JPH09143060A - Composition for water-containing gel plaster base - Google Patents

Composition for water-containing gel plaster base

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JPH09143060A
JPH09143060A JP7298444A JP29844495A JPH09143060A JP H09143060 A JPH09143060 A JP H09143060A JP 7298444 A JP7298444 A JP 7298444A JP 29844495 A JP29844495 A JP 29844495A JP H09143060 A JPH09143060 A JP H09143060A
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JP
Japan
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water
aluminum
parts
acid
acrylic acid
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JP7298444A
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Tetsuya Ishii
徹弥 石井
Tetsuhiko Yamaguchi
哲彦 山口
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Showa Denko KK
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Abstract

PROBLEM TO BE SOLVED: To readily obtain the above composition excellent in transdermal absorption of medicine, favorably bonding to skin, rich in safety and useful as a base material for external medicine preparation, etc., by combinedly using an N-vinylacetamide homopolymer. SOLUTION: This composition consists essentially of (A) an N-vinylacetamide homopolymer, (B) a copolymer of a polyacrylic acid monovalent salt and/or an acrylic acid monovalent salt with acrylic acid, (C) a water-soluble aluminum salt and (D) water. Moreover, the component A content is preferably 0.1-30wt.% and the component B is preferably 0.005-1.0wt.% expressed in terms of aluminum and e.g,. aluminum hydroxide is preferably used as the component B.

Description

【発明の詳細な説明】Detailed Description of the Invention

【0001】[0001]

【発明の属する技術分野】本発明は、ゲル強度が高く、
離しょう液が生ずることのなく、粘着力が高い上作製が
容易な、消炎鎮痛用パップ剤等の外用医薬製剤、生体用
粘着剤、創傷保護剤、治療用パットなどの医療用具等の
含水ゲル貼付剤基剤用組成物および基剤として用いられ
るものに関する。
TECHNICAL FIELD The present invention has a high gel strength,
Topical pharmaceutical preparations such as anti-inflammatory and analgesic poultices, etc., which have high adhesive strength and are easy to prepare without producing syneresis, hydrous gels for medical devices such as bioadhesives, wound protectants, therapeutic pads, etc. The present invention relates to a patch base composition and one used as a base.

【0002】[0002]

【従来の技術】パップ剤等の含水ゲル貼付剤基剤は、一
般に、トラガントゴム、カラヤゴム、アラビアゴム、ア
ルギン酸ナトリウム、マンナン、ゼラチン、ペクチン等
の天然水溶性高分子またはポリアクリル酸、ポリアクリ
ル酸塩、ポリビニルアルコール、ポリアクリルアミド等
の合成高分子を用い、これに多価アルコール等の保湿剤
や水、粘着付与剤等を配合して構成されている。
Water-containing gel patch bases such as poultices are generally natural water-soluble polymers such as tragacanth gum, karaya gum, gum arabic, sodium alginate, mannan, gelatin, pectin or polyacrylic acid, polyacrylate. A synthetic polymer such as polyvinyl alcohol or polyacrylamide is used, and a moisturizing agent such as polyhydric alcohol, water, a tackifier or the like is added to the composition.

【0003】上記天然水溶性高分子は天然物であるた
め、品質が安定せず、また混入物による汚染や不純物に
よる劣化等の現象が生ずる。これに対して、合成高分子
は、合成物であるため、上記のような問題を有していな
い。しかし、合成高分子は、凝集性に欠けるため、それ
を用いると、ゲルの骨格が弱くなり、得られる含水ゲル
貼付剤用基剤が、夏場にいわゆるダレを生じたり、皮膚
に糊残りを生じたりするという問題を生じる。これを回
避するため、各種の架橋処理が施されている。例えば、
特開昭53一15413号公報にはポリアクリル酸一価
塩をグリセリン中に分散させ、これにアルミニウム塩を
加えて含水ゲルを作製する方法が開示され、また、特開
昭54−106598号公報にはポリアクリル酸一価塩
水溶液に、有機酸の存在下で難溶性アルミニウム塩を加
えて含水ゲルを作製する方法が開示されている。
Since the above-mentioned natural water-soluble polymer is a natural product, its quality is not stable, and phenomena such as contamination by contaminants and deterioration by impurities occur. On the other hand, since the synthetic polymer is a synthetic product, it does not have the above problems. However, synthetic polymers lack cohesive properties, and when they are used, the skeleton of the gel becomes weak, and the resulting hydrogel patch base causes so-called sagging in the summer and adhesive residue on the skin. The problem arises that In order to avoid this, various crosslinking treatments have been performed. For example,
Japanese Unexamined Patent Publication No. 53-115413 discloses a method in which a monovalent polyacrylic acid salt is dispersed in glycerin, and an aluminum salt is added thereto to prepare a hydrogel, and Japanese Unexamined Patent Publication No. 54-106598. Discloses a method of preparing a hydrogel by adding a sparingly soluble aluminum salt to an aqueous solution of polyacrylic acid monovalent salt in the presence of an organic acid.

【0004】[0004]

【発明が解決しようとする課題】しかしながら、上記に
示すようなアクリル酸系高分子では親溶媒性および粘着
性に劣るので、ゲルを不織布上に塗工した時ゲル中の溶
媒が裏ぬけするという問題を生じていた。また、貼付剤
基剤として用いたとき、剥離時に糊のこりが生じ、特に
高湿度下に暴露されると、ゲルがべとつき品質を一定に
維持するのが困難となっていた。本発明は、このような
事情に鑑みてなされたもので、N−ビニルアセトアミド
単独重合体を併用することにより、溶媒保持力が良好
で、しかも皮膚への接着性が高く、薬物の経皮吸収性が
高い含水ゲル貼付剤基剤用組成物および基剤を提供する
ことを目的とする。
However, the above-mentioned acrylic acid-based polymers have poor solvent-philicity and tackiness, so that when the gel is applied on a non-woven fabric, the solvent in the gel is said to be behind. Was causing problems. Further, when used as a patch base, a paste becomes sticky at the time of peeling, and when exposed to high humidity, it becomes difficult for the gel to be sticky and to maintain a constant quality. The present invention has been made in view of such circumstances, and by using an N-vinylacetamide homopolymer in combination, the solvent retention is good, the adhesiveness to the skin is high, and the drug is transdermally absorbed. It is an object of the present invention to provide a composition for a hydrogel patch base having high properties and a base.

