JPH0640844A - 化粧品組成物 - Google Patents

化粧品組成物

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JPH0640844A
JPH0640844A JP5118512A JP11851293A JPH0640844A JP H0640844 A JPH0640844 A JP H0640844A JP 5118512 A JP5118512 A JP 5118512A JP 11851293 A JP11851293 A JP 11851293A JP H0640844 A JPH0640844 A JP H0640844A
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00Preparations for affecting hair growth

Abstract

(57)【要約】 【構成】グルタミン酸誘導体及びその塩から選択した育
毛促進剤を含み、好ましくは更に、育毛刺激剤、浸透増
進剤及び陽イオンポリマーから選択し得る活性増進剤を
も含む、哺乳動物の皮膚及び毛髪に局所適用するのに適
した組成物。 【効果】毛髪の成長を誘発、維持又は増進する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、毛髪の成長、特にヒト
の頭皮上の硬毛(terminal hair)の成長を増進又は維
持し得る育毛促進剤(hair growth promoter)を含む、
哺乳動物の皮膚又は毛髪に局所適用するための化粧品及
び医薬組成物に関する。
【0002】
【従来の技術及び発明が解決しようとする課題】毛髪成長サイクル 殆どの哺乳動物では毛髪は継続的には成長せず、成長及
び休止の期間を交互に含む活性サイクルを経ると説明で
きる。この毛髪成長サイクルは、以下の3つの主要段階
に分けることができる。
【0003】(i)成長期(anagen)と称する成長段
階:この期間には、毛包が皮膚に深く浸透し、毛球細胞
が迅速に分割し分化して毛髪を形成する。
【0004】(ii)カターゲン(catagen、退行)と
称する過渡段階:この段階は有糸分裂の休止によって示
され、この期間には毛包が皮膚を介して上に後退し、毛
髪の成長が停止する。
【0005】(iii)テロゲン(telogen、休止期)と称
する休止段階:この期間には、後退した毛包が、みっち
り詰まった皮膚の乳頭細胞からなる球を下側に有する小
さな第2の毛芽を含んでいる。
【0006】新しい成長期相の開始は、毛芽の急速な増
殖、皮膚の乳頭の拡張及び基膜成分の形成によって示さ
れる。毛髪サイクルはその後、男性型禿頭の発症の結果
として、殆どの毛包がより多くの時間を休止期で過ごす
ようになり、発生した毛髪がより細く、より短く、より
見えにくくなるまで何回も繰り返される。これは、硬毛
から軟毛への変態として知られている。
【0007】従来技術 禿頭症の疑わしい治療 ヘアトニック等の局所適用により毛髪の成長を促進又は
維持することは多くの科学文献で報告されてきたが、お
そらくはミノキシジルを除いて、局所投与用、経口投与
用又は全身投与用のいかんを問わず、医療用医薬品、売
薬又は化粧品としての商品化に不都合な臨床的副作用を
実質的に伴わないものはなかった。禿げた又は禿げつつ
あるヒトの頭に毛髪を成長させる上で多少とも成功した
唯一の手段は、おそらく、禿げている部分への毛髪の移
植である。しかしながら、これは非常な痛みを伴う手術
であり、いつも成功するとは限らない。更に、周囲の人
間が何気なく見ただけで毛髪移植を受けたことがすぐに
わかり、また手術後に、毛髪の成長が元の自然に成長し
ていた毛髪と類似の様相を呈するまでには何箇月も、又
は何年もかかる。
【0008】文献に報告されている多くの育毛研究の中
には、PCT国際特許出願公開第WO85/04577号のBazzanoの
研究が含まれている。この先行特許明細書には、哺乳動
物の皮膚上での毛髪の成長速度を高め、毛髪成長サイク
ルの成長期相を延長し、且つ種々の型の禿頭を治療する
のに有用な組成物が開示されている。この組成物は、ピ
リミジンカルバメートを含んでいる。
【0009】Upjohn社に譲渡されたChidseyの米国特許
第4,139,619号には、遊離塩基もしくはその酸付加塩と
してのミノキシジル、又は特定の関連イミノピリミジン
を含む局所投与組成物が、軟毛から硬毛としての成長へ
の変換を刺激すると共に、硬毛の成長速度を増加する上
で有用であると報告されている。
【0010】Bazzano及びChidseyによって別個に報告さ
れているように、ミノキシジル又は関連化合物の局所適
用により毛髪の成長又は再成長が明白に刺激されるにも
拘わらず、特にミノキシジルを局所適用した後は全身的
な副作用が発生し得るという一般的な懸念がある。例え
ば、医学文献では一般に、経口投与したミノキシジルの
副作用が非常に強く、体液貯留(fluid retention)、
頻脈、呼吸困難、女性化乳房、疲労、吐き気及び心臓毒
性を含むことが認められている。ミノキシジルの局所適
用後にある種の副作用が生じたという証拠もある。
【0011】ライオン(株)の日本特許JP61/151109
号には、モノ−N−長鎖アシル塩基性アミノ酸低級アル
キルエステル塩を、奇数個の炭素原子を有する高級脂肪
酸、奇数個の炭素原子を有する高級脂肪アルコール又は
その誘導体と共に含む組成物を毛髪の再生及び成長増進
効果のために使用し得ることが報告されている。
【0012】西独特許DE-1 617 477号(Fischer)に
は、毛髪の成長を保証すると記述されているヘアトニッ
クが開示されている。このヘアトニックは、種々のアミ
ノ酸と4種類のビタミンとを含んでいる。
【0013】
【課題を解決するための手段】発明の背景 毛髪の成長を促進するためにヒトの頭皮に局所適用し得
る効果的な組成物に関する本出願人の研究は、効果があ
るだけでなく、全く安全に使用でき、且つその魅力を制
限する禁忌がない分子を発見する必要性によって促され
たものである。本出願人はまたこの点に関して、合成が
容易であり、且つ多くの潜在的消費者にアピールする大
衆向け製品を展開できるように安価である比較的単純な
分子を同定したいと望んでいた。
【0014】本出願人は、毛包が体内で最も速く細胞分
裂するものの1つであることに気付いた。そのため、速
い細胞成長を支えるエネルギーがかなり要求される。近
年まで、毛包の好ましいエネルギー源、又はこれらのエ
ネルギー源が利用される代謝経路は殆ど知られていなか
った。
【0015】しかしながら、最近になってin vitroで毛
包の成長及び毛髪の発生を維持する方法が発見されたた
め、本出願人らは、実験的観察及び結論がin vivoの毛
包の挙動を反映することを妥当性をもって確信できる毛
包のエネルギー代謝を初めて研究することができた。
【0016】本出願人は研究の過程で、毛包がエネルギ
ー源としてグルコースの他に幾つかの異なる燃料を使用
し得ることを発見した。これらの燃料には、例えばある
種のグルタミン酸誘導体がある。
【0017】驚くべきことに、本出願人は、これらの代
替燃料がエネルギー生成に関して単にグルコースの代替
物として機能するのではないことを発見した。これらの
燃料のうちの1つ以上を少量供給すると、グルコースの
存在下でも、直線的な毛髪成長速度の有意な刺激が観察
されたのである。
【0018】従って本発明は、特定のグルタミン酸誘導
体を使用する育毛促進に関する。
【0019】発明の定義 本発明は、毛髪の成長を誘発、維持又は増進するために
哺乳動物の皮膚又は毛髪に局所適用するのに適した組成
物であって、 i.下記の式(1):
【0020】
【化2】
【0021】[式中、R1及びR2は各々が、(i)
+、(ii)Na+、K+及びLi+から選択したアルカ
リ金属陽イオン、(iii)NH4 +又はアルカノールア
ンモニウムイオン、並びに(iv)Cxy−から選択さ
れ、R1基及びR2基は互いに同じか又は異なり、R
3は、(i)H−、(ii)Cxy−、及び(iii)
xyCO−から選択され、xは1〜22の整数であ
り、yは3〜45の整数であり、但し、R3がH−の場
合はR1基及びR2基のうちの少なくとも1つがCxy
である]で示されるグルタミン誘導体及び前記グルタミ
ン酸誘導体の混合物から選択した育毛促進剤を0.00
1〜99重量%の有効量で含むと共に、 ii.前記育毛促進剤用の化粧品的に許容し得る賦形剤
を1〜99.99重量%含む前記組成物を提供する。
【0022】発明の開示 育毛促進剤 本発明の組成物は、前述の式(1)で示されるグルタミ
