【発明の詳細な説明】
フェロモン添加剤を含有するアイケア用品およびその使用方法
発明の分野
本発明は、フェロモン添加剤を含有するアイケア用品（eye care products）
に関する。とりわけ本発明は、コンタクトレンズ、コンタクトレンズケア溶液お
よびアイケア製剤のようなアイケア用品であって、該アイケア用品使用者に快適
感および満足感を与えることのできるフェロモン添加剤を含有するアイケア用品
に関する。
発明の背景
種々のコンタクトレンズ、すなわち疎水性または親水性材料製の、ハードコン
タクトレンズ、硬質ガス透過性コンタクトレンズ、シリコーンアクリレートレン
ズ、ソフトコンタクトレンズが、過去２０年間に急速に開発されたが、それに伴
い、種々のコンタクトレンズ材料、コンタクトレンズケア溶液、および他のアイ
ケア用品（例えば眼瞼洗浄溶液）が、消費者市場に出現した。通常のコンタクト
レンズ装用およびケアにおいては、装用者の眼の健康のために、洗浄、消毒およ
び濯ぎを行う必要がある。通例、レンズを眼に装着可能とするまでの洗浄、消毒
、保存および濯ぎの各工程に、異なる溶液を使用する。最近、コンタクトレンズ
の洗浄、消毒および濯ぎを一つの溶液で行うことのできる、新しいレンズケア溶
液が開発された。
コンタクトレンズ装用者の中には、眼にコンタクトレンズが存在することに対
し、アレルギー反応を示す人がある。アレルギー反応により、眼または眼瞼の刺
激が認められている。コンタクトレンズによって引き起こされるそのような望ま
しくないアレルギー反応を緩和するために、いくつかの眼瞼洗浄溶液が開発され
ている。眼瞼洗浄溶液は、刺激または感染を防止し得るよう、眼瞼を洗浄および
消毒するのに使用し得る。
望ましくないアレルギー反応が生理的または心理的原因のいずれによるもので
あるかということとは別に、コンタクトレンズ装用者の中には、眼に異物を入れ
ることを不快に思う人がある。統計によると、コンタクトレンズの使用を中止し
た人１００人のうち、その理由が刺激および不快感であった人の割合は、７１％
である。従って、そのような不快感を緩和し得る製品を開発することが望ましい
。
本発明は、コンタクトレンズ、コンタクトレンズケア溶液およびアイケア溶液
（例えば眼瞼洗浄溶液）のような種々のアイケア用品が眼に入った時に、コンタ
クトレンズ装用者が快適感および満足感を持つことができるように、そのような
アイケア用品にフェロモン添加剤を加える方法を開示する。
本発明において充分効果を示すフェロモンの一種は、３α−ヒドロキシ−５α
−アンドロスタン−１７−オンまたはＣ19Ｈ30Ｏ2の化学式で示されるアンドロ
ステロンである。フェロモンは、ヒトの鋤鼻器官（すなわち、視床下部に連絡す
る、鼻腔内の化学感覚器官）に関係して作用するので、フェロモン含有レンズま
たは溶液が眼に入ると、使用者が快適に感じると考えられる。
アイケア用品以外にフェロモンを適用する試みもなされている。例えば、キー
ス（Keith）の米国特許第４４５６５８７号には、フェロモンデリバリーシステ
ムであって、フェロモンを徐放する担体としてエマルジョンポリマーを使用し、
該水性混合物を綿の葉に噴霧して害虫を駆除するシステムが開示されている。
ヤマモト（Yamamoto）らの米国特許第４９２３１１９号には、昆虫の性フェロ
モン化合物を長時間にわたって均一に徐放する、該フェロモン化合物を含有する
袋状ディスペンサーが開示されている。この袋状ディスペンサー本体は、少なく
とも２または３層を有する特別なポリマー積層フィルム（層の一つは、ポリビニ
リデンクロリドのフィルム）で形成されている。ヤマモトらは、その袋状ディス
ペンサーを他種の徐放性ディスペンサーと比較し、他種のディスペンサー（例え
ばマイクロカプセルおよび毛管型ディスペンサー）よりも有利であると述べてい
る。
ブラウン（Brown）らの米国特許第４９５９３５３号には、組換ＤＮＡから調
製したヒト表皮増殖因子で、角膜支質瘡傷治癒を促進する方法が開示されている
。角膜支質瘡傷を処置するブラウンらの方法においては、眼に使用する軟膏また
はクリームにポリペプチドを加えることによって、損傷組織の再生を促進する。
ブラウンらは、フェロモン添加剤を使用せず、軟膏またはクリームの使用者に快
適
感を与える試みも行っていない。
アブルティン（Abrutyn）らの米国特許第４８５５１２７号には、ポリマー格
子を形成するモノマーの重合中に、該架橋ポリマー格子内に非化粧品活性材料を
取り込んだ固体組成物が開示されている。該特許は、疎水性ポリマー格子に活性
材料を取り込むことによって、固体または液体生成物を流動性固体形態に変換す
る方法を提供する。アブルティンらは、多くのソフトコンタクトレンズの基本材
料である親水性ポリマー中にフェロモンを使用することは、開示していない。更
に、アブルティンらは、全く異なる形態の生成物（すなわち流動性粉末）中に、
非常に高い割合（すなわち９５〜５％）でフェロモンを使用することを開示して
いる。そのような粉末は、制汗剤、消臭剤および防虫剤などに通例使用するよう
な成型ワックスまたは油性スティック生成物中に使用する。
ウィリアムズ（Williams）の米国特許第４６６４８４７号には、香料または他
の揮発性活性成分の存在下に共重合した親水性モノマー（例えばヒドロキシプロ
ピルメタクリレート）および親油性モノマー（例えばラウリルメタクリレート）
が開示されている。ウィリアムズらの製造したポリマーは活性成分を取り込んで
おり、該活性成分は、貯蔵中にはポリマーから発散しないが、ポリマーを空気に
曝すと徐々に発散する（例えば、エアフレッシュナーの場合）。ウィリアムズの
発明の目的は、グリース状または湿潤した表面を通例導く望ましくない放出を回
避できるように、親水性モノマーの一部を特定の親油性ポリマーで置き替えるこ
とであった。
カエツ（Kaetsu）らの米国特許第４３１０３９７号には、生理的活性物質を含
有するポリマー組成物が開示されている。このポリマーは、系を無水無空気状態
に保ちながら、光またはイオン化源の照射によって重合する。カエツらの方法は
、無水条件下にのみ有効であるので、親水性ポリマー製のソフトコンタクトレン
ズ組成物には有効でない。