【0005】[0005]

【課題を解決するための手段】この様な実状に鑑み、鋭
意検討を重ねた結果、上記の目的を達成するため、本発
明の含水ゲル貼付剤基剤用組成物は、下記のA〜D成分
が必須成分として含有されることで初期の目的を達成で
きることを見いだした。 (A)N−ビニルアセトアミド単独重合体。 (B)ポリアクリル酸一価塩および/またはアクリル酸
一価塩とアクリル酸との共重合体。 (C)水溶性アルミニウム塩。 (D)水。
Means for Solving the Problems In view of such circumstances, as a result of intensive studies, the composition for a water-containing gel patch base of the present invention has the following A to D in order to achieve the above object. It was found that the initial purpose can be achieved by containing the components as essential components. (A) N-vinylacetamide homopolymer. (B) Polyacrylic acid monovalent salt and / or copolymer of acrylic acid monovalent salt and acrylic acid. (C) Water-soluble aluminum salt. (D) water.

【0006】すなわち、本発明者らは、N−ビニルアセ
トアミド単独重合体を中心に研究を重ねた結果、これと
ポリアクリル酸一価塩および/またはアクリル酸一価塩
とアクリル酸との共重合体を用い、これらの架橋剤とし
て水溶性アルミニウム塩を用い、水を配合することによ
り初期の目的を達成できることを見いだし、本発明に到
達したのである。本発明の含水ゲル貼付剤の基剤は、ゲ
ルの骨格間に保持される液体が水を主要成分とするもの
であって本質的に含水ゲルである。
That is, the inventors of the present invention have conducted extensive research mainly on N-vinylacetamide homopolymers, and as a result, polyacrylic acid monovalent salts and / or acrylic acid monovalent salts and acrylic acid co-polymerized with them. The inventors have found that the initial object can be achieved by using a coalesced product, using a water-soluble aluminum salt as the cross-linking agent, and compounding water, and have reached the present invention. The base of the hydrogel patch of the present invention is essentially a hydrogel because the liquid retained between the skeletons of the gel has water as a main component.

【0007】上記A成分としてのN−ビニルアセトアミ
ド単独重合体は、有効な溶媒保持力および高粘着性を付
与するために配合される。本重合体は無臭で、溶媒、特
にアルコール類との親和性が高い。またノニオン性であ
るので汗中の塩やイオン性の薬物、添加物等による物性
の変化が少ないので、皮膚への粘着性が好適に維持され
る。N−ビニルアセトアミド単独重合体の添加量は0.
1〜30重量%であり、0.1重量%より少ないと溶媒
保持性、皮膚接着性が発現しなくなり、30重量%より
多いと配合時の粘度が高くなりすぎ、成形加工が困難に
なる傾向が見られるからである。上記B成分としてのポ
リアクリル酸一価塩およびまたはアクリル酸一価塩とア
クリル酸との共重合体は、有効なゲル強度を得るために
添加される。
The N-vinylacetamide homopolymer as the component A is blended in order to impart effective solvent retention and high tackiness. The polymer is odorless and has a high affinity with solvents, especially alcohols. Further, since it is nonionic, changes in physical properties due to salts in sweat, ionic drugs, additives, etc. are small, so that the adhesiveness to the skin is appropriately maintained. The amount of the N-vinylacetamide homopolymer added was 0.
It is 1 to 30% by weight, and if it is less than 0.1% by weight, solvent retention and skin adhesiveness are not expressed, and if it is more than 30% by weight, the viscosity at the time of compounding tends to be too high and molding processing tends to be difficult Is seen. The polyacrylic acid monovalent salt and / or the copolymer of acrylic acid monovalent salt and acrylic acid as the component B are added to obtain effective gel strength.

【0008】B成分の添加量は生成含水ゲル貼付剤基剤
用組成物中に0.5〜50重量%含有されるようにする
ことが好ましく、さらに好ましい範囲は1〜15重量%
である。B成分の量が0.5重量%未満になると、架橋
が不充分になってゲルの骨格が弱くなり、得られる含水
ゲル貼付剤基剤の保形性が悪くなる傾向が見られる。逆
に、50重量%を上回ると含水ゲル貼付剤基剤が硬くな
りすぎ、皮膚に対する接着カが弱くなるとともに、成形
加工が困難になる傾向が見られるからである。アクリル
酸一価塩としては、ナトリウム塩、カリウム塩のような
アルカリ金属塩、エタノールアミン、ジエタノールアミ
ン、メチルジエタノールアミン、トリエタノールアミン
のようなアルカノールアミン塩、アンモニウム塩等が、
例えばあげられ、単独でもしくは併せて使用することが
できる。すなわち上記B成分であるアクリル酸系重合体
がアルミとの架橋点を与え、N−ビニルアセトアミド単
独重合体が多価アルコール等の溶媒のゲル内保持性を発
現し、これらがブレンドされることにより、溶媒が高濃
度に維持される含水ゲルが得られる。これが本発明の大
きな特徴である。
The component B is preferably added in an amount of 0.5 to 50% by weight, more preferably 1 to 15% by weight, in the resulting composition for a water-containing gel patch base.
It is. If the amount of the component B is less than 0.5% by weight, crosslinking tends to be insufficient, the skeleton of the gel becomes weak, and the resulting water-containing gel patch base tends to have poor shape retention. On the contrary, if it exceeds 50% by weight, the water-containing gel patch base becomes too hard, the adhesion to the skin becomes weak, and the molding process tends to be difficult. Examples of the monovalent acrylic acid salt include alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt, alkanolamine salts such as ethanolamine, diethanolamine, methyldiethanolamine and triethanolamine, and ammonium salts.
For example, they can be used alone or in combination. That is, the acrylic acid-based polymer, which is the component B, provides a cross-linking point with aluminum, the N-vinylacetamide homopolymer exhibits gel retention of a solvent such as polyhydric alcohol, and these are blended. A water-containing gel in which the solvent is maintained at a high concentration can be obtained. This is a great feature of the present invention.

【0009】上記C成分としての水溶性アルミニウム塩
は、ポリアクリル酸一価塩およびポリアクリル酸の架橋
剤として作用するものであり、各種金属塩のなかでも二
価の金属塩よりも三価の金属塩の方が架橋速度が速く、
しかも安全性や変色等の点において他の金属塩より優れ
ているという観点から採用されたもので、これらは単独
で用いることもできるし、併用しても支障はない。この
場合、水溶性アルミニウム塩は、アルミニウムとして、
含水ゲル貼付剤基剤用組成物中に0.005〜1.0重
量%含有されるように使用することが好ましい。アルミ
ニウム塩の量が0.005重量%未満になると、架橋が
不充分になってゲルの骨格が弱くなり、得られる含水ゲ
ル貼付剤の基剤に、皮膚に対する糊残りや高温での保形
性が悪くなる傾向が見られる。逆に、1.0重量%を上
回ると含水ゲル貼付剤基剤が硬くなりすぎ、皮膚に対す
る接着カが弱くなるとともに、成形加工が困難になる傾
向が見られるからである。
The water-soluble aluminum salt as the component C acts as a cross-linking agent for polyacrylic acid monovalent salt and polyacrylic acid, and is more trivalent than divalent metal salt among various metal salts. Metal salts have faster cross-linking speed,
Moreover, it was adopted from the viewpoint of being superior to other metal salts in terms of safety and discoloration, and these can be used alone or in combination without any problem. In this case, the water-soluble aluminum salt, as aluminum,
It is preferable to use it so that it will be contained in the hydrogel adhesive patch base composition in an amount of 0.005 to 1.0% by weight. If the amount of aluminum salt is less than 0.005% by weight, the crosslinking will be insufficient and the skeleton of the gel will be weakened. The base of the resulting hydrogel patch will have adhesive residue on the skin and shape retention at high temperature. Tend to get worse. On the contrary, if it exceeds 1.0% by weight, the hydrogel adhesive patch base becomes too hard, the adhesion to the skin becomes weak, and the molding process tends to become difficult.

