JPH0830010B2 - Picosulfate sodium liquid filled hard capsule - Google Patents
Picosulfate sodium liquid filled hard capsuleInfo
- Publication number
- JPH0830010B2 JPH0830010B2 JP490089A JP490089A JPH0830010B2 JP H0830010 B2 JPH0830010 B2 JP H0830010B2 JP 490089 A JP490089 A JP 490089A JP 490089 A JP490089 A JP 490089A JP H0830010 B2 JPH0830010 B2 JP H0830010B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- hard capsule
- picosulfate
- sodium
- macrogol
- capsule
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は医薬品として有用な、緩下作用を有するピコ
スルフアートナトリウムを有効成分として含有する液体
を充填してなる硬カプセル剤に関するものである。DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION [Industrial field of use] The present invention relates to a hard capsule which is useful as a medicine and is filled with a liquid containing picosulfate sodium having a laxative action as an active ingredient. .
［背景技術］ ピコスルフアートナトリウムは、少量で強力な緩下作
用を示し、しかも副作用が少ないので有用な緩下薬とし
て使用されている物質である。これまで、ピコスルフア
ートナトリウムは、液剤として、あるいは軟カプセル剤
として市場に提供されているが、液体充填硬カプセル剤
としては、従来、ピコスルフアートナトリウムが溶解し
得る溶媒で、しかも、その溶液が経時的に安定であり、
かつ、硬カプセルのゼラチン被膜に影響を与えないとい
う溶媒が見出し得ないため、市場には提供されていなか
つた。[Background Art] Picosulfate sodium is a substance used as a useful laxative because it exhibits a strong laxative effect even in a small amount and has few side effects. So far, picosulfate sodium has been provided to the market as a liquid formulation or as a soft capsule formulation, but as a liquid-filled hard capsule formulation, conventionally, it is a solvent in which picosulfate sodium is soluble, and a solution thereof. Is stable over time,
Moreover, since a solvent that does not affect the gelatin coating of the hard capsule cannot be found, it has not been offered to the market.
本発明者らは、ピコスルフアートナトリウムを溶解せ
しめた液体を充填した硬カプセル剤を得るため、種々研
究を重ねた結果、本発明により、医薬品として、極めて
優れたピコスルフアートナトリウム含有の硬カプセル剤
を提供することに成功した。The inventors of the present invention have conducted various studies in order to obtain a hard capsule containing a liquid in which sodium picosulfate is dissolved, and as a result, according to the present invention, an extremely excellent hard capsule containing picosulfate sodium as a drug. Succeeded in providing the agent.
すなわち、本発明は、ピコスルフアートナトリウムを
0.1w/w％〜20.0％の濃度になるようにマクロゴール20
0、マクロゴール300、マクロゴール400、マクロゴール6
00、マクロゴール1000、マクロゴール1500およびマクロ
ゴール1540より選ばれた溶媒もしくは、選ばれた溶媒の
混合物に溶解して得られた溶液に、70w/w％〜30w/w％に
なるようにトリアセチンを混和し、それに緩衝剤を加え
て、pHを４〜10に調製した液を硬カプセルに充填してな
ることを特徴とするピコスルフアートナトリウム液充填
硬カプセル剤を提供するものである。That is, the present invention provides sodium picosulfate
Macrogol 20 to achieve a concentration of 0.1w / w% to 20.0%
0, Macrogol 300, Macrogol 400, Macrogol 6
Triacetin is added to a solution obtained by dissolving it in a solvent selected from 00, Macrogol 1000, Macrogol 1500 and Macrogol 1540 or a mixture of the selected solvents so as to have 70w / w% to 30w / w%. The present invention provides a sodium picosulfate liquid-filled hard capsule preparation, characterized in that a hard capsule is filled with a liquid having a pH adjusted to 4 to 10 by mixing the above mixture with a buffer.