ン酸誘導体から選択した育毛促進剤を含む。
【0023】R1がCxy−を表す式(1)で示される
グルタミン酸誘導体の好ましい具体例としては下記のも
のが挙げられる: L−グルタミン酸γ−メチルエステル(2) L−グルタミン酸γ−エチルエステル(3) L−グルタミン酸γ−n−プロピルエステル(4) L−グルタミン酸γ−イソプロピルエステル(5) L−グルタミン酸γ−n−ブチルエステル(6) L−グルタミン酸γ−n−ヘキシルエステル(7) L−グルタミン酸γ−n−オクチルエステル(8) L−グルタミン酸γ−n−ドデシルエステル(9) L−グルタミン酸γ−n−テトラデシルエステル(1
0) L−グルタミン酸γ−n−ヘキサデシルエステル(1
1) L−グルタミン酸γ−n−オクタデシルエステル(1
2) 及びこれらのモノナトリウム又はモノカリウム塩。
【0024】R2がCxy−を表す式(1)で示される
グルタミン酸誘導体の好ましい具体例としては下記のも
のが挙げられる: L−グルタミン酸α−メチルエステル(13) L−グルタミン酸α−エチルエステル(14) L−グルタミン酸α−n−プロピルエステル(15) L−グルタミン酸α−イソプロピルエステル(16) L−グルタミン酸α−n−ブチルエステル(17) L−グルタミン酸α−n−ヘキシルエステル(18) L−グルタミン酸α−n−オクチルエステル(19) L−グルタミン酸α−n−ドデシルエステル(20) L−グルタミン酸α−n−テトラデシルエステル(2
1) L−グルタミン酸α−n−ヘキサデシルエステル(2
2) L−グルタミン酸α−n−オクタデシルエステル(2
3) 及びこれらのモノナトリウム塩又はモノカリウム塩。
【0025】R3がCxy−を表す式(1)で示される
グルタミン酸誘導体の好ましい具体例としては下記のも
のが挙げられる: N−メチルグルタミン酸(24) N−エチルグルタミン酸(25) N−n−プロピルグルタミン酸(26) N−イソプロピルグルタミン酸(27) N−n−ブチルグルタミン酸(28) N−n−ヘキシルグルタミン酸(29) N−n−オクチルグルタミン酸(30) N−n−デシルグルタミン酸(31) N−n−ドデシルグルタミン酸(32) N−n−オクタデシルグルタミン酸(33) 並びにこれらの対応するモノもしくはジナトリウム塩及
びモノもしくはジカリウム塩。
【0026】R3がCxyCO−を表す式(1)で示さ
れるグルタミン酸誘導体の好ましい具体例としては下記
のものが挙げられる: N−アセチルグルタミン酸(34) N−n−プロパノイルグルタミン酸(35) N−イソプロパノイルグルタミン酸(36) N−n−ブタノイルグルタミン酸(37) N−n−ヘキサノイルグルタミン酸(38) N−n−オクタノイルグルタミン酸(39) N−n−デカノイルグルタミン酸(40) N−n−ドデカノイルグルタミン酸(41) N−n−オクタデカノイルグルタミン酸(42) 並びにこれらの対応するモノもしくはジナトリウム塩及
びモノもしくはジカリウム塩。
【0027】前述の(2)〜(42)から選択されるグ
ルタミン酸誘導体については後述の実施例で更に説明す
る。尚、実施例ではこれらの誘導体を「促進剤」とし、
対応番号を括弧内に示した。
【0028】本発明の組成物は、本明細書に記載のよう
な育毛促進剤を2種類以上含み得る。
【0029】本発明の組成物が含む育毛促進剤の総量
は、育毛を誘発、維持又は増進するのに十分な量であ
る。この量は、促進剤の種類によって異なる効果に依存
するが、一般的には組成物の0.001〜99重量%、
通常は0.01〜20重量%の量にすると、皮膚特に頭
皮への適用に適した濃度が得られる。このような組成物
の適用は育毛の促進に必要なだけ繰り返し得る。
【0030】化粧品的に許容し得る賦形剤 本発明の組成物は、育毛促進剤を適当な希釈度で皮膚に
適用できるように、固体、半固体又は液体状の化粧品的
に及び/又は生理学的に許容し得る賦形剤も含む。賦形
剤の種類は、組成物を局所投与するために選択した方法
に依存する。賦形剤そのものは不活性であるか、又はそ
れ自体の生理学的もしくは薬学的効果を有していてよ
い。
【0031】このような目的をもつ賦形剤は、本組成物
の所期の製品形態に応じて広い範囲で選択し得る。適当
な賦形剤は後述のように分類できる。
【0032】賦形剤は、育毛促進剤の希釈剤、分散剤又
は溶媒として作用し得る物質であり、従って適当な濃度
で毛髪及び/又は頭皮に適用し且つ均一に分配できる物
質でなければならない。賦形剤は、エステルが皮膚の中
に浸透して毛包のすぐ周囲に到達するのを助長できるよ
うなものが好ましい。本発明の組成物は、賦形剤として
の水、及び/又は水以外の化粧品的に許容し得る少なく
とも1種類の賦形剤を含み得る。
【0033】本発明の組成物に含ませ得る水以外の賦形
剤としては、固体又は液体、例えば緩和剤、溶媒、保湿
剤、増粘剤及び粉体が挙げられる。単独で又は1種類以
上の賦形剤の混合物として使用し得るこの種の賦形剤の
具体例としては、下記のものが挙げられる。
【0034】緩和剤、例えばステアリルアルコール、グ
リセリルモノリシノレエート、グリセリルモノステアレ
ート、プロパン−1,2−ジオール、ブタン−1,3−
ジオール、ミンク油、セチルアルコール、イソプロピル
イソステアレート、ステアリン酸、イソブチルパルミテ
ート、イソセチルステアレート、オレイルアルコール、
イソプロピルラウレート、ヘキシルラウレート、デシル
オレエート、オクタデカン−2−オール、イソセチルア
ルコール、セチルパルミテート、ジメチルポリシロキサ
ン、ジ−n−ブチルセバケート、イソプロピルミリステ
ート、イソプロピルパルミテート、イソプロピルステア
レート、ブチルステアレート、ポリエチレングリコー
ル、トリエチレングリコール、ラノリン、ゴマ油、ヤシ
油、アラキス油、ヒマシ油、アセチル化ラノリンアルコ
ール、石油、鉱油、ブチルミリステート、イソステアリ
ン酸、パルミチン酸、イソプロピルリノレート、ラウリ
ルラクテート、ミリスチルラクテート、デシルオレエー
ト、ミリスチルミリステート。
【0035】噴射剤、例えばプロパン、ブタン、イソブ
タン、ジメチルエーテル、二酸化炭素、一酸化二窒素。
【0036】溶媒、例えばエチルアルコール、塩化メチ
レン、イソプロパノール、ヒマシ油、エチレングリコー
ルモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノブチ
ルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテ
ル、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、テ
トラヒドロフラン。
【0037】保湿剤、例えばグリセリン、ソルビトー
ル、2−ピロリドン−5−カルボン酸ナトリウム、溶解
性コラーゲン、ジブチルフタレート、ゼラチン。
【0038】粉体、例えばチョーク、タルク、フラー
土、カオリン、スターチ、ガム、コロイド二酸化ケイ
素、ポリアクリル酸ナトリウム、テトラアルキル及び/
又はトリアルキルアリールアンモニウムスメクタイト、
化学的に改質した珪酸マグネシウムアルミニウム、有機
的に改質したモンモリロナイト粘土、水和珪酸アルミニ
ウム、ヒュームドシリカ、カルボキシビニルポリマー、
ナトリウムカルボキシメチルセルロース、エチレングリ
コールモノステアレート。
【0039】本発明の組成物中の賦形剤の量は、水が存
在する場合には水も含めて、選択した育毛促進剤の少な
くとも一部分を毛髪の成長を効果的に促進するのに十分
な量で皮膚につけるのに十分なものであることが好まし
い。賦形剤の量は、特に組成物中に他の成分が殆ど又は
全く配合されない場合には、組成物の残余であり得る。
従って、1種類以上の賦形剤は、組成物の1〜99.9
9%、好ましくは50〜99.5重量%、理想的には9
0〜99重量%を構成し得る。
【0040】香料 本発明の組成物は、消費者に受け入れられ且つ快適な使
用感を有する組成物を製造するのに十分な量の香料も任
意に含み得る。香料は通常、組成物の0.01〜10重
量%を構成する。
【0041】活性増進剤 本発明の組成物は任意に活性増進剤も含み得る。
【0042】活性増進剤は、育毛促進剤の育毛効果を増
進すべく種々の方法で作用し得る広範囲の分子から選択
し得る。特定の種類の活性増進剤は、(a)別の育毛刺
激剤、(b)浸透増進剤及び(c)陽イオンポリマーを
含む。これらの存在は、エステルが角質層を通って毛包
のすぐ周囲の作用部位に到達するのを更に促進し得る。
【0043】ある種の活性増進剤は、エステルの賦形剤