従って、本発明の目的は、従来の方法に伴う種々の欠点を克服することである
。
本発明の他の目的は、コンタクトレンズ装用者が快適感を持つように、コンタ
クトレンズポリマー中にフェロモンを組み込んだコンタクトレンズの形態のアイ
ケア用品を提供することである。
本発明の他の目的は、コンタクトレンズケア溶液で洗浄したコンタクトレンズ
の使用者が快適感および満足感を持つように、フェロモンを含有するコンタクト
レンズケア溶液の形態のアイケア用品を提供することである。
本発明の他の目的は、アイケア溶液の使用者が快適感および満足感を持つよう
に、フェロモンを含有するアイケア溶液（例えば眼瞼洗浄溶液）の形態のアイケ
ア用品を提供することである。
本発明の他の目的は、アイケア用品使用者が快適感および満足感を持つように
、フェロモンを含有するアイケア用品の使用方法を提供することである。
本発明の他の目的は、フェロモンの徐放によりアイケア用品使用者に快適感お
よび満足感を与えるように、コンタクトレンズ、コンタクトレンズケア溶液、お
よびアイケア溶液（例えば眼瞼洗浄溶液）のようなアイケア用品にフェロモンを
組み込む方法を提供することである。
発明の概要
使用者に対してより穏やかで、眼に対する剌激がより少なく、それ故、より消
費者に受け入れられ易いアイケア用品を開発する試みにおいて、本発明者は驚く
べきことに、アイケア用品にフェロモンを組み込むと、該用品の使用者は快適感
を持ち得るということを見出した。
本発明の第一の態様によると、親水性コンタクトレンズの重合工程において、
フェロモンを更なる成分として使用することにより、その場で親水性ポリマー構
造中にフェロモンを組み込むことができる。フェロモンは揮発性であり、徐放す
るよう放出を調節し得る。それにより、コンタクトレンズ使用者は、レンズを眼
に装用する度に、快適感を持つことが可能になる。フェロモンは、レンズマトリ
ックスの水相に存在し、一部がマトリックスポリマーに結合すると考えられる。
フェロモンは、マトリックスポリマーへの結合の仕方に応じて、予め設定した時
間にわたって拡散によって徐々に放出される。
重合工程中に組み合わせるフェロモンの量は、モノマー総含量に対し、比較的
少ない。従って、フェロモンは重合工程を妨害しない。本発明に適当なフェロモ
ンは、アンドロステロンである。しかし、使用者に快適感を与えることのできる
他のフェロモンを使用してもよい。
本発明の第二の態様においては、コンタクトレンズケア溶液、例えば洗浄、消
毒、保存、濯ぎおよび中和のために使用する溶液に、フェロモンを組み合わせる
。コンタクトレンズ使用者がレンズケア溶液を用いてレンズを手入れし、眼に装
用する度に、快適感および満足感を得るように、レンズケア溶液にフェロモンを
少量加える。適量のフェロモンを溶液に加えると、快適感は長時間持続し得ると
考えられる。
本発明の第三の態様においては、眼瞼洗浄製剤のようなアイケア溶液にフェロ
モンを加える。患者が眼瞼洗浄製剤を用いて眼瞼を処置する度に、快適感がもた
らされる。
本発明は、コンタクトレンズ、コンタクトレンズケア溶液、および他のアイケ
ア製剤のようなアイケア用品中にフェロモンを使用する方法にも関する。該方法
は、少量（すなわち約０.０００１〜１５％（w／v））のフェロモンを、コンタ
クトレンズの重合工程中に加えること（その場でポリマーにフェロモンを組み込
む）、またはコンタクトレンズケア溶液もしくはアイケア製剤に加えることを含
んで成る。その後、コンタクトレンズおよびアイケア製剤を眼に使用することが
でき、またはフェロモン含有コンタクトレンズケア溶液でコンタクトレンズを、
眼に装着する前に適当な時間手入れすることができる。
本発明の態様の詳細な説明
本発明は、フェロモンを添加剤または基本溶液として組み込んだ、改良された
新規アイケア用品に関する。本発明は、そのようなアイケア用品の使用方法にも
関する。レンズまたはアイケア製剤が眼と接触すると、フェロモン（特にアンド
ロステロン）は、鋤鼻器官（すなわち、視床下部に連絡する、鼻腔内の化学感覚
器官）に関して作用し、使用者に快適感および満足感を与える。
アンドロステロンは、３α−ヒドロキシ−５α−アンドロスタン−１７−オン
；シス−アンドロステロン；３α−ヒドロキシ−１７−アンドロスタノン；アン
ドロスタン−３（α）−オール−１７−オン；３（α）−ヒドロキシエチオアロ
コラ
ン−１７−オン；および３−エピヒドロキシエチオアロコラン−１７−オンのよ
うな、いくつかの化学形態で存在し得る。アンドロステロンは、式Ｃ19Ｈ30Ｏ2
で示され、分子量は２９０.４３である。アンドロステロンは、男尿から、フェ
ノール性エストロゲンフラクションの除去後に単離される。これは、シェリング
（Schering）の米国特許第２２３２７３５号に開示されており、該特許を引用に
より本発明の一部とする。
アンドロステロンは、式：
で示すことができる。アンドロステロンの結晶は、アセトン−エーテルから得る
ことができる。その融点は、１８５〜１８５.５℃であり、高度の減圧下に昇華
する。
本発明の第一の態様においては、コンタクトレンズポリマーの重合時にフェロ
モンを加えることによって、コンタクトレンズポリマーにフェロモンを組み合わ
せる。このようにして行う重合工程は、従来のハード、ソフト、ガス透過性およ
びシリコーンレンズ材料のような、どのような種類のコンタクトレンズ材料にも
容易に適用することができる。しかし、親水性ベースのソフトコンタクトレンズ
（例えばヒドロキシエチルメタクリレート、ヒドロキシエチルメチルメタクリレ
ート、ビニルピロリドン、グリセロメタクリレート、メタクリレートエステルな
どのようなモノマーから製造する、ヒドロゲルレンズと通例称されるレンズ）に
、特に適当である。
重合工程において、適当量（すなわち約０.０００１〜１５重量％）のアンド
ロステロンを重合モノマーと混合した後、型に注入し、電子ビームまたは放射線
の
照射によって硬化する。重合および成形によるレンズの製法は、当分野でよく知
られている。よく知られた方法のいずれを使用してもよい。アンドロステロンを
含有しないソフトコンタクトレンズの一製法が、ハイオン（Hyon）らの米国特許
第４９６６９２４号に記載されており、該特許を引用により本発明の一部とする