本発明の硬カプセル剤に使用される各マクロゴール溶
媒は、通常軟カプセル剤に用いる場合にはその適用が可
能とされているものであるが、硬カプセル剤に用いると
保存中にカプセルが変形したり、液漏れを生じたりする
ため使用できないものであつた。しかしながら、本発明
においては、ピコスルフアートナトリウムのマクロゴー
ル溶液に70w/w％〜30w/w％になるようにトリアセチン
（C9H14O6）を混和することにより上記の如き問題点を
解決したものである。Each macrogol solvent used in the hard capsule of the present invention is generally applicable when used in a soft capsule, but when used in a hard capsule, the capsule is deformed during storage. It could not be used because it could leak or leak. However, in the present invention, the above problems are solved by mixing triacetin (C 9 H 14 O 6 ) in a macrogol solution of sodium picosulfate so as to be 70 w / w% to 30 w / w%. It was done.
なお、前記の各種マクロゴールは、使用にあたつて、
選択した各溶媒を適宜混合して、その分子量を調整して
使用することができる。In addition, when using the various macro goals described above,
It is possible to mix the selected solvents appropriately and adjust the molecular weight to use.
上記の緩衝剤としては、マクロゴールに溶解し得、ま
た、その溶液のpHを調整し得て、しかも、生理学的にそ
の使用を許容される物質が用いられる。例えば水酸化ナ
トリウム、酢酸ナトリウム、リン酸三ナトリウム等と氷
酢酸、リン酸等との組合せはその適切な例である。As the above-mentioned buffer, a substance which can be dissolved in macrogol and which can adjust the pH of the solution and which is physiologically acceptable for use is used. For example, a combination of sodium hydroxide, sodium acetate, trisodium phosphate and the like with glacial acetic acid, phosphoric acid and the like is a suitable example.
本発明の硬カプセル剤を製造する際の溶液の調製なら
びに硬カプセル剤への充填は、いずれも、慣用の薬剤溶
液の調製法あるいは硬カプセル剤への充填法を用いて行
われるものである。The preparation of the solution and the filling into the hard capsule during the production of the hard capsule of the present invention are both carried out by the conventional method for preparing a drug solution or the filling method into the hard capsule.
以下に本発明を実施例、比較例ならびに実験例によ
り、更に具体的に説明する。Hereinafter, the present invention will be described more specifically with reference to Examples, Comparative Examples and Experimental Examples.
実施例１ マクロゴール400とトリアセチンの同等量の混液に、
2.5w/w％になるようにピコスルフアートナトリウムを溶
解し、次に、その溶液のpHを水酸化ナトリウムを加える
ことにより7.5に調整し、得られた液100mgを５号カプセ
ルに充填した。Example 1 A mixture of Macrogol 400 and triacetin in the same amount,
Sodium picosulfate was dissolved to 2.5 w / w%, and then the pH of the solution was adjusted to 7.5 by adding sodium hydroxide, and 100 mg of the obtained solution was filled in a No. 5 capsule.
実施例２および３ 下記に表示した処方に従い、ピコスルフアートナトリ
ウム溶液を調製し、得られた各液100mgをとり、５号カ
プセルに充填した。Examples 2 and 3 According to the formulation shown below, picosulfate sodium solution was prepared, and 100 mg of each solution thus obtained was taken and filled in a No. 5 capsule.
なお、実施例３においては、マクロゴール400とマク
ロゴール1500とを混合し、その平均分子量が約1000とな
るようにして調製した。 In Example 3, Macrogol 400 and Macrogol 1500 were mixed to prepare an average molecular weight of about 1,000.
比較例１ マクロゴール400とトリアセチンの同等量の混液に、
2.5w/w％になるようにピコスルフアートナトリウムを溶
解し、得られた溶液100mgを５号カプセルに充填した。Comparative Example 1 A mixture of Macrogol 400 and triacetin in the same amount,
Sodium picosulfate was dissolved at 2.5 w / w%, and 100 mg of the resulting solution was filled in a No. 5 capsule.
