JPH06211673A - ウコンの抽出エキスおよびその用途 - Google Patents

ウコンの抽出エキスおよびその用途

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JPH06211673A
JPH06211673A JP5023355A JP2335593A JPH06211673A JP H06211673 A JPH06211673 A JP H06211673A JP 5023355 A JP5023355 A JP 5023355A JP 2335593 A JP2335593 A JP 2335593A JP H06211673 A JPH06211673 A JP H06211673A
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JP
Japan
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extract
hexane
turmeric
benzene
ethanol
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JP5023355A
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English (en)
Inventor
Kazuo Watanabe
和夫 渡辺
Shingo Yano
眞吾 矢野
Toshiharu Horie
俊治 堀江
Rie Shimizu Kachia
リエ シミズ カチア
Fumio Ikegami
文雄 池上
Yasushi Yamamoto
康史 山本
Hiroyuki Fujimori
浩行 藤森
Masayoshi Kasai
正義 笠井
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SANSEI SEIYAKU KK
Original Assignee
SANSEI SEIYAKU KK
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Abstract

(57)【要約】 【目的】 抗アレルギー作用に優れたウコンの有機溶媒
抽出エキスに関する。 【構成】ウコンの根茎から得られたヘキサン抽出エキス
及びヘキサン−ベンゼン抽出エキスを提供する。該エキ
スは、抗ヒスタミン作用、肥満細胞膜安定化作用に優れ
ており、これにより、I型アレルギーの治療・予防に有
効である。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【産業上の利用分野】本発明は、ウコンのヘキサン抽出
エキスおよびヘキサン−ベンゼン抽出エキスならびにそ
れらを有効成分とする抗アレルギー剤に関する。
【0002】
【発明の背景及び従来技術】主として食生活の変化によ
るところが大きいといわれているが、近年、アレルギー
疾患の患者が著しく増えてきている。アレルギーとは、
生体の、異物に対する防御反応であるが、一口にアレル
ギーといっても、そのタイプは、大きく4つに分けるこ
とができる。I型アレルギー(即時型アレルギー)は、
抗原の再侵入により比較的短時間に発症するものをい
い、いわゆるアトピー型喘息や花粉症などに代表される
アレルギー性鼻炎は、この反応によるものである。II型
アレルギー(細胞障害性過敏症反応)は、細胞表層上に
存在する抗原に抗体が結合し誘発される反応であり、輸
血時の血液型不適合の際に起こる副作用や、全身性紅斑
性狼瘡(SLE)など自己免疫病の主因となっている。
III 型アレルギーは、抗原の生体侵入から数時間または
数日後に抗原−抗体複合体が生体内で沈降し、血管壁に
沈着して、ここで補体を活性化することによって発症す
る急性炎症をいう。IV型アレルギー(遅延型過敏症反
応)は、免疫の成立した個体に再度抗原を投与すると、
24〜48時間後に最高に達する硬結を伴う炎症反応を
言い、ツベルクリン反応や移植片拒絶反応などがこれに
あたる。
【0003】以上のアレルギー反応の中で、一番身近な
ものとして、I型アレルギーが考えられる。その機序を