。
ポリビニルアルコール（ＰＶＡ）（ケン化度９９.５モル％；粘度平均重合度
１７００）のモノマーに、アンドロステロンと、溶媒混合物（水２０重量％、お
よびジメチルスルホキシド８０重量％含有）を加え、ＰＶＡ１０重量％、および
アンドロステロン１重量％を含有する溶液を得る。１００℃のオートクレーブで
２時間加熱し、次いで５０〜８０℃に冷却した後、溶液を型に注入し、−２０℃
に保った冷凍庫内で１時間放置する。アンドロステロン１重量％を含有するＰＶ
Ａゲルを型から取り出し、ゲルを多量の水（４０〜６０℃）に浸漬することによ
って、ゲル内の有機溶媒を水と交換して、ＰＶＡソフトコンタクトレンズを得る
。
本発明の第二の態様においては、コンタクトレンズケア溶液にフェロモンを組
み合わせる。実施例１および２においては、亜塩素酸ナトリウムおよびポリビニ
ルピロリドン（ＰＶＰ）を含有するコンタクトレンズ消毒用レンズケア溶液に、
フェロモンのアンドロステロンを加える。アンドロステロンの使用量はそれぞれ
、０.３および０.６％（w／v）である。
本発明においては、液滴を眼に入れた時に快適感を与え得る最低ないし最高活
性量（または処置有効量）の範囲で、どのような量で使用してもよいと考えられ
る。フェロモンの好ましい使用量は、約０.０００１〜１５％（w／v）である。
フェロモンのより好ましい使用量は、約０.０１〜５％（w／v）である。
実施例１
亜塩素酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドンを含有するコンタクトレンズ
消毒溶液に、フェロモンのアンドロステロンを混合する。
成分 ％（w／v）
塩化ナトリウム ０.６２
ホウ酸 ０.４７３
ホウ酸ナトリウム十水和物 ０.０９０
亜塩素酸ナトリウム ０.０２１４
ＰＶＰ、コリドンＫ−３０またはＫ−２５ ０.５０
アンドロステロン ０.３
実施例２
亜塩素酸ナトリウムおよびポリビニルピロリドンを含有するコンタクトレンズ
消毒溶液に、アンドロステロンを混合する。
成分 ％（w／v）
塩化ナトリウム ０.６２
ホウ酸 ０.４７３
ホウ酸ナトリウム ０.０９０
亜塩素酸ナトリウム ０.０２２３
ＰＶＰ、コリドンＫ−３０ ０.５０
アンドロステロン ０.６０
ＰＶＰは、液の粘度を高めるために、眼科用製剤中に用いられる。ピロカルピ
ンのような物質の処置活性を保つため、および薬物のバイオアベイラビリティー
を高めるためにＰＶＰを使用した点眼剤もある。ＰＶＰは、コンタクトレンズ用
の溶液にも用いられる。種々のＰＶＰが、ドイツ連邦共和国ルートヴィッヒシャ
ーフェン（Ludwigshafen）のＢＡＳＦ社（ＢＡＳＦ Aktiengesellschaft）から
、コリドン（Kollidon、商標）の名称で市販されている。例えば、次の種類のコ
リドンは、可溶性形態のＰＶＰである：Ｋ−１２ＰＦ（分子量約２９００）；Ｋ
−１７ＰＦ（分子量約９０００）；Ｋ−２５（分子量約２９０００）；Ｋ−３０
（分子量
約４５０００）；およびＫ−９０（分子量約１１０００００）。
実施例３および４においては、ノニオン性界面活性剤およびトリ第四級ホスフ
ェートエステルを含有するコンタクトレンズ洗浄および消毒用のレンズケア溶液
に、フェロモンのアンドロステロンを加える。実施例３および４におけるアンド
ロステロン使用量はそれぞれ、０.８および１.６％（w／v）であった。しかし、
０.０００１〜１５％（w／v）の範囲内の他の適当な量で使用しても、同様の望
ましい結果を達成し得る。
実施例３
アンドロステロンを含有するコンタクトレンズ用洗浄、消毒および濯ぎ溶液を
、下記組成で調製する：
成分 ％（w／v）
ホウ酸 ０.８０
ホウ酸ナトリウム ０.０２０
塩化ナトリウム ０.３０
ＥＤＴＡ ０.０５
プルロニックＰ８５ ０.５０
ホスホリピッドＰＴＣ ０.０３
ヒドロキシエチルセルロース ０.５０
アンドロステロン ０.８０
実施例４
アンドロステロンを含有する改良された新規コンタクトレンズ用洗浄、消毒お
よび濯ぎ溶液を、下記組成で調製する：
成分 ％（w／v）
ホウ酸 ０.８０
ホウ酸ナトリウム ０.２０
塩化ナトリウム ０.３０
ＥＤＴＡ ０.１０
プルロニックＰ８５ ０.５０
ホスホリピッドＰＴＣ ０.０３
ヒドロキシエチルセルロース ０.５０
アンドロステロン １.６０
実施例３および４に使用するのに適当な界面活性剤は、ＢＡＳＦコーポレーシ
ョン（ＢＡＳＦ Corporation）から、プルロニック（Pluronic）商標）の名称
で市販されている。この種のブロックコポリマーは通例、末端に第一級ヒドロキ
シル基を有するポリオキシエチレン／ポリオキシプロピレン縮合ポリマーと表現
することができる。
ホスホリピッド（Phospholipid）商標）ＰＴＣは、殺菌剤である、ココアミド
プロピルＰＧジモニウムクロリドホスフェートのトリ第四級ホスフェートエステ
ルである。これは、モナ・インダストリーズ（Mona Industries）から市販され
ている。
本発明の第三の態様においては、種々のアイケア製剤にフェロモンを加える。
次に説明する実施例においては、眼瞼洗浄製剤にアンドロステロンを加える。適
当なアンドロステロン使用量は、約０.０００１〜１５％（w／v）である。
通常の眼瞼洗浄組成物の組成は、次の通りである。
実施例５
成分 ％（w／v）
ミラノール（Miranol、商標）ＭＳ−２ ７〜１０
ＰＥＧ−１５獣脂ポリアミン ０.１〜０.５
塩化ナトリウム ０.６〜０.９
クォーターニウム−１５ ０.１〜０.５
ＥＤＴＡ二ナトリウム ０.１
アンドロステロン ０.３０
実施例６
成分 ％（w／v）
ミラノールＭＳ−２ ７〜１０
ＰＥＧ−１５獣脂ポリアミン ０.１〜０.５
塩化ナトリウム ０.６〜０.９
クォーターニウム−１５ ０.１〜０.５
ＥＤＴＡ二ナトリウム ０.１
アンドロステロン ０.６０
実施例５および実施例６に示すのは、眼瞼洗浄用の非剌激性液体洗浄組成物で
ある。いずれの組成物も、眼瞼炎の症状を緩和または防止するために使用し得る
。眼瞼炎は、眼瞼縁に鱗屑が生じることによって特徴付けられる、通常の慢性眼
瞼炎症である。この症状はしばしば、細菌感染、アレルギー反応によって、また
