JPH08331996A

JPH08331996A - 動物用薬剤放出装置

Info

Publication number: JPH08331996A
Application number: JP8009544A
Authority: JP
Inventors: Christian Karst; カルストクリスチャン; Thierry Gozlan; ゴズランチエリ; Guy Derrieu; デリオギュイ; Luc Castelli; キャスティーユリュク
Original assignee: Laboratoires Virbac SA
Current assignee: Laboratoires Virbac SA
Priority date: 1995-01-23
Filing date: 1996-01-23
Publication date: 1996-12-17
Also published as: FR2729539A1; ES2113766T3; DE69600126T2; AU703930B2; NZ280866A; EP0722656B1; CA2167663A1; DE69600126D1; EP0722656A1; US5776481A; FR2729539B1; AU4206696A

Abstract

(57)【要約】【課題】有効成分を使用した治療計画に準拠すること
を可能にし、着脱の双方共が容易に行え、再使用するこ
とができ、必要に応じて投与を行うことができ、特に数
多くの物質を同時に投与可能であることを特徴とする装
置が提供される。【解決手段】あらゆる断面形状の少なくとも一つの管
状部材から構成され、該管状部材は少なくとも一つの有
効成分を含有する可撓性重合体マトリクスからなる層を
少なくとも一つ備えており、該管状部材の長さを調節し
て、動物の体重に応じて有効成分の一日当たりの用量を
調節することができ、前記管状部材の壁部の厚みに対す
る表面積の比はできるだけ大きいものとされ、有効成分
の時間経過に伴う放出量の変化を線形的にすることがで
き、前記管状部材は、あらゆる種類の動物用可撓性若し
くは硬質支持体と組み合わせることができることを特徴
とする装置。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、規制用乃至は装飾
首輪又はその他の動物用支持具と組み合わせて使用する
ことができ、長期間若しくは短期間、連続的若しくは断
続的に薬剤等の化学物質を制御された状態で、必要に応
じ連続的且つ完全に放出することを可能とする装置に関
する。所定の動力学（kinetics）に基づいて有効成分が
放出される。言い換えれば、装置の使用耐用期間中、１
日当たりの用量がコンスタントに放出されるが、これは
不溶性重合体マトリクスを動物有機体の適当な箇所に向
けて行われる。

【０００２】本発明は上記装置を製造する方法にも関す
る。

【０００３】

【従来の技術】有効成分を制御しながら、且つ系統立て
て放出する為のシステムが既に多数知られている。

【０００４】接触、特に皮膚に接触させて取り付けるこ
とが可能な固形システム（solid system）も既に知られ
るところである。

【０００５】動物を寄生虫、特に外部寄生虫から守る為
の殺虫剤を徐々に放出することが可能な装置について特
に言及する。これらの装置の大半は、プラスチックマト
リクス内に殺虫剤を封入している。（霧状に若しくは動
物の毛に付着させる形で）外部寄生虫用製品をゆっくり
と放出することにより、何カ月にも亘って寄生虫から守
ることが可能となる。

【０００６】多くの特許がこのような装置を開示してお
り、例えば、 −Ｐ．Ｒ．Ｄｉｃｋのフランス特許第２，２６９，８
５９号、第２，３０７，４６６号、及び第２，４４７，
６７９号は、動物を外部寄生虫から守るに適する装置を
開示する。

【０００７】−本願出願人のヨーロッパ特許第０，４３
６，４２８号は、１又は複数の有効成分若しくは元素を
徐々に、プログラムどおりに、均一に、そして完全に放
出することを可能にする装置を開示している。

【０００８】−他の特許に於いては殺外部寄生虫用の組
成物が開示されており、例えばＲ．Ａｒｉｃｓのフラン
ス特許第２，２１３，０１４号、ＢａｙｅｒＡｋｔｉ
ｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔのフランス特許第２，３
７４，８５３号、第２，３８６２５３号、及び第２，３
８６，２５４号、及びＡ．Ｈ．ＲｏｂｉｎｓＣｏｍｐ
ａｎｙＩｎｃｏｒｐｏｒａｔｅｄのフランス特許第
２，３７０，５７２号及び２，３９２，６０６号であ
る。

【０００９】これらの文献で説明される組み合わ構造の
装置は、本質的に抗寄生虫首輪を製造する為のものであ
り、化学物質を皮膚接触により投与することを可能にす
るものであるが、幾つかの問題点がある。

【００１０】−即ち多くの場合にこれらの装置は、収容
する有効成分を均一に放出せず、事実、使用開始時に放
出される量は非常に多く、すぐに減少してゼロにまで下
がる。これは、本質的にシステム自体が１ピースで構成
されており、厚みのある外形となっているためであり、
単独で使用されることを考慮に入れて非常に長い期間有
効であることを保証することを意図してそうされてい
る。

【００１１】−これらの装置は一般に主に動物の首に固
定されるストラップ状に形成されており、従って量的に
動物に塗布される有効成分の量をその重量の関数として
決定することができず、実際有効成分の量は、首輪の長
さ、従って動物の首寸法によって決定されるのであっ
て、動物の体重によってではない。動物には多種多様な
ものが存在することを考慮に入れると、動物の首サイズ
は体重に比例しないことは明らかである。

【００１２】これらの装置は規制用の首輪（restrainin
g collar）、例えば引き紐に動物を繋いで置くための首
輪として使用することはできず、もう一つの首輪を装着
することを必要とする。