【0010】アルミニウム化合物としては水酸化アルミ
ニウム、水酸化アルミナマグネシウムの様な水酸化物、
あるいは塩化アルミニウム、硫酸アルミニウム、ジヒド
ロキシアルミニウムアミノアセテート、カオリン、ステ
アリン酸アルミニウムのような無機または有機酸の正塩
もしくはそれらの塩基性塩、アルミニウム明ばんのよう
な複塩、それにアルミン酸ナトリウムのようなアルミン
酸塩、無機性アルミニウム錯塩および有機性アルミニウ
ムキレート化合物、合成ヒドロタルサイト、メタケイ酸
アルミン酸マグネシウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウ
ムを包含する。これらのアルミニウム化合物は、水に対
し易溶性のものであっても、難溶性のものであってもか
まわない。溶解速度の遅いアルミニウム塩を用いたとき
ゲル化の反応系中に、酸を添加する事でゲル化の反応が
速くなる。酸として特に水酸基を含む有機酸またはその
塩類を添加する事によって反応は著しく速くなる。これ
らの有機酸としてはグリコール酸、乳酸、酒石酸、リン
ゴ酸、グルコン酸、サリチル酸等の一般にオキシ酸とよ
ばれているものが含まれる。
Aluminum compounds such as aluminum hydroxide and hydroxides such as magnesium aluminum hydroxide,
Alternatively, normal salts of inorganic or organic acids such as aluminum chloride, aluminum sulfate, dihydroxyaluminum aminoacetate, kaolin, aluminum stearate or their basic salts, double salts such as aluminum alum, and sodium aluminate. Aluminates, inorganic aluminum complex salts and organic aluminum chelate compounds, synthetic hydrotalcite, magnesium metasilicate aluminate, magnesium aluminate silicate are included. These aluminum compounds may be those which are readily soluble in water or those which are sparingly soluble in water. When an aluminum salt having a slow dissolution rate is used, the gelling reaction is accelerated by adding an acid to the gelling reaction system. The reaction is remarkably accelerated by adding an organic acid having a hydroxyl group or a salt thereof as an acid. Examples of these organic acids include glycolic acid, lactic acid, tartaric acid, malic acid, gluconic acid and salicylic acid, which are generally called oxyacids.

【0011】上記D成分として用いられる水としては、
特に限定するものではなく、通常、含水ゲルの製造に使
用される水を用いることができる。使用される水の量
は、含水ゲル貼付剤基剤組成物の20〜80重量%が好
ましい。
The water used as the component D is
There is no particular limitation, and water usually used for producing a hydrogel can be used. The amount of water used is preferably 20 to 80% by weight of the hydrogel patch base composition.

【0012】ゲル化は室温で数日内で進行するが、加熱
処理する事により時間を短縮できる。本発明の含水ゲル
貼付剤基剤用組成物には溶剤なども添加でき、溶剤とし
ては、アルコール、アセトン、メチルエチルケトン、シ
クロヘキサノンなどのケトン類、セロソルブ、ジオキサ
ン、ジメチルホルムアミド、N−メチルピロリドンのご
とき水と混和しうる有機溶剤のほかにトルエン、酢酸エ
チル、クロタミトン、トリクロルエチレン等の水と混和
しない有機溶剤等もあげられるがこの限りではない。こ
のなかで特に多価アルコールが好適に使用され、用いら
れる多価アルコールとしては、グリセリン、ポリグリセ
リン、1,3−ブタンジール、1,4−ブタンジオー
ル、エチレングリコール、ジエチレングリコール、トリ
エチレングリコール、ポリエチレングリコール、プロピ
レングリコール、ジプロピレングリコール、ポリプロピ
レングリコール、エチレン−プロピレングリコール共重
合体等があげられる。これらの多価アルコールは、単独
で用いてもよいし、2種以上を用いても支障はない。多
価アルコール類は薬効成分の皮膚への溶解性や皮膚への
保湿性を高めることにより、薬効成分の経皮吸収性を高
めることが知られている。また貼付剤の場合、基剤中で
薬物が溶解していることが必須で、さもなければ薬物が
ゲル中を移動できず皮膚まで到達し得ないということが
あった。ところが皮膚から好適に吸収される薬物は親油
性のものが多く、現在のパップ剤のような基剤では、基
剤中で薬物が溶解せず、薬物の経皮吸収が期待できなか
った。一方多価アルコールは薬物の溶解度を増すコソル
ベントとして知られており、例えばジメンヒドリナート
は50%プロピレングリコールによく溶解する。すなわ
ち多価アルコールを高濃度に基剤中に保持させることで
薬物の基剤中での溶解性を高め、経皮吸収性を向上させ
ることが出来るのである。N−ビニルアセトアミド単独
重合体を配合することでこれら多価アルコール等の溶媒
を高濃度に配合できるようになる。
Gelation proceeds at room temperature within a few days, but the time can be shortened by heat treatment. A solvent and the like can be added to the composition for a water-containing gel patch base of the present invention, and the solvent includes alcohols, acetone, methyl ethyl ketone, ketones such as cyclohexanone, water such as cellosolve, dioxane, dimethylformamide, and N-methylpyrrolidone. In addition to the organic solvent which is miscible with, there are organic solvents which are immiscible with water, such as toluene, ethyl acetate, crotamiton and trichloroethylene, but not limited thereto. Among them, polyhydric alcohols are particularly preferably used, and examples of the polyhydric alcohols used include glycerin, polyglycerin, 1,3-butanediol, 1,4-butanediol, ethylene glycol, diethylene glycol, triethylene glycol and polyethylene glycol. , Propylene glycol, dipropylene glycol, polypropylene glycol, ethylene-propylene glycol copolymer and the like. These polyhydric alcohols may be used alone or in combination of two or more kinds without any problem. It is known that polyhydric alcohols enhance the transdermal absorbability of a medicinal component by increasing the solubility of the medicinal component in the skin and the moisturizing property of the skin. Further, in the case of a patch, it is essential that the drug is dissolved in the base, otherwise the drug could not move in the gel and could not reach the skin. However, many drugs that can be appropriately absorbed from the skin are lipophilic, and with a base such as a current poultice, the drug is not dissolved in the base and transdermal absorption of the drug cannot be expected. On the other hand, polyhydric alcohols are known as cosolvents that increase the solubility of drugs. For example, dimenhydrinate is well soluble in 50% propylene glycol. That is, by maintaining the polyhydric alcohol in a high concentration in the base, the solubility of the drug in the base can be increased and the transdermal absorbability can be improved. By blending the N-vinylacetamide homopolymer, the solvent such as polyhydric alcohol can be blended at a high concentration.