は顔および頭皮の脂漏に関連して起こる。眼瞼炎を処置するには、眼瞼を定期的
に洗浄して、細菌感染を助長する油、汚物および塵の蓄積を防止しなければなら
ない。
実施例５および６に示す眼瞼洗浄製剤は、ミラノール・ケミカル社［Miranol
Chemical Company；ニュージャージー州デイトン（Dayton）］からＭＳ−２の名
称で市販されている界面活性剤混合物を、主成分として含有する。この界面活性
剤混合物は、ＰＥＧ−８０、ソルビタンラウレート、ナトリウムトリデセススル
フェート、ＰＥＧ−１５０ジステアレート、コカミドプロピルヒドロキシスル
テイン、ラウロアンフォカルボキシグリシネート、およびナトリウムラウレス−
１３カルボキシレートを含有する。組成物は、塩化ナトリウム、緩和剤および界
面活性剤であるＰＥＧ−１５獣脂ポリアミン、微生物防腐剤［クォーターニウム
（Quaternium）−１５、またはベンジルアルコールであり得る］、並びに要すれ
ばＥＤＴＡナトリウムのようなキレート剤をも含有する。クォーターニウム−１
５は、その微生物防腐性がよく知られており、スキンケア組成物の成分として使
用されている。これは、Ｎ−（３−クロロアリル）ヘキサミニウムクロリドで、
ダウ・ケミカル社（Dow Chemical Company）から、ダウアシル（Dowacil、商標
）２００の名称で市販されている第四級アンモニウム塩である。アンドロステロ
ンを含有していない前記のような眼瞼洗浄組成物は、米国特許第４９０４６９８
号に開示されており、該特許を引用により本発明の一部とする。
フェロモンのアンドロステロンを０.３または０.６％（w／v）加えることによ
って、眼瞼洗浄組成物の適用性は大きく向上する。眼瞼炎の問題を解消するため
の眼瞼洗浄は通常、面倒で不快な作業と見なされるが、それは、眼瞼洗浄に伴い
、眼球に接触するか、眼球を擦ることが避けられないからである。アンドロステ
ロンを加えることによって、その新規眼瞼洗浄組成物で眼瞼を洗浄する度に、患
者は快適に感じる。この快適感は、患者がリラックスし、満足感を得るまでの間
、持続し得る。すなわち、眼瞼洗浄組成物にフェロモンを加えるということの新
発明は、患者の負担を大きく取り除き、不快な作業を快適な作業に転換するもの
である。
実施例１〜６に示した組成物は例示に過ぎず、どの適当なフェロモンを、どの
ような他のアイケア用品に加えることもできると理解すべきである。アンドロス
テロンは水溶性が低いので、懸濁剤または分散剤を水溶液に加えて、アイケアま
たはレンズケア用品中のアンドロステロンの分散を促進することが有利であり得
る。アンドロステロンを非常に細かい粒子サイズに粉砕して、水中の分散性を高
めることもできる。
本発明は、鼻用スプレー、または歯科用スプレーにおける適用をも包含し得る
。鼻用スプレー、または歯科用スプレーもしくは溶液にフェロモンを加えて、患
者
に快適感を与え得る。
本発明を例示的に説明したが、使用した用語は、限定ではなく説明のためのも
のと理解すべきである。
また、本発明を三つの好ましい態様に関して説明したが、当業者は本発明の開
示を、他の本発明の可能な態様にも容易に適用し得ると理解すべきである。
特許請求する本発明の態様を次に挙げる。Detailed Description of the Invention
Eye care product containing pheromone additive and method of using the same
Field of the invention
The present invention is an eye care product containing a pheromone additive.
About. In particular, the present invention relates to contact lenses, contact lens care solutions and
And eye care products, such as eye care products, that are comfortable for the user of the eye care product.
Eye Care Product Containing Pheromone Additive That Can Give Feeling And Satisfaction
About.
Background of the Invention
Hard lenses made of various contact lenses, namely hydrophobic or hydrophilic materials
Tact lens, hard gas permeable contact lens, silicone acrylate lens
And soft contact lenses have been rapidly developed in the last 20 years.
Various contact lens materials, contact lens care solutions, and other eye
Care products (eg eyelid cleaning solutions) have emerged in the consumer market. Normal contact
In lens wearing and care, for the eye health of the wearer, cleaning, disinfection and
Must be rinsed. Normally, cleaning and disinfection until the lens can be worn on the eye
Different solutions are used for each storage, rinsing step. Recently, contact lenses
A new lens care solution that cleans, disinfects and rinses the entire solution in one solution