比較例２ マクロゴール400に2.5w/w％になるようにピコスルフ
アートナトリウムを溶解し、得られた溶液にさらに、水
酸化ナトリウムを加えてそのpHを7.5に調整した。調整
後、その液100mgを５号カプセルに充填した。Comparative Example 2 Sodium picosulfate was dissolved in Macrogol 400 at 2.5 w / w%, and sodium hydroxide was further added to the resulting solution to adjust its pH to 7.5. After the adjustment, 100 mg of the solution was filled in a No. 5 capsule.
実験例１ 比較例１および実施例１で得られた各カプセル剤につ
き、それらを温度60℃の条件下に14日間放置し、７日後
および14日後のピコスルフアートナトリウムの残存率、
充填液のpH及び液の性状を、それぞれ、測定した。Experimental Example 1 For each of the capsules obtained in Comparative Example 1 and Example 1, they were allowed to stand under the condition of a temperature of 60 ° C. for 14 days, and the residual ratio of sodium picosulfate after 7 days and 14 days,
The pH of the filling liquid and the properties of the liquid were measured.
ピコスルフアートナトリウムの測定は液体クロマトグ
ラフイーで行い、最初の値を100として残存率を求め
た。その結果を表１に示す。The measurement of picosulfate sodium was carried out by liquid chromatography, and the initial value was set to 100 to obtain the residual rate. Table 1 shows the results.
実験例２ 実施例１および比較例２で得られた各カプセル剤につ
き室内条件下（温度22〜28℃、湿度55〜90％RH）に30
日間、温度40°（±１°）、湿度75％（±５％）RH条
件下に14日間、いずれも、開放状態で放置して観察し、
カプセルの液漏れを認めるまでの日数を測定した。その
結果を表２に示す。 Experimental Example 2 Each of the capsules obtained in Example 1 and Comparative Example 2 was subjected to room conditions (temperature 22 to 28 ° C, humidity 55 to 90% RH) 30
For 14 days under conditions of temperature 40 ° (± 1 °) and humidity 75% (± 5%) RH for 14 days, leave them open and observe.
The number of days until the liquid leakage of the capsule was recognized was measured. The results are shown in Table 2.
実験例１および実験例２の各結果に示されているよう
に、本発明のピコスルフアートナトリウム液充填硬カプ
セル剤は、経時点に安定であり、長時間の保管が可能で
あることが明らかである。 As shown in the results of Experimental Example 1 and Experimental Example 2, it is clear that the picosulfate sodium liquid-filled hard capsule of the present invention is stable at the time point and can be stored for a long time. Is.
本発明により、現在市場に提供されているピコスルフ
アートナトリウムの軟カプセル剤に比べて口腔内に付着
しにくいという利点を有し、また、ピコスルフアートナ
トリウムの液剤に比べて、携帯に便利で飲みやすいとい
う点で、極めて有用なピコスルフアートナトリウムの硬
カプセル剤が提供されるのであり、したがつて本発明の
有用性は著しく大きい。The present invention has the advantage of being less likely to adhere to the oral cavity as compared with the soft capsules of picosulfate sodium currently provided on the market, and is more convenient to carry than liquids of picosulfate sodium. The hard capsules of picosulfate sodium, which are extremely useful in terms of ease of swallowing, are provided, and therefore the utility of the present invention is remarkably great.