としても作用し得る。
【0044】(a)他の育毛刺激剤 i.それ自身が毛髪の成長を刺激又は増進する能力を有
する他の物質の具体例としては、下記のものが挙げられ
る。
【0045】塩化ベンザルコニウム 塩化ベンゼトニウム フェノール エストラジオール ジフェンヒドラミンヒドロクロリド クロロフェニラミンマレエート クロロフィリン誘導体 コレステロール サリチル酸 シスチン メチオニン レッドペッパーチンキ ベンジルニコチネート dl−メントール ペパーミントオイル カルシウムパントテネート パンテノール ヒマシ油 ヒノキチオール プレドニゾロン レゾルシノ−ル。
【0046】硬毛の成長速度を増進する能力を有する物
質としては下記のものが挙げられる。
【0047】ii.下記の式(3):
【0048】
【化3】
【0049】{式中、Zは、アジド又は式−NHB[式
中、Bは、−H又は官能基、例えばアセチルあるいは有
機もしくは無機陽イオンとの塩としての硫酸塩を表す]
で示される基のような窒素官能基を表し、Mは、−H又
はSO31 [式中、M1は、有機もしくは金属陽イオ
ン、特にアルカリ金属陽イオン、又はアセチル基を表
す]を表し、Rは、C1〜C4アルキル基、特にメチル
基、又はアリール基を表し、Aは、酸又は−COOR1
[式中、R1は、−HもしくはC1〜C4アルキル基、特
にメチル基、又は金属、特にアルカリ金属を表す]のよ
うな官能基を表す}で示されるChoay S.A.の欧州特許公
開出願第0 064 012号に記載のα−1,4エス
テル化二糖、下記の式(4):
【0050】
【化4】
【0051】で示されるウロン酸残基と、下記の式
(5):
【0052】
【化5】
【0053】で示されるヘキソサミン残基とからなる少
なくとも1つのエステル化二糖単位を含むUnileverの欧
州特許出願公開第0 211 610号に記載のエステ
ル化オリゴ糖。
【0054】前記式(4)及び(5)中、R’は、−
H、C3〜C10アルキル又は
【0055】
【化6】
【0056】R”は、−H、C1〜C4アルキル、−CO
(CH2mCH3又はSO3Mであり、R’"は、−H、
−CO(CH2mCH3又は−SO3Mであり、Mは、−
H、又は金属もしくは有機陽イオンであり、nは、0又
は1〜7の整数であり、且つmは、0又は1もしくは2
の整数であり、R"で示される基は互いに同じか又は異
なり、各ピラノース環構造由来の1個のR"基は、配置
α−1,3、α−1,4、β−1,3又はβ−1,4を
有するグリコシド結合により結合されており、且つ−C
OOR’、−CH2 OR”及び−OR”基は、ピラノー
ス環に対していずれかの配置を取る。
【0057】iii.Unileverの欧州特許第0 242
967号に記載のミノキシジルグルクロニド。
【0058】iv.Upjohn Co.のWO86/04231
号に記載のミノキシジル硫酸塩。
【0059】v.Upjohn Co.の米国特許第4,139,
619号に記載のミノキシジル及びその別の誘導体。
【0060】vi.Redken Laboratories,Inc.の米国特
許第4,814,351号に記載のエチレンジアミンテ
トラ酢酸又はその塩。
【0061】vii.Unileverの欧州特許第0 277
428号に記載の直接プロテオグリカナーゼ阻害剤
(direct proteoglycanase inhibitors)、例えば1,
10−フェナントロリン。
【0062】viii.Unileverの欧州特許第0 27
7 428号に記載のグリコサミノグリカナーゼ阻害
剤、例えばアルドノラクトン及びエステル化アルドノラ
クトン。
【0063】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる。
【0064】L-ガラクトノ-1,4-ラクトン、L-アラビノ-
1,5-ラクトン、D-フコノ-1,5-ラクトン、D-グルカロ-1,
4-ラクトン、D-グルクロノ-6,3-ラクトン、ガラクター
ル酸ラクトン、2-アセトアミド-2-デオキシグルコノラ
クトン、2-アセトアミド-2-デオキシガラクトノラクト
ン、D-グルカロ-1,4:6,3-ジラクトン、L-イダロ(Idar
o)-1,4-ラクトン、2,3,5-トリ-O-アセチル-D-グルカロ
-1,4-ラクトン、2,5-ジ-O-アセチル-D-グルカロ-1,4:6,
3-ジラクトン。
【0065】ix.Unileverの欧州特許第0 277
428号に記載のグリコサミノグリカナーゼ阻害剤、例
えば単糖及びエステル化単糖。
【0066】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる。
【0067】N−アセチルグルコサミン、N−アセチル
ガラクトサミン、D−ガラクトサミン、D−グルコサミ
ン−3−サルフェート、N−アセチルマンノサミン。
【0068】x.Unileverの欧州特許第0 277 4
28号に記載のグリコサミノグリカン鎖細胞摂取阻害剤
(cellular uptake inhibitor)、例えばヘキスロン酸及
びそのエステル。
【0069】xi.ラクタムから選択される、欧州特許
第0 334 586号(Unilever)に記載のグルコシ
ダーゼ活性の化学的阻害剤。
【0070】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる。
【0071】D-グルカロ-1,5-ラクタム、L-ガラクトノ-
1,4-ラクタム、L-アラビノ-1,5-ラクタム、D-フコノ-1,
5-ラクタム、D-グルカロ-1,4-ラクタム、D-グルクロノ-
6,3-ラクタム、1,2,5-トリ-O-アセチル-D-グルクロノ-
6,3-ラクタム、2-アセトアミド-2-デオキシグルコノラ
クタム、2-アセトアミド-2-デオキシガラクトノラクタ
ム、D-グルカロ-1,4:6,3-ジラクタム、L-イダロ(Idar
o)-1,4-ラクタム、2,3,5-トリ-O-アセチル-D-グルカロ
-1,4-ラクタム、2,5-ジ-O-アセチル-D-グルカロ-1,4:6,
3-ジラクタム、D-グルカロ-1,5-ラクタムエチルエステ
ル。
【0072】xii.ジアシルグリセロールから選択さ
れる、欧州特許第0 334 585号(Unilever)に
記載のプロテインキナーゼC酵素の化学的活性剤。
【0073】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる。
【0074】1,2-ジブタノイル-rac-グリセロール、1,2
-ジヘキサノイル-sn-グリセロール、1,2-ジオクタノイ
ル-rac-グリセロール、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセ
ロール、1,2-ジデカノイル-rac-グリセロール、1-オレ
オイル-2-アセチル-rac-グリセロール、1-オレオイル-2
-アセチル-sn-グリセロール、1-ステアロイル-2-アラキ
ドノイル-sn-グリセロール、1,2-ジステアロイル-rac-
グリセロール、1,2-ジペンタデカノイル-sn-グリセロー
ル、1,2-ジペンタデカノイル-rac-グリセロール、1,2-
ジパルミトイル-rac-グリセロール、1,2-ジパルミトイ
ル-sn-グリセロール、1,2-ジセプタデカノイル-rac-グ
リセロール、1,2-ジオレオイル-sn-グリセロール、1,2-
ジオレオイル-rac-グリセロール、1,2-ジアラキドノイ
ル-sn-グリセロール、1,2-ジエイコサノイル-sn-グリセ
ロール、1,2-ジドエイコサノイル-rac-グリセロール、
及び1,2-ジオクタエイコサノイル-sn-グリセロール。
【0075】xiii.アルドノモノラクトン又はアル
ドウロノモノラクトン(alduronomonolactone)誘導体
から選択される、欧州特許第0 348 184号(Un
ilever)に記載のグリコサミノグリカナーゼ阻害剤。
【0076】好ましいアルドノモノラクトン誘導体の具
体例としては、下記のものが挙げられる。
【0077】6-アセチル-ガラクトノ-1,4-ラクトン、6-
プロピオニル-ガラクトノ-1,4-ラクトン、6-ブチリル-
ガラクトノ-1,4-ラクトン、2-プロピオンアミド-2-デオ
キシグルコノラクトン、2-ブチルアミド-2-デオキシグ
ルコノラクトン、2-プロピオンアミド-2-デオキシガラ
クトノラクトン、2-ブチルアミド-2-デオキシガラクト
ノラクトン、6-プロピオニル-2-アセトアミド-2-デオキ
シグルコノラクトン、ジアセチル-6-プロピオニル-2-ア
セトアミド-2-デオキシグルコノラクトン、6-ブチリル-