【００１３】−更にこの種の装置は、動物の健康の必要
性に答えるものではない。特に経皮的に多くの物質を同
時に投与する必要がある場合などには特にそうである。

【００１４】これらの種々の装置は、このような問題点
を有しているが、首輪は経皮的に動物に有効成分を局所
的に与えるのに最もよい方法である。事実、経皮法は、
動物を外部からの攻撃に対して治療し、保護し、若しく
はガードするために非常に好都合である。なぜなら経皮
法は傷を与えず利用しやすいからである。加えて首輪は
接触により内包する有効成分又は元素を系統的に投与す
ることを可能にし、皮膚に接触する首輪の内側の面は、
皮膚を通じて有効成分を送り込むことを可能にする。他
方外側の面は、コーティングを完全に覆うことを可能に
するものであり、これは有効成分を首輪から動物に送り
込むことの要因、即ち、動物が移動する際の動的要因及
び動物によって首輪に伝達される熱的要因に関係してお
り、後者の重要性は皮膚に接触することである。

【００１５】従って本発明の目的は、同じ目的を有する
公知の装置よりもより好適に実用上の要請に答えうる装
置であって、 −治療するべき若しくは保護するべき動物の体重に応じ
て有効成分の用量を十分に調整することができ、 −保護時間を調節し、有効成分を使用した治療計画に準
拠することを可能にし、 −着脱の双方共が容易に行え、 −再使用することができ、 −必要に応じて投与を行うことができ、特に数多くの物
質を同時に投与可能であることを特徴とする装置を提供
することにある。

【００１６】本発明の主題は、動物に取り付けることが
可能で、装置から動物の身体の適当な領域に向けて放出
することのできる少なくとも一つの有効成分を内包する
少なくとも一つの重合体マトリクスを含むタイプのもの
であって、 −あらゆる断面形状を取り得る少なくとも一つの管状部
材から構成され、 −該管状部材の長さを調節して、動物の体重に応じて有
効成分の一日当たりの用量を調節することができ、 −前記管状部材の壁の厚みに対する表面積の比はできる
だけ大きいものとされ、有効成分の時間経過に伴う放出
量の変化を線形的にすることができ、 −前記管状部材は、あらゆる種類の動物用可撓性若しく
は硬質支持体と組み合わせることができることを特徴と
する装置を提供することにある。

【００１７】有効成分を内包する装置の重合体層の組成
は、一定の期間有効状態を保持できるものとされる。

【００１８】本発明に於いては前記装置の「内面」は、
動物に直接接触する管状部材の外表面の部分を指し、
「外面」は動物に対して直接には接触しない管状部材の
外表面の部分を指す。

【００１９】前記管状部材の外表面の壁の厚みに対する
比率を可能な限り大きくするために、可能な限り薄い壁
が選択される。

【００２０】特に動物の大きさ、投与されるべき有効成
分の種類、必要とされる１日当たりの用量、投与される
期間、有効成分を含む管状部材若しくは管状部材の一部
分の長さ及び厚みに影響を与える重合体マトリクスの組
成に応じて、管状部材の厚みは０．１ｍｍから１０ｍｍ
の間とされるのが好ましく、一般的には０．５ｍｍから
２．５ｍｍの間とされる。管状部材の幅若しくは直径
は、市場で手に入れることのできる支持体に適合するよ
うに選択される。

【００２１】本発明に係る装置が装着される支持体の
内、規制若しくは装飾用の首輪、ハーネス、端綱（halt
ers）、種々のストラップ若しくは鳥用留まり木、及び
本発明に係る装置の管状構造体内に挿入することができ
る一般的にあらゆる種類の支持体について、言及する。

【００２２】このような装置は数多くの利点を有する： −動物の体重に応じて有効成分の用量の調節を十分に行
うことができ、 −その特殊な形状により（あらゆる種類の断面形状を有
する管状部材であって、その壁は厚みに於いて小さく）
有効成分の時間経過に伴う放出量の変化を線形的にする
ことができ、 −支持体を損傷しないのでこれを再使用することがで
き、装置との組み合わせで使用される首輪などの装着用
支持体（carrier support）や、装置それ自体も損傷を
受けることがなく、必要以上に長く動物を薬剤投与状態
とならないように再使用することができ、例えば、休日
の行楽地への移動中に動物が前後に動き回ること対する
鎮静剤を容易に使用することができ、従って滞在期間の
総てに於いてその処置が行われるわけではなく、 −装置は動物用支持体（例えば首輪）に簡単に装着する
ことができ、また取り外すことができるので、処置時間
を簡単に設定することができ、以後の治療を周到に行う
ことが可能となり、 −本発明装置はまた、可能な限りの汎用性を持つという
利点を有しており、即ちその融通性により、市場で販売
されている多くの支持体に適用することができ、このこ
とは特に管状部材の壁部の厚みが小さいことによって可
能となる。

【００２３】予想外にも本発明に係る装置は： −各動物用に個別化された（personalized）投薬処置を
提供して動物を治療及び／又は保護することを可能とす
る。これを行うためには、装置を動物の首輪に取り付け
るだけでよい。多数の治療をその治療計画に従って同時
に行い又は調整することが可能であり、 −装置の長さを調節することにより装置の有効成分の量
及び動物の体重の関数として、必要とされる用量に従う
ことが可能となる。