The liquid was developed.
Some contact lens wearers are more concerned with the presence of contact lenses in their eyes.
However, some people have an allergic reaction. Allergic reaction causes eye or eyelid puncture
Intense is admitted. Such a desire caused by contact lenses
Several eyelid cleaning solutions have been developed to alleviate unfavorable allergic reactions.
ing. The eyelid rinsing solution cleans and removes the eyelids to prevent irritation or infection.
Can be used to disinfect.
Undesired allergic reactions are of either physiological or psychological origin
Apart from that, some contact lens wearers have foreign objects in their eyes.
Some people find it uncomfortable. According to statistics, discontinue use of contact lenses
71 out of 100 people who had irritation or discomfort was the reason
Is. Therefore, it is desirable to develop a product that can alleviate such discomfort.
.
The present invention relates to contact lenses, contact lens care solutions and eye care solutions.
When various eye care products (such as eyelid cleaning solutions) enter the eye, contact
Such as so that spectacle wearers can have a feeling of comfort and satisfaction
A method of adding a pheromone additive to an eye care product is disclosed.
One type of pheromone that exhibits sufficient effects in the present invention is 3α-hydroxy-5α.
-Androstan-17-on or C19H30O2Andro represented by the chemical formula
It is sterone. Pheromones connect to the human vomeronasal organ (ie, to the hypothalamus)
Chemotherapeutic organs in the nasal cavity)
Alternatively, the user may feel comfortable when the solution enters the eye.
Attempts have also been made to apply pheromones in addition to eye care products. For example, the key
US Patent 4,456,587 to Keith describes a pheromone delivery system.
And using an emulsion polymer as a carrier for the sustained release of pheromones,
A system for spraying cotton leaves with the aqueous mixture to control pests is disclosed.
US Pat. No. 4,923,119 to Yamamoto et al.
Contains the pheromone compound, which releases the mon compound uniformly and slowly over a long period of time.
A bag dispenser is disclosed. This bag-shaped dispenser body is less
A special polymer laminated film with two or three layers (one of the layers is polyvinyl chloride
Film of redene chloride). Yamamoto et al.
Compare Pencer to other types of sustained-release dispensers to compare other types of dispensers (eg
Microcapsules and capillary-type dispensers)
It
Brown et al., U.S. Pat. No. 4,959,353, prepared from recombinant DNA.
Disclosed is a method for promoting healing of corneal stroma acne with a manufactured human epidermal growth factor.