2-アセトアミド-2-デオキシガラクトノラクトン、ジア
セチル-6-ブチリル-2-アセトアミド-2-デオキシガラク
トノラクトン、2,3,5,6-テトラアセチル-ガラクトノ-1,
4-ラクトン、2,3,5-トリアセチル-6-プロピオニルガラ
クトノ-1,4-ラクトン、トリアセチル-2-プロピオンアミ
ド-2-デオキシガラクトノラクトン、トリアセチル-2-ブ
チルアミド-2-デオキシグルコノラクトン、6-メチル-グ
ルカロ-1,4-ラクトン、2,3,5,6-テトラメチル-グルカロ
-1,4-ラクトン、6-メチル-2,3,5-トリアセチルグルカロ
-1,4-ラクトン、6-メチル-3-メチル-グルカロ-1,4-ラク
トン及び6-メチル-3-アセチル-グルカロ-1,4-ラクト
ン。
【0078】アルドウロノモノラクトン(alduronomono
lactone)誘導体の好ましい具体例としては、1,2,5-ト
リアセチル-グルクロノ-6,3-ラクトンが挙げられる。
【0079】xiv.アシル化単糖から選択される、欧
州特許第0 348 184号(Unilever)に記載のグ
リコサミノグリカナーゼ阻害剤。
【0080】アシル化単糖の好ましい具体例としては下
記のものが挙げられる。
【0081】2-プロピオンアミド-2-デオキシグルコー
ス、1,3,4,6,-テトラアセチル-2-プロピオンアミド-2-
デオキシグルコース、2-ブチルアミド-2-デオキシガラ
クトース、1,3,4,6-テトラアセチル-2-ブチルアミド-2-
デオキシガラクトース、2-スルファミド-2-デオキシガ
ラクトース、2-スルファミド-2-デオキシグルコース、2
-ブチルアミド-2-デオキシマンノース、1,3,4,6-テトラ
アセチル-2-ブチルアミド-2-デオキシマンノース、2-ブ
チルアミド-2-デオキシグルコース、及び1,3,4,6-テト
ラアセチル-2-ブチルアミド-2-デオキシグルコース。
【0082】xv.Lever Brothers Companyの米国特許
第4,774,255号に記載のピログルタミン酸エス
テル。
【0083】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる。
【0084】ピログルタミン酸メチルエステル、ピログ
ルタミン酸エチルエステル、ピログルタミン酸n-プロ
ピルエステル、ピログルタミン酸n-ブチルエステル、
ピログルタミン酸n-ヘキシルエステル、ピログルタミ
ン酸n-ヘプチルエステル、ピログルタミン酸n-オクチ
ルエステル、ピログルタミン酸n-ノニルエステル、ピ
ログルタミン酸n-デシルエステル、ピログルタミン酸
n-ウンデシルエステル、ピログルタミン酸n-ドデシル
エステル、ピログルタミン酸n-トリデシルエステル、
ピログルタミン酸n-テトラデシルエステル、ピログル
タミン酸n-ヘキサデシルエステル、ピログルタミン酸
n-オクタデシルエステル、ピログルタミン酸n-エイコ
シルエステル、ピログルタミン酸イソ-プロピルエステ
ル、ピログルタミン酸2-メチルヘキシルエステル、ピ
ログルタミン酸2-エチルヘキシルエステル、ピログル
タミン酸3,7-ジメチルオクチルエステル、ピログルタミ
ン酸2-ヘキシルデシルエステル、ピログルタミン酸2-
オクチルドデシルエステル、ピログルタミン酸2,4,4-ト
リメチル-1-ペンタンエステル、ピログルタミン酸メチ
ルオクチルエステル、2-[ピログルタモイルオキシ]-
プロピオン酸、メチル-2-[ピログルタモイルオキシ]-
アセテート、エチル-2-[ピログルタモイルオキシ]-n-
プロピオネート、エチル-2-[ピログルタモイルオキ
シ]-n-ブチレート、エチル-2-[ピログルタモイルオキ
シ]-イソ-ブチレート、エチル-2-[ピログルタモイル
オキシ]-n-バレレート、エチル-2-[ピログルタモイル
オキシ]-n-カプロエート、エチル-2-[ピログルタモイ
ルオキシ]-n-ヘプチレート、エチル-2-[ピログルタモ
イルオキシ]-n-カプリエート、エチル-2-[ピログルタ
モイルオキシ]-n-ペラルゴネート、エチル-2-[ピログ
ルタモイルオキシ]-3-ヒドロキシブチレート、イソ-プ
ロピル-2-[ピログルタモイルオキシ]-n-プロピオネー
ト、イソ-プロピル-2-[ピログルタモイルオキシ]-n-
カプリレート、n-プロピル-2-[ピログルタモイルオキ
シ]-n-プロピオネート、n-プロピル-2-[ピログルタモ
イルオキシ]-n-カプリレート、ステアリル-2-[ピログ
ルタモイルオキシ]-n-プロピオネート、12-ヒドロキシ
ステアリル-2-[ピログルタモイルオキシ]-n-プロピオ
ネート、ステアリル-2-[ピログルタモイルオキシ]-n-
ステアレート、パルミチル-2-[ピログルタモイルオキ
シ]-n-プロピオネート、リノレイル-2-[ピログルタモ
イルオキシ]-n-プロピオネート、リノレイル-2-[ピロ
グルタモイルオキシ]-n-カプリレート、ラウリル-2-
[ピログルタモイルオキシ]-n-カプリレート、ステア
リル-2-[ピログルタモイルオキシ]-n-カプリレート、
グリセリルモノ(2-[ピログルタモイルオキシ]-n-プ
ロピオネート)、グリセリルモノ(2-[ピログルタモイ
ルオキシ]-n-カプリレート)及びグリセリルジ(2-
[ピログルタモイルオキシ]-n-プロピオネート)。
【0085】xvi.Unileverの欧州特許第378 3
88号に記載のようなヘキソ糖酸もしくはアシル化ヘキ
ソ糖酸又はその塩もしくはエステル。
【0086】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる。
【0087】アロ糖酸、アルトロ糖酸、グルコ糖酸、マ
ンノ糖酸、グロ糖酸、イド糖酸、ガラクト糖酸、タロ糖
酸、及びこれらのジナトリウム塩。
【0088】xvii.Unileverの欧州特許第403
238号に記載のようなアリール置換エチレン類。
【0089】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる。
【0090】1-カルボキシ-2-(4-ヒドロキシフェニ
ル)エチレン、1,1-ジカルボキシ-2-(4-ヒドロキシフ
ェニル)エチレン、1,1-ジシアノ-2-(4-ヒドロキシフ
ェニル)エチレン、1-カルボキシ-2-(3,4-ジヒドロキ
シフェニル)エチレン、1,1-ジシアノ-2-(3-ヒドロキ
シフェニル)エチレン、1-シアノ-1-カルボキシ-2-(2,
5-ジヒドロキシフェニル)エチレン、1-カルボキシ-1-
シアノ-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)エチレン、1,1
-ジシアノ-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)エチレン、
1,1-ジシアノ-2-(3-メトキシ-4,5-ジヒドロキシフェニ
ル)エチレン、1,1-ジシアノ-2-(3,4,5-トリヒドロキ
シフェニル)エチレン、1-アミド-1-シアノ-2-(3,4-ジ
ヒドロキシフェニル)エチレン、1-チオアミド-1-シア
ノ-2-(3,4-ジヒドロキシフェニル)エチレン、1-シア
ノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)エチレン、1,1-ジシア
ノ-2-(3-ヒドロキシ-4-ニトロフェニル)エチレン、1,
1-ジシアノ-2-ヒドロキシ-2-(4-ヒドロキシフェニル)
エチレン、1,1-ジシアノ-2-(3-メトキシ-4-ヒドロキシ
フェニル)エチレン、1,1-ジシアノ-2-(3,5-ジヒドロ
キシフェニル)エチレン、1,1-ジシアノ-2-ヒドロキシ-
2-(3,4,5-トリヒドロキシフェニル)エチレン、1-カル
ボキシ-1-シアノ-2-(4-メトキシフェニル)エチレン、
1-カルボキシ-1-シアノ-2-(4-フルオロフェニル)エチ
レン、1-カルボキシ-1-シアノ-2-(3-メトキシ-4-ヒド
ロキシフェニル)エチレン、1-カルボキシ-1-シアノ-2-
(3,5-ジメトキシ-4-ヒドロキシフェニル)エチレン、1
-カルボキシ-1-シアノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)エ
チレン、1-カルボキシ-1-シアノ-2-(4-フェニルカルボ
キシアルデヒド)エチレン、1-シアノ-1-カルボキシ-2-
(2,5-ジヒドロキシフェニル)エチレン。
【0091】xviii.Unileverの欧州特許第415
598号に記載のようなN−アシル化アミノ酸。
【0092】好ましい具体例としては下記のものが挙げ