【００２４】前記装置の好適な実施例に於いては、可撓
性重合体マトリクスからなる単一の層を含み、該層内に
は少なくとも一つの有効成分が内包されている。

【００２５】前記装置の他の実施例に於いては、可撓性
重合体マトリクスからなる少なくとも２つの層（外部重
合体層及び内部重合体層）を含む。

【００２６】該実施例の好適な構成によれば、少なくと
も一つの有効成分が外部層に内包されており、（外部層
の内部若しくは内側面は、動物に直接接触している）。

【００２７】該実施例の他の好適な構成によれば、少な
くとも一つの有効成分が（支持体に直接接触する）内部
層に内包されており、このことにより、前記有効成分を
必要に応じてより良好に放出することが特に可能となる
（動物に適切に投薬される前に、内部層から外部層への
有効成分の通り道を通って）。

【００２８】本発明に於いて、上述で特定したように、
装置の面（即ち、内面及び外面）間には特徴的な差が設
けられており、前記装置に於ける重合体マトリクスの層
の位置；装置が例えば２層を備える場合、外表面側に位
置する層は外層として知られており、内部に位置する層
は内層として知られている。この場合、外層は、（動物
に直接接触する）内面と、外面とを備えている。

【００２９】本実施例の更に異なる好適な態様に従え
ば、少なくとも一つの有効成分が重合体マトリクスから
なる前記２層の各々に内包されている。

【００３０】本実施例の更に異なる態様に従えば、本発
明に係る装置は、重合体マトリクスからなる３つの層、
即ち上述したような外層及び内層、及びこれらの層を分
離する中間層を備えたものとすることができる。有効成
分は好適には中間層に内包されている。

【００３１】本発明に従えば、１又は複数の有効成分を
重合体マトリクスからなる１又は複数の層に均質に分散
することができ、且つ／乃至１又は複数の有効成分を重
合体マトリクスからなる１又は複数の層の１又は複数の
部分に優先的に集中させることが可能である。

【００３２】本発明に従えば、重合体マトリクスからな
る少なくとも一つの層は、以下の補助剤、即ち可塑剤、
潤滑剤、安定剤、充填剤、染料、顔料、酸化防止剤、細
孔形成剤、脱臭剤若しくは芳香剤等の内の少なくとも一
つを追加的に含むものとすることができる。

【００３３】例えば有効成分を充填した重合体層は、少
なくとも一つの重合体、重合体若しくは共重合体混合
物、少なくとも一つの可塑剤、少なくとも一つの潤滑
剤、少なくとも一つの安定剤、及び少なくとも一つの充
填剤を含むものともすることができる。

【００３４】可塑剤は、好適には２５゜Ｃで０．０００
１ｍｍ／Ｈｇ未満の蒸気圧の液体エステルである。可塑
剤としては特に制限はないが、ジエチル、ジ（２−エチ
ルヘキシル）、ジメチル、ジプロピル、ジブチル、ジヘ
キシル、ジオクチル、ジデシルのフタレート類、イソブ
チル、ジイソブチル、ジブチル、ジ（２−エチルヘキシ
ル）、ジアミル、ジノニル、ジオクチル、ジデシルのア
ジペート類、ジプロピル、ジブチル、ジベンジル、ジオ
クチルのセバケート類、ジエチル、ジプロピル、ジブチ
ルのシトレート類、トリブチルアセチルシトレート、ト
リフェニルフォスフェイト、トリクレジルフォスフェイ
ト、及びトリグリセリドを挙げることができる。

【００３５】好適な可塑剤としては、イソブチルアジペ
ート、ジ（２−エチルヘキシル）アジペート、ジイソブ
チルアジペート、ジ（２−エチルヘキシル）フタレー
ト、ジブチルフタレート、トリブチルアセチルシトレー
トが挙げられる。

【００３６】潤滑剤として適当なものは、転化（conver
t）されるべき混合物及び使用される方法に適合するも
のとして選択され、特にポリ塩化ビニル及び押し出し成
形に適合するものとして選択される。好適な潤滑材とし
ては、ステアリン酸カルシウム、マグネシウム、カリウ
ム、及びこれらと同じ金属のラウリン酸塩やパルミチン
酸塩、及びステアリン酸が挙げられる。

【００３７】安定剤として適当なものは、重合体若しく
は重合体の混合物から選択され、特にポリ塩化ビニルに
適合するように選択される。好適な安定剤は、エピクロ
ロヒドリン、エポキシソヤオイル（soya oil）等のエポ
キシ化物、又はカルシウム及び亜鉛等の金属を含んだ金
属製石鹸（metal soaps）が挙げられる。

【００３８】好ましくは充填材は、硫酸バリウム、炭酸
カルシウム、沸石、珪藻土、高陵石、滑石、二酸化珪
素、珪酸カルシウム水和物（hydrated calcium silicat
e）、三酸化アンチモン、酸化チタン等の無機充填材、
天然若しくは合成繊維、及び鋸屑が挙げられる。

【００３９】重合体マトリクスは、実質的にはあらゆる
種類の可撓性プラスチック重合体若しくは共重合体から
製造することができる。該マトリクスを製造するために
適当な重合体は、ビニル系重合体（vinyl polymers）、
ポリエチレン、ポリプロピレン、ポリアセテート、ポリ
ウレタン、及びポリ（ビニルアセテート）からなる群か
ら特に選択することができる。