【0013】本発明により得られるゲル体は、単純な組
成で、高い溶媒保持能を有し、きわめて安価に調製でき
る。本発明の含水ゲル貼付剤用基剤は、例えばつぎのよ
うにして製造することができる。まず、上記多価アルコ
ール等の溶媒に、ポリアクリル酸一価塩および/または
アクリル酸一価塩とアクリル酸との共重合体を添加して
充分に分散させる。ついで、上記分散液に、水溶性アル
ミニウム塩を分散させる。つぎに、上記のようにして得
られた、ポリアクリル酸一価塩および/またはアクリル
酸一価塩とアクリル酸との共重合体、アルミニウム塩、
多価アルコールの混合液を、水、N−ビニルアセトアミ
ド単独重合体、必要に応じて有機酸の混合液に徐々に加
える。このようにして水等に添加したのち、必要に応じ
て加温もしくは冷却し、30分以上剪断応力下において
混合する。この剪断応力下における混合は、例えばニ一
ダー、コニーダー、ニーダールーダー、アジホモミキサ
ー、プラネタリーミキサー、二軸混練機等を適宜に選択
使用することによって行うことができる。この場合、水
等の添加後、混合の際に溶液の温度を下げるのは、長時
間高温で混合を行うと得られる含水ゲル貼付剤の基剤に
変色を生じたり、あるいはアルミニウムの架橋反応が進
行しすぎ練合途中でゲル化が進行し粘度が著しく上昇す
るため、練合後の成型加工が困難となり、あるいは添加
成分の変質や分解を生じる恐れもあるのでこれらを回避
するためである。なお、薬物等の添加物は、上記製造工
程におけるどの段階で添加しても差支えはない。例え
ば、添加物が親水性の場合は水の添加の際に同時に添加
し、親油性の場合は多価アルコール等に予め溶解してお
いて多価アルコール等とともに添加したり、もしくは上
記溶解液を界面活性剤とともに水の添加時に添加するこ
とも好結果をもたらす。
The gel body obtained by the present invention has a simple composition, a high solvent retention ability, and can be prepared at an extremely low cost. The base for a hydrogel patch of the present invention can be produced, for example, as follows. First, a polyacrylic acid monovalent salt and / or a copolymer of acrylic acid monovalent salt and acrylic acid is added to a solvent such as the polyhydric alcohol and sufficiently dispersed. Then, a water-soluble aluminum salt is dispersed in the above dispersion liquid. Next, a polyacrylic acid monovalent salt and / or a copolymer of acrylic acid monovalent salt and acrylic acid obtained as described above, an aluminum salt,
The mixed solution of polyhydric alcohol is gradually added to the mixed solution of water, N-vinylacetamide homopolymer and, if necessary, organic acid. After being added to water or the like in this way, it is heated or cooled if necessary, and mixed under shear stress for 30 minutes or more. The mixing under the shear stress can be carried out by appropriately selecting and using, for example, a kneader, a co-kneader, a kneader ruder, an ajihomomixer, a planetary mixer, a biaxial kneader or the like. In this case, lowering the temperature of the solution during mixing after the addition of water or the like causes discoloration of the base of the hydrogel patch obtained by mixing at high temperature for a long time, or the crosslinking reaction of aluminum may occur. This is because the gelation progresses during the kneading too much and the viscosity remarkably increases during the kneading, so that the molding process after the kneading becomes difficult, or the additive components may be deteriorated or decomposed, so that these are avoided. It should be noted that additives such as drugs may be added at any stage in the above manufacturing process. For example, when the additive is hydrophilic, it is added at the same time when water is added, and when it is lipophilic, it is dissolved in a polyhydric alcohol or the like in advance and then added together with the polyhydric alcohol, or the above solution is added. The addition at the time of addition of water together with the surfactant also gives good results.

【0014】本発明の含水ゲル貼付剤基剤のシート状化
は、一軸押出機、二軸押出機のような剪断応力を付与し
うる装置を使用し、その吐出口にダイスを装着して連続
押し出し成形すること等により行う。その結果、この発
明の含水ゲル貼付剤基剤が得られる。この基剤は、通
常、支持体と貼り合わせることにより製品化される。支
持体としては、紙、木材、金属、ガラス繊維、布(ネ
ル、織布、不織布等)、合成樹脂(ポリウレタン、エチ
レン酢酸ビニル共重合体、ポリ塩化ビニル、ポリエステ
ル(例えばポリエチレンテレフタレート)、ポリオレフ
ィン(例えばポリエチレン、ポリプロピレンなど)、ポ
リアミド(例えばナイロン6、ナイロン66など)、ポ
リ塩化ビニリデン、ポリテトラフルオロエチレン等)、
アルミニウムなどの金属箔、ゴムまたはセルロース誘導
体およびこれらとプラスチックフィルムとの積層フィル
ムなどの成形品、シート(箔)、またはテープなどがあ
げられる。
The hydrogel adhesive patch base of the present invention is formed into a sheet by using a device capable of imparting shear stress, such as a single-screw extruder or a twin-screw extruder, and continuously attaching a die to the discharge port. It is carried out by extrusion molding or the like. As a result, the water-containing gel patch base of the present invention is obtained. This base is usually commercialized by bonding it to a support. Examples of the support include paper, wood, metal, glass fiber, cloth (nell, woven cloth, non-woven cloth, etc.), synthetic resin (polyurethane, ethylene vinyl acetate copolymer, polyvinyl chloride, polyester (eg polyethylene terephthalate), polyolefin ( For example, polyethylene, polypropylene, etc.), polyamide (for example, nylon 6, nylon 66, etc.), polyvinylidene chloride, polytetrafluoroethylene, etc.),
Examples include metal foils such as aluminum, rubber or cellulose derivatives, and molded products such as laminated films of these and plastic films, sheets (foil), tapes, and the like.