られる: N−アセチルグリシン N−アセチルヒドロキシプロリン N−アセチルアラニン N−アセチルバリン N−アセチルロイシン N−アセチルイソロイシン N−アセチルフェニルアラニン N−アセチルチロシン N−アセチルプロリン N−アセチルセリン N−アセチルスレオニン N−アセチルシステイン N−アセチルシスチン N−アセチルメチオニン N−アセチルトリプトファン N−ラウロイルグリシン N−パルミトイルグリシン N−ミリストイルグリシン N−ラウロイルヒドロキシプロリン N−オクタノイルグリシン N−オクタノイルヒドロキシプロリン N−ヘキサノイルグリシン N−アセチルアスパラギン酸 N−ラウロイルアスパラギン酸 N−パルミトイルアスパラギン酸 N−オクタノイルアスパラギン酸 N−アセチルグルタミン酸 N−ラウロイルグルタミン酸 N−パルミトイルグルタミン酸 N−オクタノイルグルタミン酸 N−アセチルアルギニン N−アセチルリシン N−アセチルヒスチジン N−アセチルオルニチン N−アセチルヒドロキシリシン N−アセチルシトルリン N−ラウロイルリシン N−ラウロイルシトルリン N−ミリストイルシトルリン N−ミリストイルオルニチン N−オクタノイルリシン、及び N−オクタノイルシトルリン。
【0093】(b)浸透増進剤 前述のごとく、浸透増進剤が存在すると、真皮乳頭の近
傍の毛包を直接包囲している作用部位に角質層を介して
育毛促進剤が到達し易くなるため、育毛促進剤の効果が
増強される。
【0094】従って、浸透増進剤は種々の方法で機能し
得る。例えば、皮膚の表面における育毛促進剤の分配を
改善し、又は局所適用した組成物から皮膚内部への育毛
促進剤の供給を高め、それによって作用部位に移行させ
易くする。育毛促進剤の効果を高める別のメカニズムも
関与し得る。
【0095】浸透増進剤の具体例としては下記のものが
挙げられる:2−メチルプロパン−2−オール、プロパ
ン−2−オール、エチル−2−ヒドロキシプロパノエー
ト、ヘキサン−2,5−ジオール、POE(2)エチル
エーテル、ジ(2−ヒドロキシプロピル)エーテル、ペ
ンタン−2,4−ジオール、アセトン、POE(2)メ
チルエーテル、2−ヒドロキシプロピオン酸、2−ヒド
ロキシオクタン酸、プロパン−1−オール、1,4−ジ
オキサン、テトラヒドロフラン、ブタン−1,4−ジオ
ール、プロピレングリコールジペラルゴネート、ポリオ
キシプロピレン15ステアリルエーテル、オクチルアル
コール、オレイルアルコールのPOEエステル、オレイ
ルアルコール、ラウリルアルコール、ジオクチルアジペ
ート、ジカプリルアジペート、ジイソプロピルアジペー
ト、ジイソプロピルセバケート、ジブチルセバケート、
ジエチルセバケート、ジメチルセバケート、ジオクチル
セバケート、ジブチルスベレート、ジオクチルアゼレー
ト、ジベンジルセバケート、ジブチルフタレート、ジブ
チルアゼレート、エチルミリステート、ジメチルアゼレ
ート、ブチルミリステート、ジブチルスクシネート、ジ
デシルフタレート、デシルオレエート、エチルカプロエ
ート、エチルサリチレート、イソプロピルパルミテー
ト、エチルラウレート、2−エチル−ヘキシルペラルゴ
ネート、イソプロピルイソステアレート、ブチルラウレ
ート、ペンジルベンゾエート、ブチルベンゾエート、ヘ
キシルラウレート、エチルカプレート、エチルカプリレ
ート、ブチルステアレート、ベンジルサリチレート、2
−ヒドロキシプロパン酸、2−ヒドロキシオクタン酸、
ジメチルスルホキシド、N,N−ジメチルアセトアミ
ド、N,N−ジメチルホルムアミド、2−ピロリドン、
1−メチル−2−ピロリドン、5−メチル−2−ピロリ
ドン、1,5−ジメチル−2−ピロリドン、1−エチル
−2−ピロリドン、ホスフィンオキシド、糖エステル、
テトラヒドロフルフラールアルコール、尿素、ジエチル
−m−トルアミド、及び、1−ドデシルアザシクロヘプ
タン−2−オン。
【0096】(c)陽イオンポリマー 前述のように、陽イオンポリマーが存在すると毛髪及び
頭皮への育毛促進剤の供給が改善されるため、育毛促進
剤の効果が増強される。
【0097】好ましい陽イオンポリマーの具体例として
は下記のものが挙げられる:グアーヒドロキシプロピル
トリモニウムクロリド、Quaternium−19、
Quaternium−23、Quaternium−
40、Quaternium−57、ポリ(ジプロピル
ジアリルアンモニウムクロリド)、ポリ(メチル−γ−
プロパニオジアリルアンモニウムクロリド)、ポリ(ジ
アリルピペリジニウムクロリド)、ポリ(ビニルピリジ
ニウムクロリド)、第四級化ポリ(ビニルアルコー
ル)、第四級化ポリ(ジメチルアミノエチルメタクリレ
ート)及びその混合物。
【0098】本発明で使用する場合の活性増進剤の量
は、組成物の重量に対して、通常は0.1〜50重量
%、好ましくは0.5〜25重量%、最も好ましくは0.
5〜10重量%である。
【0099】その他の育毛促進剤補助成分 本発明の組成物は、所期の製品形態に応じて前述の成分
以外の補助成分をも含み得る。例えば、組成物の安定性
を改善し且つ消費者の要望に応じるために、防腐剤、保
存剤、酸化防止剤、乳化剤、着色剤、真珠光沢剤、起泡
増進剤、コンディショニング剤(例えば陽イオン界面活
性剤、陽イオンポリマー及びシリコーン)及び、PFP
E(ペルフルオロポリエチレン)のような毛髪光沢増強
剤を含ませることができる。
【0100】本発明の組成物はまた、多様な種類の化粧
品又は医薬の活性成分、特に皮膚に適用したときに毛髪
成長の促進以外の何らかの有利な効果を示す成分の賦形
剤として使用し得る。
【0101】界面活性剤 本発明の方法で使用される組成物はシャンプーとして調
製でき、従って、化粧品的に許容し得、毛髪に局所適用
するのに適した1種以上の界面活性剤を含む。適当なシ
ャンプー用界面活性剤の具体例を以下に示す。
【0102】陰イオン界面活性剤 本発明の組成物は、好ましくはアルキルスルフェート、
アルキルエーテルスルフェート、アルキルスルホネー
ト、アルキルアリールスルホネート、オレフィンスルホ
ネート、アシルサルコシネート、アシルタウリド、アシ
ルイセチオネート、モノアルキルスルホスクシネート、
ジアルキルスルホスクシネート、アクリルラクチレー
ト、アシル化α−アミノ酸、アルキルカルボキシレー
ト、モノアルキルホスフェート及びジアルキルホスフェ
ートから選択される陰イオン界面活性剤を含み得る。
【0103】陰イオン界面活性剤の特定具体例としては
下記のものが挙げられる。
【0104】アルキルスルフェート類、例えばナトリウ
ムラウリルスルフェート〔例えばAlbright &
Wilsonから入手し得るEMPICOL C
X〕、及び、トリエタノールアミンドラウリルスルフェ
ート〔例えばAlbright &Wilsonから入
手し得るEMPICOL TL40/T〕。
【0105】アルキルエーテルスルフェート類、例えば
ナトリウムラウリルエーテルスルフェート〔例えばAl
bright & Wilsonから入手し得るEMP
ICOL ESB70〕。
【0106】アルキルスルホネート類、例えばナトリウ
ムアルカン(C13〜C18)スルホネート〔例えばHoe
chstから入手し得るHOSTAPUR SAS 3
0〕。
【0107】アルキルアリールスルホネート類、例えば
ナトリウムアルキルベンゼンスルホネート〔例えばSh
ellから入手し得るTEEPOL CM44〕。
【0108】オレフィンスルホネート類、例えばナトリ
ウムオレフィンスルホネート(C5〜C18)〔例えばH
oechstから入手し得るHOSTAPUR O
S〕。
【0109】下記の式(51):
【0110】
【化7】
【0111】〔式中、R3はC6〜C14のアルキルから選
択され、Mはアルカリ金属、アンモニウム及びアルカノ
ールアンモニウムのような置換アンモニウムから選択さ
れる対イオンである〕で示されるアシルサル コシネート
【0112】式(51)で示されるアシルサルコシネー
トの一例はナトリウムラウリルサルコシネート〔例えば
Graceから入手し得るHAMPOSYL L−9
5〕である。
【0113】下記の式(52):
【0114】
【化8】
【0115】〔式中、R4はC8〜C18のアルキルから選
択される〕で示されるアシルタウリド類
【0116】式(52)で示されるアシルタウリドの一
例はココヤシメチルタウリン〔例えばGAFから入手し
得るFENOPEN TC 42〕である。
【0117】下記の式(53):
【0118】
【化9】
【0119】〔式中、R5はC8〜C18のアルキルから選
択される〕で示される構造を有するアシルイセチオネ
ト類