. In the method of Brown et al. For treating corneal stroma, the ointment or
Promotes the regeneration of damaged tissue by adding a polypeptide to the cream.
Brown et al. Did not use pheromone additives and was pleasing to users of ointments or creams.
Suitable
No attempt to give a feeling is made.
US Pat. No. 4,855,127 to Abrutyn et al.
During the polymerization of the child-forming monomer, a non-cosmetically active material is placed within the crosslinked polymer lattice.
Incorporated solid compositions are disclosed. The patent is active on hydrophobic polymer lattices
Converts a solid or liquid product to a free-flowing solid form by incorporating materials
Provide a way to Aburutin et al. Are the base material for many soft contact lenses.
The use of pheromones in the hydrophilic polymer that is the material is not disclosed. Change
In addition, Abrutin et al., In a completely different form of product (ie, free-flowing powder),
Disclosing the use of pheromones in very high proportions (ie 95-5%)
There is. Such powders are commonly used in antiperspirants, deodorants and insect repellents.
Used in various molded wax or oily stick products.
Williams US Pat. No. 4,664,847 includes fragrances or other
Hydrophilic monomers copolymerized in the presence of volatile active ingredients (eg
Pill methacrylate) and lipophilic monomers (eg lauryl methacrylate)
Is disclosed. The polymer manufactured by Williams et al. Incorporates the active ingredient
The active ingredient does not evolve from the polymer during storage,
Emits gradually upon exposure (eg in the case of air fresheners). Of Williams
The object of the invention is to undesirably release undesired emissions, which usually lead to greasy or wet surfaces.
To avoid it, replace some of the hydrophilic monomers with specific lipophilic polymers.
It was.
U.S. Pat. No. 4,310,397 to Kaetsu et al. Contains physiologically active substances.
Polymer compositions having are disclosed. This polymer makes the system anhydrous and airless
Polymerize by irradiation with light or an ionization source while keeping at. The method of Kaetsu et al.
, The soft contact lens made of hydrophilic polymer is effective only under anhydrous condition.
The composition is not effective.
Therefore, it is an object of the present invention to overcome various drawbacks associated with conventional methods.
.
Another object of the present invention is to provide a contact lens wearer with a
Eye in the form of a contact lens incorporating a pheromone in a lenticular polymer.
It is to provide care products.
Another object of the present invention is a contact lens washed with a contact lens care solution.
Contact that contains pheromones to make users feel comfortable and satisfied
It is to provide an eye care product in the form of a lens care solution.
Another object of the invention is to make the eye care solution user feel comfortable and satisfied.
In addition, an eye care product in the form of an eye care solution containing a pheromone (eg, eyelid cleansing solution)
A. To provide supplies.
Another object of the present invention is to provide eye care product users with a feeling of comfort and satisfaction.
, A method for using an eye care product containing a pheromone.
Another object of the present invention is to make eye care product users feel comfortable by sustained release of pheromones.
And contact lenses, contact lens care solutions, and
And pheromones to eye care products such as eye care solutions (eg eyelid cleaning solutions)
It is to provide a method of incorporation.
Summary of the invention
It is gentler to the user, less irritating to the eyes, and therefore less intense.
The Inventor Surprises in an Attempt to Develop Eye Care Products That Are Acceptable to Consumers
Not surprisingly, incorporating pheromones into eye care products makes them comfortable for users.
I found that I can have.
According to the first aspect of the present invention, in the step of polymerizing the hydrophilic contact lens,
By using the pheromone as an additional component, the hydrophilic polymer structure is formed in situ.
A pheromone can be incorporated during construction. Pheromones are volatile and release slowly
Release can be controlled to As a result, contact lens users will be able to
Each time you wear it, you can feel comfortable. Pheromones are lens matri
It is believed that they are present in the aqueous phase of the matrix and partly bind to the matrix polymer.
Pheromones are pre-set depending on how they are bound to the matrix polymer.
It is gradually released by diffusion over time.
The amount of pheromone combined during the polymerization process is relatively high relative to the total monomer content.
Few. Therefore, pheromones do not interfere with the polymerization process. Ferromo suitable for the present invention
Is androsterone. However, it can give the user a comfortable feeling.
Other pheromones may be used.
In a second aspect of the invention, a contact lens care solution, such as a cleansing and cleaning solution.
Combine pheromones with solutions used for poisoning, storage, rinsing and neutralization
. A contact lens user uses a lens care solution to care for the lens and put it on the eye.
Add pheromones to your lens care solution to give you comfort and satisfaction with each use.
Add a small amount. If you add an appropriate amount of pheromone to the solution, the feeling of comfort can last for a long time
Conceivable.
In a third aspect of the invention, an eye care solution, such as an eyelid cleansing formulation, may be formulated with
Add mont. Every time a patient treats his eyelid with an eyelid cleanser, he feels comfortable
Is given.
The present invention is directed to contact lenses, contact lens care solutions, and other eye care products.
A. It also relates to methods of using pheromones in eye care products such as formulations. The method
Is a small amount of pheromone (ie about 0.0001-15% (w / v))
Addition during the process of polymerizing the lens (incorporating the pheromone into the polymer on the spot)
Or in addition to contact lens care solutions or eye care formulations.
It consists of Then contact lenses and eye care products may be used on the eye.
Or contact lenses with a pheromone-containing contact lens care solution,
It can be cared for a suitable amount of time before being placed on the eye.