【0015】また、本発明の含水ゲル貼付剤基剤用組成
物には他の高分子を添加することができ、これらはA成
分〜D成分、またはそれらから誘導される(共)重合体
と充分に相溶しうるか、或は白濁しうる程度に相溶しう
るものが好ましい。これら高分子としては例えば、アラ
ビアガム、トラガントガム、ローカストビーンガム、グ
アーガム、エコーガム、カラヤガム、寒天、デンプン、
カラゲナン、アルギン酸、アルギン酸塩(例えばアルギ
ン酸ナトリウム)、アルギン酸プロピレングリコール、
デキストラン、デキストリン、アミロース、ゼラチン、
コラーゲン、プルラン、ペクチン、アミロペクチン、ス
ターチ、アミロペクチンセミグリコール酸ナトリウム、
キチン、アルブミン、カゼインなどの天然の高分子、ポ
リグルタミン酸、ポリアスパラギン酸、メチルセルロー
ス、エチルセルロース、プロピルセルロース、エチルメ
チルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロ
キシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース、カルボシキメチルスターチ、アルカリ金属カ
ルボキシメチルセルロース、アルカリ金属セルロース硫
酸塩、セルロースグラフト重合体、架橋ゼラチン、セル
ロースアセテートフタレート、デンプン−アクリル酸グ
ラフト重合、無水フタル酸変性ゼラチン、コハク酸変性
ゼラチンなどの半合成の高分子、ポリビニルアルコー
ル、ポリビニルピロリドン、ポリビニルメチルエーテ
ル、カルボキシビニルポリマー、ビニルピロリドン−ア
クリル酸エチル共重合体、ビニルピロリドン−スチレン
共重合体、ビニルピロリドン−酢酸ビニル共重合体、ビ
ニルアセテート−(メタ)アクリル酸共重合体、ポリビ
ニルアセテート−クロトン酸共重合体、N−ビニルアセ
トアミド−アクリル酸ナトリウム共重合体のごときN−
ビニルアセトアミド系共重合体、ポリビニルスルホン
酸、N−ビニルアセトアミド架橋物、ポリイタコン酸、
ポリヒドロキシエチルアクリレート、ポリアクリルアミ
ド、スチレン−マレイン酸無水物共重合体、アクリルア
ミド−アクリル酸共重合体などの合成の高分子などがあ
るが、これらに限ったものではない。同様に粘着付与物
質を添加でき、例えばシリコーンゴム、ポリイソブレン
ゴン、スチレン−ブロック共重合体ゴム、アクリルゴ
ム、天然ゴム等の各粘着性物質があげられるが、これら
に限った物ではない。本発明の含水ゲル貼付剤基剤を用
いて投与することの出来る薬剤は多数あり、例えば、サ
リチル酸、サリチル酸グリコール、サリチル酸メチル、
1−メントール、カンファー、スリンダック、トリメチ
ンナトリウム、ナプロキセン、フェンブフェン、ピロキ
シカム、トリアムシノロン、酢酸ヒドロコルチゾン、イ
ンドメタシン、ケトプロフェン、アセトアミノフェン、
メフェナム酸、フルフェナム酸、イブフェナック、ロキ
ソプロフェン、チアプロフェン、プラノプロフェン、フ
ェンプフェン、ジクロフェナック、ジクロフェナクナト
リウム、アルクロフェナック、オキシフェンブタゾン、
イブプロフェン、フェルピナク、ケトロナック、ベルモ
プロフェン、ナプメトン、ナプロキセン、フルルビプロ
フェン、フルオシノニド、プロピオン酸クロベタゾール
などの消炎鎮痛剤の他に、コルチコステロイド類、抗真
菌剤、抗ヒスタミン剤、催眠鎮静剤、精神安定剤、抗高
血圧剤、降圧利尿剤、抗生物質、麻酔剤、抗菌性物質、
ビタミン剤、抗てんかん剤、冠血管拡張剤、抗ヒスタミ
ン剤、鎮咳剤、性ホルモン、抗うつ剤、狭心症治療剤、
麻薬性鎮痛剤、生薬などの他に5−フルオロウラシル、
ジヒドロエルゴタミン、フェンタニール、デスモプレシ
ン、ジゴキシン、メトクロプラシド、ドンペリド、スコ
ポラミン、臭化水素酸スコポラミン、動物用医薬品、睡
眠薬、循環器系治療薬、脳代謝賦活薬、殺菌剤、酵素製
剤、酵素阻害剤、生体医薬(ポリペプチド)、角化症治
療剤、麻薬、抗悪性腫瘍剤、全身麻酔剤、抗不安剤、喘
息・鼻アレルギー剤、抗パーキンソン剤、化学療法剤、
駆虫剤、抗原虫剤、通風治療剤、止血剤、強心剤、興奮
剤・覚醒剤、習慣性中毒用剤、漢方剤、放射性医薬品、
泌尿生殖器および肛門用剤、血糖降下剤、抗潰瘍剤、頭
髪用剤、金属イオン封鎖剤、引赤発泡剤、発汗防止剤、
トランキライザー、抗擬血剤、抗リュウマチ、抗痛風剤
及び抗凝固薬等を挙げることが出来るが、これらに限定
されることではなく、これらの薬物は必要に応じて2種
類以上併用することが出来る。
Further, other polymers can be added to the composition for a water-containing gel patch base of the present invention. These are components A to D, or (co) polymers derived from them. Those that are sufficiently compatible or compatible with each other so as to be cloudy are preferable. Examples of these polymers include gum arabic, tragacanth gum, locust bean gum, guar gum, echo gum, karaya gum, agar, starch,
Carrageenan, alginic acid, alginates (eg sodium alginate), propylene glycol alginate,
Dextran, dextrin, amylose, gelatin,
Collagen, pullulan, pectin, amylopectin, starch, amylopectin sodium semiglycolate,
Natural polymers such as chitin, albumin and casein, polyglutamic acid, polyaspartic acid, methyl cellulose, ethyl cellulose, propyl cellulose, ethyl methyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, carboxymethyl starch, alkali metal carboxymethyl cellulose, Alkali metal cellulose sulfate, cellulose graft polymer, cross-linked gelatin, cellulose acetate phthalate, starch-acrylic acid graft polymerization, phthalic anhydride modified gelatin, succinic acid modified gelatin and other semi-synthetic polymers, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl Methyl ether, carboxy vinyl polymer, vinyl pyrrolidone-ethyl acrylate copolymer , Vinylpyrrolidone-styrene copolymer, vinylpyrrolidone-vinyl acetate copolymer, vinyl acetate- (meth) acrylic acid copolymer, polyvinyl acetate-crotonic acid copolymer, N-vinylacetamide-sodium acrylate copolymer Like N-
Vinylacetamide-based copolymer, polyvinylsulfonic acid, N-vinylacetamide crosslinked product, polyitaconic acid,
There are synthetic polymers such as polyhydroxyethyl acrylate, polyacrylamide, styrene-maleic anhydride copolymer, and acrylamide-acrylic acid copolymer, but not limited to these. Similarly, tackifying substances can be added, and examples thereof include, but are not limited to, silicone rubber, polyisobrengon, styrene-block copolymer rubber, acrylic rubber, natural rubber, and other tackifying substances. There are many drugs that can be administered using the hydrogel patch base of the present invention, for example, salicylic acid, glycol salicylate, methyl salicylate,
1-menthol, camphor, sulindac, trimethine sodium, naproxen, fenbufen, piroxicam, triamcinolone, hydrocortisone acetate, indomethacin, ketoprofen, acetaminophen,
Mefenamic acid, flufenamic acid, ibufenac, loxoprofen, thiaprofen, pranoprofen, fempfen, diclofenac, diclofenac sodium, alclofenac, oxyphenbutazone,
In addition to anti-inflammatory analgesics such as ibuprofen, felpinac, ketronac, vermoprofen, napumetone, naproxen, flurbiprofen, fluocinonide, clobetasol propionate, corticosteroids, antifungal agents, antihistamines, hypnotics, tranquilizers Agents, antihypertensive agents, antihypertensive diuretics, antibiotics, anesthetics, antibacterial agents,
Vitamins, antiepileptics, coronary vasodilators, antihistamines, antitussives, sex hormones, antidepressants, angina remedies,
In addition to narcotic analgesics and crude drugs, 5-fluorouracil,
Dihydroergotamine, fentanyl, desmopressin, digoxin, metoclopramide, domperide, scopolamine, scopolamine hydrobromide, veterinary medicine, hypnotics, cardiovascular therapeutics, brain metabolism stimulants, fungicides, enzyme preparations, enzyme inhibitors, organisms Pharmaceuticals (polypeptides), keratoses therapeutic agents, narcotics, antineoplastic agents, general anesthetics, anxiolytics, asthma / nasal allergy agents, antiparkinson agents, chemotherapeutic agents,
Antiparasitic agent, antiprotozoal agent, gout treatment agent, hemostatic agent, cardiotonic agent, stimulant / stimulant agent, addictive drug, Chinese herbal medicine, radiopharmaceutical,
Urogenital and anal agents, hypoglycemic agents, anti-ulcer agents, hair agents, sequestering agents, red foaming agents, antiperspirants,
Examples thereof include tranquilizers, anti-pseudo-blood agents, anti-rheumatic agents, anti-gout agents, anti-coagulants, etc., but are not limited to these, and two or more of these drugs can be used in combination as necessary. .