【００４０】該マトリクスは、有効成分、所望の有効期
間、及び与えるべき有効成分の一日当たりの用量に応じ
て決定される。

【００４１】本発明に係る装置が少なくとも２層を備え
たものである場合には、これらの層の各々を構成する重
合体マトリクス、及びこれらが内包する補助剤の性質
は、同じもの若しくは異なるものとすることができる。

【００４２】本実施例の更に他の好適な態様に従えば、
装置は、補強フレームを備えている。

【００４３】該補強フレームは、外層、その他に載置す
ることができ、装置が重合体マトリクスから成る少なく
とも２つの層を備える場合には、該フレームは、これら
２層の間にサンドイッチ構造で保持される。

【００４４】より詳細には、有効成分は、以下を含む群
から特に選択される：即ち、 −ダイアジノン、ベンジオカルブ、アミトラズ、天然の
除虫菊；ペルメトリン、フェノトリン、ラムダシハロト
リン等の合成ピレトロイド（synthetic pyrethroid
s）；又はピペロニルブトキシド等の殺虫剤、 −フェノキシカルブ、メトプレン、又はピリプロキシフ
ェン等の殺卵剤若しくは殺幼虫剤、 −シトロネラ油又はＮ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルアミジ
ン（Ｎ，Ｎ−diethyl-m-toluamidine）等の防虫剤、 −制吐剤、ジメンヒドリナート、ジフェンヒドラミン、
プロメタジン、又はＬ−ヒオスシン、 −ナナオミシン（nanaomycin）、ミコナゾール、エニル
コナゾール、ケトコナゾール、クロロクレゾール、クロ
ロキシレノール、クロルヘキシジン、及びその誘導体等
の抗真菌薬、及び／又は抗バクテリア剤、 −イヴァーメクチン（ivermectin）若しくはアバメクチ
ン（abamectin）等のアヴァーメクチック（avermectin
s）や、モキシデクチン（moxidectin）若しくはドラメ
クチン（doramectin）等のミルベメクチン等の抗生物
質、 −スルファジミジン（sulfadimidine）、スルファメサ
ジン、スルファメトキシピリダジン、スラファメトクサ
ゾール（sulfamethoxazole）、トリメトプリム（trimet
hoprim）、又はオルメトプリム（ormetoprim）等のスル
ファミド（sulfamides）、 −オキソリン酸又はフルメキン（flumequine）等のキノ
ロン（quinolones）及び類似化合物、 −ピロキシカム、フロブフェン（flobufen）、テポキサ
リン（tepoxaline）又はニメスライド（nimesulide）等
の抗炎症薬、 −ビタミンＡ若しくはその誘導体、ビタミンＥ若しくは
その誘導体、ビタミンＦ及びそのエステル、又は主要脂
肪酸等のビタミン、 −天然又は合成脱臭剤、 −芳香剤。

【００４５】本発明に係る装置は、断面形状（円形、楕
円形、半円形、レンズ形、正方形、矩形）の点で、また
本装置が可撓性管状部材の形状を有する場合に備えるこ
ととなる重合体層の数の点で、種々の変更態様を構成す
ることができる。

【００４６】管状部材の壁部の厚み及び性質は、意図さ
れる有効成分及び所望の有効期間にに応じて決定され
る。しかし、可撓性を有し弾力性を有する装置が望まれ
る場合には壁部を薄いものとする方が好ましい（このよ
うなものは市場入手できる多くの支持体に適合する）。

【００４７】欧州特許第０，４３６，４２８号による
と、重合体層乃至は外部重合体層は、装置が複数の層を
備える場合、好適には、重合体、少なくとも一つの可塑
剤、少なくとも一つの有効成分、及び少なくとも５％の
充填材を含んでいる。

【００４８】本発明に係る装置は、鋳造、射出成形、若
しくは押し出し成形等により、種々の部材を混合し加熱
することによって当業者に公知の方法で製造することが
できる。

【００４９】本発明に係る装置はまた、欧州特許第０，
４３６，４２８号にて説明されクレームされる方法に従
い製造することができる。該方法は：（ａ）少なくとも一つの適当な可塑剤を加熱後、温度を
制御したマトリクスに噴射して可塑剤で樹脂を飽和させ
ることにより、一体的に可塑剤吸収された重合体マトリ
クス又は樹脂を含む粉体を製造し、（ｂ）（ａ）で得ら
れた粉体を冷却して３０゜Ｃ未満の温度にまで下げ、
（ｃ）温度の低い間に少なくとも一つの有効成分支持体
に（ｂ）で得られた粉体を混合し、次いで、（ｄ）有効
成分を３０゜Ｃ未満の温度で添加し、（ｅ）管状部材に
成形する工程を含む。

【００５０】上述の構成に加え本発明はまた、以下に続
く説明で明らかとなる他の構成を含む。以下の説明は、
本発明の主題である方法の実施例と、本発明に係る管状
装置の種々異なる実施態様を示した図１から図１７の添
付図面に言及するものである。

