obtained, phase separation was observed after several days, and good stability over time could not be obtained. (Below margin) (Production method of Comparative Example 12 and Example 12) 1 to 5 are uniformly dispersed and dissolved, and 6 to 10 that are uniformly dispersed and dissolved while stirring are added to obtain a target cream. (Results) The cream obtained in Example 12 had a moisturizing feeling to use, showed low irritation and good stability over time. On the other hand, in Comparative Example 12, no emulsion was formed and a cream could not be obtained.
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (72)発明者 中田 悟 名古屋市西区鳥見町２丁目７番地 日本メ ナード化粧品株式会社総合研究所内 ────────────────────────────────────────────────── ─── Continuation of front page (72) Inventor Satoru Nakata 2-7 Torimicho, Nishi-ku, Nagoya-shi Nard Cosmetics Co., Ltd.
Claims (1)
び／またはその塩を配合し、かつ非イオン性界面活性剤
を配合しないことを特徴とする皮膚外用剤。 【請求項２】 両性界面活性剤を配合することを特徴と
する 【請求項１】の皮膚外用剤。 【請求項３】 α−トコフェロールリン酸エステルおよ
び／またはその塩の配合量が0.01〜10％であることを特
徴とする 【請求項１】の皮膚外用剤。 【請求項４】 α−トコフェロールリン酸エステルおよ
び／またはその塩がナトリウム塩および／またはジナト
リウム塩であることを特徴とする 【請求項１】の皮膚外用剤。Claims: 1. An external preparation for skin, which comprises an α-tocopherol phosphate ester and / or a salt thereof and does not include a nonionic surfactant. 2. An external preparation for skin according to claim 1, which further comprises an amphoteric surfactant. 3. The external preparation for skin according to claim 1, wherein the blending amount of the α-tocopherol phosphate ester and / or its salt is 0.01 to 10%. 4. The external preparation for skin according to claim 1, wherein the α-tocopherol phosphate ester and / or its salt is a sodium salt and / or a disodium salt.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15016896A JPH09309813A (en) | 1996-05-22 | 1996-05-22 | Preparation for external use for skin |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP15016896A JPH09309813A (en) | 1996-05-22 | 1996-05-22 | Preparation for external use for skin |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH09309813A true JPH09309813A (en) | 1997-12-02 |
Family
ID=15490998
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP15016896A Pending JPH09309813A (en) | 1996-05-22 | 1996-05-22 | Preparation for external use for skin |
Country Status (1)
| Country | Link |
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| JP (1) | JPH09309813A (en) |
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