Detailed Description of Aspects of the Invention
The present invention provides an improved pheromone incorporated as an additive or base solution.
Regarding new eye care products. The present invention also relates to the use of such eye care products.
Related. When a lens or eye care product comes into contact with the eye, it can
Losterone is a chemosensory sensation in the nasal cavity that connects the vomeronasal organs (ie, the hypothalamus)
It acts on the organ) and gives the user a feeling of comfort and satisfaction.
Androsterone is 3α-hydroxy-5α-androstan-17-one
Cis-androsterone; 3α-hydroxy-17-androstanone;
Drostane-3 (α) -ol-17-one; 3 (α) -hydroxyethioallo
Photoshop
N-17-one; and 3-epihydroxyethioalokolan-17-one.
, It may exist in several chemical forms. Androsterone has the formula C19H30O2
, And the molecular weight is 290.43. Androsterone is a male urine
Isolated after removal of the nodal estrogen fraction. This is shelling
(Schering) U.S. Pat. No. 2,232,735, which is incorporated by reference.
More part of the invention.
Androsterone has the formula:
Can be shown as Crystals of androsterone are obtained from acetone-ether
be able to. Its melting point is 185-185.5 ° C and sublimates under high vacuum.
To do.
In the first aspect of the present invention, when the contact lens polymer is polymerized, the
Combine pheromones with contact lens polymers by adding mon
Let The polymerization process carried out in this way is conventional for hard, soft, gas permeable and
And any type of contact lens material such as silicone lens material
Can be easily applied. However, hydrophilic base soft contact lenses
(For example, hydroxyethyl methacrylate, hydroxyethyl methyl methacrylate
Such as vinyl acetate, vinylpyrrolidone, glyceromethacrylate, and methacrylate ester.
What kind of monomer to make, lenses commonly referred to as hydrogel lenses)
, Especially suitable.
In the polymerization step, an appropriate amount of and (approximately 0.0001 to 15% by weight)
After mixing the rosterone with the polymerized monomer, inject it into a mold and use electron beam or radiation.
of
Cured by irradiation. Methods for making lenses by polymerization and molding are well known in the art.
Have been. Any of the well known methods may be used. Androsterone
One manufacturing method of soft contact lenses that does not contain is US patent of Hyon et al.
No. 4,966,924, which is incorporated herein by reference.
.
Polyvinyl alcohol (PVA) (saponification degree 99.5 mol%; viscosity average degree of polymerization
1700), androsterone, and a solvent mixture (20% by weight of water,
And 80% by weight of dimethylsulfoxide), and 10% by weight of PVA, and
A solution containing 1% by weight of androsterone is obtained. In an autoclave at 100 ° C
After heating for 2 hours and then cooling to 50-80 ° C, the solution is poured into a mold and -20 ° C.
Leave it in the freezer kept for 1 hour. PV containing 1% by weight of androsterone
By removing the A gel from the mold and immersing the gel in a large amount of water (40 to 60 ° C.)
Then, the organic solvent in the gel is exchanged with water to obtain a PVA soft contact lens.
.
In a second aspect of the invention, a pheromone is incorporated into the contact lens care solution.
Make a match. In Examples 1 and 2, sodium chlorite and polyvinyl chloride
A lens care solution for disinfecting contact lenses containing lupyrrolidone (PVP),
Add the pheromone androsterone. The amount of androsterone used is
, 0.3 and 0.6% (w / v).
In the present invention, the minimum or maximum activity that can give a comfortable feeling when the droplet is placed in the eye.
It is considered that any amount may be used within the range of a prophylactic amount (or a therapeutically effective amount).
It The preferred amount of pheromone used is about 0.0001 to 15% (w / v).
The more preferable amount of pheromone used is about 0.01 to 5% (w / v).
Example 1
Contact lens containing sodium chlorite and polyvinylpyrrolidone
The antiseptic solution is mixed with the pheromone androsterone.
component % (W / v)
Sodium chloride 0.62
Boric acid 0.473
Sodium borate decahydrate 0.090
Sodium chlorite 0.0214
PVP, Kollidon K-30 or K-25 0.50
Androsterone 0.3
Example 2
Contact lens containing sodium chlorite and polyvinylpyrrolidone
Mix the antiseptic solution with androsterone.
component % (W / v)
Sodium chloride 0.62
Boric acid 0.473
Sodium borate 0.090
Sodium chlorite 0.0223
PVP, Kollidon K-30 0.50
Androsterone 0.60
PVP is used in ophthalmic formulations to increase the viscosity of liquids. Pilocarpi
To maintain the therapeutic activity of substances such as drugs and the bioavailability of drugs
There is also an eye drop using PVP in order to increase the eyebrowth. PVP for contact lenses
It is also used for the solution. Various PVPs can be found in Ludwigsha, Germany
From BASF Aktiengesellschaft in Ludwigshafen
, Kollidon (trademark). For example,
Ridone is a soluble form of PVP: K-12PF (molecular weight about 2900); K
-17PF (molecular weight about 9000); K-25 (molecular weight about 29000); K-30
(Molecular weight
About 45,000); and K-90 (molecular weight about 1100000).
In Examples 3 and 4, a nonionic surfactant and triquaternary phosphine are used.
Lens Care Solution for Cleaning and Disinfecting Contact Lenses Containing Ester
To, add the pheromone androsterone. AND in Examples 3 and 4
The amount of rosterone used was 0.8 and 1.6% (w / v), respectively. But,
Using other suitable amount within the range of 0.0001 to 15% (w / v), the same result is obtained.