もう少し詳しく説明すると、肥満細胞または好塩基球の
膜表面にあるIgEと抗原が、抗原抗体反応を生じ、顆
粒球中のヒスタミンやSRS−Aなどが遊離されること
により発症するものである。
【0004】従来I型アレルギーの治療・予防に対して
は、クロルフェニラミンやジフェンヒドラミンなどに代
表される抗ヒスタミン剤(H1 ブロッカー)やクロモリ
ン、トラニラストに代表される肥満細胞膜安定化薬など
の投与がなされてきた。しかし、前者は、眠気や口渇な
どの副作用があり、第1線で働いている社会人や学生、
老年層には使用しづらい。また後者はすでに起こってし
まった発作を速やかに軽減する作用はほとんど期待でき
ず、更に、大発作に対してはほとんど効かないという欠
点がある。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】本発明者等は以上のよ
うな状況に鑑み、眠気、口渇などの副作用の少ないI型
アレルギーの治療・予防剤の研究に着手した。その結
果、近年見直されつつある植物成分に着目するに至り、
ウコンの有機溶媒抽出エキスが所期の目的を達成するこ
とを見いだし本発明を完成した。ウコンは中国やインド
で香辛料や着色料として用いられており、更に、鎮痛、
胃運動亢進、唾液分泌亢進、利胆作用などの薬理作用が
あることが、中国の「新修本草(唐本草)」に記載され
ているものである。また、最近の研究から抗菌活性、抗
炎症作用、コレステロールレベルの低下、避妊活性など
が報告されており、特開平3−170407号には、活
性酸素類から細胞を保護する細胞保護作用も示されてい
る。更に、ガジュツ及び/またはその近縁種を原料とす
る抗アレルギー剤として、特開昭61−291524号
にリポキシゲナーゼを選択的に阻害することが開示され
ている。しかし、ウコンの根茎の有機溶媒抽出エキス
が、抗ヒスタミン作用及び肥満細胞膜安定化作用がある
ことは、現在知られていない。
【0006】
【課題を解決するための手段】本発明は、ウコンのヘキ
サン抽出物を濃縮して得られるウコンのヘキサン抽出エ
キスおよび、該エキスのエタノール可溶分画を濃縮後ベ
ンゼンで抽出することによって得られるウコンのヘキサ
ン−ベンゼン抽出エキス;更に該エキスを有効成分とす
る抗アレルギー剤である。
【0007】
【発明の構成】ウコン(Curcuma longa Linne )は、シ
ョウガ科(Zingiberaceae )に属し、生薬としても、ウ
コン(Curcumae Rhizoma)として有名であり、この場合
植物の根茎をそのまままたは周皮を除き湯通ししたもの
をいう。本発明にかかるウコンのヘキサン抽出エキスお
よびヘキサン−ベンゼン抽出エキスを得るウコンについ
ては、生薬をさすものではなく、根茎をそのまま用いる
ことができるが、乾燥させ、粉末化したものを用いるの
がより好ましい。またウコンの収穫時期、産地について
は、特に限定されない。
【0008】本発明にかかるウコンのヘキサン抽出エキ
スおよびヘキサン−ベンゼン抽出エキスを得る代表的方
法を以下に示す。
【0009】抽出方法1 ウコンのヘキサン抽出エキスは以下の方法によって得る
ことができる。
【0010】
【図1】
【0011】すなわち、ウコンの根茎を通常行われる方
法でn−ヘキサンで抽出して、減圧濃縮してn−ヘキサ
ン抽出エキスを得る方法である。ウコンの根茎は、その
ままでも用いられるが、乾燥させて、粉末化したものを
使用するのがより好ましい。また、抽出するにあたっ
て、ウコンとn−へキサンの好ましい割合は、ウコン根
茎乾燥物1重量部に対して、約3重量部以上のn−へキ
サンを使用するのが好ましい。ここで得られたウコンの
残渣に対し、更に、2〜3度n−へキサンで同様の操作
をすることによって、より多くの目的エキスを得ること
が可能である。
【0012】抽出方法2 ウコンのヘキサン−ベンゼン抽出エキスは以下の方法に
よって得ることができる。
【0013】
【図2】
【0014】すなわち、抽出方法1で得られたヘキサン
抽出エキスを通常の方法で処理してエタノール可溶画分
を得、濃縮したものについて、ベンゼンで抽出して、ヘ
キサン−ベンゼン抽出エキスを得る方法である。エタノ