【0120】式(53)で示されるアシルイセチオネー
トの一例は、ナトリウムアシルイセチオネート〔例えば
Jordonから入手し得るJORDAPON Cl〕
である。
【0121】下記の式(54):
【0122】
【化10】
【0123】〔式中、R6はC10〜C20のアルキルから
選択される〕で示される構造を有するモノアルキルスル
ホスクシネート類
【0124】式(54)で示される構造を有するモノア
ルキルスルホスクシネートの具体例としては下記のもの
が挙げられる:ナトリウムラウリルスルホスクシネート
〔例えばAlbright & Wilsonから入手
し得るEMPICOL SLL〕;マグネシウムアルキ
ルスルホスクシ ネート〔例えばAkzoから入手し得る
ELFANOL 616 Mg〕;ナトリウムラウリル
エトキシスルホスクシネート〔例えばAlbright
& Wilsonから入手し得るEMPICOL SD
D〕;ココヤシモノエタノールアミドエトキシ スルホス
クシネート〔例えばEMPICOL SGG〕;ジナト
リウムラウリルポリ グリコールエーテルスルホスクシネ
ート〔例えばCHEM−Yから入手し得るSURTAG
ENE S30〕;ポリエチレングリコールスルホスク
シネート〔例えばREWOから入手し得るREWOPO
L SBFA〕。
【0125】下記の式(55):
【0126】
【化11】
【0127】〔式中、R7及びR8は互いに同じか又は異
なり、C6〜C14のアルキルから選択される〕で示され
ジアル キルスルホスクシネート類
【0128】式(55)で示されるジアルキルスルホス
クシネートの一例は、ナトリウムジラウリルスルホスク
シネート〔例えばWitcoから入手し得るEMCOL
4500〕である。
【0129】下記の式(56):
【0130】
【化12】
【0131】〔式中、R9はC6〜C16のアルキルから選
択され、nは1又は2の整数である〕で示される構造を
有するアシルラ クチレート類
【0132】式(56)で示される構造を有するアシル
ラクチレートの一例は、デカノイルラクチレート〔例え
ばPatterson,CJから入手し得るPATIO
NIC 122A〕である。
【0133】アシル化α−アミノ酸類、例えばナトリウ
ムラウロイルグルタメート〔例えばAjinomoto
Co.Incから入手し得るACYLGLUTAMA
TELS−11〕。
【0134】エチルカルボキシレート類、例えばアルキ
ルC12-14O(EO)4OCH2CO2Na〔例えばAkz
oから入手し得るAKYPO RLM 38〕。
【0135】モノアルキルホスフェート類及びジアルキ
ルホスフェート類、例えばジオクチルホスフェート。
【0136】両性界面活性剤 本発明のシャンプー組成物は両性界面活性剤も含む。適
当な両性界面活性剤は、脂肪族基が炭素原子を8〜18
個含み直鎖状又は分枝状であり、更にカルボキシル、ス
ルホネート、スルフェート、ホスフェート又はホスホネ
ートのような陰イオン系水可溶化基を含む脂肪族第四ア
ンモニウム、ホスホニウム及びスルホニウム化合物の誘
導体である。
【0137】好ましい両性界面活性剤としては、下記の
式(57):
【0138】
【化13】
【0139】〔式中、R1はC1〜C16のアルキル〕で示
されるアルキルベタイン類が挙げられる。
【0140】式(57)で示されるアルキルベタインの
一例は、ラウリルジメチルベタイン〔例えばAlbri
ght & Wilsonから入手し得るEMPPIG
ENBB〕である。
【0141】下記の式(58):
【0142】
【化14】
【0143】で示されるアルキルアミドプロピルベタイ
ン類
【0144】式(58)で示されるアルキルアミドプロ
ピルベタインの一例は、ココアミドプロピルベタイン
〔例えばGoldschmidtから入手し得るTEG
OBETAIN L7〕である;下記の式(59):
【0145】
【化15】
【0146】[式中、R11はH、CH2COO-及び(C
22COO-から選択され、R111はCH2COO-及び
(CH22COO-から選択される]で示されるアルキ
ルアンホグリ シネート類又はアルキルアンホプロピオネ
ート類
【0147】化合物(59)の適当な具体例としては、
ココアンホグリシネート〔GAFから入手可能〕及びコ
コアンホプロピオネートが挙げられる。
【0148】下記の式(60):
【0149】
【化16】
【0150】〔式中、R2はC12〜C16アルキルアルキ
ルアミドから選択される〕で示されるスルタイン類
【0151】式(60)で示されるスルタインの一例
は、ココアミドプロピルヒドロキシスルタイン〔例えば
Alcolacから入手し得るCYCLOTERIC
BET−CS〕である。
【0152】最も好ましい両性界面活性剤はラウリルジ
メチルベタイン及びココアミドプロピルベタインであ
る。
【0153】この種の両性界面活性剤は本発明のシャン
プーの泡立ちを助ける一方で、陰イオン界面活性剤の刺
激性を緩和する。
【0154】非イオン界面活性剤 本発明のシャンプー組成物はHLB8以上のアルコキシ
ル化又はグリコシド系非イオン界面活性剤も含み得る。
HLBが前記値を上回る非イオン界面活性剤は通常、前
記範囲のHLBを有する別の界面活性剤との組合わせに
よって透明な等方性溶液を形成する。好ましい非イオン
界面活性剤は、ポリオキシエチレンアルキルエステル、
ポリオキシエチレンアルキルエーテル及びアルキルポリ
グリコシドである。
【0155】ポリオキシエチレンアルキルエステルの適
当な具体例としては、ソルビトールとソルビトール無水
物とのオレイン酸エステル混合物を約20モルのエチレ
ンオキシドと縮合したものであるCTFA社のPoly
sorbate 80である。また、約20モルのエチ
レンオキシドと縮合した、ソルビトールとソルビトール
無水物とのラウリン酸エステル混合物であるPolys
orbate 20も適当である。
【0156】Polysorbate 80及びPol
ysorbate 20は、ICIC America
sからそれぞれTWEEN 80及びTWEEN 20
として市販されている。
【0157】また、NONIDET LE−8T又はS
YNPERONIC 91−8Tとして市販されている
平均エトキシ単位数8のC9〜C11アルコールのポリエ
チレングリコールエーテル、及びDOBANOL 25
−9として市販されている平均エトキシ単位数9のC12
〜C15アルコールのポリエチレングリコールエーテルも
本発明の組成物で使用するのに適している。
【0158】特に有用なアルキルポリグリコシドには、
アルキル鎖がC8〜C16であり得且つ平均グルコース単
位数が1〜2であるグルコース又はグルコースオリゴマ
ーのグリコシドがある。適当な具体例としては、平均グ
ルコース単位数約1.5のC10〜C12脂肪アルコールの
グリコシドであるORAMIX NS 10が挙げられ
る。
【0159】本発明の組成物に含ませ得る界面活性剤の
量は、組成物の30重量%以下、好ましくは1〜20重
量%である。
【0160】組成物の保存(pres ervation) 本発明の組成物は、製造してから販売及び使用に至るま
で長期間にわたって貯蔵できるように保存するのが好ま
しい。理想的には、本組成物は無限の貯蔵寿命を有す
る。
【0161】明らかに育毛促進剤は、特に、好ましい組
成物の特徴である皮膚のpHに近いpH値では、細菌、
かび、菌類及び他の微生物による攻撃を受けやすい。従
って本組成物の貯蔵寿命は、組成物の保存処置を行わな
い限り、育毛促進剤の生分解により許容不可能なほど短
くなり得る。
【0162】保存のためには、哺乳動物の皮膚又は毛髪
に組成物を局所適用する前に、微生物による組成物の腐
敗及び/又は育毛促進剤の生分解を生じ得る生存可能な
微生物が組成物中に好ましくは全く又は殆ど混入されな
いようにすべきである。しかしながら本発明の組成物
は、例えば細菌の胞子のような生存可能ではあるが休眠
している微生物を、組成物の使用前に前記微生物を実質
的に増殖させないという保存条件のもとで含んでもよ
い。
【0163】以下に、本発明の組成物を保存するために
使用し得る方法の具体例を挙げる。
【0164】(i)滅菌 本発明の組成物は、実質的に総ての生存可能な混入微生
物を除去するか又は殺すために滅菌して保存し得る。滅
菌は、医薬業界で十分に確立された方法を用いて、致死
量のガンマ線の照射、加熱殺菌又は限外濾過により実施
し得る。
【0165】(ii)化学的防腐剤 本発明の組成物は、細菌、菌類又は他の微生物の増殖を
防止するか又はこれらの汚染物を殺すように作用する化
学的防腐剤を組成物中に含ませることによって保存する
こともできる。