Good results can be achieved.
Example 3
A cleaning, disinfecting and rinsing solution for contact lenses containing androsterone
, Prepared with the following composition:
component % (W / v)
Boric acid 0.80
Sodium borate 0.020
Sodium chloride 0.30
EDTA 0.05
Pluronic P85 0.50
Phospholipid PTC 0.03
Hydroxyethyl cellulose 0.50
Androsterone 0.80
Example 4
New and improved contact lens cleaning and disinfectant containing androsterone
And a rinse solution is prepared with the following composition:
component % (W / v)
Boric acid 0.80
Sodium borate 0.20
Sodium chloride 0.30
EDTA 0.10
Pluronic P85 0.50
Phospholipid PTC 0.03
Hydroxyethyl cellulose 0.50
Androsterone 1.60
Suitable surfactants for use in Examples 3 and 4 are BASF Corporation.
Pluronic trademark from BASF Corporation
It is commercially available at. Block copolymers of this type are typically terminated with a primary hydroxyl group.
Expressed as a polyoxyethylene / polyoxypropylene condensation polymer having a sil group
can do.
Phospholipid ™ PTC is a bactericide, cocoamide
Propyl PG Dimonium Chloride Phosphate Triquaternary Phosphate Ester
It is Le. It is commercially available from Mona Industries.
ing.
In a third aspect of the invention, pheromones are added to various eye care formulations.
In the examples described below, androsterone is added to eyelid cleansing formulations. Suitable
The amount of androsterone used is about 0.0001 to 15% (w / v).
The composition of a typical eyelid cleansing composition is as follows.
Example 5
component % (W / v)
Miranol ™ MS-2 7-10
PEG-15 tallow polyamine 0.1-0.5
Sodium chloride 0.6-0.9
Quarternium-15 0.1-0.5
Disodium EDTA 0.1
Androsterone 0.30
Example 6
component % (W / v)
Milanar MS-2 7-10
PEG-15 tallow polyamine 0.1-0.5
Sodium chloride 0.6-0.9
Quarternium-15 0.1-0.5
Disodium EDTA 0.1
Androsterone 0.60
Illustrated in Examples 5 and 6 are non-aggressive liquid cleansing compositions for eyelid cleansing.
is there. Any composition may be used to alleviate or prevent the symptoms of blepharitis
. Blepharitis is a common chronic eye characterized by the formation of scales on the lid margins.
Eyelid inflammation. This condition is often due to bacterial infections, allergic reactions, and
Occurs in association with facial and scalp seborrhea. To treat blepharitis, the eyelids should be taken regularly.
Must be cleaned to prevent the accumulation of oil, dirt and dust that promotes bacterial infections.
Absent.
The eyelid cleansing formulations shown in Examples 5 and 6 were manufactured by Milanol Chemical Co. [Miranol
Chemical Company; Dayton, NJ] to MS-2
A surfactant mixture, which is commercially available under the trade name, is contained as a main component. This surface activity
The agent mixture is PEG-80, sorbitan laurate, sodium tridecethsulfate.
Fate, PEG-150 distearate, cocamidopropyl hydroxysulfate
Thein, lauroamphocarboxyglycinate, and sodium laureth-
Contains 13 carboxylates. The composition comprises sodium chloride, an emollient and a salt.
Surfactant PEG-15 tallow polyamine, microbial preservative [Quaternium
(Quaternium) -15, or benzyl alcohol], and as required
It also contains a chelating agent such as sodium EDTA. Quarternium-1
5 is well known for its microbial antiseptic property and is used as a component of skin care compositions.
Have been used. This is N- (3-chloroallyl) hexaminium chloride,
Dowacil, a trademark from Dow Chemical Company
) A quaternary ammonium salt marketed under the name of 200). Andros terror
An eyelid cleansing composition such as the one described above, which does not contain a salt, is described in US Pat. No. 4,904,698
, Which is incorporated herein by reference.
By adding the pheromone androsterone at 0.3 or 0.6% (w / v)
Therefore, the applicability of the eyelid cleaning composition is greatly improved. To eliminate the problem of blepharitis
Eyelid cleaning is usually considered a tedious and uncomfortable task, but it is associated with eyelid cleaning.
This is because it is unavoidable to touch the eyeball or rub the eyeball. Androste
Each time the eyelids are washed with the new eyelid cleaning composition by adding
Feel comfortable. This comfort lasts until the patient is relaxed and satisfied.
, Can last. That is, the new addition of pheromones to eyelid cleaning compositions.
The invention removes the burden on the patient greatly and converts uncomfortable work into comfortable work.
Is.
The compositions shown in Examples 1-6 are exemplary only, and any suitable pheromone
It should be understood that it can be added to other eye care products such as. Andros
Because terones are poorly water soluble, add suspending or dispersing agents to the aqueous solution to
It may be advantageous to promote the dispersion of androsterone in lens care products.
It Androsterone is ground to a very fine particle size for high dispersibility in water.
You can also turn it on.
The present invention may also include applications in nasal sprays or dental sprays
. Add pheromones to nasal sprays or dental sprays or solutions to
Person
Can make you feel comfortable.
Although the present invention has been described by way of example, the terminology used is for the purpose of description rather than limitation.
Should be understood.
Also, while the present invention has been described with respect to three preferred embodiments, those skilled in the art will appreciate the invention.
It should be understood that the illustrations may be readily applied to other possible aspects of the invention.
Aspects of the claimed invention are listed below.