【0016】本発明の含水ゲル貼付剤基剤用組成物に
は、その特性をより多く発現させるため、あるいは加工
・成形性及び品質の向上、ゲル体中の薬剤の分散性と安
定性の向上などの目的で、含水ゲル貼付剤用基剤の性能
を損なわない程度に目的に応じて選択した物をさらに任
意に配合することが出来る。これらとしては例えば湿潤
剤、界面活性剤、香料、紫外線遮断剤、防腐殺菌剤、安
定剤、充填剤、使用感向上剤、保存剤、可塑剤、老化防
止剤、軟化剤、pH調整剤、劣化防止剤等がある。これ
ら添加剤は、得られるゲル体の特性に影響を与えない範
囲で任意に加えられる。
In the composition for a water-containing gel patch base of the present invention, in order to exert its properties more, or to improve the processability / moldability and quality, and to improve the dispersibility and stability of the drug in the gel body. For the purpose such as the above, a product selected according to the purpose can be further optionally blended so long as the performance of the base for a hydrogel patch is not impaired. These include, for example, wetting agents, surfactants, fragrances, UV screening agents, antiseptic bactericides, stabilizers, fillers, usability improvers, preservatives, plasticizers, antiaging agents, softening agents, pH adjusting agents, and deterioration. There are preventive agents. These additives are arbitrarily added within a range that does not affect the properties of the obtained gel body.

【0017】[0017]

【実施例】次に実施例をあげて本発明の有用性を説明す
るが、本発明がこれによって限定されるものではない。 (共)重合体の溶媒への溶解性 重合体または共重合体5gを5%となるように各種溶媒
に加え、スターラーで1時間撹拌し、50℃で24時間
加温した後の外観を観察した。
EXAMPLES The usefulness of the present invention is described below with reference to examples, but the present invention is not limited thereto. Solubility of (Co) Polymer in Solvent 5 g of the polymer or copolymer was added to various solvents in an amount of 5%, stirred with a stirrer for 1 hour, and heated at 50 ° C. for 24 hours to observe the appearance. did.

【0018】[0018]

【表1】 ○:完全溶解、△:ほぼ溶解、×:未溶解 :N−ビニルアセトアミド単独共重合体 :ポリアクリル酸ナトリウム[Table 1] ◯: Completely dissolved, Δ: Almost dissolved, X: Undissolved: N-vinylacetamide homocopolymer: Sodium polyacrylate

【0019】実施例1 (配合) N−ビニルアセトアミド単独重合体 2部 アクリル酸ナトリウム/アクリル酸=60/40(wt比) 4部 ポリエチレングリコール#400 25部 乳酸 0.5部 水酸化アルミゲル 0.5部 水 67部 酸化チタン 0.5部 インドメタシン 0.5部 (処方)乳酸水溶液中にN−ビニルアセトアミド単独重
合体を溶解し、そこにアクリル酸ナトリウムとアクリル
酸との共重合体と水酸化アルミゲルと酸化チタンおよび
インドメタシンのポリエチレングリコール#400分散
液を徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルをポリプ
ロピレン製の剥離紙上にナイフコーターで0.5mmの
クリアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布を貼着
し、アルミラミネート袋にいれヒートシールした後5日
間熟成し貼付剤を得た。
Example 1 (Compound) N-vinylacetamide homopolymer 2 parts Sodium acrylate / acrylic acid = 60/40 (wt ratio) 4 parts Polyethylene glycol # 400 25 parts Lactic acid 0.5 parts Aluminum hydroxide gel 0. 5 parts Water 67 parts Titanium oxide 0.5 parts Indomethacin 0.5 parts (formulation) N-vinylacetamide homopolymer is dissolved in an aqueous lactic acid solution, and a copolymer of sodium acrylate and acrylic acid and hydroxylation are carried out therein. Knead while gradually adding a polyethylene glycol # 400 dispersion liquid of aluminum gel, titanium oxide and indomethacin. The obtained sol was coated on polypropylene release paper with a knife coater with a clearance of 0.5 mm, and then a non-woven fabric was stuck on the sol, put in an aluminum laminate bag, heat-sealed, and aged for 5 days to give a patch. Obtained.