【0166】化学的防腐剤の具体例としては、エタノー
ル、安息香酸、安息香酸ナトリウム、ソルビン酸、ソル
ビン酸カリウム、プロピオン酸ナトリウム、並びにp−
ヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル及びブ
チルエステルが挙げられる。本発明の組成物中に配合し
得る化学的防腐剤の量は微生物の増殖を阻止するに十分
であるように選択し、通常は0.05〜5重量%、好ま
しくは0.1〜2重量%である。
【0167】(iii)水分活性降下剤 本発明の組成物は、水分活性降下剤、例えばグリセロー
ル、プロピレングリコール、ソルビトール、糖、及び塩
類、例えば、アルカリ金属ハロゲン化物、硫酸塩及びカ
ルボン酸塩を含ませることによって保存することもでき
る。水分活性降下剤を使用する場合は、水分活性
(αW)を1から<0.9、好ましくは<0.85、最も好まし
くは<0.8(この最も低い値では、酵母、かび及び菌は
増殖しない)に下げるために十分な量で組成物中に配合
する。
【0168】pH 育毛促進剤は、特に組成物のpHがアルカリ性の場合に
は、加水分解され易い。従って本組成物は、水性のとき
には、酸性のpH値を有すべきである。水性の場合の本
組成物の好ましいpH値は2〜<7、理想的には4〜
6.5である。
【0169】製造方法 本発明は、哺乳動物の皮膚又は毛髪への局所適用に適し
た組成物の製造方法も提供する。この方法は、前述の育
毛促進剤を適当な賦形剤と混合して、育毛促進剤が組成
物の0.0001〜99重量%を構成する本発明の組成
物を形成することからなる。
【0170】製品の形態及び容器 本発明の組成物は、ロールボールアプリケーターのよう
なアプリケーター、プロペラントを収容したエアゾール
缶のような噴霧デバイス、又は液体製品を小出しするた
めのポンプを備えた容器に詰めて使用される液体、例え
ばローション、シャンプー、コンディショナー、乳液又
はクリームの形態に調製し得る。本発明の組成物はま
た、適当なアプリケーターを用いて使用されるか又は単
にチューブ、壜もしくは蓋付き容器に入れられたスティ
ック、クリーム又はゲルのような固体又は半固体であっ
てもよく、あるいは、塗布用ティッシューのような液体
含浸布の形態に調製することもできる。
【0171】本発明は、前述の組成物を収容するための
閉鎖容器も提供する。
【0172】育毛促進剤の使用 本発明は、毛髪の成長を誘発、維持又は増進すべく哺乳
類の皮膚又は毛髪に局所適用するための本発明の育毛促
進剤の使用にも関する。
【0173】本発明の組成物は主として、軟毛を硬毛と
して成長するように変換するか、又は硬毛の成長速度を
速めるために、特に既に禿ているか又は禿つつあるヒト
の頭皮に局所適用するためのものである。本発明の組成
物は、禿頭の発症を低下又は防止するために、毛髪に、
従って頭皮に予防的に(profilactically)適用するこ
ともできる。
【0174】毛髪及び/又は頭皮への組成物の適用量及
び適用頻度は、各人の必要に応じて広い範囲で変化し得
るが、一例として、選択した化学的抑制薬(chemical i
nhibitor)を0.00001〜1g含む組成物を0.1〜
5g/日の用量で6箇月以上局所適用すれば、通常は毛
髪の成長に改良が見られるであろう。
【0175】in vitro毛包成長試験による育毛
促進剤の効果の評価 単離したヒト毛包の培養培地中での伸びを測定するin
vitro試験によって化合物の育毛効果を評価し
た。
【0176】皮膚からの毛包の単離 この試験は、顕微解剖によって、ヒトの皮膚、例えばフ
ェイスリフトスキン(facelift skin)から無傷の毛球
を有する毛包を単離する重要な操作を含む。
【0177】毛包を無傷の完全な毛球と共に周囲の皮下
脂肪組織から分離するという困難な操作を行うには、毛
球が毛幹の一部分を維持しながら完全無傷な状態を保持
するように、皮膚表面の表皮の下方の一点で毛包の毛幹
を切断する。
【0178】好ましくは、表皮と皮下脂肪との間の界面
で毛包の毛幹を切断する。
【0179】毛幹をこのように切断するためには任意の
適当な器具を使用し得るが、好ましくは角膜刀又はメス
を使用する。
【0180】次いで、通常は毛球を包囲する緩く付着し
た皮下脂肪から毛髪を機械的に分離することによって、
毛幹の断端が付着している毛球を皮膚から単離する。こ
の操作は、毛球を取り出すときに毛球を損傷しないよう
に、皮膚の表皮即ち上層を分離し除去した後で行う。
【0181】次いで毛幹の断端が付着した毛球を、他の
点では無傷である完全に機能する生存可能状態で栄養培
地に移す。
【0182】単離した毛包の培養 前記の方法で単離した毛包を適当な培養培地に移し、こ
の毛包のその後の発達に影響を与え得る物質を試験す
る。
【0183】ここで、培養及び毛髪成長試験の好ましい
方法を説明する。
【0184】好ましい培養方法では、61歳の女性のフ
ェイスリフトスキンから単離した毛包を、抗体(ペニシ
リン及びストレプトマイシン)、インシュリン(10n
g/ml)及びヒドロコルチゾン(10ng/ml)を
加えた、被検育毛物質を含む又は含まないWillia
ms E培地1ml中に維持する。前記培地を、24マ
ルチウェル皿(Corning)の個々のウェルで、5
%CO2+95%空気の雰囲気下37℃でインキュベー
トする。これによって、個々の毛包の長さを精密に測定
することができる。培地は、実験中4日後に一度交換し
た。
【0185】Williams E培地はFLOW L
aboratoryからカタログNo.12−502で
入手し得る。Williams E培地の処方はWil
liams GMらによりExperimental
Cell Research69(1971)のp.1
06に記述されている。
【0186】毛包の長さの変化を毎日測定することによ
って各毛包の一日当たりの成長速度及び累積成長を計算
し、これに基づいて総ての毛包の平均値を算出した。
【0187】結果の評価 被検物質に対する単離毛包の応答は、被検物質の存在下
での長さの増加を測定して対照と比較することにより評
価し得る。
【0188】前述のin vitro方法を用いて、2
種類の「燃料(fuel)」(育毛促進剤)、即ち前述
のグルタミン酸誘導体及びグルタミンの育毛効果を評価
した。
【0189】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明をより詳細に説
明する。
【0190】実施例1 この実施例は、毛髪の成長を促進するために頭皮に局所
適用するのに適した本発明のローションを説明するもの
である。
【0191】該ローションは下記の組成を有する:
【0192】実施例2 この実施例は、毛髪又は頭皮に適用するのに適したヘヤ
トニックを説明するものである。
【0193】該ヘヤトニックは下記の組成を有する:
【0194】実施例3 この実施例も、頭皮に局所適用するのに適したローショ
ンを説明するものである。
【0195】該ローションは下記の組成を有する:
【0196】実施例4 この実施例も、毛髪又は頭皮に適用するのに適したヘヤ
トニックを説明するものである。
【0197】該ヘヤトニックは下記の組成を有する:
【0198】実施例5〜8 下記の組成は、禿の又は禿つつある男性又は女性の治療
で局所適用し得るローションの組成である。
【0199】
【表1】 %w/w ヒドロキシエチルセルロース 0.4 − 0.4 − 無水エタノール 25 25 25 25 プロパン−1,2−ジオール − − 38.4 38.4 ブタン−1,3−ジオール 38.4 38.8 − − パラメチルベンゾエート 0.2 0.2 0.2 0.2 促進剤No.(12) 5 − − − 促進剤No.(13) − 4 − − 促進剤No.(17) − − 3 − N−アセチルプロリン 0.6 0.6 0.6 0.6 香料 1 1 1 1 水 − 総量100まで −実施例9〜12 下記の組成は、禿頭症の治療に使用できるクリームの組
成である。
【0200】
【表2】 %w/ 9 10 11 12 セチルアルコールポリオキシエチレン(10) 4 4 4 4 セチルアルコール 4 4 4 4 鉱油 4 2 - - パラフィンワックス - 2 4 - 促進剤No.(21) - - - 4 促進剤No.(22) 2 - - - 促進剤No.(25) - 2 - - 促進剤No.(28) - - 2 -ミノキシジル 0.5 0.5 0.5 0.5 トリエタノールアミン 0.75 0.75 0.75 0.75 ブタン−1,3−ジオール 3 3 3 3 キサンタンガム 0.3 0.3 0.3 0.3 保存剤 0.4 0.4 0.4 0.4 香料 q.s. q.s. q.s. q.s. 水 − 総量100まで −。