ール可溶部の分画は、抽出方法1で得られたヘキサン抽
出エキスにエタノールを加え、約50〜60℃で約2〜
3時間かけて行う。上記の方法によりでた残渣は、再び
エタノールを加えて同様の操作を行うことによって、更
にエタノール可溶部を分画し、先に得られたエタノール
可溶画分と合わせる。この操作を2〜3回繰り返し、得
られたエタノール溶液をすべて合わせて減圧濃縮する。
得られたエタノール濃縮物にベンゼンと水を加え、よく
振り混ぜるなどしてエタノール濃縮物のベンゼン可溶部
分をベンゼンに移行させ、ベンゼン層を分取する。この
操作を2〜3回繰り返し、ベンゼン層を合一し、減圧濃
縮して、目的とするn−ヘキサン−ベンゼン抽出エキス
を得ることができる。
【0015】次に本発明にかかるヘキサン抽出エキスお
よびヘキサン−ベンゼン抽出エキスの効果を示す実験例
を挙げる。
【0016】薬理実験例1 ラット背部におけるPCA反応の抑制 1.実験方法 抗卵白アルブミンラット血清をウィスター系ラット(体
重200〜300g )の背部皮内に0.1mlずつ注射
し、受動的に感作させた。2日後、卵白アルブミン及び
エヴァンスブルー溶液をそれぞれ投与してPCA反応を
惹起させた。30分後色素漏出班を切り出し、ハラダ
(Harada)らの方法に従って測定した。ラット群は4つ
に分け、そのうち2群にPCA反応惹起40分前に、後
に示す実施例によって得られた被検物質を300mg/kg
の割合で経口投与した。また1群には公知の抗アレルギ
ー剤であるトラニラストを200mg/kgの割合で経口投
与した。この時の色素漏出量を測定した。 2.実験結果 実験結果を表1に示す。
【0017】
【表1】
【0018】薬理実験例2 ラット腹腔内肥満細胞によるヒスタミン放出量の抑制率 1.実験方法 ラット腹腔内肥満細胞の懸濁液を1×106 cell/mlに
調整し、compound48/80のヒスタミン放出量を100%
とし、その抑制率を以下の式で算出した。
【0019】
【数1】
【0020】2.実験結果 実験結果を表2に示す。
【0021】
【表2】
【0022】薬理実験例3 マグヌス法によるモルモット摘出回腸を用いたヒスタミ
ン刺激による腸の収縮効果 1.実験方法 マグヌス管に、被検物質を0.1mg/mlの濃度に調整し
たもの、タイロード(Tyrode)液および塩化アセチルコ
リン1μMを加え、95%酸素ガス通気下37℃に保っ
た。ここに、ハートレー系雄性モルモット(250〜3
00g )摘出回腸片をセットし、1g の負荷をかけた。
塩化アセチルコリンによって摘出回腸片を慣らした後、
ヒスタミン0.1μMおよび後に記載した実施例で得ら
れた被検物質をマグヌス管の中に添加し、摘出回腸片の
収縮を測定した。対照には公知の抗ヒスタミン剤(H1
ブロッカー)であるジフェンヒドラミン塩酸塩を用い
た。結果は、以下の式で表される回腸片の収縮率で示し
た。
【0023】
【数2】
【0024】2.実験結果 実験結果を表3に示す。
【0025】
【表3】
【0026】以上の実験結果より、本発明にかかるウコ
ンのヘキサン抽出エキスおよびヘキサン−ベンゼン抽出
エキスは、従来より抗ヒスタミン剤や肥満細胞膜安定化
剤として知られているジフェンヒドラミンやトラニラス
ト等と同等あるいはそれ以上の抗ヒスタミン作用および
抗アレルギー作用を有していることが明らかとなった。
すなわち、本発明にかかるウコンのヘキサン抽出エキス
およびヘキサン−ベンゼン抽出エキスは、抗ヒスタミン
作用および肥満細胞膜安定化作用に基づくヒスタミンな
どのケミカルメディエーター遊離抑制作用が有効な疾患
の予防・治療剤として有効である。具体的な疾患の例を
挙げれば、花粉症などのアレルギー性鼻炎、じんまし
ん、アトピー型喘息、運動誘発型喘息などが挙げられ
る。更に、薬理実験例に基づくH1 レセプター阻害作用
により、乗り物酔いやメニエール病などにも効果がある
ものと期待される。
【0027】また、本発明にかかるウコンのヘキサン抽
出エキス及びヘキサン−ベンゼン抽出エキスは、毒性が
低く、安全性も高いので、この意味からも、本発明は有
用である。
【0028】本発明にかかるウコンのヘキサン抽出エキ
スおよびヘキサン−ベンゼン抽出エキスを抗アレルギー