Claims (1)
20.0w/w％の濃度になるようにマクロゴール200、マクロ
ゴール300、マクロゴール400、マクロゴール600、マク
ロゴール1000、マクロゴール1500およびマクロゴール15
40より選ばれた溶媒もしくは、選ばれた溶媒の混合物に
溶解して得られた溶液に、70w/w％〜30w/w％になるよう
にトリアセチンを混和し、それに緩衝剤を加えて、pHを
４〜10に調製した液を硬カプセルに充填してなることを
特徴とするピコスルフアートナトリウム液充填硬カプセ
ル剤。1. Picosulfate sodium is added in an amount of 0.1 w / w% to
Macro Goal 200, Macro Goal 300, Macro Goal 400, Macro Goal 600, Macro Goal 1000, Macro Goal 1500 and Macro Goal 15 to achieve a concentration of 20.0 w / w%
To the solution obtained by dissolving in a solvent selected from 40 or a mixture of selected solvents, triacetin is mixed so as to be 70 w / w% to 30 w / w%, and a buffer is added thereto to adjust the pH. A hard capsule containing picosulfate sodium liquid, which is obtained by filling a hard capsule with the liquid prepared in 4 to 10.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP490089A JPH0830010B2 (en) | 1989-01-13 | 1989-01-13 | Picosulfate sodium liquid filled hard capsule |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP490089A JPH0830010B2 (en) | 1989-01-13 | 1989-01-13 | Picosulfate sodium liquid filled hard capsule |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH02188524A JPH02188524A (en) | 1990-07-24 |
| JPH0830010B2 true JPH0830010B2 (en) | 1996-03-27 |
Family
ID=11596541
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP490089A Expired - Fee Related JPH0830010B2 (en) | 1989-01-13 | 1989-01-13 | Picosulfate sodium liquid filled hard capsule |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0830010B2 (en) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108601842A (en) * | 2016-01-28 | 2018-09-28 | 西梯茜生命工学股份有限公司 | Anti-constipation composition |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP3725542B2 (en) * | 1993-10-19 | 2005-12-14 | 大正製薬株式会社 | Picosulfate dosage form |
-
1989
- 1989-01-13 JP JP490089A patent/JPH0830010B2/en not_active Expired - Fee Related
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN108601842A (en) * | 2016-01-28 | 2018-09-28 | 西梯茜生命工学股份有限公司 | Anti-constipation composition |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH02188524A (en) | 1990-07-24 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI84783B (en) | PROCEDURE FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICALS AND PREPARATIONS. | |
| EP0263083B1 (en) | Coating membrane and compositions prepared therefrom | |
| EP0069097B1 (en) | Pharmaceutical mixture | |
| EP0390369B1 (en) | Orally administrable ibuprofen compositions | |
| JP2617109B2 (en) | Formulation of sustained release drug for oral administration | |
| US20110086844A1 (en) | Oral Solid Solution Formulation of a Poorly Water-Soluble Active Substance | |
| HRP980163A2 (en) | Pharmaceutical composition for the oral administration of an n-piperidinopyrazole -3-carboxamide derivative, its salts and their solvates | |
| JPS61189230A (en) | Etoposide preparation | |
| JPH02288821A (en) | Particle and medicine preparation coated with film containing agonist | |
| JPH09501150A (en) | Capsule formulation | |
| RU2084226C1 (en) | Composition exhibiting antitumor action | |
| JPS63201119A (en) | Plaster composition | |
| CN110251489B (en) | Olanzapine oral instant film agent and preparation method thereof | |
| JPH0830010B2 (en) | Picosulfate sodium liquid filled hard capsule | |
| WO1994025006A1 (en) | Taste-masking pharmaceutical compositions and methods for making the same | |
| JP2932086B2 (en) | New hard capsule filled with sodium picosulfate liquid | |
| JPH03209327A (en) | Nicotine-containing cataplasm for oral cavity membrane | |
| CA2143439A1 (en) | Taste-masking pharmaceutical compostiions and methods for making the same | |
| EP0447168A2 (en) | Long acting granular pharmaceutical composition | |
| KR100214714B1 (en) | A novel gel composition used for local anesthetic | |
| KR100201907B1 (en) | A softcapsule containing biphenyldimethyldicarboxylate (pmc) solution | |
| KR101236528B1 (en) | Sealed hardcapsule containing liquid composition of dexibuprofen | |
| JPH02282330A (en) | Danazol composition | |
| JPH0314813B2 (en) | ||
| JP3594111B2 (en) | Manufacturing method of hard gelatin capsule |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| R250 | Receipt of annual fees |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R250 |
|
| LAPS | Cancellation because of no payment of annual fees |