【0020】実施例2 (配合) N−ビニルアセトアミド単独重合体 4部 ポリアクリル酸ナトリウム 5部 グリセリン 20部 エタノール 25部 アルミニウムグリシナール 0.3部 酒石酸 0.3部 フルルビプロフェン 0.6部 精製水 49部 (処方)ポリアクリル酸ナトリウムとアルミニウムグリ
シナールおよびフルルビプロフェンをエタノール中に分
散させた溶液をグリセリン、酒石酸、N−ビニルアセト
アミド単独重合体および精製水の混合液に徐々に添加し
つつ練合する。得られたゾルを試験例2に供した。
Example 2 (Compounding) N-vinylacetamide homopolymer 4 parts Sodium polyacrylate 5 parts Glycerin 20 parts Ethanol 25 parts Aluminum glycinal 0.3 parts Tartaric acid 0.3 parts Flurbiprofen 0.6 parts Purified water 49 parts (formulation) A solution of sodium polyacrylate, aluminum glycinal and flurbiprofen dispersed in ethanol is gradually added to a mixed solution of glycerin, tartaric acid, N-vinylacetamide homopolymer and purified water. Knead while doing. The obtained sol was used in Test Example 2.

【0021】実施例3 (配合) N−ビニルアセトアミド単独重合体 5部 アクリル酸ナトリウム/アクリル酸=50/50(wt比) 3部 グリセリン 20部 プロピレングリコール 25部 アルミニウムグリシナール 0.5部 酒石酸 0.5部 ケトプロフェン 0.6部 精製水 49部 (処方)アクリル酸ナトリウムとアクリル酸との共重合
体とアルミニウムグリシナールおよびケトプロフェンを
プロピレングリコール中に分散させた溶液をグリセリ
ン、酒石酸、N−ビニルアセトアミド単独重合体および
水の混合液に徐々に添加しつつ練合する。得られたゾル
をポリプロピレン製の剥離紙上にナイフコーターで0.
5mmのクリアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布
を貼着し、アルミラミネート袋にいれヒートシールした
後5日間熟成し貼付剤を得た。
Example 3 (formulation) N-vinylacetamide homopolymer 5 parts Sodium acrylate / acrylic acid = 50/50 (wt ratio) 3 parts Glycerin 20 parts Propylene glycol 25 parts Aluminum glycinal 0.5 parts Tartaric acid 0 .5 parts ketoprofen 0.6 parts purified water 49 parts (formulation) A solution prepared by dispersing a copolymer of sodium acrylate and acrylic acid, aluminum glycinal and ketoprofen in propylene glycol is glycerin, tartaric acid and N-vinylacetamide. The mixture is kneaded while gradually adding it to the mixed solution of the homopolymer and water. The obtained sol was coated on a polypropylene-made release paper with a knife coater to prepare a sol.
Coating was carried out with a clearance of 5 mm, and then a non-woven fabric was stuck on the sol, put in an aluminum laminate bag, heat-sealed, and aged for 5 days to obtain a patch.

【0022】比較例1 (配合) ポリアクリル酸ナトリウム 2部 ポリアクリル酸 4部 ポリエチレングリコール#400 25部 乳酸 0.5部 水酸化アルミゲル 0.5部 水 67部 酸化チタン 0.5部 インドメタシン 0.5部 (処方)乳酸水溶液中に、これにポリアクリル酸ナトリ
ウム、ポリアクリル酸、水酸化アルミゲルと酸化チタン
およびインドメタシンのポリエチレングリコール#40
0分散液を徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルを
ポリプロピレン製の剥離紙上にナイフコーターで0.5
mmのクリアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布を
貼着し、アルミラミネート袋にいれヒートシールした後
5日間熟成し貼付剤を得た。
Comparative Example 1 (Compounding) Sodium polyacrylate 2 parts Polyacrylic acid 4 parts Polyethylene glycol # 400 25 parts Lactic acid 0.5 parts Aluminum hydroxide gel 0.5 parts Water 67 parts Titanium oxide 0.5 parts Indomethacin 0. 5 parts (prescription) Sodium polyacrylate, polyacrylic acid, aluminum hydroxide gel and titanium oxide, and polyethylene glycol # 40 of indomethacin in an aqueous lactic acid solution.
Knead while gradually adding 0 dispersion liquid. 0.5 g of the obtained sol on a polypropylene release paper with a knife coater.
After coating with a clearance of mm, a non-woven fabric was attached to the sol, placed in an aluminum laminate bag, heat-sealed, and aged for 5 days to obtain a patch.

【0023】比較例2 (配合) N−ビニルアセトアミド単独重合体 0.5部 ポリアクリル酸ナトリウム 5部 グリセリン 20部 エタノール 25部 アルミニウムグリシナール 0.005部 酒石酸 0.005部 フルルビプロフェン 0.6部 精製水 49部 (処方)アクリル酸ナトリウムとアクリル酸との共重合
体とアルミニウムグリシナールおよびフルルビプロフェ
ンをエタノール中に分散させた溶液をグリセリン、酒石
酸、N−ビニルアセトアミド単独重合体および精製水の
混合液に徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルを試
験例2に供した。
Comparative Example 2 (Compounding) N-vinylacetamide homopolymer 0.5 part Sodium polyacrylate 5 parts Glycerin 20 parts Ethanol 25 parts Aluminum glycinal 0.005 parts Tartaric acid 0.005 parts Flurbiprofen 0. 6 parts Purified water 49 parts (Formulation) A solution prepared by dispersing a copolymer of sodium acrylate and acrylic acid, aluminum glycinal and flurbiprofen in ethanol is added to glycerin, tartaric acid, N-vinylacetamide homopolymer and Knead while gradually adding to a mixture of purified water. The obtained sol was used in Test Example 2.

【0024】比較例3 (配合) ポリアクリル酸アンモニウム 5部 グリセリン 5部 エタノール 25部 アルミニウムグリシナール 0.5部 酒石酸 0.5部 ケトプロフェン 0.6部 精製水 49部 (処方)ポリアクリル酸アンモニウムとアルミニウムグ
リシナールおよびケトプロフェンをエタノール中に分散
させた溶液をグリセリンと酒石酸および精製水の混合液
に徐々に添加しつつ練合する。得られたゾルをポリプロ
ピレン製の剥離紙上にナイフコーターで0.5mmのク
リアランスで塗工し、その後ゾル上に不織布を貼着し、
アルミラミネート袋にいれヒートシールした後5日間熟
成し貼付剤を得た。
Comparative Example 3 (Compounding) Ammonium polyacrylate 5 parts Glycerin 5 parts Ethanol 25 parts Aluminum glycinal 0.5 parts Tartaric acid 0.5 parts Ketoprofen 0.6 parts Purified water 49 parts (Prescription) Ammonium polyacrylate A solution in which aluminum glycinal and ketoprofen are dispersed in ethanol is gradually added to a mixed solution of glycerin, tartaric acid and purified water and kneaded. The obtained sol was coated on polypropylene release paper with a knife coater with a clearance of 0.5 mm, and then a non-woven fabric was stuck on the sol.
It was placed in an aluminum laminate bag, heat-sealed and aged for 5 days to obtain a patch.