【００５１】しかしこれらの実施例は、本発明の主題に
ついてあくまで一例として示されたものであって、限定
を加えるものではない。

【００５２】本発明に従えば前記装置は、以下の態様の
何れか一つの態様で提供することができる： −円形から長円形（図１）乃至（図２）の断面、若しく
は平行面を有する角形（図３）の断面を有する単一層か
ら成る筒、 −同じ又は異なる組成から成り同じ長さを有する同心の
２つの層（外層Ｅ及び内層Ｉ[図４]）から成る筒。有効
成分を一方及び／又は他方の層に、必要に応じて組み合
わせて内包させることが可能である（内層を示すために
装置の外層の一部を切り欠いて示してある）、 −編織物（weaving）若しくは他の表面補強剤Ｒ（図５
及び図６）によって補強することができ、又は２つの層
間でサンドイッチ状に保持することのできる（図７）１
又は２つの層から成る筒、 −２つの部分（ａ）及び（ｂ）からなり、単一層（図
８）若しくは２つの層（図９及び図１０）の何れかを有
し、有効成分が好適には部分（ａ）に内包されており、
装置の断面は好ましくは長円形若しくは平行面を有する
角形となっている筒、 −３つの部分（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）からなり、単一
層（図１１）若しくは２つの層（図１２）の何れかを有
し、有効成分が好適には組み合わされて若しくは別々に
部分（ａ）及び（ｃ）に内包されており、装置の断面は
好ましくは長円形若しくは平行面を有する角形となって
いる筒、 −外側の部分に異なる装飾的モチーフ（図１３及び図１
４）若しくは刻印（図１５）を設けることのできる１又
は２つの層から成る筒、 −２つ乃至は３の部分（ａ）、（ｂ）及び／又は（ｃ）
からなり、単一層（図１１のような）若しくは２つの層
（図１２のような）の何れかを有し、部分（ａ）及び
（ｃ）の厚みを互いに異なるものとすることのできる
筒、 −外側の部分に、装置の長さを調整し、装着者の体重に
応じて有効用量を容易に調整するための目盛り（図１
７）を備えることができる１又は２つの層から成る円
筒。

【００５３】装置が少なくとも２層で構成されている場
合には、これらの層は、性質に於いて異なるものとする
ことができ；例えば、 −有効成分の放出を案内することを可能とする為に選択
的な機密性を確保することができ、且つ／又は、 −装置の耐用性を伸張することができ、且つ／又は、 −有効成分の放出を制御し、且つ／又は、 −装置全体をより強いものとすること等を可能にする。

【００５４】装置はまた同心の３つの層、即ち漏れのな
いもの若しくは多孔質のものとすることのできる内層
（ａ）、有効成分を内包する中間層（ｂ）、及び該有効
成分の出射を制御することを可能にする多孔質の外層
（ｃ）から構成することができる。

【００５５】

【実施例】実施例１製造は、従来の方法で、図１のものと同等の可撓性円筒
状装置を押し出し成形することによって行われた。該装
置は、長円形の断面を有し（長円の長軸方向の外径は、
２５ｍｍ、長軸方向の内径は２３ｍｍであり、長円の短
軸方向の外径は、１２ｍｍ、短軸方向の内径は、１０ｍ
ｍである）、長さが５０ｍｍであり、壁部の厚みは１．
０ｍｍ、重さは７グラムであり、ダイアジノン（Ｏ，Ｏ
−ジエチルＯ−（２−イソプロピル−４−メチル−６
−ピリミジルチオノフォスフェイト、英語表記、Ｏ，
Ｏ−diethyl Ｏ−（２−isopropyl−４−methyl−６−
pyrimidyl thionophosphate））を２０重量％、安定剤
及び潤滑剤を３．５重量％、可塑剤（アジピン酸イソブ
チル）を１０．５重量％、充填剤（炭酸カルシウム）を
３５重量％、及びポリ塩化ビニルを３１重量％を含有し
ている。

【００５６】ダイアジノン放出の動的観察は、６つの装
置を革製の首輪と一緒に９キログラムから１１キログラ
ムの体重のビーグル犬に装着させることによって行われ
た。中空のパンチを用いて装置から２００ｍｇのサンプ
ルを２つ、即ち一つは内面から、他方は外面から各動物
に装着された状態で種々の時間にそれぞれ採取し、高性
能液体クロマトグラフィーにより分析した。

【００５７】装置の内面及び外面に残るダイアジノン値
（％）を以下の表１に示した。

【００５８】

【表１】

【００５９】実施例２実施例１と同様にして図４と同じ可撓性円筒状装置であ
って、長円形断面を有し（長円の長軸方向の外径は２５
ｍｍであり、長円の長軸方向の内径は２２．６ｍｍであ
り、長円の短軸方向の外径は１２ｍｍであり、長円の短
軸方向の内径は、９．６ｍｍである）、長さが５０ｍｍ
であり、壁部の厚みが１．２ｍｍ、８グラムの重量の装
置を、安定剤及び潤滑剤を３．５重量％、可塑剤（ジ
（２−エチルヘキシル）フタレート）を製造した。該装
置は、３７．５重量％、ポリ塩化ビニルを５９重量％含
む不活性内層と、アミトラズ（Ｎ−メチル−Ｎ’−２，
４−キシリル−Ｎ（Ｎ−２，４−キシリルフォルムイミ
ドイル）フォルムアミジン、英語表記：Ｎ−methyl−
Ｎ’−２，４−xylyl−Ｎ−（Ｎ−２，４−xylylformim
idoyl）formamidine）を１５重量％、安定剤及び潤滑剤
を３．５％、可塑剤（アジピン酸ジ（２−エチルヘキシ
ル））を２４．５％、充填材（炭酸カルシウム）を１０
％、及びポリ塩化ビニルを４７％含有する活性外層によ
って製造される。