剤として使用する場合、その剤形は特に限定されない
が、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、シロップ剤、液
剤、エキス剤、流エキス剤、トローチ剤、坐剤、軟膏剤
などを例として挙げることができる。また、製剤化の例
として、顆粒剤について簡単に示すと、本発明にかかる
エキスを、乳糖などの賦形剤に吸着させ、ポリビニルピ
ロリドンなどの結合剤などを加えて、通常の方法にて造
粒して得ることができる。
【0029】更にその投与量は、患者の年齢、性別、体
重、症状・重症度、合併症の有無またはその種類、患者
の薬物に対する感受性など、患者個々の特性で多少増減
するが、通常成人一日0.1〜2500ミリグラム、好
ましくは、50〜1000ミリグラム、更に好ましく
は、300〜500ミリグラムを1〜数回に分けて投与
するのが目安である。
【0030】
【実施例】次に、本発明を詳細に説明するために実施例
を掲げるが、本発明は、これに限定されない。
【0031】実施例1 n−ヘキサン抽出エキスの製造 ウコン根茎乾燥粉末260g に、n−ヘキサン1リット
ルを加え、浸出した。残渣にn−ヘキサン1リットルを
加え、同様の方法で抽出し、ヘキサン層を分取した。更
にn−ヘキサン1リットルで同様の操作をし、ヘキサン
層を分取し、得られたヘキサン層をすべて合一して、減
圧濃縮した。 目的エキスであるヘキサン抽出エキス1
5.2g が得られた。
【0032】実施例2 n−ヘキサン−ベンゼン抽出エキスの製造 実施例1で得られたn−ヘキサン抽出エキス15.2g
に99%エタノール1リットルを加え、50〜60℃で
2〜3時間抽出した。エタノール層を分取し、残渣に9
9%エタノールを加え同様の方法で抽出操作を行った。
この操作を更にもう一度繰り返し、得られたエタノール
層をすべて合一し、減圧濃縮した。こうして得られたエ
タノール可溶分画に水を加え、更にこれにベンゼン1リ
ットルを加えて、ベンゼン可溶部分をベンゼンに移行さ
せた。ベンゼン層を分取し、ベンゼン1リットルを加え
て同様の操作を行った。更にもう一度同様の操作を繰り
返し、得られたベンゼン層をすべて合一して、減圧濃縮
した。n−ヘキサン−ベンゼン抽出エキス3.35g を
得た。
【0033】
【図面の簡単な説明】
【図1】 ウコンのヘキサン抽出エキスを得るためのフ
ローチャートである。
【図2】 ウコンのヘキサン−ベンゼン抽出エキスを得
るためのフローチャートである。
フロントページの続き (72)発明者 カチア リエ シミズ 千葉県千葉市稲毛区小仲台3丁目6番14号 (72)発明者 池上 文雄 千葉県千葉市稲毛区小仲台5丁目2番6棟 401号 (72)発明者 山本 康史 埼玉県本庄市日の出3−7−1 (72)発明者 藤森 浩行 埼玉県本庄市今井1034−1−1−1 (72)発明者 笠井 正義 埼玉県本庄市前原2−7−32

Claims (6)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 ウコンの根茎を、n−ヘキサンで抽出
    し、得られた抽出物を濃縮することによって得られるウ
    コンのヘキサン抽出エキス。
  2. 【請求項2】 ウコンの根茎を、n−ヘキサンで抽出
    し、得られた抽出物を濃縮することによって得られたウ
    コンのヘキサン抽出エキスのエタノール可溶画分を濃縮
    し、得られた濃縮物を更にベンゼンで抽出することによ
    って得られるウコンのヘキサン−ベンゼン抽出エキス。
  3. 【請求項3】 請求項1記載のウコンのヘキサン抽出エ
    キスを有効成分とする抗ヒスタミン剤。
  4. 【請求項4】 請求項2記載のウコンのヘキサン−ベン
    ゼン抽出エキスを有効成分とする抗ヒスタミン剤。
  5. 【請求項5】 請求項1記載のウコンのヘキサン抽出エ
    キスを有効成分とする抗アレルギー剤。
  6. 【請求項6】 請求項2記載のウコンのヘキサン−ベン
    ゼン抽出エキスを有効成分とする抗アレルギー剤。
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