【0025】試験例1:ゲル体の苛酷試験 実施例1および比較例1の貼付剤を40℃、7日間加温
したのち剥離紙をはがし内部のゲルの様子を観察した。
観察項目は、ゲルの保形性、ゲルのだれ、ゲルからの湿
潤剤および水のしみだしとした。
Test Example 1: Severe test of gel body After heating the patches of Example 1 and Comparative Example 1 at 40 ° C for 7 days, the release paper was peeled off and the appearance of the gel inside was observed.
Items to be observed were shape retention of gel, dripping of gel, wetting agent and oozing of water from gel.

【0026】[0026]

【表2】 試験例2:ゲル強度の測定 実施例2および比較例2の時得られたゾルをガラス製サ
ンプルビンSV−50(日電理科硝子)に入れ、キャッ
プをし、20℃に放置した。ゲルの強度を感応軸(アル
ミ製円柱、直径10mm、高さ12mm)を移動距離30m
m、移動速度5mm/secでゲルに進入させた時の最大応力
として測定した。測定は室温で行ない、測定回数は5回
とした。なおゲル強度の官能試験と応力値との相関は以
下の通りである。 約10: 架橋していない(指でペースト触るとペーストが
糸を引く。反発力がない) 約30: ごく僅か架橋している。(指でペースト触ると糸
引くが、少し反発力がある。) 約50: 少し架橋している。(指でペースト触るとかなり
伸びる。強い反発力がある。) 約70: 架橋している。(指でペースト触ると少し伸び
る。強い反発力がある。) 約90: かなり架橋している。(指でペースト引っ張って
もあまり伸びない。)
[Table 2] Test Example 2: Measurement of gel strength The sol obtained in Example 2 and Comparative Example 2 was placed in a glass sample bottle SV-50 (Nichiden Rika Glass Co., Ltd.), capped and left at 20 ° C. Sensitive to the strength of the gel axis (aluminum cylinder, diameter 10mm, height 12mm) travel distance 30m
It was measured as the maximum stress when entering the gel at m and a moving speed of 5 mm / sec. The measurement was performed at room temperature, and the number of measurements was five. The correlation between the sensory test for gel strength and the stress value is as follows. Approx. 10: Not cross-linked (paste pulls thread when touched with finger, no repulsion) Approx. 30: Very slightly cross-linked. (When the paste is touched with a finger, the thread pulls, but there is a little repulsion.) Approx. 50: A little crosslinked. (Extends considerably when you touch the paste with your finger. There is strong resilience.) Approx. 70: Crosslinked. (Stretches slightly when you touch the paste with your finger. It has a strong resilience.) Approx. 90: It is fairly crosslinked. (If you pull the paste with your fingers, it won't grow much.)

【0027】[0027]

【表3】 試験例3:ケトプロフェン貼付剤の経皮吸収性 180g〜220gのWister系ラットの背中を削
毛し、投与量が50mg/kgとなるように実施例3お
よび比較例3の貼付剤を貼着し、時間経過に伴う血中濃
度を測定した。
[Table 3] Test Example 3: Transdermal absorbability of ketoprofen patch 180 g to 220 g of Wister rat was shaved on the back, and the patch of Example 3 and Comparative Example 3 was applied so that the dose was 50 mg / kg. The blood concentration was measured over time.

【0028】[0028]

【表4】 [Table 4]

【0029】[0029]

【発明の効果】以上のように、本発明の含水ゲル貼付剤
基剤用組成物および基剤は、N−ビニルアセトアミド単
独重合体、ポリアクリル酸一価塩および/またはアクリ
ル酸一価塩とアクリル酸との共重合体と水溶性アルミニ
ウム塩と水とを含有しているため、薬物の経皮吸収性を
促進する溶媒をゲル中に保持する能力に優れるため、薬
物の経皮吸収性に優れる。しかも粘着性にも優れていて
皮膚に対して良好に接着し、この含水ゲル貼付剤用基剤
は、エポキシ系架橋剤、ウレタン系架橋剤を用いていな
いため安全性にも富んでいる。
INDUSTRIAL APPLICABILITY As described above, the composition and base for the hydrogel patch base of the present invention comprises N-vinylacetamide homopolymer, polyacrylic acid monovalent salt and / or acrylic acid monovalent salt. Since it contains a copolymer with acrylic acid, a water-soluble aluminum salt, and water, it has an excellent ability to retain a solvent in the gel that promotes the transdermal absorbability of the drug. Excel. Moreover, it is excellent in tackiness and adheres well to the skin, and the base for a hydrogel patch is highly safe because it does not use an epoxy-based crosslinking agent or a urethane-based crosslinking agent.

Claims (4)

【特許請求の範囲】[Claims] 【請求項1】 (A)N−ビニルアセトアミド単独重合
体、(B)ポリアクリル酸一価塩および/またはアクリ
ル酸一価塩とアクリル酸との共重合体、(C)水溶性ア
ルミニウム塩、(D)水を必須成分として含有すること
を特徴とする含水ゲル貼付剤基剤用組成物。
1. (A) N-vinylacetamide homopolymer, (B) polyacrylic acid monovalent salt and / or copolymer of acrylic acid monovalent salt and acrylic acid, (C) water-soluble aluminum salt, (D) A water-based gel patch base composition, which contains water as an essential component.
【請求項2】 A成分の含有量が、0.1〜30重量%
に設定されている請求項1記載の含水ゲル貼付剤基剤用
組成物。
2. The content of component A is 0.1 to 30% by weight.
The composition for a water-containing gel patch base according to claim 1, which is set to.
【請求項3】 C成分の含有量が、アルミニウムとして
0.005〜1.0重量%に設定されている請求項1ま
たは2記載の含水ゲル貼付剤基剤用組成物。
3. The composition for a water-containing gel patch base according to claim 1, wherein the content of the C component is set to 0.005 to 1.0% by weight as aluminum.
【請求項4】 請求項1ないし3記載の含水ゲル貼付剤
基剤用組成物から誘導されることを特徴とする含水ゲル
貼付剤基剤。
4. A hydrous gel patch base, which is derived from the composition for a hydrogel patch base according to claim 1.
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