【００６０】抗寄生虫効果は、体重が９ｋｇから１１ｋ
ｇに生育したビーグル犬に、６つの装置を革製首輪と組
み合わせて断続的に装着させることにより試験した。装
置は、１４日の間隔を於いて３日間、動物に装着され
た。このサイクルを６回、即ち３カ月に亘って繰り返し
た。装着して２日目に、５０匹の壁蝨を各動物に付け、
３日目に、装置を取り外し、再度使用するために殺虫剤
が抜け出ないようにした特殊なバッグ内に該装置を移し
た。同じ日、動物及び彼らの檻に生息している壁蝨の数
を数えた。

【００６１】その結果、生存している壁蝨も死んでいる
壁蝨のいずれも動物からは検出できなかった。総ての動
物を通じて３匹の生きている壁蝨だけが、６回の周期の
間に檻から検出されたに過ぎない。

【００６２】実施例３実施例１と同様にして図８と同じ可撓性筒状装置である
が、図３に示されるように平行面を有した方形の断面を
有し（方形の長辺方向の外寸は２５ｍｍであり、長辺方
向の内寸は２３ｍｍであり、方形の短辺方向の外寸は１
２ｍｍであり、方形の短辺方向の内寸は１０ｍｍであ
る）、長さが１００ｍｍであり、壁部の厚みが１．０ｍ
ｍ、１４グラムの重量の装置を製造した。装置の部分
（ｂ）、即ち不活性本体部は、安定剤及び潤滑剤を３．
５％、可塑剤（ジ（２−エチルヘキシル）フタレート）
を３７．５％、ポリ塩化ビニルを５９％から成り、部分
（ａ）、即ち幅６ｍｍの活性中央ストリップは、Ｌ−ヒ
ヨスチン（スコポラミン）を５重量％、安定剤及び潤滑
剤を３．５％、可塑剤（ジ（２−エチルヘキシル）フタ
レート）を３０％、充填材（タルク）を２０％、及びポ
リ塩化ビニルを４１．５％を含有してなる。

【００６３】制吐効果は、乗り物酔いに特に弱く体重が
５ｋｇから２０ｋｇである各々異なる血統の犬に、６つ
の装置を規制用首輪と組み合わせて断続的に装着させる
ことにより試験した。装置の長さは、各犬毎に体重に応
じて調節した。装置は、旅行の２４間前にそれぞれにの
飼い主によって取り付けられ、到着と同時に取り外され
た。活性ストリップが首輪の内側にきて皮膚に接触する
よう細心の注意が払われた。装置は取り外しと同時にパ
ッケージにしまわれた。実験は、同じ犬及び同じ装置に
つき複数回（３回から５回）繰り返された。旅行中、及
び到着時にも、動物は全く嘔吐をせず、また動物の行動
には全く変化が認められなかった。

【００６４】制吐機能を達成するために、生体重１ｋｇ
当たり０．０３ｍｇのＬ−ヒヨスチンを毎日放出する必
要がある。装置を連続的に若しくは断続的な装着させて
いる間に、１ｃｍ当たり及び１日当たり０．０６ｍｇか
ら０．０８ｍｇの量の有効成分を放出する為に必要とさ
れる、活性ストリップに於ける含有量は、５％（ｗ／
ｗ）であることが、実験的に求められた。

【００６５】所定量の有効成分及びマトリクスの組み合
わせにより、３０日間有効性を持続させることが可能で
ある（装着の連続又は断続に拘わらず、パッケージへの
装置の収納は注意して行われ、パッケージは注意深く閉
じられた）。放出量の時間的経過に伴う変化は直線的
で、装置の長さや連続的に装着したか断続的に装着した
かに関係ない。

【００６６】本ケースの場合、０．５ｃｍの装置により
生体重１ｋｇの犬を保護したことになるので、 −１０ｃｍのスリーブ状チューブでは２０ｋｇの犬を、 −５ｃｍでは、１０ｋｇの犬、 −１ｃｍでは、２ｋｇの犬を保護することとなる。

【００６７】実施例４実施例１と同様に、図７のものと同じ可撓性筒状装置で
あって、長円形の断面を有し（長円の長軸方向の外径
は、１８ｍｍ、長軸方向の内径は１６．８ｍｍであり、
長円の短軸方向の外径は、７．５ｍｍ、短軸方向の内径
は、６．３ｍｍである）、長さが４０ｍｍであり、壁部
の厚みは０．６ｍｍ、重さは６グラムである装置を製造
した。該装置は、安定剤及び潤滑剤を３．５重量％、可
塑剤（アジピン酸ジ（２−エチルヘキシル））を３７．
５重量％、及びポリ塩化ビニルを５９重量％含有する不
活性内層と、フェノトリン（２，２−ジメチル−３−
（２−メチル−１−プロペニル）シクロプロパンカルボ
キシレート）を２０重量％、安定剤及び潤滑剤を３．５
重量％、可塑剤（アジピン酸ジ（２−エチルヘキシ
ル））を１８．５重量％、及びポリ塩化ビニルを５８重
量％含有する活性外層とにより製造された。