【0201】実施例13 この実施例は、本発明のアミン含有高内相油中水型エマ
ルジョン(water-in oil high internal phase emulsio
n containing an amine)を説明するものである。
【0202】該エマルジョンは、10容量%の油相と9
0重量%の水相とからなる。
【0203】油相及び水相は下記の組成を有する: %w/w 油相 ソルビタンモノオレエート 20 Quaternium−18ヘクトライト 5 液体パラフィン 75水相 促進剤No.(33) 1 キサンタンガム 1 保存剤 0.3 香料 q.s. 塩化ナトリウム(1%w/w溶液) 総量100まで。
【0204】該エマルジョンは、10容量部の油相に9
0容量部の水相を攪拌しながらゆっくり加えることによ
って調製した。
【0205】このようにして形成した高内相油中水型エ
マルジョンは、毛髪の成長及び再成長を促進するために
頭皮に局所適用し得る。
【0206】以下の実施例14〜18は、毛髪及び頭皮
の洗浄並びに頭皮上の毛髪の成長促進に使用するための
シャンプーを説明するものである。
【0207】実施例14 %w/w ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(2EO)〔21%AD〕 41.4 ラウリルジメチルアミノ酢酸ベタイン〔30%AD〕 4 ココヤシ脂肪酸ジエタノールアミン 1.5 オレイルトリエトキシホスフェート(BRIPHOS 03D) 1 ポリグリコール-ポリアミン縮合樹脂(POLYQUART H)[50%活性] 1.5 保存剤、着色剤、塩 0.58 促進剤No.(29) 10 香料 q.s. 水 総量100まで。
【0208】実施例15 %w/w ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(2EO)〔100%AD〕 12 POLYMER JR400 2.5 BRIPHOS 03D 2.5 促進剤No.(30) 15 硫酸マグネシウム 5 香料 q.s. 水 総量100まで。
【0209】実施例16 この実施例も頭皮に局所適用するのに適したローション
を示すものである。
【0210】該ローションは下記の組成を有する:
【0211】実施例17 この実施例は頭皮に局所適用し得る本発明の粉末組成物
を示す。
【0212】
【0213】実施例18 次の実施例は、抜け毛を防止し毛髪の再成長を刺激する
ために頭皮に局所適用し得る本発明のローションを示
す。
【0214】 pHは水酸化ナトリウムで4.2に調整した。
【0215】実施例19及び20 これらの実施例は、毛髪及び頭皮への適用に適したヘヤ
ートニックを説明するものである。
【0216】該ヘヤートニックは下記の組成を有する: %w/w 19 20 促進剤No.(2) − 2 促進剤No.(3) 2 − グルカロ−1,5−ラクタム 3 3 エタノール 50 50 水 45 45。
【0217】実施例21 この実施例は、洗髪と同時に毛髪の成長もしくは再成長
を促進するために頭皮に抑制剤を供給すべく毛髪に局所
適用するのに適したシャンプーを示す。
【0218】該シャンプーは下記の組成を有する: %w/w ラウリル硫酸トリエタノールアミン 16.8 ココヤシジエタノールアミド 3.0 ヒドロキシプロピルメチルセルロース(1) 0.25 コーンシロップ(固形分80%)(2) 20.5 ジメチルポリシロキサン(3) 1.0 陽イオンセルロース(4) 0.5 エチルアルコール(SDA 40) 9.0 ビニルカルボキシポリマー(5) 0.75 促進剤No.(41) 8 香料、着色剤、保存剤 q.s. 水 総量100まで 酸又は塩基 pH6.5まで 1−Methocel E4M(Dow Chemic
al) 2−42 Dextrose equivalent
(Staley 1300) 3−60,000センチストークス(Viscasil,
CEG) 4−Polymer JR400 5−Carbopol 941(BF Goodric
h)。
【0219】実施例22 この実施例は本発明のシャンプーを説明するものであ
る。
【0220】該シャンプーは下記の組成を有する: %w/w ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(3EO) 10 真珠顔料 4 ベタイン 2 陽イオンポリマー 0.2 促進剤No.(2) 0.5 微量成分 4 水 総量100まで pH値:6〜7 粘度:3500〜4000cps(Brookfiel
d Spindle No.3、10rpm、25
℃)。
【0221】実施例23 この実施例は本発明のシャンプーを説明するものであ
る。
【0222】該シャンプーは下記の組成を有する: %w/w ラウリルエーテル硫酸ナトリウム(3EO)(70%AD) 20 真珠顔料 2 ベタイン 6 ブチルグルタミン 1 シリコーンエマルジョン 1 陽イオンポリマー 0.1 D−パンテノール 0.4 Carbopol 0.4 塩化ナトリウム 2.5 微量成分 8.5 水 総量100まで pH値:6.5 粘度:5000cps(Brookfield Spi
ndle No.3、10rpm、25℃)。

Claims (14)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 毛髪の成長を、誘発、維持又は増進させ
    るために哺乳動物の皮膚及び毛髪に局所適用するのに適
    した組成物であって、 i.下記の式(1): 【化1】 [式中、R1及びR2は各々が、(i)H+、(ii)N
    +、K+及びLi+から選択したアルカリ金属陽イオ
    ン、(iii)NH4 +又はアルカノールアンモニウムイ
    オン、並びに(iv)Cxy−から選択され、R1基及
    びR2基は互いに同じか又は異なり、R3は、(i)H
    −、(ii)Cxy−、及び(iii)CxyCO−か
    ら選択され、xは1〜22の整数であり、yは3〜45
    の整数であり、但し、R1基及びR2基のうち少なくとも
    1つはCxy−である]で示されるグルタミン誘導体及
    び前記グルタミン酸誘導体の混合物から選択した育毛促
    進剤を0.001〜99重量%の有効量で含むと共に、 ii.前記育毛促進剤用の化粧品的に許容し得る賦形剤
    を1〜99.99重量%含む前記組成物。
  2. 【請求項2】 育毛促進剤が、L−グルタミン酸γ−n
    −オクチルエステルである請求項1に記載の組成物。
  3. 【請求項3】 育毛促進剤が組成物の0.01〜20重
    量%を構成する請求項1又は2に記載の組成物。
  4. 【請求項4】 更に活性増進剤をも含む請求項1〜3の
    いずれか1項に記載の組成物。
  5. 【請求項5】 活性増進剤が育毛刺激剤である請求項4
    に記載の組成物。
  6. 【請求項6】 育毛刺激剤がミノキシジルである請求項
    5に記載の組成物。
  7. 【請求項7】 活性増進剤が浸透増進剤である請求項4
    に記載の組成物。
  8. 【請求項8】 活性増進剤が陽イオンポリマーである請
    求項4に記載の組成物。
  9. 【請求項9】 更に界面活性剤をも含む請求項1から8
    のいずれか一項に記載の組成物。
  10. 【請求項10】 pH値が2から7未満の範囲である請
    求項1〜9のいずれか1項に記載の組成物。
  11. 【請求項11】 シャンプー又はヘアコンディショナー
    である請求項1〜10のいずれか1項に記載の組成物。
  12. 【請求項12】 (i)前述の式(1)で示されるグル
    タミン酸誘導体及びその混合物から選択した育毛促進剤
    と、(ii)化粧品的に許容し得る賦形剤とを一緒に混
    合することからなる、請求項1〜11のいずれか1項に
    記載の組成物の製造方法。
  13. 【請求項13】 毛髪の成長を誘発、維持又は増進する
    ために哺乳動物の体を化粧品で処理する方法であって、
    毛髪の成長が所望される体表面に請求項1〜11のいず
    れか1項に記載の組成物を局所適用することからなる方
    法。
  14. 【請求項14】 頭皮上の毛髪の成長を誘発、維持又は
    増進させるために組成物を頭皮に適用する請求項13に
    記載の方法。
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