【００６８】フェノトリン放出の動的観察は、６つの装
置を革製の首輪と一緒に約３．５キログラムの体重の猫
に装着させることによって行われた。中空のパンチを用
いて１５０ｍｇのサンプルを装置から２つ即ち、一つは
内面から、他方は外面から各動物について種々の時間に
それぞれ採取し、高性能液体クロマトグラフィーにより
分析した。

【００６９】装置の内面及び外面に残るフェノトリン値
（％）を以下の表２に示した。

【００７０】

【表２】

【００７１】実施例５実施例１と同様にして図１１と同じ可撓性筒状装置であ
るが、図３に示されるように平行面を有した方形の断面
を有し（方形の長辺に沿う方向の外寸は１８ｍｍであ
り、長辺に沿う方向の内寸は１６．８ｍｍであり、方形
の短辺に沿う外寸は７．５ｍｍであり、短編に沿う方向
の内寸は、６．３ｍｍである）、長さが８０ｍｍであ
り、壁部の厚みが０．６ｍｍ、１１グラムの重量の装置
を製造した。装置の部分（ｂ）、即ち装置の不活性本体
部は、安定剤及び潤滑剤を３．５％、可塑剤（ジ（２−
エチルヘキシル）フタレート）を３７．５％、ポリ塩化
ビニルを５９％含有し、部分（ａ）及び（ｃ）、即ち幅
６ｍｍの活性中央ストリップは、ナナオマイシン（nana
omycin）を２．５％、安定剤及び潤滑剤を３．５％、可
塑剤（ジ（２−エチルヘキシル）フタレート及びジブチ
ルフタレート）を２５．５％、充填材（シリカ）を２０
％、及びポリ塩化ビニルを４８．５％含有してなる。

【００７２】抗真菌効果及び抗バクテリア効果は、白癬
に侵されていない猫に、６つの装置を首輪と組み合わせ
て感染の虞のある間、断続的に装着させることにより試
験した。装置の長さは、各猫毎に体重に応じて調節し
た。装置は、白癬（ｒｉｎｇｗｏｒｍ）に侵されている
猫の飼育場に猫を入れる前に該動物に取り付けられた。
猫は、１カ月後飼育場から出され、ウッドランプ（Wood
s's lamp）による蛍光により観察された。トリコフィト
ン種（Trychophyton sp.）から、またマイクロスポラム
種（Microsporum sp.）からのマイセリウム（ｍｉｃｅ
ｌｉｕｍ）フィラメントも観察されなかった。

【００７３】実施例６装置の部分（ｂ）、即ち装置の不活性本体部に、可塑剤
（アジピン酸ジイソブチル）を２０％、潤滑剤を２％、
充填材（炭酸カルシウム）を４０％、ポリエチレンを２
５％、酢酸ビニルポリエチレン共重合体を１３％含み、
部分（ａ）及び（ｃ）、即ち幅３ｍｍの活性中央ストリ
ップに、ピリプロキシフェン（pyriproxyfen）を４．５
％、可塑剤（アジピン酸ジイソブチル）を２０％、潤滑
剤を２％、充填材（炭酸カルシウム）を３６．５％、ポ
リエチレンを２５％、及び酢酸ビニルポリエチレン共重
合体を１２％含む装置を実施例５と同様にして製造し
た。。

【００７４】殺卵性効果については、猫に６つの装置を
首輪と組み合わせて５カ月間、連続的に装着させること
により試験した。装置の長さは、各猫毎に体重に応じて
調節した。装置を猫に取り付け、２日後に各猫毎に２０
匹の蚤を実験的に付与したた。付与から３日後、蚤の卵
を集め、孵卵器に入れた。いずれの猫についても蚤の発
生は記録されなかった。本装置を用いない同じ実験を行
ったが卵の内５０％から６０％について孵化する結果と
なった。テストは５カ月間の間、毎月行われたが本装置
を装着した猫からは蚤の発生は記録されなかった。

【００７５】実施例７長さが１００ｍｍで、植物エキス（plant extract,脂肪
酸エステル）を５％、あんんて安定剤及び可塑剤を３．
５％、可塑剤（トリブチルアセチルシトレート）を３０
％、充填材（炭酸カルシウム）を２１．５％、及びポリ
塩化ビニルを４０％含有する装置を実施例１と同様にし
て製造した。

【００７６】脱臭効果は、６つの装置を規制用首輪と共
に老犬に４カ月間連続して装着させることによって試験
した。特に老犬を選んだのは、これらが不快なにおいを
放っていたからである。飼い主達は、飼い犬の回りのい
やなにおいが改善されたことを認識した。

【００７７】実施例８製造は、従来の方法で、図１のものと同じ可撓性筒状装
置を押し出し成形することによって行われた。該装置
は、長円形の断面を有し（長円の長軸方向に沿う外寸
は、４０ｍｍ、長円の長軸方向に沿う内寸は３６ｍｍで
あり、長円の短軸方向に沿う外寸は、２４ｍｍ、長円の
短軸方向に沿う内寸は、２０ｍｍである）、長さが１５
０ｍｍであり、壁部の厚みは２．０ｍｍ、重さは４３グ
ラムであり、ラムダシハロトリンを５重量％、ピペロニ
ルブトキシドを１０％、Ｎ，Ｎ−ジエチル−ｍ−トルア
ミジン（Ｎ，Ｎ−diethyl-m-toluamidine）を２％、安
定剤及び潤滑剤を３．５％、可塑剤（イソブチルアジペ
ート）を２３．５％、充填材（珪藻土）を４％、及びポ
リ塩化ビニルを５２％を含有している。

【００７８】蝿に対する有効性は、６つの装置を乗馬セ
ンターの６頭乗用馬に端綱と共に夏の３カ月間連続的に
取り付けることにより試験された。これらの動物の頭部
回りには、ほとんど蝿が観察されなかった。

【００７９】他の６つの装置は断続的に使用された。こ
れらの装置は、腹帯と共に他の６頭の馬に、乗馬中使用
された。乗り手は、馬の平静さを感じつつ、同時に蝿そ
の他の昆虫に悩まされることがなかった。

【００８０】山の牧場で夏期に於いて他の６個の装置を
端綱と共に牛の頭に装着した。飼育者は、牛の頭部近傍
に昆虫のいないことを確認したが、特に角結膜炎による
臨床上の症状や、ウシモラクセラによる結膜炎のないこ
とを確認した。

【００８１】上記現象に加えて述べるに、本発明は、よ
り明瞭に説明してきた実施例、実施態様、応用形態に限
定されるものではなく、発明の本質乃至は範囲を逸脱し
ない限りで、当業者が想起しうる総ての変更態様を包含
する。

【図面の簡単な説明】

【図１】本発明に係る装置の１例の斜視図である。

【図２】本発明装置に係る装置の他の例の斜視図であ
る。

【図３】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視図
である。

【図４】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視図
である。

【図５】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視図
である。

【図６】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視図
である。

【図７】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視図
である。

【図８】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視図
である。

【図９】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視図
である。

【図１０】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【図１１】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【図１２】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【図１３】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【図１４】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【図１５】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【図１６】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【図１７】本発明装置に係る装置のさらに他の例の斜視
図である。

【符号の説明】

Ｅ外層Ｉ内層Ｒ補強剤

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号庁内整理番号ＦＩ技術表示箇所Ａ６１Ｋ 9/00 Ａ６１Ｋ 9/00 Ｃ (72)発明者チエリゴズランフランス 06400 カンブルヴァルドゥストラスブル２ヴィラアレクシゼ (72)発明者ギュイデリオフランス 06800 カヌ−スル−メルシェマンデュロタン 33 ルリヴュエラパルク (72)発明者リュクキャスティーユフランス 06700 サンローランデュヴァルシェマンデラスカ 339 サン−アントワン

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】動物の身体の適当な領域に向けて放出す
ることのできる少なくとも一つの有効成分を内包する少
なくとも一つの重合体マトリクスを含むタイプの、動物
に取り付けられることを意図された装置であって、 −あらゆる断面形状の少なくとも一つの管状部材から構
成され、該管状部材は少なくとも一つの有効成分を含有
する可撓性重合体マトリクスからなる層を少なくとも一
つ備えており、 −該管状部材の長さを調節して、動物の体重に応じて有
効成分の一日当たりの用量を調節することができ、 −前記管状部材の壁部の厚みに対する表面積の比はでき
るだけ大きいものとされ、有効成分の時間経過に伴う放
出量の変化を線形的にすることができ、 −前記管状部材は、あらゆる種類の動物用可撓性若しく
は硬質支持体と組み合わせることができることを特徴と
する装置。
【請求項２】可撓性重合体マトリクスからなる単一の
層を含み、該層内には少なくとも一つの有効成分が内包
されていることを特徴とする請求項１に記載の装置。
【請求項３】可撓性重合体マトリクスからなる少なく
とも２つの層（外部層及び内部層）を含むことを特徴と
する請求項１に記載の装置。
【請求項４】少なくとも一つの有効成分が前記外部層
に内包されていることを特徴とする請求項３に記載の装
置。
【請求項５】少なくとも一つの有効成分が内部層に内
包されていることを特徴とする請求項１に記載の装置。
【請求項６】少なくとも一つの有効成分が重合体マト
リクスからなる前記２層の各々に内包されていることを
特徴とする請求項３に記載の装置。
【請求項７】重合体マトリクスからなる３つの層、即
ち外部層及び内部層、及びこれらの層を分離する中間層
を備え、少なくとも一つの有効成分は中間層に内包され
ていることを特徴とする請求項３に記載の装置。
【請求項８】少なくとも一つの有効成分が重合体マト
リクスからなる層に均質に分散されることを特徴とする
請求項１から７のいずれかに記載の装置。
【請求項９】少なくとも一つの有効成分が重合体マト
リクスからなる層の内の一つの一又は複数の部分に優先
的に集中させられることを特徴とする請求項１から８の
いずれかに記載の装置。
【請求項１０】補強フレームを備えたことを特徴とす
る請求項１から９に記載の装置。
【請求項１１】前記補強フレームは外部層等に設けら
れており、装置が重合体マトリクスから成る少なくとも
２層を備えるときには、該補強フレームはこれら２層の
間にサンドイッチ状態で保持されることを特徴とする請
求項１０に記載の装置。
【請求項１２】種々の成分を混合し、加熱して、その
後管状部材として成形することから成る、請求項１から
１１のいずれかに記載の装置の製造方法。